Карой

Номер патента: 1277901

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Андраш, Кальман, Карой, Ласло, Миклош, Янош

МПК: C07F 9/17

Метки: анилидов, фосфорилированных

...содержащего, мас,%.Б-(2-Хлорфенил)-бутаноил-аминометил,0-диметилдитиофосфат 50 Ксилол 20 Диметилформамид 20 Эмульгатор Богро 1 1200 10 П р и м е р 8. Получение эмульсионного концентрата, содержащего, мас. .Б- (2-Трифторметилфенил)- -бутаноил-аминометил- -О,О-диметилдитиофосфат 30 Дибутилфталат 30 О 4Ксилол 30Эмульгатор Богро 1 Н10П р и м е р 9. Получение эмульсионного концентрата, содержащего,мас,7,Б- (2-Хлорфенил)-бутаноил-аминометил,0-диметилдитиофосфат 5К сил ол 90Эмульгатор Богро 1 Н5Разбавляя эмульсионные концентраты, получаемые как описано в примерах 6 - 9, водой в соответствии с требованиями, можно получать растворы,применяемые непосредственно путемпрямого опрыскивания.Испытания в лабораторных и тепличных условиях.П р и м е...

Номер патента: 1276246

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Андраш, Кальман, Карой, Ласло, Миклош, Янош

МПК: A01N 57/14

Метки: инсектицидная, композиция

...а затем в сосудвпрыскивают 0,1%-ные водные эмульсиииспытуемых соединений, По прошествии24 ч определяют инсектицидное дейст 10 вие, которое выражают как процент погибших мух,П р и м е р 5. Эффективность действия против зерновки фасолевой(АсапЬозсе 1 Ыез оЬЕесцз)(АСА) .15 Испытание и оценку эффективностидействия осуществляют таким же образом, как в примере 5. Испытание проводят, используя разбавляемую водойкомпозицию, описанную в примере 1.20П р и м е р 1. Действие противжука горчичного (РЬаедоп сосЬ 1 еаг 1 ае)(РНА) при контактировании и желудочном отравлении,Растения капусты опрыскивают до ихполного увлажнения О, 1%-ными воднымиэмульсиями испытуемых соединений.Затем на увлажненные листья наносятсяличинки жука горчичного (РЬаейопсосЬ 1...

Номер патента: 1274620

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Аттила, Ева, Золтан, Илдико, Иожеф, Карой, Пал

МПК: C07C 109/10, C07C 125/063

Метки: производных, циклоалкилиденгидразина

...содержащий 18,83 г (0,1 моль) 2-бензилциклогексанона, 9,0 г (О, 1 моль) Б-метоксикарбонилгидразина и 100 мл безводного этилового спирта, нагревают 2 ч при температуре кипения. После охлаждения отфильтровывают выделившийся в осадок .кристаллический продукт. В результате получают 18,2 г укаэанного в заголовке соединения, Выход 69,97.Рассчитано, Х: С 69,2; Н 7,74; Н 10,76.С Н 0 И О (260,33)45Найдено, 7: С 69,0; Н 7,50; Н 10,75.П р и м е р 8. Получение И-(3,51 -диметокси-гексилоксибензоил)-И 2- (фенилметилен)-циклогексилиден) -гидразина.К раствору 29,6 г (О, 1 моль) гидразида 3,5-диметокси-гексилоксибензойной кислоты в 110 мл безводного этилового спирта прибавляют раствор, содержащий 18,6 г (О, 1...

Номер патента: 1272990

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/395, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: диазабицикло, нонана, производных, солей

...по мето- .дике, описанной в примере 1, в результате чего получают целевой 3,7 ди-и-бутил-(4 -хлорбензоилокси)-3,7-,диазабицикло(3,3, 1)нонан, которыйпревращают в его фумарат.указаннаясоль имеет т.пл. 180 в 1 С и получается с выходом 57,57.,П р и м е р 8. 10 г 3,7 в диметил 3,7-диазабицикло(3,3, 1)нонан-олаподвергают взаимодействию с 19,57 гксантен-карбонилхлорида в соответствии с методикой, описанной в при- .мере 1, в результате чего получаютцелевой 3,7-диметил-(ксантенкарбонилокси)-3,7-диазабицикло(3,3, 1)конан с выходом 58,37. Полученный в виде свободного основанияопродукт имеет т.пл. 108 С (после перекристаллизации из и -гексана), асоответствующий фумарат плавится прио191-193 С (после перекристаллизациииз смеси этанола и...

Номер патента: 1272979

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Жолт, Золтан, Иштван, Йожеф, Карой, Ласло, Чаба, Эржебет, Эстер

МПК: A01N 47/12, C07C 155/02

Метки: замещенных, кислот, тиокарбаминовых, эфиров

...емкостью 500 мл помещают 50 гсоединения указанной формулы (гдеХ,=Х =Х - этил; Х 2 - фенил), 40 гкеросина, 5 г октилфенилполигликолевого эфира и 5 г нонилфенилполигликолевого эфира (эмульгатор). Перемешивают до полного растворения, получают 50%-ный эмульсионный концентрат.П р и м е р 6, В смеситель помещают 50 г соединения указанной формулы (где Х - изопропил: Х - фегнил; Х =Х - этил), 40 г размолотойсинтетической кремневой кислоты, 4 гпорошка сульфитного щелока 2 г натрийалкилсульфоната, 4 г натрийлигнинсульфоната, перемалывают в воздухоструйной мельнице и гомогенизируютПолучают смачивающуюся порошкообразную смесь с концентрацией 50%,П р и м е р 7. Готовят гомогенную смесь 80 г соединения указаннойформулы (где Х, - пропил; Х 2...

Номер патента: 1261563

Опубликовано: 30.09.1986

Авторы: Вера, Гергели, Деже, Ида, Карой, Ливиа, Мариа, Пал, Чаба, Эде, Эндре, Юдит

МПК: C07D 235/30, C07D 235/32

Метки: 5(6)-тиоцианобензимидазола, производных, солей

...и 50 мл воды, при перемешивании по каплям в течение 3 мин добавляют раствор 2, 2 г хлорида железа (11) в 4 мл воды, перемешивают полученную реакционную смесь в течение последующих 10 мин отфильтровывают и добавляют в фильтрат 200 мл воды. После охлаждения выпавший в осадок 4-тиоциано,2-диаминобензол отфильтровывают. Выход 12,3 г (747); т,пл, 108- 110 С.П р и м е. р 4. 16,5 г 1,2-диамино-тиоцианобензола растворяют в 20 мл 5 н,соляной кислоты при 80 С, в горячий раствор в течение 10 минут добавляют нагретый до 80 С раствор 13,7 г кальциевой соли карбометоксицианамида в 50 мл воды и поднимают температуру реакционной смеси до 93-95 С, После окончания добавления проверяют рН раствора, если он отличается от 3-.4, то устанавливают его на этом...

Номер патента: 1261562

Опубликовано: 30.09.1986

Авторы: Вера, Гергели, Деже, Ида, Карой, Ливиа, Мариа, Пал, Чаба, Эде, Эндре, Юдит

МПК: C07D 235/30

Метки: бензимидазола, производных, солей

...растворенный в смеси 50 мл 5 н. солянойкислоты и 40 мл 96 -ного этанола,добавляют к раствору карбометокси-цианамида, После обработки смеси согласно примеру 7, получают 5 (6) -тиоцианато-(метоксикарбониламино)-бензимидазол в виде хороших кристаллов,П р и м е р 9. 2,48 г 5(6)-тиоцианато-(метоксикарбониламино)-бензимидазола суспендируют в 25 мл 96 -ного этанола, после чего добавляют , 1,25 г бромистого пропила. При интенсивном перемешивании в течение полуочаса при 20-25 С прикапывают 2,4 гнонагидрата сульфида натрия в 2 мп воды, Сначала образуется желтый раствор, из которого спустя короткое время начинается выпадение кристаллов. Продукт отфильтровывают, промывают и высушивают. Получают 2,50 г (выход 94 )...

Номер патента: 1246905

Опубликовано: 23.07.1986

Автор: Карой

МПК: G01V 3/10, G08G 1/065

Метки: движущихся, металлических, объектов, расположения, регистрации

...поток Ч преобразуетсяв поле, и (так как теперь металлический объект представляет собой ужевозбуждающий элемент) через петлюкатушки 1 идет только часть Ч; магнитного потока %. Медленное снижение магнитного потока %, индуцируетпостоянного напряжение в петле, которое может быть зарегистрировано вовремя контрольных замеров.Таким образом, имеет место элементарный измерительный цикл, состоящий из трех стадий. Повторяя циклс необходимой частотой, можно реализовать непрерывное измерение. Описанный процесс происходит при многопетлевом устройстве и/или при ферромагнитном объекте аналогичным образом с тем отличием, что изменяется расположение магнитного потока,Блок 4 управления может обрабатывать сигналы с различной амплитудой, полученные во...

Номер патента: 1245267

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Бела, Карой, Ласло, Тибор, Эндре

МПК: H02H 7/10

Метки: защитой, инвертор, многофазное, напряжение, одноили, переменное, постоянного, преобразования

...тиристсров (фиг. 3)меняется логический уровень сигнала 55при изменении состояния тиристоров 11и 12. Этот сигнал поступает на вход 27элемента 26 совпадения. На выходе 33 элемента 26 совпадения при утствуетсигнал в том случае, когда датчики 14или 15 состояния тиристоров регистрируют запертое в направлении проводимости состояние плеч 5 и 6 моста ичерез выходы 28 и 29 подают соответствующий сигнал на вход 27, на входе 31 присутствует сигнал, а подан -ный на вход 30 сигнал от генератора 19 тактовых импульсов не отменяетразрешение на появление указанноговыходного сигнала элемента совпадения,Сигнал выхода 33 отменяется генератором 19 тактовых импульсов черезвхоц 30 при следующем чередованиитактовых импульсов, Вслед за этимблок 13 контроля...

Номер патента: 1233809

Опубликовано: 23.05.1986

Автор: Карой

МПК: E05B 37/16

Метки: запорное, кодируемое, механическое

...аЦИИ РЕЙ -Зя.,т)нсе Г:")Ойство может быть тМГРЕ;О та ,1 теоПри:тСГМОщц ттерел - пя; елц д т: задней панели 19,.т И Н тК Я Е М Ь т Ь) тН 0 Н 1О М У К тт т) тт У тт.т К. ;т т,т,)Мртнтт ептк.ючен:.1 я 2 подл)ужинР -1 Р, жива "т стпе )ЕН" 1т ) 11 ттттт ЯНИН, - Р ЕМЕЩВкор г 1:о павам 23.тттот О-ОТ.Гят Эу К ОяТКя0 т.В я Заня С нет ), 24, т. е. сцепляетсяПРт НЯ) ЗТИИ ПРОТИВ ПРЙГТ2 5причем дгоро о вхо -Вяля 2 т. РуКОятка 10 передн;.кута В направлении Ннай От и с Я" т) 10 я)пя 2 Г запорным Органом:зоеи Гобс: Р. 11 ВРт, с с ц с Он -я;сСъ"к)вГе Г.о средством Воз -с)ятя. Кя - :5 ят ИЗ ПляСтцн 8 Скабжеиа3На поворотный вал 24 установленаотпирающая пластина 28, фиксируемаяпри помощи поворотной кнопки 29. Через перпендикулярное продольной осикорпуса 1 и...

Номер патента: 1233800

Опубликовано: 23.05.1986

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 4-диоксида, производных, хиноксалин-1

...вещества применяют 1-бензил-пиперизид-окси(2-хиноксалинил,4-диоксид)-пропионовой кислоты. Й -Бензил-пиперазид 3 -(2-хиноксалинил,4- диоксид)-акриловой кислоты получают с выходом 92%, Т.пл. 194-195 С. П р и и е р 6. Следуют методикепримера 2 но в качестве исходноговещества применяют 2 -метоксикарбонил-гидразид-окси-(2-хиноксалинил,4-диоксид,-пропионовой кислоты.2 -Метоксикарбонил-гидразид В -(2-хиноксалинил,4-диоксид)-акриловойкислоты получают с выходом 89%.Т.пл. 234-235 С.П р и м е р 7. Следуют методикепримера 2 но в качестве исходноговещества применяют амид (и -аминобензолсульфокислоты)-В-окси(2-хиноксалинил,4-диоксид)-пропионовойкислоты, Лмид (и-амино-бензолсульфокислоты) (2-хиноксалинил,4 диоксид)-акриловой кислоты получаютс...

Номер патента: 1230468

Опубликовано: 07.05.1986

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 4-диоксида, производных, хиноксалин-1

...в (2-хиноксалинил,4-диок сид)акриловой кислоты. Выход 73 , т. пл, 207-208"С.Приме р 3. Смесь 19 г (О,1 моль) 2-формилхиноксалин,4- диоксида, 9,9 г (0,1 моль) метилово го эфира -циануксусной кислоты, 160 мл нзопропанола и 3,5 мл 10 -ного водного раствора гидроокиси натрия нагревают при 60 Г в течение 2 ч, Реакционную смесь охлаждают до 5 С и вы павший в осадок продукт отфильтровывают. Получают 22,1 г метилового эфи-ра, - циано-(2-хиноксалинил,4 диоксид)акриловой кислоты. Выход82 ., Кристаллы красного цвета плавятся при 198-199 С.П р и м е р 4. Следуют методикепримера 3 с тем отличием, что 2-формилхиноксалин,4-диоксид вводят вовзаимодействие с этиловым эфиром циануксусной кислоты, Этиловый эфирй.-циано-р-(2-хиноксалинил,4-диоксид)акриловой...

Номер патента: 1222197

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/4995, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: бициклических, кислотами, приемлемых, соединений, солей, стереоизомеров, фармацевтически, этих

...г полученного 3-метил-этил 3,7-диазабипикло(3.3.1)нонан-онарастворяют в 150 мл этанола и раствор гидрируют примерно 4 ч при началь.ном давлении водорода 4 МПа в присутствии 1 г окиси платины (ХЧ), ис 1пользуемой в качестве катализатора,Реакционная смесь содержит по завершении реакции два возможных изомерав соотношении 50:50. Изомер, в структуре которого гидроксипьная группав положении 9 находится на сторонеК-этильной группы, именуется о -изомером, тогда как изомер, в которомгидроксильная группа в положении 9находится по одну сторону с И-метильной группой, именуется Р -изомером,Указанную смесь изомеров обрабатывают спиртовым раствором хлористого водорода в среде изопропанола.с.-Изомер, который осаждается в виде дигидрохлорида,...

Номер патента: 1210663

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Габор, Дьердь, Жофиа, Золтан, Карой, Ференц

МПК: C25B 1/10, C25B 9/08

Метки: газовыделяющий, переносных, устройств, электролитический, элемент

...или опрокидывании электролитического элемента.На фиг. 1 изображена конструкция элемента, обеспечивающего предотвращение вытекания электролита, вертикальный разрез; на фиг. 2 то же, горизонтальный разрез, выполненный в крышке элемента; на фиг.3 - разрез по газопроводам в двух положениях опрокинутого элемента; на фиг. 4 - предлагаемый элемент, общий вид; на фиг. 5 - то же, вид сверху.Электролитический элемент имеет корпус 1, который до половины заполнен электролитом 2 и разделен диафрагмой 3 на катодное и анодное пространства. В катодном пространстве установлен катод - 4, а в анодном - анод (не указан) параллельно катоду. Над электролитом имеется пространство 5, где накапливается выделяющийся газ. В крышке элеменТа выпол 10663...

Номер патента: 1205765

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 4-диоксида, метилхиноксалин-1, производных

...без производного хиноксалин,4- кислоты перемешивают в течение -диоксида общей формулы.15 мин при комнатной температуре. Результаты представлены в таблице. Затем реакционную смесь выпивают в охлажденную льдом воду и отфильтровывают выделившийся в осадок продукт. В результате получают 2,84 г целевого соединения. Выход состао вил 907 т.пл. выше 300 С. Используемыйый кормдля 1 кгпривеса Средний дневнойпривес по сравнению с контрольным (100 Ж) Пример 1 111,5 83,2 2 112,0 80,0ЗО 75) 5 113,2 Известный 94,7 100 1П р и м е р 2, Получение Е-фенил- (2 -хиноксалинилметилиден)-1 ,4 -диоксид)-5-оксазолона.Смесь 3,51 г (0,01 моль) КБ-(2-хиноксалинил,4-диоксид) в (2 -фе)3нил-он-оксазолил)-метанола,10 мп диметилформамида и 3 капельангидрида...

Номер патента: 1192622

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксида, производных

...комнатной температуре, После охлаждения выделившийся в осадок продукт отфильтровывали, В результате получили 30,7 г указанного соединения Выход 953, Т,пл, 293-294 С .Вычислено, 7; С 44,57; Н 2,80; Н 13,0; 8 19,83.Найдено, 7,: С 44,48; Н 3,10; И 13,00 Б 20 00.Способность предлагаемых соединений увеличивать вес была доказана с помощью следующего .теста, В качестве подопытных животных применяли свиней. Дпя каждой концентрации использовали группу, состоящую из шести животных, причем каждый опыт с группой иэ шести животных содержал 50 мг/кг производного хиноксалин,4-диоксида общей формулы (1), Откорм животных производили в идентйчных условиях, и все группы животных получали одинаковые30 Таблица 1 Исследуемосоединение по примеру 35 че ство...

Номер патента: 1192621

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: диоксидэтенилкетонов, замещенных, хиноксалин-2-ил-1

...-(пара-метокси-фенил-этекил)кетон с т.пл. 86-187 С, Выход составляет 862 от теории.Новые соединения общей Формулы (11 могут употребляться для профилактики и лечения различных бактериальных инфекций либо локальным методом, либо систематически. Эти соединения эффективны против различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности против следующих видов бактерий: Еп 1 егоЬасгегасеае, например Рзецдогпопаз аегцдхпоза, Исгосоцасеае, например БСарЬу 1 ососсцз ацгецз (табл. 1),Минимальная подавляющая концентрация различных соединений Формулы (1 противприведенных штаммов бактерий находится между 0,5 и 100 мкг/мл.Повышающая вес эффективность новых соединений была подтверждена результатами опытов, В качестве подопытных...

Номер патента: 1189346

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: C07D 417/06

Метки: производного, хиноксалина

...тиазолидинил)метанола, 1.,9 г 15 (0,025 моль) сероуглерода и 50 мл этанола выдерживают в течение 2 ча в герметичном сосуде при 160 С. После этого реакционную смесь охлаждают и выпадающий в осадок продукт от фильтровывают. В результате получают 5,5 г (85% от теоретического) КБ-(2-хиноксалинил,4-диоксид)- (4-оксо-тион-тиаэолидинил)метанола с т.пл, 293-294 С. ,25Получение исходного соединения.Смесь 19,0 г (0,1 моль) 2-формилхиноксалин,4-диоксида; 11,6 г 70, 1 моль) 4-оксо-имино-тиазолидина, 200 мл изопропанола и 4 мл 10%-ного воду ного раствора едкого натра перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч. Реакционную смесь затем охлаждают Удельный расход корма (кг кормана кг привеса в % по...

Номер патента: 1189339

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Альберт, Илдико, Йене, Карой, Ласло, Пал, Эржебет, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 31/00, C07D 241/52 ...

Метки: 2-оксиметилхиноксалин-1, диоксида, производных

...подвергали реакции с 7,6 г (0,05 моль) п-оксибензойного гидразида в 250 мл водыв присутствии 2 капель пиперидинапри 25 С в течение 3 ч, Выделившийся продукт отфильтровывают ипромывают водой, Получают 16,7 г(97,6%) целевого соединения,Т,пл. 305-306 С,П р и м е р 2. Получение 2-Ы-(и-хлорбензоилгидраэино)-Й-оксиметил -хиноксалин,4-диоксида.9,5 г (0,05 моль) 2-формилхиноксалин,4-диоксида подвергают реакции с 8,5 г (0,05 моль) п-хлорбензойного гидразида в 250 мл диметилформамида в присутствии 2 капель пиперидина при 1 О С в течениею1 ч, затем реакционную смесь нагреовают до 30 С и оставляют реагировать еще на 2 ч. Выделившийся продукт отфильтровывают и промываютводой. Получено 17, 1 г (95%) целевого соединения. Т.пл, 258-259...

Номер патента: 1186616

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 4-диоксида, животных, обладающие, привес, производные, способностью, увеличивать, хиноксалин-1

...качестве подопытных животных применяют свиней, Используют группу,состоящую из шести животных, причемкаждый опыт с группой повторяют трираза. Корм, примененный для кормления животных, содержит 50 гри,гкг праизводнога хиноксалин,4-диоксидаобщей формулы. Откорм животньгр( 11 раизводят в идентичных условиях, и всегруппы животных получают те жс количества корма идентичного состава.Контрольные группы получают корм втаком же количестве, но без производного:(ипоксалин,4-диоксида общей формулы,Результаты испьгтаний представленыв таблице,нс 111 денар%: с 50 р 13, и 4 3515 12,П р и м е р 2, Получение 28-(-) --дггак сил) -амина- (г 1 -нитр офенил) -1, 3-пРс 1 1 а 11 ДИ(111;1,19,.( г (0,01 моль) 2-форми: хинокса 11 и 11- 1,4-дсзксида и 21,2 г...

Номер патента: 1181516

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Вильмош, Дьюла, Карой, Ласло

МПК: A01M 7/00

Метки: дезинфицирующих, разбрызгивающее, распыления, сельскохозяйственных, средств, химикатов

...жестко с ним связанчого кольца 5.Стопорный клин 9 в межзубных впадинах зубчатого венца 10 подпружинивается пружиной 11. Если необходимоизменить положение, то с помощьюрукоятки 12 пружину 11 временно выводят из рабочего положенияГруппа 13раслылительных головок укреплена нанесущем щитке 14 с помощью винтов,вставляемых в отверстия 15,Противоположный штуцеру 3 конецполого вала 2 снабжен резьбовой за-.глушкой 16, что обеспечивает возможность чистки полости вала 2, штуцер 3и заглушку 16 при необходимости можноменять местами, бЛагодаря чему группыраспылительных головок можно использовать и в перевернутом положении.Группы распылительных головок 13(Фиг. 3), расположенные справа, присоединены к распределителю 17, в товремя как левые...

Номер патента: 1179921

Опубликовано: 15.09.1985

Авторы: Анна, Дьердь, Ева, Кальман, Карой, Марта, Пирошка

МПК: C07D 207/34

Метки: 1-метил-или, диметил-1, кислоты, пиррол-2-уксусной, сложных, этиловых, эфиров

...ва 40 кууме; получают 2,17 г этилового эфира 1,4-диметилН-пиррол-уксусной кчслоты (607. от теории) вовиде кипящего при 78-80 С при 0 2 мм рт. ст. основного продукта;45 п р = 1,486,П р и м е р 2. 10 г (0,04 моль) этилового эфира 1,4-диметил-З-этоксикарбонилН-пиррол-уксусной кислоты смешивают с 32 мл 85%-ной фос 50 форной кислоты и смесь перемешивают 4 ч при 90 С. Реакционную смесь выливают на 60 г.измельченного льда и экстрагируют трижды по 70 мл дихлорметаном. Объединен 55 ные органические фазы промывают один раз 50 мл 5%-ным водным раствором бикарбоната натрия, затем дважды по 30 мл водой, сушат надбезводным сульфатом натрия и выпаривают. Полученный в виде остатка сырой продукт (4 г) очищаютописанным в примере 1 образом путемвакуумной...

Номер патента: 1176838

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксид-4-оксо-2, тион-5-тиазолидинил-метанола

...В результате получают 13,1 г соединения Выход 81%, т.пл. 298-294 С.Вычислено, %: С 44,57; Н 2,80; Б 13,00; Б 19,83. Найдено, %: С 44,39; Н 3,09;Б 12,74; Б 19,29.В качестве подопытных животныхприменяли свиней. Для каждой концент рации испольэовали группу из 6 живот.ных. причем каждый опыт с группой повторяли три раза. Корм содержал 50 мг/кг производного хиноксалин- -1,4-диоксида общей формулы (1). Откормживотных производили в идентичных условиях, и все группы животных получали одинаковые количества корма идентичного состава, Контрольные груп пы получали корм в таком же количест ве, но беэ производного хиноксалин,4 диоксида общей формулы (1),В качестве соединения для сравнения использовали Карбадокс...

Номер патента: 1169537

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 237/36 ...

Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксид-4-оксо-2, тион-5-тиазолидинил-метанола

...кислоты, 5,5 г (0,05 моль) 20 дитиокарбамата аммония и 50 мл воды перемешивают при комнатной температуре в течение 0,5 ч. Реакционную ,смесь нагревают с 50 мл 6 н. соляной кислоты в течение короткого проме жутка времени при температуре кипения. После охлаждения и фильтрования получают 10,5 г указанного соединения (657), т.пл. 293-294 С.Способность соединения формулы (1)ЗО повышать увеличение веса доказывается с помощью следующего теста. В качестве подопытных животных применяют свиней. Для каждой концентрации используют группу, состоящую из35 6 животных, причем каждый опыт с группой из Ь животных повторяют три раза. Корм, примененный для кормления животных, содержит 50 мг/кг производного хиноксалин,4-диоксида общей формулы (1)....

Номер патента: 1165235

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61K 31/5025, A61P 31/00 ...

Метки: 10-диоксида, пиридазино, производных, хиноксалин-2

...эфира карбазино вой кислоты в 200 мл метанола вводятво взаимодействие в присутствии10, 1 г (О, 1 моль) триэтиламина прикомнатной температуре. После протека- ния слабо экзотермической реакцииотфильтровывают выделившиеся к. чсталлы. Получают 14,5 г укаэанного соединения. Выход 50%, т.пл. 254-256 С.б) Следуют методике примера 1 аф стем отличием, что в качестве исходного вещества используют и-толуолсульфониловый эфир 3-бром-метилхиноксалин-карбоновой кислоты. Указанное соединение получают с выходом 73%, т.пл, 253-254 С.П р и м е р 2. Получение 2-изоникотиноил,2,3,4-тетрагидро-оксоН-пиридазино (4,5-в)хиноксалин,10-диоксида (1 б).16,4 г (0,05 моль) 1,4-диоксида .:этилового эфира 3-бромметилхиноксалин-карбоновой кислоты вводят...

Номер патента: 1156596

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Вера, Гергели, Деже, Ида, Карой, Ливиа, Мариа, Пал, Чаба, Эде, Эндре, Юдит

МПК: C07D 235/32

Метки: 5(6)-бензимидазола, производных, солей

...Яа, К,и целевой продукт осаждают добавлением к реакционной массе воды и доведением рН раствора до 4.-5 н. едким натром и выделяют в свободном виде или в виде соли.Предпочтительными условиями осуществления способа являются проведение роданирования 2-алкоксикарбониламино-бензимидаэола общей Формулы 11 либо путем введения газообразного хлора в раствор или суспензию соединений общих формул 11 и 111, либо путем обработки соединения общей Формулы 11 смесью, содержащей предварительно обработанный газообразным . хлором роданид формулы 111 в полярном органическом растворителе.Осуществление предлагаемого способа позволяет сократить процесс до одностадийного, исключить выделение в атмосферу меркаптанов,П р и м е р 1. В раствор 5 г...

Номер патента: 1147250

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Габор, Гизелла, Дьюла, Жужанна, Йожеф, Кальман, Карой

МПК: C07D 205/08

Метки: 4-оксоазетидин-2, дикарбоновой, кислоты, производных

...в осадок неорганическую соль переводят в раствор посредством прибавления 60 мл воды, Водную фазу отделяют и встряхивают ее со 100 мл диэтилового эфира. Обьединенные органические фазы сушат безводным сернокислым магнием, производят фильтрование, после чего фнльтрат упаривают досуха. Полученное в виде остатка маслообразное вещество (18,5 г) кристаллизуют из 30 мл 2-пропанола. В результате получают 10,9 г диэтилового эфира 3-ацетил-(2,4-диметоксибензил)-4- оксо,2- азетидиндикарбоновой кислоты (54 от теоретически рассчитанного значе(41,2 мл; 0,199 моль) диэтиловогоэфира броммалоновой кислоты и 22,5 г(31,5 мл; 0,225 моль) триэтиламина,при интенсивном охлаждении водой сольдом и энергичном перемешиванииприбавляют по каплям 24 г (24,3...

Номер патента: 1138020

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Габор, Иштван, Карой, Кристина, Ласло, Марианн, Пал, Петер, Шандор, Юдит

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 4-тринор, интер, производных, фениленпростагландина

...и в раствор пропускают 1,05 эквивалента сухого газообразного хлористого водорода, Окончание реакции определяют по газовьщелению (изобутилен), Затем реакционную смесь разбавляют 50 мл этилацетата и при интенсивном перемешивании с помощью 1 н раствора едкого натра рН доводят до 8-9. Водную фазу отделяют, а органическую фазу после высушивания безводным сульфатом натрия упаривают досуха. Сырой продукт хроматографируют на колонке с силикагелем смесью изопропанол:вода = 8: 1. Фракции с КЕ = 0,4 (изопропанол:вода7:2)собирают и упаривают, Получают 0,291 гпродуктаТаким же образом получают:метиловый эфир 2,3,4,17,18,19,20" гептанор-интер-м-фенилен-амико-фенил-РСРКГ = 0,45 (изопропанол:вода = 7 2);метиловый эфир...

Номер патента: 1128839

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Бела, Карой, Каталин, Лайош, Чаба, Эстер

МПК: A61K 31/475, C07D 519/04

Метки: алкалоидов, лейрозина, типа

...с целью удаления влаги,Выпаренный продукт кристаллизуют из2 мл метанола. В результате получают 300 мг М -десметил-Формил 5-3 , 4 -ангидровинбластина (577 оттеории). Физические константы конечного продукта идентичны с известнымиконстантами, Полученное соединение0может быть преобразовано в й -десметил-я-формиллейрозин.П р и м е р 2. 3, 4 -ангидровинбластин.Обработку производят по примеру 1,с той лишь разницей, что в качествеисходного вещества вместо винкристинсульфата применяется винбластинсульФфат. В этом случае выход 3 , 4 -ангидровинбластина составляет 557.Температура плавления 205-210 С,оМ= +65,3 о(с = 0,66 в хлороформе).П р и м е р 3, Работают как впримере 2, с тем отличием, что вместо2 мл хлористого тионила применяют2 мл РОВ,...

Номер патента: 1128834

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Вильмош, Габор, Геза, Иштван, Йожеф, Карой, Кристина, Петер

МПК: C07C 177/00

Метки: 4-оксо, производных

...в 3 мл диметилформамида и перемешивают при 110 С в течение 10 ч.Затем раствор разбавляют этилацетатом, промывают водой и насыщенным раствором хлористого натрия, сушат сульфатом магния. С помощью короткой хроматографической колонки с использованием в качестве элюента этилаце1128834 7тата и гексана в соотношении 1:1получают 39,3 мг (53,87 от теорет.)5(Е)-изомера и 8,8 мг (127)5(2)-изомера соединения в виде бесцветного масла.4-Оксо(Е)-РС 9 г - сложный метиловый эфир - 11,15-диацетат.М = 0,37 (этилацетат : гексан 1:1).Протонный магнитный резонанс(СР) . 5,2-5,6 (4 Н,тп) 2,05 (ЗН,Б),1,Ъ 5 ппм (ЗН,Б).П р и м е р 7. 4-Оксо(2)-РС 0 у.190 мг (0,5 ммоль) 4-оксо(Е)-РС 0 - сложного метиловогоэфйра растворяют в 2 мп метанола ипосле добавления 1...