Пидэмский

Страница 7

1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4 (2-оксопирролидинометил) и 1-фенил-3 -метил-4-алкил (бензил)-4-( -метилкапролактил) пиразолон-5, проявляющие анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 577208

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Амбарцумян, Бунянтян, Дангян, Ковина, Месропян, Пидэмский

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 207/27 ...

Метки: 1-фенил-3, 1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4, 2-оксопирролидинометил, активность, анальгетическую, бензил)-4, метил-4-алкил, метилкапролактил, пиразолон-5, проявляющие

...которая через 23 дня кристаллизуется. Кристаллы перекристаллизовывают из нетролейного эфира,о,Выход продукта 70%; т, пл. 68-70 С,Найдено,%: С 70,0; Н 7,9; й 13,0ЗО Исследование биологического действиясоединений проводят при внутрибрюшинном введении нв белых мышах и крысах линии Вистер. Ддя оценки анадьгетического действия используют общепринятуюметодику З 5 "горючей плвстиикиф,В качестве эталона для сравнения анальгетической активности испытан амидопирин в дозе 100 мг/кг. Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы 4 пррвьнивют 500 мг/кг.Результаты испытаний, подтверждающиеанальгетическов действие соединений, представлены в таблице. СНО, К,Вычислено,%: С 69,7; Н 7,6; й 12,8Выход 80,9%, г. пл, 84-86 С,оНайдено,%; С...

Арил-( -алкил-п-метоксибензил)сульфиды, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 556599

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Богословский, Ковина, Колбина, Пидэмский

МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 323/16 ...

Метки: активность, алкил-п-метоксибензил)сульфиды, арил, противовоспалительную, проявляющие

...в сравнении с формалином; р - в сравнении с фенилбутаэоном. Наибольшую противовоспалительную активность показывает фенил-(а( - и -пропил-л -метоксибенэил)-сульфид. Описываемые соединения малотоксичны. Формула изобретения где К - этил или н -пропил,Я, - водород или метил, Арил-(ас -алкил-л -метоксибензил)- "сульфиды общей формулыбб В круглодонной колбе емкостью 0,5 л, снабженной капельной воронкой, механической мешалкой, получают обычньм ,магнийорганическим способом 0,2 г моль бромистого этилмагния. После охлаждения колбы по каплям добавляют 0,1 г.моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, затем приливают 0,1 г.моль тиофенола. Полученную смесь для завершения образования броммагнийкарбинолята и...

Карбалкоксибензилокситриалкилсиланы, проявляющие гипотермическую активность

Загрузка...

Номер патента: 565916

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Аликина, Козлова, Обвинцева, Онорин, Пидэмский, Поварницина

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: активность, гипотермическую, карбалкоксибензилокситриалкилсиланы, проявляющие

...2 - разрез А-А фиг,1; на фиг. 3 - разрез Б-Б фиг, 1.Устройство для; охлаждения листового проката состоит иэ подводящих патрубков 1, коллекторов 2 с равномернотуменьшатоцимся поперечным сечением подлине от его,начала в местах подвода охладителя до середины коллектора при 1 двустороннвм подводе охладителя и отверстий 3 для истечения охладителя на прокат, причем площади поперечных сечений коллектора в сечении первого (У)ипоследнего отверстий (У) и суммарная плошадь отверстий (Е 6 приняты в соотношении3Охладитель через патрубки 1 подается в коллектор 2 с переменным равномерно уменьшаюшимся поперечным сечением по длине коллектора и через отверстия 3 постуйает на охлаждаемую,поверхность. Благода ь ря .тому, что конструктивные размеры...

2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, проявляющий противосудорожную и анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 565037

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Дровосекова, Залинян, Пидэмский

МПК: A61K 31/427, A61P 29/02, C07D 277/40 ...

Метки: 2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, активность, анальгетическую, противосудорожную, проявляющий

...насосом отгоняют ацетон, остаток охлаждают, растворяют в20 - 30 мл воды и подщелачивают водным ам 20 миаком до рН 8 - 9. Экстрагируют эфиром,экстракты промывают водой и сушат надсульфатом магния. После отгонки эфира остаток при стоянии кристаллизуется. Выход18,4 г (82,1%) от теоретического, т. пл, 96 -25 98 С (беизол-петролейный эфир) .Найдено, %; С 56,35; 1-1 6,92; 1 М 8,10,СН ОЛЗВычислено, %; С 56,47; Н 7,06; Х 8,23.Методика горячей пластинки Время оборонительного рефлекса иа пикедействия препарата, с Тест максимального электрошокаДоза препарата,путь введения Соединение Выживаемость животных в опыте о защита от судорог,50 42 8 АмидопиринХлоракои 70 100 20 Составитель С. ПоляковаРедактор Л. Емельянова Техред М. Семенов...

Фенил-( -п-метоксифенилалкил) сульфиды, проявляющие анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 551326

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Богословский, Дуденков, Колбина, Обвинцева, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 323/16 ...

Метки: активность, анальгетическую, п-метоксифенилалкил, проявляющие, сульфиды, фенил

...р и м е р 1. Фенил- с-г,. метоксифенил-н-амил). сульфид.К Гриньяровскому реагенту, полученному из 0,2 г ат, магния, 0,2 моль бромистого н- бутила в среде кипящего безводного эфира по каплям при охлаждении добавляют 0,1 моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, а затем также по каплям раствор 0,1 моль тиофенола в двойном объеме безводного эфира. Реакционную смесь для завершения образов а. ния к. оутил -а - л - метоксифенилброммагнийкар. оинолята н броммагнийтиофенолята нагревают 10 - 15 ьин при 35 - 45 С, после чего охлаждают, добавляют 0,1 моль этилфармиата в двойном объеме безводного эфира и нагревают на водяной бане при энергичном перемешивании в течение 1 ч, затем гидрслизуют водой и 10...

Карбэтокси (метилбензилокси) триэтилсиланы, проявляющие анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 523102

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Аликина, Обвинцева, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: активность, анальгетическую, карбэтокси, метилбензилокси, проявляющие, триэтилсиланы

...медицине,Известен этиловый эфир 2, 2- диметил- триметилсилокси- фенилпропионовой кислоты 111, Однако указанное соединение не обладает биологической активностью.Предлагаемые соединения указанной формулы увеличивают время оборонительного рефлекса в два раза и не уступают по своему действию известному обезболивающему средству амидопирину.Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы превышают 1000 мг/кг. е анальгетической активнос (метилбензилокси) триэтилят в опытах на мышах - тет методике термического рази Леймбах. е р . Карбэтокси (о-метилбен-,этилсипандонную колбу с мешалкой, где05 г коллоидного никеля, доперемешивании смесь 0,1 тилсилана и 0,1 г.моль этиловоо-этилминдальной кислоты. Смесьтечение 4-5 час при...

Производные 2-фенацилтетрагидро -3, 4, 5, 6-пиразинона-3, обладающие противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 523091

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Андрейчиков, Богачева, Карпова, Онорин, Пидэмский, Токмакова

МПК: A61K 31/4965, A61P 29/00, C07D 241/08 ...

Метки: 2-фенацилтетрагидро, 6-пиразинона-3, активностью, обладающие, производные, противовоспалительной

...3.К кипящему толуольному раствору 4,12 г 5(0,02 г моль) метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты при перемешивании очень медленно прикапывают спиртовой раствор 1,2 г (0,02 г моль) этилендиамина. По окончании прикапывания реакционную смесь нагревают еще 30 мин. После охлаждения в течение ночи в холодильнике закристаллизовавшееся вещество отфильтровывают.Получают 3,5 г (81%) желтых кристаллов с т. пл. 217 С.После перекристаллизации из СзНзОНт. пл. 221 С,Найдено: Х 13,39%.С 1 з Н л Озфз 20Вычислено: Х 12,95%.П р им ер 2. 2 - п - Хлорфенацилтетрагидро - 3,4,5,6 - пиразинон-З,Аналогично из 5 г (0,02 г моль) этилового эфира и-хлорбензоилпировиноградной 25кислоты и 1,2 г этилендиамина получают4,2 г (85%) вещества с т. пл. 244 С.Найдено:...

Этиловый эфир п-толилсульфонилпировиноградной кислоты, проявляющий анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 513028

Опубликовано: 05.05.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Голенева, Карпова, Онорин, Пидэмский, Фридман

МПК: A61K 31/255, A61P 29/02, C07C 317/46 ...

Метки: активность, анальгетическую, кислоты, п-толилсульфонилпировиноградной, проявляющий, этиловый, эфир

...диалкилоксалагами в прису вии гидрида натрия в сухом бензоле с пооледуюшим выделением целевого продукта известным способом,Проце с прогекаег по схеме:кую акгивносгь, благодаря чему могут;айги применение в фармакологической промышленности. Хотя препарат и усгупаегшироко известному амидопирину, однако егоанальгегическая активность достаточно высокая. П р и м е р. Этиловый эфир и-толилсульфонилпирови поградной кислоты.Смесь 17 г (0,1 моль) метил-и-толилсульфона, 14,5 г (0,1 моль) диэтилоксалата и 2,4 г (0,1 моль) гидрида натрия в 80 мл сухого бензола нагревают до начала выделения водорода, после чего оставляют стоять при комнатной температуре 0,5 час. Выпавший осадок отсасываюг, промывают эфиром, добавляют воду, затем смесь подкисляюг...

1-хиноксалон-2-ил-3-1-фенилазо -бромацетофенон, проявляющий анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 505641

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Голенева, Карпова, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07D 241/40 ...

Метки: 1-хиноксалон-2-ил-3-1-фенилазо, активность, анальгетическую, бромацетофенон, проявляющий

...2-ил) -1-фацетофенон получают,при взатилового эфира р-фенилазо-ировиноградной кислоты с о-фв среде диэтилового эфиракомнатной температуре.Анальгетическую активносоединения (препарат 4-А 12 Голенева, Т, Ь. Карпова,;ков, В, Л. Гейн рг Л. Ф, Г 8 й ют при,внутрибрюшинном введении на белых мышах и белых крысах линии Вистар по методике давления и горячей пластинки.В качестве эталона используют амидопирин в дозе 100 мг/кг. У.б,о целевого соединения больше 1000 мг/кг.Порог боли для целевого соединения и амидопирина 12,4+-0,7 и 44,6+9,2 мм рт. ст, соответственно (фон 6,2+0,64).Время оборонительного рефлекса на пике действия для целевого соединения и амидопирина 16,2+1,0 и 26,6+2,6 сек соответственно (для 2%-ной крахмальной смеси 13,1...