A61K 31/4188 — конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами, например биотин, сорбинил

Номер патента: 1445559

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзи

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/04, C07D 491/06 ...

Метки: гидантоина, производных

...6 приведены результаты(эффективная доза при аритмии и летальная доза) экспериментов, когдапроверяемое соединение вводили мышамперорально за час до обработки иххлороформом (в качестве сравнительных стандартных медицинских препаратов использовали хинидин, дизопирамид и фенитоин),Из табл. 6 видно, что антиаритмическая активность соединений по изобретению значительно превышает активность сравнительных соединений, а ксэффициент безопасности предлагаемыхсоединений (отношение летальной и эффективной доз) выше коэффициента безопасности сравнительных соединений,Воздействие предложенных соединенийдлится от 3 до 6 ч после перорального введения,2, Вызванная аконитином аритмия(мыши),Лышам Вводили токсическую дозуаконитина и исследовали вызванную...

Номер патента: 1456018

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Дитер, Франц

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, производных, тиено-2

...15 40мин при -10 С.Образовавшийся раствор. два разаэкстрагируют насыщеным растворомкислого углекислого натрия, причемсуммарно применяют 30 мл указанного 45раствора, водную фазу трижды экстрагируют хлороформом, применяя каждыйраз по 20 мл последнего, после чегообъединенные органические растворы.сушат над сернокислым натрием и упаривают.Неочищенный продукт (5,2 г окрашенного в красный цвет маслообраэного вещества) растирают с небольшимколичеством ацетонитрила и образовавшийся коричневый кристаллический проодукт растворяют при 80 С в 22 мл диметилформамида, Раствор смешивают сактивированным углем, производят 8 8фильтрование в горячем состоянии, после чего фильтрат вводят в 130 млонагретого до 60 С ацетонитрила. Смесь медленно охлаждают, а...

Номер патента: 1468424

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзи

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/06, C07D 491/107 ...

Метки: гидантоина, производных

...соединений значительно превышает активность сравнительных соединений,а коэффициент безопасности предлагаемых соединений (отношение летальной дозы и эффективной дозы) вышекоэффициента безопасности сравнительных соединений.Воздействие этих предложенныхсоединений длится 3-6 ч после перорального введения,2. Вызванная аконитином аритмия(мыши),Мьшам вводят токсическую дозуаконитина и исследуют вызваннуюэтой дозой желудочковую экстасистелу, Если при помощи внутрибрюшного введения мышам вводят 0,1 мкг/кгаконитина, то в общем случае желудочковая тахикардия возникает через 20 мин, Проверяемое соединениев таких же дозах, как в примере78.1, вводят мышам перорально и после определенного промежутка времени вводят инъекцией аконитин, Исследуют...

Номер патента: 1581221

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Гастон, Франс

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4523, A61P 37/08 ...

Метки: 4-пиперидинилметилили, гетеро)-пуринов, кислотами, приемлемых, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...и испаряют. Остаток очищают колоночной хроматографией на силикагеле с использованием в качестве элюента сме -си трихлорметана с метанолом, насыщенной аммиаком (95:5 по объему) . Чистые Фракции собирают и элюент испаряют. Остаток кристаллизуют из ацето" 15 нитрила. Полученный продукт отфильтровывают и сушат с получением 37 ч. (617) 1 Я-(4 -(4-Ьторфенил) метил 1 амино -5-пиримидинил) - 1 - (фе нилм е тил) -4- -пиперидинацетамида, т.пл . 157,3 С (промежуточное соединение 45) .П р и м е р 8. К перемешиваемой смеси 14,2 ч. изоцианатаэтана, 29,2 ч. азида натрия и 135 ч. сухого тетрагидрофурана добавляют раствор 39 ч, 25 хлористого алюминия в 225 ч. сухого тетрагидрофурана, Полученную смесь перемешивают в течение суток при кипячении....

Номер патента: 1597100

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: "пьер, Анни, Берн, Каринь, Матс, Стиг

МПК: A61K 31/4188, A61P 1/04, C07D 235/06 ...

Метки: бензимидазола, производных

...мл этанола добавилиг скелетного никелевого катализатора гидрирования и смесь гидратировали при комнатной температуре и атмосФерном давлении, пока не прекратилось поглощение водорода (30 мин). Бесцветный раствор проФильтровали (целит), выпарили в вакууме до сухости и получили соединение в виде неустойчивого масла (1,6 г), которое немедленно использовали для следующего этапа (см,пример 1). Все полученные соединения имеютнизкую токсичность.Эффект ингибирования ин витро секреции кислоты в изолированных кроличьих желудочных железах .Способ анализа,Приготовление желудочной железы.Изолированные кроличьи желудочныежелезы были приготовлены известнымспособом. Этот способ включает вас-кулярную перфузию кроличьего желудкачерез желудочные...

Номер патента: 1143039

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4188, A61P 37/06, C07D 487/04 ...

Метки: 2(1-адамантил)имидазо, 9-замещенных, бензимидазолов, действием, дигидрохлориды, иммунодепрессивным, обладающие

...животным аналогичнымобразом вводят соответствующий объемрастворителя, Через сутки после последней инъекции соединений животныхиммунизируют эталонным антигеномэритроцитами барана (по 0,5 мл 5%взвеси внутрибрюшинно). На 5-й деньпосле иммунизации животных забивают,собирают кровь и выделяют селезенки,Селезенки взвешивают, гомогенизируюти известным методом Заалберга определяют количество антигенсвязывающихили розеткообразующих клеток (РОК)среди 1 О мононуклеарных клеток селезенки. Результаты обрабатывают статистически с использованием "111 критерия Стъюдента, В сыворотке кровиопределяют титры антител (гемагглютининов) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" (ВНР) общепринятым методом, В каждой группе по 10мьппей, Титры...

Номер патента: 1609453

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзе

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4188, A61K 31/4245 ...

Метки: гидантоина, производных

...желудочковой тахикардии с тем,чтобы обеспечить отношение нормального синусового ритма к желудочковому пульсу 1:1. Большинство проверяемых соединений проявляют свое действие в количествах, значительно меньших, чем количество хинидина илидизопирамида.Когда эти соединения использова"лись в количествах больших, чем эффективное количество, показанное втабл,2, то вызванная аконитином желудочковая аритмия нормализоваласьдо восстановления нормального синусового ритма, Этот эффект длится почти 6 ч после перорального введения,3) Острая токсичность (крысы),Испытания на острую токсичностьна крысах (пероральное введение) проводили при использовании типичныхсоединений формулы (1),:т.е. 6-хлор 2,2-диметил-13-(4-оксипиперидино)-имидазолидин,5...

Номер патента: 1675300

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Бакибаев, Филимонов, Яговкин

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: бициклических, мочевин, поли-n-хлорированных

...М 20,02,Найдено, %: С 17,78; Н 0,88; М 20,06, 10 П р и м е р 2. Синтез 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8-тетрахлор,4,6,8-тетраазабицикло 3,3,0 октан,7-дионил)-бенэола проводят аналогично примеру 1 с заменой воды на 50-ный водный раствор уксусной кис лоты. В качестве исходной циклической мочевины берут 2,55 г (0,005 моль, 0,04 эквивалента ИН) 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8 тетрааэабицикло 3,3,0 октан,7-дионил) -бенэола, Перед выделением разбавить двухкратным количеством воды, Выход 96,3 .С 1 О С 1 С 1 О С н Ан нА,н гн, н-сн С О С С О С 1 Мв = 786,08; Т,пл. = 135 - 138 С; ИК-спектр;1720 см 1 ( 2 С = О)Вычислено,: С 36,52; Н 3,07; М 21,29.Найдено,; С 36,64; Н 3,71; й 21,13, П р и м е р 3, Синтез 2,б-дихлор,8-ди(трет-бутил)-2,4,6,8-тетраазаби цикл о 3,3,0...

Номер патента: 1695826

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/14 ...

Метки: 3-оксопропан, гетероариальных, нитрилов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...эАир 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-(1-бензотиопирано 4,3-с-пиразол-З-ил)-З-оксопропановой кислоты подвергали реакции с ани лином (1,7 г) в ксилоле (100 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 48 ч. После охлаждения осадок ОтАильтровывали и промывали ксилолом, затем кристаллизовали из сме 50 си дихлорметан-метанол и получали 1,5 г 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-бенэотиопирано,3-с-пиразол-З- ил)-З-оксо-М-Фенилпропанамида, т, пл, 228-230 С. Способом, аналогичным описанному55 выше, получали следующие соединения:М-(З-хлорАенил)-2-циано-З-(1,4 дигидро.Фенил-бензотиопирано т,4 3-с 1-пиразол-ил)-3-Оксо-пропан 3р(замид, т.пл. 238-240 СП р и и е р 7. Способами по примерам 1 и 3, используя в качестве исходных соединений соответственно...