Способ получения алкалоидов типа лейрозина

Номер патента: 1128839

Авторы: Бела, Карой, Каталин, Лайош, Чаба, Эстер

ZIP архив

Текст

,ЯО ЗОБРЕТЕНИЯ ЕНТУ Сй, ОСОЙ 100 аГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССРПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ(71) Рихтер Гедеон Ведьесети Дьяр Р(56) 1. Р. Рое 1 ег ее а 1, "Ратсха 1зупйЬезхз ой ЧпЬазпс уре А 11 а 1 оЫз". 1.С,Б. Селеш. Сошш., 1975,(670(54)(57) СПОСОБ .ПОЛУЧЕНИЯ АЛКАЛОИДОВ ТИПА ЛЕИРОЗИНА общей формулы1 2 519/04// А 61 К 31/ где 1 - метильная или формильнаягруппа,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что,с целью упрощения процесса и расши.рения ассортимента целевых продуктовинбластин- или винкристинсульфат обрабатывают в среде диметилфо). мида оксигалогенидом серы или фо. фора при температуре от -5 дос последующим выделением целен1128839 1го общей формулы (1) (где- формил).П р и м е р 1. М -десметил-о-формил, 4 -ангидровинбластин,600 мг (0,65 ммоль) винкристинсульфата растворяют в 9 мл безводного диметилформамида и затем приохлаждении до состояния льда в раствор добавляют раствор из 1,2 мл тио 10 нилхлорида и 3 мл диметилформамида.Реакционную смесь 2 ч держат прикомнатной температуре, потом вводятв 50 мл ледяной воды и с помощьюконцентрированного раствора гидроокиси аммония значение рН устанавливают равным 9. Полученный щелочныйраствор трижды экстрагируют бензоломв количестве 10 мл каждый раэ, бензольные экстракты сушат при использовании сульфата магния, фильтруюти фильтрат выпаривают при пониженномдавлении с целью удаления влаги,Выпаренный продукт кристаллизуют из2 мл метанола. В результате получают 300 мг М -десметил-Формил 5-3 , 4 -ангидровинбластина (577 оттеории). Физические константы конечного продукта идентичны с известнымиконстантами, Полученное соединение0может быть преобразовано в й -десметил-я-формиллейрозин.П р и м е р 2. 3, 4 -ангидровинбластин.Обработку производят по примеру 1,с той лишь разницей, что в качествеисходного вещества вместо винкристинсульфата применяется винбластинсульФфат. В этом случае выход 3 , 4 -ангидровинбластина составляет 557.Температура плавления 205-210 С,оМ= +65,3 о(с = 0,66 в хлороформе).П р и м е р 3, Работают как впримере 2, с тем отличием, что вместо2 мл хлористого тионила применяют2 мл РОВ, Выход 0,30 г (26 Х)5 у ф3, 4 -ангидровинбластина. Точкаплавления 204-207 С,6 и, КОСИ веществами.Известен способ получения .дииндолалкалоида общей Формулы (1), где- метильная группа, путем вз действия я -окиси катарантина при2 обработке ангидридом трифторуксусной кислоты с виндолином. Полученный промежуточный иммониевый йон подвергают восстановлению натрийборгидридом с общим выходом 30-407 1 .Целью изобретения является разработка более простого в исполнении способа позволяющего получать новые производные алкалоидов типа лейрозина.Цель достигается тем, что согласно способу винбластин- или винкристинсульфат обрабатывают в среде диметилформамида оксигалогенидом серы или Фосфора при температуре от -5 до +5 оС с последующим выделением 4 О целевых продуктов известными метоаимо Пр имуществами описываемого споляются упрощение процесса вие сокращения числа стадий, 4получение нового производноа а такж Составитель И А. Шишкина Техред А.Бабидакто каз 909546 Тираж 409 Подписно ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-З 5, Раушская наб д, 4/5Филиал ППП "Патент", г, Уж од, ул. Проектная,Изобретение относится к новомуспособу получения алкалоидов типалейрозина общей формулы де К - метил или формильная .групвляющихся ценными цитостатическим едосееваКорректор А. Обруч

Смотреть

Заявка

2753406, 23.04.1979

Рихтер Гедеон Ведьесети Дьяр РТ

ЧАБА САНТАИ, ЛАЙОШ САБО, КАТАЛИН ХОНТИ, КАТАЛИН НОГРАДИ, КАРОЙ ЯВАНОВИЧ, ЭСТЕР ДЕЖЕРИ, ЛАЙОШ ДАНЧИ, ЧАБА ЛЕРИНЦ, БЕЛА САРВАДИ, ЛАЙОШ КОВАЧ

МПК / Метки

МПК: A61K 31/475, C07D 519/04

Метки: алкалоидов, лейрозина, типа

Опубликовано: 07.12.1984

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-1128839-sposob-polucheniya-alkaloidov-tipa-lejjrozina.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения алкалоидов типа лейрозина</a>

Похожие патенты