Патенты с меткой «хинолина»

Номер патента: 1355130

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Джеймс, Лоренс, Майкл

МПК: C07C 13/60, C07D 471/04

Метки: 2-а, гексагидропиридо, гексагидропирроло, октагидрофенантрена, производных, хинолина

...де ин из радикалов м тил,М а другой вод азот или гру причем, когд ород;па20когСН, азо и= или 2 группа СН д которые о ают анальгетическ активностью. 25Целью изобретения является разработка на основе известного метода способа получения новых химических соединений, обладающих анальгетической активностью.30П р и м е р 1. 6-Окси-(2-оксиэтил)-8-(5-фенилК-пентилокси)-1,2, 3,3 аБ, 4,5 К-гексагидропирроло(1,2-а)- хинолин (1 а).Смесь 10 мл сухого тетрагидрофурана и 340 мг (0,87 ммоль) 2-6-окси-(5-фенилК-пентилокси)-1,2,3,3 аБ, 4,5 К-гексагидропирроло(1,2-а)хинолин-ил 1-уксусной кислоты перемешивают до образования раствора, после чего в смесь добавляют 33 мг (0,87 ммоль) литийалюминийгидрида и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение...

Номер патента: 1360586

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/16, C07D 417/04 ...

Метки: октагидропиразоло, производных, солей, хинолина

...диоксана и нагревают реакционную смесь при кипении с обратным холодильником в ат- . мОсфере азота в течение примерно одного дня, охлаждают и удаляют разгонкой летучие компоненты смеси. Образующийся остаток разбавляют водой и экстрагируют полученную водную смесь этилацетатом, экстракт, промывают водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а потом сушатПосле отгонки растворителя получаютсмесь, содержащую б-бензоилокси,4, 5,6,7,8-гексагидроН-хинолин-она и соответствующего 3,4,4 а,5,6,7,-гексагидросоединения.Полученную смесь растворяют в 250 мл тетрагидрофурана и 250 мл диметилформамида добавляют в раствор12 г гидрида натрия в виде 507.-нойсуспензии в минеральном масле и перемешивают полученную смесь до полного образования...

Номер патента: 1364238

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Дайана, Девид, Джон, Марк, Ричард, Цинция, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 471/04 ...

Метки: аддитивных, активных, изомеров, кислоты, оптически, пиримидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...алкилирован низшим алкилгалидомили аллилирован аллилгалидом для получения предлагаемых соединений.Некоторые упомянутые приготовлениябыли проведены с рацематом. Те же самые химические стадии могут быть проведены на разделенных транс-(-)- илитранс-(+)-стереоизомерах для получения оптически активных промежуточныхпродуктов и конечных продуктов.П р и м е р С, Приготовление транс-(+)-2-амин-окси-б-о-пропил,5 а,6,7,89,9 а,10-октагидропиримидо(4,5-)хинолина,Реакционную смесь из 2,0 г трансв(+)-1-и-пропил-оксо-этоксикарбонилдекагидрохинолина (приготовленного в примере С), 20 мл безводногоэтанола и 0,67 г гуанидинкарбонатагреют до температуры кипения с применением обратного холодильника в атмосфере азота в течение ночи. Обра...

Номер патента: 1398773

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Агнеш, Ева, Ласло, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/42 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пригодных, производных, солей, фармацевтических, хинолина, целей

...оказывают повышающее восприимчивость коблучению действие и делают гипоксиальные клетки максимально восприимчивыми относительно терапевтическогооблучения.Эффективная обработка человеческих злокачественных опухолей основы-.вается на хирургическом вмешательстве, на применении химиотерапевтичес 1 О 15 20 25 радиопротекторов (радиопротекции). З 0 нитроимидазола. Особенно благоприят 35 40 45 50 ких лекарственных средств и на инактивации с помощью ионизирующего облучения. Благодаря применению описанных методов самих по себе или в ихкомбинации в излечении опухолей достигнут значительный прогресс, Однако во многих случаях ожидаемый результат отсутствует, Причину неудачи можно объяснить тем, что стойкость к облучению опухолевых клеток выше,чем...

Номер патента: 1414318

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4738, A61P 9/12, C07D 513/04 ...

Метки: кислотно-аддативных, приемлемых, солей, транс, транс(+)-энантиомерапроизводных, транс-(+)-рацемата, фармацевтически, хинолина

...Полученный таким образом транс2-амино,4 а,5,6,7,88 а,9-октагидротиазоло(4,5-я)хинолин по данным массспектрографии имел М -209, выход+0,6 г. Свободное основание перетерлис ацетоном и получили 0,15 г твердоого вещества с т.пл. выше 215 С.Вычислено, %: С 5,38; Н.7,22,И 20,08,Найдено, %: С 57,61, Н 7,46; И 19,80.П р и м е р 5. Получение трансв(+)-2-амино-метил,4 а,5,6,7,8- Яа 9-октагидротиазоло(4,5-8)хинолина2 г транс-(+)-6-оксадекагидрохинолина растворили в 75 мл ацетона и к смеси добавили 2,71 г карбоната калия и 0,9 мл метилиодида. Реакционную смесь перемешивали при температуре дефлегмации в течение 2 дней, затем охладили до комнатной температуры и разбавили водой, Водную смесь экстрагировали смесью хлороформ - изопропанол 3:1. Экстракты...

Номер патента: 1416487

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Ахметов, Джемилев, Селимов

МПК: C07D 215/04

Метки: алкилпроизводных, хинолина

...сушат над безводным сульФатом магния, раствори 40тель отгоняют, реакционную массу перегоняют в вакууме. Выход 2-пропил 3-этилхинолина составил (4,53 г) " 82%В таблице приведены примеры осуществления способа.Полученные соединения имеют следующие Физико-химические характерис.тики.2 Пропил-З-этилхинолин, М 199,Найдено,%; С 84,91; 11 7,01; 50Н 8,35,Вычислено,7: С 84,42; М 7,04, Н 8,54.ИК-спектр, 4 , см : 740, 780, 1000 е 1510 ь 1620 ф 2930ф 2-Бутил-пропилхинолин. М 227. Найдено,%: С 84,35; Б 6,02; Н 8,95 Вычислено,7.: С 84,58, Ы 6,17, Н 9,25.ИК-сектр, 1, см : 740, 780, 1000, 1510, 1620, 1930, 2-Амил-бутилхинолин. М 255. Найдено,%: С 87,5; Ю 5,2, Н 9,3. Вычислено,7: С 87,71; Ы 5,49, Н 98ИК-спектр, 1, см : 740, 780, 1000, 1510, 1620,...

Номер патента: 1421258

Опубликовано: 30.08.1988

Авторы: Джон, Роберт

МПК: C07D 263/52

Метки: приемлемых, солей, транс-октагидрооксазоло(4, фармацевтически, хинолина

...температуре, Затем реакционную смесь выпивают в воду и водную реакционную смесь доводят до сильнощелочной реакции в результате введения 15 н,водного раствора гидрата окиси аммония. Щелочную водную смесь экстрагируют несколькими порциями равного объема метилендихлорида,30 органические экстракты объединяют, объединенный органический слой промывают рассолом и сушат. После отгонки летучих компонентов получают остаток темно-коричневого цвета. Указанный 35 остаток растворяют в тетрагидрофуране, содержащем следы гидрата окиси аммония, после чего раствор хроматографируют на силикагеле с использованием в качестве элюента тетрагидро фурана, к которому добавлены следы гидрата окиси аммония . фракции, кото-рые по данным тонкослойной хроматографии...

Номер патента: 1470183

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/48 ...

Метки: амидных, кислоты, присоединения, производных, солей, хинолина

...в 70 смметилэтилкетона, 2,76 г безводногокарбоната калия н 2,3 г 4-(2-бромацетил)-морфолина в 15 см метилэтилкетона.После хроматограАии остатка насиликагеле с использованием в качестве элюента смеси метанол - этилацетат (50:50 по объему) полученноетвердое вещество перекристаллизуютиз этилацетата. Таким образом, выделяют 1,8 г 4- Я 2-(2-пиридил)-4-хинолил) -окси-ацетил-морфолина, плавящегося при 185 фС.,"2-(2-Пиридил)-4-окси-хинолин может быть получен воздействием прио160 С этил-пиридиноил-ацетата(605 моль) на анилин (0,05 г/моль)в присутствии полиАосфорной кислоты(58 г). Т.пл. 228 С.П р и м е р 10. Следуют методике примера 1, исходя из 5,32 г 2-(4 нитроАенил)-4-окси"хинолина в165 см метилэтилкетона, 5,5 г без-,эводного карбоната...

Номер патента: 1508957

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 213/22 ...

Метки: амидных, кислотами, производных, солей, хинолина

...смтионилхлорида в 90 см хлороформа,3,2 г 1-ацетил-пиперазин-паратолуолсульфоната, 4,5 см триэтиламина вЪ90 см хлороформа и уменьшают времяэприготовления хлорангидрида кислотыдо 3 ч.35После проведения хроматографииостатка на силикагеле при использовании смеси этилацетат - хлороформ -этанол (70:20:10) в качестве элюанта и перекристаллизации из смесиэтанол - диизопропиловый эфир выделяют 1 г 1-ацетил- (2-фенил-хинолил)-оксиацетил)-пиперазина ст.пл. 184 С.1 451-Ацетил-пиперазин-паратолуолсульфонат может быть получен согласноизвестному способу,П р и м е р 16, Следуют методикепримера 1, но берут 3 г 2-фенил-хинолил-гликолевой кислоты,3,8 смтионилхлорида в 90 смхлороформа,1,07 г 2-пипераэинона и 3,25 смзтриэтиламина в 90 см хлороформа...

Номер патента: 1519529

Опубликовано: 30.10.1989

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...С,активироваццым углем и доводят до рН1-2 с помощью 107,-ной хлористоводородной кислоты, После охлаждения получающиеся кристаллы фильтруют и перекристаллизовывают из смеси воды изтанола, чтобы получить хлоргидрат5-амино-циклопропил,8-дифторв (3-метил-пиперазинил) - 1,4-дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты,т,пл. более 300"С.П р и м е р 8, Получение 5-амино - 1-циклопропил,8-дифтор-(2-метил - 1-пиперазинил) - 1,4-дигидро-оксохинолин-карболовой кислоты,По способу, описанному в примере 1стадия 1, смесь 5-амино-циклопропил,7,8-трифтор,4-дигидро-оксохицолиц-карбоновой кислоты, 1-этоксикарбонил-метилпиперазина идиметилсульфоксида перемешивают при150 С в течение 2 ч, чтобы получить5-амицо-циклопропил,8-дифторв...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Номер патента: 1582986

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...из диметилформамида получают -оксохинолин-карбоновая кислота.5-амино-циклопропил-(цис-амино.1. 7-(транс-Метоксикарбонилами- -4-фтормети -1 торметил- -пирролидинил 7-6,8-дино-этил-пирролидинил)-1-циклопро- фт -, 4 флор,4-дигидро-оксохинолин-З-карпил- , , -трифтор,4-дигидро-оксо- боновую кислоту(310 мг), т.пл. 248- хинолин-карбоновую кислоту (1,36 г) 4 О 249 С, по методике примера 4 подвергают взаимодеиствию с аммиаком в диметилформ- Р и и е Р 8. По методике при нП амиде при 130 С в течение 12 ч в за- мера полУчены следующие соединения: паянной трубке с получением 5-аминоа) 5-амино-(транс-амино-фтор(с 3 етоксикар 45 еи.-З-мел-пир оли,инил)-1-к б он ил амин о-э тил-пирр ол иди нил ) - л опр о пил-б, 8-диф тор, 4-дигидр о-окифтор 1 4...

Номер патента: 1588281

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира, эфиров

...248-249 С (из циметилформамида). й) 5-амино-(транс-аминометил 4-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота, т.пл.223-225 С;е) 5-амино-(транс-аминометил 4-этил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота в виде хлоргидрата, т.пл, 183-184 юС;5-амино-(транс-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота, т.пл. 121-122 С;2) хлоргидрат 5-амино-(цисаминометил-этил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидрооксохинолин-карбоновой кислотыоФт.пл, 252-256 С (с разложением);5-амино-(цис-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидрохинолин-З-карбоновая кислота, т,пл. 220-222 С (сразложением);я)...

Номер патента: 1588282

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...по методике примера 2 Ь, получаяо названное:соединение, т. пл. 280-282 С.П р и м е р 8. 7-(цис-Амино- метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота.а. Смесь этил 2- 4-(цис-аминометил-пирролидинил)-2,3,5,6-тетрафторбензоил-циклопропиламиноакрилата, триэтиламина и диоксана дефлегмируют 20 мин. Реакционную смесь об 7 1 588282 8Условия поединений ф табл. учения предлагаемыхмулы (1) представлень рабатывают по методике примера 2 а с получением этил-(цис-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоксилата.Ъ. Полученный карбоксилат гидролизуют по методике примера 2 Ь, получая 7-,(цис-З-амино-метил-пирролидинил)-.1-циклопропил,6,8-трифтор -1,4-10...

Номер патента: 1598873

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/22 ...

Метки: аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...0,025 0,39 0,025 0,39 0,10,050,0250,050,1 О, 0250,01250,01250,0250,05 0,050,025О, 0125О, 0250,05 О, 01250,0250,10,10,2 О, 0063 0,2 0,05 0,39 0,05 0,18 0,2 0,78 0,1 3,13 0,0250,10,20,2.0,39 О, 01250,050,20,390,39 0,01250,050,20,20,39 0,050,10,20,20,39 Лечение. Четыре раза, немедленно,6, 24 и 30 ч спустя после зараженияв случае Бгерос.рпецшопав 1. Дважды, немедленно и 6 ч спустя после эа ражения в случае других микроорганиз-.мов.Наблюдение. В течение. 14 дн. в случае БгарЬу 1 ососсцв ацгецв 505774 и 40Бггергососсця рпецяопае 1 пецГе 1 й.В течение 7 дн. в случае других микроорганизмов. П р и м е р 7. Ин виво эФФективность против систематических инФекций у мышей представлена в табл. 2.Каждое из соединений растворяют в диониэированной...

Номер патента: 1627086

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: C07D 401/02

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...сырых кристаллов из этанола получают 5-амино-(цис-аминометил-метил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,й-дифтор,4-дигцдро-оксохицолин-карбоновую кислоту(1,3 г) перекристаллизованную изсмеси этацол-хлороформ, т.пл. 221223 о С,5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Полученное соединение (0,5 г) суспендируют н этаноле, после чего прибавляют концентрированную соляную кислоту (2 мл). Полученную смесь перемешивают, осадившиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают этанолом и сушат. Перекристаллизацией из водцого этанола получают хлоргипрат 5-амицо-(цис-амицометил-метил-пирролидицил)-1-циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты (0,59 г), т.пл. 268-271 С (с разложением).П р и м е р 13. 5-Амино-(транс-...

Номер патента: 1635898

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: C07D 215/22, C07D 401/04

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, указанных, фармацевтически, хинолина, эфиров

...по способу, описанному впримере б, чтобы получить хлоргидрат 5- амино-циклопропил-б,8-дифтор(1-пиперазинил)1,4-дигидро-оксохинолин-З- карбоновой кислоты, Т.пл. более 300 С,Хемотерапевтические активности соединений по изобретению представлены в примерах 8-11, описанных выше. Испытанные соединения включают:соединение 1: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(З-метил-пипераэинил)-1,4- дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота;соединение 2: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(3,5-диметил-пиперазинил) -1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоновая кислота;соединение 3: 5-амино-циклопропил,8-дифто р-(1-пипе разин ил)-1,4-дигидро- -4-оксохинолин-карбоновая кислота;соединение 4: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(4-метил-пиперазинил)-1,4-...

Номер патента: 1644718

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Джон, Диана

МПК: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/505 ...

Метки: пиразоло3, пиридо, производных, солей, хиназолина, хинолина

...80(, 8 а 0 О 8-(ДиметиламиносульАониламино) -5,пропил,4 а, 5, б, 7,8,8 а,9-октагидро 2 Н-пиразол 3,4-рДхинолина этанолат.К раствору 1,0 г (3,1 ммоль) рац (40(,4 аЫ, 8 а 5) -4-(диметиламиносульфониламино)-1-пропил"транс-декагидрохинолин-она в 100 мп толуола добавляют 1, 1 г (7,9 ммоль) трис(диметиламино)метана, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 45 мин,затем удаляют толуол и остаток отбирают. в 100 мп этанола. К нему добавляют 3 мп гидразина, смесь перемешиваютв течение ночи при комнатной темпера"туре, а затем выпивают в воду. Продукт экстрагируют метиленхпоридом, сушат сульФатом натрия, упаривают и получают 1,1 г вещества. Рго пропускают через колонку с силикагелем, используя 7"10% МеОН/СНС 1, содержащий следы ИН 4 ОН....

Номер патента: 1676450

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Джильберт, Лиланд

МПК: C07D 471/04

Метки: производных, транс-(-)-2-аминопиримидо4, хинолина

...сульфата натрия. Этот раствор концентрируют в вакуме и остаток переносят в круглодонную колбу емкостью 500 мл, снабженную механической мешалкой. Остатоксмешивают с 100 мл метанола и полученную смесь кипятят с обратным холодильником в течение ьу 1 ч, Смесь охлаждают до 5 С в течение 30 мин и фильтрун)т с помощью вакуума, Собранное твердое вещество промывают холодным метанолом и вь 1 сушивают в вакуумепод слоем азота в течение ночи, получают 2/,8 г транс-(-)-5,5,6 а,7,8,9,9 а,10-октагидро-б-(н-пропил)пиримидо(4,5-8)хинолин-амина (72 р 9 Ж). Оптические константы (метанол): 589 нм= -150 Ср 365 нм = -40/,6 С.П р и м е р 2. Синтез транс-(-)-5,5 а,б,/,8,9,9 а,10-октагидро-б-(н-пропил)-пиримидо(4 р 5-)хинолин-амина,А. Транс-(-)-октатилро-...

Номер патента: 1299113

Опубликовано: 30.12.1991

Авторы: Колесников, Романов

МПК: C07D 471/14

Метки: пирроло3, производные, хинолина

...С (из ВОды)Спектр ПИР (СГСООНр вндарт ГИДС, м,д,); 1,68 1.с.С(СН,) 2,87 Гс., ЗН, С( 1299ческне со" Пре единени ло 3 ь 2 длагаются новые химн я а именно проиэво Ь хинолина общей фо дныет пиррормулы%: 04 4 ешний стан 6 Н,2)-СН, охигде Х " С 16 " при и = 2 или 3,Х = Вг - при и = 2,которые могут найти применение вхимии красителей.Целью изобретения являются химические соединения нового строения,содержащие новое сочетание известныхтипов связей между гетероциклическими ядрами - пнррольным, пиридиновым ипиперидиновым или диазепиновым.П р и м е р 1. 2 рЗ,З-Триметил-ЗНпирроло(3,2-Ц хинолин.Смесь 4,2 г (26 ммоль) 8-гидразинохинолина,б г (70 ммоль) метнлиэопропилкетона нагревают 1 О мин при70 С и упаривают в вакууме водоструйного насоса, а к остатку...

Номер патента: 1709911

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Жан-Марк, Кристиан, Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5377, A61P 25/00 ...

Метки: производных, хинолина

...но берут хлоргидрат2-амино"трифторметип-ацетофенона:(1,68 г) и 1,7 смз пиридина в 26 смзбезводного толуола, удлйнив времяреакции до 2 ч. Вещество имеет тем-,пературу плавления 150 С.П р и м е р 8. К перемешиваемой. 20суспензии 10 г смеси 5-хлор-(4-ме-.тил-фенил) -4-хинопона 7-хлор-(4- У-метил-Фенил) -4-хинолона и 10,2 гбезводного карбоната калия в 250 смз2"бутанона добавляют 7,9 г 4-(2-бром" 25ацетил)-морфолина в 50 смз 2-бутанонаНагревают с обратным холодильникомв течение 15 ч, охлаждают до комнатной температуры (около 20 С), удаля-1 ют нерастворимые вещества фипьтрова- ЗОнием и выпаривают 2-бутанон при пониженном; давлении, Остаток обрабатывают 200 смз воды и водную фазу экстрагируют 3 раза 100 смз...

Номер патента: 1735287

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Джемилев, Салимов, Хуснутдинов

МПК: C07D 215/04

Метки: алкилпроизводных, хинолина

...примеры, подтверждающиеспособ, приведены в таблице,Физико-химические данные полученных целевых продуктов.2-Метилхинолин.Ткип,=86 (1 мм рт,ст,).Найдено, %: М 9,81.С 10 Н 9 МВычислено, %: й 9,79.Спектр ПМР ( д, м,д.); 1,15 т (ЗН, СНз);7,1 - 8,1 м (6 Н, аром.).2-Этил-метилхинолин. Ткип:=97 (1 ммрт,ст.).Найдено,%: й 8,34.С 12 Н 1 зйВычислено, %: й 8,69.Спектр ПМР ( д, м.д.): 1,22 т (ЗН, СНз);2,15 м (ЗН, СНз), 2,7 к(2 Н, СН 2); 7,12 - 8,03 м(1 мм рт.ст.),Найдено,%: й 6,85С 14 Н 17 МВычислено,%; й 7,03.Спектр ПМР ( д, м.д.): 1,08 т (ЗН, СНз);1,23 т (ЗН, СНз); 1,71 м (2 Н, СН 2); 2,68 к (2 Н,СН 2); 2,85 т (2 Н, СН 2); 7,3 - 8,1 м (5 Н, аром.).2-Бутил-пропилхинолин. Ткип = 143 (1мм рт.ст,).Найдено,%: М 6,31:С 16 Н 21 МВычислено, %: М...

Номер патента: 1780533

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Акира, Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...и зтаноломдля получения 5-амино-циклопропил- фторо-(цис,5-диметил-пи пера зинил)- 1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбонов - ая кислота - гидрохлорид. Т,пл. выше 300 С,П р и м е р 8, 5-Амина-циклопропилб-фторо-(цис,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно . ксохинолин-карбо новая кислота. Т.пл, вая кислота;253-255 С (разложение).1), Этил 5-амино-циклопропил,7-П р и м е р 10. 1-.Циклопропил,6-дифдифторо,4-дигидро- оксохинолин-кар. торо-(1-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксо боксилат и цис,5-диметилпиперззин 5 хинолин-карбоновая кислота.взаимодействуют друг с другом описанным ., 1), Смесь 1-циклопрепил,6,7-трифтов примере 7 образом, в результате чего ро,4-дигидро-оксохинолин-карбонообразуется соединение атил 5-амино-цик вая кислота...

Номер патента: 1780534

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Акира, Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: C07D 401/04

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...изния соединения 5-амико- циклопропил- этанола (диизопропилового эфира), Тпл,фтора-(З-метил-пиперазинил)-1,4-дигид-236 С.рооксахинолин-карбоновая кислота. 2), Полученное в результате соединениеТ.пл, 181 - 183.С; 45 каталитически восстанавливается спосоП р и м е р 6,5-амино-циклопропил- бом, описаийым в примере 6 (2), а затемфторо(З-метил-пиперазинил)-1,4-диги гидролизуется способом, описанным в придро-оксохинолин-карбоновая кислота. мере 5 (2) для получения соединения 5-ами 1), Смесь 3 г соединения 5-бензилами- но-циклопропил-фторо.(З-метил- пипено-циклопропил,7-дифторо,4-дигид разинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карро-оксохинолин-карбоновой кислоты, боновая кислота. Т,пл. 181-183 С,2,5 г 2- метилпипераэина и 30 мл пиридина П р и м...

Номер патента: 1780536

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Альфонс, Герард, Марк, Эдди

МПК: A61K 31/455, A61K 31/47, C07D 401/06 ...

Метки: 1н-азол-1-илметил)-замещенных, активных, изомерных, кислотно-аддитивных, нетоксичных, производных, солей, стереохимически, терапевтически, форм, хиназолина, хиноксалина, хинолина

...Перемешивание продолжали 3 чпри 70 С, Реакционную смесь выливали вводу со льдом и в нее добавляли 63,5 ч. хлористо-водородной кислоты. Осадок отфильтро 45 вывали и перекристаллизовывали из2-метоксиэтанола и получали 6,5 ч, (76,4%) 6 бензоил,4-дигидро(1 Н)хиназолинона, т. пл,264,8 С (промежуточное соединение 1,в).Аналогичным образом были также пол 50 учены промежуточные соединения, перечисленные в табл.1,в.в,П ример 16.а) Смесь 14,7 ч, 5-хлор-нитробензальдегида, 13,3 ч, триметоксиметана, 0,15 ч.55 4-метиленбензосульфокислоты и 64 ч. 2 пропанола перемешивали при нагревании собратным холодильником до завершенияреакции, После охлаждения добавляли карбонат натрия и перемешивание продолжали5 мин. Реакционную смесь...

Номер патента: 1830067

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...пера зинил)-1,4-ди гидро- оксохинолин-карбоновой кислоты, Т.пл.216 - 218 С,П р и м е р 8. 5-Амина-циклопропил-фторо-(3-метил-и и перази нил)-1,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота:1-ц и клоп ро и ил, б-дифто ро-(3-метил -1-пи пе рази нил)-1,4-дигидро-оксохино 1830067лин-карбоновая кислота аминируется в герметичном сосуде аммиаком/диметилформамидом в соответствии с описанием в примере 6 для получения 5-амина-циклоп ро и ил-фторо-(3-метил-и и пера зи н ил) -1,4-ди гидро-оксохинолин-З-ка рбоновой кислоты, Т.пл, 181 - 183 С.П р и м е р 9, 5-Амино-циклопропил-фто ро-(ци с,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно вая кислота:1-Ци клоп р оп ил,6-дифто р-(ци с,5- ди метил-п ип ерази...

Номер патента: 1836371

Опубликовано: 23.08.1993

Автор: Джон

МПК: C07D 471/04

Метки: октагидропиридо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...подщелачивают разбавленным раствором гидроксида натрия и экстрагируют метиленхлоридом. Экстракт сушат над сульфатом натрия и концентрируют, получают коричневое масло. Очистка флаш-хроматографией (6%-ный метанол в метиленхлориде, ЙН 1 ОН) обеспечивает ( + )- транс-бензиламино-б-пропил,5 а,6,7,8,9, 9 а,10-октагидропиридо(2,3-ц)хинолин (йг=0.35. 561 мг, 22% выход) в виде коричневого масла.Этот материал превращают в моногидрохлоридную соль по методике примера 3. Перекристаллизация из метанола/этилацетата дает целевой продукт моногидрохлорид в виде беловатого твердого продукта, т,пл,=209,0-210,5 С.С 22 Нг 9 ЙЗНСВычислено: С 71,09, Н 8,13, Й 11,30 Найдено: С 71.22, Н 8,22, Й 11,12, 1015202530 Продолжение элюирования флэш-колонки дает 1,02 г...

Номер патента: 1838301

Опубликовано: 30.08.1993

Автор: Кандзи

МПК: C07D 215/38

Метки: производного, соли, хинолина

...В представляет атом водорода, алкил "О или арил, в и и = 0 или 1, и каждое из колецА, В и С может иметь заместитель(и) или его соль.Новым производным хинолина формулы (1), в которой в = 1 или в = 0 и кольцо В 15 имеет. заместитель(и) и кольцо С замещеноатомом(ами) фтора, иными словами, при в=1 каждое из колец А, В и С может иметь заместитель(и), а при в = 0 каждое из колец А и С может иметь заместитель(и) и кольцо 20 В имеет заместитель(и) или кольцо С замещено атомом(ами) фтора, если кольцо В не- замещено, или их солям.Рекомендуется, чтобы алкильные группы под символом В в формуле (1) были алки лами нормального или изо-строения с 1-8атомами углерода, такими как: метил, атил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, вторбутил,...

Номер патента: 1616084

Опубликовано: 27.06.2000

Авторы: Григорьева, Ливдане, Пенке, Тимофеева, Упадышева

МПК: C07D 221/04, C07D 251/42

Метки: 9-амино-2, гексагидро-1н-циклопента, гидрата, гидрохлорида, фармакопейной, хинолина, чистоты

Способ получения гидрохлорида 9-амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1Н-циклопента(b)хинолина гидрата фармакопейной чистоты путем очистки основания 9-амино-2,3,8,6,7,8-гексагидро-1Н-циклопента(b)хинолина гидрата растворением основания в органическом растворителе при нагревании, обработки раствора основания хлористым водородом и очистки гидрохлорида обработкой его органическим растворителем, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и стабилизации качества целевого продукта, очистку основания и получение гидрохлорида осуществляют в одну стадию растворением основания в смеси этилацетата и спирта, взятых в объемном соотношении, равном (4 - 6):1, кипячением с активированным углем, обработкой...

Номер патента: 1391047

Опубликовано: 27.06.2000

Авторы: Берлянд, Григорьева, Знаменская, Книжник, Лаврецкая, Назарова, Упадышева, Устюкова

МПК: C07D 221/04

Метки: 1н-циклопента, 8-гексагидро, 9-амино-2, выделения, моногидрата, хинолина

Способ выделения и очистки 9-амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1Н-циклопента[b] хинолина моногидрата, полученного взаимодействием 5,5-пентаметилен-7-оксо-1,2,3,4,5,6-гексагидроциклопента d пиримидина с хлорокисью фосфора при кипячении в толуольном растворе с использованием растворения реакционной массы в воде, разделения органического и водного слоя, экстракции кислого водного слоя органическим растворителем и подщелачивания водным аммиаком, отличающийся тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, для экстракции кислого водного слоя в качестве органического растворителя используют хлороформ, полученный водный слой нейтрализуют до рН 5 - 7,5, снова экстрагируют хлороформом, затем...