Способ получения 13-(4 -фторбензоил)пропил -4-(2 оксобензимидазолинил-1)пиперидина
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
Совэ Советских Социалистических Республик749065 йот . У А ИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(Рм К 3 С 07 0 401/04 с присоединением заявки Но -Государственный комитет СССР по дедам изобретений н открытий,07 (088.8) Дата опубликования описания 300581(72) Авторы изобретения С.К.Термане, Э.С,Лавринович и И.А.Рубенис Ордена Трудового Красного Знамени институт органического синтеза АН Латвийской ССР(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1- 3- (4-ФТОРБЕНЗОИЛ) ПРОПИЛ "4- - (2-ОКСОБЕНЗИМИДАЗОЛИНИЛ) - ПИПЕРИДИНА Изобретение относится к улучшен- ному способу получения 1-Г 3- (4-,фторбенэоил) пропил -4- (-2-оксобензимидаэоли-. нил) пиперидина, известного в медицинской практике под названием бенперидол. Бенперидол являетсявысокоактивным нейтролептиком и применяется в психиатрии.Известен способ получения бенперидола, заключающийся в том, что соль й- Г 4-(4-фторфенил)-4,4-этилендиоксибутил 1 -4- (2-оксобенэимидазолинил) пиридиния гидрируют в водно-спиртовом растворе над платиновым катализатором с последующим удалением диоксолановой защиты карбонильной группы известными приемами 11 .Недостатком такого способа является недоступность исходного соединения.Цель изобретения - упрощение технологического процесса.Это достигается способом получения 1- 3-( 4-фторбензоил) пропил 1 - 4-(2-оксобенэимидаэолинил)-пипе" ридина, заключающемся в том, что 1- 3-(4-фторбензоил)-пропил 3 -4-(2- оксобенэимидазолинил)-1,2,5,6- тетрагидропиридин гидрируют над платиновым катализатором в раствореуксусной кислоты. Использование вкачестве исходного соединения 1 ГЗ-(4-фторбенэоил)пропил 1 -4-(2-оксобенэимидазолинил)-1,2,5,б-тетрагидропиридинин(нейтролептик дроперидол), который производится в промышленных масштабах, позволяет значительно упростить процесс.В молекуле исходного 1- 13-(4 фторбензоил)пропил-(2-оксобензимидаэолинил)-1,2,5,6-тетрагидропиридина присутствуют две группы,способные восстанавливаться при гид.15 рировании над платиновым катализатором - карбонильная группа в 4 фторбензоильном остатке и двойнаясвязь в тетрагидропиридиновом коль-.це.20 В рассматриваемом случае происходит легкое и селективное восстановление двойной связи тетрагидропиридинового кольца без затрагивания карбонильной группы,25 П р и м е р, В круглодонную колбу емкостью 100 мл, снабженную магнитной мешалкой и трехходовым краном,помещают 40 мл ледяной уксуснойкислоты и 0,3 г окиси платины (ка 30 тализатора по Адамсу). Колбу заполСоставитель Ж,СергееваРедактор Л.Павлова Техред А.Савка Корректор Л.Ивантт Вета ееВВ тВт тт ЬЪеетттт Втт ттаВееаттаЗаказ 3370/51 Тираж 4,43-" . - - ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035,Москвеа,3-35,Раушская наб.,д,4/5-В,атаа "тт .Ва атаВаттВ,В тат,а .,В Вт В.а.ЖЙВЪВЪМ ВВе ЪВВВЪ е -е а ЮВ .ВВ 2.". Ве ВВ ВВВВ - Вам.е ан : Ва атВВта ВВеФилиал ППП"Патент",г.ужгород, ул. Проектная, 4"ЪФВчйбТйй водордам и перемещают "15 т 20 мин, для активизации катализатора, загружают 3,79 г (0,01 моль) дроперидола. Колбу заполняют водо"рддойи гидрируют при перемешивании до поглощения 224 мл (0,01 моль) водорода.1Отделяйт;каталййатор, упареивают до густого остатка, добавляют 30= " 40 мл воды и растворяют. Растворфильтруют, нейтрализуют водным ам- миакбМ"или раствором двууглекислого натрия. Выделившийсяпродукт"при растирании закристаллизовывается в бесцветные кристаллы. Продукт отделяют и тщательно промывают холодной дистиллированной, водой. Сушат при 100-110 ОС. Получают 3,65 г (96) бенперидол с т. пл. 170-172 С. Полученный продукт по свойствамполностью соответствует литературным данным.Формула изобретения1Способ получения 1-(Зт(4-фторбензоил)пропил( -4-(2-оксобензимидазолинил)-пийерйдина гидрираванием над платиновым катализатором,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что,с целью упрощения процесса, гидрированию подвергают 1 т 3- (4-фторбензоил)-пропил(-4- 2-оксобензимидазолитнил) -1,2,5,6-тетрагидропиридин иреакцию проводят врастворе уксусной кислоты.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Авторское свидетельство СССР9 503877, кл. С 07 О 401/04, опубл.1976 (прототип).
СмотретьЗаявка
2713867, 15.01.1979
ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ИНСТИ-ТУТ ОРГАНИЧЕСКОГО СИНТЕЗА AH ЛАТВИЙСКОЙССР
ГЕРМАНЕ С. К, ЛАВРИНОВИЧЭ. С, РУБЕНИС И. А
МПК / Метки
МПК: C07D 401/04
Метки: 13-(4, 4-(2, оксобензимидазолинил-1)пиперидина, фторбензоил)пропил
Опубликовано: 30.05.1981
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-749065-sposob-polucheniya-13-4-ftorbenzoilpropil-4-2-oksobenzimidazolinil-1piperidina.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 13-(4 -фторбензоил)пропил -4-(2 оксобензимидазолинил-1)пиперидина</a>
Способ регенерации наносных катализаторов на основе металлов платиновой группы
Номер патента: 493239
Опубликовано: 30.11.1975
Авторы: Баринов, Мушенко, Рысева
МПК: B01J 11/18
Метки: группы, катализаторов, металлов, наносных, основе, платиновой, регенерации
...состаВСЛег 50,О .Полученные образцы рсгес 1 ттров; :но: О кятялизяторя испытыВя.11 сь В 1 зсяктп Г .три,.О 30 вания циклопептадиена,Заказ 27,1 Изд, М 1998 Тираж 782 Подписное ЦНИИПИ Государственного 1 згиитета Совета Министров ССС 1 по делам пзоб 1 зтений и открытии 113035, Москва, 5 К.35, Раушская наб., д. 4,5Типография, пр. Сапунова, 2 Глубина конверсии циклопентадиена составила до 55%, в то время как на аналогичном свежем катализаторе 50 - б 0%, а на отработанном 5 - 10%, т. е. отработанный катализатор, рсгенерируемый предлагаемым способом,о/ восстанавливает свою активность на 8 о /о.Предлагаемый способ регенерации катализаторов опробован в лабораторных условиях. П р и м е р 1, Регенерация палладиевого катализатора...
Способ получения координационного нитрогенила элемента платиновой группы
Номер патента: 558864
Опубликовано: 25.05.1977
Авторы: Зубрицкая, Сергеева, Ткаченко
МПК: C01G 55/00
Метки: группы, координационного, нитрогенила, платиновой, элемента
...са Кг 1 СаОг (СИ)4) ЗНгО растворяютв 10 мл воды, приливают медленно но каплям при непрерывном перемешивмпщ 25 мл водного раствора (1:1) гидрата гидразина. Реакционную смесь нагревают на водяной бане при 95 С в течение 3 ч. Коричневая растворадисперсноческий анали пформулу:Кэ т Оз(СМ) в 11 гЗНг О.Выход составляет 82% от теоретнчеНайдено, %: Оа 36,51, 36,48; К 2Кэ 10 а(Стч)1 чг 1 ЗЯг О,Вычислено, %: Оа 36,61; К 22Нг О 10,38 М. Масса 519,50,5 Нитрогенюптентацианоосмат (1 1) калия составаКз 1 Ов (СМ)враг 1,ЗНгО представляет собой красный мелкодисперсный порошок, хорошо растворимый в воде, но нерастворимый в таких органических растворителях, как эфир, метанол, О этанол, ацетон, четыреххлористый углерод, ацето.нитрил и др. Вещество очень...
Способ получения аммониевых галоидсодержащих комплексныхсоединений металлов платиновой группы
Номер патента: 693979
Опубликовано: 07.03.1981
Авторы: Беликин, Крыщенко, Лаврентьев, Ревенко, Хидекель
МПК: C07F 15/00
Метки: аммониевых, галоидсодержащих, группы, комплексныхсоединений, металлов, платиновой
...г, выход96%, Т,пл 114 С (разложение),Найдено, %: С 24,65; Н 6,13; й 7,15;С 1 36,05; Рд 26,82.5 (Сг Нз) г ИНгг Рс 1 СаВычислено, %: С 24,24; Н 6,07; й 7,07;С 1 35,84; И 26,76.ИК.спектры, см ; 4,щн 3118, 3170 днм 1560.Электронные спектры, нм: Л 4288, Л 22.О П р и м е р 0. 0, г платиновой проволоки растворяют при 60 С в смеси 5 мл концепт.рировакной НС и 5 мл й.диметилчалерамкда,Д 0,8 А/смг. Скорость процесса окисления90 мг/смг ч. Выпавший при охлаждении жел.5 тый игольчатый осадок отфильтровывают, про.мывают зтРловым спиртом, сушат, вес 0,2 г,дополнительно из маточного раствора выделяют0,03 г комплекса, выход 93%, Т.пл 212-214 С,Найдено, %: С 905; Н 3,15; й 5,26; С 126 41,49; Рт 32,70.(СНз) г йНг г РтС 1 аВычислено, %: С 8,75: Н 2,95; С...
Способ регенерации металлов платиновой группы
Номер патента: 197522
Опубликовано: 01.01.1967
Авторы: Государственный, Кантор, Клевке, Продуктов, Проектный, Серегина
МПК: B01J 23/96
Метки: группы, металлов, платиновой, регенерации
...окись Осадок рутения от т тремя порциями затем водой и су , Выход металлов ем ката ционный слотой слегкого алюми- фильтро 20%-ной шат при платиноплатиновои й-палладиеокиси алюализаторной гичагощггйся регенерации ализаторнуюпри темпегвают 15 - - температуре Известен способ регенерации металлов платиновой группы из отработанных катализаторов путем обработки их 60%-ной серной кислотой с переводом металлов платиновой группы в раствор и последующим использованием его для приготовления свежих катализаторов.Предложенный способ предусматривает регенерацию металлов платиновой группы из отработанного рутений-палладиевого катализатора на носителе - окиси алюминия - пу- тем восстановления катализаторной массы водородом при температуре 500 -...
Комплексы металлов платиновой группы с 3-аминокумарином, проявляющие антифаговую активность
Номер патента: 675843
Опубликовано: 25.02.1980
Авторы: Куликова, Рыженко, Серкова, Хидекель, Шебалдова, Шуб
МПК: A61K 31/37, A61P 31/02, C07D 311/12, C07F 15/00
Метки: 3-аминокумарином, активность, антифаговую, группы, комплексы, металлов, платиновой, проявляющие
...прототипе взятыКонтрсдМм служила смесь той же кон- из 2).,центрации фагов с -рФстворкьтелем. Приведенные данные свидетельствуОб антифаговой активности препа-.ют о высокой антифаговой активностиратов судилипо величине коэффициента О ктомйглексов металлов платиновой групинактивации (К), равного отношенийпы.с 3"амкнокумарвиом. Наибольшимчисла выживших фаговых чатстиц в опы- антифаговйм эффектом обладает комте (Б) и их числУ в контРоле (Я е ) у плекс цис-Р 1(З-М 4 К)СХ он пРоЯвлЯвыражеййойу"вп "процентах,":., "- ,:ется как -в "отношении , так иРезультаты испытаний приведены 25 МЗфагов, Выявлена четкая зависив табл. 1, "мость антифае"овой активности от кон"". =цйнтрацйит препар тоа Ц Кроме того, все скнтезкрованные- комплексы прояиляют...
Предыдущий патент: Устройство апертурного синтеза
Следующий патент: Система оптической связи
Случайный патент: Образец для настройки, калибровки и поверки средств неразрушающего контроля качества