Способ получения пирроло-

.л 1 Р.ИЗОБРЕТЕН Ия Союа Советских Социалистических Республик37228 ВТОР СКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВ Зависимое от явт. свтлдетельствя-Заявлено 02 1 ЧЛ 971 ( 1639270/23-4)с присоединением заявки-М,Кл С 07 д 51/76 С 076 27/54Комитет оо де оритет -обретений и открыт ри Совете тттиннстро ДК 547.861.07 (088,8) публцковано 22.11 Л 973. Бктллетспь ЛЪата опубликования описания 25.1 Ч.197 Авточы изобретения, Азимов Зяя.вител есоюзный научно-исследовательский хинститут им. Серго Ордж ский ко-фарм ацевикидзе 0-(2,3-6)-П ИРАЗИ НОВ цую массу вяют доз)- водой и от% ) 2-меветцые пгтво имо в,32. 0,64. ПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИ Изобретение относится к способу полученияновых соединений ряда пирроло- (2,3-Ь) -пиразина (4,7-диазаиндолов), ооладающих биологической активностью.Известно получение 3-формилпирроло- (2,3-6) -пиразипа при взаимодействии 2-метил-амицо-пиразина с диметилформампдоми хлорокисыо фосфора. Известный метод позволяет получать только 3-формилпирроло-(2,3-6)-пиразицы и це может быть использо ован для получения незамещепных пирроло- (2,3-Ь) -пиразинов или их производных, содержащих другие заместители в З-положении.Предлагаемый способ получения пирроло-(2,3-6)-пиразинов позволяет получать как незамещенные пирроло-(2,3-Ь)-пиразины, так изамещеццые, содержащие алкил- или арилзаместителп в положенитл 2, 5, б,Способ заключается в том, что 2-метил-яминопиразиц подвергают ацилированию с 20последующей циклизацией полученного 2-метил-ациламипопиразина в присутствии сильного основания, например этилата натрия.Целевой продукт выделяют известным способом. 25П р и м е р 1. Получение 2-метил-формиляминопиразица,5 мл 100% -ной НСООН ц 5 мл уксусногоцгидрида нагревают 2 час при 50 С и к по 1 ученцой смеси прибавляют 2,18 г (2,02 моль) зо 2-метил-амицопирязпня. Реакциогвыдерживают 2 час при 50 С, упарихя в вакууме, остаток растирают сфпльтровыттяют, получают 2,7 г (9тил-формцламццопиразица. Бесцяы; т. пл. 164 С. Вещество персволе, кристаллизуется пз спирта,Найдено, %: С 52,95; Н 4,90; Х 30С 61-1 А зО.Вычислено, %: С 52,55; Н 5,14; 1 П р и м е р 2. Получение пирроло-(2,3-6)- -пцрязппа (4,7-диазаицдола).1,37 г (0,01 лтоль) 2-метил-формпламцнопирязцца нагревают с этилатом натрия (из О,б г натрия) до 325 С (в бане), масса темцеет и спетлястся. После охлаждения добавляют 10 лг.г воды, экстрагируют хлороформом (5 к 20 мл), хлороформные извлечения сушат сульфатом магтшя и упаривают в вакууме. Г 1 олучают 0,83 г светло-кремоього кристаллического остатка, представляющего собой по данным газожпдкостной хроматографии смесь 4,7-диазанндола (содержание 57%) и 2-метил- -3-амццопиразица (содержанием 43%). Полу:ецную смесь разделяют ца колонке с окись 1 о алюминия, элюируют хлороформом. После вымывания 2-метил-ампцопирязиця элюируют 0,45 г (38%) 4,7-диазаицдола. Вещество кристаллизуется из смеси бензола и и-гептяня иРедактор Л, Герасимова Корректор Е. Миронова Заказ 1945 Изд.1221 Тираж 523 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Соьетс Министров СССГ Москва, Ж, Раушскаи наб д. 1/5 Обл. тпп. Костромского управлении пздагельств, полиграфии н книжной торговли возгоняется при 60 (2 лл рт. ст.), Бесцветнь 1 екристаллы; т, пл. 156,0 - 156,5 С.Найдено, %: С 61,02, Н 4,54; Х 35,02.СвНЛз.Вычислено, 7 о: С 60,49; Н 4,23; Х 35,27,Предмет изобретения 1. Способ получения пирроло- (2,3-6) -пира зинов, отличающийся тем, что 2-метил-ами нопиразин подвергают ацилированию, полученный при этом 2-метил-ациламинопиразин циклизуют в присутствии сильного основания, 5 и целевой продукт выделяют известным способом. 2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вкачестве основания используют этилат натрия.