A61P 31/12 — противовирусные средства

Страница 2

Способ получения производных флавана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1072805

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Гарольд, Денис, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...пыли и 0,8 г хлористой ртути) в ноде (30 мл), и смесь перемешивают при 45 С в течение 45 мин. Полученный цинк отделяют декантиронанием от водной жидкости, перемешивают со 150 мл уксусной кислоты и 30 фильтруют, Цинк дополнительно промывают уксусной кислотой, объединенные промывочные воды и фильтрат разбавляют водой и экстрагируют толуолом. Экстракт промывают водой, 35 сушат под сульфатом магния, фильтруют и выпаривают. Остаток хроматографируют на нейтральной окиси алюминия, упаривают первую фракцию. В результате получают кристаллический 40 4 -(И,И-диметиламино)-флаван, который подвергают перекристаллизации из метилового спирта и затем из петроЛейного эфира 60-80 С получая 0,7 продукта с т.пл. 77-78 С.6 П р и м е р 39. Синтез 4...

Способ получения 2-амино-4-гидрокси-5-галогенпиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1132789

Опубликовано: 30.12.1984

Авторы: Андраш, Ласло, Тамаш, Юдит

МПК: A61K 31/505, A61P 31/12, C07D 239/42 ...

Метки: 2-амино-4-гидрокси-5-галогенпиримидинов

...бромисто-водородной кислоты (вместо последней может применяться также раствор2,62 г бромида калия в 30 мл концентрированной НСВТ,По окончании добавки смесь перемешивают еще 1 ч при 70 С. Еще теплый раствор нейтрализуют концентрированным аммиаком (рН 7) . Выпавшиев осадок кристаллы после охлажденияотфильтровывают, промывают водойи сушат.Получают 4,6 г (903) 2-амино-гидрокси-бром-б-фенилпиримидина.Его можно перекристаллизовать иэ907-ного водного этанола с 80-903-нымивыходом. Температура плавления 278-282 С, Мол.вес 266,11.Вычислено, 7; С 45,40, Н 3,00;Б 15,70, Вг 30,03,Сю Н 8 ИэОВгНайдено, Ж: С 45,85; Н 3,67;(2 Н, 8, - МН.),7,02 5 Н, Б, фенил-Н)Ч 1,5 (1 Н, Б, -ОН).П р и и е р 2. 2-амино-гидрок 50 си-бром-б-метилпиримидин.2,5 г (0,02...

Сополимеры малеинового ангирдида с алленовыми углеводородами, обладающие противовирусными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 900599

Опубликовано: 15.01.1985

Авторы: Вильнер, Ипполитова, Каткова, Кренцель, Одиноков, Осипова, Стоцкая

МПК: A61K 31/765, A61P 31/12, C08F 22/06 ...

Метки: алленовыми, ангирдида, малеинового, обладающие, противовирусными, свойствами, сополимеры, углеводородами

...моль/л.Соотношения малеиновый ангидрид: алленовый углеводород в смеси варьируют от 1:10 до 10:1. Во всех случаях, независимо от состава реакционной смеси, состав сополнмеров сохраняется эквимолярным, а химическая структура сополимера (соотношение структур п и ш) зависит от условий сополнмеризации и природы заместителя в алленовом углеводороде.Получаемые сополимеры представляют собой белые или слегка кремового цвета аморфные порошки, растворимые в органических полярных растворителях, а также в воде, Молекулярная масса сополимеров лежит в пределах 3500-10000. Данные элементного анализа и ИК-спектры свидетельствуют об образовании чередующихся сополимеров. Структура сополимеров определяется с помощью химических методов,в через 10...

Противовирусное средство “риодоксол

Загрузка...

Номер патента: 985984

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Богданова, Гринев, Николаева, Першин, Сытина, Шведов

МПК: A61K 31/055, A61P 31/12

Метки: противовирусное, риодоксол, средство

...противовирусного средства.Цель достигается применением 2,4,6-трийодрезорцина в качестве противовирусного средства.Риодоксол представляет собой крис. таллический порошок от светло-кремового до кремового цвета.Он хорошо растворим в 957-ном спирте и ацетоне, растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде.Препарат обладает высокой противо- вирусной активностью в отношении ряда штаммов вируса герпеса простого.Препарат хорошо переносится тканями глаза кролика и обладает выраженным терапевтическим эффектом пригерпетическом кератите кроликов,При применении риодоксола инфекционный процесс заканчивается к 5 19 дню, а оксолина к 23 дню.Риоддксол при лечении герпеса простого применяют 2-3 раза в день втечение 1-3 недель. При...

Способ получения аминопроизводных тетрациклононана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1156591

Опубликовано: 15.05.1985

Автор: Дуглас

МПК: A61K 31/135, A61P 31/12, C07C 209/44 ...

Метки: аминопроизводных, солей, тетрациклононана

...добавляют каплями и получаютплотный белый осадок. Эту смесь перемешивают в течение 3 ч при 0 С, азатем 2 ч при комнатной температуре.Белый осадок отфильтровывают исохраняют. Фильтрат упаривают дляудаления этанола, а водный остатокэкстрагируют хлороформом (100 мл).Органическую фазу высушивают, фильтруют и упаривают до получения белого твердого вещества. Это твердоевещество и белый осадок объединяют,перекристаллизовывают из этанола иполучают 8-хлор-карбамоилтетра-цикло(4,3,0,0 +,0") конан,т. пл. 124-126 С.Этот хлорамид (19,75 г) нагревают с обратным холодильником под азотом в смеси гидроокиси калия(16,8 г) и ц-пропанола (200 мл) втечение 40 мин. Пропанол выпаривают1а остаток распределяют между эфиром(100 мл) и водой (100 мл)....

Сульфированный дифталоцианин скандия, обладающий противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1153536

Опубликовано: 07.10.1985

Авторы: Комаров, Москалев, Рачковская, Шнейдер, Штильбанс

МПК: A61K 31/28, A61P 31/12, C09B 47/10 ...

Метки: активностью, дифталоцианин, обладающий, противовирусной, скандия, сульфированный

...в процессесульфирования путем барботажавоздуха со скоростью О, 1 л/минчерез 100 мп олеума (45-62%). Суль-фирование ведут 4-6 ч. Затем продувают порошок воздухом для удаления непрореагировавших паров серного ангидрида и промывают ацетоном в аппарате Сокслета в течение 4-5 ч для удаления примеси сульфат иона.Очищенный таким образом препарат растворяют в 1 -ном водном растворе аммиака (500 мл) . При этом происходит нейтрализация сульфокислотных групп молекулы дифталоцианина и восстановление окисленного фталоцианинового лиганда.Затем отделяют раствор от нерастворившейся части препарата, а фильтрат, содержащий целевой продукт, упаривают досуха при 50-60 ОС в атмосфере воздуха. Вес сухого вещества 12,8 г (83% от расчетного выхода) в...

Бисульфитное производное (1-фенил-2-метилиндено 1, 2 пиррол-4-онил-3)глиоксаля обладающее противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1098228

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Голованова, Гринев, Мезенцева, Нестерова, Николаева, Першин, Пушкина

МПК: A61K 31/403, A61P 31/12, C07D 227/04 ...

Метки: 1-фенил-2-метилиндено, активностью, бисульфитное, обладающее, пиррол-4-онил-3)глиоксаля, производное, противовирусной

...концентрированной соляной кислотой дорН 5. Органический слой отделяют,водный - экстрагируют бензолом (2 х 20х 50 мл). Экстракты объединяют, про.мывают водой, растворитель отгоняют.Получают 1,07 г (627) 1-фенил-метил-З-ацетилиндено(1,2-в)пиррол-она в виде кристаллов оранжевого 25. цвета, растворимых в хлороформе,бензоле, ацетоне и при нагревании -в спирте, т. пл. 223-224 С (из метанола).Найдено, 7: С 79,65; Н 5,20;И 4;83.Вычислено, Ж: С 79,72; Н 5,02;И 4,65.С Н ИО , Мол. вес 301,348.К раствору 0,6 г (0,005 моль)двуокиси селена в 5,5 мл смеси,состоящей из 5 мл диоксана и 0,5 млводы, при 60-65 С при перемешивании добавляют раствор 1,5 г(0,005 моль) 1-фенил-метил-ацетилиндено(1,2-в)-пиррол-она в35 мл диоксана. Реакционную массукипятят...

Способ получения производных тризамещенных имидазолов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1205764

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/64, A61P 17/00, A61P 27/02 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...при перемешивании и при -70 Скапельным образом в течение 3 минсмешивают с раствором 4,7 г бортрибромида в 20 мл метиленхлорида.Смесь перемешивают при -70 С вотечение 30 мин, Затем удаляют охлаждающую баню и перемешивают дотех пор пока температура не достигает 25 Г, После этого белую суспензию выливают на 50 мл смесильда с водой и перемешивают, Водная фаза отделяется, дважды экстрагируется метиленхлоридом по 20 мли с 2 н.раствором карбоната натрияустанавливается рН 8. Высадившиесякристаллы дважды экстрагируютсяэтилацетатом по 30 мл, Объединенные этилацетатные фазы сушат надсульфатом магния и при пониженномдавлении упаривают до сухого остатка. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетат - эфир, Этиловыйэфир...

Способ лечения острых респираторных вирусных инфекций у новорожденных с гнойно-септическими заболеваниями

Загрузка...

Номер патента: 1210833

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Иванова, Кузнецов, Малиновская, Соловьев, Соловьева

МПК: A61K 31/355, A61K 38/21, A61K 45/06 ...

Метки: вирусных, гнойно-септическими, заболеваниями, инфекций, лечения, новорожденных, острых, респираторных

...Ж, Раушская наб д, 4/5Подписное филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к медицин,а именно к педиатрии, и может бытьиспользовано при лечении острых респираторных вирусных инфекций у новорожденных с гнойно-септическимизаболеваниями.Целью изобретения является сокращение сроков лечения.Способ поясняется следующим образом,Больная Б поступила в отделение гнойной хирургии новорожденных18.03.82 г с диагнозом: сепсис, везикулопустулез, гнойный омфалит,абсцесс средней трети правого бедра,энтероколит, двусторонний гнойныйконъюктивит, конъюгационная желтуха,интерстициальная пневмония, присоединение ОРВИ (поступила на 1-й деньзаболевания). При поступлении температура 37,6 С, выражены признакитоксикоза, эксикоэа,...

Способ получения производных гуанина в виде рацематов или ( ) изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1272991

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Геран, Карль-Нильс, Курт-Эрик, Сусанна

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: виде, гуанина, изомеров, производных, рацематов

...испытанияпроизводных гуанина, полученных предлагаемым способом.0 п ы т 1.Мьлпей весом 15 г заражаютвнутрибрюшинно 10 единицами пузырькового лишая типа 2 Мышей подразделяют на дне группы по 10 мышей в каждой. Через 1 ч после заражения мышамодной группы орально дают соединениепримера 2 в дозе 15 мг/кг веса теладва раза в день в течение 10 дней.Зараженных мышей другой группы обрабатывают тем же образом с использованием известного соединения - 9-(2-оксиэтоксиметил)-гуанина в тойже дозе,По окончании опыта определяютсмертность. Результаты опытов даныв табл. 1,КТр, микм Соединениепримера 3 Известное соединение Таблица 225 ОтносительЗначение К;, микм Исследуемоесоединение 1,8 0,5 ная скорость фосфорилирования, 7. 30 10 2,8 2,3 25 3,9 4,4...

Способ получения 9-(3, 4-диоксибутил)-гуанина

Загрузка...

Номер патента: 1272992

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Геран, Карл, Курт, Сусанна

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 4-диоксибутил)-гуанина, 9-(3

...кислоты и абсорбируют на катионите в водородной Форме(катпонит Довекс 50 В), Катионит промы нот водой и затем элюируют 5%-нойней гидроокисью аммония. Элюент упарпв,ют и кристаллическое вещество пе.рекристаллизовывают из воды. Получают бесцветный продукт в игольчатомо,л:де, т. пл, 260-261 С (разложение) . 35Выход 0,4 г.УФ-спектр (0,01 моль/л хлористово 1 ороднои кислоты) Ъ кс , нм:2 7, 253 (Е = 11500).,.:19 (11, 0,13); 222 (0,19); 21г 11,11); 152 (0,43); 151 (056);4 (1 О)Проведены биологические испытания9-(3,4-диоксибутил)-гуанина. 45О и ы т 1. С целью проявления антивирусной активности при наличиизаражений пузырьковым лишаем производные гуанина должны предварительно.переводиться в соответствующие моноФосфаты под действием...

Лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 465815

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Богданова, Бородина, Крафт, Николаева, Першин, Сытина

МПК: A61K 31/055, A61P 31/12

Метки: лекарственное, средство

...Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5Производственно-полиграфическое предприятие, г,ужгород, ул. Проектная, 4 46581Настоящее изобретение относится к области медицины, точнее к лекарственным препаратам для лечения вирус ных.заболеваний глаз.Используемый для лечения укаэанных заболеваний препарат керацид (5"йод-дезоксиуридин) обладает ф слабым терапевтическим действием и не всегда дает необходимый эффект. В частности, он не приводит к положительным результатам при лечении аденовирусных кератоконъюктивитов.Предлагаемое лекарственное сред. ство, 3,5,3 ,5 "тетрабром,4,2 ,4- тетраоксидифенил (теброфен), рекомен 15 дуется применять для лечения вирус-. ных заболеваний глаз.Лечение осуществляют 0,.1-1,0 Х-ными теброфеновыми мазями, закладыВ случае...

Способ получения 2-амино-9-2-оксиэтоксиметил-9 -пурина

Загрузка...

Номер патента: 1306477

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Лилиа, Томас, Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: 2-амино-9-2-оксиэтоксиметил-9, пурина

...проведения экспериментов,Крысам (мужские особи длинныхкрыс Эванса) дозированно вводят с помощью внутрикишечной иглы препарати помещают их в метаболические клетки, где происходит разделение мочии фекалиев. Образцы собранной мочии плазмы анализируют на содержаниеацикловира методом радиоиммунопробы.6-Деоксиацикловир не взаимодействуетс антисывороткой, используемой припроведении этой пробы,Содержание ацикловчра в моче после орального,цозированного введениякрысам ацикловира и 6-деэоксиацикловира дано в табл,1,Сравнение содержания в плазмеацикловира после орального доэированного введения крысам 6-дезоксиацикловира показано в табл.2.Изучение токсичности.10 Четырем собакам Бигля (две женскиеособи и две мужские)...

Способ получения производных пурина

Загрузка...

Номер патента: 1342421

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Лилиа, Томас, Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: производных, пурина

...кристаллическоговещества с Т, 130-131 С,40б) 2-Амино-//2-бензоилокси-бензоилоксиметилэтокси(метил)-9 Н-пурин.Смесь 3,393 г (7,04 ммоль) 2-амино- (2-бензоилокси-бензоилоксиметилэтокси)метил -6-хлорН-пурина, 45100 мл этанола, 100 мл тетрагидрофурана, 1,9 мл триэтиламина добавляютк 0,600 г Рй-С катализатора в колбеПарра, Смесь встряхивают под атмосферой водорода в течение 24 ч. Рй-С 50отфильтровывают через Целитовыйфильтр и добавляют 0,650 г свежегоРй-С в реакционную смесь, после чего в течение 4 дней проводят гидрогенизацию. После пропускания продуктареакции через хроматографическую колонку и использования 100 . СН С 14:1 СН С 1 :ацетон и 100 ацетона получают указанное соединение, Т 132 Группы Время выживания,дн Средняя обратная...

Способ получения 2-амино-9-(2-оксиэтоксиметил)-9н-пурина (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1373323

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Лилиа, Томас, Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: 2-амино-9-(2-оксиэтоксиметил)-9н-пурина, варианты, его

...при использованииактивированного угля. Получают 2-ацетамидо-(2-ацетоксиэтоксиметил)-6-меркаптоН-пурин (25,6 г) в виде желтого вещества, т. пл. 205206 С.2-Амино-(2-оксиэтоксиметил)-9 Н-пурин.2"Ацетамидо-(2-ацетоксиэтоксиметил)-6-меркаптоН-пурин (0,50 г,1,53 ммоль), свежеприготовленныйникель Ренея 1-2 (2 г) и 587-ныйгидроксид аммония (25 мл) кипятят2 ч, Катализатор отфильтровывают ифильтрат упаривают до 5 мл, добавляют ацетон (20 мл) и выпавший осадок отфильтровывают и сушат. Получают 0,21 г (652) белого кристаллического вещества, по данным ТСХ иЯМР соответствующего аутентичномуобразцу, тпл. 188-189 С.Проведены биологические испытания 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-9 Н-пурина (б-деоксиацикловира).Следующие опыты были проведеныс целью...

Способ получения пиридазинаминов, или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот, или их стереохимических изомеров, или их таутомеров

Загрузка...

Номер патента: 1384198

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Йоаннес, Марсель, Раймонд

МПК: A61K 31/501, A61P 31/12, C07D 403/04 ...

Метки: изомеров, кислот, пиридазинаминов, приемлемых, присоединения, солей, стереохимических, таутомеров, фармацевтически

...Послезавершения добавления все это переме.шивают в течение 12 ч при температуре около 50 С, После охлаждения реакционную смесь выливают на воду ипродукт экстрагируют трихлорметаном, 84198-дихлорпиридаэина, 3,3 ч. 1-(2-пири 40 45 50 55 5 10 15 20 25 30 35 Органический слой осушают, фильтруют и упаривают. Остаток кристаллизуют из 2-пропанола, получая 3,6 ч.этилового эфира 4-(6-хлор-пиридазинил)-1-пиперазинкарбоновой кислоты, т.пл. 123,8 С (соединение 208).П р и м е р 10. Смесь 3,2 ч, 3-хлор-б-(метилсульфонил)пиридазина,13 ч. 1-(3-метилфенил)пиперазина,2 ч. М,М-диэтилэтанамина и 180 ч.бензола перемешивают 24 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционную смесь упаривают. К остаткудобавляют воду. Осажденный продуктотфильтровывают,...

Способ лечения хронического вирусного гепатита у детей

Загрузка...

Номер патента: 1431759

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Волков, Гользанд, Суслов

МПК: A61K 31/426, A61K 31/573, A61P 31/12 ...

Метки: вирусного, гепатита, детей, лечения, хронического

...на ,спин по поводу хронического гепатита.чммупологическом обследовании устац но снижснис процентного содержания ;:к фоцитон до 37 Я (660 клеток в 1 ммз ,чи). Учигывая анамнез заболевания и ньц клинико-лабораторного обследовао.:ьному был назначен курс лечениян изп лом, который вводили рег оь почграз в день ежедневно в течение ;,.Вн и. 1 осле завершения первого семидневн, курса у ребенка на фоне увеличения 11 ьцентного и абсолютного содержания Г гимфоцитов до 49 Я (890 клеток в 1 мм брови) отмечалось нарастание активности энзимов.Далее ребенку проводили комплексную т рацию: левамизол рег оз по 75 мг ежеди вно, преднизолон рег оз по 15 мг в сутки, р створы альбумина, гемодеза, сорбита для н ьекций и 5 Я раствора глюкозы внутри- в нно....

Способ получения нуклеозида или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1442076

Опубликовано: 30.11.1988

Автор: Ларри

МПК: A61K 31/7064, A61P 31/12, C07H 19/06 ...

Метки: нуклеозида, приемлемых, солей, фармацевтически

...3,25 ч.Реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение ночии к ней поибавляют 41,6 мл метанола.Результирующую смесь перемешиваютприблизительно в течение ЗО мин,осадившееся твердое соединение собираютфильтрованием, Фильтрат концентрируютпод вакуумом при 45 С с получениемтемного масла, которое растворяют в 40500 мл хлористого метилена, насыщенного безводным бромистым водородом.Результирующую суспензию перемешивают приблизительно в течение 3 ч,после чего летучие соединения удаля. ют под вакуумом при 45 , Остатокорастворяют в 100 мл 107.-ного раствора бикарбоната натрия и 100 мл диэтилового эфира. Водный слой отделя-ют и концентрируют под вакуумом при 5050 С и получают остаток, которыйтрижды растворяют с порциями йо100...

Способ получения трициклических дибензоконденсированных производных или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1549481

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/382, A61P 31/12, C07D 335/10 ...

Метки: дибензоконденсированных, приемлемых, производных, солей, трициклических, фармацевтически

...(Ь,й)тиопиран-карбоновой кислоты с т,пл.143-153 С (с разложением),П р и м е р 4, Иммуномодуляционное, в частности, противовирусноедействие соединений Формулы 1 докаано их способностью модифицироватьреакцию с участием антител, вызванную у мвппей, субоптимальной дозировкой овечьих красных кровяных клеток(ОККК), вводимой интераперитонеальным путем (ИП)Мышам по 10 самок СВв каждойгруппе ИП вводят по 2 10 ОККК в качестве антигена. Испытываемые соединения вводят также ИП в двух дозировках: 50 и 5 мг/кг веса тела, за 2 чдо введения в организм антигена,Мвппам контрольной группы вводят ОКККи физиологический раствор вместо .испытываемых соединенийСпустя 6 днеймышей убивают и в их сыворотке определяют титры в сравнении с...

Способ получения производных 9-(2-пропоксиметил)гуанина

Загрузка...

Номер патента: 1553012

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Джон, Жульен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 9-(2-пропоксиметил)гуанина, производных

...-6-тио- 13-ди (1-дамантилкарбокси)-2-пропоксиметил 1 пурин;2-(4-метоксифенилдифенилметиламино)-6-метилтио- 13-(н-гептаноилокси) -2-пропоксиметил пурин;2,6-ди(4-метоксифенилдифенилметиламино)-9- 1,3-ди(н-деканоилокси)-пропоксиметил пурин;2,6-ди(4-метоксифенилдифенилметиламино)-9- 13-ди(н-октаноилокси)-2- -пропоксиметил 1 пурин2,6-ди(4-метоксифенипдифенилметил" амино)-9- 1,3-ди(2,2-диметилпропаноилокси) -2-пропоксиметил пурин;2 6-ди (4-метоксифенилдифенилметил амино) -9- 1,3-ди (1-адамантилкарбокси) -2-пропоксиметил пурин;2-метила мино- (4-метоксифенилдифенилметиламино) -9- 1 3-ди (н-тетрадеканоилокси) -2-пропоксиметил пурин;2-(4-метоксифенилдифенилметиламино)-Ь-метиламино-...

Способ получения 9-(1, 3-диадамантилкарбокси-2-пропоксиметил) гуанина

Загрузка...

Номер патента: 1553013

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Джон, Жюльен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 3-диадамантилкарбокси-2-пропоксиметил, 9-(1, гуанина

...на .9-Диацетилгуанин (15,61 г,-бензилглицерин (19 г, 55 ммоль) ибис(р-нитрофенил)фосфат (0,5 г) перемешиваю в 150 мл диэтилового эфира, Затем растворитель удаляю упариванием и полученный остаток нагревают на масляной бане при 175 С в течение 1,5 ч в атмосфере азота, В результате колоноцной хроматографии с использованием в качестве элюента смеси метанола и метиленхлорида (1:9) с последующей перекристаллизацией иэ этилацетата получают 4,76 г вышеназванного продукта с т.пл. 145- 146 С.гПолучение И -ацетил- (1, 3-диокси-пропоксиметил) гуанина.К раствору Х -ацетил-(1,3-дибензилокси-пропоксиметил)-гуанина (4,62 г, 9,67 ммоль) в 150 мл метанола и 40 мл воды добавляют 20-ную гидроокись паг 1 ладия на угле в виде взвеси в 10 мл воды. Затем...

О-ацильные производные трео-dl-фенилсерина, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а2

Загрузка...

Номер патента: 1135150

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Дирвянските, Евстропов, Киселева, Косарева, Страукас, Яворовская

МПК: A61K 31/216, A61P 31/12, C07C 229/00 ...

Метки: активностью, вируса, гриппа, о-ацильные, обладающие, отношении, производные, противовирусной, трео-dl-фенилсерина

...6-7 дней с ежедневным просмотром. За максимально переносимую дозу (МПД) испытуемого препарата принималось то максимальчое его количество, которое не вызывало видимой дегенерации культуры клеток В результате биологических испытаний соединений 1 и 11 установлена их противовирусная активность в отношении вируса гриппа А 2 в той же степени, что и ремантадин, принятый за эталон. Описываемые соединения,1 и 11. полностью задерживают репродукцию вируса гриппа А 2 в пятикратно меньшей дозе, чем ремантадин. СоединениеННР-СНМ-СН Та блиц а 1СН СО 7,13 6,07 7,15 6,08 1,23 0,42 1,21 0,41 4,31 . 2,12 4,30 2;,12 Таблица 2 Брутто-формула Найдено, 7 Вычислено, Х С Н С 1 Н 67 151-3 142-3 63 Таблица Э Сравнительные данные противо- вирусной активности...

Способ лечения вирусных гепатитов

Загрузка...

Номер патента: 1666114

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Виноградова, Жаров, Красавцев, Лазуткина, Лубова, Лучшев, Санин, Шукуров, Эсауленко, Ярмолюк

МПК: A61K 31/245, A61K 31/727, A61P 31/12 ...

Метки: вирусных, гепатитов, лечения

...1 Сяивениеуровень в сутки уровеньв сутки Исходный Синкение уровень в сутки Базисная терапияЧерез катетер в круглую связку печениР 42 27-18 58,7+7,2 250,3+37,7 4,3+1,03 283,М 2,7 4,9+0,8 177,+25,3 3,0+0,5 17 23-30 29,7+8,1 361,8+87,7 12,2+1,5 34,3+78,3 10,6+0,95 209,7+59,2 7,0+0,60,05 0,05 Р - достоверные различия показателей при значении Р 0,05 лись явления выраженного холестаза: кожный зуд, нарастание билирубинемии до 372 ммоль/л, холестеринемии - до 8,7 ммоль/л, на фоне высокой активности аминотрансфераз: АЛАТ -273 ед, АСАТ -227 ед, выраженных явлений диспротеинемии - тимоловой ,пробы - 15 ед, сулемовой пробы - 0,9 мл. ,Протромбиновый индекс сохранялся на нижней границе нормы - 72 ф,.В связи с отсутствием эффекта от проводимой терапии...

Способ повышения выживаемости лабораторных животных в условиях инфицирования вирусом бешенства

Загрузка...

Номер патента: 1678369

Опубликовано: 23.09.1991

Авторы: Вотяков, Головнева, Згировская, Зубович, Ковалев, Мишаева, Самойлова, Шашенко

МПК: A61K 31/439, A61K 31/454, A61P 31/12 ...

Метки: бешенства, вирусом, выживаемости, животных, инфицирования, лабораторных, повышения, условиях

...24 ч белых мышей заражали 10 ЛД 5 о фиксированного вируса бешенства. В тот же день им ввели 50 мкг/кг резерпина на физрастворе, затем препарат вводили еще дважды в течение двух суток (один раз в1678369 Способ Вариант Схема введения препарата опы Опыт (животныеполучаечебная 7 70+14 Предла гаемый ли препарат) онтролпыт Лечебно- профилактическа 1039,493 , 30 .14,490 Ой 4,4310 50+11,18" 0 0 0 КонтрольОпытКонтрольОпыт ече бная Из вест 20 ечебно-профиактическая 0 Оф 3 Контрол препарат,вотные не сутки). Выжываемость животных составила 90%П р и м е р, Кроликам, зараженным 100 оной суспензией мозга белых мышей, погибших от уличного вируса бешенства (штамм "Лисий" резерпин вводили как по лечебно- профилактической, так и по лечебной схемам,...

Лечебное и профилактическое противогриппозное средство “адапромин

Загрузка...

Номер патента: 1685451

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Грава, Дзегузе, Индулен, Канель, Полис

МПК: A61K 31/13, A61P 31/12

Метки: адапромин, лечебное, противогриппозное, профилактическое, средство

...- гидрохлорид 1-(адамантил) пропиламина обладает противовирусной активностью в отношении вирусов группы А и В.Предлагаемый препарат является аналогом ремантадина, применяют для профилактики и лечения только гриппа типа А и неактивен в отношении гриппа типа В, Снижение титров вирусов различных штампов гриппа типа А и В в тканевых культурах в присутствии ремантадина и предложенного средства отражено в таблице.(54)ЛЕЧЕБНОЕ И ПР ПРОТИВОГРИППО "АДАПРОМИН" (57) Изобретение каса тности применения ле ва "Адапролина", активности средства. гриппозного средства нение гидрохлори пропиламин,которое млческое вещество, 1. Ремантадин снижает летальность у м шей инфицированных вирусов гриппа В Т кио вызывает лишь предлагаемое средст...

Соли сополимера малеиновой кислоты с циклооктен-4 карбоновой кислотой, обладающие противовирусными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 1692988

Опубликовано: 23.11.1991

Авторы: Алексеева, Виноград, Губайдулин, Гурышев, Иорданская, Козловский, Кренев, Стоцкая, Уголова

МПК: A61K 31/765, A61P 31/12, C08F 222/06 ...

Метки: карбоновой, кислотой, кислоты, малеиновой, обладающие, противовирусными, свойствами, соли, сополимера, циклооктен-4

...и омыление сложно- эфирных групп сополимера в карбоксильные, количество щелочи берут из расчета: 3 моль щелочи на 1 моль звена сополимера. Полученные соли выделяют методом лиофильной сушки и досушивают в вакууме при 600 С.до постоянной массы,Продукты, получаемые гидролизом исходного сополимера по реакции (2), характеризуются наличием следующих частот поглощения в ИК-спектрах, 3500-3400 широкая полоса поглощения ОН-связи СООН 5 10 групп, 1590, 1400- полосы,характерныедля валентных колебаний ионизированных СОО -групп и следующими сигналами в ПМР- спектрах: 2,7-3,4 - сигналы протонов в аположении к СООН-группам.П р име р 1.1. Сополимеризация малеинового ангидрида с метиловым эфиром циклооктен- карбоновой кислоты.В стеклянную ампулу...

Способ лечения больных геморрагической лихорадкой с почечным синдромом

Загрузка...

Номер патента: 1715370

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Полтавцева, Фигурнов

МПК: A61N 5/06, A61P 31/12

Метки: больных, геморрагической, лечения, лихорадкой, почечным, синдромом

...исследование, показавшее повышение розеткообразующей активности иммуноцитов, свидетельствует о восстановлении 5неспецифической резистентнасти организма,Таким образом, проведенный анализдоказывает эффективность метода АУФОК,С применением УФО-терапии удалось 50быстро справиться с гемаррагическимсиндромом, острой почечной недостаточностью. Обычные методы лечения недают высокого результата в борьбе сДВС-синдромом, применение АУФОК позволило снять уремическую интоксикацию без подключения гемодиализа.П р и м е р 2. Больной К 26 лет,поступил на 9-й день болезни с жалобами на сильную головную боль, постоянные бали в поясничной области, животе, тошноту, рвоту, резкую общую слабость, Заболевание началась остро, с повышения температуры...

Триэтиламмоний-2, 2, 5-трифенил-1, 3, 2, 5 диоксаборонатафосфоринан, обладающий антивирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1336518

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Арбузов, Гильманова, Ерастов, Никонов, Шумилова

МПК: A61K 31/665, A61P 31/12, C07F 5/04 ...

Метки: 5-трифенил-1, активностью, антивирусной, диоксаборонатафосфоринан, обладающий, триэтиламмоний-2

...3+5,95 0 3,68 00 61,2 3,843-.50;16 -3,03-46,9 2,43-92,3 30,0 ф 8,66 77,4 ф,64 9,4 45 нения с таковой структурног га - 2-диметиламино,5-бен оксазафосфолана по отношени гриппа А 2, штамм-Ленинград миотерапевтический индекс у 50 емого соединения равен 1 О ( 20 мг/кг), у структурного он также равен 10 ( 3000 мг/к 300 мг/кг).аналоо,32"к вирусу4/74. Хи- предлагаОО иг/к" аналогаг Ф рольных ла на 8 62,47. ных, по 13, дн 9,42 дн кубацио состави ень у живобыл равен ппе трольнои анко т.е, рный пери нял и мантадинд на 3,68едено сра дня,нение проого соедиВ табл. 2 пртиновирусной ак вност:; и Е в опытах на мьшах, зараженныхА 1 сМ/168 М+1,96 1 7 М+ М+1,96 0-16,29 4,71 56.,7+ ивотных летальносень 33,37, на 4 дкубационный периоучивших ремантадин...

Производные дицитидин-5-пирофосфата, проявляющие противовирусную активность

Загрузка...

Номер патента: 689202

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Ахрем, Вотяков, Жаврид, Квасюк, Макаренко, Михайлопуло, Челнов, Шашихина

МПК: A61K 31/7084, A61P 31/12, C07H 21/00 ...

Метки: активность, дицитидин-5-пирофосфата, производные, противовирусную, проявляющие

...в линейном градиентеконцентрации триэтиламмонийбикарбона 40 та (1 л 0,05 М - 1 н 0.2 М ТЕАБ). Водныйраствор упаривают с пиридином и пропускают через колонку с ионообменной смолой Дауэкса 50 х 12 (Н -форма). Получают0.26 г (83 ) Р .Р -ди(арабинофуранозилци 45 тозин)-пирофосфата. Т,пл. 208 С(с разн,),Ю 0,12.УФ: Л Н 20 (нм)(г: 10 з): 275 (17,5).Антигерпетическое действие производных дицитидин-пирофосфата оценивалось по снижению цитопатогеннойактивности вируса, репродуцированного вприсутствии соединений в культуре ткани фибробластов куриных эморионов(ФЭК). Активность в отношении аденовирусэ 3 типа также оценивалась по снижению цитопатогенной активности вируса,репродуцированного в культуре ткани пассируемых кожно-мышечных клеток...

3, 3-ди-трет-бутил-6-метил-5-оксо-2, 3, 4, 5-тетра-гидро-1, 2, 4, 3 -триазафосфориний хлорид, обладающий противовирусной активностью в отношении вируса везикулярного стоматита

Загрузка...

Номер патента: 1433004

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Евстропов, Койдан, Красовский, Кулиш, Пинчук, Яворовская

МПК: A61K 31/675, A61P 31/12, C07F 9/547 ...

Метки: 3-ди-трет-бутил-6-метил-5-оксо-2, 5-тетра-гидро-1, активностью, везикулярного, вируса, обладающий, отношении, противовирусной, стоматита, триазафосфориний, хлорид

...р и и е р 2. Определение токсичности нового химического соединения (ХС) прово дят в культуре фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ). Для этого к питательной среде 199 добавляют различные количества химического соединения, начиная с 5000 мкг/мл и менее. Наблюдения за культу рой ФЭЧ ведут в течение 4 сут с ежедневным просмотром. За максимальную переносимую дозу (МПД) исследуемого ХС принимают его наибольшее количество, которое не вызывает дегенерации 55 клеток культуры ФЭЧ, Рабочая доза (РД) составляет 4/2 МПД,Результаты определения максимально переносимой дозы (МПД) предлагаемого соединения в сравнении с рибамидилом - эта лоном сравнения, препаратом широкогоспектра антивирусного действия представлены в табл. 1.П р и м е р 3....