Патенты с меткой «пиперидина»
Способ получения пиперидина
Номер патента: 715576
Опубликовано: 15.02.1980
Авторы: Башкиров, Глебов, Клигер, Лесик, Марчевская
МПК: C07D 295/00
Метки: пиперидина
...эа указанные пределы приводитк Уменьшению селективности плавленного железного катализатора, Следует особо отметить высокую стабильность указанного катализатора в ус-." ловияхаминирования тетрагидрофурФурйлового спирта - при работе в течение 500 ч он полностью сохраняетсвою первоначальную активность и селективность.Таким образом, процесс приготовления предлагаемый катализаторов; прост, в их состав не входит дефицитное сырье,П р и м е р 1 Аминирование тет- рагидрофурфурилового спирта проводят в присутствии плавленного железного катализатора, промотированногб пятиокисью ванадия (5 по массе. Аналогичные результаты были получены в присутствии катализатора,промотированного 2 пятиокиси вана"дия), Перед использованием в реак-цйи...
-метилксантогенаты морфолина или пиперидина, являющиеся ускорителями вулканизации кабельных резин
Номер патента: 789518
Опубликовано: 23.12.1980
Авторы: Алавидинов, Кадыров, Сайдалиев, Сафаев, Яновская
МПК: C07D 211/10
Метки: вулканизации, кабельных, метилксантогенаты, морфолина, пиперидина, резин, ускорителями, являющиеся
...р и м е р 4. 3"Метилпиперидил- бО(0,1 молЯ параформа, 6,2 мл (0,1 моль) б 5 сероуглерода, 5,6 г (0,1 моль) едкого кали в среде диоксана. Реакцию проводят в течение 2 ч при 20-25 С, растворитель отгоняют и .целевой продукт очищают. перекристаллизацией из этилового спирта.Выход 15,16 г (68,5 от теоретического). Т. пл. 320 ОС с разложением.3-Метилпиперидил-М-метилксантогенат калия при нагревании хорошо растворяется в воде, спирте и СС 4 .В диэтиловом эфире, бензоле и ацетоне не растворяется.Найдено, : С 39,41; Н 5,53; М 5,47;5 26,31) К 16,42.с нмоь кВычислено, : С 39,5; Н 5,76; М 5,76; М 26,35; К 16,5.П р и м е р 5. 4-Метилпиперидил-М-метилксантогенат калия.Аналогично примеру 1 проводят реакцию взаимодействия .11,5 мл (0,1 моль)...
Способ получения первичных гидразинов тетрагидропирана, тетрагидротиопирана или пиперидина
Номер патента: 791745
Опубликовано: 30.12.1980
Авторы: Жиренбаев, Кинеев, Нургалиева, Ягудеев
МПК: C07D 211/00
Метки: гидразинов, первичных, пиперидина, тетрагидропирана, тетрагидротиопирана
...Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул, Проектная, 4 де емкостью 300 мл в присутствии катализатора состава, вес.Ъ: Рд 35,0, 5 щ,0 при атмосферном давлении и температуре 303 С в среде этилового спирта и получают 0,357 г (95) 2,2- -диметил-окситетрагидропираныл- -этилгидразина с т.пл. 45-464 РС (из бензола).Найдено,Ъ: С 57,52, Н 10,25;й 14,96 С 9 "о й 2 0216Вычислено,Ъ: С 57,54; Н 10,64;Н 14,89П р и м е р 2. В условиях примера 1, проводят гидрирование 0,199 г (0,001 моля) гидразона ф -изомера 1,2,5-триметил-ацетилпиперидолав присутствии катализатора состава, вес.Ъ: Рд - 10,0; 5 щ - 90,0 при температуре 60 ж 4 С, в среде этилового спирта и получают 0,195 г(97) Й -изомера 1,2,5-триметил-оксипиперидил- О - этилгидразина с т.пл. 63 - 64 ОС...
Способ получения пиперидина
Номер патента: 857132
Опубликовано: 23.08.1981
Авторы: Гутманис, Зиемелис, Крейле, Круминя, Куплениекс, Мильман, Славинская, Эглите, Юрель
МПК: C07D 295/02
Метки: пиперидина
...в среднем 40 атм. Катализат автоматически периодическивыгружается из установки. Катализат анализируют хроматографически.В .течение 5 ч доэатором подают200 мл 99,0-ного ( 2,445 моль) пиридина. Получают 199,6 г катализата, содержащего 188,3 г (2,211 моль)пиридина, что соответствует выходу90,4. Производительность процесса188,32 г/луч. Непрореагировавшийпиридин 0,61. Количество дипиперидилпентана 0,10, количество 2-метилпиридина 0,1.Пиридины из каталиэата выделяютдистилляцией на лабораторной реактификационной колонке эфФективностью30-50 теоретических тарелок. Получают180,0 г пиперидина с его содержанием99,4+ Выход на стадии дистилляции95 в расчете на взятое в дистилляцию количество пиперидина, опщзделенного хроматографически,П р и м е и...
Способ получения производных пиперидина или их солей
Номер патента: 867298
Опубликовано: 23.09.1981
Авторы: Вальтер-Гунар, Курт, Макс
МПК: C07D 211/22
Метки: пиперидина, производных, солей
...и 900 мл хлороФорма кипятя - 4 ч с обратным холодильником. Затем добавляют воды при охлаждении льдом, промывают органическую фазу раствором гидрокарбоната натрия до нейтральной реакции, высушивают над сульфатом натрия и упаривают. Получают 132,0 г й-бензоил- -4-хлорметилпиперидина (90% от теории) с Т, 68-70 С,К смеси, состоящей из 28 мл 30- ного раствора метилата натрия и 50 мл метанола, добавляют 14,1 г (0,15 моль) фенола, упаривают в вакууме, остаток растворяют в 120 мл й,й-диметилформамида, добавляют 35,5 г (0,15 моль) й-бензоил-хлорметилпиперидина и перемешивают 12 ч при 60-70"С. После охлажцения разбавляют эфиром, промывают водой и разбавленным раствором гидроокиси натрия, высушивают над сульфатом натрия и упаривают в вакууме....
Этиленовые сульфиды тетрагидропирана, тетрагидротиопирана или пиперидина в качестве комплексонов для извлечения олова
Номер патента: 941363
Опубликовано: 07.07.1982
Авторы: Жангереева, Ягудеев
МПК: C07D 211/48
Метки: извлечения, качестве, комплексонов, олова, пиперидина, сульфиды, тетрагидропирана, тетрагидротиопирана, этиленовые
...катализаторе, полученном вьнцелачиванием сплава состава, вес.3: И 1 47; А 1 50Со 3 при ОвС в этаноле получаютОб 268 г (743) ф -изомера 1,2,5-три- бв нанометил-бенэилтиовинилпиперидола Г 711) с т.пл. 92-93 С.и тенайдено,4: с 70,22 б н 8,47 ббдо 1И 4,70, 11,06 ют сСрбб 2 цОЮ 15 приВычисленобй: С 70,10 Н 8,59 дыеИ 4,81,19,96.вани я.Полученные соединения этиленоеыхсульфидов тетрагидропирана, тетрагидротиопирана и пиперидина общейформулы 1 испытывают в качествекомплексонов для извлечения олова.0,42 г КрРСС 14. растворяют в1 О мл воды при слабом нагреваниии постоянном перемешивании добавляют по каплям 504 избыток стехиометрического количества дисульфида.(Рй : дисульфид = 1:2) до растворения первоначально выпавшего...
Способ получения 2, 2, 6, 6-тетраметил-4-( -оксиэтил) пиперидина
Номер патента: 979340
Опубликовано: 07.12.1982
Авторы: Аульченко, Гулый, Кравченко, Шапиро, Эрман
МПК: C07D 211/22
Метки: 6-тетраметил-4, оксиэтил, пиперидина
...альдегидов (х), ( хи ) до 67 в расчете на исходный карбинол (Х).Третья стадия способа заключается в гидрировании смеси альдегидов (х 1) и (хн ) водородом в присутствии скелетного никеля н спирте. Несмотря на различия в положении двойной связи н альдегидах (Х 1) и (Х 11 ), оба альдегида гидрируются за 3,5 ч с образованием одного и того же продукта, т,е. 2,2,6,6-тетраметил- в з-оксиэтил)-пиперидина (1) с высоким выходом (90), считая на смесь альдегидов (х 1) и (х 11Таким образом, выход целевого продукта 2,2,6,б-тетраметил-(р-оксиэтил)-пиперидина при синтезе по 35 предложенному способу достигает 60,3 в расчете на исходный триацетонамин ( 11 ), что на 15 выше, чем по известному способу, Предложенный способ исключает использование огне...
Аминные соли -метилксантогенатов пиперидина или морфолина в качестве ускорителей вулканизации кабельных резин
Номер патента: 1065412
Опубликовано: 07.01.1984
Авторы: Алавидинов, Григорьян, Защитина, Кадыров, Курамбаев, Ниязов, Сайдалиев, Сафаев
МПК: C07D 295/04
Метки: аминные, вулканизации, кабельных, качестве, метилксантогенатов, морфолина, пиперидина, резин, соли, ускорителей
...взамен действующих ускорителей диметилдитиокарбамата цинка1065412 Ингриденты серийной УВЛУВЛ100,0 100,0 100,0 1,0 1,0 1,0 Сера 2,5 2,5 2,5 1,0 1,0 5,0 5,0 5,0 Фенил- р -нафтиламин; (неозон Д) 1,0 1,0 1,0 Исследуемое соединение вводят вматочную резиновую смесь для защитных оболочек кабелей (марки ЗПШ)на основе этиленпропиленового тройного сополимера (марки СКЭПТД) вравном весовом количестве (дозиров-ка:,1,0 мас.ч. на 100 мас.ч. каучука).Изготовление резиновых смесейпроизводят на стандартных лаборатор"ных зальцах 160 320. Образцы для 10испытаний вулканизируют на прессес электронагревом при 153 ОС в течение 5, 10, 20 и 30 мин,Для характеристики вулканизатовиспользуют следующие показатели: 15модуль при 100-ном растяжении, прочность...
Способ получения производных 1-(4-арилциклогексил) пиперидина или их фармацевтически пригодных солей или их стереоизомерных форм
Номер патента: 1095878
Опубликовано: 30.05.1984
МПК: A61K 31/438, A61K 31/451, A61K 31/4523 ...
Метки: 1-(4-арилциклогексил, пиперидина, пригодных, производных, солей, стереоизомерных, фармацевтически, форм
...изомеров друг от друга с помощью физических методов,например хроматографии с противоточным распределением, хроматографии сиспользованием разделительной колонки и так далее.Чистые .стереохимически изомерные,формы могут быть также получены изсоответствующих чистых стереохимически изомерных форм соответствующихисходных продуктов при условии протекания стереоспецифических реакций.Исходные соединения являются известными продуктами или могут быть получены известными методами.Соединения формулы (1), их фармацевтически пригодные кислые.аддитивные соли и их геометрически активныеизомерные Формы обладают сильнымипсихотропными и противорвотным действиями. Психотропное и противорвотноедействие данных соединений...
Способ получения производных 1-(4-арилциклогексил) пиперидина или их солей с кислотами, или их стереоизомеров
Номер патента: 1099845
Опубликовано: 23.06.1984
МПК: A61K 31/438, A61K 31/4418, A61P 25/18 ...
Метки: 1-(4-арилциклогексил, кислотами, пиперидина, производных, солей, стереоизомеров
...добавляют порциями 3 О ч,метил-циан-4-фторфенил)аминовЗ-метил-пиперидинкарбоксилата, итемпературе дают достичь 50 С.оПо завершении этой операции продолжают перемешивание, сначала втечение 5 ч. при .ОаС, а затем втечение ночи, при этом смеси даютохладиться до комнатной температуры.Реакционную смесь выпивают на измельченный лед, подщелоченный концентрированным раствором гидроокиси аммония, при температуре ниже 40 С, иопродукт экстрагируют трихлорметаном.Экстракт промывают водой, высушивают, фильтруют и выпаривают. Полутвердый продукт кипятят в 400 ч.ацетона. 10После охлаждения до комнатнойтемпературы нерастворенный продуктотфильтровывают ( фильтрат убирают)и кипятят в 400 ч. ацетонитрила.После охлаждения до комнатной температуры продукт...
Способ получения производных пиперидина или их кислотноаддитивных солей
Номер патента: 1187720
Опубликовано: 23.10.1985
Авторы: Антон, Вольфганг, Вольфрам, Курт, Эрнст-Отто
МПК: C07D 263/44, C07D 401/14
Метки: кислотноаддитивных, пиперидина, производных, солей
...гидрохлорида путем добавления 50 мл простого эфира. Выход продукта составляет 4 г. Для перевода в основание гидрохлорид суспендируют в 25 мл воды и добавляют 40 15 мп водного аммиака. Вьделенное ос нование, выход которого составляет 95,5%, после нерекристаллиэации иэ метанола имеет т. пл. 230 С.Иэ растворенного в горячем метаноле основания после добавления рас-четного количества метансульфокис.лоты выкристаллизовывается метансульфонат с т. пл. 307 С.Используемый в качестве исходного 50 вещества М-(4-пиперидил)-оксаэолидин-, -2,4-дион получают путем гидрирования 12 г И-(1-бензил)-пиперидил 1- -оксазолидин,4-диона в 400 мл метанола в присутствии 12 мп 13,6%-ного метанольного раствора соляной кислоты и палладия на угле в качестве...
Способ получения гидрохлорида 2-оксиметил6 -метил4 толилтиено2, 3 пиперидина
Номер патента: 1187723
Опубликовано: 23.10.1985
Авторы: Вольф, Герхард, Каринь, Карл-Гейнц, Клаус
МПК: C07D 495/04
Метки: 2-оксиметил6, гидрохлорида, метил4, пиперидина, толилтиено2
...2,3-с 1 пиперидина растворяют в 100 мл диоксана и медленно смешивают с 4 г боргидрида натрия в 50 мл воды. После завершения реакции избыточный боргидрид натрия разлагают соляной кислотой. Раствор подщелачивают водным аммиаком, экстрагируют эфиром и выделяют продукт в виде гидрохлорида. Выход: 12,3 г (587 теории); т.пл. 238"239 С (этанол). Критериемо 35 для определения антидепрессивного действия является антагонизм резерпина, т.е. устранение вызванного резерпином гипотермического Антагонизм резерпинамг(кг, через Соединение 7 4 2,5 5 Соеди ение орму лы 1 30 Гидрохлорид 2-хлор 4-п-то лилетилтиено Г 2, 3-с 1 пипери- дина акаэ 6568/62 Т ВНИИПИ Госуд по делам из 113035, Москва, Ж аж 383 . Подп ственного комитета ретений и...
Способ получения производных гексагидроазепина или пиперидина, или пирролидина (его варианты)
Номер патента: 1301311
Опубликовано: 30.03.1987
МПК: C07D 207/12, C07D 221/22, C07D 223/08 ...
Метки: варианты, гексагидроазепина, его, пиперидина, пирролидина, производных
...Затем эту реакционную смесь нагрели 45 до температуры кипения с обратным холодильником, улетучили аммиак и реакционная смесь приобрела красную окраску. После кипячения с обратным холодильником в течение 2 ч добавили 20 мл тетрагидрофурана, смесь охладили и добавили в нее 3,7 г иодистого этила. Образовался белый осадок, а красная окраска быстро исчезла.Реакционную смесь кипятили с обратным холодильником в течение 2 ч, охладили и подвергли разложению добавлением воды, Водную фазу отделили, а органический слой промыли насыщенным раствором хлористого натрия, высушили над безводным сульфатом магния и выпарили с получением масло- подобного продукта, который кристаллизовали из диизопропилового эфира с получением указанного в названии...
Способ получения производных пиперидина или их кислотно аддитивных солей
Номер патента: 1450740
Опубликовано: 07.01.1989
Авторы: Икуо, Киеси, Масааки, Такатомо
МПК: A61K 31/435, A61K 31/4545, A61P 9/12 ...
Метки: аддитивных, кислотно, пиперидина, производных, солей
...из этанола.ИК (Мщ о 1): 3350, 3050 (слабый);1610, 1570, 1530, смв) Целевое соединение перекристаллизовывают из ацетона,ИК (Ми 1 о 1): 3160 (слабый), 3060(слабый), 1640, 580, 1535 смг) 4- (2-фторфенил)тио -1- 4 Г 7(трифторметил)-4-хинолил 1 амино)бензоилпиперидин (1,34 г) суспендируют в метаноле. К суспензии добавляют этиловый эфир хлористоводородной кислоты в избытке и получившийсяраствор концентрируют в вакууме, получая масло. Масло растирают в ацетоне, получают 4- (2-фторфенил)тио 1-1 С 4-7(трифторметил)-4-хинолиламино 1бензоилпиперидингидрохлорид (1,11 г)в виде порошка.А. Гидрохлорид,перекристаллизовывают из смеси воды и ацетона (1:1).Температура кристаллизации 30 -40 С. ИК (Ми 3 о 1): 3130 (слабый), 5 14 3080...
Способ получения тиокетеновых производных пиперидина или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1473710
Опубликовано: 15.04.1989
Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака
МПК: A61K 31/45, A61P 1/16, C07D 211/58 ...
Метки: кислотно-аддитивных, пиперидина, производных, солей, тиокетеновых
...с т.пл. 55-60 С.Д. 2,01 г 1-(З-пиридилметил)-2,4- 15 -диоксопиперидина обрабатывают аналогично вышеизложенному в примере. 1 В, в результате чего в виде желтых пластинчатых кристаллов получают 1,50 г (выход 50, 1 Е) 1-(З-пиридилметил)-.3- 20 -(1,3-дитиол-илиден)-2,4-диоксопиперидина, т.пл, 131,5-133 С.Соединение, полученное выше, обрабатывают соляной кислотой, простым эфиром и получают соответствующий 25 гидрохлорид в виде бледно-желтыхо игольчатых кристаллов, т.пл, 243,5 С (разлож перекристаллизованный из метанола).П р и м е р 20 А, 93 г анилина 30 растворяют в 500 мл этанола и в этот раствор по каплям с охлаждением льдом добавляют 100 г этилацетата, Смесьоперемешивают при 50 С в течение 3 ч, а .затем...
Способ получения тиокетеновых производных пиперидина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислот
Номер патента: 1491335
Опубликовано: 30.06.1989
Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака
МПК: A61K 31/45, A61K 31/4523, A61P 1/16 ...
Метки: аддитивных, кислот, пиперидина, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически
...- группа формулы в .СН - или 25гСН(СООР ), где Кэ - С, - С 4 -алкил, или в случае когдаУ - аминофенил - их гидрохлоридов или гидробромидов,которые проявляют гепатозащитные свойства.Цель изобретения - разработка цаоснове известного метода способа получения новых производных диоксопиперидина, проявляющих ценные фармакологические свойства при низкой токсичруют в 10 мл И,И-диметилформамида и добавляют ц суспецзию по каплям раствор 1,29 г 4-метокси,6-дигидро- -2(1 Н)-пиридона в 30 мл И,И-диметилфор ма мида .Смесь перемешивают с охлаждением льдом в течение 30 мин, после чего внее по каплям добавляют 0,97 мл йодистого этила. Эту смесь перемешиваютс охлаждением льдом в течение 30 мин,а затем при комнатной температурев течение еще 2,5 ч....
Способ получения соли кроконовой кислоты и диэтиламина или пиперидина
Номер патента: 1728218
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Кузнецов, Пищугин, Шаршеналиева
МПК: C07C 45/67, C07C 49/172
Метки: диэтиламина, кислоты, кроконовой, пиперидина, соли
...солей кроконовой кислоты с органическими кати 1 Яв онами с высоким выходом,Сущность способа заключается в том,- а что в качестве исходных веществ берут гекса-нитрат миоинозита (1-инозита) и амины, Насыщенный раствор гексанитрата в абсолютном органическом растворителе обрабатывают при комнатной температуре амином или раствором амина в том же растворителе в соотношении 7,5 - 9,0 моль амина на 1 моль1728218 вывают и перекристаллизовывают из смесиметанол - вода - диэтиламин (1;1:0,001). В ыход 88% (2,4 г),Вычислено, %: С 54,17; Н 7,63; М 9,72;5 Найдено, %, С 53,40; Н 7,93; й 9,50.Т.пл. свыше 250 С (с разл,), х,р. вн,р.эт., эф., ацбзл.ИК-спектр (КВг)м, см: 1510(С=О, С);2300 - 2700 (ЙНг)10 Уф-спектр Лмакс , 362 нм.Рентгеноструктурный анализ....
Способ получения производных пиперидина или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1731048
Опубликовано: 30.04.1992
Авторы: Исао, Киеми, Кунизоу, Масатака, Масахиро, Норио, Такахару, Такахиро, Такеру, Хатиро
МПК: C07D 211/14, C07D 211/32
Метки: пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...защитного воздействия на мозг, страдаю щий ишемией. В этом эксперименте этосоединение использовали в виде 5%ной суспензии в аравийской камеди,приэтом контрольная группа получала 57.- ный раствор аравийской камеди.Результаты приведены в табл.1. Лечебное воздействиее Функций обучения по Сонные артерии, распеих сторон у монгольс возрасте 17 - 21 нед1731048 подводили электрический ток (переменный ток 1,6 мА) в течение 5 мин, кЬгда животные входили в камеру ВНа следующий день животных, в тношении которых накануне проводились испытания на обучение, помещали в камеру А и измеряли время (латентный период), которое проходило, прежде чем они входили в камеру В. Верхний предел латентного периода был установлен равным 300 с,Соединение 1 а...
Способ получения производных пиперидина
Номер патента: 1836346
Опубликовано: 23.08.1993
Авторы: Ленард, Энгельберт
МПК: C07D 211/22
Метки: пиперидина, производных
...( м, 6 Н), 0,9 (д, 3 = 7 Гц, ЗН).Высокоразрешающая МС: а/е вычислено для СбН 22 СИО: 267,1390, измерено: 267,1339.П р и м е р 36. 4-(3 -Хлорфенил)-4-(1" -бензилоксиметил)-1-метилпиперидин (, в=2. Яф, Я 5- Ме, В 2, Вз, Яб = Н, В 4 = 3-ССбН 4, Я 7 = СбнбСН 2),В соответствии с методикой, описанной в примере 35, но используя вместо метилиодида бензилбромид, получают целевое соединение в виде масла с перегонкой в бане с температурой до 210 С, 1 мкм. ЯМР (СОСз): д 7,2 - 7,4 (м, 9 Н), 3,4 (квЗ7 Гц, 1 Н), 2,7 (мн, 2 Н), 2,4 (м, 1 Н), 2,2 (с, 3 Н), 2,0 (м, 5 Н) и 0,9 (д, 3 = 7 Гц, ЗН).Высокоразрешающая масс-спектроскопия:вычислено для С 2 НгбСМО: пlе 343, 1703, измерено: 343. 1693,П р и м е р 37. 3-(3 "Хлорфенил)- а, а, 1-триметил-пи ррол иди н...
Способ получения (3r, s)-или (3r)-формы дизамещенных производных пиперидина или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1836364
Опубликовано: 23.08.1993
МПК: C07D 401/06, C07D 403/06
Метки: 3r)-формы, s)-или, дизамещенных, пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...мускариновых рецепторов можетбыть определена следующим образом.Самцы морских свинок умерщвляются,и подвздошная кишка, трахея, мочевой пузырь и правое предсердие удаляются и суспендируются в физиологическом солевомрастворе при остаточном давлении 1 г при32 С, аэрируемом 95 Ог и 5 оСОг. Сокращения подвздошной кишки, мочевого пузы- .ря и трахеи регистрируются сиспользованием изотонического (подвздошная кишка) или азометрического датчика (преобразователя) (мочевой пузырь итрахея). По изометрически регистрируемымсокращениям выводится частота сокращения самопроизвольно пульсирующего правовою предсердия.Кривые доэо-ответной реакции по отношению или к ацетилхолину (подвзодшнаякишка) или карбахолу (трахеи, мочевой пузырь и правое...
Способ получения производных пиперидина или их солей с кислотами
Номер патента: 1838299
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Жан-Клод, Жерар, Жилль, Эрве
МПК: A61K 9/00, C07D 211/14
Метки: кислотами, пиперидина, производных, солей
...и 330,0 г (0,810 моля) 6-фтор/1-(3-фталимидопропил)-4-пиперидинил/-1,2-бензизоксазола в 4,7 л этанола, Выход204,6 г(91%). Т.пл, 59 - 62 С,5 в) К-Циано-К -/3-/4-(б-фтор,2-бензизоксазол-ил)-1-пиперидинил/пропил/-К"- метилгуанидин.Раствор 130,2 г (0,469 моля) 3-/1(3-аминопропил)-4-пиперидинил/-б-фтор,2-бензизоксазола в 450 мл этанола прибавляютпо каплям к раствору 64,5 г (0,441 моля)метил-К-цианокарбонимидодитиоата в 1,2 лэтанола, Продолжают перемешивание в течение 22 ч при комнатной температуре, про 15 исходит выделение метилмеркаптана,Затем в реакционную среду вводят 520 мл(4.176 моля) 33%-го раствора метиламина вабсолютном этаноле и 3 ч нагревают при60 С, Снова происходит выделение метил 20 меркаптана. После охлаждения доС...
Способ получения дизамещенных производных пиперидина или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1838307
Опубликовано: 30.08.1993
МПК: C07D 401/06, C07D 403/06
Метки: дизамещенных, пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...г, 75%), т.пл. 167 - 169 С,Найдено, %; С 70,0; Н 6,3; М 2,5 С 27 Н 29 ЙОЗ С 4 Н 404Вычислено, %: С 70,1; Н 6,2; М 2,6, П р и м е р 49. (ЗВ,Я)-Дифенилметокси-(3-метоксифензтил)пиперидинийфума рат.Названное в заголовке соединение получалось, как описано в примере 47, с использованием (ЗВ,Я)-дифенилметокси- (3-метоксифенэтил)пиперидина (см. пример 2) вместо (ЗВ,Я)-дифенилметокси-(3,4-метилендиоксифенэтил)пиперидина, Целевое соединение получалось в виде бесцветного твердого вещества (1,80 г. 50%), т.пл. 148 - 150 .Найдено, %: С 71,6; Н 6,7; К 2,7 С 27 Н 31 МО 2 С 4 Н 404Вычислено, %: С 71,9; Н 6,8; М 2,7.Селективность соединений как антагонистов мускариновых рецепторов может быть определена следующим образом,Самцы морских свинок умерщвля 1...