C07D 401/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 718010

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Арпад, Карой, Ласло, Михай, Эгон

МПК: A61K 31/496, C07D 295/08, C07D 401/04 ...

Метки: 1-(3, 4-(2-пиридил)-пиперазин-1-ил, солей, триметоксибензоилокси)-пропана

...кислоты, Для этойцели особенно пригодны дающие физиологи.ческие совместимые соли неорганические илиорганические кислоты, например галоидводородные кислоты, такие как соляная кислота,бромистый водород или иодистый водород,-1-ил 1-1- (3,4,5-триметоксибензоилокси) пропан" -гйдрохлорид,А. Смесь 25 г (0,153 моль) 4-(2-пиридил)- 40пинеразина, 15,5 г (0,164 моль) 3-хлор 1-оксипропана и 23 г безводного карбоната калия в120 мл этанола кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч, затем реакционную смесьохлаждают до комнатной температуры и выделяющуюся неорганическую соль отфильтровы 45вают. Фильтрат выпаривают 1 т остаток растворяют в 80 мл водной 20%.ной соляной кислоты, Кислый раствор промывают 30 мл бензола,затем с помощью водного 30%-ного...

Номер патента: 731898

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Карл, Карлхейнц, Фернанд, Ханс

МПК: C07D 401/04

Метки: пиридина, производных, солей

...с применением хлороформа - метанола - этплацетата - аммиака (60: 10:2; 1). Полученное вещество дает после кристаллизации из простого эфира 0,6 г 4-цис-(и-амцнофенцл) 2,2-дцметцл - 3-пцрролцдцнил - пири- дина; т. пл. 119 - 120 С. Трнгцдрохлорид, перекрцсталлцзованный цз метанола - простого эфира; т. пл. 223 - 226 С.Требуемый исходный материал можно получать следующим образом.К раствору 18,0 г 4-метил,4-динитро-З- (4-пцрцдцл)-галерофеноиа в 500 мл ледяной уксусной кислоты добавляют прц перемешцванцц 18 г цинковой пыли, Через 1 ч добавляют опять 18 г цинковой пыли ц выдерживают в течение ночи, Затем от. фильтровывают, остаток на нутче промывают разбавленной уксусной кислотой и фцльтрат упарцвают прц пониженном давлении. К остатку...

Номер патента: 735168

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 213/74 ...

Метки: карбоновой, кислоты, соли, циклической

...эованы для терапевтических целей или служить в качестве промежуточщх продуктов для получения лекарствешплх веществ. Они проявляют антиаллергическое действие, которое может быть использовано в профилактике и для лечения 25 "аллергических заболеваний, таких как астма, сенная лихорадка, коньюнктивит, крапивная лихорадка, экземы, атопический дерматит. Эти соединения имеют также бронхорасшнряющее и сосудорасширяющее действия. В профилактикеЗО астмы они по сравнению с известным препаратом (кромоглициновая кислота) обладают бо. лее длительным действием и эффективностью при оральном применении.Эффективная доза зависит от назначения, з например от вида аллергического состояния и составляет при легочном введении -20-500 мг/кг, при...

Номер патента: 751324

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: A61K 31/517, C07D 239/90, C07D 401/04 ...

Метки: 4-хиназолинил, аралкилпиперидинов

...ЗН --хинаэолин очищают путем перекристаллиэации из ацетонитрила.Найдено,В: С 68,10; Н 6,70;17 г 90"С ъ Нь йзО,Вычислено,%: С 68,10; Н 6,59;й 18,32.Б . 1-С 2-(Индолил)этил) -4- (4-оксо- (ЗН(-хиназолинил)пиперидин.В трехгорлую колбу, снабженнуютрубкой для пропускания азота и механической мешалкой, загружают11,46 г 3-пиперидинил-(ЗН)-4-оксохиназолина, полученного на стадии А1растворенного в 175 мл метилизобутилкетона, и 11,66 г сухого карбонатакалия. Затем при сильном перемешивании к суспензии добавляют по каплям24,53 г бромистого,(индолил-З) этила.Смесь кипятят 12 ч, охлаждают докомнатной температуры, выпавший оста- ток отделяют фильтрованием, промывают несколькими миллилитрами метилизобутилкетона и добавляют его кфильтрату. Фильтрат...

Номер патента: 798103

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Бехли, Воронина, Козырева, Лебедева, Лычко, Максаковская, Мошковский, Рабинович

МПК: A61K 31/496, A61P 33/06, C07D 401/04, C07D 403/06 ...

Метки: актив-ностью, антималярийной, ди-(1-(бензо, обладающие, пиперазинил-4)алканы, хинолил4

...витя) иииеаиевдви внаодХ ооон.аожХ винажидэоп яоддхвеоп хчннвп а аолвдвиади хио 90 аоыаффе аинанавд дХз ф(вхвдвиеди винепааа внп до) ваип -ипад винеиавои яодд хвеоп ичннвп а аоювдвиеди хио 90 аоЬяаффе аинанавд ) лаз финахвеоп ичннвп а аодвдвиеди хио 9 о аодяеффе аинанавдд Хэ(мвдвиади винапааа внп жо выиьэ) аодие вдви винеаонеаьэи иода798103 О ) авэо бвдэди о а Э о О хвеою хщннвд а аодвдвдедд хиоро аодхеффе эиненавб;"Ио фииеуи иод. хвеон хяннеи и аовдвдедц хи ао 4 зеффе еиненавд;эаидидэд идд (, виив 9) иииеаиевдвдвнаоИ оаоноиэХ иинэжи,иод мод. хвеоь хяннвд аовдвдэдд хиосе лхеффе еиненавд.. дно ф(ывдвдедд иинеиэаа инд хо) ванд ядед .знивданон мод; хвеОВ хиннвн а аодвдвцедд хиодо аояеффе еиненавд; лЛо фиио ииед чдоончимииц/3хенова хвана аа...

Номер патента: 749065

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Германе, Рубенис

МПК: C07D 401/04

Метки: 13-(4, 4-(2, оксобензимидазолинил-1)пиперидина, фторбензоил)пропил

...который производится в промышленных масштабах, позволяет значительно упростить процесс.В молекуле исходного 1- 13-(4 фторбензоил)пропил-(2-оксобензимидаэолинил)-1,2,5,6-тетрагидропиридина присутствуют две группы,способные восстанавливаться при гид.15 рировании над платиновым катализатором - карбонильная группа в 4 фторбензоильном остатке и двойнаясвязь в тетрагидропиридиновом коль-.це.20 В рассматриваемом случае происходит легкое и селективное восстановление двойной связи тетрагидропиридинового кольца без затрагивания карбонильной группы,25 П р и м е р, В круглодонную колбу емкостью 100 мл, снабженную магнитной мешалкой и трехходовым краном,помещают 40 мл ледяной уксуснойкислоты и 0,3 г окиси платины (ка 30 тализатора по Адамсу)....

Номер патента: 845785

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Соня

МПК: C07D 401/04

Метки: гексагидро-1, индола, пиридо-(3, производных, солей

...10 мл воды и после этого 1200 мл 5 н, НС 1, которую сначала прибавляют медленно. После нагревания с обратным холодильником в течение 3,5 ч реакционную смесь охлаждают и обрабатывают 375 мл 50 .-ной МаОН без дальнейшего охлаждения до получения рН 12. Охладив смесь до комнатной температуры, ее экстрагируют в эфире. Эфирный экстракт промывают насыщенным раствором МаС 1, сушат над Ма 504, растворитель удаляют в вакууме и получают слабо-желтое масло. Кристаллизацией иэ смеси эфир-пе-, трплейный эфир получают 17,3 г-транс-этил,3,4,4 а,9,9 а-гексагидро-метил-фенилН-пиридов,3,4,-Ь-индола-(1 а, 4 ао, 9 ао ), т. пл. 131-133 С т. пл. аналити" чески чистой пробы 128-1290 С.Найдено,: С 82,13;.Н 8,25; М 9,55.Вычислено,7: С 82,15; Н 8,27; М...

Номер патента: 858563

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Алан, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, C07D 401/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...кислот соединений Формулы 1 представляют собой такие соединения, которые получают иэ кислот,содержащие фармацевтически применимые анионы, например, такие как гидрохлорид, гидробромид, гидрооксид,сульфат или бисульфат, Фосфат или,кислый фосфат, ацетат, малеат, фумарат, оксалат, лактат, гартрат, цитрат, глюконат, сахарат и п-голуилсульфонат,П р и м е р 1. лученный гидролизом эфира в сухомхлороформе (20 мл), содержащийтриэтиламин (0,3 г), перемешиваютдо полного завершения реакции. Дициклогексил карбодиимид (0,63 г)и М-гидроксисукцинимид (0,35 г)добавляют с последующим стоянием втечение ночи, в результате чего осаждается более твердое вещество Н -бутиламин (0,22 г), добавляют к смесии снова оставляют стоять 5 ч, после10 чего раствор...

Номер патента: 862825

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Арпад, Карой, Ласло, Михай, Эгон

МПК: A61K 31/496, A61P 9/06, C07D 401/04 ...

Метки: 1-(3, 34-(2, дигидрохлорида, пиридил)-пиперазин-1-ил, триметоксибензоилокси)пропана

...СергееваТехред М, Коштура Корректор Г, Назарова Редактор Т, Колодцева Тираж 443 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская иаб., д. 4/5 Заказ 6647/56 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 пероральной или внутривенной дозы, в зависи.мости от тяжести состояния пациента, можновводить примерно 1,0 - 3,0 мг/кг. биологическиактивного вещества,Полученное новое соединение нли его солиприсоединения кислоты для получения лекарет.венных препаратов смешиваются с твердымиили жидкими фармацевтическими основамии/или с обычными фармацевтическими вспомогательными веществами и превращаются в при вгодные формы дозировки. В качестве основприменяют, например, воду, желатину,...

Номер патента: 862826

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: A61K 31/502, C07D 401/04

Метки: кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, фталазина

...(2 х 50 мл). Органические зкстрак.ты соединяют и промывают разбавленным гид.ратом окиси натрия (50 мл), а затем сушатнад сульфатом магния в вакууме до сухогосостояния. В результате образуется коричневаямаслянистая жидкость, которую растирают спетролейкым эфиром (70 мл) (кои. 30 - 40 ) Далее эфир отгоняют для получения оксалата,остаток растворяют в теплом этилацетате,фильтруют и фильтрат сушат в вакууме, Осадокрастворяют в малом количестве этнлацетата.Раствор нодкисляют до рН 4 при помощи раствора щавелевой кислоты в этнлапетате, приэтом выпадает осадок, который извлекаетсяфильтрованием. Осадок перекрнсталлизовываютиэ изопропилового спирта, в результате чегообразуется 6,7-диметоксн.1. 4- (И-метнлацетамндо). пиперидино фталазин...

Номер патента: 873882

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Линкольн

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 401/04 ...

Метки: n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или, кислотами, пиперидил-лактамов, солей

...катализатора на угле при 50-60 и 1,7 атм. Смесь фильтруется и остаток обрабатывается согласно примеру 4, Получают 3-(4-пиперидил) -3-азаспиро 5, 5 ундекан,4- дион, который после Перекристаллизации из смеси бензола с гексаном плавится при 148-149".П р и м е р 7. Монометилсульфонат 2-1-(4-амино,7-диметокси-хиназолинил) в .4-пиперидил 1-2-азаспиро 4,41 нонан,3 диона.Смесь 5,72 г 4-амино-хлор,7- -диметокси-хиназолина, 5,65 г 2-14- -пиперидил) -2-.азаспиро 4,4 нонан, 3- диона, 6,16 г диизопропилэтиламина и 75 мл диметилформамида размешивается в атмосфере азота 8 ч при 150 Реакционная смесь упаривается, остаток распределяется между этиловым эфиром уксусной кислоты и водным раство 35 ром карбоната натрия, органический раствор...

Номер патента: 895291

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Джон, Колин, Саймон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 4-амино-2-пиперидинохиназолина, кислотами, приемлимыми, производных, солей, фармацевтически

...и одой. Хлороформный слой сушат и растворитель упаривают в вакууме, получая М-ацетил-(2-этоксифенэтилокси)пиперидин ( 5,2 г ). Данный продукт в этаноле 150 мл ) и.растворе гидроокиси натрия (50 мл, 5 н,) нагревают с обратным холодильником в течение 3,5 ч. Органический раствори- тель удаляют в вакууме, а водный остаток экстрагируют хлороформом. Органический экстракт сушат сульфатом натрия, упаривают в вакууме, затем оста-. ток распределяют между 2 н.раствором соляной кислоты и эфиром. Водную фазу подщелачивают раствором карбоната натрия и экстрагируют хлороформом. Хлороформный экстракт сушат сульфатом натрия, растворитель упаривают в вакууме, затем остаток берут в эфир и превращают в оксалатную соль. Пере- кристаллизация из изопропанола...

Номер патента: 936812

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 25/24 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...плавящегося при 260 С.Анализ (после перекристаллиэациив этаноле),Вычислено,Ф: С 69,42; Н 7,65;С 1 12,81; М 10,12.СЕ С 1 И И.в. 276,821.Найденов: С 69,2; Н 7,9; С 1 12,7;И 10,1.П р и м е р 6, Хлоогидрат б-метокси 3-(1"пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.Стадия А: 6-метокси 3-1-пропил1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-,9 9368водой, сушат в вакууме при 50 ф С вприсутствии обезвоживающего средстваи получают 9,9 г целевого продукта,плавящегося при 219-220 С.Стадия Б: хлоргидрат 6-метокси3-(1-пропил 1,2,3 б-еетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.7,3 г полученного в предыдущейстадии продукта суспендируют в 105 млэтанола, охлаждают, прибавляют 7,5 мл 1 внасыщенного раствора газообразной соляной кислоты в этаноле до кислотного рН,...

Номер патента: 936813

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 1/08 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...1 12,68; М 15 02С, Н, СМ 0 И. в. 279, 733Найдено,4: С 56,0; Н 5,1) С 1 12,8М 14,7П р и м е р 3, Хлоргидрат 3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индол-амина. Аналогичнопримерам 1 и 2 получен хлоргидрат3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил)1 Н-индол-амина, исходяиз 5-аминоиндола. Т,пл. = 265 С.Вычислено,Ф: С 65,85; Н 7,591М 14,39; С 1 12,15,СЩС 1. И.в. 291,891.ФайдейоЖ: С 65 у 9 у Н 7 71 М 14 у 11С 1 12,1,П р и м е р 4. Хлоргидрат 5-хлор-(1-)2-феноксиэтил(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола. При50 С в инертной атмосфере перемешивают в течение 2 ч 8 г 5-хлор-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола в растворе 80 мл диметилформамида с 7,5 г карбоната натрия и 9 г-бромфенетола, затем реакционнуюмассу охлаждают до комнатной...

Номер патента: 953982

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Джон, Колин, Рона, Саймон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/00 ...

Метки: 4-амино-2-пиперидинхиназолина, производных, солей

...на двуокиси кремния при элюировании смесью хлороформа и метанола. Данные по указанным примерам представлены в таблице. СО О ю кснр ;.щ Элементный анализ;Вид выделенного продукта ит.пл., С Пример,Ю-СОМН циклопентил Гидрохлорид гидрат 263-264-СН СОКИОН) СМ Гидрохлорид гемигидрат 195-198 О-СНСОМНСН- Гидрохлоривоьодноеоснованиегидра т251-253Гидрохлоридгрмигидрат255-258 Оксалатмоногидрат742 Г идрохлоридС-ИИСн . ОСН 1 ОПродолжение таблицы12 953982 Продолжение таблицы Элементный анализ,найдено/(вычислено) Пример,Ю-СЙН СНРСИдОСН бид выделенногопродукта ит.пл Гидрохлоридмоногидрат241-242 емигидра66-267 53,2 5,953,2) (5,8) 57,1-6,7-диметоксихиназолин(2,3), 1,4 гдициклогексилкарбодиимида (ДССД)и 0,8 г й-оксисукцинимида (йНЯ) перемешивают вместе в...

Номер патента: 1015827

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: гидратов, кислоты, производных, хинолинкарбоновой

...1 П р и м е р 2. 9-фтор-б,7-дигидро-метил-оксо-(4-метилпиперазино)-1 Н, 5 Н-бензо (13) хинолизин- карбоновая кислота.Смесь гидрохлорида 9-фтор,7-дигидро-метил-оксо-пиперазиноН, 5 Н-бензо (13) хинолизин-карбоновой кислоты (0,9 г), формиата натрия (0,64 г), 87-ной муравьиной кислоты (5 мл) и 37-ного раствора формальдегида (5 мл) кипятят в течение 5 ч. Смесь выпаривают досуха и добавляют водный раствор едкого натра, щелочной раствор нейтрализуют уксусной кислотой и экстрагируют дихлорметаном. Органический слой промывают водой, сушат безводным сульфатом натрия и выпаривают. Твердый остаток йерекристаллизовывают из смеси ДМф и этанола и получают 0,70 г 9-фтор,7-дигидро-метил-оксо-(4-метицпиперазино)-1 Н,5 Н-бензо (13)...

Номер патента: 1037840

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Даниель, Жан, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/382, A61K 31/4436, A61P 1/04 ...

Метки: 2-2-пиридил-тетрагидротиофена, производных

...имеющего т.пл. 131 С.П р и м е р. 3. Раствор 23,5 г циизопропиламина в 135 мл смеси безводного гексаметилфосфортриамида и безводного тетрагидрофурана (47:53, по объему ) добавляют по каплям в течение 15 мин к 145 мл(1,6 М)раствора М -бутиллития в гексане,.охлажденногодо -60 С, Реакционную смесь перемешивают в .течение 5 мин при температуре около -60 С, после чего к ней добавляют в течение 15 мин 33,3 г 2-(6-метил-пиридил)-тетрагидротиофена в виде раствора в 135 мл .смеси безводного гексаметилфодфор- . триамида и безводного тетрагидрофурана (47:53, по объему). Реакционную смесь перемешивают при -65 С в теО чение 15 мин, после чего нритой же температуре к ней добавляют в течение 30 мин 20,2 г метилизотиоцианата в...

Номер патента: 1089092

Опубликовано: 30.04.1984

Авторы: Петренко, Ступникова

МПК: C07D 401/04

Метки: 3-(изохинолил-1)индола

...взаимодействию с 2,2,6,6-тетраметил- -1-оксопиперидинийперхлоратом в среде органического растворителя при 40 С с последующей обработкой образующейся соли анилином и аммиаком 1.Недостатками способа являются многостадийность, а также необходимость предварительного синтеза И-бензоильного производного 2-(индолил)- -1,2-дигидроиэохинолина и труднодоступного 2,2,6,6-тетраметил-аксопиперидинийперхлората.Цель изобретения - упрощение процесса получения 3-(изохинолил)- -индола.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения 3-(иэохинолил)-индола, индол подвергают взаимодействию с йодметилатоМ изохинолина в среде этанола вприсутствии этнлата натрия прн 50 "80 С,Предлагаемый способ является одно 5 стадийным, простым в...

Номер патента: 1095878

Опубликовано: 30.05.1984

Авторы: Джон, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/438, A61K 31/451, A61K 31/4523 ...

Метки: 1-(4-арилциклогексил, пиперидина, пригодных, производных, солей, стереоизомерных, фармацевтически, форм

...изомеров друг от друга с помощью физических методов,например хроматографии с противоточным распределением, хроматографии сиспользованием разделительной колонки и так далее.Чистые .стереохимически изомерные,формы могут быть также получены изсоответствующих чистых стереохимически изомерных форм соответствующихисходных продуктов при условии протекания стереоспецифических реакций.Исходные соединения являются известными продуктами или могут быть получены известными методами.Соединения формулы (1), их фармацевтически пригодные кислые.аддитивные соли и их геометрически активныеизомерные Формы обладают сильнымипсихотропными и противорвотным действиями. Психотропное и противорвотноедействие данных соединений...

Номер патента: 707203

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Каринская, Кухарь, Мирян

МПК: A61K 31/4196, A61P 29/00, C07D 401/04 ...

Метки: 4-триазолы, 5=диалкиламино-3-пиридил-1, активностью, анальгетической, обладающие

...-триазола солянокислого (72%), т,нл. 277-278 С (спирт-эфир).П р и м е р 2. 5-Диметиламино- -3-/4-пиридил/-1,2,4-триазол (основание).0,7 г солянокислой соли 5-диметиламино"/4-пиридил/-1,2,4-триаэола растворяют в 10 мл воды и нейтрализуют водным раствором углекислого нат" рия. Выпадает мелкокристаллический осадок белого цвета. Осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе. Получают 0,5 г 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола (98%), т.пл. 177-178 С (спирт-эфир)П р и м е р 3. Йодметилат 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола.0,6 г 5-диметил-/4-пиридил/- -1,2,4-триазола растворяют в 10 млацетона и приливают 1,28 г(3-х кратный избыток). Смесь греютна водяной бане при температуре50 С в течение 30 мин....

Номер патента: 1169534

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 213/89 ...

Метки: имидазолов, основанием, производных, солей, тризамещенных

...159-161 С, выход 1,2 г (75 ). Амид 2-/4,5-бис-(п-метоксифенил)-имидазол-ил/-уксусной кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т.пл.119-121 С, выход 1,8 г (53 ). 2-/4(5) -фенил(4) в (3-пиридил)-имидаэол- -ил/-уксусную кислоту, т.пл. 129- 131 С, выход 1,9 г (69 ). Амид 2-/ /4(5)-бис-(н-метоксифенил)-имидазол- -2-ил/2-метилпропионовой кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т,пл, 128-130 С, выход 1,5 г (83 ). Этиловый эфир 2-/ /4(5) в (2-тиенил)5(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-2-метилпропионовой кислоты, т.пл. 134-135 С, выход 1,0 г (623) Этиловый эфир 2-/4(5)-фенил(4)-(3- -пиридил)-имидазол-ил/-2-аллил-укР сусной кислоты, т.пл. 106-108 С. 1-. -/4(5)-фенил(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-карбэтокси-циклопентан, т.пл. 115-117 С.П р и м е р 3, Раствор этилового...

Номер патента: 1181544

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: производных, солей, хинолина

...слой промывают водой, высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют,Остаток перекристаллиэовывают из сме.си ДМФ и этанола, получают 7-(4-аллил-пиперазиннл)-1-этил,8-дифтор 1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоновую кислоту в количестве 0,055 г,т.пл. 227-230 С (с разложением),Найдено, 7: С,59,69; Н 5,52;И 10,89.С 1 НгР 2 "зОз 1/4 Н,ОВычислено, %: С 59,76; Н 5,76;Х 11,00.П р и м е р 7 (2). 1-Этил-(4 этилпиперазинил)-6,8-дифтор,4 дигидро-оксохинолин-карбоноваякислота.0,2 г триэтиламина, 0,3 г гидрохлорида 1-этил,8-дифтор,4-. дигидро-, 4-оксо-(1-пипераэинил)-хинолин 3-карбоновой кислоты, О, 19 г йодистого этила и 5 мп ДМФ смешивают инагревают при перемешивании в течение 3 ч при 90 С, растворитель испаряют. Остаток растворяют в 2 н....

Номер патента: 1194257

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Давид, Джон, Симон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/04 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хиназолиновых

...Е С 55 1 Н 6 71М 16,1,П р и м е р 25, 0,025 г боргидрида натрия при комнатной температуЗ 0 ре добавляют в перемешинаемый раствор0,30 г 1-(6,7-диметоксихиназолин-ил)-4- 1-(1,1-диокса-метил,2,6-тиадиазин-ил -проп-ил -пиперидина в 5 мл абсолютиронанного этанола,35 После перемешивания в течение 16 чсмесь подкисляют до рН 1 добавлением2 М раствора соляной кислоты и концентрируют в вакууме. Остаток обрабатывают водным раствором карбоната40 натрия с доведением рН смеси до 12,подвергают экстракционной обработкетремя порциями по 10 мл хлороформаи объединенные экстракты высушиваютнад сульфатом магния, выпаривают с45 получением маслоподобного остатка иподвергают хроматографической обработке на двуокиси кремния ( сорта"Мерк 60.9835:); элюируя...

Номер патента: 1240359

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Дан-Луи, Даниель, Клод

МПК: C07D 401/04

Метки: пирролидина, производных

...в горячем состоянии, Фильо трат охлаждается до температуры 40 С в течение 16 ч. Образующиеся кристаллы отделяются фильтрацией, промываютэ ся 3 раза при помощи 30 см (общий объем) этилацетата, охлажденного доотемпературы 4 С, и сушатся при пониженном давлении (20 мм рт. ст 2,7 кПа)ои температуре20 С в присутствии поташа в виде таблеток. Таким образом; получают 9,78 г (бензил-пиперазинил)-5-пирролидинонав виде белых кристаллов, которые плавятся . при 160 С. П р и м е р 1 О. Смесь 12,9 г этокси.-пирролидинонаи 24,2 г .(трифторметил-фенил)-1-пиперазина наг 20 ревается при перемешивакии в течениео35 мин при 155-164 С. Образующийся при этом этанол отгоняется. После охлаждения реакционной смеси полученное твердое вещество отделяется филь...

Номер патента: 1255050

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/517, A61P 25/20 ...

Метки: азанафталинкарбоксамидов, нафталинили, производных, рацемических, стереоизомерных

...с т,пл. 100 С.2-2-Пиридил 1 -4-хинолинкарбоновая кислота может быть получена поизвестному способу, .ОП р и м е р 3, Получение 1-2-2-пиридил 1-4-хинолил 1-карбонил-пиперидина,Кипятят с обратным холодильнйком в течение 1 ч 3 г 2 - 2-пиридил- З 5 -4-хинолинкарбоновой кислоты и 10 мл тионилхлорида, Тионилхлорид выпаривают остаток обрабатывают 100 мл толуола и снова выпаривают. Затем добавляют к полученному остатку 20 мл толуола, после чего по каплям и при перемешивании добавляют 3,5 мл пиперидина. Перемешивают 2 ч при комнатной температуре. Геакционную смесь затем выливают в 50 мл воды, Органическую фазу декантируют и водную Фазу экстрагируют три раза 100 мл этилацетата. Органические Фазы объединяют, про;ывают...

Номер патента: 1259962

Опубликовано: 23.09.1986

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 401/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, меркаптоимидазола, производных, солей

...т.пл. 113 С. П р и м е р 7. 1,2 г 4(5)-(и-фторфенил)-5(4)-(2-тиенил)-имидазол- -2-сульфохлорида растворяют в 20 мл триамида гексаметилфосфорной кислотыои при перемешивании при -5 прибавляют раствор 0,13 г этиллития в 5 мл диэтилового эфира. Дополнительно перемешивают 1 ч при 0 С и в течение ночи при комнатной температуре, выливают на лед, посредством разбавленной уксусной кислоты доводят до нейтрального состояния, отсасывают и перекристаллиэовывают из эфира/петролейного эфира. Получают 2-этансульфонил(5)-(и-фторфенил)-5(4)-(2-тие 3 1259 нил)-имндаэол, т.пл. 180-181 фС выход 0,42 г (49,87 от теор.).Исходный материал получают следующим образом.2,76 г 4-(и-фторфенил)-5-(2-тиенил)-имидазол-тиона растворяют в 300...

Номер патента: 1268585

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Воеводкина, Дьяченко, Лещинская, Павликов, Парамонов, Притыкин, Рубинштейн, Яковин

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14

Метки: анилина, качестве, пиперазиненамины, свободно-радикальные, стабилизаторов

...оценивают по изменениюсветопоглощения анилина, хранящегоося при 60 С. Измерения проводят наприборе ЛКФна бесцветном светоо 30фильтре с длиной волны 4500-7600 Ачерез 3,4,541,42 сут, что соответствует 1,5, 2., 2,5 22,22,5 мес выдержки при 20 С.П р и м е р 4. В свежеперегнанном анилине растворяют 0,001 мас.Ж З 5 И-(1-оксил,2,6,6-тетраметил-б -пинеридил)-пиперазина (а),Эффектстабилизации оценивают по изменениюсветопоглощения анилина в соответствии с примером 3.П р и м е р 5, В свежеперегнанном анилине растворяют 0,005 мас.ЖИ-(1-оксил,2,6,6-тетраметил-Д- пиперидил)-пиперазина, (а). Эффект стабилизации оценивают по изме.45 нению светопоглощения анализа в соответствии с примером 3.П р и м е р 6. Б свежеперегнанном анилине растворяют 0,0005...

Номер патента: 1316561

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-7-(1, 8-дифтор-1, гидрохлорида, кислоты, пиперазинил)-1-винилхинолин-3-карбоновой

...видно из табл. 2, предлагаемое соединение обладает двукратнойантибактериальной активностью по 45 сравнению с известным по защитномудействию против экспериментальноинфецированной мышам Е. со 1 МЕ 4707.П р и м е р 1. Гидрохлорид 6,8-дифтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-1-винилхинолин-карбоновой кислоты.К раствору, содержащему 0,2 г.гидроксида натрия, 2,5 мп воды и2,5 мл этанола, добавляют 0,2 г эти лового эфира 7-(4-ацетил-пиперазинил)-1-(2-хлорэтил)-6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-.карбоновой кислоты и смесь нагревают приоперемешивании 3 ч при 80-90 С. После1316561 4сусной кислоты (6,5 мл) добавляют0,4 г уксусного ангидрида и смесьоперемешивают при 80 С в течение 1 ч,После отгонки растворителя остатокобрабатывают водой и...

Номер патента: 1322980

Опубликовано: 07.07.1987

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/04, C07D 401/04, C07D 401/14 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-(1, 7-(пиррол-1-ил)-1, 7-(пиррол-1-ил)-1-этил-1, 8-нафтиридин-3-карбоновой, дигидро-4-оксохинолеин-3-карбоновой, кислот, производных, этил-1

...разлагаясь при298-300,С.Получение 6-фтор-(пиррол-ил)-1-этил,4-дигидро-оксохинолеинкарбоновой кислоты (этап Г),Суспендируют 2,5 г 6-фтор-амино-этил,4-дигицро-оксо-З-хинолеинкарбоновой кислоты в 15 мл уксусной кислоты и добавляют 1,32 г диметокситетрагидрофурана, нагреваютпостепенно для растворения, затем оставляют охлаждаться. Фильтруют образовавшийся осадок и промывают этанолом. Перекристаллизовывают из ацетонитрила и получают 1,4 г игольчастых кристаллов с т. пл. 251-252 С.Спектроскопические данныеН ЯМР 8 (ЛМСО с 6):1 48 (с ЗН)4,62 (с 1 2 Н); 6,38 (г. 2 Н); 7,34 (с2 Н); 7,99 (с 1, 1=61 Гц, 1 Н); 8,О(с 1, 1=11,4 Гц, 1 Н); 8,92 (Б Н);14,65 (8 1 Н).ИК (КВг) см : 1620; 1720,П р и м е р 3, Получение 1-этил -...

Номер патента: 1333237

Опубликовано: 23.08.1987

Авторы: Вернер, Клод, Патрик

МПК: C07D 401/04

Метки: пиперидиндиона-2, производных, солей

...мл концентрированнойсерной кислоты (д = 1,83), потом нагревают при 100-110 С в течение 1 ч.Выливают реакционную смесь на леди выщелачивают раствор 40%-ным раствором едкого натра. Экстрагируютэтилацетатом и сушат органическийраствор над сульфатом натрия.Выпаривают растворитель досуха ихроматографируют остаток на колонкес окисью алюминия. Промывая смесьюэтилацетат-пентан в соотношении 1:4,получают сначала 5,3 г чистого диастереомера, потом 3,3 г смеси двухдиастереомеров.Перекристаллизовывают чистый диастереомер в изопропиловом эфире,т.пл, 123-125 С.Аналогично примеру 3, но варьируя акрилонитрил, используемый наэтапе а),получают с 2-Изобутилакрило 374нитрилом 5(е)-изобутил(е)-(2-диизопропиламиноэтил)-3(а)...