A61K 31/343 — конденсированные с карбоциклическим кольцом, например кумаран, буфуралол, бифуналол, клобенфурол, амиодарон

Номер патента: 1565346

Опубликовано: 15.05.1990

Авторы: Петер, Фридрих, Юрген

МПК: A61K 31/343, A61K 31/55, A61P 29/02 ...

Метки: 5-бензоксазонина, 7-гексагидро-2, метано-1, производных

...действии,25 выраженное в процентах в случаях обработки налоксоном, без такой обработки несущественно ( = 0,37-1,96;0,1(р (0,7).Напротив, подавляющее действиетрамадола, который служит как болееслабый антагонист налоксона, послепредварительной обработки подопытныхживотных налоксоном, в статистическомотношении существенно менее значительно ( = 8,41, р б 0,01),35Испытание с горячей пластинкой.Через 30 и 60 мин после подкожного введения испытуемых веществ животных помещают на металлическую пластинку, поверхностную температурукоторой выдерживают на постоянномуровне (54 дС). Определяют время донаступления болевой реакции (вскакивание на задние лапки, получение ущерба, трение передних лапок о задние,вскакивание). При...

Номер патента: 1600630

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Адриано, Витторио, Данило, Карло, Марио, Россела

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4178, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, антибактериальной, бензофуран-2-ил)-имидазолы, обладающие, противогрибковой

...модифицированный агар Сабуро при рН 7.Другие параметры не меняли,При использовании методики разведения в агаре приготавливали серийные разведения каждого из испытуемыхвеществ в дозе 128 - 0,03 мкг/мл в10 мл стерильного Физиологическогораствора, Затем по 2 мл из каждогоразведения брали и смешивали с 18 млстерильного модифицированного агараСабуро, находящегося в расплавленномсостоянии, а затем полученную Смесьвыливали в чашки Петри, К каждой серии с различными концентрациями испытуемого препарата прибавляли чашку с такой же средой, но без испытуемого вещества, в качестве контрольной, Каждую серию чашек каждого испытуемого вещества инокулировалимноготочечным инокулятором,Инокулят дерматофитов соскабливали, соблюдая асептику, с...

Номер патента: 1607688

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуран-или, карбоксамидов, кислот, производных, совместимых, солей, фармакологически, хроман

...ингибирующие50 Х смертности (ИД), представленыв табл, 2,Апоморфин и амфетамин вызывают укрысы стереотипные движения, которыеантагонизируются нейролептическимисредствами, 1,25 мг/кг апоморфина 5 1 О 20 25 ЗО 35 вводили внутривенно, как в тесте Уапввеп, причем соединение формулы 1 вводили подкожно за 60 мин перед и антагонизм наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина, или 0,50 мг/кг вводили подкожно согласно методу РиесЬ, причем соединение формулы 1 вводили интраперитонеально за 30 мин до введения апоморфина и эффект наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина.В тесте, в котором использовали дексамфетамин, реализованном согласно методу 1 апввеп, 10 мг/кг дексамфетамина вводили внутривенно, причем изучаемый продукт...

Номер патента: 1609451

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуранили, карбоксамидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически, хроман

...заместителей в предлагаемых соединениях заместителями, которые входят в соединения формулы , приводит к еще большему повышению нервоуспокаивающей активности. Для соединений по примерам 3, 12, 13 и 14, которые отличаются от предлагаемых заме- . стителем пирролидина и заместителем в положении 5 (или в положении б), были получены следующие результаты, Ингибирование стереотипий, наведенных 1,25 мг/кг В апоморфином у крыс; 01 ьо ЯС соответственно 0,084, 0,22, 0,29 и 0,41 мг/кг. Инигибирование стереотипий, наведенных 0,5 мг/кг ЯС апоморфинаукрыс: 01 Бо 1 Р - 0,38,0,31 и 0,58 мг/кг . соответственно для соединений по примерам .12, 13 и 14. Ингибирование вертикального положения, наведенного апоморфином у мышей: 015 о 1 Р - 0,35, 0,27 и...

Номер патента: 1616674

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Архангельская, Галенко-Ярошевский, Гринев, Столярчук, Танцюра

МПК: A61K 31/343, A61P 23/02

Метки: диметиламинометилбензофуран, качестве, местнообезболивающего, средства, тартрат-2-метил-3-карбэтокси-4-хлор-5-окси-6

...- повышение актив ства.т 2-метил-карбэтокси-хлорметиламинометилбенэофуранледующим образом,К раствору 10,1 г 2-метил-карбэтокси-хлор-окси-диметиламиномещлбензофурана в безводном органическом растворителе, например в эфире, добавляют при перемешивании раствор винной кис, лоты (2,6 г) в 25 мл спирта. Выделившийся осадок отфильтровывают и перекристаллиэовывают из спирта, Выход тартрата 2- метил-карбэтоксихлор-окси-диметиламинометилбенэофурана 10 г (80;), т. пл, 164,5-166 ОС,Найдено, 7 ь; С 53,02; Н 5.41; С 1 9,13, С 15 Н 18 СЙ 4 2 С 4 Н 6061Вычислено, 7 ь: С 52,78; Н 5,48; О 9,18. ЕНЗОФУРАН В КАЧЕСТВЕ МЕСТНОЕЗБОЛИВАЮЩЕГО СРЕДСТВА Местнообезболивающее средство в стоматологической п ра ктике и ри меня ют при послеоперационных болях, при...

Номер патента: 1319522

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Колла, Попов

МПК: A61K 31/343, A61P 29/00, C07D 307/94 ...

Метки: 1)додека-2, 11-дион, 12-бис-(метоксикарбонил)-1, 8-диоксадиспиро(4, 9-диен-4, 9-дифенил-6, активность, противовоспалительную, проявляющий

...и сопряженных с ними двойных связей циклов 3". Фуранона.1 50В спектре ПИР полученного соеДи"нения, снятом в растворе дейтерохлороформа, присутствуют синглет шестипротонов двух эквивалентных метиль"ных групп двух метоксикарбонильныхФрагментов при 3,63 м,д., синглетдвух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях. 6 и 12 бис-спи рооксофурана при 4,03 м,д, синглет двух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях 3 и 10 бисспиросоединеция при 5,86 м.д., а также мультиплет десяти протонов двух,бецзольных колец с центром около7,45 м.д.Исследование противовоспалительной активности и острой токсичностисоединения 1 проводилось на кафедреФармакологии Пермского государственного фармацевтического института.Острую токсичность ЛД...

Номер патента: 1343770

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Люц

МПК: A61K 31/343, A61P 29/00, C07D 307/94 ...

Метки: 1)додека-2, 11-дионов, 12-бис(алкоксикарбонил)-1, 9-диарил-6, 9-диен-4, диоксадиспиро4

...тат ясттр 1 ну ряз 1 тера 1,1 2011 20 см иОб,;учяют свегам лампы някяливяния:б т"сщпастью 200 Вт на расстоянии дагаякаго слоя вещества 8 см в тегчепие 50 ч до обесцвечинания слоя,Затат. ПРОДУКТ ПЕРЕКРИСтаПЛИЗОВЫВаЮтд 1;. О;т Э т Я 1 дОГ 1 с 11 ПартуЧЯЮт т ро 5 ГГ.; "., дР, 1, 86 й р крнстаГт:ическаго соединенияЯ с т ягтлр 16 т "1 О 9 С сме таблод; тексте заяпкь 1 р. Примеры 3-5 провоД 11 т аналогична гримертт 1 р на дляРР 1 РтУГ 11 Х ЗНаЧЕний РЯССтОЯНИЯ И ВРЕМЕНИ,П р н м е р 3. Ня расстояниица тонкого сяая вещества 8 см в те 1 епие 70 ч - выхсд продукта 1 а составляет 1 р 08 г (892).Г", р и м е р 4, НЯ расстоянии дот;О тонкого слоя вещества 15 см В течение 50- вь;хад продукта 1 а состав.ттяет 1 О Г82 К),: П р и м е р 5, 11 Я...

Номер патента: 1676448

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Джон, Жоффрей, Питер, Роджер

МПК: A61K 31/18, A61K 31/343, A61P 9/06 ...

Метки: сульфонамида

..." моль.Кроме того, измеряют ПЭН правойкапиллярной мьппцы морской свинки врастворе физиологической соли. Иьппцустимулируют с ор,ного конца, используя двухполярные электроды, причем спротивоположного конца записываютраспространенную электрограмму через однополярньп 1 поверхностный электрод.ПЭН определяют аналогично используя,методику внешних стимулов. Время прохождения определяют с помощью запоминающего цифрового осциллоскопа путем измерения интервала между стимулирующим артефактом и пиком электро- граммы, т.е. время, необходимое для прохождения импульса вдоль длины мьппцы.Кроме того, измеряют величины ПЭН предсердия и желудочка собак, находящихся в сознании или анестеэированных, с помощью методики внешних стимулов, в то время как...

Номер патента: 1676452

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/423, A61P 9/12 ...

Метки: производных, фуробензизоксазола

...льдом раствор /-аллил-хлор- в (2,6-дифторфенил)-б-окси,2-бенэизоксазола (3, 1 г) в хлористом мети- лене (80 мл) при перемешивании небольшими порциями добавляют 6 г м-хлорнадбензойной кислоты, и эту смесь дефлегмируют в течение 5 ч. После охлаждения смеси добавляют во.ду и водный раствор 2 Н гидроокиси натрия, и смесь подвергают экстрагированию хлористым метиленом. Слой хлористого метилена промывают водой и сушат. Путем отгонки растворителя получают 2,8 г 5-хлор-(26-дифторАенил)-/,8-дигидрофуро(2,3-0)-1,2- -бензиэоксаэол-/-метанола т.пл.166-169 С. Это соединение характеризуется масс-спектром, имеющим молекулярный ионный пик при ш/е 33/.П р и м е р 10. В перемешиваемый раствор 2,8 г 5-хлор-З-(2,6-дифторФенил)-/,8-дигидрофуро(2,3-й)-1,2-...

Номер патента: 1708345

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Бунятян, Галенко-Ярошевский, Гринев, Жученко, Костюк, Степанюк, Столярчук, Сторожук, Таратута, Цибуляк, Шевченко, Юловский

МПК: A61K 31/343, A61P 25/04

Метки: бензофурокаин, болеутоляющее, средство, центральное

...тартрат используется в медицинской практике в виде прозрачного бесцветного раствора, имеющего кислую реакцию внутримышечно и/или внутривенно (струйна и/или капель- но.Средство назначают по 0.1-0,3 г (10-30 мл 1 ф-ногб раствора) 1-3 раза в сутки; максимальная суточная доза 1 г(100 мл 1 ф-ного раствора), внутривенно струйно бензофурокаин вводят медленно (1 мл за 15 с),Способ получения бензофурокаина осуществляют следующим образом. БОЛ ЕУТОЛЯЮЩЕ Е У.РОКАИНится к области медифурокаина. Предлотво тартрат -хлор-окси-димфуран предлагается в го болеутоля ющего известно в качестве редство обладает боем по сравнению с1708345 Анальгвтическая активность бензофурокаина, тримекаина и амидопирина при подкожном способе введения( по методу...

Номер патента: 955675

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/44, A61K 31/5355 ...

Метки: 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, гидрохлориды, действием, нейротропным, обладающие

...мин послевведения веществ.Для характеристики нейротропнойактивности соединений использовалиследующие методы: влияние на продолжительность тиопентал-натриевогонаркоза (гиопентал-натрия внутривенно, 30 мг/кг), температуру тела (изменение более чем на 1 ), способность вызывать миорелаксацию (по методу вращающегося стержня), предупреждать коразоловые судороги (коразол подкожно, 110 мг/кг) и фазу то"нической экстензии при электрошоке.. Токсичность исследуемых веществопределяли путем внутрибрюшинного .введения и наблюдения за мышами в течение суток. ЭФФект учитывали по чис 35 лу погибших мышей из трех,Результаты опытов представленыв таблице, из которой видно, что всезаявленные вещества обладают центральным нейротропным действием депри 40...

Номер патента: 484748

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Аксанов, Барков, Загоревский, Закусов, Кучерова, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4355, A61P 31/04 ...

Метки: 2-с, 4-тетрагидробензофуро, алкилзамещенных-8-амино-(ациламино)-1, пиридинов

...спирт). Найдено,: С 50,3; Н 5,6; И 14,8;С 1 12,4.С НС 1 ио7Из хлоргидрата обычным путем выделяют основание, т,пл. 71-72 С (гепотан).На йдено, 1; И 16,6.СаН 5 ИЗОЭ .(0,03 ч моль) п-нитрохлорбензола в5,ч мл диметилФормамида аналогичнопримеру 7 выделяю-, 3,ч г (3 Й) целевого хлоргидрата т.пл. 202-203 С.(раэл., абсолютный спирт).П р и м е р 9, Хлоргидрат и-нитроФенилового эФира пиперидона.Из 3,2 г (0,028 моль) оксима пиперидона"Й в 20 мл диметилФормамида1,6 г (0,028 моль) едкого кали иг (0,028 моль) и-нитрохлорбензола в, мл диметилФормамида (обработка, как в примере 7) выделяютг(52,6;) целевого хлоргидрата, т.пл,о203 20 ч Г (разл спирт)Найдено ,: И 158; С 1 13,15.С 1, и,+С 1 и,о,- Вычислено,",: И 1549; С 1 13,05.П р и и е р 10,...

Номер патента: 1074094

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Авдулов, Вальдман, Васетченкова, Воронина, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Козловская, Кушнарев, Никурадзе, Русаков

МПК: A61K 31/343, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 3-метилбензофуран-2, 4-бензилпиперазида, активностью, гидрохлорид, карбоновой, кислоты, обладающий, психотропной

...ослабляется (в дозах 5-15 мг/кг)В опытах на мышах установлено,что соединение Формулы 1 в дозе25 мг/кг незнацительно ослабляет5действие тетрэбеназина (по тесту гипотермии) и незначительно ослабляетдействие галоперидола (по антикаталептогенному эФФекту) (табл.1). Данные свидетельствуют об умеренномцентральном влиянии вещества на допамин и серотонинергицеские системы,измененные введением тест-веществ.Представленные данные свидетельствуют о высокой эмоцио- и психотропной активности соединения Формулы 1. Важно, цто психоактивирующеедействие проявляется при введенииданного соединения животным, находящимися в состоянии угнетения и депрессии (модулируемое психопатологицеское состояние).Поведение нормальных (интактных)животных мало изменяется...

Номер патента: 845435

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/495, A61K 31/5355 ...

Метки: 2-арил-3-(2-аминоэтил)-бензофуранов, действием, нейротропным, обладающие, производные

...1) аТОММа ГНИЯ, СУЛЬфат Мс)ГНИЯ ОТЙИЛЬТРОВЫ5 О ваю.1, р 1 з эс)ирного 11)ильтрата подкислением раствсром хлористого водородав абсолютном эсире голучают 1,52 гП р и м е р 13, Дихлоргидрат (4 Фторйенил)- 3-(-пергидропирроло 1 1 у 2-а 1-пипеРазино)-этил-нитРобензоФура на (1 н ),Смесь 0,52 г 4-нитройенилгидроксиламина хлоргидрата и 0-1 г азабутирона в О мл .5-ного спиртовогораствора хлористого водорода кипятят12 ч, Охлаждают, вьпавший осадокотйильтровывают, промь вают водой,спиртом, Получают ПуР г (1 н), т,пл.о235-236 Г (из абсолютного спиртавыход 64,5/,С 1 3 у 9, Г 3,8; 11 84; Н О (по Фишеру). 3,3,С у . 81 у 1ОВычислено , Г 55 2, Н 5 бС 1 14,2; Г 3,8; И Яу 4; О 3 уб,П р И М Е р 1 , ТрИМаЛОСсят " (ФторФенил)"3-(.(.-пер;идропкрролоГ 12-а...

Номер патента: 1063057

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Архангельская, Галенко-Ярошевский, Гринев, Любчанская, Степанюк, Столярчук

МПК: A61K 31/343, A61P 25/28, A61P 29/00 ...

Метки: 2-метил-3-карбокси-4-хлор-5-окси-6, анальгетическим, гидрохлорид, действием, диметиламинометилбензофурана, кровоток, мозговой, обладающий, противовоспалительным, стимулирующим

...анальгезии вы гаемого соединения при ожоговом шоке,эывало в первые 30 мин после его введения. Опыты проведены на 185 белых мышах(40%),действиесохранялось на протяжении обоего пола (масса тела 22 - 27 г). Ожоговый90 мин.Придозе 727,5 мг/кгстепеньаналь-. шок вызывали путем погружения нижнихгезий возросла до 60%, эффект длился бо-. 3/4 туловища животных в водяную баню слее 150 мин.: . 45 температурой 70 С на 4 ч, Защитное дейстПод влиянием амидопирина в дозе. вие предлагаемого соединения при ожо 100 мг/кганальгетическийэффектнаблюда-. говом шоке сравнивали с аналогичным. ли в течение 90 мин, степень анальгезии . эффектом морфина, бутадиона, мефенамибыла наиболее выраженной через 30 мин и . новой кислоты и индометацина, Об...

Номер патента: 1063058

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук, Таратута

МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 25/28 ...

Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, антикаталептическим, гидрохлориды, гипотоническим, гладкую, действием, кровообращение, мозговое, мускулатуру, обладающие, производных, стимулирующим

...активность) исследовали в опытах на изолированном отрезке 5тонкой кишки кролика по Мангусу в сравнении со спазмолитиком миотропного действия в . папаверином.Влияние на объемную скорость мозгового кровотока определяли в острых опытах .10на 1 б кошках, наркотизированных нембуталом (45 мг/кг, внутрибрюшинно). Объемнуюскорость мозгового кровотока определялипутем измерения количества крови, отте-:кающей по яремным венам в единицу 15времени, Нарушение мозгового кровотокавызывали односторонней перевязкой сонной артерии. В качестве эталонных препаратов для. сравнения использованы,папаверин и у -аминомасляная кислота 20(ГАМК), которые широко применяют при ле.чении нарушений мозгового кровообращения.Антикаталептическую активность...

Номер патента: 1063059

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук

МПК: A61K 31/343, A61P 9/06, C07D 307/85 ...

Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных, противоаритмической, противофибрилляторной

Номер патента: 677325

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гаевой, Галенко-Ярошевский, Гринев, Зотова, Столярчук

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5355, A61P 13/06 ...

Метки: 5-оксибензофурана, 6-бисаминометильные, антиаритмическим, действием, местноанестезирующим, обладающие, производные, спазмолитическим

Номер патента: 1050258

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гололобова, Гринев, Зотова, Столярчук, Сторожук, Таратута

МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 29/02 ...

Метки: 3-карбэтокси-4, анальгезирующим, арилоксиметильные, действием, диметиламинометил-5-оксибензофурана, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным

.... максимального электрошока и с оро ни т 3 ч. Растворитель и избыток амийа 35 агентоа: коразола (60 мг/кг),. ареколина (1.6отгоняют в вакуумеОстаток перекристалмг/кг) и никотина (10 мг/кг), - которые вволизовывают из. зтвнола. .. дили внутрибраеинно спустя .10 мин послеПолучают 3,1 г(69 2-феноксиьтетил- введения изучаемых соединений.карбзтокси-диметиламинометил-б-:оксиб .: .Противоаритмическую активность выензофурана,.т,пл, 73-.74 С.46.являлина. модели акотиновой аритмииаидено, : й 3,72, опытах на крысах(55) в сравнении с новокаС 21 Н 2 эй 05, :.Инамидом.Вычислейо, : й 3,79, Влияние на объемную скорость мозгоРаствор основайия в 40 мл эфира ней- ваго кровотока определяли в острых опр зуют эфирным раствором хористого: 45. йа. кошках....

Номер патента: 1045584

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Белозеров, Галенко-Ярошевский, Гололобова, Гринев, Зотова, Слободянюк, Столярчук, Сторожук, Трофимов, Цышкова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5355, A61P 23/02 ...

Метки: 5-оксибензофурана, действием, местноанестезирующим, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным

...известно, обладает выраженным противомикробным действием, однако способна через 10-15 мин после смазывания раны вызывать сильную боль, постепенно затихающую через 45-60 мин, После нанесения на рану мафенидовой мази ЭЗГ записывали через 5, 10, 15, 20, 30, 40 и 60 мин, В дальнейшем последовательность опытов была аналогична описанным выше, только в 106-нуюмафенидовую мазь добавляли соединения1 б с таким расчетом, чтобы концентрацияего составляла 0,5. Противокаталептическую активность определяли по способности соединений предупреждать развитие у белых крыс (120) акинетико-ригидного синдрома (каталепсии), вызываемого внутрибрюшинным введением трифтазина (1,5 мг/кг) галоперидола (1 мг/кг), Полученные данные сопоставляли с мидантаном, который...