Способ получения гидрохлорида 2-оксиметил6 -метил4 толилтиено2, 3 пиперидина

Номер патента: 1187723

Авторы: Вольф, Герхард, Каринь, Карл-Гейнц, Клаус

ZIP архив

Текст

"-с НзНС 1- тем, что, п- толилподвергают боргидрида нертногоФ отличающийся2- .формил -6 - метил - 4тиено 2,3-спиперидинвзаимодействию со смесьюнатрия с водой в среде иорганического растворителя кл. ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССРПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ(71) Берингер Ингельгейм КГ (ЭЕ) .(72) Клаус Шнейдер, Герхард Вальтер,Карл-Гейнц Вебер, Вольф Дитрих Бехтель и Карин Беке-Кун (ЭЕ 1(54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА 2-ОКСИМЕТИЛ -6- МЕТИЛ -4- Н-ТОЛИЛТИЕНО 12, 3-С 1 ПИПЕРИДИНА формулысн,1187723 который обладает антидепрессивной активностью и может найти применение в медицине.Целью изобретения является разработка способа получения нового биоло 2 гически активного, соединения, основанного на известной реакции восстановления карбонильных соединений с помощью боргидрида натрия.П р и м е р, 22 г 2-формил-ме тил- п- толилтиено 2,3-с 1 пиперидина растворяют в 100 мл диоксана и медленно смешивают с 4 г боргидрида натрия в 50 мл воды. После завершения реакции избыточный боргидрид натрия разлагают соляной кислотой. Раствор подщелачивают водным аммиаком, экстрагируют эфиром и выделяют продукт в виде гидрохлорида. Выход: 12,3 г (587 теории); т.пл. 238"239 С (этанол). Критериемо 35 для определения антидепрессивного действия является антагонизм резерпина, т.е. устранение вызванного резерпином гипотермического Антагонизм резерпинамг(кг, через Соединение 7 4 2,5 5 Соеди ение орму лы 1 30 Гидрохлорид 2-хлор 4-п-то лилетилтиено Г 2, 3-с 1 пипери- дина акаэ 6568/62 Т ВНИИПИ Госуд по делам из 113035, Москва, Ж аж 383 . Подп ственного комитета ретений и открытийРаушская наб., д ноеССР иал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная Изобретение относится к способам получения новых химических соединений, а именно к получению гидрохлорида 2-оксиметил - 6-метил- п - толилтиено 2,3-с пиперидина формуСоставителРедактор Н.Егорова Техред эффекта. Опыт проводят на мьппах;одну дозу вводят 5-ти животным.По истечении 17 ч, после внутрибрюшинного введения 2 мг/кг резерпина периферически измеряют температуру тела животных при комнатной темпе,ратуре 19 С. Затем исследуемое соединение вводят орально и температуру тела измеряют по истечении 1,3,5 0 и 7 ч, Для каждого момента измерения определяют среднюю дозу (ЕП ), при которой температура тела животных приближается на 507 к температуре тела животных, которым не вводил ся резерпин.Результаты опытов приведены втаблице. М.ТеренинаНеце Корректор С.Черни

Смотреть

Заявка

3679908, 28.12.1983

Берингер Ингельгейм КГ СВЕ)

КЛАУС ШНЕЙДЕР, ГЕРХАРД ВАЛЬТЕР, КАРЛ-ГЕЙНЦ ВЕБЕР, ВОЛЬФ ДИТРИХ БЕХТЕЛЬ, КАРИН БЕКЕ -КУН

МПК / Метки

МПК: C07D 495/04

Метки: 2-оксиметил6, гидрохлорида, метил4, пиперидина, толилтиено2

Опубликовано: 23.10.1985

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-1187723-sposob-polucheniya-gidrokhlorida-2-oksimetil6-metil4-toliltieno2-3-piperidina.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения гидрохлорида 2-оксиметил6 -метил4 толилтиено2, 3 пиперидина</a>

Похожие патенты