Михайлицын

Номер патента: 1195604

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Козырева, Михайлицын, Шведова

МПК: C07C 255/00

Метки: 4-тетрагидро-6, n-(2-карбокси-4-бромфенил, n-ацетил-1, активностью, аланина, бромхинолона-4, гипотензивной, диуретической, исходный, нитрил, обладающего, оксима, продукт

...изобретения - изыскание нового,. более дешевого исходного про 11 04 Аитера описыввещества сне требуюния и реакпромежуточадиях при аемого использощих специивовф ных про-: интезе ина енияамо од аВычислено,7: С 449699 Н 3,4, К 10,4.П р и м е р 2. Получение оксима Я-ацетил,2,3,4-тетрагидро-б-бромхинолона-на основе нитрила Я-(2- -карбокси-бромфенил)-3-аланина.а) Получение К-(2-карбокси-бром" фенил) -5-аланина.Смесь 6,7 г (О,026 л) нитрила , 10 Я-(2-карбокси-бромфенил)аланина, 4 г (О, 1 м) едкого натра в 30 мл воды нагревают при кипении в течение 10 ч, по охлаждении реакционную массу подкисляют и фильтруют выделив шийся осадок, порошок серого цвета т.пл. 192-194 С (с разло)кением изЮэтилацетата), выход 6,5 г (90 Х).Найдено,Х: С 42,1; Н 3,7,...

Номер патента: 1349039

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Алферова, Джумаев, Друсвятская, Михайлицын, Пулатов, Шевченко

МПК: A61K 31/502, A61P 33/12

Метки: крупного, лечения, рогатого, скота, цистицеркоза

...изобретения является повышение эффективности лечения.П р и м е р 18 телят текущего года рождения экспериментально заражают онкосферами бычьего цепня в 1 О дозе 3 тыс, экземпляров. Через 5 месяцен после заражения 4 телят лечат метиловым эфиром 5(6)- 1(2 Н)- фталаэинонил-1 Н-бенэимндазолил- карбаминовой кислоты (фталбендаэол) в дозе 100 мг/кг живой массы ежедневно в течение 4 дней с водой. Остальные 4 теленка служат контролем. Результаты вскрйтия телят через 1 месяц после лечения показывают, что у телят 20 опытной группы от.53 до 883 цистицеркозов погибают, а в контроле они все остаются живыми. П р и м е р 216 телок и бычков экспериментально заражают онкосферами бычьего цепня в дозе 3000 экземпляров. Животных делят на,4 группы. Через 5...

Номер патента: 1218649

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/502, A61P 33/10 ...

Метки: 4-1н-бензимидазолил-2-карбаминовой, 5(6)-1(2н)-фталазинонил, кислоты, метилового, формулы, эфира

...хорошем перемешивании к 5 л холодной воды. Выделившееся твердое вещество отфильтровывают, промывают водой и сушат,По указанной методике могут быть получены следующие продукты:(3-нитро-аминофенил) 2-(иэобу. токсикарбонил)фенилметанон с т,пл. 31"133 С.П р и м е р Э, Получение 4-(3- нитро-аминофенвл).-1(2 И)фталазиноК раствору 0,5 моля одного из(Э-нитро-аминофенил) 2"алкоксикарбонил)фенил 1 метанонов, указанныхв примере 2, в 1 л иэопропиловогоспирта при температуре кипения раствора прибавляют за 1 ч при перейео шивании 85 мл гидразингидрата. Реакционную массу кипятят еще 30 мин,охлаждают до 20 С, отфильтровываютвыделившийся осадок, промывают егоизопропиловым спиртом и сушат. По" Б лучают 135,6 г (96,8 Х) 4-(3-нитро- .4"аминофенил)-1(2...

Номер патента: 1643539

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Козырева, Михайлицын

МПК: C07D 295/135

Метки: 1-этил-4-(4, активностью, аминофенил)-пиперазин, антималярийной, бензохинолина, исходный, обладающего, продукт, производного

...досуха, остаток кристаллизуют сначала из гексана (получают 14 г технического продукта), затем вторично изпетролейного эфира, Получают 11,3 г 45группе2847 смС-М1622 смиц И-СН 1610 см" 11514 смСжс1230 см СаВ прессовке с КВг: 812 смя 1,4-дизамещенное бензольное ядро (в области и СС 14 имеет собственную интенсивную полосу поглощения),1Мол,м. 1-этил-(4 -аминофенил) - -пиперазина определенная на приборе Чагхап МАТ СН, равна вычисленной (М 205).Соотношение интенсивностей пиков М, М+1 и М+2 равно 100 е 1495 В ф 1,1, что близко к отношению 100: ;14,42:0,97, соответствующему брутто-формуле Са НИ.1 В масс-спектре наблюдаются пики фрагментов М и М+(ш/е =178 и ш/е = 177 соответственно), что характерно для фрагментации молекул ароматических...

Номер патента: 1246558

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: C07C 221/00, C07C 225/10

Метки: 4-амино-3-нитробензофенона

...наб д, 4/5.Производственно-полиграфическое предприятие, г. ужгород, ул. Проектная, 4 Целью изобретения является упрощение процесса.П р и м е р. 4-Амнно-нитробензофенон.Смесь 5,22 г (0,02 моль) 4-хлор- -3-нитробензофенона с 4,8 г(0,08 моль) мочевины растираютв ступке и нагревают до 180-200 С. Выдерживают при этой температуре и пе 46558 2ремешивании 2 ч и вьшивают в 200 млгорячей воды. После охлаждения осадок отфильтровывают, растирают с50 мл 1 ОХ-ного раствора КаСОа, промывают водой, сушат. Выход 4,70 г(973). Переосаждением водой из нэо"пропанола получают продукт с т. нл,139-140 С, идентичный заведомому образцу (ТСХ, т пл. рефщйабй щнИЬ) И) Проведеаие процесса аде бее ннзкой температуре нюФейфоМраено, поскольку разложение мочевины...

Номер патента: 1343762

Опубликовано: 15.04.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: C07C 229/00

Метки: 3-нитро-4-аминофенил)-2, бутоксикарбонил)-фенил-метанона

...технологических операций. При этом выход целевого продукта увеличивает-ся с 51 до 303 (считая на исходную кислоту). 134376Изобретение относится к усовер" шенствованному способу получения (3-нитро-аминофенил)- 2 -(и-бутокГ )сикарбонил)-фенил 1-метанона - проме 5 ауточного продукта синтеза антнгельминтного препарата - фталбендазола.Целью изобретения.является увели чение выхода целевого продукта и упрощение процесса, 10П р и м е р. (3-Нитро-амннофенил)2 "н-бутоксикарбонвл)-феннл 1- метаион (1)Смесь 20 г (0,0 б 5 моль) 3-нитро-хлорбензоилбензойной кислоты, 10 г катионита КУ-8 и 50 мп бутанола кипятят при перемешиванин с насадкой Дина"Старка 10 ч, Контроль: ТСХ (силу Вол, бензол:спирт щ 15:2).По окончании реакции катионит...

Номер патента: 1019810

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Веретенникова, Лебедева, Михайлицын, Переверзева, Тимошевский, Шведова

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/32 ...

Метки: 5(6)-1-(2н)-фталазинонил-4-1н, активностью, антигельминтной, бензимидазолил-2-карбаминовой, кислоты, метиловый, обладающий, эфир

...соляной кислоты, прибавляют 7,25 г (35 ммолей) 8-метил-бисметоксикарбонилизотиомочевины, после чего кипятят реакционную массу с обратным холодильником 3 ч, выливают реакционную массу в ЗОО мл воды, содержащей 30 мп 257.-ного водного раствора аммиака, осадок отфильтровывают и промывают водой и спиртом. Сушат при 110 С. Получают 5,8 г (69,2 Х) светлого с кремовым оттенком(и)35 вещества, не плавящегося при нагревании до 300 С (из уксусной кислоты).Найдено, 7.: С 61,1; Н 3,8; Н 21,3,С,ННО зВычислено, 7.: С 60,9; Н 3,9;й 20,9.Для исследования острой токсичнос- .ти метилового эфира 5(б)-1(2 Н)-фталазинонил-1 Н-бензимидазолилкарбаминовой кислоты препарат вводятвнутрь белым мышам весом 13-15 гв виде взвеси в крахмальном...

Номер патента: 1547252

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Болотина, Лебедева, Лычко, Менлишева, Михайлицын, Федорова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/06, C07C 233/75 ...

Метки: 2-окси-3, 5-дийод-n-4-1-бромнафтокси-2)-3-хлорфенил, активностью, бензамид, обладающий, противомалярийной

...Е т 1 Е НИ тт у В Г Е тт ПО д ОХ 1 Ьу Тньук мьцей иэ хвостовой ве;уь 1 бралиО е и Я Р Я у ьу и Р в и фВ МЕТИЛОВОМ СПИРте ОУуващууВЯЛ;У ЭОЭИИ"ЯЗттттОУУ ПО МЕТОДУ РОМЯ 11 ОВСКОСО-ГтуМЭ 1и ПОД ЧИТЫВЯЛ 71 тувтХ 111 ЧЕСТВС ПВРЯЭ ИТОННя , Джут Эу)итродуутон,; Ну,уут Гх,С тт 10;:11 Ь,;поляк эренил (055 еуутБв ЭС ; Окухуярут 1 ЕМ ВЬуЧИСЛЯЛН ПХЪОЦЕИ; ПО"дявлениуу 11 арязитемии В подопь 1 тнык А ОУУП 1 ак ПО Сг,ЯВНЕНКЮ11 ОУ.ТВОХ 1 ЕМХЛОГуокин РЯС твоутйЛИ в фИЭИОАОПИ"- ЧЕСт:,ОМ РЯС тао;УЕ И ВУ;,ОДИУЦ; По ТОУ, УГЕтт У Гт Н Изт,ЧЯЕЬтОГ СОЕДИНЕН 11 Е В Нт ГИутт. ЬЕ 10 т тВЕЛЕ 1 т Гтту;У;:),ОсигтХУ 11 Б, Э; - .1, ХЛ 01)0,утЧ Я УО"1 УУИ й-Е 30 Мт/т:1 111 Ч 1 тХ" " О т ОВЯ 1 Ч т НОС ткуоту -О-"От"1 трутвт тятвт ттттЕдлту д:1 Э 11 тустт.то.т У т,т...

Номер патента: 1547251

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Болотина, Козырева, Лебедева, Лычко, Менлишева, Михайлицын, Федорова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/06, C07C 233/75 ...

Метки: 2-окси-3, 5-дийод-n-2-(4-галогеннафтокси-1)-5-хлорфенил, активностью, бензамиды, обладающие, противомалярийной

...МалсСтае тчис юане1 е переносили дозу до 2 5 г/кгмассы тела жинст 1 югс без признаковОТСЯН ЛннтЙ,11 ротатно;злнряйиукт активность ноНЦК С ОЕДИНЕНИй ИЗУЧатто т 1.; т 1 ЕТЬтРЕХДНЕВНОМУ Ь 1 ИЗСтт 1 ТОН 1 ДНОМУ тЕСтУ,Э КЯЧЕстне препарата сравнения использовали хироко применяемый длн лечекинмалярии препарат хлсрохин денагллпроизноДстна ГЯДеОн Рихтер БВх)аП Р и и е Р 5 .:ЗУчение ПРОТтнофф1 З;тдРН 11 ЛНОй К ГивтфССТИИсслед,."зноя ггрснсдихи чз бес 1 ОРодньи ма 1т 1 зх н е и 16"21 г зэРЯжеи-фных ннутрбр 1 Оп 1 лннтт т 1 пт з 1 тм Р Де"ф 1 етттат(таМ .тбт. СМ Ч гтт т" 111 дс 11 алЬтхтЕ рЕгмЦипнеиту было перевито - :.о 12 а 1 О паатттттт 1 р 11 1 аг 1 тч . - т л Чиой Г Етарптщлврсва ттттт.СОН,1 11 нцн 1 таз Иатит 1 ЯЛ 1 лче".ез 2 т ч посл.-...

Номер патента: 1547248

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Болотина, Михайлицын

МПК: C07C 205/36

Метки: 1-бром-4-(2-нитро-4-хлорфенокси)-нафталин, 2-окси-3, 5-дийод-n-2-(4-бромнафтокси-1, 5-хлорфенил-бензамида, активностью, исходный, обладающего, продукт, противомалярийной, синтеза

...11 ДИдЫК КорректорВ е ярняк Заказ 1897 Хиряж 239 Подпис нотВБИИИ Государственного комитета по изобретениям н Открытиям Прт т"К 37 С(. Р 113035, Москва, Ж. Рауиская ваб;, д. 45"., Уткгс 1 рОД ул Рте гаттина 1 т т Произвтдстветтно издательткий комебинат ттНатенттт Стадия П, Получение 1-бром- 2-нитро-хлорфеиокси)"наФталина. К раствору 150,0 г 0,5 моль) 1-(2"нит; ро-хлорфенокси)"нафталина (стадия 1) в 1 р 5 л уксусной кислоты вносят раствор 88,0 г (0,55 моль) брома в 100 мл уксуснбй кислоты и Оставляют реакционную маСсу на 48 ч при ком"- натной температуре после чего вь;пинают в воду 13 л), Вьделивжийся Осадок ОтФильтрОвывают, промывают во- дой и сушат на воздухе. Для очистки вещество перекристаллиэовывают из изо, пропанола Вьг од 178 0...

Номер патента: 1133842

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Волкенштейн, Гольдфарб, Друсвятская, Карманова, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Овечкина, Стоянович, Тайц, Уварова, Фабричный, Черняева

МПК: A61K 31/506, A61P 33/10, C07D 239/06 ...

Метки: 6-тетрагидро-1-метил-2-2-(2, памоата, тиенил)-винилпиримидина, транс-1

...(см. табл.3).Преимуществом описываемого способа в сравнении с известным является то, что способ позволяет исключить одну стадию - стадию размола целевого продукта и тем самым из процесса производства пирантеля памоата исключается стадия, связанная с повьппенной взрывоопасностью воздушной взвеси мелкодисперсного порошка. Кроме того, описываемый способ позволяет осуществйть регенерацию используемых органических растворителей (диметилформамида и алканолов С-Сз), так как они имеют значительные различия в температурах кипения, благодаря чему удается осущесгвить их разделение и регенерацию с высоким выходом (82-91 Х). Описываемый способ позволяет резко сократить объем используемых растворителей и тем самым значительно увеличить съем целевого...

Номер патента: 1556058

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Болотина, Козырева, Михайлицын

МПК: C07C 215/74

Метки: 2-(4-галоиднафтокси-1)5-хлоранилин, 2-окси-3, 4-галоиднафтокси-1)-5-хлорфенилбензамида, 5-дийод-n-2, активностью, качестве, обладающего, промежуточного, противомалярийной, синтезе, соединения

...111 а и 200 мл толуола нагреваютдо образования раствора, к полученному раствору прибавляют раствор25 г хлористого аммония в 250 мл вода и 20 г порошка восстановленногожелеза. Реакционную смесь кипятятпри интенсивном перемешивании 12 ч,охлаждают, отфильтровывают железныйшлам и разделяют слои. Толуольныйслой промывают водой и упаривают досуха. Остаток растворяют в кипящемряптане, выпавший при охлаждениираствора кристаллический продукт отфильтровывают.В итоге получают 30,0 г (82,03)соединения 1 а с т.пл, 80-82 С,Найдено Х 1 С 63,20; Н 3,80;С 1 24,00.Вйчислено, Е: С 63,21 Н 3,70;С 1 23,30. П р и м е р 2. 2-(4"Бромнафтокси)-5-хлоранилин (16) .А. 1-Бром-(2-нитро-хлорфенокси) нафталин (116),К раствору 150 г (0,5 моль) соединения 11 а...

Номер патента: 1095583

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Михайлицын, Тимошевский

МПК: A61K 31/24, A61P 33/10, C07C 229/00 ...

Метки: 3-нитро-4-аминофенил-2-(алкоксикарбонил)-фенил-метаноны, антигельминтного, исходные, препарата, продукты, синтезе, фталбендазола

...(23:3), детекцня - Уф-светом). По завершении реакции массу разбавля" ют 150 мл изопропанола, выливают в 600 мл холодной воды и оставляют на. ночь в холодильнике. Выделившиеся кристаллы отделяют, промывают водой и сушат при 80-90 С. Получают 20,0 г (л 89%) целевого вещества в виде яр ко-желтых кристаллов с т,пл, 135,5- 137 С,П р и м е р 3. Аналогично примеру 1 из 3 -нитро-хлорбензофенон- карбоновой кислоты и соответствующего спирта получают соединения формулы 111, где АЖ - метил, этил, пропил и н.бутил (см.табл.).П р и м е р 4. Аналогично приме- ру 2 из соответствующих (3-нитро- аминофенил)метанонов Формулы 111 получают целевые соединения Формулы 1 где А 11 с - метил, этил, пропил и н,бутил. П р и м е р 5, Получение (3-нитро-аминофенил)...

Номер патента: 1026420

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Михайлицын, Шведова

МПК: C07C 235/32

Метки: 3-бром-5-хлор-n-4-хлор-3-(4-хлор-бензоил, фенил-2-оксибензамида

...кипения реакционной смеси, хлорбенэол отгоняют с острым паром и кристалли" зуют целевой продукт из диоксана,Выход бромоксана 36,8-44,7 Ж (в расчете на 2,4 -дихлор-нитробензофенон).40.Описываемый способ упрощает технологию получения бромоксана, исключает использование дефицитного двуххлористого олова на стадии восстановления, а на стадии выделения 2,4 -дихлор- ( 45аминобензофенона исключает трудоемкий и длительный процесс фильтрации и сушки шлама солей олова с 2,4 -дихлор- аминобензофеноном и последующей длительнои экстракциеи 2,4 -дихлор-амич50 нобензофенона кипящим метанолом. На стадии конденсации 3-бром- хлорсалициловой кислоты с 24 -дихлор-аминобензофеноном реакция про 55 водится в среде хлорбенэола, что позволяет упростить...

Номер патента: 1055095

Опубликовано: 30.01.1991

Авторы: Михайлицын, Шведова

МПК: C07C 225/22

Метки: дихлор-5-аминобензофенона

...20 ч, Фильтруют, отделяют толуольный слой, водный слой экстрагируют 50 мл толуола.Объединенные толуольные экстракты сушат безводным сульФатом натрия (25 г), отгоняют толуол в вакууме водоструйного насоса досуха, Маслянистый остаток растворяют в 50 мп метанола и оставляют при 5 С на 12 ч. Отделяют кристаллический осадок, получают 27,9 г (727) светло-желтых кристаллов с т,пл. 84-95 С.П р и м е р 2, Процесс осуществляют аналогично примеру 1 с тем отличием, что вместо толуола используют соответствующее количество хлорбензола. Выход целевого продукта составляет 28,0 г (72,3 Ж).П р и м е р 3. Процесс осуществля 5ют аналогично примеру 1 с тем отличием, что в реакции используют 24 г(0,4 моль) хлористого аммония и 30 гжелезной пыли,...

Номер патента: 1050250

Опубликовано: 30.01.1991

Авторы: Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: C07C 225/22

Метки: дихлор-5-аминобензофенона

...4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина, 101 Ъ,на 30% вьппе, чем в известном способе.П р и м е р. Получение 2,4 -дихлор-,5-аминобензофенона.2,00 г 2,4-дихлор-нитрабензофенона растворяют в 30 мл ацетона,вносят в раствор около 0,3 г скелетногоникеля и гидрируют в качающейся"утке" в течение 8 ч при комнатнойтемпературе и обычном давлении. Конецреакции устанавливают с помощью ТСХна пластинках "Силуфол", системабензол:спирт 22:3, проявление в УФсвете, по исчезновению в реакционнойсмеси исходного продукта И накоплению целевого продукта - л нитросоединения 0,88, аминосоединения 0,60.Катализатор отделяют, промывают5 мл ацетона, объединенный фильтрат Получают 1,3 г светло-желтых кристаллов с т.пл, 94-95 С....

Номер патента: 1512053

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Баяндина, Болотина, Казанцева, Козырева, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/10, C07C 235/00 ...

Метки: 2-окси-3, 5-дигалоид-n-3-хлор-4-(4-галоиднафтокси-1)-фенил, активностью, бензамиды, гименолепидозе, обладающие, описторхозе, экспериментальном

...твердое,вещество, промывают его водой и су"шат, Чистый продукт получают путемкристаллизации технического продук"та из бензола. Получают бесцветныйкристаллический порошок, т.пл . 204206 С.Найдено, Х: С 51,2; Н 2,6; Вг 55,14,7.; С 1 19,5,С ф ВГС 1 ьЮ.Вычислено, Х: С 51,4; Н 2,4;Вй 14,9; С 1 19,8,Исходные продукты: 3-бром-хлорсалициловая кислота и 4-(4-хлорнаф-токси).З-хлоранилин получены методами, описанными в литературе.П р и м е р 3, Изучение остройтоксичности, Изучение острой токсичности соединений былопроведено намьппах весом 12-5 г. Соединения вводили внутрь в виде смеси в крахмапьном клейстере, Найдено, что мыши переносят без признаков токсическогодействия соединения 1 а в дозе до2,5.г/кг массы животного, соединение1 б в...

Номер патента: 1552603

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Козырева, Михайлицын, Уварова

МПК: A61K 31/473, A61P 33/06, C07D 401/12 ...

Метки: бензо(g)хинолина, этилпиперазинил-1)фениламино

...нагревают при перемешивании, ПриО4574-80 С из раствора начинается выделение СО, по иере прекращения выделения которого температуру реакционной массы постепенно повышают до130 С. Всего нагревание продолжают3,5 ч. После отгона летучих продуктов в вакууме, остаток обрабатывают10-ным раствором щелочи и извлекаютбенэолом, растворитель отгоняют иполучают 45,2 г (75) 1-ацетил,3 дигидрббенэо(д)хинолин(1 Н)-она,мелкие кристаллы кремового цвета,т.пл. 148-149"С (из водного ацетона).г) Получение 2,3-дигидробензо(д)хинолин(1 Н)-она,Смесь 34 г 1-ацетил,3-дигидробензо(д)хинолин(1 Н)-она, 155 млконцентрированной соляной кислоты,23 мл уксусной кислоты и 16 мл водынагревают при 85 С и перемешивании30 мин. Избыток кислот отгоняют ввакууме, остаток...

Номер патента: 1415698

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Козырева, Михайлицын

МПК: C07D 215/22

Метки: 3-дигидрохинолин-4(1н)-она, 8-дихлор-2

...46,4; Н 3,3.С 0 Н С 1 дМ О.Вычислено,%: С 46,4; Н 3,1.б) М-(2-Карбокси)6-дихлорфенил)- -аланин. 46,6 г (0,18 моль) нитрила И-(2-карбокси)6-дихлорфенил)аланина н раствор щелочи, полученной иэ фенил)-р-аланина хлорируют хлористымсульфурнлом в среде диметилформамидапри 5-10 С, полученный нитрил И-(2 карбоксн,6-дихлсрфенил)-1 э-аланинагидролизуют в водно"щелочной средепри кипении реакционной массы и образовавшийся И-(2-карбокси)6-дихлорфенил)-(3-алании циклиэуют в среде уксусного ангидрида в присутствии ацета.та калия при 90-100 С и образовавшийся 1-а 11 етил)8-дихлор)3-дигидрохинолин(Н)-он деацетилируют кипячением с концентрированной соляной кислотой,Схема получения целевого продукто предлагаемому способу 18,8 г (0,47 моль) едкого натра в...

Номер патента: 1460929

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Абалихин, Кузьмичев, Лебедева, Лычко, Лях, Михайлицын, Петров, Шведова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/10, C07C 233/00 ...

Метки: 5-дибром-n-4-хлор-3-(4-хлорбензоил, выделения, мелкодисперсной, фенил-2-оксибензамида, форме

...в кипящем н-пропаноле, фильтруютгорячий раствор через обогреваемуюворонку и оставляют кристаллизоватьсяна 12 ч в холодильнике. Выделившиесякристаллы отфильтровывают, промывают нафильтре холодным нпропанолом и сушатпри 105-110 С в вакуум-сушильном шкафудо постоянной массы. Получают 6,83 гтегалида в виде белого со слабым желтым оттенком цвета порошка с т.пл.209-211 С (прибор ПТП). Величину частиц (степень дисперсности) препаратаопределяют при помощи микроскопа,снабженного окулярным микрометромпри 400-кратном увеличении. Веществотщательно перемешивают с глицериноми наносят на предметное стекло, Припросмотре под микроскопом установлено,что величина частиц полученного после кристаллизации из н, пропанола тегалида составляет 45-55 мкм....

Номер патента: 1616903

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Козлов, Козырева, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Петров, Петрова, Смирнов, Сорокина, Федотов

МПК: A61K 31/609, A61P 33/10, C07C 235/64 ...

Метки: 2-окси-3-йод-5-хлор-n-3-хлор-4-(1-хлор-нафтокси-2)-фенил, активностью, бензамид, мониезий, обладающий, овец, против

...к. Спустя10 дней всех овец убистк гл подверглигельмкнтологкческоку вскрьггк 1 г. л 01 габл.1).Бсз овцы контрольной групссы были1 л 11 ваэированы, нашли у вкх 11 се го 1 3.1 кз,. мс.нкезкй. Б "-1 етвертс й группе (фенасал по 02 г/кг, базовыми ито;1) 5четыре овцы были свобоць:ы эт цестод,у одной овцы нашли 1 экз, мо:1 кезкй,.1 Э препарата состанкл 1 л 811.110 4 , И 1 =- 92,3."с 8,6 Ж. Б перно 1. группе (препарат Гпо 20 мг/кг) четыре овцы были свободны от цес"ов, у однойнашли 1 экз, мониезий, Э 3 соствила80+10,47 ИЭС 1 = 92)3 + 11,57, Бо второй (препарат Гпо ЗО мг/кг) ктретьей (препарат Гпо 410 11 г/кг):.руппах нсе овцы были свободны отроды 9-месячного возраста. Предварительное исследование выявило 100 7. - ную зараженноссть их...

Номер патента: 1459205

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Бехли, Козырева, Куликовская, Лебедева, Лычко, Максаковская, Михайлицын, Рабинович

МПК: A61K 31/473, A61K 31/496, A61P 33/06 ...

Метки: 4-4-(4-алкилпиперазинил-1)фениламинобензоgхинолины, активностью, антималярийной, обладающие

...характеристика антимапярий" ной активности соединения Г. Доза соединения Г, дакщая услов" ный эффект, равна стандартной дозе хлорохина - 50 мг/кг массы тела при иаксимально переносимой дозе этих грепаратов для ььппей 500 и 192,6 мг/кг ,соответственно.1459205 Т аблиц а 4 Т аблнца 5 МаксиДоза даная условныйз(1;фект рмг/кге МаксимальноперекаДоз а,даРхч ая у слоэньщ эффект мг lкг Препарат малькаперено 1 ьв епал асимая и; кг доза, мг/кг 192,6 50,192,0 15 505 ОО,О 50002 фб50 Хлор охин Хц орохин 50, 192 ОГГ1800 О Химнотерапевтический коэффициентХТК) соединения равен 2,6, Данныеприведены в табл, 4,Сравнение эффекта э, прчэеденных 20э табл.3, и эепичины ХТК указываютна пренмуцестэо соединения Гпередхцорохином, Соединение...

Номер патента: 1587050

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: C07D 285/14

Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амина, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n-(4, 7-бромбензо-2, антигель, бромбензо-2, качестве, обладающего, продуктов, производные, промежуточных, синтезе, хлорфенил)бензамида

...%; С 37,76; Н 1,86; Вг 19,49; И 10,05; Б 15, 64.5 С ЭН 8 ВгМО 4.Б . Вычислено, %: С 37,69; Н 1,95; Яг 19,29; Б 10,12; Б 15,48.П р и м е р 2. Получение 2-(7- -бромбензо,1,3-тиадиазол-сульфо 1 ил)-амино -5-бромбензойной кислоты.8,3 г (0,02 моль) 2-Ц 7-бромбензо 2,1,3-тиадиазол-сульфанил) амино- бензойной кислоты ст.пл. 224-225 С гри нагревании до 80 С и перемешива 1 ии растворяют в смеси 30 мл диметилормамида и 10 мл ледяной уксусной ислоты. Полученный раствор охлаждао т до 40 С и при перемешивании приавляют по каплям раствор 1,2 мл20 3,75 г, 0,0234 моль) брома в 5 мл ксусной кислоты. Перемешивают 30 минвыливают в 250 мл холодной воды. садок вначале маслянистый, при стояии становится кристаллическим, Его 25 отфильтровывают,...

Номер патента: 1587042

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Козырева, Михайлицын

МПК: C07C 205/38

Метки: 1-хлор-4-(2-нитро-4-хлорфенокси, 2-окси-3, 5-дииод-n-2-(4, активностью, качестве, нафталин, обладающего, продукта, промежуточного, противомалярийной, синтезе, хлорнафтокси-1)-5-хлорфенилбензамида

...прибавляют к немураствор 25 г хлористого аммония в250 мл воды и 20 г порошка восста Оновленного железа. Реакционную массукипятят при интенсивном перемешивании 12 ч, затем охлаждают, отАильтровывают железный шлам и разделяют.слои. Толуольный. слой промывают водой, отгоняют толуол досуха, а оставшееся масло растворяют при кипениив гептане. Выделившийся при охлаждении гептаноного раствора кристаллический продукт отАильтровывают. Получают 30,0 г вещества кремового50цвета, т.пл. 80-82 С. Выход 82 .Найдено, %: С 63,2; Н 3,8; С 1 24,0.НС 1Вычислено: С 63) 2, Н 3,7; С 1 23,3.Иа второй стадии получают 2-окси,5-дииод-И-(4-хлорнаАтокси)-5- хлорАенил-бензамид.Смесь 10,7 г (0,035 моль) 2-(4- хлорнаАтокси)-5-хлоранилина, 13,7 г (0,035 моль)...

Номер патента: 1540991

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Блехерова, Гридин, Костюченко, Михайлицын, Тарлинский, Точилкина, Феоктистова

МПК: B23K 35/365

Метки: покрытия, состав, электродного

...90-120 А, я неличина зазора в стыке и притупления кромок соответственно 2,5-3,0 мм и 1,0- 1,5 ми.Электроды указанных составов испытывали при сварке способом сверху вниз.Отделимость шлаковой корки оценивалась на маятниковом копре. Рля этого по специальным образцам, в учкую разделку которых предварительно наплавляют валики, маятником наносят удар с дозированной энергией, равной во всех случаях 0,4 кгс м. Степень отделимости шлака определяли по отношению площадей откола шлаковой корки с наплявленцого валика к общей площади наплавки.Как следует из табл.1 и 2, партия электродов 1-5 как по количеству каждого из составляющих шихты покрытия,так и по отношению содержаний компонентов покрытия, обеспечивает тот запас технологичности, который...

Номер патента: 1198066

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Козырева, Михайлицын

МПК: A61K 31/47, A61P 7/10, A61P 9/12 ...

Метки: 4-тетрагидро-6-бромхинолона, n-ацетил-1

...И ОТНРЫТИ:,.:ча ГО ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯг 3эмЬЯфф 1 ф(71) Ордена Трудового Красного Знамени институт медицинской паразитологии и тропической медициныим. Е.И. Иарциновского.).СЬеш. Бос, 1972, р. 2019-2023.(54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И-АЦЕТИЛ- -1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-БРОМХИНОЛОНА формулы ОГ на основе замещенных Б-фенил-а-аланинов, о т л и ч а ю щ и й с я тем,что, с целью увеличения выкода целевого продукта, в качестве замещенного И-фенил- -аланина используют нитрил И-(2-карбоксифенил)-р-аланина,который бромируют жидким бромом всреде уксусной кислоты в интервалетемператур от 5 до 35 С, полученныйнитрил В-(2-карбокси-бромфенил)аланина гидролизуют в водно-щелочной среде при кипении реакционноймассы и образовавшийся...

Номер патента: 1166950

Опубликовано: 15.07.1985

Авторы: Антошин, Богачек, Евстратова, Михайлицын, Рахманов, Ситнова, Тарлинский

МПК: B23K 35/365

Метки: покрытия, состав, электродного

...температур от -60 до -80 О. 50Введение алюмобариевой лигатурыв покрытие приводит к повышениюустойчивости горения дуги и получения наплавленного металла без пор при неизбежных в монтажных усло- явиях колебаниях длины дуги. Кроме того, введенная лигатура способ- . ствует измельчению литой структуры. 950 2 Алюмобариевая лигатура совместнос лопаритом заметно улучшает отделимость шлаковой корки от металлашва, гарантирует хорошее формирование наплавленнбго металла вовсех пространственных положениях,но не обеспечивает требуемый уровеньударной вязкости.Данные (см. табл. 1) составыпокрытий гарантируют требуемый уровень ударной вязкости наплавленногометалла в интервале температур(-60) - (-100) С и обеспечиваюткомплекс...

Номер патента: 646586

Опубликовано: 07.04.1984

Авторы: Бехли, Михайлицын

МПК: C07C 79/46

Метки: активностью, антигельминтной, вещества, диметил-2-нитро-5-(моно-диили, исходные, обладающих, синтезе, соединений, трихлорфенокси)-терефталаты, фунгицидной

...и Я -" водорбдйлй Йтбр,юных веществ в синтезе соеди обладающих фуйгицйдной и антиной ажвностью;" йшим по структуре к соединени.лы 1 яВлякФся" йзвеФййе метил-(замещенные фенокси) бенэоаты,Оям форму-2-нитроно, % Брутто формул Вы Найдено,% пл.; 93-95 71,0 С, Н С 880 2,3 Хлор То же 102-103 79,0 СН 1.,С 1 МО 48,3 То жеХлор 116-117 7310 СН оСМО 43,8 0,22 моль п -хлорфенолята калия илинатрия и 150 ма ДйфА нагревают 4 чпрн 95-105 С при перемешивании,Оотгоняют ПМфА досуха в вакууме, костатку прибавляют120 мл метанола,кипятят 15 мин и горячий раствор фильтруют для удаления хлористого калия,Метанольный раствор частично упаривают и охлаждают, Выделившиеся бесцветные кристаллы отфильтровывают и промывают водой и охлажденным метанолом.После...

Номер патента: 1080946

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Костюченко, Михайлицын, Тарлинский, Яценко

МПК: B23K 35/365

Метки: покрытия, состав, электродного

...сварке корневого слоя шва на спускКроме того, для сварки сверху- вниз с образованием обратного валика необходимо, чтобы электрод обладал запасом технологичности, который определяется разностью характеристической вязкости В 1 п,)0,5 РПас, разностью поверхностного натяженияйб50 МДж/см и разнопстью межФаэного натяжения й 6 ц 150 МДж/см,Введение в состав покрытия ферротитана позволяет не только модифицировать микроструктуру металла шва, что повышает ударную вязкость, но и обеспечивает в сочетании с (МдО+ + Ре О + ВаО) необходимый запас технологичности электродовВлияние содержания в основном шлаке сис темы СВ,О=СаР 2 добавок МО (за счет доломита), Ре 2 оз (эа счет сидерита), ТО (за счет РеТ 1) и ВВ,О (за счет ВаСО 3 ) на запас...

Номер патента: 845419

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Бехли, Гицу, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Шведова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/10, C07C 235/64 ...

Метки: активностью, антигельминтной, замещенные, обладающие, салициланилиды

...нитробензо- фенонов.П р и м е р 1. Получение 3,5-дибромв (и-хлорбензоил)-4 -феноксисалициланилида. 15а. 2-фЕнокси-нитро-хлорбенаофенон.К раствору 6,2 г (0,11 моль) КОН в 100 мл метанола прибавляют 10,1 г (0,11 моль) фенола, отгоняют мета нол в вакууме, остаток растворяют в 80 мл сухого.диметилформамида и к полученному раствору прибавляют29,6.г (0,1 моль) 2,4-дихлор-нитробензофенона. Смесь выдержйвают при 25 перемешивании при 100 С 5 ч и выливают в 0,5 л воды. Выделившийся желтый осадок отфильтровывают и промывают водой. Для анализа вещество перекристаллизовывают из,пропано ла, получают бесцветные кристаллы с т.пл. 147-148 С. Выход 69.б, 2-Фенокси-амино-хлорбензофенон.Раствор 35,4 г (0,1 моль) 2-феГнокси-нитро-хлорбенэофенона в 200 мл...