A61K 31/4184 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Номер патента: 1482530

Опубликовано: 23.05.1989

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4184, A61P 9/12, C07D 487/04 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, смеси, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...над сульфатом натрия, фильтрацией и выпариванием получают пену, которую обрабатывают 1 М эквивалентом эфирного раствора НС 1 и получают гидрохлорид 5-бензил- (4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо(1,5-а)пиридина, т.пл, 249-251 С.П р и м е р 9. Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидаэо(1,5-а)пиридина, т.пл. 253-254 С, получают аналогично примеру 1.П р и м е р 10. Раствор 1,65 г 5-(пара-цианофенил)-3-этоксикарбонил,6,7;8-тетрагидроимидазо(1,5-2)пири- дина в 10 мл метанола, содержащий 0,2 г гидроокиси натрия, перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Небольшую порцию раствора подкисляют 2 И НБО. Осаждается твердое(КВг): 1690, 2250 см. Остальнойраствор кипятят с обратным холодильником и прибавляют 5 мл 1 В...

Номер патента: 1524807

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Джон, Дэвид, Энтони

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/42, A61K 31/426 ...

Метки: гетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, сульфинильных, фармацевтически

...Н-бенэимидазол-тион (1,9 г) перемешивают с безводным кароонатом калия(70 мл) в течение 3 ч. Реакционнуюсмесь вливают в воду и осажденныйпродукт отделяют фильтрованием, хорошо промывают водой и сушат с получением 4,39 г целевого продукта в видетемно-желтого порошка, т,пл. 202203 С,2-(1 Н-Бензимидаэолилтиометил)-бенэоламнн (с).Продукт Ь (3,87 г) и аниэол(4,83 г) обрабатывают при комнатнойтемпературе метансульфоновой кислотой.(29 мл) при перемешивании, Реакционную смесь, окрашенную в красный цвет,перемешивают в течение 27 ч, медленновливают в избыток водного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом, который затем промывают соляным раствором и высушивают. Растворитель выпаривают н остаток элюируютиэ испарительной...

Номер патента: 1586513

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: 2-алкилбензимидазола, производных

...бензимидазола, т.пл.207-209 С.П р и м е р 59. Получение 5-карбок симетил-(4-метил-пиридилтиометил)бенэимидазола.Кипятят с обратным холодильникомв течение 6 ч раствор 5,98 г 5-карбокси-(4-метил-пиридиотиометил):бенэимидазола (0,02 моль) в 100 мл метанола, насыщенного соляной кислотой.Упаривают метанол и обрабатывают25 мл этанола. Из этого раствора выкристаллизовывается 5,82 г (93 Х) гидрохлорида 5-карбоксиметил-(4-метил-пиридилтиометил)бензимидазола,тпл. 121-124 С. П р и м е р ы 60 и 61. Получение 305-бенз оил-метил- (2-пиридилсульфинилметил) бензимидазола.Получение 5-бензоил-метил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола,135Смесь 3,61 г 5-бензоил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола(0,02 моль) в 50 мл этанола...

Номер патента: 1597098

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Йинг, Фредерик

МПК: A61K 31/04, A61K 31/416, A61K 31/4184, A61P 11/06 ...

Метки: гетероциклических, карбоксамидов

...Е: С 66,44; Н 6,46;Х 8,02.Исходный индол готовят следующим образом. 50 нагревают при 80 фС в течение 48 чв атмосфере азота. Реакционную смесьразбавляют водой и подкисляют 107.-ной(об,/об,) соляной кислотой, Образовавшийся осадок собирают путем фнльт-,.5рации и промывают водой. Продукт очищают посредством перекристаллизациииз этилацетата.Получают 0,31 г (417) 4-16-(Ю-цик- Олопентилметилкарбамоил)-3-2-(морфолинкарбонил) этилиндол-илметил-метоксибензойной кислоты в видебелого порошкаЯМР (частичный, 80 МГц, дейтерохлороформ), ч. на млн: 1,2-1,8 (м9 Н, циклопентил); 2,7 (д.д., 2 Н, СНг)13,15 (т., 2 Н, СОСН ); 3,2-3,7 (м8 Н, морфолино-); 3,92 (с ЗН, ОСН)15,35 (с., 2 Н, АрСН); 6,58 (т., 1 Н, 20ИК); 7,17 (д 1 Н)7,9 (с, 1 Н,Н -индол) .гП...

Номер патента: 1053468

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Хлопушина, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/16, C07D 413/04 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, активность, барбитуратов, бензимидазолия, бромид, действие, ингибировать, морфолиноэтил, обладающий, печени, пролонгировать, р-450, снотворное, способностью, цитохрома

...фракцию, в которой определялисодержание белка, содержание цитохрома Р 450 и цитохрома В. Содержание цитахрома Рв препаратах микросом печени измеряли наспектрофотометре Н 1 сасЬ(Япония)по методу Омура и Сато, содержаниебелка определяли по методу Лаури вприсутствии дезоксихалата натрияРезультаты исследований приведеныв таблице. Установлено, что предлагаемое соединение значительно удлиняет время сна, вызываемого гексеналом, Если контрольные животные находились в состоянии сна в течение49+9,4 мин, то животные, которымпредварительно вводили испытуемоесоединение, спали 207+27,7 мин, Самый низкий показатель времени сна вэтой опытной группе составлял 76 мин,Таким образом, предлагаемое соединение обладает мощным действием, усиливающим снотворный...

Номер патента: 1108737

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Бобков, Климова, Ковалев, Морозов, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/20, C07D 235/30 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, активность, антикаталептическую, барбитуратов, бромид, действие, метилбензимидазолия, обладающий, проявляющий, психостимулирующую, снотворное, способностью, укорачивать

...вотных в воду до полного утомления (погружения на дно). Опыты проводились на двух группах животных: контрольной (животным вводился внутри" брюшинно физиологический раствор) и опытной (введение заявляемого соеди нения внутрибрюшинно за 60 мин до опыта в дозах 1,5 и 10 мг/кг) Спок танная двигательная активность мышей исследовалась в актометре, В этом случае соединение также вводилось внутрибрюшннно .в дозе 10 мг/кг за 60 мин до опыта, Полученные данные сравнивались с результатами в контрольной группе животных, которым внутрибрюшинно вводился физиологический раствор,Антикаталептическая активность изучалась в опытах на белых крысах самцах весом 180 200:г, Каталепсия вызывалась введением трифтазина в дозе 2 мг/кг, Заявляемое соединение...

Номер патента: 1069374

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/20, C07D 235/30 ...

Метки: 3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-(2, барбитуратов, гидробромид, действие, диэтиламиноэтил)-2-иминобензимидазола, обладающий, пролонгировать, снотворное, способностью

..."Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1013 Формулы (Т), обладающим способностьпролонгировать снотворное действиебарбитуратовПредлагаемое соединение получаютпутем взаимодействия 2 амино 1-(2-диэтиламиноэтил) бензимидазолас бромметиладамантилкетоном,П р и м е:р. К раствору 3,48 г(15 ммоль) 2-амино-(2-диэтиламино" 10этил)-бензимидазола в 15 мл ацетонаприбавляют 3,86 г (15,ммоль) бромметиладамантилкетонаРеакционнуюсмесь. тщательно перемешивают и оставляют стоять при комнатной температуре на 6-8:ч, Выпавший осадок отфильт"ровывают промывают ацетоном и эфиром, Выход 4,6 г (94 .), Белые кристаллы с:т,пл, 207-208 С (из спирта),Найдено, %: С 61,5; Н 7,8;И 11,7; Вг 16,7СН 37 БОВгВычислено, %: С 61,3; Н 7,6;Н 11,5; Вг 16,3,Исследования биологической...

Номер патента: 1069385

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, бромид, иммунитет, обладающий, пиперидино-этил)-бензимидазолия, способностью, угнетать

...способностивлиять на иммунную систему животныхИсследования проводили на белыхмышах весом 20 22 г, иммунизираванных эталонным антигеном - эритроцитами барана, Испытуемое соединениевводили и 23 растворе крахмала внутрибрюшиино по 50 мг/кг ежедневно в 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 течение 3-х дней (контрольным животным вводили соответствующий объем2/ крахмала), а через сутки послепоследней инъекции соединения животных иммунизировали однократным внутрибрюшинным введением 0,5 мл 5 Хвзвеси эритроцитов баранаНа 5 деньпосле иммунизации мышей забивали, собирали кровь, В сыворотке крови определяли титры антител (гемагглютини"ны) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" - ВНР общепринятымметодом. В контрольной и опытнойгруппах было по 10...

Номер патента: 1424324

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Борошко, Попов, Тертов

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/517, A61P 37/06 ...

Метки: общей, формулы, хиназолинонов-12, цианэтил)бензимидазо(2

...элюент-хлороформ:спирт 11)Реакция не идет. Охлаждают, разбавляютдвойным объемом холодной воды и фильтруют исходный бензимидазо(2,1-Ь)хиназолинон.П р и м е р 3. Цианэтилирование бензимидаэо(2,1-Ь)хиназолин-9- сульфокислоты.3,15 г (0,01 моль). бензимидаэо- (2,1-Ъ)хиназолин-он-сульфокислоты, 1,06 г (0,02 моль) акрилонитрила, 0,01 г ТЭБА в 5 мл ДИФА кипятят с обратным холодильником в течение 8 ч. Реакция не идет. Охлаждают, осадок отфильтровывают. Получают исходную сульфокислоту.П р и м е р 4. Цианэтилирование натриевой соли бенэимидазо(2,1-Ь)хиназолин-он-сульфокислоты (1 е).К 3,37 г (0,0 моль) натриевой соли бензимидазо(2,1-Ь)хинаэолин- 9-он-сульфокислоты прибавляют 15 мл ДМФА, 1,06 г (0,02 моль) акрилонитрила, 0,01 г ТЭБА и кипятят...

Номер патента: 1019810

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Веретенникова, Лебедева, Михайлицын, Переверзева, Тимошевский, Шведова

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/32 ...

Метки: 5(6)-1-(2н)-фталазинонил-4-1н, активностью, антигельминтной, бензимидазолил-2-карбаминовой, кислоты, метиловый, обладающий, эфир

...соляной кислоты, прибавляют 7,25 г (35 ммолей) 8-метил-бисметоксикарбонилизотиомочевины, после чего кипятят реакционную массу с обратным холодильником 3 ч, выливают реакционную массу в ЗОО мл воды, содержащей 30 мп 257.-ного водного раствора аммиака, осадок отфильтровывают и промывают водой и спиртом. Сушат при 110 С. Получают 5,8 г (69,2 Х) светлого с кремовым оттенком(и)35 вещества, не плавящегося при нагревании до 300 С (из уксусной кислоты).Найдено, 7.: С 61,1; Н 3,8; Н 21,3,С,ННО зВычислено, 7.: С 60,9; Н 3,9;й 20,9.Для исследования острой токсичнос- .ти метилового эфира 5(б)-1(2 Н)-фталазинонил-1 Н-бензимидазолилкарбаминовой кислоты препарат вводятвнутрь белым мышам весом 13-15 гв виде взвеси в крахмальном...

Номер патента: 1218649

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/502, A61P 33/10 ...

Метки: 4-1н-бензимидазолил-2-карбаминовой, 5(6)-1(2н)-фталазинонил, кислоты, метилового, формулы, эфира

...хорошем перемешивании к 5 л холодной воды. Выделившееся твердое вещество отфильтровывают, промывают водой и сушат,По указанной методике могут быть получены следующие продукты:(3-нитро-аминофенил) 2-(иэобу. токсикарбонил)фенилметанон с т,пл. 31"133 С.П р и м е р Э, Получение 4-(3- нитро-аминофенвл).-1(2 И)фталазиноК раствору 0,5 моля одного из(Э-нитро-аминофенил) 2"алкоксикарбонил)фенил 1 метанонов, указанныхв примере 2, в 1 л иэопропиловогоспирта при температуре кипения раствора прибавляют за 1 ч при перейео шивании 85 мл гидразингидрата. Реакционную массу кипятят еще 30 мин,охлаждают до 20 С, отфильтровываютвыделившийся осадок, промывают егоизопропиловым спиртом и сушат. По" Б лучают 135,6 г (96,8 Х) 4-(3-нитро- .4"аминофенил)-1(2...

Номер патента: 1662350

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Альфонс, Жерар, Эдди

МПК: A61K 31/4184, A61P 5/24, C07D 403/06 ...

Метки: 1н-имидазол-1-илметил, бензимидазола, замещенного, кислоты, металлов, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...в течение 17 ч при комнатной температуре реакцион-, ную смесь упаривают. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетата и 2,2-оксибиспропана.Продукт отфильтровывают и сушат, получая 15 ч. (31%) Б- (5-бензоил- нитрофенил)ацетамида (48), т.пл.97,3 С.Смесь 5,6 ч. И-(5-бензоил-нитро 5 фенил)ацетамида, 2 ч. 4%-ного раствора тиофена в метаноле, 200 ч. метанона и 7 ч, 2-пропанола, насыщенного хлористым водородом, гидро- или при нормальном давлении и комнатной температуре в присутствии в качестве катализатора 1 ч. 5%-ной платины на угле. После пропускания рассчитанного количества водорода катализатор отФильтровываот и упаривают фильтрат. Остаток промывают 2-пропаном и сушат, получая 4,2 ч. (73%) моногидрохлорида...

Номер патента: 1676451

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Аннамария, Антонио, Артуро, Марко, Массимо, Розамария, Эрнесто

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, виде, изомеров, индивидуальных, приемлемых, производных, свободном, смеси, солей, физиологически

...температуре. После окончания добавления отделяют твердое вещество и реакционную1 тсмесь перемешивают в течение 30 мин,упаривают досуха и пог 31 щают в раз15 35 1 б/64бавленной соляной кислоте, Воднуюфазу промывают этилацетатом,подшелачивают насьппенным карбонатом натрия и снова экстрагируют, Органические слои упаривают досуха. 1 олучают О,/ г сырогопродукта, который после кристаллизации иэ ацетонитрила дает 0,1/ г чистого продукта. Т. пл. 205-20/ОС.МС: 301 м/е И + 11 , 10Спектр ИК (см-): 1/30, 1690.Рассчитано, Х: С 63, 98; Н 6, /1;М 18,65.С 6 НМ 402Найдено, %: С 62,83; Н 6,/5;М 18,01.Аналогично получают следующие соединенияМ- эндо-метил-азабицикло 3,3.13 нон-З-ил 3-2,3-дигидро-оксо(соединение 14)о Топл. 198-200 С.оМС 329 м/е 1 +...

Номер патента: 1483896

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Воробьев, Демченко, Евстропов, Красовский, Яворовская

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/14, C07D 487/04 ...

Метки: 1-(n-хлорбензил)-3-(n-хлорфенил)-6, 7-дигидро-5h-пирроло, активностью, антивирусной, вируса, имидазолия, коксаки, обладающий, отношении, хлорид

...культурой клеток вели на протяжении 4 суток с ежедневным просмотром. За максимально- отсутствие дегенерации переносимую дозу (МПД) исследуемого ХСпринимали его наибольшее количество, которое не вызывало дегенерации клеток -41.Рабочая доза (РД) составляла 1/2 МПД,П р и м е р 3. Определение противовирусной активности к РНК - содержащим вирусам Коксаки А 13 (Вогез), Коксаки В 4(Роаегз), ЕСНО 11 (Ораза), веэикулярногостоматита (пбапа) и ДН К, содержащему вирусу простого герпеса 1 типа (Л), э такжеопределение величины химио-терапевтического индекса (ХТИ) проводят по методу ОеСег 9 те а 1, .МИежОезс. 1980. 141,5,563-574).Тест-вирус в дозе 100 ТНДБоа 1 мл. вносят вкультуру клеток :41 и инкубируют 1 ч при37 С Непосредственно после...