A61K 31/517 — орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Номер патента: 1533693

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Гофман, Ольбинская, Петросян

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/10 ...

Метки: больных, инфарктом, лечения, миокарда

...капельным введением прессорных аминов в связи со снижеккым артериальным давлением. В течение многих лет страдала гипертонической болезнью, прикимала гикотензивные препараты, Последние 6 лет у больной появились призкаки стенокардии напряжения, по поводу которой принимала нитраты, Типичный ангинозкый приступ накануне поступления длился 4,5 ч, Боли за грудиксй сопровождались холодным потом, тошнотой, снижением АД до 80/50 мм рт.ст. На ЭКГ при поступлении отмечены признаки острого трапсмуралького нижнебазалького инфаркта миокарда. Диагноз подтвердился динамикой ЭКГ и лабораторных дакных. В остром периоде проводилось лечение по поводу кардиогенного шока: вводился допамин, китропруссид натрия, наркотики, лазикс, В подостром периоде были...

Номер патента: 1537135

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 239/74 ...

Метки: амидов, хиназолина

...5 мп воды и 5 мп концентрированного раствора гидроокиси натрия, Поддерживают при 80 С 15 мин, удаляют этанол выпариванием при пониженном давлении, добавляют 50 мп воды и экстрагируют водную фазу 3 раза 100 мл простого этилового эфира. Сушат органическую Фазу на сульфате магния и выпаривают досуха при пониженном давлении. Хроматографируют остаточный продукт на силикагеле смесью циклогексан - зтилацетат. (1:1 по объему), затем этилацетатом. Рекуперируют 1,93 г И,И-диэтил-З-(2-амико-бромбензоил)пропанамида, т.пл . 120 ОС.П р и м е р 4. Процесс ведут аналогично примеру 1, используя 1,5 г ,ЯИ-диэтил-(2-амико-метоксибензо ил) -пропанамида, 1,9 г хлористого бензоила, 2,7 г триэтиламина и 20 мл хлороформа, потом 5 г ацетата аммония и 5 мл...

Номер патента: 1544186

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/47, A61K 31/517, A61P 25/22 ...

Метки: амидов

...80 -ном этаноле получают 200 мг М,М-диэтил- -2- (2-фенил-хиназолинил)-окси-пропанамида правовращающего, т.пл,160 С,о 5 1.0 =+48,7 (0,5 в МНС 1), и 200 мг М,М-диэтил-(2-фенил-хиназолинил)- -окси-пропанамида левовращающего,о о плавящегося при 160 С, Ю=-52,0 (0,5 в МНС 1).П р и м е р 8. К раствору 3,3 г М,М-диэтил-бромацетамида в 120 см3 метилэтилкетона прибавляют 4,65 г карбоната калия, а затем 4 г 4-фенил б -2-хинолинтиола, Реагенты перемешивают в течение 10 мин при температу-. .ре окружающей среды (примерно 20 С), затем кипятят с обратным холодильником. Минеральные соли удаляют фильтрованием и последующей промывкой 3 ра 3за 10 см метилэтилкетона. Фильтраты собирают, выпаривают при пониженном давлении, к остатку прибавляют 200 см...

Номер патента: 1567578

Опубликовано: 30.05.1990

Авторы: Бакибаев, Филимонов

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/82 ...

Метки: 2-она, 4-тетрагидрохиназолин, 6-хлор-4-фенил-1

...-хлорбенэофенона с мочевиной при 195 С.Формула изобретенияСпособ получения 6-хлор-фенил--1,2,3,4-тетрагндрохинаэолин-она,Загружено в молях Темпера- Время, Выход,Хтура, С мин 2-А-Х-БГ Мочевина Таблица 2 Время, Выход, Хмин Температура, С Загружено, в молях 2-А-Х-БГ Мочевина 30 220 0,01 0,01 Таблица Темп р- Время, Выход,7 отура, С мин Загружено, моль 2-А-Х-БГ Мочевина 92 90 91 30 30 220 220.220220 0,06 0,10 0,30 0,01 0,02 0,05 Составитель А, СвиридоваРедактор М, Недолуженко Техред А.Кравчук Корректор С. Шекмарт Заказ 1300 Тираж 324 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям прн ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул, Гагарина 01 0,01.0,01...

Номер патента: 1567579

Опубликовано: 30.05.1990

Авторы: Безуглый, Масленников, Слободзян, Трескач, Украинец

МПК: A61K 31/517, C07D 239/88

Метки: 3-амино-2-карбэтоксиметилхиназолин-4(3н

...СВИДЕТ(71) Харьковский государственныйфармацевтический институт(56) РЬай 1 аге Б.К., КапиТ Я.К.,Рапне С.Т 1 пс 11 ап 1. СЬев., ч,22 В, Ф 5, р, 496,498, 1983.Л. Атп. СЬев. Кос., 28, 14491986Изобретение относится к усовершенствованному способу получения3-амино-карбэтоксиметилхиназолин(ЗН)-она, который может найти применение в синтезе биологически актив-.ных соединений,Цель изобретения - повышение выхода целевого продуктаПоставленная цель достигается тем,что целевой продукт получают взаимодействием 2-карбэтоксиметил-(4 Н)-3, 1-бензоксазин-она с гидразиномв среде метилоного спирта.Сущность изобретения иллюстрируется следующим примером.К раствору 2,33 г (0,01 моль)2-карбэтоксиметил-(4 Н) -3, 1-бензоксазин-она н 5 мл метилового...

Номер патента: 1574602

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Бакибаев, Тигнибидина, Филимонов

МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, C07D 239/72 ...

Метки: 6-хлор-4-фенилхиназолина

...ТСХ-анализа в системе бензо нол=8:2 по исчезновению пятна кетона) горячую смесь вливают перемешивании в 150 мл воды и дают проточной водой, Через 2 разовавпийся слегка желтоватый док отАильтровывают, промывают теплой воды, перекристаллизовь из изопропилового спирта и пол 2,1 г 6-хлор-Аенилхиназолина в расчете на 2-амино-хлорбен нон), т,пл. 138-139 Г,(ароматические), 126,17 (СН).Масс-спектр: М 241, М + - С 1 .206,М - С) - НСИ) 177,100,Найдено,%: С 70,21; Н 3,89И 11,41,С цНфС 3.Вычислено,%: С 69,86; Н 3,78;И 11,64,Таким образом, данный способ получения 6-хлор-.4-фенилхинаэолина позволяет сократить время процесса посравнению с известным способом получения 6-хлор-Аенилхиназолина,который основан на циклизации...

Номер патента: 1588283

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Есикуно, Козо, Масаси, Такаюки, Теруо, Чиеси, Юкихиза

МПК: A61K 31/517, A61P 3/10, C07D 239/96 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...7,14 (1 Н, дв,дублет, Л = 8,8 Гц) 7,34 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц); 7,50-7,58 (2 Н, мультиплет);7,78 (1 Н, синглет); 7,99 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц) .2. 2- 3-(4-Бром-фторбензил)- 1,2,3,4-тетрагидро-иод,4-диоксохиназолин-илуксусная кислота. Т,пл. 251-252,5 С.15, 2-Ь 7-Фтор-(2-фтор-иоцбензил)-1,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил уксусная кислота, Т.пл, 214 215 оС.5ИК-спектр (нуджол), см : 3480, 1710, 1660, 1620, 1600.ЯМР-спектр (РМСО дейтерированный), м,д.: 4,9 (2 Н, синглет); 5,1 (2 Н, синглет), 7,0 (1 Н, дв.дублетЭ = 8,8 Гц) 1 7,2 (1 Н, дв.дублет, Л = 8,8 Гц), 7,4-7,7 (ЗН, мультиплет);8,1 (1 Н, дв,дублет, 3 = 7,8 Гц).16. 2-СЗ-(2-Фтор-иодбензил)-7- иод,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил 1 уксусная кислота. Т.пл .279-281 С.ИК-спектр...

Номер патента: 1424324

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Борошко, Попов, Тертов

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/517, A61P 37/06 ...

Метки: общей, формулы, хиназолинонов-12, цианэтил)бензимидазо(2

...элюент-хлороформ:спирт 11)Реакция не идет. Охлаждают, разбавляютдвойным объемом холодной воды и фильтруют исходный бензимидазо(2,1-Ь)хиназолинон.П р и м е р 3. Цианэтилирование бензимидаэо(2,1-Ь)хиназолин-9- сульфокислоты.3,15 г (0,01 моль). бензимидаэо- (2,1-Ъ)хиназолин-он-сульфокислоты, 1,06 г (0,02 моль) акрилонитрила, 0,01 г ТЭБА в 5 мл ДИФА кипятят с обратным холодильником в течение 8 ч. Реакция не идет. Охлаждают, осадок отфильтровывают. Получают исходную сульфокислоту.П р и м е р 4. Цианэтилирование натриевой соли бенэимидазо(2,1-Ь)хиназолин-он-сульфокислоты (1 е).К 3,37 г (0,0 моль) натриевой соли бензимидазо(2,1-Ь)хинаэолин- 9-он-сульфокислоты прибавляют 15 мл ДМФА, 1,06 г (0,02 моль) акрилонитрила, 0,01 г ТЭБА и кипятят...

Номер патента: 1078854

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Долбилкин, Залесов, Кожевников, Разепина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-адамантилацетил-2-(2, 4-тетрагидрохинозолинон-4, активность, диметоксифенил)-3-бензил-1, противосудорожную, проявляющий

...отфильталлизуют из эновое масла):1610, 1518,т- яли 25 мл абсолютного бензола постепенно при работающей мешалке прибавляютраствор 2,1 г (0,01 моль) хлорангидрида 1-адамантилуксусной кислоты в10 мп абсолютного бензола и перемешивают 1 ч, затем реакционную массуохлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают и кристаллизуют из бензола. Иглы желтого цвета с т.пл .144-146 С, Выход 51,37Найдено,Е: С 76,41; Н 7,01;М 5,0.СН,ЬМ 20 ф,Вычислено,Е: С 76,33; Н 6,95;М 5,08,ИК-спектр, см (вазелиновое масло):ИК-спектр, см (вазели1675 (Аг - С =,0 группа),1480 (хиназапоновый цикл) .Противосудорожная активность предлагаемого соединения изучалась набелых мышах при внутрибрюшинном путивведения по тесту максимального элекрошока. Острую токсичность...

Номер патента: 1160699

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91 ...

Метки: 2-бензилоксиметил-3-(3, aureus, bacillus, sтарнylососсus, аnтнrасоidеs, активность, культуры, отношению, противомикробную, проявляющий, спороносной, стафилококка, толил)-4(3н)-хиназолон, штаммам

...(0,01 г-атом) металлического натрия и 3 мп бензиловогоспирта, реакционную смесь нагреваютна водяной бане 1,5 ч. Выделившийсяпосле охлаждения осадок отфильтровывают, кристаллизуют из метанола.Бесцветные призмы, т.пл. 123-25 С.Выход 1,6 г (45%) .Найдено,7.: С 77,52; Н 5,61;Я 8,05.СНго И 20Вычислено,7.: С 77,50; Н 5,65Н 7,85,ИК-спектр, см (вазелиновое масло); 1698, 1605, 1485 1285.Острую токсичность соединения формулы (1) определяют при однократном введении нарастающих доз, вызывающих гибель от 0 до 100% животных, взятых в эксперимент. 50Соединение вводят внутрибрюшинно в виде 2%-ной крахмальнойслизи. В опыт на каждую дозу берут по б мышей массой 16-20 г. 55.Наблюдение проводят с ежедневной регистрацией гибели животных. Исследование...

Номер патента: 1110140

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Морозова, Плаксина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: 1-(2, 2-метил-3-(4, активность, анальгетическую, диметоксибензил, или, перхлораты, противомикробную, противосудорожную, проявляющие, хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония

...6,38.ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 45.П р и м е р 6. 4-Хлорфениламид- О-ацетил-(34 ) - ,циметоксиб ензила н тра нил овой кисл оты 503,96 г (0,01 моль) 4-хлорфениламида Н-(3") 4 ф )-диметоксибензилантраниловой кислоты в 8, мп уксусного ангидрида нагревают на водяной бане45 мин, после охлаждения приливают50 мп воды и нейтрализуют безводнымкарбонатом до шелочной реакции средыпо лакмусу. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре 150 мп 406воды сушат, перекристаллизовываютнз этанояа. Бесцветные призмы ст,пл. 143-145 С. Выход 61) 5%.Найдено,7.: С 65,66; Н 5,25М 6,37.С 74 Н 7 З С 1 И 204Вычислено,7 С 65,68; Н 5,28;И 6,38.(0,01 моль) 57%-ной хлорной кислотыи выдерживают на водяной бане притемпературе 70-80 С в течение 30...

Номер патента: 1089935

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Плаксина, Семьякина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91 ...

Метки: 3-(бензилоксиметил-3-(4, активность, метоксифенил)-4-(3н)-хинозолон, противомикробную, проявляющий

...(вазелиновое масло): 1690, 1600, 1515, 1482 1290,Для определения бактериостатиче-ской активности исследуемое вещестным МПБ, в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 млн. микробных телв 1 мл и было рабочим раствором, Последний в количестве О, 1 мл вносили в 2 мл МПБ, содержащий соответствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом бактериальная нагрузка на 1 мл жидкости составляет 250 000 микробных тел. Результаты опытов учитывали после 18-20 ч выдержки контрольных и опытных пробирок в термостате при 36-37 С. Регистрировали наличие роста бактериальных культур или отсутствие его за счет бактериостатического действия препарата. За действующую дозу принимали минимальную ингибирующую концентрацию препарата...

Номер патента: 1687030

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Жозефус, Людо, Ян

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 25/02 ...

Метки: 3-пиперазинилбензазола, аддитивных, кислых, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...арП рра под нормальным давлением и 15 Собирают чистые фракции и элюент выпаи и 50 Сс 2 мас,ч. 10 оРб/С, После выде- ривают, Остаток превращают в ( )- - упри с мас ч.ления подчитанного количества водорода тендиоатну - рю соль в 2-и опаноле, Соль откатализатор отфильтровывают на инфузор- фильтровывают и кристаллизуют из этанокт отфильтровывают, сушат ием е и фильтратупаоивают в вакууме. ла, Продукт о ф р аПосле перекристаллизации из ацетонитри получают 7,4 мас.ч. (85),-( ( -(,- 3-2 4 1,2-бензит 7,7 мас.ч. (92,0 ) 6-фтор- зотиазол-З-ил)-1-пиперазинилэтил)-6,7,8,9(1-пиперазинид)-1 Н-индазола (промежуточ- тетрагидро-метилН-пиридо(, -а)пиримидин-он (Е)-2-бутандиоата (1:1), т,пл.ное соединение В186,0 (соединение 1),а) К перемешиваемой...

Номер патента: 1055107

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Залесов, Кожевников, Коркодинова, Семьякина

МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 239/91 ...

Метки: 1-аллил-2-метил-3-(4, активность, метоксифенил)-4-3н, перхлорат, проявляющий, седативную, хиназолинония

...и анальгетической активностью.Целию изоЬретеиия является рас- ) ширение арсенала средств воздействия на живой .организм.Поставленная цель достигается новым перхлоратом 1-аллил-метил- (4 -метоксифенил)-4(3 Н)-хиназолино" ния Формулы 1, который проявляетседативную активность.1055107 Седативная активность и острая токсичность перхлората 1-аллил-метил- -3/4 -метоксифенил/-4/3 Н/-хиназолинония Ориентировочным реф-,лекс по тесту "бе"говой дорожки" Название соединения кол во открытыхклапанов135142,3 р О,ОО 1 85,8112рс 0,001 1,1 0 Триоксазин Контроль2"наякрахмаль"ная слизь 37,314,9 94,7.33,9 4 28,1 ф 8,3 11,9+1.,1 Составитель Н. НароднаяТехред .М,моргентал Корректор;Л. Пилипенко Редактор О. Филиппова Заказ 21139 . Тираж . . ПодписноеВНИИПИ...

Номер патента: 1547263

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Дровосекова, Кожевников, Пупкова, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/04, A61P 25/08 ...

Метки: 1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4-тетрагидрохиназолинон-4, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, активность, анальгетическую, гексеналовый, наркоз, обладающий, пролонгировать, противосудорожную, проявляющий, способностью

...Е:1 С Т . В Л Е 111 в табл. 3.,Г т.тл т 1 О " т т : 3 Как виДно из табл,. 3, соедин.:т 1 те Х В 1,8 РаЗа ПРОЛОНГ 1 тРУЕТ,Г 1 ЛИТ:. -- ность гексеналового наркоза .:, т". Лета Оттнг 1 т:ОЕ,;",. - , . гэстетнт -"," Втт,ттт 0- тчесиого с 1 е".ств.Г Облапа ге- .; .ДО 1 ОР 1 НОИ т 1 НЯ 1Ек 1 Ут 1 Е, 11 137 1 ИТ тт. ЬН О ", т т- ; тт С Е Н а.;т р В О Г,";.- а т т.;.1 Ит 1 О Н т.; Р т; 11С;:" л 1-ИН с .тт;,.т Гредляг ае 11 ое Структурный т 1.1 Д аналог 17 т ,1 т 1М ГЕКСЯМИдт,т.т,3 Ь,О,.1 г. т ф, 4 ТЕТ 1)ЯГ 1 тД 1 тОКттНЯЗОЛИ 11 О 1-1. ЛИ 1 ЕСТВО ПРО 1,Д.111111 Х ГОДЕР П К" 1: СТВО ОСЛЕДОИЯНЫ 1 Г ОТ 1 тс 1 тСТИ 1 ПР,;. Зтпт 11 щ 1 волу(11 я з аг;т)111 ут 1 11 о 1 в е 1 тс; е,КОЛИт 1 ЕСТЯ О 1-;1301 т;.тЕ 11111:1 Х ПОЛЕтт. ттеп ьн ал а, т 11 Б 1...

Номер патента: 809841

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н, активность, анальгетическую, перхлораты, противосудорожную, проявляющие, хиназолинония

...при 80 ОС с обратным холодильником в течение 45 мин, Затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре метанолом и кристаллизуют из абсолютного этанола,Характеристики полученных перхлоратов приведены в табл.1, 10Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрюшинно в 2 о -ной крахмальной слизи. Изучалась острая токсичность ЛДьо 15 противосудорожная активность по тесту максимального электрошока (ТМЭ) и анальгетическая активность. Для всех активных по ТМЭ соединений вычислена условная широта фармакологического действия 20 (ЛД 50/ЭД 5 о). Противосудорожная активность и токсичность сравнивалась с таковыми у...

Номер патента: 1014231

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: 1-бензил-2-метил-3-арил-4(3н)-хиназолинония, активностью, анальгетической, обладающие, перхлораты, противомикробной

...кислоты растворяют в 45 мл метанола, приливают 2 г (0,01 моль) 50%-ной хлорной кислоты и выдерживают на водяной бане при 80 С с обратным холодильником в течение 40 мин, затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре по 20 мл метанола и кристаллизуют из абсолютного этэнола,ИК-спектр (вазелиновое масло), см 1: 1730, 1630, 1560, 1500, 1460, 1290, 1110,ПМР-спектр(м, СРзСООН), м.д. 2,0+0,05 (СНз), 2,0+0,05(СНз), 5,43+ 0,05 (СН 2),7,53+0,05(С Нз).Остальныесоединения получены аналогично примерам 1 и 2.Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрющинно в 20/0-ной крахмальной слизи. Изучалась острая...