A61P 31/12 — противовирусные средства
N, n-диметил-n-фенацил-n-(4-пиперидин-1-илбутен-2-ил) аммонийбромид, обладающий антивирусной активностью в отношении вируса коксаки в4
Номер патента: 1499887
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Бабаян, Воробьев, Гюльназарян, Евстропов, Саакян, Яворовская
МПК: A61K 31/4453, A61P 31/12, C07D 295/12 ...
Метки: n-диметил-n-фенацил-n-(4-пиперидин-1-илбутен-2-ил, активностью, аммонийбромид, антивирусной, вируса, коксаки, обладающий, отношении
...--илбутен-ил)-амионийбромида с т, пл. 96-97"С.И Дивидуал ьность соединениЯдока"зана тонкослойной хроматографией на пластинках 8 ОтоЧв системерастворителей н-бутанол;зтанол:вода:уксусная кислота (10 7:6;4). П роя вит ель - парыИОДа. и - -О, /2.Найдено, ,4:6,36; Вг 20,57С 9 Н 2 ВВ г 2 М 20Вычислено,: К 6,29; Вг 20,99,И К-спектр, т см : 690 со., 745 сп 1500 с.,1525 ср. 1590 с., 3060 сл. Однозамещенное бензольное кольцо), 960 ср., 1660 с., 3020 ср.(-СН=СН-), 1690 с, (С=О сопр,);П р и м е р 2, Определение антивируснойактивности и максимально переносимой дозы соединения ,Соединениеиспытано на противовирусную активность в отношении вируса Коксаки В 4.Токсичность определена в культуре пе 10 ревиваемых клеток :41, За...
Производные 1, 1-бис 2-(2, 7-диацетоксифлуоренилиден-9 гидразоно) тиазолидон-4-ил-5-1-r-фенилметана, обладающие противовирусным действием в отношении рнки днк-содержащих вирусов
Номер патента: 1210412
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Белякова, Евстропов, Зименковский, Маслова, Яворовская
МПК: A61K 31/426, A61P 31/12, C07D 277/54 ...
Метки: 1-бис, 2-(2, 7-диацетоксифлуоренилиден-9, вирусов, гидразоно, действием, днк-содержащих, обладающие, отношении, производные, противовирусным, рнки, тиазолидон-4-ил-5-1-r-фенилметана
...1,1-бис 2-(2,7- диацетоксифлуоренилиден-гидразоно)тиазолидон-ил)-1-и- диметиламинофенилметана.Процесс ведут аналогично примеру 1, применяя 1,49 г (0.01 моль) и-диметиламинобензальдегида,Осажденный смолообразный продукт растирают с охлажденной дистиллированной водой до мелкокристаллического порошка, отфильтровывают, сушат. Получают 4,3 г (45,3%) вещества кирпично-красного цвета. Температура плавления 200-201 С (эта н ол - вода),Найдено,%; С 61,86; Н 4,12; И 10,45: Б 6,56. С 49 Н 39 Й 70102,Вычислено,: С 61,95; Н 4,14; М 10,32;Я 6,75,УФ-спектр Яиакс Од е) в метаноле: 220 нм(3,70); 239 нм (3,75); 264 нм (3,73); 290 нмизгиб, 340 нм (3,31),П р и м е р 3. Получение 1,1-бис 2-(2,7 диацетоксифлуоренилиден-гидразоно)тиазолидон-ил)-1-м...
Бензотиазолиламид 4-нитро-n-(4-этоксифенил)антраниловой кислоты, проявляющий противовирусную активность
Номер патента: 1340076
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Гайдукевич, Евстропов, Левитин, Микитенко, Яворовская
МПК: A61K 31/428, A61P 31/12, C07D 277/82 ...
Метки: 4-нитро-n-(4-этоксифенил)антраниловой, активность, бензотиазолиламид, кислоты, противовирусную, проявляющий
...суто; с ежедневным просмотром.За максимальную переносимую дозу (МПД),л.пытуемого соединения 1 принима 1 от количество, не вызывающее дегенерации клеток. Рабочая доза (РД) /2 МПД. МПДсоединения 1 50 мгг/мл.Определение противовирусной активосги к РНК-содержащим вирусам КоксакиА 13 (Гоюез). Коксаки В 4 (Рааегв), ЕСНО 11(Орзаа), везикулярного стоматита (пбапа)проводят в культурах клеток ФЗЧ и Нер в условиях одноциклового опыта (Топевета Агля гоойса 1982,26,3, 130-136), При сочлене среды в культуре клеток к 0,8 мл среды 199 добавляют РД исследуемого соединения 1 в объеме 0,1 мл и 100 ТЦД 50/0,1 нлсоответствующего тест-вируса. Каждый5 опыт сопровождается контролем тест-вируса, взятого в той же дозе, Все пробирки скультурой клеток...
Производные 3-(2-метил-4-тиазолил)или 3-(5-этоксикарбонил 2-фурил) хромонов, обладающие противовирусной активностью
Номер патента: 1415716
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Евстропов, Ковалев, Хиля, Яворовская
МПК: A61K 31/353, A61P 31/12, C07D 311/36 ...
Метки: 2-фурил, 3-(2-метил-4-тиазолил)или, 3-(5-этоксикарбонил, активностью, обладающие, производные, противовирусной, хромонов
...8,35 г (90,7), т.пл. 193194 С (из зтилацетата),Найдено. 6: С 65,0, Н 5,3.С 21 Н 2 ОО 7Вычислено, : С 64,9: Н 5,2.ПМР-спектр в СОСз, м,д.: протоны хромонэ, 8,71 (2-Н), 8,20 (5-Н), 2,68, 1,60, 0,981415716П р и м е р 3. Испытание биологической герпеса 1 типа (штамм Л), осповакциныактивности. (штамм ЭМ) и аденотипа, адаптиро.Полученные соединения 11-11 испыты- ванного к репродукции в культуре ФЭЧ,вали на противовоспалительную активность проводили методом аналогичным описанндв отношении РНК-содержащих вирусов (ви му выше.Определение величины хи киотехи иотерапев, группа ) ДНК-содержащих тического индекса (ХТИ) проводили по отновирусов(простого герпеса 1 типа, аденошению к вирусам, в эксперименге стипа,осповакцины).Определениетоксично-...
Этиловый эфир n-2-флуоренсульфонил-о-пропионил-трео-d, l фенилсерина, обладающий противовирусной активностью в отношении вируса есно 11
Номер патента: 1363764
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Булко, Евстропов, Страукас, Яворовская
МПК: A61K 31/223, A61P 31/12, C07C 229/36 ...
Метки: n-2-флуоренсульфонил-о-пропионил-трео-d, активностью, вируса, есно, обладающий, отношении, противовирусной, фенилсерина, этиловый, эфир
...вируса ЕСНО 11. При сравнении сиспользованием в качестве эталонного препарата широкого антивирусного спектрадействия рибамидилом (Институт органического синтеза АН ЛатвССР) установлено,что рибамидил не оказывал влияния на репродукцию вируса ЕСНО 11,Определение токсичности соединения 1проводили в культуре фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ), для чеа к питательнойсреде 199 добавляли различные количествасоединения 1, начиная с 5000 мкг/мл и менее. Наблюдения за культурой ФЭЧ вели в5 течение 4 сут с ежедневным просмотром, Замаксимальную переносимую дозу (МПД) исследуемого соединения принимали его наибольшее количество, которое не вызывалодегенерации клеток культуры ФЗЧ. Рабочая. методу Ое Сеге 9. Е. ела(1, птест. О з, 1980,141 (3),...