Пидэмский

Номер патента: 826695

Опубликовано: 09.08.1995

Авторы: Бадовская, Кожина, Кульневич, Марданова, Музыченко, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, C07D 207/273

Метки: 1-фенил-4-анилинопирролидон-2, активность, противовоспалительную, проявляющий

1-фенил-4-анилинопирролидон-2 формулыпроявляющий противовоспалительную активность.

Номер патента: 1083558

Опубликовано: 09.08.1995

Авторы: Бадовская, Кожина, Марданов, Пидэмский

МПК: A61K 31/16, C07C 235/06

Метки: активность, аллиламид-3-оксиметил-4-оксидекановой, кислоты, противовоспалительную, проявляющий

Аллиламид 3-оксиметил-4-оксидекановой кислоты формулыпроявляющий противовоспалительную активность.

Номер патента: 866966

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Голенева, Лапкин, Недугов, Павлова, Пидэмский

МПК: A61K 31/075, A61K 31/095, A61P 29/00 ...

Метки: активности, анальгетическую, арилселенометиловые)эфиры, бис, противовоспалительную, проявляющие

...путем перекристаппвэации иэ этипового спирта, Выход 50%, т. пп.40,5-41 о С.Найдено, %: бе 44,39.С 1+Н 1,10 . е 2.Вычиспею, %; 5 е 44,34. П р и м е р 2. Синтез био-(меэитв- сепенометипового) эфира.К 0,1 мопь броммагнийсепеномеэитопапо каппям при охпаждении и перемвшивании прибавпяют 0,08 цопь симметричногоднхлормвтипового эфира, растворенногов двойном объеме днэтинового эфира. Нагревают смесь 1 ч на водяной бане и раэраэнагают водой. Не растворившийся вэфире бис-(меэитнпсепенометиповый эфиротфипьтровымют и перекристаппизовываютиз этанопа. Эфирный спой обрабатывают10%-ным раствором йаОН, водой, сушатбезводным йа 250,. Эфир Отгоняют ивыденяют еще небольшое коннчествобис-(мезитипсепвнометипового) эфира. Выход 60%, т.пп. 1188-119...

Номер патента: 686308

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Пидэмский, Сахарная, Тендрякова

МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 233/56 ...

Метки: активность, бензоилпировиноградной, кислоты, п-бромфениламид, противоспалительную, проявляющий

...п-броманилина в 75 мл толуола. Послеудаления растворителя получают3, 39 г (98 Ъ) продукта ацетонитрил15 с т.пл. 164.Вычислено,Ъ: й 4,03; Вг 23,12.Са н 4 Вгй 03,Найдено,Ъ: й 4,20 Вг 22,87.ИК-спектр полученного соединения20 соответствует придаваемой ему структуре. В спектре присутствуют линии1710 см "(валентные колебания амидного карбонила), 1615 см " (валентные колебания кетонного карбонила),3410 см(валентные колебания аминогруппы).ИК-спектр и-бромфениламида бензоилпировиноградной кислоты идентиченспектрам ариламидов ароилпировино 30 градных кислот.686308 Прирост объема стопыкрыс вк исходномупосле введения формалина Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч и-Бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты 49,2 34,2 50 Р0,01 Р0,01 44...

Номер патента: 623356

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Голясная, Пидэмский, Плахина, Сахарная

МПК: A61K 31/167, A61P 29/00, C07C 235/80 ...

Метки: активность, бромбензоилпировиноградной, кислоты, противоспалительную, проявляющий, фениламид

...-бромбензонлпировинОградной кислоты. 30 К 1 г (0,0037 моль). фениламидабенэоилпнровиноградной кислоты, растворенного в 70 мл четыреххлористогоуглерода, прикапывают раствор0,29 г (0,0037 моль). брома в 5 мл того же растворителя, Реакционную смесьперемешивают в течение 1 ч, растворитель отгоняют и получают 1,2 г (97,5)кристаллического вещества белого цвета, т. пл, 166-167 дС (иэ четыреххлористого углерода),Найдено, Ъ; С 5,70; Н 3,51; Вг 22 с 94; Н 4 ф 20;н ВгйОВычислено, Ъ: С 5,52; Н 3,32; Вг 23 к 11 т Н 4 ф 04В ИК-спектре полученного соединения присутствуют полосы, см ": 1735 (валентные колебания амидного карбо" нила), 1685 (валентные колебания карбонила), 1595 (валентные колебания группы йн).Соединение общей формулы (1) исследуют при...

Номер патента: 792890

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Фотин

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, кислот, про-тивовоспалительную, проявляющие, сложные, триметилсилил-карбоновых, эфиры

...ТоксичностьЛД 5 пи дозав опыте,мг/кг Лабораторный шифр(О, 001Р )0,5 97,5 +4,1 74,5 +2,7 100 36,6 + 2,71 44,8 +4,5 сушат безводным сульфатом натрия,После отгонки растворителя продукт реакции перегоняют в вакууме.Выход 71%. Т. кип, 106-108 С//40 мм рт,сто В 0,8810, ИЯ 1,42277,Мйн,й 59,09 Мйвьч 59 83Найдено,%: 51 13,76.С. Н 202 5 1,Вычислено,Ъ: 5( 13,88.В ИК-спектрах поглощение карбонильной группы наблюдается при 1728 см ,колебания Ссвязи наблюдаются при1250 см -" и при 852 смП р и м е р 2, Синтез амилово,го эфира с-триметилсилилмаслянойкислоты.В круглодонную колбу вносят 150,2 г/атома активированного цинка,покрывают смесью бензола, диэтилового эфира и тетрагидрофурана.Послеприкапывания смеси, состоящей из этилового эфира 0(.-броммасляной...

Номер патента: 788657

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Семенов

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, анальгетическую, бутиловый, диметил-три-метилсилил-иминокапроновой, кис-лоты, противовоспалитель-ную, проявляющий, эфир

...-)-иминокапроновой кислоты обладает умеренным противовоспалительным действием.Для оценки анальгетического действия была использована методика "горячей пластинки" (Эдди и Леймбах, 1953). Подопытных животных помещади на нагретую до 54 1 0,2 С пластинку. Регистрировали деятельность нахождения на ней мышей до появления оборонительного рефлекса на тепловое раздражение в виде облизывания передних лапок.Исследуемое соединение инъекцировали внутрибрюшинно по 0,1 мл на 10 г веса в дозе 1/5 ЛДо. Эталоном сравнения служил амидопирин (100 мг/кг) .Исследования показали, что бутиловый эфир с(,о(.-диметил-й-триметилсилил-иминокапроновой кислоты обладает умеренной анальгетической активностью.Кроме того, исследованное соединение...

Номер патента: 801513

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Семенов

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: кислоты, метил-триме-тилсилил-аминокротоновой, противовоспалительнуюактиновность, проявляющий, этиловый, эфир

...поэ тому может быть рекомендован в качестве препаративного.ФП р и м е р . В трехгорловую колбу вносят 0,1 г/атом цинка и заливают безводным бензолом. При перемеши ванин прикапывают смесь, состоящую из с"бромпропноновой кислоты и адетонитрила (по 0,1 г/моль). По окончании прикапывания смесь нагревают 10-15 мин и затем добавляют 35 по каплям триметилхлорсилан, по окончании прикапывания бензол отгоняют и заменяют гептаном и выпавшие соли цинка отделяют. ПрсЩукт перегоняют в вакууме.выход 49. т. кип. 90-92 С, ,3 мм рт.ст. дои 11,4856, д 1,0622; МН - 58,16; МНВКНайдено, : 1 13,0; й 6,5 СО Нр, ОйБ45Вйчислено, : 5 12,7; й б;б.В ИК-спектрах этилового эфира О.-метил-й-триметилсилил-Я-аминокротоновой кислоты наблюдаем валентные колебания...

Номер патента: 625392

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Тендрякова

МПК: A61K 31/428, A61P 29/00, C07D 277/68 ...

Метки: 2-карбометокси-2-фенацилбензтиазолин-1, активность, егополучения, проявляющийпротивовоспалительную

...ул. Проектная, 4 илпировиноградной кислоты путем сплавления при 115-120 оС, с последующим выделешюем целевого продукта.П р и м е р. Получение 2-карбометокси-феиацилбензтиазолина,3.Смесь 3,5 г ( 0,016 моль) метилового эфира бензоил-пировиноградной кислоты и 2 г 0,016 моль ) о-ам.нотиофенола сплавляют 1,5 ч при 115-120 С,о Получают 5,5 г (997.) продукта с Т плавления 159-160 С. Вычислено,7; М 4,65 ь 3 10,22: С 7 Н,1 У 80.: ,Найдено,вес.Х: Н 5,01; 5 10,10.Полученный продукт представляет собой кристаллическое вещество бледно желтого цвета, трудно растворимое в спирте, толуоле, хлороформе, растворимое в ацетонитриле.ИК-спектр полученного 2-карбометокси-фенацилбензтиазолина,3 соот-. 20 ветствует придаваемой структуре. В спектре...

Номер патента: 770062

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Двинский, Лапкин, Марданова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: активностью, анальгетической, кислоты, обладающий, этилдибутилоксивариановой, этиловый, эфир

...25в присутствии катализатора - коллоидного никеля.П р и м е р. Получение этиловогоэфира .-этилдибутилсилоксивалериановой кислоты.Смесь этилового эфира левулиновойкислоты (0,1 г/моль) и этилдибутил770062 Токсич"ностьЛД 0 идоза вмг/кг Химическое название препарата Лабораторныйшифр и Р гос;регистрации Анальгетическое действие. Время оборонительного рефлекса на дике действия, с " ЛД 6 О 500 26,8+1,9 93-КОС1188377 Этиловый эфир-этилдибутилсилок р.с 0,001 сивалериановойкислоты Контроль 12,1+0,8 Крахмальная слизь 2 Этанол 100 50,4+2,8 Амидопирин сравнения П р и м е ч а н и е: р - исчислено в сравнении сконтролем. Формула изобретения ВНИИПи Заказ 2236 Тираж 397 Подписное Филиал ППП "Патент", г.ужгород,ул.проектная,4 силана (0,1 г/моль) в...

Номер патента: 707226

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Двинских, Лапкин, Марданова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: обладающие, противовоспалительнойактивностью, триалкилсилоксикетоны

...и коллоидный никель, активности данного соединения не йме- " полученный восстановлением хлористо"го никеля триалкилсиланом, вносят вЦ об асширение ар- круглодонную колбу, снабженную медст вия на живой, шалкой, обратным холодильником иЗО термометром, нагревают в течениефйФафХфФфа:,";. - :с3 70при 100-115 ОС. - По окончании реакции смесь охлаждайт,отделяют от-"катали"батора; -продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме,Для конечных продуктов формулыопределены следующие физико-химичес".кие характеристики (см. табл. 1).Соединения Формулы 1 представляютсобой бесцветные жидкости со слабымзапахом, нерастворимые в воде, хорошо растворимые в органических растворителях.Исследование биологического дейст- :п к ви- что они обладают...

Номер патента: 694022

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Пасынкова, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: действием, обладающий, проитвовоспалительным, три-(1-карбэтокси-1-метокси)фенил-силан

...смесь растворяют в эфире, промывают несколько раз водой и содой в делительной воронке, чтобы избавиться от остатков хлористого цинка. После сушки эфирного раствора безводным сернокислым натрием и отгонки эфира, продукт реакции перегоняют в вакууме.Выход 65;т. кип. 180-18 С/4 мм рт. ст6,0, 972.Найдено, ; 51 6,8518 "то 0951Вычислено, : 51 6,76.ИК-спектры для (51 - о), 1182 см (с = о) 1735 см 1;(51- Н) - отсутствует0 методика Формалинового воспаления Шифр и Мгос.ре- гистрации Доза и ориентировочная Д 5 О Название препарата 3 ч б ч 89 - КОС Три(1-карбэтокси- 80 мг/кг-метокси)фенилсилан 800 Р с 0,05 Р с 0,001Р0,25 Р ъ 0,1 118 Контроль Крахмальная слизь Эталон сравненияФенилбутазон 32 П р и м е ч а н и е: Р - исчислено в сравнении с...

Номер патента: 694021

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: бутиловые, действием, кислоты, обладающие, противо-воспалительным, триалкисилокси-капроновой, эфиры

...на живой организмДля этого предлагается соединение формулы 1, обладающее противовоспалительным действием.Предлагаемое соединение получают взаимодействием бутилового эфира е-оксокапроновой кислоты с три(издбутил)силаном, триэтилсиланом, или этилдибутилсиланом в присутствии в качестве катализатора коллоидного никеля.П р и м е р. Триалкилсилан (0,1 г/моль), бутиловый эфир 06-оксо- капроновой кислоты и каталиэаторколлоидный никель вносят в кругло- донную колбу, снабженную мешалкой И обратным холодильником, нагревают при перемешивании 5-7 ч при температуре 150-160 С (110-130 С в случае триэтилсилана), По окончании реакции смесь отделяют от катализатора, про" дукт реакции выделяют перегонкой в вакууме. Для продуктов формулыопределены...

Номер патента: 694020

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: активность, диметил-триэтилсилоксикарбоновыхкислот, противовоспалительную, проявляющие, сложные, эфиры

...ОС. По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакцим выделяют перегонкой в вакууме. Физико-химические характеристики продукта и выход приведены в табл. 1.694020 Таблица 2 Доза и ориенти- ровочная Методика формалинового воспаления) 0,1 Р, ( 0,01 Р = 0,5 118 79 Контроль крахмальная слизь Фенилбутазон (эталон сравнения) 32 Р - исчислено в сравнении с контролем; Р - исчислено в сравнении сфенилбутазоном. щей формулы В - Сн - С ( Сн,)г - бооАгх Оь(Сгнь)з где й = СНЗ, СЗНг,А 1 К СН 3, С Н,проявляющие протиноноспалительнуюактивность.2. Способ получения соединенийпо п.1, заключающийся в том, чтосложный эфир о,ж-диметил-(-кетокарФормула изобретения Соединения формулы 1 представляют собой бесцветные жидкости со...

Номер патента: 694019

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/12 ...

Метки: активность, ди-(карбэтокси-диалкил-метокси, диэтилсиланы, противовоспалительную, проявляющие

...4 ч.По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме.физико-химические характеристики пррдуктов приведены в табл, 1. Таблица 15 ОС 1 Н 1318777 С 2 Н 8 С 2 Н 52 146-148/3 0,9850 1,4411 7,10 22,01 С Н 065 1 694 22,27 173020 401319477 Н СН 79 139-140/5 1,0270 1 4320 8 ю 58 27 с 71 С 4 НУ 8 06 Б 1 8, 6 28,12 1743 1100 1080 Таблица 2 ШиФр и Ргосре- гистрации Методика формалинового воспаления Доза и ориенти- ровочная токНазвание препарата сичность 84 - 40 С Ди(карбэтокси-диэтил-метокси)ди 79 66,40,001.э 800 р э О,5ср ( 0,05 р = 0,02 этилсилан 80 85 - КОС Ди(карбэтокси-метил-метокси)диэтил=илан р , О,ОО 1р,= 0,0 800 р0,01р 0,52 79 11848 32 Контроль Крахмальная слизь Фенилбутазон...

Номер патента: 738346

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: активностью, кислоты, обладающий, противовоспалительной, этилдибутилсилоксипропионовой, этиловый, эфир

...кат лоидный никель вносят кую колбу, снабженную ратным холодильником,течение 5-7 ч при 108 чании реакции смесь от лизатора, продукт реак перегонкой в вакууме. ческие характеристики дукта представлены в те1 г/моль)фградной кисло оренный в 10 м ализатор кол в круглодонмешалкой и обнагревают в 120 С. По окон деляют от ката ции выделяют Физико-химиконечного проабл. 1,ика формалинового воспаления азвание препарат с т объема стопыы вчерез пр к,. О,1 с-этилдибутилсилоксипропионовой кислоты 2 Эталон сравнения Фенилбута противовоспали- формалин тельного действия 4 Конт Крахмальная слизьформалин П р и м е ч а н и е: р - исчислено в сравнении с контролемр - исчислено в сравнении с Фенилбутазонсь Соединение представляет собойбесцветную жидкость со...

Номер патента: 670160

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Двинских, Карпова, Пидэмский, Поварницына

МПК: C07F 7/08

Метки: диэтилсилокси)кетоны, противовоспалительнуюактивность, проявляющие

...е р 1. 1-фенил-(диэтилсилокси)пропанон.2-(Диэтилсилокси) бутанонЛД 501500 54 45 68-КОС 53277669-КОС 532876 Контроль Р 1 с 0,001 Р с 0,001 150 ЛД ъ 150050150 2-(Диэтилсилокси)-3-фенилпропанон59 Р с 0,001 Р с 0,001 134 90 формалин 2,5 Р - исчислецо по сравнению с контролем формула изобретения 01В - . С - СННй01,Н (СГИБ)55 ВНИИПИ Заказ 2227 Тираж 397 Подписное филиал ППП "Патентф, г.ужгород, ул.Проектная,4 Диэтилсклан (0,1 г/моль), 1-фенилпропандион, 2(0,1 г/моль) икатализатор - коллоидный никель вносят в круглодонную колбу, снабженнукмешалкой и обратным холодильником,нагревают при перемешивании 3-4 ч,при 50-60 С. По окончании реакциисмесь отделяют от катализатора,продукт реакции выделяют перегонкой ввакууме.Для коненого продукта...

Номер патента: 742432

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Азев, Голенева, Осокин, Перепеченко, Пидэмский, Постовский, Русинов

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/513, A61K 31/519 ...

Метки: 3-(5-нитрофурфурилиденгидразино, активностью, анальгетической, обладающий, пиримидо, противовоспалительной, триазиндион6

...пирамиде 4,5 е 1,2,4 триазиндноном6,8 обладающим противовоспалительной и анальгетической активностью.П р и м е р . К раствору 0,5 г3,0 ммоля) 5-нитрофурфурнлиденгидразина в 20 мл этанода добавляют 0,5 г (:1,7 ммоля) гидрохлорида 3-этилсульфонилпиримидо 4 т 5-е 1 12 т 4 триазиндиона 6,8, Реакпионнук) массу перемеши742432 3-( 5-нитрофазино)пирим12,4 триа рфурилиденгидидо 4,5-е3 34 М 4,4р 0,001 0,001 р 0,00 ин, 8-дно р О1 рсО 12,1, 0 1 0,8 5 0,4-2 идопирин 8 3 утазонльная слиз5% ахм 3 ор Примеч р - вычисл р - вычисл в сравнении нами сравнения я а изобрет о О йаль Соединение српревышает 200 дилось в дозе 20В испытанной до гибели животных 3вают при 25-30 С в течение 5 мин, а затем отфильтровыва 30 т полученный оса док. Выход...

Номер патента: 711037

Опубликовано: 25.01.1980

Авторы: Голенева, Ковина, Корольченко, Котовская, Мокрушина, Пидэмский, Постовский

МПК: A61K 31/549, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 1диоксиды, 3-е-1, 4-тиадиазин-1, анальгетическим, действием, обладающие, пиридо, противовоспалительным

...Н 23, 00, Сб НИэ ОЯ. Вычислено, В: С 39,34; Н 2,80; Ы 22,95. В0,71. (бутанол:вода:уксусная кислота:1:1).П р и м е р 2, Пиридо 2,3-е -4- -метил,2,4-тиадиаэин,1-диоксид (11) .Получают аналогично иэ 2-метиламино-сульфамида пиридина, Выход 60. Т.пл. 241-242 С (иэ воды, П раство711037 Методика формалинового воспаления,прирост стопы крысы,В после введенияпрепарата через Шифр препаратови М гос.регистРации Методикагорячейпластинки,время оборонительного рефлексас, на пикедействия Дозапрепарата Препарат 6 ч 3 ч Пиридо (2, 3-е 3 - .4- -метил-.г,2,4-тиадиаэин"1,1-диок- сид 50 мг/ 4 155-МОС669476 51 р с 0,01р 0,02 41Р 1- 0 01рг) 0,25 кг 55,8+8,Р,с. 0,05 Р) 0,05 Пиридо 2, З-,е 1-1,2,4-тиадиазин,1-диоксид 50 мг/кг 20,0+3,1р г. 0,02156-МОС...

Номер патента: 633262

Опубликовано: 25.10.1979

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, C07F 7/18

Метки: ацетил-метил-н, какпролонгатор, наркоза, пропил-метоксилиэтилсилан

...Н 10,98.С Нз 4028Вычислено, %: 81 12,98; С 61,05; Н 11,18.с о 1717 см 1 Мв, и 2130 см".Соединение формулы 1 - бесцветная жидкость со слабым приятным запахом; оно не растворяется в воде и хорошо растворяется в органических растворителях,633262 5Предлагаемое соединение было исследованопри внутрибрюшинном введении белым мышам(тетрагибридам),Для оценки пролонгирующего действия былиспользован тест "бокового положения" живот Оных. Указанное соединение испытано в дозе70 мг /кг (л 1/10 от ЬО 0). Длительность сна,Химическое названиеШифр препаратаи номер государственной регистрации препарата 72-КОС 965377 Ацетил метил-и- пропилметокси- дизтилсилан. 70 68)4+5,28р(0,00130025,9 1 5,88 Эталон Хлоралгидрат р вычислено в сравнении с хлоралгидратом...

Номер патента: 664965

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Березовский, Голенева, Ковина, Котовская, Мокрушина, Пидэмский, Постовский

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/549, C07D 513/04 ...

Метки: 1-диоксиды, 3-е-1, 3-замещенные, 4тиадиазин-1, анальгетическим, действием, обладающие, пиридо

...- тиадиазинь 1,1-диоксида и пиридо 2,3-е 14-метил-З-амино,2,4 ти адиаз ин,1-диоксида соответственно р а вны 8,28 и 12,3. У пиридо 2,3-е 3-амино,2,4 гиадиазин,1-диоксида анальгетической активности не обнаружено. 10Пиридо 2,3-е 14-метил-З - амина - 1,2,4 тиадиазин,1-диоксид (П) получен такжециклизацией 2-метил амино-сульфамидапиридина с тиомочевиной. Сплавление стиомочевиной 2-амино-сульфамида пиридина также приводит к образованиюсоответствующего З-аминопроизводного,Строение полученных веществ подтверждено данными элементного анализа и охарактеризовано УФ-спектрами и тонкослойной хроматографией,П р и м е р 1, Пиридо 2,3-е 13-оксо,4-дигидро,2,4 - тиадиазин - 1,1-диоксид (1)0,7 г (0,004 моль) 2-амино-сульфамидапиридина и 0,6 г...

Номер патента: 566454

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Карпова, Пидэмский, Питиримова, Сараева

МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/44 ...

Метки: активность, метилстирил, противовоспалительную, проявляющие, фениламино, фениламино-хлорстирил, хиноксалон-3

...амина.Пример 1. Получение 2-(а-фениламино+п-хлорстирил)хиноксалона-З.2,98 г (0,01 моль) 2-(и-хлор) фенацилхиноксалона-З, 0,1 г солянокислого анилина и 50 мл безводного анилина нагревают в течение 7 ч при температуре кипения последнего. После охлаждения реакционную массу выливают в 150 мл разбавленной уксусной кислоты (1: 1) и получают 2,0 г (53,6% ) кристаллического продукта оранжевого цвета, т. пл. 302 в 3 С (из диметилформамида) .Найдено, %: Х 11,20.С 2 НыИзОС 1.Вычислено, %: К 11,25.566454 У предлагаемых соединений в экспериментах на лабораторных животных выявлена противовоспалительная активность. Ре зультаты приведены в таблице,Прирост стопы крысы после введения препарата, %Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч 50...

Номер патента: 611421

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Питиримова, Тендрякова

МПК: C07D 243/12

Метки: 4карбоновых, активность, анальгетическую, ариламиды-2-арилбенз, диазепин, кислот, проявляющие

...и1/К -- Вг - О СЯэ 1заключается в том, что ариламиды ароилпировиноградных кислот общей Формулы25В,С- СН - С - СОМНК/- И 12О Огде а - -СНЭ, - ОСН , - Вг;Б-- ВГ; - ОСН э 30 подвергают сплавлению с О-фенилендиамином при 115-130 ОС.При температурах ниже 125 С увеличивается время реакции, а при температурах ниже 115 С реакция вообще не 35 происходит, При температурах выше 130 ОС происходит осмоление реакционной.смеси.Предлагаемым способом получены следующие соединения: 1. Анилид 2(П-то лил)бензв)диазепин-карбоновой кислоты. 2. Анилид 2-( п-анизил) бензв - диазепин-карбоновой кислоты. 3. ив -Броманилид 2-фенилбейзв)диазепин- -карбоновой кислоты, 4. п -Анизидид 2-(и-толил) бензв)диазепин-карбоновои кислоты. 5. и -Броманилид 2- -(и -топил)...

Номер патента: 650996

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Бердинский, Голенева, Казакова, Пидэмский

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 251/80 ...

Метки: активность, анальгетическую, гидразиды, гликолевых, дизамещенных, кислот, п-йодбензилиден, п-хлор, проявляющие

...И 10,76; 10,84. С 11 Н 11 СЫНО,Вычислено,Ъ . И 11,00Этиловый эфир п-йодбензилиденгидразида щавелевой кислоты (11 ) .Получают аналогично с использованием пйодбензальдегида. Иглы (из спирта) с т.пл. 168-169 С.Найдено, И 8,17; 7,9;СЦ НИ 1 ОВычислено,-; М 8,09и-Хлорбензилиденгидразид бензиловой кислоты (111) . К бромистому фенилмаг" нию, полученному из 4,0 г (0,025 моль) бромбензола и 0,6 г (0,025 моль)магния, прибавляют 1,3 г (0,005 моль) эфира 1.После добавления эфира реакционную массу перемешивают 40 мин при 20 фС и разлагают насыщенным раствором хлористого аммония, продукт выделяется в осадок.Аналогично из эфира 1 получают соединения 1 У -У 1 . Из эфира 11 аналогично получают соединения 711 - Х 1. Структура полученных...

Номер патента: 632701

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Богачева, Голенева, Мельниченко, Пидэмский, Самарай

МПК: A61K 31/661, A61P 29/02, C07F 9/17 ...

Метки: активностью, анальгетической, о-диизопропилдитиофосфат, обладающий, тетраметилформамидиния

...й,й,й,И 10 мл метвавший оса632701 фильтрат упариВают в вакууме. Оста- -тетраметилформамидиния показывают, чтоток - твердое вещество - очищают дву- он проявляет умеренную анальгетическуюкратным переосаждением из бензола эфи- активность и является малотоксичным сором, Получают 1,4 г целевого продуктаединением; его ЛД превыщает 500 мг/кг,в виде бесцветных кристаллов. Выход 72%. 5Предлагаемое соединение испытано вНайдено, %: С 41 69 Н 8 60 ф дозе 50-100 мп-кг (1/10 и 1/5 от ЛД )М 9,11; Р 9,53; 3 20,80,копри внутрибрющинном введении белым мыС Н М щам и белым крысам. Для оцейки аналь: -Вычислено, %: С 42, 01; 42, 01; 10 гетического действия были использованыН 3,66; Й 8,91 Р 9,85; методики "горячей пластинкиф и "давле5 20,39. ния",...

Номер патента: 608802

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Залинян, Ковина, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, A61K 31/428, A61P 21/02 ...

Метки: активность, анальгетическую, бензимидазолил-2-тиоацетил, бормгидраты, валеролактонов, гипотензивный, действие, замещенных, мышечнорасслабляющее, проявляющие, эффект

...г (0,01 моль) о;-изоамил-у-бромацетилвалеролактона и 20 - 30 мл абсолютного эфира. Выход 4,2 г (95,2%), т. пл. 150 - 151 С, Белые кристаллы, плохо растворимые в воде, растворимые в ацетоне и спирте,Найдено, %: Х 6,23; Вг 18,00; Я 7,13, С 19 НгвОзКгВг.Вычислено, /О. К 6,35; Вг 18,14; 5 7,26.Строение доказано спектральным методом.В ИК-спектрах обоих соединений обнаружены полосы поглощения в областях, см - , С=О (кетон) 1700; уС=О (лактон) 1770; С - О - С 1250. Бензимидазольное кольцо характеризуется следующими частотами, см - , чС=С (аром,), 1620; тС=С (скел.) 1520, 1540, 1560; чС - Н (ар.) 3040; ъКН (связ.) 3100 в 34.П р и м е р 3. Бромгидрат сс-изобутил-у(бензимидазолил-тиоацетил) -у - валеролактона получают аналогично примеру 1 из 8,3...

Номер патента: 607833

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Карпова, Лапкин, Пидэмский, Рыбакова, Щепин

МПК: A61K 31/231, A61P 29/00, C07C 67/14 ...

Метки: активность, анальгетическую, ди-алкилкарбалкоксивиниловые-эфиры, дикарбоновых, кислот, проявляющие

...кислоты, а также щавелевую,.янтарную, адипиновую и о-фталевую кислоты,Структуру синтезированных соединений подтверждают спектроскопическимиметодами. В ПИР-спектрах данных про 55дуктов сигнал водорода, стоящего у двойной связи, проявляется в виде триплета в области 86,30-6,65 м.д. Соотношение интегральных интенсивностей сигнала олефинового протона и сигна- лов сС-водородов карбалкоксигрулп равно 1:2 для соединений с карбзтокснгруппой) и 1:3 (для соединений с карбометоксигруппой). Изучение литературных данных и теоретический расчет величины химического сдвига олефинового протона позволяет заключить, что олефиновый водород находится в цисположении к карбалкоксильной группе и молекулы данных соединений соответствуют структурев...

Номер патента: 589242

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Бердинский, Голенева, Марданова, Нежданов, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/404, C07D 209/34

Метки: 1-арилиденамино-3, 3-диарилоксиндолы, активность, анальгетическую, проявляющие

...ди(п-тотптл) гликолевой кислоты - соединение ЛУ,из и-нитробензилиденфенилгидразида ди-(и-хлорофенил)-гликолевой кислоты- соединение Ч 1 иэ ) -бенэилиден-,-п-то- лилгидразыда бензиловой кислоты - соединение Ч 1 из)1 в (е 4-метилбенэилиден) - С -фенилгйдразида бензиловой кислоты -соединение ЧП.Температура плавления и результаты анализа представлены в табл.1.Полученные соединения - это бесцветные кристаллические вещества, которые Ю в воде не растворяются, но растворимы в спирте, бенэоле, толуоле, ледяной 94 сусной кислоте;.устойчивые при хранении.Исследования анальгетического дей- )5 ствия заявленных соединений в дозе ЪОО мг/кг при внутрибрюшинном цщзрении проводились на белых мышах. Для оценки анальгетического действия использовалась...

Номер патента: 585168

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Голенева, Двинских, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: 4дитрибутилсилокси, активность, анальгетическую, пентан, проявляющий

...формулы буют применения сложной аппаратурыи дорогого катализатора,Целью изобретения является рарение ассортимента биологическитивных средств.- Это достигается за счет того,пентадион,4 подвергают взаимодию с трибутилсиланом при темперре 50-60 фС в присутствии коллоидникеля.Исследование анальгетическоствия предлагаемого соединенияводят при внутрибрюшинном введна белых мышах линии 9(о100,мг/кг. Для оценки анальгеткого действия была использованщепринятая методика горячейки.Эталоном для сравнения аческой активности берут амив дозе 100 мг/кг.П р и м е р. 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан.Берут 0,1 гмоль пентандион,4,0,2 г"моль трибутилсилана и 0,.05 гкатализатора-коллоидный никель (получен восстановлением М(СНг). Реакцию ведут без...

Номер патента: 579276

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Голенева, Двинских, Карпова, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: активность, анальгетическую, ди(ацетил-метил-н-амил-метокси, диэтилсилан, проявляющий

...и Лейм"бах. Исследуемый препарат вводят ВИЯ Дибркйинно б(Уизм мьаимнреия оборонительнОгО рефлекса напике действия ири введении ди(ацетил-метл-н-сь."в.л-метокси)дизтилсилана+ 2,6 и 12,1 + 0,8 сок соответственНО,Изобретение относитс кремннйорганнческих соеди но ди(ацетил-метил-н-аврал этилсилана формули и- внО - С- б-ив- банд ьгетйческуи активо биологической активЪ -снлоксикетонов об- Ю проявляющего анИОстьеСВ Дености известныхщей формулы А 2 ЦЬ)СН(обвйлб )СИ Са ОТСУТСТВЯОТПредлагаемое соединение прн взаимодействии Ф -окси с снланави в присутствии к никеля В качестве каталнзатП р и м е р. Ди(ацетил-м амил метОкси)днэтилсилан ПОлучаютКЕТОНОВ ОЛЛОИДНОГО ОРа (1) етил-н АВтбфьв Т.Н, Поварнищана, Е,Л. Пидзмский, А.Ф. Голенева,ИЗОбВЕТЕИйй...