341235

Союз Советских Социалистических РеспубликК й АТЕНТУ висимый от патентаС 076 49/30 С 07 с 1 51/70 С 07 с 1 41/00 476788/23-4 влено 08 1 Х,197 Приорите йомитет па дел зобретений и атк при Совете Мини СССР.Ч 1,1972, Бюллетень18 толикова ров Авторызобретен В альте аявитель ОСОБ П к области получения ые превосходят по йствам ближайшие подобного действия. Изобретение относится новых соединений, кото фармакологическим св аналогичные соединения- 11-Н ) применение сложных эфиров сулькачестве сильных алкилирующих тсодержащих соединений, в частчных аминов, одним из которых перазин и его производные, 10 ется основанный на известной в й химии реакции способ получения зводных имидазолидинона общей ют вышеуказанные значения, общей формулы 11, содержаетан, подвергают взаимодейнноспособным сложным эфиобщей формулы 111 и Кз име динениелочнои с реакци единения где Ь ли со щее щ ствию ром со ХАСНг-СН СН 2 Н)-11 - тп Щ;Н-СН 2-,ванные значеницелевого иродусвободном вид бщей формулы 11, еталл используютили лития, а в каго сложного эфира 111 - галогениды Ь - атом воополнительную Способ заклю общей форму где Кт - метил или этил, Кз и дорода или вместе означают д связь, т=2 - 3, или их солей, чается в том, что соединение лы 11: Известно фокислот в агентов азо ности втори является пиПредлага органическо новых про формулы 1; ОПИСАНИЕ 34235ИЗОБРЕТЕНИЯ ата опубликования описания 7.Л 1.1972 ИностранцыШиндлер,и Эрих Ш(Швейцария) ИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛИДИНОН где р, и йз имеют вышена с последующим выделением та известными приемами 25 или в виде его соли. В качестве соединения о содержащего щелочной х производные натрия, калия честве реакционноспособно 30 соединения общей формуль45 50 СН 2-СН-СН 2- ОНСоставитель Т. АрхиповаТехред Л. Богданова Редактор .Ч. Ильина Корректор Т, Бабакина Заказ 1938/15 Изд.86 Тираж 448 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д. 4:5 Типография, пр. Сапунова, 2 3.оединения этой формулы, такие как хлориды 1 ли бромиды, а также сложные эфиры сульйоновой кислоты, например сложный эфир четансульфоновой кислоты или о- либо и-толуолсульфоновой кислоты.Процесс ведут преимущественно в среде инертного органического растворителя, а также в присутствии связывающего кислоту средства, если в качестве соединения общей формулы 11 применяют свободное основание. Инертным растворителем могут служить углеводороды, такие как бензол или толуол, галогенуглеводороды, например хлороформ, эфиры, в частности простой эфир или диоксан, низшие алканоны, например метилэтил- или диэтилкетон, или амиды фосфорной кислогы, такие как триамид гексаметилфосфорной кислоты,В случае применения хлоридов или бромидов соединения формулы 111 в качестве реакционноспособного сложного эфира процесс можно вести в присутствии каталитического количества йодида, например йодида натрия.П р и м е р 1, 16 г (0,075 моль) 1-2-(1-пиперазинил) этил - 3 - метил - 2-имидазолидинона и 21 г (0,074 моль) сырого 5-(2-метил-хлорпропил)-5 Н-дибенз-Ь, Я-азепина, 9 г (0,064 моль) карбоната калия и 1 г (0,006 моль) йодида натрия в 120 мл метилэтилкетона нагревают 24 час с обратным холодильником, После охлаждения образовавшийся осадок отсасывают, фильтрат выпаривают под водоструйным вакуумом и остаток растворяют в сложном этиловом эфире уксусной кислоты. Полученный раствор промывают водой и затем экстрагируют его 2 н, соляной кислотой. Соединенные солянокислые экстракты доводят до щелочной реакции концентрированным аммиаком, Освобожденное основание взбалтывают со сложным этиловым раствором уксусной кислоты, раствор сложного этилового эфира уксусной кислоты промывают водой, сушат над сульфа том натрия и выпаривают под водоструйным вакуумом. Остаток (основание - сырец) растворяют в метилэтилкетоне и к раствору прибавляют избыточную этанольнуюсоляную кислоту. Выпавший дигидрохлорид отсасывают и промывают метилэтилкетоном. Получают дигидрохлорид 1-2-4-3-(5 Н-дибенз-Ь, Я-азепин-ил) -2-метилпропил-пипер азинил-этил-метил-имидазолидинона с т. пл, 223 - 224"С и выходом 3,6 г (6,5% от теории).Аналогично примеру 1 получают следующие целевые продукты:из 16 г (0,075 моль) - 1-2-(1-пиперазинил) этил - 3 - метил - 2 - имидазолидинона и 21 г 0,074 моль) 5- (2-метил-хлорпропил) -10,11- дигидро - 5 Н - дибенз - Ь, Я - азепина получают 41-2-4-3-(10,11-дигидро - 5 Н - дибенз-Ь, Г-азепин-ил) -2-метилпропил-пиперазинилэтил-метил-имидазолидинон с т, пл. 58 - 83 С, который переводят в дигидрохлорид с т, пл, 5 238 в 2 С;из 10 г (0,075 моль) 1-3-(1-пиперазинил) пропил - 3 - этил- имидазолидинона и 21 г (0,074 моль) 5- (2-метил-хлор пропил) -10,11- дигидроН-дибенз-Ь, 1-азепина получают ди гидрохлорид 1-3-4-3 - (10,11 - дигидроН-дибенз-Ь, Ц - азепин-ил) -2-метилпропил-пиперазинил 1 пропил-этил -2 - имидазолидинона с т. пл. 223 - 227 С. Способ получения производных имидазолидинона общей формулы 1;И 2 НЗ20где К - метил или этил, Кз и Йз - атом во 30 дорода или вместе дополнительная связь, гп=2 - 3, или их солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы 11: где К и гп имеют вышеуказанные значения, 40 или соединение общей формулы 11, содержащее щелочной металл, подвергают взаимодействию с реакционноспособным сложным эфиром соединения общей формулы 111: 55 ГдЕ Кз И Кз ИМЕЮТ ВЫШЕНаЗВаННЫЕ ЗНаЧЕНИя,с последующим выделением целевого продукта известными приемами в свободном виде или в виде его солей.