Способ получения 2-замещенных 4, 4-диэтил-4н-1, 3 бензоксазинов
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 405347
Авторы: Бендиков, Загоревский, Клюев, Лопатина
Текст
Соое Совгтсиих Социалистических реслФлии(51) М нением заявкири Госудаоствениьк комитетСовета Мииистре С:.";-,Р Приоритет Опубликовано 05,10.75, БюллетеньДата опубликования описания 01,06.76 53) УД 47,867.2.0088.8) елам изобретение и отив .1 тио(72) Авторы изобретения К, И. Лопатина, С. М, Клюев, В, А, Загоревский и Э, А. Бендиков Институт фармакологии Академии медицинских наук Сатом галогена, диализ Л-ацетил-а,а-диполучаемого при рекилкарбинола с нитного продукта, а при в качестве основного и проведении процесй кислоты) с выхоолучения соединениитом, что Л"-ацетилин общей форму 2 НВ ЯН СО 20 где К имеет вергают терм выделяют изв этиламиномет 25 зина 67 9%; бензоксазина продукта сост Пример 1 бензоксазин,30 9,1 г (0,035занные значения, подциклизации. Продукты способом. Выход 2-диэтилН,3 - бензоксаметил,4-диэтилН,3- уммарный выход этогоколо 85%.метил,4-диэтилН,вышеукаическойестнымил,4-ди2-хлор53,5%; савляет о2-Хлор Ю ".Р 3. моль) Й-хлорацетил-а,а-диэт Изобретение относится к новому универсальному способу получения производных 1,3-бензоксазинов, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.Известен способ получения 2-диэтиламино,4-диэтилН,3-бензоксазина взаимодействием 2-хлорметил,4-диэтиламиноН,3- бензоксазина с диэтиламином с последующим выделением продуктов известным способом. Однако используемый в таком способе в качестве исходного соединения 2-хлорметил,4- диэтиламиноН,3-бензоксазин получают с низким выходом (около 32%) из о-оксифенилдиалкилкарбинола и нитрила в присутствии кислоты, например хлорной или серной, что значительно снижает действительный выход 2-диэтиламино,4-диэтилН,3 - бензоксазина, а следовательно, практическую ценность этого способа,Для повышения выхода продуктов и упрощения процесса предлагается получать различные 2-замещенные,4-диэтилН,3-бензоксазины общей формулы 1 где К - атом водорода, киламиногруппа, алкил, этил-о-оксибензил амина, акции о-оксифенилдиал5 рилом в качестве побоч определенных условиях продукта (например, пр са в присутствии серно дом до 90%.0 Предлагаемый способ формулы 1 заключается а,а-диэтил-о-оксибензила лы 11405347 логена, диалчающийся оцесса и поцетил-а,а-ди- рмулы где К - атом водкиламиногруппа,тем, что, с цельювышения выходаэтил-о-оксибензил орода, атом га алкил, о тл и упрощения пр продуктов, У-а мин общей фо 1 Е 5Кн 001 Н,В где К имеет выш вергают термичес ющим выделением ом. ставитель С, ПоляковаТехред М. Семенов Редактор Л. Герасимов рректор А. Степано Тирагк 559омитета Совета Минисретений и открытий5, Раушская наб., д. 4/5 ака Подписноров СССР ипография, пр. Сапунов о-оксибензиламина помещают в прибор дляперегонки, нагревают в вакууме до расплавления вещества и перегоняют при 112 - 115 С(3 мм рт. ст.), К дистилляту приливают петролейный эфир и оставляют в холодильнике 5на ночь. Раствор профильтровывают от выделившегося небольшого количества исходного У-хлор ацетил-а,а-диэтил-о-оксибензиламина, растворитель отгоняют и остаток перегоняют в вакууме. Получают 4,5 г (53,5%) вещества с т. кип, 106 - 107 С (1 мм рт. ст.);ио 1 5315П р и м е р 2. 2-Метил,4-диэтилН,3-бензоксазин,15Из 0,3 г (0,0013 моль) У-ацетил-а,а-диэтило-оксибензиламина аналогично примеру 1 получают 0,2 г (71,4%) вещества с т. кип. 87 -89 С (3 мм рт. ст.); по 1,5160,Пример 3, 2-Диэтиламинометил,4-диэтилН,3-бензоксазин.Из 1,1 г (0,0037 моль) У-(диэтиламиноацетил) -а,а-диэтил-о-оксибензиламина аналогично примеру 1 получают 0,7 г (67,9%) вещества; т. кип. 122 - 123 С (2 мм рт. ст,);по 1,5100. Это вещество по температуре кипения, значениям и, и К при тонкослойнойхроматографии на А 10 з идентично образцу,полученному ранее другим путем. 1/13 Изд.56 ЦНИИПИ Государственногопо делам пзоб113035, Москва, ЖПредмет изобретения Способ получения 2-замещенных 4,4-диэтил 4 Н,3-бензоксазинов общей формулы указанные значения, подй циклизации, с последу- продуктов известным спо
СмотретьЗаявка
1433955, 05.05.1970
ИНСТИТУТ ФАРМАКОЛОГИИ АМН СССР
ЛОПАТИНА К. И, КЛЮЕВ С. М, ЗАГОРЕВСКИЙ В. А, БЕНДИКОВ Э. А
МПК / Метки
МПК: C07D 87/20
Метки: 2-замещенных, 4-диэтил-4н-1, бензоксазинов
Опубликовано: 05.10.1975
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-405347-sposob-polucheniya-2-zameshhennykh-4-4-diehtil-4n-1-3-benzoksazinov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 2-замещенных 4, 4-диэтил-4н-1, 3 бензоксазинов</a>
Предыдущий патент: Упруго-центробежная муфта
Следующий патент: Дифференциальная среда для выделения холерных вибрионов
Случайный патент: Способ получения гидратцеллюлозных трубчатых изделий