A61K 31/4164 — 1,3-диазолы

Номер патента: 1106484

Опубликовано: 07.08.1984

Авторы: Бондарчук, Вильцанюк, Загниборода, Запорожец, Потолочный, Терентьев

МПК: A61B 17/00, A61K 31/4164, A61K 31/7016 ...

Метки: желудочно-кишечном, операциях, осложнений, послеоперационных, профилактики, тракте

...осуществляют следующим обраэомеБольному в течение двух суток дооперации вводят перорально антимикробные препараты. Во время операции через операционную рану вводят их в полость оперируемого органа, а в послеоперационном периоде их вводят череззонд ежедневно до появления перистальтики.П р и м е р 1. Больная Р. 53 года, история болезни Ф 4685, поступила в клинику 02,10,79 с диагнозом;хроническая язва. двенадцатиперстной кишки, осложненная кровотечением.В комплексе предоперационной под"готовки за два дня до операции назна"чены канамицин 0,5 хЗ раза в суткии трихопол 0,25 один раз в суткиперорально. 0910,79 произведенаоперация - резекция 2/3 желудка поБильрот П с дренированием брюшнойполости. Во время операции в просветжелудка...

Номер патента: 1110381

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Артуро, Марио, Пьеро, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, производных

...раствор упаривают досуха и маслянистый остаток растворяют в воде, Получаемый раствор подщелачивают до рН 10 добавлением 10 - ной гидроокиси натрия. Отделяющийся продукт экстрагируют этилацетатом, органический раствор упаривают досуха и получаемый продукт очищают через его гидрохторид, Получают 0,35 г гидрохлорида указанного соединения в виде кристаллов.Т. пл. 280-282 фС (из этанола),-4-ил) -фенил)-формамидин,5 г 4-(4 аминофенил).-1 Н.имидазола добав. ляют к раствору 4,6 г этил-йфенилформамидата в 25 мл ацетона. Смесь перемешиваютпри комнатной температуре в течение 4 ч.Образовавшееся твердое вещество фильтруюти сушат в вакууме. Получаемый продукт обрабатывают ацетоном и подкисляют ледянойуксусной кислотой. Кристаллиэующий...

Номер патента: 1110382

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Артуро, Марио, Пьеро, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, производных, солей

...4Вычислено,%: С 65,98; Н 6,04 М 27,98,Т, пл, фумарата 188-189 С,Аналогично получают следующие соединения1. М-Метил-М- (нмидазол-ил)-фенил формамидин,Т. пл, малеата 149-150 С (из этанола),Найдено,%: С 51,93; 4,73; .М 13,15СНМО,Вычислено,%: С 52,78; 4,66; М 12,962, М-Метил М - 3-(5.метилимидаэол.4-нл)-фенил.формамидинТ, пл, 180 - 181 С,Найдено,%: С 67,40; Н 6,67; М 26,40С 2 Н 4 М 4Вычислено,%: С 67,26; Н 6,59; М 26,153. М-Метил. М - 4- (5-метилимидазолил) фенил -формамидин.Т. пл, 225-226 С.Найдено,%: С 66,81; Н 6,70; М 25,82СН д М 4Вычислено,%: С 67,26; Н 6,59; М 26,15.4. М-Этил-М- (имидазол-ил) -фенил.форма мицин.Т. пл. гидрохлорида 253 - 254 С,Найдено,%: С 49.92, Н 5,70; С 1 25,00;М 19,56;С 2 Н 612 М 4Вычислено,%: С 50,18; Н 5,61; СГ...

Номер патента: 1145928

Опубликовано: 15.03.1985

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...эфира 2-4(5)-(и-хлорФенил)-5(4)-(3-пиридил)-имидаэол- -ил-метилпропионовой кислоты.П р и м е р 5. Раствор 1,3 г этилового эфира 2-4(5)-(и-метоксифенил)-5(4)-(3-пиридил)-имидазол-ил 1- -2-метилпропионовой кислоты в 50 мл метиленхлорида в атмосфере азота при перемешивании и при -70 С в течение 3 мин смешивают с раствором 4,7 г бортрибромида в 20 мп метилеихлорида, Смесь перемешивают при -70 С в течение 30 мин. Затем удаляют охлаждающую баню и перемешивают до тех пор, зока температура не достигает 25 С.После этого белую суспензию выпиваютна 50 мл смеси льда с водой и перемешивают. Водную Фазу отделяют, дваждыэкстрагируют метиленхлоридом зо 20 или с 2 н. раствором карбоната натрияустанавливается рН 8. Высадившиесякристаллы дважды...

Номер патента: 1162372

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Арто, Кауко, Сеппо

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 9/12 ...

Метки: гидрохлоридов, замещенного, имидазола, производных

...объема, отогнанный ТГф заменяют водой и полученную смесь промывают .дважды 50 мл хлороформа. Водный слой подщелачивают до рН 8 ед" ким натром, выпавший осадок промывают водой и добавляют к 100 мл 4 н. раствора едкого натра, после чего смесь сильно перемешивают в течение часа. Осадок отфильтровывают, промывают несколько раз водой и высушивают. После перекристаллиэации сырого продукта из смеси этанола с водой получают 7,8 г продукта с т.пл. 164- 166 С.Спектр ЯМК ( Н): 1, 25 (, ЗН);2 эЗЗ (Бю 6 Н)1 26 э 81 (с)ю 2 Н)1 4 э 86 (Бэ(,Е, 1 С); 67,49 И, 1 С); 118,17 (с,1 С); 128,25 (в, 2 С), 129,95 (с 1, 2 С) р 5138 э 06 Цв 1 С)э 139 э 03 (вэ 1 С)ъ139,33 (в, 1 С); 151,321 (в, 1 С).П р и м е р 2. 4-ГЖ-(2,6-диметилфенил)гидроксиметил...

Номер патента: 1169534

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 213/89 ...

Метки: имидазолов, основанием, производных, солей, тризамещенных

...159-161 С, выход 1,2 г (75 ). Амид 2-/4,5-бис-(п-метоксифенил)-имидазол-ил/-уксусной кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т.пл.119-121 С, выход 1,8 г (53 ). 2-/4(5) -фенил(4) в (3-пиридил)-имидаэол- -ил/-уксусную кислоту, т.пл. 129- 131 С, выход 1,9 г (69 ). Амид 2-/ /4(5)-бис-(н-метоксифенил)-имидазол- -2-ил/2-метилпропионовой кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т,пл, 128-130 С, выход 1,5 г (83 ). Этиловый эфир 2-/ /4(5) в (2-тиенил)5(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-2-метилпропионовой кислоты, т.пл. 134-135 С, выход 1,0 г (623) Этиловый эфир 2-/4(5)-фенил(4)-(3- -пиридил)-имидазол-ил/-2-аллил-укР сусной кислоты, т.пл. 106-108 С. 1-. -/4(5)-фенил(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-карбэтокси-циклопентан, т.пл. 115-117 С.П р и м е р 3, Раствор этилового...

Номер патента: 1196002

Опубликовано: 07.12.1985

Автор: Плотникова

МПК: A61K 31/198, A61K 31/4164, A61K 31/513 ...

Метки: лечения, сальпингоофорита, хронического

...20 дней.5. Ультразвук на низ живота15 ежедневно,Лечение перенесла хорошо. Через два месяца после окончания лечения наступила беременность. Пример 2. Больная С, диагноз: обострение хронического двустороннего сальпингоофорита с инфекционно-токсическим компонентом. Нарушение менструального цикла.Лечение проведено в стационаре по следующей схеме:1. Стол 15.2. Олететрин 250 тыс. х 4 раза в день.3. Трихопол 0,25 г х 3 раза в день, 4. Витамин В 1,0 п/к.5. Витамин Вб 1,0 п/к6. Аскорутин 1 таблетка 3 раза в день.7. Глюконат кальция0-ный - 10,0 в/м.8. Димедрол 1 таблетка 2 раза в день.9. Метимизил 0,001 г х 3 раза в день в течение первых трех дней лечения.10. Л-ДОПА 500 мг х 1 раз в день, утром,. Этимизол 0,1 г х 2 раза в день.12, Оротат...

Номер патента: 1197566

Опубликовано: 07.12.1985

Авторы: Кристофир, Питер

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4164, A61P 25/24 ...

Метки: имидазолина-2, производных

...на угле (80 мг) гидрируютпри атмосферном давлении и комнатной температуре в течение 3,5 ч.Смесь фильтруют, фильтрат упариваютдосуха при пониженном давлении, по 45лучая коричневое масло (0,5 г). Масло распределяют между 2 н.воднойсоляной кислотой и диэтиловым эфиром. Водный слой подщелачивают бикарбонатом натрия, а затем экстра 50гируют диэтиловым эфиром. Высушенную органическую фазу упариваютпри пониженном давлении, получаюттвердое вещество (0,15 г), котороеперекристаллизовывают из гексана,что дает твердое вещество (0,10 г),т.пл.,135-136 С.Данные элементного анализа представлены в табл, 1,64)армакологическую активностьсоединений, получаемых предлагаемым способом, определяют следующимобразом.1, Антагонизм пре- и постсинаптических М...

Номер патента: 1205763

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 233/54 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...перемешивания и растирания высадившееся масло застывает в крис. таллы. Эти кристаллы промывают на нутче, промывают водой и высушивают в высоком вакууме. Получают эфир бензил-(3-пиридил)-кетоноксим-итолуолсульфоновой кислоты, который без дальнейшей очистки используется в последующей ступени. 11,6 г сырого бензил-(3-пиридил)- кетоноксим-и-толуолсульфоэфира суспендируют в 90 мл абсолютного этаоиола. Затем при 0 С и при перемешивании прибавляют по каплям раствор 3,7 г трет;бутилата калия в 30 мл абсолютного этанола. Реакционную смесь перемешивают 2 ч при 0 С. Сусо пензию промывают на нутче и фильтрат который содержит с 4 -амино-бензил(3- пиридил)-кетон, сразу же превращается дальше в последующей ступени.1205763...

Номер патента: 1209030

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Беркели, Бернард, Роберт, Стефен, Филип

МПК: A61K 31/353, A61K 31/4164, A61P 3/10 ...

Метки: variant, сорбинила

...48 ч. Образовавшуюся густую суспенэию охлаждают до 60-65 С и добавляют в нее 100 г (0,876 ммоль) карбоната аммония, Затем шлам перемешиваюто30 мин и фильтруют при 50-55 С сиспользованием 300 мл теплой водыдля промывки собранных неорганических30солей, Объединенные фильтрат и промывную жидкость подкисляют солянойкислотой, доведя величину рН от 8,5до 4,5-5,0, В подкисленный растворотдельными порциями в течение 5 ч через 30-45-минутные интервалы добавляют 57,0 г (0,427 моль) И-хлорсукцинимида. Образовавшуюся суспензиюперемешивают в течение 17 ч при комнатной температуре, а затем в течение1 ч при 15 С, Образовавшийся твердый продукт выделяют фильтрованием,растворяют в дихлорметане, обрабатывают раствор активированным углем идихлорметан...

Номер патента: 1241989

Опубликовано: 30.06.1986

Авторы: Геррит, Илле-Штефание, Юрген

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/22 ...

Метки: 1-(2, 6-дихлорфенокси)этил, «2», гидрохлорида, диазациклопентена-2

...6 ч пере мешивают при комнатной температуре с 212,0 г (3,527 моль) 1,2-диамино(-)-2- 1-(2,6-дихлорфенокси)этил,3-диазациклопентенгидрохлорид.4010,0 г (-)-2- 1-(2,6-дихлорфенокси)зтил,3-диазациклопентена растворяют в 40 мл пропанолаи приготовленный раствор смешивают с 40 млнасыщенного раствора хлористого во 45дорода в пропаноле. После соответствующей обработки реакционной смесиполучают 7,8 г гидрохлорида (-)-2 в 1-(2,6-дихлорфенокси)этил 1-1,3-диазациклопентена, С Н С 1 ИОх5 О к НС 1 (295,6), т,пл. 229-230 С,Ж =- 33,2, с =1 (этиловыйспирт ),лены данные биосоединенияавнении с данныее рацемата В табл. 1 предста5 логических испытанийГ(-)-лофексидин в сми для известного ра-лофексидин58,6 г (0,3089 моль) четыреххлористого титана при...

Номер патента: 1241990

Опубликовано: 30.06.1986

Авторы: Арто-Иоханнес, Кауко, Эско

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/64 ...

Метки: замещенных, имидазола, производных

...е р 6. 4(2-Метилфенил)-20-А-(2-метилбензил)-5-метилимидазол.Соединение получают в соответствиисо способом, описанным в примере 4,с использованием 4- ,о(-бис-(2-метил Фенил)оксиметил -5-метилимидазол в 25качестве исходного материала. Выход79%, т.пл. 178-180 С (из системывода-этанол).П р и м е р 7. 4-И-(2,3-Диметилфенил) -с-метил 1 оксиметил имидазол, ЗО1-(4-имидазолил)-1-(2,3-диметилфенил)этилен и 4-(с(-метил,3-диметилбенэил)имидазол,Для получения 2,3-диметилмагнийбромида на первой стадии 4,9 г сухоймагниевой стружки покрывают 50 млсухого ТГФ. Смесь нагревают до кипения и раствор 37 г 2,3-диметилбромбензола в 50 мл сухого ТГФ добавляют по каплям с такой скоростью, дочтобы получить плавное течение реакции. Затем реакционную смесь...

Номер патента: 1259962

Опубликовано: 23.09.1986

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 401/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, меркаптоимидазола, производных, солей

...т.пл. 113 С. П р и м е р 7. 1,2 г 4(5)-(и-фторфенил)-5(4)-(2-тиенил)-имидазол- -2-сульфохлорида растворяют в 20 мл триамида гексаметилфосфорной кислотыои при перемешивании при -5 прибавляют раствор 0,13 г этиллития в 5 мл диэтилового эфира. Дополнительно перемешивают 1 ч при 0 С и в течение ночи при комнатной температуре, выливают на лед, посредством разбавленной уксусной кислоты доводят до нейтрального состояния, отсасывают и перекристаллиэовывают из эфира/петролейного эфира. Получают 2-этансульфонил(5)-(и-фторфенил)-5(4)-(2-тие 3 1259 нил)-имндаэол, т.пл. 180-181 фС выход 0,42 г (49,87 от теор.).Исходный материал получают следующим образом.2,76 г 4-(и-фторфенил)-5-(2-тиенил)-имидазол-тиона растворяют в 300...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381 ...

Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Номер патента: 1296167

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Давыдов, Карпенко, Катруха, Кукес

МПК: A61K 31/4164, A61P 43/00, A61P 7/00 ...

Метки: крови, плазме, циметидина

...элиминации 0,9533.Элиминация циметидина при внутривенном введении;Время, мин Концентрация,мкг/мл 09,65 6,90 4,83 ра ИаС 1 внутривенно, струйно. Забор крови произвоцили из локтевой вены другой руки с помощью катетра (фирма "Чуоп", Франция) через следующие временные интервалы: 5,10,15,30,60, 120,240,300 и 360 мин. Кровь центрифугировали при 3 тыс.об./мин, Плазму отбирали и хранили при -20 С.К 1 мл плазмы добавляли сухой карбонат натрия. до насыщения (150 мг) и 2 мл этилацетата. После 5-минутного встряхивания смесь центрифугировали и 1,5 мл этилацетатного экстракта, упаривали при температурео50 С в токе азота, К сухому остатку добавляли 0,2 мл 0,17 М Фосфатного буфера (рН 6,0) и смесь инкубировали при 37 С в течение 30 мин....

Номер патента: 1313345

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Фердинандо, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...в изолированных предсердиях морских свинок, суспендированных в 50 мл ванны, содержащей окисленный (О 957; Сй 57.) раствор Кребса-Генселейта, имеющий рН 7,4 итемпературу 32 С. Миокардиальный20 препарат с изометрическим натяжением 1 г стабилизируется в течение60 мин и миокардиальные сокращениярегистрируются через изометрическийрычаг, соединенный с тензодатчиком,биение рагистрируется при помощикардиотахометра. После двухкратнойконтрольной реакции на гистамин(10 гмл ) исследуемые соединениядобавляются к ванне в желаемой концентрации и через 30 мин предсердияснова обрабатываются гистамином.Хронотропная реакция, которая получается в присутствии антагониста,сравнивается с контрольной реакцией35 на гистамин и по полученным...

Номер патента: 1316559

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Вилли, Иоахим, Манфред, Норберт, Фолькхард

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 235/18 ...

Метки: аддитивных, имидазола, кислотно, производных, солей

...имидазо, 5-Ь 1-пиридин.Получают аналогично примеру 1 из 45 2,3-диаминопиридина и 2-метоксиБ-метилметансульфониламинобензойнойкислоты. Выход 57,2 от теоретическо.го, т,пл. 238-240 С.Рассчитано, Х: С 54,20; Н 4,85;50 М 16,86; Б 9,65С,Н,Ь, О Б (3 32 ь 4)Найдено,: С 54,20; Н 4,91;Я 16,68; Б 9,86.П р и м е р 5. 8-(2 -Метокси- 55 К-метилметансульфониламинофенил)-пуринПолучают аналогично примеру 1 иэ4,5-диаминопиримидина и 2-метоксиН-метилметаносульфониламинобенэойной(П р и м е р 10. 2-(2, -Метоксиетансульфониламинофенил)-бензимидаол,Получают аналогично примеру 1 из рто-фенилендиамина и 2-метокси- етансульфониламинобензойной кислоты. Выход 23,6% от теоретического, т.пл. 250 С.Рассчитано, %: С 56,76; Н 4,76; М 13,24; Б 10,10С,Д 1 Я 0 Б...

Номер патента: 1316660

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Верхулецкий, Кулиш

МПК: A61B 10/00, A61K 31/4164, A61P 41/00 ...

Метки: ваготомии, полноты

...что эта дозировка меньше разовой для организма в 50 - 25 раз и после разрушения гистамина в тканях желудка, поступая в общий ток крови не вызывает никаких общих реакций в организме. Она может быть повторена для желудка теоретически до 25 раз, но на опыте выполненных ваготомией ее повторение нуждалось 2 - 3 раза.На высоте гистаминной стимуляции через 2 - 3 мин проводят рН-метрию известным образом, РН-зонд удерживают рукой через стенку желудка. Рекомендуется методическое обследование. Опытно установлено, что наиболее тщательным обследование должно быть в участке оставленных после ваготомии сосудов, сохранившихся связок в кардиальном отделе, в участке диафрагмально-желудочных связок, в области дна желудка и у...

Номер патента: 1322978

Опубликовано: 07.07.1987

Автор: Ян

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 25/08 ...

Метки: 1-(2-арил-2-гало-1-этинил)-1н-азолов

...соединения, приведенные в табл.4. Вторую Фракцию (Е-изомер) собирают и элюецт выпаривают. Остаток обрабатывают активированным древеспм углем, Последний отфильтровывают и фильтрат выпаривают, Остаток превращают в цитратную соль в не(большом количестве 2,2 -оксибиспропана ц гексана, Осажденный продукт перемешивают всю ночь, Его отфильтровывают (Фцльтрат отводят в сторону) ц сушат в пистолетной сушилке 55 50П р и м е р 10. Смесь 35 ч. в (22,4-дибромАснил)-2-(1 Н,2,4-триаэолцл)этацоца, 70 ч. пентахлорфосфораца и 180 ч, 1,2-дихлорэтана перемептивают и нагревают в сосуде с обратным холодильником в течение 4 ч. После ох:;пжденил добавляют дихлорметан,акццоццую смесь по каплям н течениеч добавляют к раство 78 6ру 350 ч, карбоната калия в 500 ч....

Номер патента: 1322979

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Фердинандо, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...упаривают досуха,фтараборат целевого соединениярастворяют в воде и раствор подщелачивают 10/-най гидраакисью натрия,Выделившийся продукт фильтруют, промывают водой и сушат, Получают 21 г 30указанного фармамидина сульфат (метанол), т, пл, 276-278 С (разложение),Вычислено, 7.: С 50,84 Н 6,26;15,81.35Найдена, 7: С 50,79; Н 6,31;М 15,77,Аналогично получают М-этил - М - Г 4 -в (2-метил-имидаэол - 4-ил)фнил -фсрмамидин (соединение 2), мллсат (этанол), т. пл. ЬЬС (разложение). шийся малеат фильтруют и сушат. Получают 4,6 г указанного целевого прс дукта в виде малеата, т, пл. 192- 194 С (разложение).Вычислено, Х. С 55,41; Н 5,60; М 11,93.С Нб МОвНайдено, 7.: С 55,69; Н 5,52; М 11,81.Аналогично получают М-аллил-М - в...

Номер патента: 1331427

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Вальтер, Эльмар

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 31/10 ...

Метки: 1-карбонил-1-феноксифенил-2, азолилэтанола, производных

...75 С, После охлажде Ония до комнатной температуры реакционный раствор выливают в смесь воды со льдом и несколько раз экстрагируют диэтиловым эфиром. Соединенныеэкстракты промывают последовательно 15раствором соли и воды, высушиваютнад сульфатом натрия, фильтруют и вы.паривают в вакууме. Полученный остаток настаивают с небольшим количеством холодного диэтилового эфира. 20Выход 6 г, кристаллы, т. пл. 135137 С.П р и м е р 9. Получение 1-4 в (2,4-дихлорфенокси)-фенил -1-(4 --ил)-оксирана, 0,5 г 1 Н,2,4-триазола и 0,2 г 1 Н,2,4-триазол-Ма30растворяют в 100 мл абсолютного диоксана и перемешивают 48 ч при 20 С.оНепосредственно после этого реакционный раствор выливают в смесь водысо льдом и несколько раэ экстрагируют диэтиловым эфиром,...

Номер патента: 1342414

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Германо, Паоло, Умберто

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 3/06 ...

Метки: n-имидазольных, бициклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...образом. Боргидрид натрия (1 г) добавилипорциями к раствору 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-хлорН-бензопиран-она (2,7 г) в метаноле (70 мл) приО5-10 С, Смесь,перемешиваемую при ком- З 0натной температуре в течение 2 ч,разбавляли водой (300 мл), экстрагировали хлороформом, сушили и выпаривали досуха с получением 2,7 г 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-б-хлорН-бензопиран-ола,Найдено, Е: С 56,78; Н 4,44;И 10,86; С 1 13,85,Вычислено, 7: С 57,48; Н 4,42;Б 11,17; С 3. 14,14.ЯМР-спектр (пиридин - й) В , ч/млн;4,26-5,00 (ЗН, м., -ОСН - -СН - М);5,18 (1 Н, д., НО-СН -); 6,96-8,12(45 мл) кипятили в течение 30 мин собратным холодильником. Растворительудаляли при пониженном давлении, добавляли этанол и следы примесей отфильтровывали. Растворитель...

Номер патента: 1380609

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Исао, Минору, Нобору, Сундзи, Тадао

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4425, A61P 7/02 ...

Метки: солей, феноксисоединений

...в виде маслянистоговещества.П р и м е р 5. Метиповый эфир 5 ф-(5-бромпентилокси)фенокси -2,2 -диметилпентановой кислоты и 7-гидроксикумарин используют в качествеисходных соединений вместо использованных в примере 2 метилового эфира 7-п-(3-бромпропокси) фенокси,230диметилгептановой кислоты и имидазола соответственно. Исходные соединения вводят в реакцию и обрабатываютпо методике примера 2 с получениемцелевого продукта - метилового эфира 355-1 п-(2-хлоренон-илокси)пентилокси)фенокси -2,2-диметилпентановой кислоты. Т. пл. 100-101 С.Вычислено, Ж: С 69,69; Н 7,10;40Найдено, Ж; С 69,46;Н 7,10,П р и м е р 6, К 12 мл смеситолуола и М, М-диметилформамида(объемное соотношение 5: 1) добавляют 20,4 г имидазола и 1, 15 г...

Номер патента: 1380614

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...

Метки: арилтиазолов, бромистоводородных, производных, солей, хлористоводородных

...(84,8%) прозрачного масла,Масло перегоняют, что обеспечивает8,60 г (59%) чистого амина в видебесцветного масла, Н-ЯМР (С 1 Н;1 ),доли на млн, (дельта); 0,75-1,05Смесь 20,50 г (84,3 ммоль) продукта ло разделу (1); 8,75 г магния в(1) 4 в (4-Хлорфенил)-3-бутеноваякислота.Смесь 4-хлорбензальдегида (10,0 г68,2 ммоль), 34,0 г (81,9 ммоль)бромида 3-(трифенилфосфоний) пропионовой кислоты (приготовленного реакций трифенилфосфина и 3-бромпропионовой кислоты в ксилоле), 12,5 ггидрида натрия (50% в минеральном 10масле) и 200 мл диметилсульфоксиданагревают при 120 С 5 ч, охлаждаюти выливают в ледяную воду. Смесь подщелачивают карбонатом натрия, экстрагируют этиловым эфиром и экстрак ты отбрасывают. Водную фазу подкисляют, экстрагируют снова...

Номер патента: 1398774

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Гарольд, Кеннет

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 233/64 ...

Метки: бис-(4-хлорфенил)-45, имидазолметанола

...45 и взвешивают. Как суммировано втабл,2 у животных, обработанных кукурузным маслом, вес матки меньше, вни представляют собой нестимулированный или негативный контроль. У контрольных животных, обработанных тестостерон пропионатом, эстрогены, продуцированные ароматизацией, стимулируют матку, приводя в результате к увеличению ее веса. Соединения, которые иигибируют прохождение ароматизации, заметно снижают вес матки по сравнению с контролем, обработанным тесто- стероном. Яичники крыс, обработанных ( Н)- 3естостероном, вырезают, очищают отужеродной ткани и гомогениэируют в,5 мл 1,0 мМ калийфссфатного буфера,одержащего 3,0 мМ МяС 1 6 Н О, 320 мМахарозы и 0,252 Тритона Х(пэооктилфениловый эфир полиэтиленглиоля, Ром энд Хаас) при рН 6,5....

Номер патента: 1416058

Опубликовано: 07.08.1988

Автор: Фритц

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 31/10 ...

Метки: аддитивных, азоловых, кислотно, простых, сложных, соединений, солей, эфиров

...5. 2-(4-Хлорфенил)-3- циклопропил-метокси-метил-(1 Н 35 1,2,4-триазол"1-ил),-бутан.К суспензии 0,8 гИаН 803 в 25 мл ДМФ добавляют каплями при комнатной температуре раствор 7,64 г 2-(4-хлорфенил)-3-циклопропил-З-метил-(1 Н-.40 1,2,4-триазол-ил)-бутан-ол в 50 мл ДМФ. Реакционную смесь перемешивают при 40 С в течение 30 мин.о Затем добавляют каплями при 50 С 3,76 г СН 1. Смесь перемешивают вотечение 18 ч при 20 С, затем выливают 1 л воды и экстрагируют с помощью СН С 1 . Органические фазы промывают водой, высушивают на МАМБО и концентрируют путем непрерывного мгновенного испарения. Затем получают титульное соединение путем хроматографии осадка на силикагеле (подвижная фаза диэтилэфир: триэтиламин 10:2) во виде белых кристаллов, т,пл,87-89...

Номер патента: 1424736

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Арто, Аря, Кауко, Раймо

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, замещенных, имидазола, кислотами, нетоксичных, производных, солей

...толуол -изопропанол и затем в смеси изопропанол-эфир превращают в его хлоргидрат. Получено 1,3 г продукта с т.пл.177-178 С.МС: 186(467)186(137.); 170(157);(с., 1 Н), 9,9 (с., 1 Н),П р и м е р 5. 4(5)-(2,3-Дигидро-этил-метилН-инден-ил)имидазол (соединение 10).50Т.пл. 54-57 С (основание).МС: 226(407), 211(123); 197(1003) ,82(7 Х), 128(123); 98(173); 84(153).П р и м е р 6. 4(5)-(1,2,3,4-Тетрагидронафт-ил)имидазол (соединение 11).Сырой 4(5)-(1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидаэол в. виде основанияочищают вытеснительной хроматогра-. фией (система растворителей: хлористый метилен-метанол 9,5:0,5). Т.пл. хлоргидрата 4(5) в (1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидазола 168-177 С,МС: 198(100,М ); 197(64);183(31);170(22); 169 (30); 130(22), 129 (18);128 (23),...

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/64, A61P 35/00 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...

Номер патента: 1572415

Опубликовано: 15.06.1990

Авторы: Геральд, Карл, Курт, Роберт

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/10, C07D 233/61 ...

Метки: имидазола, кислот, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...гидроксида натрия до рН 12 и экстрагируют 3 раза дихлорметаном. Объединенные экстракты промывают водой и затем растворитель испаряют в вакууме, в результате выделяется масло. Сырой продукт хроматографируют на силикагеле (элюирующее средство - уксусный эфир/метанол 10:1), Получают масло, из которого путем обработки этаноль.ным раствором хлороводорода получают 2,0 г 1- 12-(2,4-дихлорфенил)-2-1 М-ме-. тил-М.3-(4-хлорбензилтио)-прогиламино ц -этилН-имидазола в виде дигидрохлорида с т.пл. 170-180 С.1 Выход 21 Х, По любому из указанных вьше способов получают соединения формулы 5 данные по которым сведены в табл,1: Биологические испытания. Определение противогрибковой активности соединений осудтествляют 1 пч.гго путем определения...

Номер патента: 1577695

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...-1-имидазолилметил -бензонитрила в риде масла. Этот материал растворяют в изопропаноле (250 мл),теплый раствор перемешивают с янтарной кисотой (14,4 г) .После разбавления 1 иэтиловым эфиром (100 мл) и переме" 15 1 ивания при комнатнои температуре отделяется гемисукцинатная соль, Соль Отфильтровывают, промывают небольшим Количеством холодного изопропанола, а затем сушат на воздухе с получением гемисукцината 4-альфа-(цианофеяил)-1-имидазолипметил-бензонитрила, т.пл. 149-150 С. Гемифума- ратная соль имеет т.пл. 157- 158 С. Подобным образом получают . 25 следующие соединения,б. 4-.ральфа-(2-цианофенил)-1-имидазолилметил"бензонитрил, ИК (СИ) 2240 см , М/е 384; гидрохлористая Соль (гигроскопическая), т.пл.90 С 30 разл.). Пример...