1-фенил-4-анилинопирролидон-2, проявляющий противовоспалительную активность
Формула | Описание | Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Формула
1-фенил-4-анилинопирролидон-2 формулы
проявляющий противовоспалительную активность.
Описание
Известны 1,5-диметил-
3-пиррол-2-он и 1-бензил- 3-пиррол-2-он, биологическую активность которых не исследовали.Целью изобретения является расширение ассортимента биологически активных веществ.
Поставленная цель достигается новым 1-фенил-4-анилинопирролидоном-2 (1) формулы
NH 
который проявляет противовоспалительную активность.Данное соединение получают взаимодействием 5Н-фуранона-2 с анилином при мольном соотношении 1: 5 и повышенной температуре до 170-180оС. Полученное соединение идентифицировано по элементному анализу, ПМР-спектру. Чистота соединения подтверждена хроматографией в тонком слое.
П р и м е р. К 8,4 г (0,1 моль) 5Н-фуранона-2 при перемешивании приливают 46,5 г (0,5 моль) анилина и нагревают при температуре 170-180оС в течение 6 ч. Избыток анилина отгоняют, а кристаллический остаток подвергают вакуум-фильтрации и промывают серным эфиром. Получают 16,88 г (0,065 моль) соединения 1, растворимого в СНСl3, плохо растворимого в спиртах и нерастворимого в эфирах, ССl4, воде. Выход 65% от теоретического. Вещество 1 перекристаллизовано из этанола, т.пл. 127оС.
Найдено, C 76,0; H 6,60; N 11,10
C16H16N2O
Вычислено, C 76,19; H 6,34; N 11,11.
ПМР-спектр (
, снят в CDCl3 при С 
0,5 м/л), м.д. 1,70-2,70 (сл.м. 3Н; 3-СН2 и 4-СН); 4,30 (д. JАВ 80 гц; 1Н; 5-СНА); 5,40 (м. 1Н; 5-СНВ); 6,20-7,40 (сл.м. 11Н; Ph и NH).1-Фенил-4-анилинопирролидон-2 испытан в дозе 100 мг/кг при внутрибрюшинном введении на белых мышах и крысах линии Вистар.
Для оценки противовоспалительного действия была использована модель формалинового воспаления. Интенсивность экссудации оценивали онкометрически по изменению объема воспаленной конечности. Противовоспалительное действие заявляемого соединения сравнивали сравнивая с таковым у амидопирина, вводимого внутрибрюшинно в дозе 100 мг/кг. Результаты приведены в таблице.
Исследования показали, что соединение обладает умеренной противовоспалительной активностью. Описанное соединение малотоксично, его ЛД50 превышает 500 мг/кг
Рисунки
Заявка
2857774/04, 23.11.1979
Пермский государственный университет им. А. М. Горького, Краснодарский политехнический институт
Музыченко Г. Ф, Бадовская Л. А, Кожина Н. Д, Кульневич В. Г, Пидэмский Е. Л, Марданова Л. Г
МПК / Метки
МПК: A61K 31/365, C07D 207/273
Метки: 1-фенил-4-анилинопирролидон-2, активность, противовоспалительную, проявляющий
Опубликовано: 09.08.1995
Код ссылки
<a href="https://patents.su/0-826695-1-fenil-4-anilinopirrolidon-2-proyavlyayushhijj-protivovospalitelnuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">1-фенил-4-анилинопирролидон-2, проявляющий противовоспалительную активность</a>
Фенилэтинилфторалкилкетоны как исходные вещества для синтеза биологически активных соединений
Номер патента: 595284
Опубликовано: 28.02.1978
Авторы: Кнунянц, Мочалина, Стерлин
МПК: C07C 49/80
Метки: активных, биологически, вещества, исходные, синтеза, соединений, фенилэтинилфторалкилкетоны
...средствствия на живые организмы.Эта цель достигается тем,лепид натрия подвергают вгалогенангидридами, ангидр КИЛКЕТОНЫ КАК ИСХОДНЫЕБИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХНЕНИЙ нымп эирами фторка 1 збоновых кслот В среде апротонного растворителя при тстпсратуре от -70 до +30 С, предпочтительно от - 40до +20 С.5 П р и м е р 1. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, обратным холодильникоми капельной воронкой, помещают 2,65 г(0,22 моль) суспетзи феннлацстиленида натрия в 30 мл абсолютного эфира, Смесь10 охлаждаот до 40 С и прп интенсивном перемешнваш:и быстро прибавляют 10,1 г(0,044 .,:оль) перфторбутирилхлорида, Непрекра:цая псрсмешивания, смеси дают отогреться. перемешивают еще 3 и, затем промывают разбавленной соляной кислотой, экстрагпруют эф ром,...
Этиловый эфир 2фенил-4-хлор-(2н)пиразоло (3, 4) пиридин 5карбоновой кислоты, в качестве промежуточного продукта в синтезе биологически активных соединений
Номер патента: 639892
Опубликовано: 30.12.1978
Авторы: Бехли, Михайлицын
МПК: C07D 471/04
Метки: 2фенил-4-хлор-(2н)пиразоло, 5карбоновой, активных, биологически, качестве, кислоты, пиридин, продукта, промежуточного, синтезе, соединений, этиловый, эфир
...соединение формулы получают взаимодействием соединения форму- лы с хлорокисью фосфора пционной смеси.П р и м е р 1. Получениера (1-фенил-пир азолил)лоновой кислоты,Смесь 15,9 г (0,1 моль)пиразола и 21,6 г (0,1 мометиленмалоната нагреваПосле охлаждения реакцкристаллизовывается. Твестирают с гексаном икристаллы.Выход 29,6 г (90%). Ссталлы с т. пл. 86 - 87 СНайдено, %: Х 12,8.С 17 Н 1 оХз 0.1.639892 с 1 ор мул а изобретения ОН1Г ., - СО,С,НЗът 20 Составитель Т. 1 кунинаТсхред А. Камышникова Корректоры; Л. Брахнина и И. Позняковская Редактор Л. Соловьева Заказ 2363/17 Изд. Мз 814 Тираж 526 Подписное НПО Государственного ко,читета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова,...
Полимерный реагент для ковалентной иммобилизации биологически активных соединений, содержащих свободные аминогруппы
Номер патента: 1400037
Опубликовано: 10.01.1998
Авторы: Валуев, Дубинкина, Зверева, Лисовцева, Платэ, Чупов, Этлис
МПК: C08F 220/60, C08F 226/10
Метки: активных, аминогруппы, биологически, иммобилизации, ковалентной, полимерный, реагент, свободные, содержащих, соединений
Полимерный реагент формулыгде х 50 70 мол.y 28 46 мол.k 2 10 мол.для ковалентной иммобилизации биологически активных соединений, содержащих свободные аминогруппы.
Способ получения суммы полифенольных соединений, обладающих желчегонной активностью
Номер патента: 475152
Опубликовано: 30.06.1975
Авторы: Борисов, Видюкова, Оболенцева, Сербин, Хаджай, Чернобай
МПК: A61K 27/14
Метки: активностью, желчегонной, обладающих, полифенольных, соединений, суммы
...к фармацевтическои промышленности, а именно к производству лекарственных препаратов.Предлагаемый способ получения суммы полифенольных соединений, обладающих желче гонным действием, в патентной литературе не описан.Способ получения суммы полифенольных соединений, обладающих желчегонной активностью, заключается в том, что измельченную 10 траву череды трехраздельной экстрагируют спиртом, упаривают экстракт до 1/4 об.ьема, обрабатывают хлороформом и смесью этилацетата со спиртом, остаток растворяют в спирте, обрабатывают диэтиловым эфиром и 15 высушивают.П р и м е р, 4 кг измельченной травы череды трехраздельной извлекают в перколяторе методом противотока 75%-цым этанолом. Экстракт (30 л) упаривают до 1/4 объема. Водный 20 раствор...
3, 4-дигидропирроло-(1, 2-а) пиразин в качестве промежуточного продукта для синтеза физиологически активных соединений и способ его получения
Номер патента: 765268
Опубликовано: 23.09.1980
Авторы: Лихошерстов, Пересада, Сколдинов, Чижов
МПК: C07D 487/04
Метки: 2-а, 4-дигидропирроло-(1, активных, качестве, пиразин, продукта, промежуточного, синтеза, соединений, физиологически
...основания Шиффа. Синтез 3,4-дигидропирро-(1 2 а)-пира- зина протекает по схеме: ра, с1 20.О Н 2 С Полученны-( 1,2-а) -пираван в качествдля получениянонахлазина и3,4-дигидропипри восстаноствии катализпри комнатнойном давлениибыть полученпиразин. й 34-дигидропиррэин может бытье промежуточноголекарственных паэабутирона. Тарроло-(1,2 а)-пивпении водородоматоров в мягкихтемпературе и ас высоким выходоктагидропиррол оло- испопьзопродуктарепаратовк, изразинав присутусповиях: тмосфером может о-(1,2-а) Э 2 Ь 2 2 Теоретически в заявляемом процессе один моль ацеталя или диоксалана 2,5- -диалкокситетрагидрофурфурола реагирует .с одним молем этилендиамина. Однако для того, чтобы процесс протекал бопее гладко рекомендуется брать небольшой...
Предыдущий патент: Выключатель мгновенного действия
Следующий патент: Вторичный элемент одностороннего линейного асинхронного двигателя
Случайный патент: Тензопреобразователь