A61P 9/04 — инотропные агенты, т.е. стимуляторы сердечного сокращения; средства для лечения сердечной недостаточности

Номер патента: 1344246

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Альфонсо, Виктор, Дейнис, Сеймур

МПК: A61K 31/517, A61P 9/04, C07D 239/80 ...

Метки: замещенных, хиназолинонов-2

...эфире, 194,06 ммоль).Затем реакционную смесь извлекают из охлаждающей бани, дают ей нагреться до комнатной температуры и перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч,Добавляют дополнительное, количество бромметилмагния(15,65 мл, 3,1 М раствор в диэтиловом эфире, 48,52 ммоль) и реакционную смесь нагревают при температуре дефлегма ции в течение 2 ч. Охлаждают в ледяной бане и при перемешивании добавляют водный раствор ИНС 1 (100 мл насыщенного МН С 1 в 100 мл Н О) . После этого добавляют 107-ную водную соляную кислоту до достижения рН6,0. Слои разделяют и водный слой экстрагируют СНС 1 з (Зх 250 мл).Экстракты объединяют с ранее отделенным тетрагидрофурановым слоем, объединенные органические слои промывают насыщенным водным...

Номер патента: 1347865

Опубликовано: 23.10.1987

Авторы: Андре, Жан-Ноэль, Жерар

МПК: A61K 31/519, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: метансульфокислотой, производных, солей, триазолопиримидина

...примере 7, получают этосоединение, используя 3-метил-оксо-(3-пиридил)-триазоло 4,3-апиримидинН 1 и метилйодид. Затемполучают соль, используя метилсульфокислоту, Получают беловатые кристаллы (выход 627). Т,пл. основания208 С.П р и м е р 11. 1-Пропил-метил-оксо-(3-пиридил)-тиаэоло,3-а 1пиримидин метансульфонат (А 3-пиридил К - СН -СН -СН Кф2 1 3(выход 737) . Т. пл. 108 С.П р и м е р 12. 1-Метил-этил-оксо-(4-пиридил) - триазоло 4,3-апиримидин метансульфонат (А4-пиридил, К- СП , К - СН -СН ) .В соответствии с условиями, указанными в примере 7, получают этосоединение, используя 3-этил-оксо-(4-пиридил)-триазоло 4,3-а 1 пиримидин Н и метилйодид. Затем полу чают соль, используя метансульфокис.лоту.Получают кристаллы белого цвета(выход 657)....

Номер патента: 1349700

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/04 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо-2, изомеров, кислотами, оптических, приемлемых, солей, фармакологически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...Остаток растирают с 5 Е-ной гидроокисьюаммония и этанолом (1: 1) с получением осадка, который собирают фильтрацией, промывают этанолом и высушивают, получая таким образом М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолин-ил)оксибутирамид с т.пл. 243 -244 С,П р и м е р 6. Соединения формулы 1, где К - водород, переводят втаковые, где К С,-С -алкил, бензилили окси-низший алкил, следующим образом,К раствору М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо12,1-Ьхиназолин-ил)оксибутирамидев сухом ДМФ добавляют гидрид натрия(1,05 эквивалента). Смесь перемешиовают 30 мин при 60 С с получением однородного раствора. Затем шприцем впрыскивают 1-бромбутан (1,1 эквивалента) после чего смесь перемешиовают 2 ч при 60 С....

Номер патента: 1396963

Опубликовано: 15.05.1988

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/50, A61P 9/04, C07C 279/28 ...

Метки: дигидропиридазинона, производных

...обрабатывают древесным углем, фильтруют через диатомити фильтрат упаривают,до небольшогообъема (около 5 мл) . Затем его растирают с горячим этанолом (100 мл)и фильтруют с получением целевогосоединения (1, 1 г),т.пл. 267 С(разл,),П р и м е р 8, 6-Г 4-(М-Циано)этоксиформамидино)фенил-метил 4,5-дигидро-З(2 Н)-пиридазинон,6-(4-Аминофенил)-5-метил,5-дигидро(Н)-пиридазинон и диэтилцианоиминокарбонат в диметилформамиде нагревают с получением целевогосоединения, Это соединение вводятв реакцию с метиламином, получаясоединение примера 1.Новые производные дигидропиридазинола подвергают биологическим испытаниям по следующим активностям,Кардиостимулирующая активность,Соединения и их фармацевтическидопустимые соли испытывают с...

Номер патента: 1407397

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Дэвид, Симон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 215/227 ...

Метки: аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолоновых

...НВг в этаноле (примеры 37, 42, 46 и 51) или 5 М водного раствора НС 1 (остальные примеры) (см,табл. 3) .В примере 43 исходный материал 2- 25 -метокси-(1-трибутилстаннилтетразол-ил)хинолин, причет трибутилстаннильную группу удаляют в условиях кислотной реакции.В примере 37 происходит некоторый ЗО гидролиз групп,от - -СИ до -СОМН. Полученную смесь продуктов разделяют посредством хроматографии на силикагеле (Мерк ".МК 60,9385"), элюируют в объемном соотношении 94:5;1: Карбамоильное соединение определяют как в примере 51.П р и м е р 57. 6-( 1-Метил,2,4- -триазол-ил)-4,8-диметил-(1 Н) - -хинолонО, 75 НО, т . пл . 327 С, по лучают аналогично примеру 16 с использованием в качестве исходных материалов 6-(1-метил,2,4-триазол-...

Номер патента: 1421259

Опубликовано: 30.08.1988

Авторы: Дитер, Франц

МПК: A61K 31/4353, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: 2-(2-тиенил)-имидазо4, аддитивных, кислотами, пиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...соединения вызывали значительное зависящее от дозы повышение силы сокращений изолированных раздраженных электричеством левых предсердий морских свинок. Например, гидрохлорид 2- (3-метокси-метилсульфинил- тиенил)-1 Н-имидазо/4,5-с/ пиридина в концентрации 1,2 .10 ф моль/л вызывает 50 .-ное повышение силы сокращений. Таким образом, действие на силу сокращений количественно сравнимо сдействием известного сердечного гликозида квабанина, т.е, 3 И-дезоксиальфа-маннопиранозил)-оксида,5.11- альфа, 14, 19-пентаокси-кард(22)- енолида.В сравнении с квабанином гидрохлорид 2-(3-метокси-метилсульфинил-тиенил)-1 Н-имидазо/4,5-с/-пиридина имеет то преимущество, что даже в верхней исследованной области концентраций не возникает нежелательного с...

Номер патента: 1426452

Опубликовано: 23.09.1988

Авторы: Казуюки, Митяки, Хиденори, Юнг-Хсиунг

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 295/18 ...

Метки: галогенводородных, карбостирила, производных, солей

...-дигидрокарбостирил,4) 6-1.4-(4-Метоксибензил)-1-пипераэинилр 4-дигидрокарбостирил. 5) 6-4-(3 р 4,5-Триметоксибензоил)-1-пиперазинил,4-дигидрокарбостирил,б) 6-14-(3,4,5-Триметоксибензоил)-1-пипераэинил) -3,4-дигидрокарбостирИЛ е7) 6-4-(4-Хлорбензоил)-1-пиперазинил 1-3,4-дигидрокарбостирил,8) б-(1-Пипераэинил)-3,4-дигидрокарбостирил.9) 6-4-(4-Нитробензоил)-1-пипераэинил,4-дигидрокарбостирил,10) 6-4-(4-Аминобензоил)-1-пипеРаэинил 1-3 р 4-дигидРокаРбостиРИЛ.11) 6-14-(Зр 4-Метилендиоксибензоил)-1-пиперазинил)-3,4-дигидрокарбостирил.12) 6-4-(4-Бромбенэоил)-1-пиперазинил -3,4-дигидрокарбостирил,13) 6-4-(4-Цианобензоил)-1-пиперазинил -3,4-дигидрокарбостирил. 14) 5-4-(3 4-Диметоксибенэоил) -70) 6-Г...

Номер патента: 1433411

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Дэвид, Симон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 215/227 ...

Метки: 2-(1н)-хинолона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...х 50 см), органич ские экстракты собирают, обезвожив ют (ХВ 804), фильтруют и выпариваютввакууме. Остаток хроматографируютн двуокиси кремния Мерк, "МК60.9385" торговая марка), используяв качестве элюента этилацетат, Соответствующие фракции собирают, выпаривают и получают твердое вещество,которое рекристаллизуют из смесиэтилацетат/метанол и получают целев е соединение, т. пл, 242-254 С( ,38 г),Найдено, %ф С 46,4; Н 3,7; И 11,0.С Н 4 10 О 1/2 НВычислено,: С 46;4; Н 3,9;И 10,8П р и м е р 31. Получение 8-метил-б-(2,4-диметилимидазол-ил)-2(1 Н)-хинолона метансульфоната, соли. Перемешиваемый раствор 8-метил-Ь- (2,4-диметилимидазол-ил)-2-(1 Н)-хи нолона (365,7 г) в метаноле (914 см) при 60 С обрабатывают метансульфоокислотой (141,9 г) в...

Номер патента: 1436872

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Киетака, Масаеси, Такао

МПК: A61K 31/513, A61P 9/04, C07D 239/47 ...

Метки: пиримидина, производных

...(1,0 г), метилиодида(40 мл) добавляют иодистый метил(10 гдл) и эту смесь нагревают с обратным холодильником 1 ч. После охлаждения образовавшиеся осадки фильтруют и промывают тетрагидрофураном.Осадки и 2,4,6-триггетиланилин (2,0 г)смешивают и нагревают при температуре120 С 1 ч.Полученную смесь последовательно промывают водным раствором бикарбона 1436872(1,0 г) в толуоле (100 мл) добавляютметилиодид (20 мл) и смесь кипятятс обратным холодильником 3 ч. К смеси добавляют дополнительно 20 млметилиодида и смесь кипятят с обратным холодильником в течение дополни,тельных 5 ч. После охлаждения смесьвыйаривают при пониженном давлении,К полученному маслообразному остатку добавляют 2,4,6-триметиланилина(3,0 г) и смесь перемешивают при120 С 4...

Номер патента: 1440348

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Альфред, Вольфганг, Иенс-Петер, Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: кислот, неорганических, пирроло-бензимидазолов, совместимых, солей, физиолигически

...3 в мет-индолин-ОН ди 40 дрохлори 45 диметокси оилхлорид 8 29 а 0 274Эта ноо з оилхл орид7-Метил- (2, 4- 12 диметокси-.фенил)-6,7-дигидро-ЗН,5 Н-пирроло(2,3-Г) бензимидазол - 6-ОН П р и м е р 2. 7,7-Диметил-(4- гидрокси-фенил)-6,7-дигидро-ЗН,5 Н- пирроло(2,3-Е)бензимидазол-б-ОН, Р створ 3,6 г (0,019 моль) 5,6-диамино-З,З-диметилоксиндола и 4,0 г (0,019 моль) 4-бензилоксибензальде гид нагревают до кипения в 100 мл этанола при пропускании воздуха. П сле 1 ч осуществляют охлаждение и выпавший осадок отсасывают. Получа ют 5 4 г (747) бесцветных кристалл9ос т. пл, 250 С. 5,4 г (0,014 моль) этого соединения гиирируют в 200 мл метанола в присутствии 0,.5 г 103-ного палладия на угле при нормальном давлении. Катализатор отсасывают, а...

Номер патента: 1445559

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзи

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/04, C07D 491/06 ...

Метки: гидантоина, производных

...6 приведены результаты(эффективная доза при аритмии и летальная доза) экспериментов, когдапроверяемое соединение вводили мышамперорально за час до обработки иххлороформом (в качестве сравнительных стандартных медицинских препаратов использовали хинидин, дизопирамид и фенитоин),Из табл. 6 видно, что антиаритмическая активность соединений по изобретению значительно превышает активность сравнительных соединений, а ксэффициент безопасности предлагаемыхсоединений (отношение летальной и эффективной доз) выше коэффициента безопасности сравнительных соединений,Воздействие предложенных соединенийдлится от 3 до 6 ч после перорального введения,2, Вызванная аконитином аритмия(мыши),Лышам Вводили токсическую дозуаконитина и исследовали вызванную...

Номер патента: 1450746

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/04, C07D 471/04 ...

Метки: 3-дигидро-2н-имидазо4, вхинолин-2-онов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2-он.Это соединение приготавливаласьаналогично примеру 2 из 5-.(2 хлор 3-метил- нитрофенил)метил 2,4-имидазолидиндионаЦелевой продукт получался в виде гидрата (53), т.пп.360 С,Вычислено: С 55,69; Н 3,57;Б 17,.71; НО 1,52.,Си НЗС 1 Б 0 0,2 наоНайдено; С 54,61; Н 3,47; Б 17,11;НО 1,43.ЯМР (ДИСО-а 6): 2,50 ( 3, сингле),7,57 (2, АВ квартет, 8 Гц)р 7,69 (1,синглет), 11,10 (1, широкий сннглет)11,60 (1, широкий синглет).П р и м е р 11, 7-Хлор 1,3-дигидро,8-диметилН-нмидазо(4,5-Ь)хинолин-он.Это соединение было получено аналогично примеру 8 из 5-И 2,4-диметил 3-хлор-нитрофеннл)метил -2 4-имндаозолидиндиона (70%), т.пл. ; 300 С,Вычислено: С 58,19; Н 407;Б 16,97С,Н, СЩОНайдено: С 57,92; Н 4,10.; Б 17,03.ЯМР...

Номер патента: 1470190

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дэвид, Саймон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 401/02 ...

Метки: ацетил-2-метилимидазол-1-ил-8, метил-2-1н-карбостирила

...избирательность увеличения силы по сравнению с частотой сокращения испытуемогоСоединения.В опыте (8) положительное изменеНие сократимости мышечной ткани испытуемого соединения после внутривенИого применения измерялось у собаки,находящейся под действием наркоза,Были получены величина и продолжительность этого действия и избирательность испытуемого соединения дляувеличения силы ло сравнению с часто."ой сокращений как периферическиедействия, например действие на кро. 50вяное давление. В опыте (8) положительное действие в изменении сократимости мьппеч" ной ткани после внутривенного или55 аврального применения на собаке, находящейся в сознании с имппантированным датчиком левого желудочка ,с 1 рй ) или с выведенной наружу петлей сонной...

Номер патента: 1470191

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Альфред, Бернд, Йенс-Петер, Клаус, Херберт, Эгон

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/42, A61K 31/50 ...

Метки: кислот, неорганических, пирролобензимидазолов, совместимых, солей, таутомеров, физиологически

...проводят аналогично примеру 5, приприменении в качестве исходных материалов О; 164 г (1,32 ммоль) пиримидин-карбоновой кислоты и 0,191 г (1 имоль) 5,6- -диамино-З, 3-диметилиндолин-она получают, после циклизации неочищен ного продукта ледяной уксусной кислотой, указанное в заголовке соединение. 6 .,Выход 70 мг (253 от теоретически рассчитанного значения) . Т . пл.310-312 С (из диоксана).П р и м е р 8. 7,7-Диметил- 5-(4-пиримидинил) -6, 7-дигидроН, 5 Н-пирроло 2 р 3-1 бензимидазол-онПример осуществляют по аналогиис примером 1, при применении в ка честве исходных веществ 60 мг(0,55 мшоль) пиримидин-альдегидаи О, 103 г (0,54 ммоль) 5,6-диамино,3-диметилин-долин"2-она получают, после хроматографии на заполненной силикагелем колонке...

Номер патента: 1470192

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: имидазохинолиновых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...продолжают в течение дополнительных 10 мин, смесь концентрируют до объема приблизительно400 мл и добавляют раствор тносульфата натрия (60 г) и карбоната натрия (60 г) в воде (600 мл). Осадоксобирают, промывают водой и метанолом и затем растворяют с водой(500 мл). Растертое твердое вещество собирают, суспендируют в кипящемметаноле (200 мл), охлаждают и фильтруют.Получают гидратированный 1,3-дигидро,8-диметилН-имидазо(4, 5-Ь)хинолин-он (887), т.пл. ) 310 С,(ЗН, с.); 2,93 (ЗН, с.); 7,84 (1 Н,с.); 8,90 (1 Н, с.),оП р и м е р 14. 7-Метокси,3 дигидроН-имидазо(4,5-Ь)хиноин 2-он получают перекристаллиэациейиз водного диметилормамида, т.пл.5(6 Н, с.)р 7,20 (1 Н, с.) 7,30 (1 Н,с.); 7,49 (1 Н, с.); 10,50-11,50 (2 Н,широкий с.).30 П р и...

Номер патента: 1480770

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Альфред, Бернд, Вольфганг, Гисберт, Йенс-Петер, Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/04, A61P 9/12 ...

Метки: кислотами, неорганическими, пирроло-бензимидазолов, совместимых, солей, физиологически

...получить соединение;5.Ацетамидо-З,З-диметил-б-цитроиндолин-он из 5-ацетамидо-З,З-диметилиндолин-она (выход 73 .,т.план,225-228 С, растворитель - дихлорметан),Й, 5-Ацетающо-З,З-диэтилиндолин-он.Суспензию 3,3-диметил-нитроиндолин-она (86 г, 0,372 моль) вэтаноле (700 мл) гидрируют на 10 ном РЙ/С (4 г) при хорошем перемешивании. Затем отсасывают прозрачныйраствор и пробу кристаллизуют иэоэтанола (т, плав, 188-190 С), основное количество раствора осторожносмешивают с уксусным ангидридом(50 мл) и выпаривают в вакууме, Остаток настаивают с уксусным эфиром,отсасывают, промывают и сушат. Кристаллизация из уксусного эфира.Выход 85 г (94/ от теории),т. плав. 196-1970.По п. й аналогичным образом получают соединение;5-Ацетамидо-З,З-диметилиндолин-он...

Номер патента: 1503819

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Гендельман, Ефремов, Лезебник, Токмачев

МПК: A61K 31/21, A61P 9/04

Метки: лечения, недостаточности, сердечной

...при этом АД снизилось до 25/80 мм рт. ст., ЦВД снизилось до 15 см води. ст ЧСС составляло 92 в 1 мин, ОЦК оставался на стабильном уровне. Через 1 ч после начала введения показатели составляли 120/80, 14, 86 соответственно, число дыханий уменьшилось до 20 в 1 мин, резко уменьшился цианоз в количество влажных хрипов в легких, которые полностью исчезли через 2 ч, диурез 500 мл. В течение последующих 3 сут больной проводилась непрерывная инфузия нитроглицерина, признаков сердечной недостаточности не отмечалось.Пример 2. Больной К., 66 лет, диагноз ИБС: острый трансмуральный передне-задний инфаркт миокарда, кардиосклероз, Н П - Ш, острая аневризма сердца, в связи с возможностью рецидива острой левожелудочковой недостаточности...

Номер патента: 1551245

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Андраш, Габор, Дьердь, Жужанна, Иене, Имре, Иштван, Мария, Петер, Тамаш, Тибор, Шандор, Юдит

МПК: A61K 31/472, A61P 9/04, C07D 217/16 ...

Метки: 3-(гидроксиметил)-изохинолина, активных, кислотно-аддитивных, производных, солей, фармацевтически

...25-1 27 С.Новые соединения в соответствиис из обре тен ием общей Формулы (1) и раявляют ценные положительные инотропные (кардиотонические) воздействия,которые были подтверждены в опытах наживых организмах в описанных ниже испытаниях, Известные соединения изопро те рен ол (11 - из опропил-но радреналин/хлоргидрат) и амрионон 5-амино,4дипиридил-Б (1 Н)-он) служат в качестве базовых субстанций,Методы испытаний,Л. Метод тензометра на наркотизированных кошках с открытой груднойклеткой (табл,3).:1 ужские и женские особи кошек(вес 2 - 5 кг) были наркотизированы спомощью смеси (1:5) хлоралозы-уретана,искусственное дыхание обеспечивалосьчерез трахеальную трубочку с помощьюраспиратора "Гарвард 665 А". Послераскрьтия грудной клетки на эпикардильную...

Номер патента: 1567122

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: аддитивных, кислотами, оксазина, пиримидо, производных, солей, ь1

...получают посредствомприбавления раствора хлористого водорода. в этиловом спирте к растворуоснования в этиловом эАире уксуснойкислоты, Температура плавления гидрохлорида 250-251 С.1 1П р и м е р 20,. 4-(2-Оксиэтил)- амино,6,6-триметил,7-дигидро-ЯНпиримидо(5,4-Ъ)-(1,4)-оксазин-он, 1567122 ООсуществляют способ аналогичнопримеру 2, н результате чего получыютпродукт с выходом 83 Х, причем температура плавления продукта 168-170 С.Гидрохлорид имеет т.пл. 190-191 С.о,5П р и м е р 21. 4-Гидразино-метил,7-дигидро-ЯН-пиримидо(5,4-Ь)(1,4)-оксазин-он.Раствор 12,8 мл 98 Х-ного гидразин Огидрата в 40 мл н-бутилового спиртав течение 30 мин прибавляют по каплямпри перемешивании и температуре 117 Ск раствору 20 г 4-хлор-метил...

Номер патента: 1567123

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, оксазина, пиримидо5, производных, солей

...Ири действиисоединений, указанных в табл, 1, частота пульса повышается незначительноили совершенно не повышается.Действие некоторых соединений также исследовали после интрадеуденального введения, Соединение примера 4обладает сильным положительным изотропным действием в дозе 20 мг/кг илидаже после 5 мг/кг.Испытания соединения примеря 6 наподвергнутых наркозу собаках.Соединение вводили находяцимся поднаркозом собакам со вскрытой груднойклеткой внутривенно в количестве 0,5и 1,0 мг/кг или иитрадуоденяльно вколичестве 5 мг/кг. Ири внутривенномвведении в количестве 0,5 мг/кг величина МСР возрастала на 56/, коронарная циркуляция - на 34%. Ири этомпульс возрастал ня 6-7 Х, а систематическое артериальное кровяное давлениеуменьшалось на...

Номер патента: 1586674

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Бобров, Митченко, Симорот, Фролов

МПК: A61B 5/0402, A61P 9/04, A61P 9/06 ...

Метки: антиаритмического, индивидуальной, оценки, препарата, эффективности

...предлагаемый способ: в горизонтальном положении под электрокардиографическим контролем 15 внутривенно капельно введен изопреналин 0,5 мг на 200,0 физиологического раствора со скоростью 30-40 капель в минуту до возникновения эктопической активности миокарда. После введения дизопирамида в дозе 150 мг тахикардию повторным введением изопреналина спровоцировать не удалось. 20 Больной выписан после 2-недельного курса лечения дизопирамидом в удовлетворительном состоянии, пароксизмы не наблюдались. 25 Таким образом, предлагаемый способ оценки индивидуальной эффективности антиаритмического препарата является безопасным, и простым в выполнении, так как при его проведении возможно контролируемое прекращение эктопической активно 30 сти миокарда...

Номер патента: 1609452

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Александр, Петрус, Руфь, Филип

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/04, C07D 211/90 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...Са предпочтительно в качествесредств, способствующих притоку ионовСа (Са -агонистов), так и активностью вкачестве а-антагонистов. Фармакологические свойства предлагаемых соединенийопределяют экспериментально,1, Определение срецства по отношениюк а-адренорецепторам Опыт по связываниюН-празозинапроводят в соответствии со способом, описанным Тиммермансом, Шоопом и ВанЦвейтеном. Реакционная смесь содержала5 частично очищенные мембраны мозга крыс(источник а 1-адренорецепторов), 0,2 нмольН-празозина при наличии или в отсутстзвие потенциального заместителя в трис-буфере. Реакционную смесь выдерживают в10 течение 60 мин при 25 С, после чего взаимодействие прекращают посредством быстрого фильтрования через стеклянныйфильтр, Связанный с...

Номер патента: 1664323

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Бирман, Виноградов, Калвиньш, Лукевиц, Макарова, Савчук, Серегин

МПК: A61K 31/205, A61P 9/00, A61P 9/04, A61P 9/12 ...

Метки: кардиопротекторное, милдронат, средство

...ЛЖ 1200 мм рт,ст./с, сократимость миокарда в изометрическую фазу сердечного цикла 110 мм рт. ст., ЧСС 135 уд/мин, системное систолическое давление 113 и диастолическое 55 мм рт,ст. В конце контрольного периода внутривенно вводят 25 мг/кг массы тела милдроната и после этого осуществляют стеноз огибающей ветви левой коронарной артерии на 900/О ее просвета.Результаты исследования развития острой сердечной недостаточности на фоне предварительного применения милдроната оказались следующими. Через 5 мин максимальное давление в ЛЖ снизилось на 5 10 15 202530 3540 увеличилась скорость сокращения миокарда ЛЖ на 100 мм рт.ст./с (3,5 О/) и скорость расслабления на 50 мм рт.ст./с (4,20/), не изменился уровень сократимости миокарда в...

Номер патента: 1697812

Опубликовано: 15.12.1991

Авторы: Андреева, Бояринов, Бучнева, Дергунова, Мухина

МПК: A61K 31/13, A61P 9/04

Метки: искусственным, кровообращением, недостаточности, операциях, острой, профилактики, сердечной

...с продолжительным применением гутимина было болееблагоприятное восстановление биоэлектрической активности сердца.Таким образом, длительное применение гутимина способствует поддержанию на достаточно высоком уровне концентрации макроэргических фосфатов в миокарде в период ишемии и, вследствие этого, улучшает процессы восстановления сердечной деятельности в период реперфузии,В конце проведения ИК у больных 1-й группы возникла необходимость применения кардиостимуляторов у 22 больных, что составляет 88%. С этой целью вводили адреналин. Инотропная стимуляция не применялась всего лишь у 3 пациентов.У больных 2-й группы на этом же этапе контрольного времени инотропная стимуляция сердца не применялась у 15 пациентов, что составляет 60. В...

Номер патента: 677325

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гаевой, Галенко-Ярошевский, Гринев, Зотова, Столярчук

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5355, A61P 13/06 ...

Метки: 5-оксибензофурана, 6-бисаминометильные, антиаритмическим, действием, местноанестезирующим, обладающие, производные, спазмолитическим