Жерар

Номер патента: 1616515

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46, C07D 403/02

Метки: изомеров, либо, оптических, пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты, т,пл.85-90 С.П р и м е р 11. Аналогично примеру 1 из 6,6 г 3-хпор-(7-хлор 1,8-нафтиридин-ил) - 1-изоиндолинона в 60 см безводного диметилформамидд, 4,3 г хлоргидрата 1-изопропил-пиперидинкарбоцовой кислотыи 7,1 г 1,8-диазабицикло-(5,4,0) -7-ундецена получают после перекристаллиэации из ацетонитрила 4,1 гтвердого вещества, которое растворяют в 120 см этанола при температуре кипения с обратным холодильником (добавляют 1,03 г Фумаровой кислоты в виде раствора в 20 см этанола), После кристаллизации изацетонитрила получают 4,9 г Фумарата 2-(7-хлор,8-нафтиридин-ил) -3-окс о-и зон ндолинил- (1-и з пр опил 4-пиперидил) -карбокислоты, т,пл.84 огХлоргидрат 1-изопропил-пипери -динкарбоновой кислоты может быть получен аналогично...

Номер патента: 1614759

Опубликовано: 15.12.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: C07C 235/04, C07C 235/32, C07C 323/32 ...

Метки: аддитивных, амидов, диастериомеров, рацематов, солей, энантиомеров

...прановрашаюшс, плавящегося при 93.8" С.При 0,5% в ВОН при 23 Сг = +17,82ет собой Аенил, тиенилпиридил или Аенил, замещенный одним или двумязаместителями, выбранными из группы С,-с-алкил,С -С+-алкокси, трифторметил, нитро;Цепочка Х-(СН) -(СНК);СО-Ж 1 К10аходится в орто- или пара-положениио отношению к В;К - водород, С 1-С -алкил;Ки К - одинаковые или различные 11-С-алкил линейный или иазветвленый, С -С -циклоалкил, Аенил, С -Г-. алке 15ил прй условии, что двойная связь не йаходится в положении 1,2 по отношеипо к азоту, или К. и К могут образовывать вместе с атомом азота, к которому они прикреплены, цикл пирро- лидина, пиперидина, морАолина или тиоморАолина;Х - группа СН-К, щ = 0,1 и =0,1 или 2, либо Х - кислород или ера, тогда...

Номер патента: 1612997

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...того, предлагаемое соединение и его соли обладают слабой токсичностью, Ы) обычно выше 300 мг/кг перорально у мышиОписание используемых тестов,Тест на сродство к центральным рецепторным участкам бензодиазепинов,Методика разработана на основеспособа, описанного Малаге 266, 732743 (1977) и заключается в измерениив присутствии изучаемого продуктаспецифической фиксации лиганда рецепторов бензодиазепинов, третированного флунитразепама.Если продукт обладает сродствомк рецепторным участкам бензодиазепинов, то специфическая фиксация лиганда будет уменьшена.Эксперимент заключается в следующем.Промытый гомогенат (2 центрифугирования при 50000) всей коры головного мозга самцы крысы в буфере трисНС 1, 50 мМ, рН 7,4 (конечная концентрация 0,1 мг...

Номер патента: 1611212

Опубликовано: 30.11.1990

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Жерар, Мишель-Жан

МПК: C03C 27/12, C08G 18/65

Метки: используемого, листа, многослойных, полиуретанового, состав, стекол

...абразивным кругом частью и необработанной частью.П р и м е р 2. Повторяют пример 1 с той разницей, что в качестве полиольного компонента используют смесь политетраметиленгликоля мол,мас,.1000, 1,4-бутандиола и поликапролактонтриола при соотношении гидроксильттьгх .эквивалентов 0,35;0,55:0,10, При этом полиольный компонент берут в количестве 75,35 вес,%,стабилизатор в количестве 0,5 вес,%, а изоцианатньтй компонент - в количестве 24,08 вес.%. Получаемый состав перерабатывают в пленку толщиной О,бб мм.Механические свойства двухслойного стекла, изготовляемого с использованием пленки пртптера 2; сцепление 11 с 1 аИ/5 см; прочность на удар 11 м при тесте с тяжелым шариком и 13,5 и 13,5 м при тестах с легким шариком прпс дпри -20 и 40 С...

Номер патента: 1595324

Опубликовано: 23.09.1990

Автор: Жерар

МПК: A01D 45/00, A01D 45/02

Метки: кукурузоуборочной, машине, подсолнечника, уборки

...Лля поворота клина 9вокруг винта 11 в направлении, которое уменьшает ширину паза 6, на уров не клина 9 на пластине 1 закреплена гибкая пластина 12, Стебли растения, подходят к клину 9, отталкивают его против действия силы упругой пластины 12 таким образом, что на эти стебли воздействует увеличенное трение,Предлагаемое приспособление работает слепующим образом.При движении машины стебли поступают в канал 4 под воздействием рабочих элементов 5 цепных контуров.После захвата стебля элементами 5 он направляется наклонно внутрь паза 6, Стебли перемещаются полностью под управлением рабочих элементов 5, Пли" на Н выбирается достаточно большой с тем, чтобы в случае падения головки подсолнечника вперед она могла бы быть...

Номер патента: 1588280

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...гидриданатрия и 10 г З-хлор-(7-хлор,8- нафтиридин-ил)-1-иэоиндолинона после перекристаллиэации из 2-пропанола получают 2,3 г И-(7-хлор,8-нафти- ридин-ил)-3-2-(4-метилпиперидино)- 2-оксоэтокси -1-иэоиндолинона, плавящегося при 170 С.1-Оксиацетил-метилпиперидин может быть получен, как в примере 22 для И,И-пентаметиленгликольамида, но из 14 г метилгликолята и 15,9 г 4-метилпиперидина. Таким образом получают 21,8 г 1-оксиацетил-метилпиперидина в виде масла, используемого сырым в последующих синтезах.П р и м е р 8. По примеру 5, но исходят из 5,3 г И-изопропилгликольамида в 250 см тетрагидрофурана, 2,2 г масляной суспенэии (50 мас.Й) гидрида натрия и 10 г 3-хлор-(-. хлор,8-нафтиридин-ил)-1-иэоиндо,линона,После очистки путем перекрис...

Номер патента: 1577698

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 401/04

Метки: конденсированных, пиррола, производных

...прибавляоют при температуре около -5 С малымипорциями 3,1, г масляной суспензии(50 мас,%) гидрида натрия, суспензиюперемешивают в течение 30 мин при темопературе около -5 С. Затем прибавляют раствор, 6,5 г гексанонав5 см безводного диметилформамида,затем продолжают перемешивание 8 чпри температуре около 0 С, затем 16 чопри температуре около 20 С. Потом реакционную смесь выливают в 1,5 лводы. Полученный твердый продукт отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе. После перекристаллизации из этанола получают 3,6 г2-(7-метокси-,8-нафтиридин"ил)-3--(2-оксогексил)-изоиндолинона-оУт.пл. 61 С.П р и м е р 12. Работают аналогично примеру 13, но исходя из 15 гЗ-окси-(7-метокси,8-нафтиридин-ил)-иэоиндолинона, 4,7 г масляной суспензии (50...

Номер патента: 1575937

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: 2-(7-хлор-1, 8-нафтиридин-2-ил)-3-(4-метил, пентиламино)-1-изоиндолинона

...флунитра.- зепамом (концентрация конечная. 1,5 вМ) . Неспеци 1 рическую Фиксацию .определяют в присутствии диазепама (10 р М), После инкубации в течение 120 мин каждый,ц образец фильтруют через Фильтр из стекловолокон и удержанную на фильтре радиоактивность измеряют в сцинтиллирующей жидкости.45Таким образом определяют С 1 , т.е,5 оконцентрацию исследуемого продукта,которая ингибирует 50 специфическойфиксации лигандаТест на химические конвульсии, вы-:званные пентетразолом,Мьппам весом по 18 г 22 г вводят подкожно фиксированную дозу 150 мг/кгпентетразола (единичная,д оза, содержащаяся в 25 мл раствора на 1.кг мьппи),Исследуемые продукты вводят перорально за 45 мин или за 1,5 ч до пентетра зола, причем единичная доза содерхйт=ся в...

Номер патента: 1570642

Опубликовано: 07.06.1990

Автор: Жерар

МПК: A01D 65/02

Метки: стеблеподъемник

...вызванных не р О вка ст я "ы ие ст насти, В нер аб очем палажеьии стеблепа;тъемный элемент совершенна не мешает работы машинь( по уборке и не мешает нормальному прахождению упажая.- 01 ебпеподъеюый элемент переводится в нерабочее положение ручнымспособамсовершенно безопасна, безусилий оператора и за короткий промежуток времени, При переводе в нера. -бочее положение нужно взять переднюючасть стеблепадъемнаго элемента 1,приподнять ее и толкнуть назад, приэтом устройство блокируется автаматичес.(с 1, путем Геревада назад верхнейчасти серьг 5 и б посредствам поворота вокруг их осей 14 и 15, Ось 4серьги 5 скользит назад в окне 3,ьыпо)(нен 1(ам В стеб,чепадъемнам элементе 1, Палая часть 1 б дает вазможность перемещения серег 5 Р б и про...

Номер патента: 1544186

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/47, A61K 31/517, A61P 25/22 ...

Метки: амидов

...80 -ном этаноле получают 200 мг М,М-диэтил- -2- (2-фенил-хиназолинил)-окси-пропанамида правовращающего, т.пл,160 С,о 5 1.0 =+48,7 (0,5 в МНС 1), и 200 мг М,М-диэтил-(2-фенил-хиназолинил)- -окси-пропанамида левовращающего,о о плавящегося при 160 С, Ю=-52,0 (0,5 в МНС 1).П р и м е р 8. К раствору 3,3 г М,М-диэтил-бромацетамида в 120 см3 метилэтилкетона прибавляют 4,65 г карбоната калия, а затем 4 г 4-фенил б -2-хинолинтиола, Реагенты перемешивают в течение 10 мин при температу-. .ре окружающей среды (примерно 20 С), затем кипятят с обратным холодильником. Минеральные соли удаляют фильтрованием и последующей промывкой 3 ра 3за 10 см метилэтилкетона. Фильтраты собирают, выпаривают при пониженном давлении, к остатку прибавляют 200 см...

Номер патента: 1537139

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Даниель, Жан-Люк, Жерар, Мари-Терез, Мишель

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а-азепинона, пирроло, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...получают 1,2 г оксалата 3-4-(4-метилбензил)-пиперазинил-ФенилН-пирроло(1,2-а)-азепинона,плавящегося при 150 С (с разл.).П р и м е р 2, Аналогично приме ру 1 из соответствующих соединенийполучают:3-(4-Бензил-пиперазинил)-1-ф.нилН-пирроло(1,2-а)-азепинон,т.пл. 157 С (а);3-4-(4-Фторбензил)-1-пиперазинил-фенилН-пирроло(1,2-а)-азепинон, т.пл. 194 ОС (б)",6-Хлор-4-(4-метилбензил)-1-пи перазинил 1 -1-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т,пл. 183 С (в);3-(4-Бенэил-пиперазинил)-1-(4-метоксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т.пл. 155 С (г);3-(4-Бензил-пиперазинил)"1-(гидроксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон., т.пл, 186 С (д);3-4-(4-Иетилбенэил)-1-гомопидеразинид-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, соль малеиновой кислоты которого...

Номер патента: 1537135

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 239/74 ...

Метки: амидов, хиназолина

...5 мп воды и 5 мп концентрированного раствора гидроокиси натрия, Поддерживают при 80 С 15 мин, удаляют этанол выпариванием при пониженном давлении, добавляют 50 мп воды и экстрагируют водную фазу 3 раза 100 мл простого этилового эфира. Сушат органическую Фазу на сульфате магния и выпаривают досуха при пониженном давлении. Хроматографируют остаточный продукт на силикагеле смесью циклогексан - зтилацетат. (1:1 по объему), затем этилацетатом. Рекуперируют 1,93 г И,И-диэтил-З-(2-амико-бромбензоил)пропанамида, т.пл . 120 ОС.П р и м е р 4. Процесс ведут аналогично примеру 1, используя 1,5 г ,ЯИ-диэтил-(2-амико-метоксибензо ил) -пропанамида, 1,9 г хлористого бензоила, 2,7 г триэтиламина и 20 мл хлороформа, потом 5 г ацетата аммония и 5 мл...

Номер патента: 1535383

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Жерар, Морис, Родольф, Франсуа

МПК: C12P 13/00

Метки: 55185rp, 59451rp, активных, биологически, веществ, действием, иммунодепрессивным, обладающих

...см 10 н, раствора гидроксида натрия.Среду стерилиэуют барботировацием пара при 122" С в течение 40 миц. После охлаждения рН среды 6,6.Засевают с помощью 200 смз куль, туры ЯсгерСошусез зр, Б 16328 из колбы Эрленмейера при перемешивании в течение 72 ч. Затем с помощью 40 л ицокулирующей культуры в Ферментер ца 170 с,описанной выше.Культивирование осуществляют прие26 С в течение 83 ч при перемешивании со скоростью 250 об/мин и при аэрации объемом стерильного воздуха с дебитом 20 и /ч.По окончании операции рН культурысоставляет 805 а объем сусла 410 л.Б. Экстракция - очистка. Фильтруют 400 л Фермецтационного сусла в присутствии 20 кг добавки для фильтрациина Фильтр-прессе, Осадок после фильтрования, содержащий мицелий разлагают при...

Номер патента: 1517756

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Жерар, Мишель-Жан

МПК: B32B 17/06, B32B 17/10, C03C 27/12 ...

Метки: слоистое, стекло

...которой 907 образцов не пробиваются шариком насквозь,Для слоистого стекла, полученногоописанным образом, эта высота составляет 8 м,Второе испытание на прочность наудар проводится со стальным шарикоммассой 0,227 кг и диаметром 38 мм(тест с легким шариком). Одно испыотание проводят при -20 С, а второе -опри +40 С. Полученные результать 1составляют соответственно 11 и 13.м. П р и м е р 2, Повторяют пример 1 с той разницей, что в качестве полиольного компонента слоя Б испольэуют смесь политетраметиленгликоля мол.м. 1000, 1,4-бутандиола и поликапролактонтриола при соотношении515 гидроксильных эквивалентов 0,35;0,55; :0,10, ри этом слои А и Б выполняют толщиной 0,16 и 0,66 мм соответственно, При этом соотношение толщин составляет 0,242:1,...

Номер патента: 1508957

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 213/22 ...

Метки: амидных, кислотами, производных, солей, хинолина

...смтионилхлорида в 90 см хлороформа,3,2 г 1-ацетил-пиперазин-паратолуолсульфоната, 4,5 см триэтиламина вЪ90 см хлороформа и уменьшают времяэприготовления хлорангидрида кислотыдо 3 ч.35После проведения хроматографииостатка на силикагеле при использовании смеси этилацетат - хлороформ -этанол (70:20:10) в качестве элюанта и перекристаллизации из смесиэтанол - диизопропиловый эфир выделяют 1 г 1-ацетил- (2-фенил-хинолил)-оксиацетил)-пиперазина ст.пл. 184 С.1 451-Ацетил-пиперазин-паратолуолсульфонат может быть получен согласноизвестному способу,П р и м е р 16, Следуют методикепримера 1, но берут 3 г 2-фенил-хинолил-гликолевой кислоты,3,8 смтионилхлорида в 90 смхлороформа,1,07 г 2-пипераэинона и 3,25 смзтриэтиламина в 90 см хлороформа...

Номер патента: 1493102

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Бертран, Жан, Жан-Пьер, Жерар, Махмуд

МПК: C07K 5/078

Метки: карбоновых, кислот, сложных, эфиров

...результатысобраны в табл.3.П р и м е р 43, Получение И-трет-бутилоксикарбонил.-аланинатапентахлорфенила.Действуют аналогично примеру 12.Из 0,84 г (5 ммоль) ВОС.-аланина и2,27 г (5 ммоль) карбоната пентахлорфенила и 1,2,2,2-тетрахлорэтилаполучают 2,06 г (943) белых кристаллов (растворитель рекристаллиэацииэтилацетат-гексан), Г170 С,е(1= -24,47 (с=1, СНС 1 э) ю Гиэь=166 С, Го(3= -22,2 (с 5,1,СНС 1,) .П р и м е р 44. Получение И-трет-бутилоксикарбонил-ИЕ-бенэилоксикарбонил-Ь-лизината пентахлорфенила.-0-2,4-ДНФ кристаллического в 957.-номэтиловом спирте, Г = 95-96 С,ГЫ 3 35 = -51,5 (с=0,2, ДИФ).П р и м е р ы 47-54. Получениесложных эфиров пентафторфенила.Действуют аналогично примеру 1.40 Результаты собраны в табл.4.П р и м е р ы 55....

Номер патента: 1493100

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Диде, Жерар

МПК: C07C 67/307, C07C 69/738

Метки: кетоэфиров, сложных, смеси, хлор

...масла, акционную смесь выливают в 100 см 40 содержащего смесь в пропорции 55/45.(СН,) С=СН-СН,СН,-С(СНэ)=СН-СН,-СС 1(СООСНэ) СОСНВыход отдельного продукта состав смэ метанола и 0,23 г (0,010 гляет 65%. 45 атом) натрия. Охлаждают до 0 С, затемП р и м е р 11, В сосуд емкостью добавляют 2,52 г (0,010 моль) смеси100 смэ вводят под атмосферой аргона в пропорции 55/54,(СНэ) С=СН-СНсну -С(снэ)=СН-СН-СН(СООСНэ)СОСНэ50и 1,33 г (0,01 моль) К-хлорсукциними- Фильтрации и выпаривания растворителя да, перемешивают 40 мин при 0 С, Ре- получают 2,3 г желтого масла, котоакционную смесь выпивают в 100 смэ рое по данным хроматографического воды, экстрагируют этиловым эфиром анализа в газовой фазе содержит 6,5(Зх 50 см ) . Соединенные органические...

Номер патента: 1491326

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Жерар, Мишель-Жан

МПК: B32B 17/06, B32B 17/10, C03C 27/12 ...

Метки: слоистое, стекло

...по европейскому стандартуР 42. Образец абразивной обработкипри помощи абразивного круга после100 об, абразивного круга измеряютпри помощи спектрофотометра прозрачность обработанной абразивным кругом части и необработанной, По отклонению этой величины судят о сопротивлении износу,П р и м е р 2, Повторяют пример1 с той разницей, что в качествеполиольного компонента используютсмесь политетраметиленгликоля мол,м,1000, 1,4-бутандиола и поликапролактонтриола при соотношении гидроксильных эквивалентов 0,35:0,55:0,10,Получаемую смесь перерабатываютв пленку толщиной 0,66 мм,Двухслойное стекло, изготовляемоес использованием пленки по примеру2, обладает следующими механическими свойствами: сцепление 11 даН/5 см;прочность на удар 11 м при...

Номер патента: 1480769

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Даниель, Жан-Доминик, Жан-Марк, Жерар, Клод

МПК: C07D 339/04

Метки: 2-дитиол-3-она, производных, солей, хлористоводородных

...с т,пл, 230 С.П р и м е р 23, Осуществляют реакцию 49 г гидрида трибутилолова с 61, г трет-бутил-(4-хлор-оксо,2-дитиол-ил)-4-аминофенил -1-пропилкарбамата в 475 см тетрагидроЪо фурана при температуре около 20 С, хроматографируют неочищенный полученный продукт на 1500 г окиси кремния, элюируя смесью метиленхлорида и этилацетата в объемном отношении 85:15, и получают 14,2 г трет-бутил-1(3-ок 4 со,2-дитиол-ил)-4-аминофенил- пропилкарбамата в виде коричневого масла (КЕ=0,4).Для освобождения аминогруппы от ее защитной группы процесс осуществляют аналогично тому, как описано в примере 19, но с использованием в качестве исходного продукта 14,2 г трет-бутил-(З-оксо,2-дитиол- ил)-4-аминофенил-пропилкарбамата, В результате получают 6,7 г...

Номер патента: 1480759

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Диде, Жерар

МПК: C07C 39/06, C07C 39/08, C07C 69/84 ...

Метки: замещенных, фенолов

...продукт 0,146ЯМР Н: 360 МГц; растворительСЭС 1, шаблон ОМДС.Химические смещения, ррш:ОНЦП р и м е р 6. В автоклав иэнержавеющей стали объемом 125 смЗвводят 0,10 г КЬС 1 (циклооктадиен,5 Ц 1 (0,406 мг-атом родня),.1,6 г ТРРТББа (2,56 мг-атом Р),0,251 г карбоната натрия 2,36 ммольи 8,02 г резорцина (72,8 моль) (метагидроксифенол). Очищают три разааргоном и добавляют 20 г дистиллированной воды и 5,44 г изопрена "(80 ммоль). Перемешивают при 100 Св течение 6 ч.После охлаждения, декантации иконцентрации прн 30 С, при приведенном давлении (15 мм рт.ст., 2 кПа) 20собирают 4,37 г маслянистой. желтойжидкостиКоэффициент преобразования изопре-на 1007., резорцина - 90,7 Х.Состав. реакционной смеси. 25Полученныйвес 14,37 г, в том числе,...

Номер патента: 1470183

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/48 ...

Метки: амидных, кислоты, присоединения, производных, солей, хинолина

...в 70 смметилэтилкетона, 2,76 г безводногокарбоната калия н 2,3 г 4-(2-бромацетил)-морфолина в 15 см метилэтилкетона.После хроматограАии остатка насиликагеле с использованием в качестве элюента смеси метанол - этилацетат (50:50 по объему) полученноетвердое вещество перекристаллизуютиз этилацетата. Таким образом, выделяют 1,8 г 4- Я 2-(2-пиридил)-4-хинолил) -окси-ацетил-морфолина, плавящегося при 185 фС.,"2-(2-Пиридил)-4-окси-хинолин может быть получен воздействием прио160 С этил-пиридиноил-ацетата(605 моль) на анилин (0,05 г/моль)в присутствии полиАосфорной кислоты(58 г). Т.пл. 228 С.П р и м е р 10. Следуют методике примера 1, исходя из 5,32 г 2-(4 нитроАенил)-4-окси"хинолина в165 см метилэтилкетона, 5,5 г без-,эводного карбоната...

Номер патента: 1470182

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/12 ...

Метки: амидов

...получают следующим способом,К 40 сиз сухого тетрагидрофурана 25в атиосфере азота добавляют 12,9 смзиизопропиламина Раствор перемешиоают, затем охлаждают до -70 С. Потамводят за 15 мин 46 см 16-малярного раствора бутиллития в гексанезатем после стабилизации температуры1 о -60 С вводят за 15 иин 8,1 г 2-Феиллепидина в 20 см тетрагидрофураНа, потом доводят до комнатной тем 0Пературы (приблизительна 20 С). Этотраствор добавляют по каплям в атмосфере азота к раствору 9 см диэтилкарбоната в 50 смэ тетрагидрофурана,предварительно охлажденного доо-20 С. После окончания введения ос 40тавляют при переиешивании при комнатНой температуре (приблизительно 20 С)В течение 1 ч.Затем добавляют по каплям 25 смабсолютного этанола, потом 10...

Номер патента: 1447285

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Даниель, Жан-Люк, Жерар, Мари-Терез, Мишель

МПК: C07D 487/04

Метки: азепинона, металлов, пирроло, производных, солей, щелочных

...и 25 емконцентрированной серной кислоты. После рекристаллизации в 30 см ацетонитрила получают 2,6 г 2-1 4-(4-фторбензил)- 1-пиперазинил"фенил-аза-спиро 4,51 декатетраен,3,6,9-она, плавящегося при 188 С.34-(4-Фторбензил)-1-пиперазинил 1-3-(4"метоксифенилимино)-1-фенил-пропин может быть получен, действуя, как в примере 2, но исходя из 20,4 г Б-(дихлорметилен)-пара-анизи.дина в растворе в 150 см этилового эфира, 38,8 г 4-(4-Фторбензил)-пиперазина в растворе в 150 см тетразгидрофурана и раствора фенилэтиниллития, полученного путем реакции 25 11,2 г фенилацетилена в растворе в200 см тетрагидрофурана, с 68 смраствора 1,6 Н-бутиллития в гексане,После рекристаллизации в 150 см про"стого изопропилового эфира получают 30 23 г...

Номер патента: 1440342

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/48 ...

Метки: амидов, кислотноаддитивных, солей

...присоединения раствора соляной кислоты в простом эфире получают 3,2 г хлоргидрата Я-диэтилкарбамотиоата 2-фенил-хинолила, плавящегося при 122 С, 2-Фенил-хинолинтиол может быть получен 25известным способом,РП р и м е р 14, Действуют аналогично указанному в примере 13, используя в качестве исходных продуктов 6 г 6-нитро-фенил-оксихино- золина в 60 см тетрагидрофурана,6,1 гзхлорида В,М-диэтилкарбамоила,6,3 смтриэтиламина и 1,3 г 4-диметиламинпиридина. Остаток рекристаллизуютдважды в этилацетате. Таким образом,получают 6,4 г днэтилкарбамата 4-(635-нитро-фенилхииолила), плавящегося.при 140 С,П р н м е р 15, Действуют аналогично указанному в примере 13, используя в качестве исходных продуктов 5 г 8-трифторметил-фенил-оксихинолина в 50 см...

Номер патента: 1426477

Опубликовано: 23.09.1988

Автор: Жерар

МПК: H02K 37/04

Метки: гибридного, двигатель, многофазный, типа, шаговый

...и 5 а с одной стороны и полураковин 4 и 5 Ь с другой стороны находя45 50 55 5 Ь, поток этого магнита выходит исключительно через зубцы 18 полураковины 5 а, расположенной в верхней части фиг . 1 (стрелки) . Оттуда этот потокпроходит к зубцам 17 верхней полураковины 4 а, порождая часть искомоговращающего момента, Тогда постоянныймагнит 6 обращен своим полюсом Я краковинам 4 а, 4 1. Поток должен, сле-.довательно, пройти через постоянныймагнит 6 с тем, чтобы выйти исключительно через зубцы 19 нижней полураковины 6, откуда через зубцы 20 онпроходит в нижнюю полураковину 1 Оь,создавая вторую часть искомого вращася на равном расстоянии от вала 1 иснабжены зубцами 17 и 18 (фиг. и 3) .На конце наружной статорной полураковины 7 а, обращенном к...

Номер патента: 1417797

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Жерар, Клод

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/08 ...

Метки: амида, замещенного, производного

...162 г И,И -карбонилдиимидаэола и 13,7 г 2-амино-метоксинафтиридина,8.Соединение, полученное путем осаждения водой (22 г, т.пл, 181 С), растворяют в 350 см кипящего ацетонито рила. После 3 ч охлаждения при 4 С твердое вещество кристаллизуется и его, отделяют Фильтрацией, промывают, два раза 15 смэ ацетонитрила и сушатопри 45 С под пониженным давлением (0,07 кПа). Получают 20 г И-(7-меток14177 где Б. 35си,8-нафтиридин-цл)-2-фторбензамида, плавящегося при 183 С.П р и м е р 70, Работая аналогичным образом получают-И-(7-оксиметилЭ51,8-нафтиридин-ил)-4-метоксибензамида, т.пл. 218 С,П р и м е р 71. Аналогично получают И-(7-хлор,8-нафтиридин-ил) -1,2,5,6-тетрагидро-пиридинкарбоксамид, т.пл. 173 С.Эти продукты были испытаны в...

Номер патента: 1417793

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Диде, Жерар

МПК: C07C 45/63, C07C 49/227

Метки: галогенсодержащих, диенов

...907.П р и м е р 2. В баллон объемом 100 см вводят в атмосфере аргона 50 см метанола и небольшими фракциями 0,79 г (34,4 мг-атом) натрия. После охлаждения до -35 С добавляют 7, 74 г (33 ммоль) смеси (СН ) С= СН-СН,СН,-С(=с 2)СН,-СН,-СН(СОСН,)2 и (С,), С=С-СН,СН, -С(СН,) =СН-, СН 2 СН(СОСН )2 в соотношении 55:45,затем 4,41 г (33 ммоль) М-хлорсукцинимида.Оставляют до повышения температуры до25 ОС, затем перемешивают реакционную смесь при этой температуре в течение 16 ч. Реакционную смесь восстанавливают 100 см воды, затем 2 раза экстрагируют 50 см этилового эфира. Объединенные органические фазы высушивают на сульфате натрия. После фильтрации и.испарения растворителя получают 5,3 г (23 ммоль) смеси (СН)2 С= =СНСН 7-СН 2-С (=СН 2) СН 2-СН...

Номер патента: 1402261

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/78 ...

Метки: 6-дигидро-4н-циклопента, карбоновых, кислот, тиофен-6

...4,1 г (317.)Т,пл. 117-120 С,Вычислено, Ж: С 63,56; Н 4,67;Б 10,61. , 10Найдено, Ж: С 63,47; Н 4,51; Б10,88.П р и м е р 7. 3-(4-Диметиламинобензоил)-2-метил,6-дигидроН-циклопента(в)тиофен-карбоновая 15кислотаа) 3-(4-Диметиламинобензоил)-2-метил,6-дигидроН-циклопента( в )тиофен-метилкарбоксилат: С, НО,Б.1Смесь 4,2 г (0,02 моль) 2-метил-3-(4-нитробензоил)-5,6-дигидроН-циклопента(в)тиофен-метилкарбоксилата, 60 см метанола, 5 см 403-ного водного раствора формальдегидаьЭ0,4 см пропионовой кислоты и 0,6 г 25никеля Ренэя гидрируют при 50 С иодавлении 100 атм, 6 ч. Катализаторотделяют фильтрованием, Фильтрат выпаривают досуха при пониженномдавлении. Остаток растворяют в этил- ЭОацетате и полученный раствор промывают водным раствором...

Номер патента: 1402253

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Жан-Пьер, Жерар

МПК: C07C 125/067

Метки: карбаминовой, кислоты, производных

...Получение Ы, -этилЯ-н-октил-карбамата.а) Получение ОС-хлорэтил-этилтиокарбоната. Работают как в примере 5 а, но вводят 31,5 г (0,22 моль) о-хлорэтилхлорформиата в раствор в 12,4 г02253 8 Работают как н примере 7, но исходя из 6,5 г (0,05 люль) н-октиламина, 30 мл ТГФ, 20 мл водного 5 Мраствора К СО 1 и 8,43 г (0,05 моль)полученного на стадии а) тиокарбоната. Таким образом получают 5,3 г(0,04 моль) пиридина. Перемешивают4 ч при комнатной температуре. Затемдобавляют 20 мл ледяной воды, отде 45 ляют органическую фазу и промывают 20 мл ледяной воды. Сушат над сульфатом магния и растворитель выпаривают. Получают 11,3 г твердого вещества белого цвета (выход 99 ),которое перекристаллизуют из петролейного эфира (выход 8 , т.пл. 70 С) и получают...

Номер патента: 1396961

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Диде, Жерар

МПК: C07C 33/048, C07C 33/14

Метки: ацетилена, производных

...г 3-хлормирцена с концентрацией 84,8% (0,914 моль),Реакционную смесь выдерживают при 53,5 С при перемешивании,после чего добавляют в течение 30 мин 255,31 г метилбутинола (3,035 моль)Реакционную смесь выдерживают в течение 22 ч при 60 С. Выход продукта по отношению к хлормирцену 87%, селективность 87%, конверсия 100 Х.Пример 5. В колбу на 160 мп вводят последовательно в атмосфере аргона 0,445 г СиС 1(циклооктадиен,5 П, что соответствует 2, 18 мгатома Си, 40 мп .триэтиламино (285 ммоль) и 7,90 г 3-хлормирцена (83%-ный, что соответствует 38,6 ммоль),Реакционную смесь нагревают до 60 С в течение 1 ч, после чего добав ляют 15,02 гметилбутинола (1,92 ммоль) . СЕ 3 СЕЗ С 2 О 2 НЗ1 1 11 1с-сюс-сн-с=сесн 211-с-се 2-сн-снЯС ОНС=О Снз СНЗ се1...