C07D 295/04 — с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами азота кольца

Номер патента: 440840

Опубликовано: 25.08.1974

Авторы: Гиземанн, Ментруп, Рент, Шромм

МПК: C07D 295/04

Метки: 440840

...хроманильный радикал и радикал Аг ароматическая или гомоциклически построен и означает а-нафтил, Рнафтил или Р-инданиловый радикал. Ценными соединениями являются также Х- (3,4 метилендиоксифенил) -,пропил- (2) 1- И- (а-,нафтил) -аиперазин, М- (3,4-метилендиоксифенил) - пропил - (2)-М-(Р-нафтил)- пиперазин, Х(3,4-метилендиоксифенил) пропил-(2) 1-Х- (р-инданил) пипер азин, Щ 1- (1,4- бензодиоксанил) - пропил- (2)- И- (р-нафтил) -пиперазин и Х- (хроманил) -пропил- (2)-ЬГ- (а-нафтил) -пиперазин или физиологическипереносимые кислотноаддитивные соли этих соединений.П р и м е р. Гидрохлорид-Х - 1- (3,4-метилендиоксифенил) пропил- (2)1 - Х- (Р-нафтил)- пипер азина,Вариант Л.Смесь из 8,5 г 1-3,4-метилендиоксифенил- (2)- бис-(Р-хлорэтил) -амино...

Номер патента: 508203

Опубликовано: 25.03.1976

Автор: Вишва

МПК: C07D 295/04

Метки: азабициклоалифатических, соединений

...и 31,2 г,Щ 4-бромдифенилового эфира, в 60 мл абсолютного простого эфира, затем нагревают20 .час с обратным холодильником до темоцературы кипения, затем охлаждают до О Си разлагают комплекс Гриньяра, обрабаты 3, вая его аналогично примеру 2,Получают гидрохлорид 3- (4-оксо-(4-феноксифенил)-1 н. бутил -3-азабицикло3,2,2) нонана, который плавится после перекристаллиэации из смеси метанол/иэопроо,3 р нанол при 237-238 С. При прибавлении 1 н.водного раствора гидроокиси натрия к водному раствору упомянутой соли и последующей экстракцией простым эфиром получают свободное основание.П р и м е р 6. Раствор 9,8 г 3-( 3-цианпропил)-3-азабицикло 3,2,2 нонапав 80 мл сухого бензола приливают по каплям в течение ЗО мии при перемешиваниик раствору...

Номер патента: 548606

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Зейналова, Кязимова, Нагиева

МПК: C07D 295/04

Метки: активность, антиоксидационную, пиперазино-бис-фенилкарбамилсукцинимид, проявляющий

...с пиперазином при 65 - 70 С в растворе этанола с последующим выделением целевого продукта СОХСОХнСбн+ Н 1 Н 5 СО СО СОСБН 5 НН СОН НСОННСО Н Н СОМедь- 40 С 100 С Сталь Пластины обгорели, в реакторе значительное количество отложе- ний 0,00+0,0001 65 Изопарафиновое масло Не более 100Пластины чистые, в реакторе отложений нет 0,00 0,00 0,00 20 1 ч, И-Пиперазино-бис-фенилкарбамилсукцинимид 0,1 60 1,6 0,00 Формула изобретения Составитель Л. ВиноградРедактор Т. Никольская Техред И. Карандашова Корректор И. Позняковская Заказ 1899/6 Изд,334 Тираж 589 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 течение 1 час....

Номер патента: 549084

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: C07D 295/04

Метки: пиперазина, производных, солей

...могут быть использованы для образования этих солей, можно назвать, например, из неорганической группы соляная, серная, фосфорная кислоты, бромистоводородная, а из органической группы уксусная, пропионовая кислоты, малеиновая, муравьиная, винная лимонная, щавелевая, бензойная и метансульфокислота,Производные формулы 1 могут быть очищены физическими методами, например, дистилляцией, кристаллизацией или хроматографией, или химическими методами, например образованием солей, их кристаллизацией и разложением щелочными агентами,Следующие примеры иллюстрируют изобретение, причем температура плавления определялась в капиллярнои трубке.11 р и м е р 1. 11 олучение бензо (в) тиенил-метил -1- (тиазолил) -4-пиперазин.1 еремешивают в течение 24 час...

Номер патента: 559652

Опубликовано: 25.05.1977

Авторы: Джордж, Рихард

МПК: C07D 295/04

Метки: аминокислот, нитрилов, сложных, солей, третичных, эфиров

...аналогично следующиеСОЕДН НЕ НИЯ:3 . хлор 4 морфолинофенилацетонитрил,т.пл. 124 - 126 С после перекристаллизации из простого петролейного эфира;3 хлор - 4 . пнперидннофенилацетонитрил,т.пл. 55-56 С;амид 4 пиперидннофещлуксусной киСлоты,т.пл, 172 - 175 С после перекристаллизации из эта.иола;морфоднд 4 . пиперидинофеннлтиоуксуснойкислоты, т,пл, 156 - 158 С после перекристаллизации нз этанола;морфолнд 4 . пирролидннофеннлтиоуксуснойкислоты, т,пл, 168 в 1 С после перекристаллиза.цин из этанола,морфоднд 4 . морфолннофеннлтноуксуснойкислоты, т.пл, 164 - 166 С после перекристаллиэа:ции иэ ацетона;сложный метиловый эфир 4 - ппперндннофеннлуксусной кислоты тонкослойная хроматограм.ма с силнкагелем в качестве неподвижной фазы нсо смесью бензола и...

Номер патента: 561513

Опубликовано: 05.06.1977

Авторы: Герхарт, Иоахим, Манфред, Рудольф

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, C07D 295/04 ...

Метки: пиперазина, производных, солей

...нитрохлорбензолом в бутаноле при температуре кипения растворителя (14 час), Выход 10%, т. лл. 45 153.154 С (метанол).П р и м е р 4. 1-Фенил,2,4,4- тетраметил 4- "(3-карбметокси. пиридил)- пипераэинил 1- цик. лобутанол- (1).Как в примере, обрабатывают 1.фенил -",2,4,4-тетраметнл-З. пиперазинилциклобутанол(1) метиловым эфиром 2-бромпиридин. 3- карбоновой кислоты в присутствии карбоната калия вксилоле при 100 С. Выход 18%, т. пл. 81-182 С(разл.) с этиловым эфиром 2-бромпиридин. 3 карбоновой кислоты в присутствии триэтиламина вкипящем 99%- ном этаноле и выделяют целевойпродукт хроматографией на колонне с силикагелем. Выход 25%, т. пл. 162 . 163 С (петролейныйэфир).П р и м е р 6. 1- (4- Оксифенил. 2,2,4,4-тетраметил- 4- . карбметокси. 2...

Номер патента: 563121

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: A61K 31/495, C07D 295/04

Метки: пиперазина, производных, солей

...а затем подщелачивают избыточным15 количеством карбоната калия, Полученное таким образом основание экстрагируют с помошью хлороформа, и хлормуравьиный раствор несколько раз промывают водой, высушивают на карбонате калия и выпаривают при умеренном давлении.Получают осадок, который рекристаллизуют в этаноле. В конечном итоге получают 11 г (кумаранил-метил)-1-(тназолил)- 4-пиперазина в виде кристаллов, плавяшихося при 95 С (К)П р и м е р ы 3 - 36. Производные обшей формулы 4, заместители и температуры плавления которых указаны в таблице получены способами, описанными в примерах 1 и 2,2 2563121 Продолжение таблицы 142-143 (кап.) 29 1 120-121 (кап.) Н 30, 1 НС 8 250-253 (кап.) ЗЕ 2 НСС, Н 0 224-227 (кап.) 32 2 133-136 (кап,) ЗЗ 2 34 2 2...

Номер патента: 569289

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Бернар, Гьи, Мишель, Патрик

МПК: A61K 31/496, C07D 295/04, C07D 403/06 ...

Метки: 5-триметоксициннамоил, пиперазина, пирролидинон-2-ил1-карбонилметил, солей

...Мишель Тюрем, Ги Рэйно, Бернар Пурриа и Патрик Ге(Франция) ностранная фирма Делаланд С, А.Франция)е относится ацетилпирролидином в средерителя в присутствии карбо.ла т),одных патеразина,ксициннамоил) - й ств метал брете ипера гическ. карбонилметнлйти применение тез ния является на, обладающи способ получения би3, 4, 5 - триметоксицил - 1 - карбонилметилием соответствующе( й- (3,4,5 Фролидинон - 2.зина формулы 1 ми своис б получени ) -й -Гп тил) . пипера слосоннамоил пи рролидинизаимодейств триметоксициил. 1 -ка НфСН-Сне- С-фтн0 ФО или его солей,Способ заключается в том, что й - (3, 4, 5 триметоксициннамоил) - пиперазин формулы 11 лидономформулы 11 СнгС-м. акцио иной последуюм виде или сН"СН- -ь 1 среде этилацетата нри кип ссы в...

Номер патента: 583754

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Манфред, Рихард

МПК: C07D 295/04

Метки: пиперазина, производных, солей

...т, пл. 142 оС,Аналогично получают с таким же выходом:(изопропанол), Ы = -16,3 о (С 1, метанол).г) Таким же образом получают:1-(и-хлорфенилфенилметил)-3-метил-( 3,4-диметоксибензил)-пиперазинон, т, пл.95 оС (пиизопропиловый эфир);(С 1, метанол).П р и м е р 4, К раствору 7,9 г 1-дифенилметил-метил-( 3,4-диметоксибензил)-пипервзинонв(срв, Зв) в 100 мл сухого ацетона добавляют 55 г сухого карбоната калия, а затем, перемешивая, при комнатной температуре прикалывают в течение 2 час, 2,8 г метилйопипа в ЗО мл сухо го ацетона, 7После перемешивания и течение 12 часпри комнатной температуре фильтруют, фнльтрат упаривают, маслянистый остаток раствряют в 100 мл толуопа, промывают водойцо удаления гвлогена и упаривают....

Номер патента: 694500

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Абдуллаев, Алиев, Ахмедов, Гасанов, Гусейнов, Джафаров, Мехтиев, Раджабов

МПК: A61P 39/06, C07D 295/04

Метки: 1-фенилселено-4-фенил-4-гексаметилениминобутина, биоантиоксидантным, действием, обладающий, хлоргидрат

...экстрагируют эфиром, годный кислый 5слой подщслачивают аммиаком н сноваэкстрагпруют эфиром. Эфирные вытяжкисоединяют, сушат над поташом. Через осушенный эфирный раствор, охлажденный ,о0 - 5 С, пропускают ток сухого хлористого 10водорода. Вьцгапшис кристаллы отдслпотфильтрованием и перекрпсталлцзовьшаютиз сухого ацетона.Продукт реакции представляет собой белое кристаллическое вещество, с т. пл. 15221 С; выход 45%,Найдено, %; С 63,11, :Н 6,43.Вычислено, %. С 63,08: Н 6,21.Строение синтезированного соединениядоказано ИК-спектроскопией, В ИК-спектре имеются интенсивные полосы поглощения в области 2272 см - , 1580 см - ,1350 ем в , характерные для связи С= - С,Аг - 8 с и С - Х( соответственно,Определение физиологической...

Номер патента: 721432

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Гарифзянов, Загидуллин, Мирошников, Толстиков

МПК: C07D 295/04

Метки: аминов, ациклических, совместного, циклических

...подвергают взаимодействию с 73-77%-ныл водным раствором аммиака при соотношении исходных продуктов 1;6,5-7,5 по весу под Оддвлением 75-80 дтм и при 110- 130 С.После проведения процесса в реакторе синтеза избыток аммиака отпаривают в испарителях высокого и низкого давления, хлоргидраты аминов нейтрализуют 33-42%-ной шелочью. Водныеоамины упдривдют при 120-140 С, после чего они поступают в ректификационную колонну, в которой при 99-101 С отгооняют воду, кубовый остаток сушат азеотропно (81,5% ЭДЛ и 18,5% воды при 4-6 атм), затем выделяют товарный ЭДА с выходом 75-80% (содержание целевого продукта не менее 95%).Куб колонны содержит менее 1% воды, около 2% ЭДА, 60-65% ЭДТА, 3-5% П, 13-15% АЭП, остальное - высшие амины. Из кубовой...

Номер патента: 727146

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, C07D 295/04, C07D 405/06 ...

Метки: производных, солей, фенилпиперазина

...2,8 г,т. пл, 217 С.Аналогичным образом получаютследующие соединения:1 в 5 в (4-хлорфенил) фуран-илметил -4- (3-трифторметил-хлорметил)пипераэин, т, пл, 104 С,1 - 5 - (4-метилфенил) фуран-илмеотил -4-фенилпипераэин, т. пл. 87 С.1 - 5- (2-метилфенил) фуран-илметил -4-фенилпиперазин, т. пл, 67 С.1 - 5- (3, 4-дихлорфенил) фуран--пиперазин, т.пл. 126 С.1- 5 - Фен ил фур ан-илметил ) -4 - (3-хлорфенил) -пипераэин солянокислый, т.пл. 208 С,П р и м е р 2. 1 в (5-фенилфуран-илметил) -4 в (3-трифторметилфенил) --пиперазин (6,0 г; 0,015 моль) инатрий боргидрид (1,28 гу 0,034 моль)перемешивают в диглиме (25 мл) ватмосфере азота и эфират трехфтористого бора (двойной перегонки)(б мл, 0,045 моль) в диглиме (20 мл)по каплям добавляют в смесь...

Номер патента: 793393

Опубликовано: 30.12.1980

Автор: Жан-Мишель

МПК: C07D 295/04

Метки: бензоциклогептена, производных, солей

...нервной системы.В качестве лекарств соединения формулыи их Физиологически приемлемые соли кислотного присоединения вместе с обычными фармацевтическими воспомогательными веществами могут содержаться в галеновых выпускных формах таких, как например, таблетки, капсули или растворы.Эти галеновые выпускные формы могут быть получены известными способами.Примеры поясняют изобретение, однако не ограничивая его.П р и м е р 1. 7-Диметиламино- -5,6,8,9-тетрагидро-(2-тиенил) - -7 Н-бензоциклогептен.К раствору 2-тиенилмагнийбромида (полученному из 39,2 г 2-бромтиофена и 5,6 г магниевой стружки) в 100 мл 5 10 15 20 25 35 безводного эфира прибавляют по каплям в течение 1 ч при температуре20 С 10,0 г...

Номер патента: 818483

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Виллем, Инек, Поль

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4523, C07D 295/04 ...

Метки: 1-пиперидинил, алкил, арил, карбоксамида, производных

...и т.д.), сернаякислота, азотная кислота, Фосфорная кислота и т.д., или с помощьюорганической кислоты, напримеруксусной, пропановой, 2-оксиуксусной,2-оксипропановой, 2-оксопропановой,пропандионовой, бутандионовой,(2)-2-бутендионовой, (е) -2-бутеждионовой, 2-оксибутандионовой,2,3-диоксибутандионовой, 2-окси,2,3-пропантрикарбоновой, бенэойной, 40З-фенил-пропеоновой,Ж -оксибензолуксусной, метансульфоновой, этансульфоновой, бенэолсульфоновой,4-метилбензолсульфоновой, циклогексансульфаминовой, 2-оксибензойной, 454-амино-оксибензойной иим подобными кислотами.Наоборот солевая форма может бытьпревращена путем обработки щелочьюв свободную формУ.50Соединения, характеризуемыеформулой (1) и их терапевтическиактивные присоединенные соли...

Номер патента: 1065412

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Алавидинов, Григорьян, Защитина, Кадыров, Курамбаев, Ниязов, Сайдалиев, Сафаев

МПК: C07D 295/04

Метки: аминные, вулканизации, кабельных, качестве, метилксантогенатов, морфолина, пиперидина, резин, соли, ускорителей

...взамен действующих ускорителей диметилдитиокарбамата цинка1065412 Ингриденты серийной УВЛУВЛ100,0 100,0 100,0 1,0 1,0 1,0 Сера 2,5 2,5 2,5 1,0 1,0 5,0 5,0 5,0 Фенил- р -нафтиламин; (неозон Д) 1,0 1,0 1,0 Исследуемое соединение вводят вматочную резиновую смесь для защитных оболочек кабелей (марки ЗПШ)на основе этиленпропиленового тройного сополимера (марки СКЭПТД) вравном весовом количестве (дозиров-ка:,1,0 мас.ч. на 100 мас.ч. каучука).Изготовление резиновых смесейпроизводят на стандартных лаборатор"ных зальцах 160 320. Образцы для 10испытаний вулканизируют на прессес электронагревом при 153 ОС в течение 5, 10, 20 и 30 мин,Для характеристики вулканизатовиспользуют следующие показатели: 15модуль при 100-ном растяжении, прочность...

Номер патента: 1133271

Опубликовано: 07.01.1985

Авторы: Зиемелис, Крейле, Крейцбергс, Славинская, Томсонс

МПК: C07D 295/04

Метки: 5-дипиперидилпентана

...также увеличение объемных скоростей приводит к снижению выхода целе" вого продукта. При повышении давления от 50 до 57 атм выход целевого продукта возрастает незначительно,П р и м е р 1. В колонну гидрирования емкостью 39,6 л (Н 5400 мм, 2 108 х 5 мм), загруженную 30 л катализатора никеля Ренея, в течение 24 ч вместе с водородом подают 7,2 л 99,27.-ного пиридина. Объемная ско" рость подачи пиридина 0,01 ч 1 . Реакция происходит под давлением 50 атм при 200 С. Объемная скорость циркуляции водорода 0,1 ч . Получают 7 кг катализата, который содержит 67,3% 1,5-дипиперидилпентана, 29,2 Х пипередина и 2,17. пиридина.1,5-Дипиперидилпентан из катали- эата выделяют вакуумной дистилляцией при 170 С (9 мм рт.ст.) Получают 4,2 кг 99,9%-ного...

Номер патента: 736583

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Азливян, Вартанян, Власенко, Дургарьян, Жамагорцян, Мартиросян

МПК: A61K 31/4468, A61P 29/00, C07D 295/04 ...

Метки: 1-(2-фенэтил)-2, 5-диметил-4, анальгетическим, действием, обладающ, пропионил-анилинопиперидин, соли

...жидкости.Найдено, %; С 82,48; Н 8,53;Й 9,03.Вычислено, %: С 82,35; Н 8,49;9,15.б) 1-(2-Фенэ 1 ил)-2,5-диметил-анилинопиперидин (11);К раствору 3,06 г (0,01 моль)(Г)в 100 мл сухого метанола при переомешивании при 25 С постепенно добавляют 0,38 г (0,01 моль) боргидриданатрия. По окончании метанол отгоняют в вакууме. К остатку добавляют4 мл 3 М раствора гидроокиси натрия,Продукт экстрагируют эфиром, сушатнад сульфатом магния и после отгонки растворителя перегоняют в вакууме.Получают 3 г (93%) продукта с т.кип.197-198 С / 1 мм в виде вязкой жидокости,Найдено, %: С 81,55; Н 9,17;Б 8,91.Вычислено, %; С 81,81; Н 9,09И 9,09.в) 1-(2-Фенэтил)-2,5-диметил-1-пропиониланилинопиперидин (111),3 73658ческое действие определяют на мьппах(тест...

Номер патента: 1143029

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Картомышев, Картомышева, Пасечник, Попа, Рейнбольд

МПК: A01N 33/12, C07C 87/30, C07D 295/04 ...

Метки: 3-метил-5-(2, 8а-октагидронафтил-1)-пент-2-енил, 8а-тетраметил-3, аммония, обладающие, ретардантов, свойствами, соли, четвертичные

...г (0,0015 моль) М,К-диметил)Ч-склародиениламина прибавили 0,6 г( 0,0016 моль ) 103-ного раствора соляной кислоты. Смесь упарили под вакуумом. Остаток растворили в сухом ацетоне. Соль высадили эфиром. Получили 0,55 г (98,5% ) соединения 1 и.Аналогично получены соединения1 к,л,физико-химические характеристикисоединений 1 а-л приведены в табл.1.35Изучено ретардантное действиесоединений 1 а-л.Соединения 1 изучались в концентрациях 25 и 50 мг/л на проростках40томатов (сорт "Подарок 101" ), кресссалата и отрезках колеоптилей пшеницы.Биотест на проростках помидор икресс-салата выполняется в чашках45Петри, на дно которых помещается слойстерильной ваты в 4-6 мм, смоченной2 мп раствора испытуемого вещества.Повторность трехкратная. На вату...

Номер патента: 1223844

Опубликовано: 07.04.1986

Авторы: Ганс, Герберт, Клаус, Рольф

МПК: C07D 295/04

Метки: n-(3-трифторметилфенил)-n, виде, кислотно-аддитивных, пропаргилпиперазина, солей

...г (0,4 моль) гидрохлоридабис-(2-хлорэтил)-амина и 64,4 г(0,4 моль) 3-трифторметиланилина суспендируют в 500 нм и -бутанола и нагревают с обратным холодильником, Из-закислой реакции добавляют бикарбонат новалгин. 1 12ИзобретЕние относится к способу получения нового азотсодержащегоциклического соединения 1 т 1-(3-трифторметилфенил)-И -пропаргилпиперазина формулы (1) 23844 2натрия в качестве буфера, образующуюся при этом воду азеотропно удаляют, Зтот прием повторяют дваждычерез 24 ч при добавлении 12,9 г(0,08 моль) 3-трифторметилфениланилина,По окончании реакции суспензию охлаждают до 10 С, кристаллы отсасывают и и-бутанол отгоняют под пониженным давлением. Кристаллы и остатокот дистилляции растворяют в воде иэкстрагируют простым...

Номер патента: 1232144

Опубликовано: 15.05.1986

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 29/00, C07D 215/06 ...

Метки: карбостирильных, производных

...хлороформ);5-3- 4-(3,4-диметилфенил)-1-пиперазинил пропокси 3-3 4-дигидрокарбос тирил; т. пл. 200-201 С, бесцветные)кристаллы игольчатой формы (из метанола);7- 1."-4-(3,4-диметилфенил)-1-пиперазинил пропокси) -3,4-дигидрокарбостирил, т.пл. 170-171 С, призматические кристаллы желтоватого цветаобразные кристаллы слабожелтоватогоцвета (из этанола)5- 3- (4-(2-метил-хлорфенил) -1 пиперазинил пропокси,4-дигидрокарбостирил, т.пл, 202-203 С, бесцветные кристаллы пластинчатой Формы(из смеси этанол - хлороформ),5-3- Г 4-(2-метил"5-хлорфенил)-1 пиперазинилпропокси,4-дигидро- Окарбостирил; т.пл. 172-176 С, бесцветные кристаллы призматическойформы (из смеси этанол - хлороформ);7- 13-4-(2-метил-хлорфенил)-1 пиперазинилпропокси,4-дигидрокарбостирил;...

Номер патента: 1293180

Опубликовано: 28.02.1987

Авторы: Богатский, Ганин, Макаров, Попков

МПК: C07D 295/04

Метки: бис-(2-фталимидоэтил)-пиперазина

...повышение выхода целевого продукта, упрощение процесса и сокращение его длительности за счет использования в качестве одного из исходных реагентов 1,4,7,10-тетраазадекана (триэтилентетраамина), который вводят во взаимодействие с фталимидом при 180- 195 С, и обработки полученной реакционной смеси дибромэтаном в присутоствии поташа при 100-132 С.П р и м е р 1, 6,2 г (0,042 моль) фталимида и 2,9 г (0,02 моль) триэтилентетраамина нагревают до 195 С и выдерживают при этой температуре 1 мин. После охлаждения до 135 С к полученной массе прибавляют 21,8 г или 10 мл (О,16 моль) дибромэтана и 2,8 г (0,02 моль) карбоната калия и нагревают при температуре кипения (132 С) в течение 5 мин. После охлаждения до 100 С к реакционной смесдобавляют 50 мл...

Номер патента: 1310397

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Жан, Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/495, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-дифенилметил-1-пиперазинил, активность, амиды, антигистаминную, кислоты, нетоксичные, приемлемые, проявляющие, соли, спазмолитическую, уксусные, фармацевтически

...4,41.Найдено, 7; С 57,01; Н 5,22;И 4,45.П р и м е р 2, Получение кислотформулы 1 (у = ОН),2.1. 2-2- 4-(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1-этокси-уксусная кислота.Растворяют 16,8 г (0,0417 моль)метил 2- 2-4-1(4-хпорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-ацетата (полученного по примеру 1.3) в65 мл абсолютного этанола, Добавляют 42 мл 1 И этанольного раствора20гидроокиси калия. Смесь нагреваютс обратным холодильником 4 ч. Охлаждают и удаляют осадок фильтрацией посвле промывки этиловым эфиром. Фильтрат выпаривают досуха. Растворяют впорошок остаток в этиловом эфире иоставляют кристаллизоваться. Получают 10,5 г 2-2-4-1(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-аце.Ютата калия (гигроскопичен) .Выход 597. Точка плавления 161163...

Номер патента: 1331426

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Казуюки, Мисиаки, Хиденори, Юнг-Сиунг

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07C 215/06 ...

Метки: карбостирила, производных

...сокрашения миокарда измерялис помощью тензометрической арки, пришитой к левому желудочку. Соматическое давление крови измеряли на левой20 бедренной артерии с помощью преобразователя (датчика) давления. Всерегистрационные записи производилина диаграмме с использованием прямолинейного самописца.25 Испь;туемое соединение инъецировали в левую бедренную вену,Инотропнье эффекты соединений выражаются в виде процента развитогонапряжения (натяжения) перед инъекЗо цией соединения. Влияние соединенияна кровяное давление выражается в виде разницы между величинами до и после инъекции соединения.Результаты показаны в табл, 2,35Фармакологическое испытание 3, Взрослых нечистопородных собакобоего пола, весящих 18-13 кг, анестезировали натриевым...

Номер патента: 1644716

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Артур, Джон

МПК: C07D 295/04, C07D 401/06, C07D 417/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинилгетероциклических, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...5,0 г (6,17.) белоготвердого 6-Атор-нафтоевой кислоты.ЯИР-спектр (У, ЛИСО-д); 7,8 - 8,0(м, 5 Н); 8,6 (м, 1 Н).В. В Круглодонную колбу на 125 мл,оборудованную холодильником, делительной воронкой и азотным вводом, добавляют 50 г (26,3 моль) 6-Фтор-нафтоевой кислоты и 50 мл ацетона. К перемешиваемой суспензии каплями добавляют 6,25 мл (28,9 ммоль) дифенилФосфорилаэида и 4 мл (28,9 ммоль)триэтиламина. Реакционную смесь нагревают 1 ч с обратным холодильником,выпивают в воду/этилацетат и фильтруют. Фильтрат промывают водой и рассолом, осушают над сульфатом натрияи упаривают. Остаток дополнительнообрабатывают НС 1 с образованием хло"ристо-водородной соли, а затем высвобождают гидроксидом натрия с получением свободного основания " 6-фтор...

Номер патента: 1779249

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Казуо, Казуюки, Масааки, Такафуми

МПК: C07D 295/04

Метки: variant, его, карбостириловых, производных

...Бесцветные иглообразные кристаллы (из смеси этанол-вода), Т. плавления 171-172 С.б-Оксо-(4-бензил-пиперазинил)пропил,4-дигидрокарбостирил. Бесцветные иглообразные кристаллы (из смеси этанол-вода). Т, плавления 177 - 178 С.6-1-Оксо-(4-1-тетралинил-пи пера зи нил)-и ро пил,4-ди гидрокарбостирил.Бесцветные призмообранные кристаллы (изсмеси этанол/метанол). Т, плавления 187- 5-1-Оксо-(4-фен ил-пипе разин ил)атил,4-дигидрокарбостирил. Бесцветныеиглообразные кристаллы (из метанола). Т.плавления 195 - 198 С (с разложением),5-1-Оксо-(4-фенил-пиперазинил)пропил,4-дигидрокарбостирил. Бесцветные иглообразные кристаллы (из смеси этанол-метанол). Т. плавления 180 - 182 С.5-(1-Оксо-4-(2-это...

Номер патента: 2001909

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Алан, Барбара, Дэвид, Ниль, Роберт

МПК: A61K 31/40, C07D 207/12, C07D 207/16 ...

Метки: каптоприла

...металла составляет примерно 4-18 М. однако наиболее предпочтительной является концентрация примерно 9,5 М.После получения соли каптоприла (соединение 1 а) проводят нейтрализацию, Предпочтительно проводить нейтрализацию путем подкисления минеральной кислотой. Предпочтительно далее проводить нейтрализацию до рН, при котором происходит кристаллизация каптоприла, а не образование маслянистой жидкости. Было установлено, что предпочтительно осуществлять подкисление непосредственно до рН примерно 3,5-4,5(наиболее предпочтитель 20019095 10 15 20 25 способствовала бы росту кристаллов. Предпочтительно проводить процесс при температуре примерно 20-45 С, Для создания хороших условий для кристаллизации можно, кроме того, вносить в раствор затравку...

Номер патента: 1584341

Опубликовано: 20.03.1995

Авторы: Долженко, Костенко, Ларина, Мирошниченко, Мысык, Перельман, Тарнопольская, Харин

МПК: A61K 31/395, C07D 209/82, C07D 295/04 ...

Метки: 1-(3-хлоркарбазолил-9)-3-(2-оксипропил, активность, анксиолитическую, пиперазина, производные, проявляющие

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[(3-ХЛОРКАРБАЗОЛИЛ-9)-3-(2-ОКСИПРОПИЛ)] -ПИПЕРАЗИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ.Производные 1- [(3-хлоркарбазолил-9)-3-(2-оксипропил)]-пиперазина общей формулыгде R - водород или метил,проявляющие анксиолитическую активность.

Номер патента: 1340080

Опубликовано: 25.07.1995

Авторы: Волынец, Геваза, Лессик, Лозинский, Мишенкова, Смирнов

МПК: A61K 31/41, C07D 295/04

Метки: активность, антимикробную, ненасыщенные, пиперазина, производные, проявляющие

Ненасыщенные производные пиперазина общей формулыгде R1 2-метил-2-оксипент-4-ен,R2 R1, C8H17, C10H25;R1 2-аллил-2-оксипент-4-ен, 2-фенил-2-оксипент-4-ен,R2 R1,проявляющие антимикробную активность.

Номер патента: 1111454

Опубликовано: 27.03.1996

Авторы: Абдрахманова, Бассамыкина, Заиконникова, Зимакова, Михайлов, Пашкуров, Резник

МПК: C07D 239/48, C07D 295/04, C07D 333/46 ...

Метки: 6-дизамещенный, пиримидинил-2, тиофанийбромидов

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (4,6-ДИЗАМЕЩЕННЫЙ ПИРИМИДИНИЛ-2)ТИОФАНИЙБРОМИДОВ общей формулыгде R1 - NH2 или R2 - NH2 или CH3,заключающийся в том, что натриевую соль 2-меркапто-4,6-дизамещенного пиримидина подвергают взаимодействию с 1,4-дибромбутаном при температуре 80 - 110oС в среде диметилформамида.

Номер патента: 1825499

Опубликовано: 10.02.2011

Авторы: Авдюнина, Быков, Воронина, Зиновьева, Караджаев, Климова, Маркина, Морозов, Неробкова, Пятин, Середенин

МПК: A61K 31/55, C07D 295/04

Метки: n-(2-адамантил)гексаметиленимина, активностью, антикаталептической, гидрохлорид, обладающий

Гидрохлорид N-(2-адамантил)гексаметиленимина формулы обладающий антикаталептической активностью.