A61K 31/4184 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Номер патента: 826955

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: 826955

...- 3-(4-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 1-бензол-тригидрохлорида и 100 мп муравьиной кислоты кипятят с обратным холодильником в течение двух дней, концентрируют в вакууме и остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 3, 34 г 4-3-(4-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 1-бен- зо зимидазол-дигидрохлорида (50 от теории) с т.пл. 144-146 С.Используемый в качестве исходного соединения 2,3-диамино13-(4- феноксиметип-пиперидино)-пропокси- -бензол-тригидрохлорид можно получать следующим образом:1-(2-амино-нитро-фенокси)-3- -хлор-пропан,Смесь из 21,0 г 2-амино-нитро- ю фенола, 20,1 г карбоната калия и 750 мл бутанола кипятят в течение 55 61 ч с обратным холодильником, смешивают с 64,0 г 1-бром-З-хлор-пропана,кипятят еще 3 ч с обратным...

Номер патента: 831074

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/08, C07D 235/12 ...

Метки: бензимида-зола, производных

...(действующееначало) можно получать, например, вследующем составе на 1 таблетку,мгДействующее начало,например, 5-бутирил,6-диметилбензимидазол-метанол 100Молочный сахар 50Пшеничный крахмал 73Коллоидная кремневая П р и м е р 6. Капсулы, пригодные для инсуффляции и содержащие 0,025 г 5-бутирил-метилбензимидазол-метанола, получают слецующим образом. 6 ОСостав (для 1000 капсул)5-Бутирил-метилбенэимидазол-метанол 25,0 г Лактоза, размолотая 25,0 г 5-Бутйрил-метилбенэимидазол- 65 танола можно получать следующим образом.Состав (для 100 мл)5-Бутирил,6-диметилбенэимидаэол-метанол 2,000 г Динатриевая сольэтилиденаминтетрауксусной кислоты (стабилизатор) 0,010 г Хлорид беэалкония(консервант) 0,010 г Вода дистиллированная до 100 мл...

Номер патента: 843744

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/04, C07D 235/12 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...После полного растворения компонентов полученный растворпутем добавления воды доводят до объема 100 мл, разливают в сосуды и газонепроницаемо закупоривают.25 П р и м е р 4. Пригодные для инсуффляции капсулы, содержащие0,026 г 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола получаютследующим образом.Состав (для 1000 капсул) содержит, г;5-Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол 25,00.Лактоза размолотая 25,005-.Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол и лактозу (тонкоразмолотую) тщательно. смешивают. Затем полученный порошок просеивают ирасфасовывают в желатиновые капсулы40 порциями по 0,05 г,П р и м е р 5. Таблетки, содержащие 100 мг 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола (действующее начало) можно получать,45...

Номер патента: 873879

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...После разбавления ацеть О нитрилом остаток кристаллизуется, Послеперекриствллизации из ацетонитрила получают 2-(3,4,5-триметилпирицил-метилсульфинил)5-ацетил-метилбензимицаэола с т.пл, 190 ОС.П р и м е р ы 2.-30. Аналогично примеру 1 .получают. соецинения, свеценные в табл. 1Н Снр СН СН Н158 3 СН Н.9 3 СНЗ сн СНЗ СН 3 3 СНЗ Н,СН 3 ОСН Сн СН ОСН СН снэ Оснь сн 3 СН ОСН СН ОСН СН 3 сн 3 Н сн 3 СНЗ Н СНЪ5-СОСН5-ОСН5-0 СН. 162 22 178 23 156 25 Н Н 165 24 5-СН 26 5-С О Н 181 185 Н 27 5-СН 35-СООС На Г5-СООСН5 СН 3 119 28 130 СН 3 30 152 Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока провоцят опыты на не анестезированных собаках с фистулами, введенными в желуаок и цвенаццатиперстную кишку. При...

Номер патента: 873880

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...т,пл. 171 С.Н р и м е р ы 2-30. АналогиЧно.йримеру 1 получают соедные в табл. 1,4Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока проводят опыты на неанестезированных собаках с фистулами, введенными в желудок и двенадцатиперстную кишку. При этом по фистуле, введенной в двенадцатиперстную кишку, подают исследуемые соединения. В начале опытов собакам дают воду в течение 18 ч. Затем собакам делают подкожную инфузию пентагастрина в количестве 1,-4 нмоль/кг/ч в течение 6-7 ч. Каждые 30 мин собирают пробы желудочного сока. Аликвотную долю: каждой пробы титруют 0,1 н. гидро- окисью натрия до рН 7,0. Выделение кислоты определяют в ммоль Н+/60 мин. Для каждого соединения определяют процент торможения по...

Номер патента: 878196

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...из ацетонитрила получают 2-(3,5-диметилпиридил-метилсульфинил) --4,6-диметилбензимидаэол с точкойплавления 50-55 С.П р и м е р 2. Смесь из 22,0 г З 52-меркапто-ацетил-метилбенэимидазола и 19,6 г гидрохлорица 2-хлорме.тил,5-диметилпиридина растворяют в200 мл 95 Ъ-ного этанола и затем добавляют 8 г гидроокиси натрия в 4020 мп воды. Раствор нагревают с обратным холодильником в течение 2 ч. Образующийся хлористый натрий фильт" руют и раствор упаривают в вакууме. Остаток перекристаллизовывают из 70-ного этанола. Получают 10,6 г 2- 14,5-диметилпиридил-метилмеркапто) -5-ацетил-б-метилбенэимидазола,Это соединение подвергают окислению как в примере 1, Получаемое соответствующее сульфинильное производо ное имеет точку плавления 158 С.П...

Номер патента: 888819

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнест

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/08, C07D 235/24 ...

Метки: 5или, 6-ацилированных, бензимидазолкарбоновых-2-кислот, производных, солей

...соль плавится при 275-278 С (изводного ацетона),Исходный материал можно получитьследующим образом.Смесь из 24,1 г 4-хлор-метил-нитробутирофенона и 250 мл 33-ного раствора метиламина в этанолевыдерживают при комнатной температуре; кристаллический исходный материал медленно растворяется, причем появляется желтая окраска. Реакция слабоэкзотермическая, и поэтомусмесь охлаждают водяной баней, чтобы предотвратить сильное улетучивание метиламина. Через 20 мин получают полный раствор и затем начинаетосаждаться осадок. В течение 16 чраствор выдерживают при комнатнойтемпературе и потом, при пониженномдавлении, упаривают досуха. К остатку прибавляют диэтиловый эфир (примерно 1000 мл), лед и карбонат натрия, взбалтывают и отделяют органическую...

Номер патента: 895292

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...2.ледуемые соединения (в виде сус"зии в 0,53 метилцеллюлозы) вводятся в двенадцатиперстную кишкув дозах 4 г 20 мкмоль/кг после достиев жения постоянного уровня секреторного ответа на дачу пентагастрина.В опытах применены предлагаемыеи известные соединения, указанныев табл. 2. лей, заключающийся в том, что соединение общей формулы р 5СН6 где й, В , В , В , В и й имеют вы 2шеукаэанные значения,подвергают окислению с последуювыделением целевого продукта вбодном виде или в виде соли,П р и и е р 1. 28,9 г 2-(4,5-диметил)пиридилметилтио-(5-ацетил-Ь"метил)тбензимидаэола растворяют в160 мл хлороформа и затем, перемешивая и охлаждая до 5 С, порциями добавляют 24,4 г и"хлорнадбенэойнойкислоты. По истечении 10 мин выпавшуюмгхлорбензойную кислоту...

Номер патента: 923368

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 11/00, A61P 25/00 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...кислота, т.пл. выше 85 ОС (с разложением);5-циклопропилкарбонил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота. Т,йл. 98- 100 С (с разложением);изопропиловый эфир 5-бутирил,6- -диметил-бензимидазол-карбоновой кислоты, т,пл. 90-91 С;5"ацетил-метил-бензимидазол"метанол. Т.пл. 176- 177 С;ао5- бут ирил- мети л-бензи мидазол- метанол. Т.пл, 153-15 ч С;Ф5-бутирил-метил-б-хлор-бензимидазол-метанол, Т.пл, 183- 185 оС;5-валерил,6-диметил-бензимидазол-метанол. Т.пл. 125 оС;5-бутирил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота, т.пл, выше 100 оС (с разложением);натриевая соль. Т,пл. 275-280 С5-ацетил-метил-бензимидазол- карбоновая кислота, Т.пл. выше 135 С.;.5-бутирил-метил-бензимидаэол;-2-карбоновая кислотаТ,пл. выше ОС, (с разложением)...

Номер патента: 944503

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Альфред, Жан-Жак, Жан-Поль, Макс, Манфред, Освальд, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных, таутомеров

...4-оксифенокси Хлор Хлор 300-30.1 286-288 303-304.279-280. Хлор 2-метокси-хлорфенькси Хлор 2-метил-хлоофенокси Метил Метил Метил Иетил 2-метокси-хлорфенокси2,3-дихлорфенокси 303-304 2,5-дихлорфенокси Метил 2,3"диметилфенокси . 2-хлорфенокси Иетил 2,5-дихлорфенилтио Метил Н Н Н 2-хлор-бромфенокси Н 272-275 Н 2,4,5-трихлорфенокси 2-метилфенокси 4-хлорфенокси 3-метилфенокси Н Н 2-метоксифенокси Метил фенилтио 2-метоксйфенокси2"хлорфенокси 2,5-дихлорфенокси 3,5"дихлорфенокси 3,4-дихлорфенилтио 288-289 308-310 322-325, 305-307 305-308 275-276 310-312 253"255 310-312 331-332 258-260 232-235 227-229 257 263 252-255 275-279 236-240 265-270 205-208 245-248.9 М 503 Таблица 2 Соединение Температураплавления,1 О 331-336 350-355 КЕ.1 291-29...

Номер патента: 1001855

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Саул, Томас

МПК: A61K 31/4184, A61P 29/00, C07D 233/42 ...

Метки: 2-замещенных-1н-фенантро9, имидазолов, солей

...2"Ю При"мер СООС Н О Н 10 Н СЕ СНЕсе снесе сне 12 се сне О 2- тетрагидропиранил 2-тетрагидрофуранил 16 О СЕ СНЕ СОС Н О СН,ОСН СН ОСНЯ)2 СЬН се сне 20 СЕ СНЕ 21.СЕ О 22 СЕ СНЕ СЕ О О 25 СЕ СНЕ ии иттиетттее ееетее ти тт еи те тее Противоартритные .средства согласно предлагаемому изобретению применяют при лечениеи артрита любым спо-. собом, обеспечивающим соприкосновение действующего начала с активной зоной действия в организме млекопитающих. Средства можно вводить любым способом и образом, пригодным при применении фармацевтических препаратов, либо в виде отдельныхтерапевтических средств, либо вкомбинации нескольких терапевтических агентов. Их можно вводить вИчистом виде, однако, как правило, ихвводят с фармацевтическим...

Номер патента: 614630

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Ельчанинов, Колбачева, Олейникова, Симонов

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4184, A61P 31/10 ...

Метки: 1-алкил-2-(фурил-2)-бензимидазола, активностью, кетоны, обладающие, противогрибковой

...обладающие противогрибковой активностью,Целевые соединения получаютвзаимодействием 1-алкил-(фурил-2") -бензимидазола с соответствующими кислотами в среде полифосфорнойкислоты при 100-150 С,-ацетилфурил, -бензимидаэол.22 г полифосфорной кислоты ( ПФК),приготовленной на 1 моль Фосфорногоангидрида и 1 моль фосфорной кислоты (с) 15), смешивают с 1,98 г-бензимидазола и 2 мл ледяной уксусной кислоты, перемешивают 0,5 чпри 140 С и 5 ч при 100-110 ОС, разбавляют 100 мл воды, нейтрализуютводным раствором аммиака и отделяют1,24 г (52 Ъ) бесцветных кристаллов, 40т,пл, 136 С (водный спирт) .ИК-спектр, см-": 1670 (С = 0),Найдено, Ъ, С 69,98," Н 5,03;И 11,65,С Н.0,Вычислено, Ъ: С 69,61; Н 5,23; М 11,75. П р и м е р 2. 1-Метил-(55 об. ч....

Номер патента: 555636

Опубликовано: 23.06.1983

Авторы: Ельчанинов, Кумуржи, Мандрыкин, Олейникова, Симонов

МПК: A61K 31/351, A61K 31/4184, A61P 31/10 ...

Метки: 1-метил-2(5-формилфурил-2, активностью, бензимидазол, обладающий, противогрибковой

...том, что 1-метил-(фурил)-бенэимидаэол подвер гают взаимодействию с соляной кисло той и параформом при 60-70 С, образующийся хлоргидрат 1-метил-(5 -хлорметилфурил)-бензимидазола подвергают взаимодействию с перманганатом калия в водной среде при температуре кипения реакционной среды. Микологические исследования показали, что 1-метил-(5 -формилфурил- -2 )-бенэимидазол обладает сильным 35(противогрибковым действием и действует губительно на культуру Тг 1 осЬорйуСоп гишЬиж при концентрации.0,1 в течение 1 ч и в композиции с 1 Ъ-ным раствором формальдегида в соотношении 1:1 в течение 10 мин.Ъ П р и м е р 1. Получение хлоргидрата 1-метил-(5-хлорметилфурил- -2 )-бензимидазола.К раствору 3,96 г (0,02 моль) 1-метил-(фурил) бенэимидаэола в 24 мл...

Номер патента: 1041033

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...-2-оксиметилиндолбенэоата (47 от теории) с т.пл. 146-146 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 5 получают соединения, приведенные в табл. 3 4-(2-Окси-(4-Феноксиметилпиперидино)пропокси)-6-оксиметилиндолбензоат из4- 2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси -6-метоксикарбонилиндола 4- 2-Окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-6-оксиметил-метилиндол из4- 2-окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси - 6-метоксикарбонил-метилиндола10 1041033 П р и м е р 12, 4-2-Пивалоилокси 3-,(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазол.3,8 г 4-2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазолаи 1,3 г пивалоилхлорида в 25 мл пиридина кипятят с обратным холодилыником 2 ч. После удаления...

Номер патента: 1042614

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61K 31/4184, A61P 29/00, C07D 231/56 ...

Метки: 2-бензил-3-(3-диметиламинопропилтио)-2, индазола

...р и м е р 6. Смесь 2,5 г , но не по отношению к пивным дрожжам (0,012 моль) дициклогексилкарбодиими. в . и гомогенату ткани. Активные дозы да, 1 г (0,01 моль) З-диметиламина 5 этих двух фармацевтических продукпропанола и 25 мг СССР нагреваюттов сравнимы с дозами предложенного при перемешивании в.атмосфере аэо-: соединения.та в течение 2 ч при 90 С. ЗатемТаким образом, предложенное соеодобавляют суспензию 2,4 г (0,01 моль) .динение проявляет более широкий 2-бензилиндаэолин-тиона в 10 мп:то О спектр противовоспалительного. дейлуола. Смесь кипятят с обратным хо-. ствия, чем индометацин, фенилбуталодильииком в течение 9 ч, а затем. зон и аспирин. Кроме того, по сравразбавляют бензолом и экстраги- ,: нению с бенэидамином он имеет...

Номер патента: 1091931

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Виноградов, Глазников, Пастушенков, Плепис

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/08

Метки: профилактики, укачивания

...1 э110,3 Аэрок + тренировка вестибулярного апГ / парата Бемитил + тренировка вестибулярногоаппарата зб 1. 2 ц 9 б.2 Изобретение относится к медицинев частности к Оталарингал;Огии иможет быть испольэаванс дл 1 профилактики укачивания пассажиров . лицсвязанных с управлением различныхвидов транспорта и операторскойдеятечьностью в условиях ваэцейстци;на организм ускорений.Известен способ профилактики к.". -чивания, включающий тренировку вести-;гбулярного аппарата вращением тренкруемого вокруг вертикальной аси содновременными маяткикааб 1 разкььгР 1движениями головой.Однако применение известногоспособа не позволяет эИк.ктицноподготовить организм к воздействиюукачивания и сохранить ць 5 сокую рабатоспособность.Целью изобретения является...

Номер патента: 1097196

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Альфред, Жан, Макс, Манфред, Освальд

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных

...метокси; обладающих антигельминтозной активностью.Известен способ получения серо держащих производных бенэимидазол взаимодействием бензимидазолилтио .с галоидпроиэводными с,последующим окислением полученного продукта, пример, надкислотой 1 .Цель изобретения - синтез нов соединений, обладающих ценными свойствами.Поставленная цель достигается что согласно способу получения с нений формулы (1), заключающемус в том, что соединение общей форм соа.нов ых тем,оедит) 45 Н вию с К-гал,и К-тозилатом,одейст дверга -сульф ют взаимоэфиромФфри 0-10 где Р -чения,имеют ОС, в еле ил новани анные зна оде в и с в с ого оде тст органисмесиелени- следу- родукили орган КИп 04.,ческомв прис створ твии евого прокислением (-20)ой кислот м цел укта или полученн...

Номер патента: 1126208

Опубликовано: 23.11.1984

Авторы: Дьердь, Йене, Мариа, Шандор

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/28 ...

Метки: алкилтиобензимидазолов

...из воды хлорангидридцелесообразно применять без вцсушивания, так как во время сушки онразлагается,Найдено, Ж: С 33; Н 3; СФ 21,7;М 290; 8 9,80.Вычислено, Х: С 33,4; Н 2,78;С 21,74; Я 12,88, 8 9,83,П р и м е р 5. Получение хлорида 2- (метоксикарбонил)-аминоН-бензимидаз ол-сульфокислоты, Н 80 .В четырехгорлую колбу, емкостью 200 мл, снабженную мешалкой, термометром и образователем (счетчиком) пу. зырьков с серной кислотой, предварительно помещают 100 мл (178,.7 г) (1,53 моль) хлорсульфоновой кислоты и при 15-20 С в течение примерноО30 мин при охлаждении ледяной водой добавляют 38,4 г (0,2 моль) метилового эфира 1 Н-бензимидазол-ил-карбаминовой кислоты и смесь нагревают до 40 С. Смесь перемешивают при.оа и перемешивают 30 мин при...

Номер патента: 1139436

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Гребенюк, Каламкарян

МПК: A61K 31/4184, A61K 35/78, A61K 39/395 ...

Метки: герпеса, лечения, рецидивирующего

...рекомендуется 2 ч принимать пищу 2.Недостатком этого способа лечения является ограниченность положительного эффекта. Продолжительные ремиссии сроком 6- 2 мес отмечаются только у 67,2 Я больных; у остальных пациентов улучшения не наступает, Это вызывает необходимость частых посещений врача и снижает работоспособность.Целью изобретения является увеличение сроков ремиссии.Указанная цель достигается тем что согласно способу лечения рецидивирующего герпеса, предусматривающему прием внутрь полимиелитной вакцины, по окончании курса лечения полимиелитной вакциной больным вводят дибазол и элеутерококк.Способ осуществляется следующим образом.Полимиелитную вакцину вводят по 0,2 мл трехкратно с интервалом в 1, мес; после окончания ее введения через...

Номер патента: 1164232

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Арипов, Иргашев, Кадыров, Курбонов, Пармонов, Холматов

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/30 ...

Метки: 2-ацетиламинобензимидазола

...целевого продукта на203, снизить затраты эа счет исполь- у(зования более дешевого уксусного ангидрида 1 по сравнению с ацетилхлоридом и хлороформом) и уменьшить коррознонность реакционной смеси, таккак из процесса исключается высоко, укоррозионный ацетилхлорид.П р и м е р 2. К 10,2 г уксусного ангидрида при перемешивании добавляют 4 г .технического цианамида кальция в 20 мл воды. Перемеши-, вание проводят в течение одного часа, при этом происходит выпадение осадка. Выпавший осадок отфильтровы" вают., промывают небольшим количест-вом воды. Промывные воды объединяют с Фильтратом, Затем к нему добавляют 2,27 г орто-фенилендиамина, полученную смесь подкисляют соляной кислотой до рН = 5. Далее реакционную массу нагревают на водяной бане...

Номер патента: 1169532

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: "пьер, Лино, Паоло

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/30 ...

Метки: variant, бензимидазолкарбаматов

...71) (25,5 ммоль) в 15 мл диметилформамида. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч, после чего добавляют 8,85 г (27 ммоль) смеси 3:21 О СРз-Свг -СН -С(СНз)=СН"СН Вг (та) и СГ,-СВг -СН -СН-С(СН,) СН,Вг (и) .Реакционйую смесь нагревают до 100 С в течение 1 ч. После охлаждения добавляют 4,9 мл (35 ммоль) триэтиламина, затем вновь нагревают до 100 С в течение 2 ч, Смесь охлаждают, разбавляют 300 мл воды и экстрагируют хлороформом (4 х 100 мл). Органическую Фазу осушают безводным раствором Иа 80 т, койцентрируют под вакуумом и хроматографируют на силикагеле (элюэнт:простой этиловый эфирпетролейный эфир 1: 1). Получают 5,8 г (красное масло) смеси соединений 45,6,б,б-тетрафтор-З-метилгекса-...

Номер патента: 1251374

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Александровский, Бобков, Бойко, Виноградов, Зюбан, Князева, Лозинский, Наталенко, Незнамов, Серебрякова, Смирнов, Томчин, Шпиленя

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 25/24 ...

Метки: психотропное, средство

...применении.Психотропное средство представляет собой 2-этил-меркаптобензилимид 15 азола бромид и является представителем новой группы препаратов (условно называемой актопротекторами), обладающих психоэнергизирующей и антигипоксивной активностью 20. 25Назначают средство внутрь в дваприема в утренние и дневные часы,Суточные дозы 500-1000 мг, Курс лечения от 14 до 4 б дней,П р и м е р. Больной. Т 37 лет.В преморбиде тревожно-мнительные черты характера. Волен около 1 года,начало заболевания связано с изменением места работы, увеличением рабочей нагрузки. Появилась утомляемость,повышенная раздражительность, тревожное ожидание неприятностей в связи со своими возможными профессиональными ошибками, Затем возникли головные боли, нарушился сон,...

Номер патента: 1346043

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Жорж, Раймон

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/10, A61P 33/14 ...

Метки: 2-цианобензимидазола, производных

...42 500 44 250 48 Ниже или равно 125Ниже или равно 4 7 А 49. 7 В 51 52 А+52 В 53 А+53 В 10 Ниже или равно 12 А+12 В 1 ЗА+ 13 В 31 250 250 55 56 А+56 В 14 15 А+15 В 2 А+2 В ЗА+ЗВ 4 А+4 В 5 А+5 В 6 А+6 В 7 А+7 В СМ 1 (95 - 100) 201346043 В этих условиях наблюдают, что длясоединений или смесей соединений, описанных в предыдущих примерах, минимальные ингибирующие концентрации, вызывающие 95 - 1007.-ное ингибирование рассматриваемого грибка (СМ 1 95" 100), являются соответственно следу. ющими 58 А+58 В 59 А+59 В 60 А+60 В 16 31 10Испытуемые соеди- СИ 1 (95-100) нения или смеси регопозрогагаЬась, мг/л 61 63 А+63 В 30 15 64 2 А 65 А+65 В Ниже или равно 4 2 В 66 500 20 2 А+2 В ЗА+ЗВ 5 А+5 В 6 А+6 В 7 А+7 В Ниже или равно 500Ниже или равно 4 68...

Номер патента: 1362402

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 401/12 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...добавляют покаплям при 0 С 95 мл 3 н, раствораедкого натра и продолжают перемешивать 3 ч при комнатной температуре,Затем этанол удаляют в вакууме иостающийся водный раствор экстраги. руют три раза 200 мл хлористого метилена. Органические экстракты высушивают сульфатом натрия и выпариваютв вакууме. Остаток после кристалллизации из петролейного эфира дает4-этокси,5-диметил-пиридилметанол с т,пл. 58-59 С,К 10 мл хлористого тионила в220 мл хлористого метилена добавляют.опо каплям при 0 С 21,0 г 4-этокси 3,5 диметил-пиридилметанола, растворенного в 110 мл хлористого метилена. После перемешивания на продолжении 16 ч при комнатной температуредобавляют по каплям при охлаждении890 мл эфира и продолжают перемешивать 2 ч при комнатной...

Номер патента: 1380610

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4184, A61K 31/423 ...

Метки: приемлемых, солей, спирогетероазолидиндионов, фармацевтически

...перекристаллизовывают из воды, получая целевое соединение, т.пл. 265-266 С,Вычислено, 7: С 54,46, Н 3,43,М 10,58.С Н Н О С 1.Найдено, 7: С 54,21, Н 3,41, И 10,40.П р и м е р 9. (ф 7-Хлор,3 - диметил-спиро(имидазолидин,1 -1 -дигидронафтален-он)2,5-дион,2,5-Диоксо,3-пиметил-(м-хлорфенил)-4-имидазолидинпропионовую кислоту (0,62 г, 2 ммоль) смешивают с 4 мл концентрированной серной кисло 13806 10-метил-спиро(имидаэолидин, 1 -3 Н,2 -дигидронафтален-он)2,5-дион,55 ты и нагревают при 70 С в течение 4 ч.Реакционную смесь выливают на лед,и твердое вещество, которое образуется, собирают фильтрованием, промывают водой и сушат, получая 412 млтвердого вещества, Данное твердое вещество добавляют в горячий ацетонитрил, обеспечивают активированным...

Номер патента: 589747

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Захарьевский, Мелентович, Чижевская, Яцевич

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/08, C07D 235/28 ...

Метки: sбензимидазолил-(2)-метил, активность, калиевая, кислоты, противосудорожную, проявляющая, соль, тиосерной

...2-хлорметилбензимидазола. Бесцветные мелкие кристаллы т.пл,1971.98. С.,Найдено,7: С 39,66, Н 3,55.С Н НВычислено, : С 39,34, Н 3,24,П р и м е р 2. Получение калиевой соли 8-бензимидазолил-(2) -метил-тиосерной кислоты.К 15,1 г (0,062 моля) Б-бензимидазолил-(2)-метился -тиосерной кислотыв 30 мп абсолютного этилового спиртаприбавляют 3,5 г (0,062 моля) гидроокиси калия, растворенного в 20 млабсолютного спирта, встряхивают втечение 5-10 мин и оставляют в холодильнике для кристаллизации. Перекристаллизовывают из абсолютногоспирта т.пл, 182-183 С. Вес 15, 14 гВыход - 86,3 , считая на Б-бензимидазолил-(2)-метил -тиосульфокислоту.Бесцветное кристаллическое вещество,хорошо растворимое в воде,Найдено, : С 32,91, Н.3,13.НьН 1 ИБ О. 1/2...

Номер патента: 1396965

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...эфира.Трициклические производные имидазола формулы (1) и их соли с кислотами представляют собой новые соединения, обладающие ценными фармакодинамическими свойствами. 5тио -5 Н, 3-диоксоло (4, 5-й ) бензимид зола в 20 мл абс. метанола добавляю 300,мг метилата натрия, после чего нагревают 18 ч до температуры дефлегмации в атмосфере аргона. Реакционную смесь буферуют уксусным льдо и концентрируют в вакууме. К остатк добавляют раствор хлористого метилена/бикарбоната натрия, после чего органический раствор высушивают и концентрируют. После перекристаллизации иэ уксусного эфира получают 6 (4-метокси-метил-пиридил)метилтио"5 Н,3-диоксоло(4,5-Г)бензи мидазол с т. пл. 215-220 С.П р и м е р 6. К раствору 330 яг (1 моль) 6-...

Номер патента: 1440348

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Альфред, Вольфганг, Иенс-Петер, Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: кислот, неорганических, пирроло-бензимидазолов, совместимых, солей, физиолигически

...3 в мет-индолин-ОН ди 40 дрохлори 45 диметокси оилхлорид 8 29 а 0 274Эта ноо з оилхл орид7-Метил- (2, 4- 12 диметокси-.фенил)-6,7-дигидро-ЗН,5 Н-пирроло(2,3-Г) бензимидазол - 6-ОН П р и м е р 2. 7,7-Диметил-(4- гидрокси-фенил)-6,7-дигидро-ЗН,5 Н- пирроло(2,3-Е)бензимидазол-б-ОН, Р створ 3,6 г (0,019 моль) 5,6-диамино-З,З-диметилоксиндола и 4,0 г (0,019 моль) 4-бензилоксибензальде гид нагревают до кипения в 100 мл этанола при пропускании воздуха. П сле 1 ч осуществляют охлаждение и выпавший осадок отсасывают. Получа ют 5 4 г (747) бесцветных кристалл9ос т. пл, 250 С. 5,4 г (0,014 моль) этого соединения гиирируют в 200 мл метанола в присутствии 0,.5 г 103-ного палладия на угле при нормальном давлении. Катализатор отсасывают, а...

Номер патента: 1470191

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Альфред, Бернд, Йенс-Петер, Клаус, Херберт, Эгон

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/42, A61K 31/50 ...

Метки: кислот, неорганических, пирролобензимидазолов, совместимых, солей, таутомеров, физиологически

...проводят аналогично примеру 5, приприменении в качестве исходных материалов О; 164 г (1,32 ммоль) пиримидин-карбоновой кислоты и 0,191 г (1 имоль) 5,6- -диамино-З, 3-диметилиндолин-она получают, после циклизации неочищен ного продукта ледяной уксусной кислотой, указанное в заголовке соединение. 6 .,Выход 70 мг (253 от теоретически рассчитанного значения) . Т . пл.310-312 С (из диоксана).П р и м е р 8. 7,7-Диметил- 5-(4-пиримидинил) -6, 7-дигидроН, 5 Н-пирроло 2 р 3-1 бензимидазол-онПример осуществляют по аналогиис примером 1, при применении в ка честве исходных веществ 60 мг(0,55 мшоль) пиримидин-альдегидаи О, 103 г (0,54 ммоль) 5,6-диамино,3-диметилин-долин"2-она получают, после хроматографии на заполненной силикагелем колонке...

Номер патента: 1480770

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Альфред, Бернд, Вольфганг, Гисберт, Йенс-Петер, Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/04 ...

Метки: кислотами, неорганическими, пирроло-бензимидазолов, совместимых, солей, физиологически

...получить соединение;5.Ацетамидо-З,З-диметил-б-цитроиндолин-он из 5-ацетамидо-З,З-диметилиндолин-она (выход 73 .,т.план,225-228 С, растворитель - дихлорметан),Й, 5-Ацетающо-З,З-диэтилиндолин-он.Суспензию 3,3-диметил-нитроиндолин-она (86 г, 0,372 моль) вэтаноле (700 мл) гидрируют на 10 ном РЙ/С (4 г) при хорошем перемешивании. Затем отсасывают прозрачныйраствор и пробу кристаллизуют иэоэтанола (т, плав, 188-190 С), основное количество раствора осторожносмешивают с уксусным ангидридом(50 мл) и выпаривают в вакууме, Остаток настаивают с уксусным эфиром,отсасывают, промывают и сушат. Кристаллизация из уксусного эфира.Выход 85 г (94/ от теории),т. плав. 196-1970.По п. й аналогичным образом получают соединение;5-Ацетамидо-З,З-диметилиндолин-он...