C07D 211/14 — с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца

Номер патента: 423295

Опубликовано: 05.04.1974

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эрвин

МПК: C07D 211/14, C07D 211/34, C07D 211/44 ...

Метки: производных, солей, фенилпиперидина

...температуре, выпаривают в вакууме при 60 С, прибавляют к остатку ацетон ивыдерживают в холодильнике, получая чистый гидробромид 4-бензоил-бром-метилфенилпиперидина, т. пл. 163 - 164 С (слабоеразложение),5 10 15 го 25 30 35 40 45 50 55 60 65 К раствору 23,3 г натрия в 700 мл метанола прибавляют аорциями 148,4 т гидробромида 4-бензоил-бром-метил - 3 - фенилпиперидина прои охлаждении льдом, перемешивают 22 час при комнатной температуре, подкисляют концентрированной соляной кислотой до кислой реакции по конго, перемешивают 15 мин и удаляют метанол в вакууме при60 С.К остатку добавляют 20 О/о-ный раствор карбоната калия, экстрагируют несколько разхлороформом, сушат экстракты над сульфа.том магния, фильтруют, упаривают в вакуумедо начала...

Номер патента: 514825

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Витвицкая, Добрина, Иоффе, Мейнстер, Михайлова, Островская, Степанова

МПК: C07D 211/14

Метки: 1-фенил1-циклогексил-3-(1, пиперидино, пропанола-1, хлоргидрата

...предлагаемому способу составляет 65% от теоретического, в расчете на взятый в реакцию Д -пиперицинэпр опиэфенон, Хлэргидрат 1- -фенил-циклэгексил 3-( 1 пипериди но) -пропанолнаходит применение в медицинской практике под названием "Циклодол".П р и м е р. В трехгэрлую колбу емкосгью 0,25 л, снабженную мешалкой, обрат ным холодильником, термометром, капельной воронкой и хлоркальциевэй трубкэй, загружают 2,46 г (0,1 г моль) магниевой стружки, несколько кристаллов йода 20 мл сухого эфира и осторожно нагревают горячей водой дэ слабого кипения.Постепенно прибавляют пэ каплям раствор 11,9 г (0,1 г моль) циклогексил-14825 Составитеаь т:Редактор Т, НикольскаяТехред И.Карандашова Корректор Л,Брахнина Заказ 6172 Подписное Тираж 575 Ц 11 ИИ 11 И...

Номер патента: 520914

Опубликовано: 05.07.1976

Авторы: Густав, Жан-Пьер, Эрвин

МПК: C07D 211/14

Метки: бензоциклогептатиофенонов, производных, солей

...Получают 4-(1-бензил-пиперидилиден)-4 Н-бензо4,5 .иклогепта 1,2-Ъ гиофен(9 Н)-она с т. пл.136-138 С.)П р и м е р 2. 4-(1 -Хлорбензил- -пиперидилиден)-4 Н-бензо 4,5 циклогепта ) 12-Ъ)гиофен( 9 Н)-он.5,17 г 4-(4-пиперидилиден)-4 Н-бензо 4,5 циклогепта1,2- Ятиофен(9 Н)- -она в виде основания, 5,56 г безводной соды в 60 мл гексаметилтриамида фосфорной кислоты при 20-25 С смешиваюг с 3,38 г и -хлорбензилхлоридом, После восемнадцатичасового размешивания при комнатной температуре реакционную смесь разбавляюг 500 мл воды и основание эксграгируюг 350 мл бензола, Бензольный расгвор концентрируют и остаток растворяют в 30 мл абсолюгного эганола, К этому расгвору добавляюг этанольный раствор хлористого водорода до слабокислой реакции и гидрохлорид...

Номер патента: 530021

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Алмазова, Буслаева, Витвицкая, Кацнельсон, Найдис, Романович

МПК: C07D 211/14

Метки: 1-дефенил-3, гидрохлорида, пиперидино, пропанола-1

...целевприемами, Выходот теоретического.П р и м е р. В трехгорлую колбу емкостью 0,25 л, снабженную мешалкой, термометром, обратным холодильником и капель ной воронкой с хлоркальциевыми трубками, помещают 52,5 мл сухого медицинского эфира и 1,5 г мелко нарезанного лития и прибавляют из капельной воронки при 30 - 34 оС раствор бромбензола в эфире (10,2 мл бромбензола в 18,5 мл сухого эфира). Продолжают перемешивание в течение двух часов при 34-36 С, после чего охлаждаютосмесь до 10-12 оС и анализируют на содержание фениллития, Бензольный раствор -пиперидинопропиофенона сливают при 15- 20 оС в течение 30-50 мин из расчета на 1,3 моля фениллития 1,0 моль кетона. Реакционную массу выдерживают 1 час при 15-20 оС, затем охлаждают до 10 С и...

Номер патента: 536175

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Бахши-Заде, Зейналова, Кязим-Заде

МПК: C07D 211/14

Метки: антиокислительной, качестве, маслам, пиперидинометил-пиперидиносукцинимид, присадки, синтетическим

...10 белые кристаллы имеют т. пл, 143 С. Далее3,7 г (0,0204 г моль) пиперидиносукцинимида, суспандированного в 30 мл этанола, и 2 г 37 о/осного формальдегида нагревают до кипения. Затем добавляют 1,95 г (0,023 г моль) 15 пиперидина и кипятят в течение 2 ч. Послеохлаждения выделяют фильтрованием белые кристаллы 1 ч-пиперидинометил - пиперидиносукцинимида, которые после перекристаллизации из ацетона имеют т. пл. 121 - 122 С, Вы ход 65 о/о Найдено, %. С 67,54; Н 9,57; Х 10,02. Вычислено, %: С 67,29; Н 9,49; 1 ч 10,55 Строение 1 ч-пиперндинометил - пиперидиносукцинимида доказано методом ПМР-спектроскопии. Антиокислительные свойства изучены по методу ВТИ в присутствии алюминиевой, стальной и медной, пластинок при 250 С н536175...

Номер патента: 583755

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Рихард, Франц

МПК: A61K 31/015, A61K 31/403, A61K 31/404 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...кислоты - петролей-ный эфир. Температура плавления целевогопродукта 137-138 С,П р и м е р 2. 4- З-(1-Азиридинил)-2-оксипропокси-флуоренон.4 г 4-(2,3-эпоксипропокси)=9-фчуоренона выдерживают в течение ночи с 15 мл этиленимина при комнатной температуре. Затемотгоняют избыточный этиленимин, остатокэкстрагируют эфиром и раствор упаривают доначала кристаллизации. Температура плавления целевого продукта 113-116 С,П р и м е р 3, 4-12-0 кси-З-(1,2-дигидр о-имино-пири ми динил) -пропокс и) -9-флуоренон,5 г 4-( 2, 3-эпоксипропокси)-9-флуоренона и 3, 8 г 2-аминопиримидина нагреваютЗО мин до 100 С. Расплав растворяют в укосусном эфире и экстрагируют 2 н,соляной кислотой, Выпавший в виде смолы гидрохлориддоводят до щелочной реакции и...

Номер патента: 585163

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Васильева, Урисбаев, Щелкунов

МПК: C07D 211/14

Метки: альфа-ацетиленовых, аминоспиртов

...этого способа является малая доступность исходных пропаргил аминов.Кроме того, известен способ получения ацетиленовых аминоспиртов взаимодействием перхлоратов иммониевых солей с литийорганическнми производными ацетиленовых третичных спиртов с защищенной гидроксильной группой. Выход целевого продукта зависит от заместителей и составляет от 24 до 79, Недостатками этого способа 1 являются необходимость защиты гидроксильной группы, использование термически нестабильных перхлоратов и длительность выделения целевых продуктов.Однако ни одним из известных способов нельзя получить М. -ацетиленовых аминоспиртов, содержащих арильный остаток в положенииДля получения о -ацетиленовых аминоспиртов общей Формулы ацетиленовых овых...

Номер патента: 593666

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Курт, Макс, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4523, C07D 211/14, C07D 211/58 ...

Метки: пиперидина, получени, производных, солей

...следует отметить соединения формупы 1где е однократно заме35 щ.нный метоксц цли алпилокси, фецнл, пиперидцностаток незамешешь)й, Я -водород или метил, Й -оксц ц ееЪ -диметилен. 40И частности спедует подчеркнуть:1-1- 3-(м-метоксифенокси)-2-оксиЕ-преппп 1 -е-пиперидип -2-миде еппидиипп1- 1-13-( и-аллилоксифенокси)-2-окси- -пропил-пиперидиг 1-2-имидазолцдинол;1-11-3-(э-метэксифенэкси)-.2-экси-прэ 45 пил-пиперидил -3-метипимидазэлидииэн- -2; 1-11-(2-( э-и- диметэксифенэкси)-2-эксим-1-пропил -4-пиперидил-имидазолидинон; 1-11- 13-( 2-метокси-диэтилкарба) 50 моилфеноксц)-2-окси-пропил-пеепере 1 дцл)- -2-имидазолцдинон; и в частности 1-1-13- ( о-метоксцфенокси)-2-оксипропил- -пцперидип -2-имидазопидиноп.Реакционно способная, этерифицированная в...

Номер патента: 621316

Опубликовано: 25.08.1978

Автор: Деннис

МПК: C07D 211/14

Метки: 4-арилпиперидинов, 4-тризамещенных, солей

...4,2 г карбонагакалия и 22 мл воды, прибавляют по каплям 4,2 г фенилацетилхлорида с такойскоростью, чтобы температура реакцииооылв 5-10 С. Реакционную смесь переомешиввюг пр 5-10 С в течение 30 минпосле аавершения прикапыввния, а затемреакционную смесь перемешивают прио24 С в течение 15 ч. Растворигель упариваюг при пониженном давлении и подучают остаток, который растворяют вафире. Эфирный раствор промывают разбавленным водным раствором бикарбонагвнатрия, разбавленным водным растворомсоляной кислоты и водой, 25После высушивания афирного растворанад карбонатом калия и фильтрации осушителя растворитель удаляют при пониженном давлении и получают 4.3 г трвно-1-фенилацетил34-диме гил-фенилпи- фперндина. П р н м е р 14. трвнс-(2-фенилатил)...

Номер патента: 629875

Опубликовано: 25.10.1978

Автор: Деннис

МПК: C07D 211/14

Метки: 4-арилпиперидинов, 4-тризамещенных, солей

...С.Найдено, %: С 57,79; Н 6,80;й 5,79.Сн,эи вг,Вычислено, %: С 56,75; Н 6,60;М 5,09.Г. Раствор 17 г 1,2,3-триметил-З-фенил-пирролинийтетрафторбората в62987 5400 мл хлористого метилена перемешнва- Найдено С 8С 8347 Н 942ют и охлаждают до 0 С, К реакционнойо М 6,74.смеси по каплям прибавляют раствор ди- Сазометана в диэтидовом эфире в течение ычи. дено2,5 ч. Реакционную массу подогревают М Й 6,96.до 2 С и перемешивают в течение ч.25 о 12 Другие 1,3,4-тризамещенные 4-арил-1,2-метиленпирролидинийтетрафторбораты й 6,11,получают аналогично. 1,3-Диметил-этид-( 3-метоксифе 1,2-Диметил-З-этил-З-фенил,2-ме- нил)-1456-тетрагидропиридин т. кип.тиленпирродидиняйтетрафторборат, 118-125 С/0,1 мм рт, ст.Найдено, %: С 59,23; Н 7,48; Найдено, %: С...

Номер патента: 634663

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Рихард, Трефор

МПК: C07C 213/02, C07C 213/08, C07C 217/38 ...

Метки: антиподов, индана, оптическиактивных, производных, рацематов, солей

...мл воды и 200 мл 2 н. соляной кислоты и извлекают продукт бензолом,Маслянистый неочищенный продукт очищаютхроматографией на силикагеле и получают4 -мотркси-спиро-(циклогексан,2 -ин)) одан)-1-он (т, пл, 94-96 С),Б, 5,6 г 4-метокси-спиро-(циклогекх )са,2 -индан)-1 -он кипятят 20 ч собратнымхолодильником с 80 мл уксусной кислоты и 20 мл 48%-ного раствора бромистого водорода, затем растворко 7 щентрируют, разбавляют водой и извле 7кают афиром. 4-Окси-спиро-(циклогексан 71,2 -индан)-1 -он, остающийся послеудаления растворителя, плавится при 162164 С,В, К раствору 4,5 г 4 -окси-спироФ-(циклогексан-.1,2-индан)-1-она в 20 млапихлоргидрина добавляют 2 капли пиперидина и перемешивают смесь 4 ч прио100 С, Раствор упаривают,...

Номер патента: 740767

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Бажбенова, Байшиганов, Джакияев, Ягудеев

МПК: C07D 211/14

Метки: 1-этилпиперидиний, 3-диэтил-6, бромида, метилпиперидиний

...ий тантал в количестве 450 вес,Ъ.2. Способ по п.1, о т л и ч а ющ и и с я тем, что процесс проводятпри 30 -60 оС,Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, Авторское свидетельство СССРМ 293805, кл. С 07 Р 2)1/14 гопублик, 1971,2, Гетероциклические соединения.Под редакцией Р,Эльдерфилдаг М.,ИЛг 1953, т,1 г с,490(прототип). Найденог ЪС 51 39 Н 9 г 90 401) 5,80; Вг 33,79,Н 1)ВгВычислено, Ъ: С 5085;. Н 9, 32;Ы 5,931 Вг 33 г 90.П р и м е р 5, В условиях примера 1, на скелетном катализаторе состава, вес,Ъ: И 1 80, Та 20, в 50 млметанола гидрируют 4,56 г (0,0 моль)1-этил-винил-б-метилпиридинийбромида водородом при атмосферном давлении и температуре 45 оС, Процесс полностью заканчивается н течение 2 ч10 мин,...

Номер патента: 873873

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Акихиде, Теикити

МПК: A61K 31/452, A61P 37/08, C07C 221/00 ...

Метки: производных, пропанона, солей

...8,86 4,73 11,98П р и м е р 6. 36,8 г -пропионафтона, 13,5 г параформальаегица и 21,5 г пирролицина растворяют в 285 мл азеот 3 6ропного растворителя (200 мл нитроме тана, 30 мл этанола и 35 мл толуола) и добавляют 30 мл концентрированной соляной кислоты, Смесь нагревают в колбе с дефлегматором 2 ч, отгоняя воду, образовавшуюся по мере протекания реакции, Реакционную смесь концентрируют при пониженном цавлении, а выпавшие в осадок кристаллы промывают ацетоном и отфильтровывают, Продукт растворяют в воде, промывают серным эфиром, цовоцят рН среды цо щелочной срецы с помощью 5 н.раствора гицроксиаа натрия и экстрагируют эфиром, Экстракт промывают водой и осушают безводным сульфатом натрия.После пропускания через раствор хлористого водорода...

Номер патента: 967275

Опубликовано: 15.10.1982

Автор: Деннис

МПК: C07D 211/14

Метки: 4-фенилпиперидинов, солей

...мл ледяной уксусной кислоты, содержащий 10 мл 48-ного водного раствора бромистоводородной .кислоты, перемешивается при 25 С в течение 24 ч.Реакционная. смесь затем разбавляется водой и подцелачивается до РН 10гидроокицл,ю натрия, и водный целочный. раствор экстрагируется диэтиловым эфиром. Эфирные экстракты объединяются, промываются свежей водойи высушиваются. Удаление растворителя путем выпаривания при пониженном давлении дает масло. Масло, полученное таким образом, кристаллизуется этилацетатом. Перекристаллизация продукта из 95 мл этилацетатадает 640. мг 1,2,.4,5-тетраметил-(З-оксифенил)-пиперидина.Т.пл. 2077 фС (с разложением) .Анализ для Ч, ИНО.Вычислено; С 77,21, Н 9,94,Н 6,00,Йайдено: С 76,94, Н 9,7 б,и 5,89.Н р и м е р 3....

Номер патента: 1015820

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61P 9/06, C07C 231/06, C07C 237/24 ...

Метки: 9-аминоалкилфлуоренов, производных, солей

...т. кип. 220-245 оС при 0,18 торр, 9-(3-иэопропиламинопропил )-9-цианофлуорен.П р и м е р б, 9-(3-Изопропиламино пропил)-9-аминокарбонилфлуорен.Раствор 2,5 г 9- (3-изопропиламинопропил )-9-цианофлуорена в 20 мл концентрированной серной кислоты и 8 мл воды нагревают при 100 ОС в .течение 45 мин. Реакционную смесь затем добавляют к 50 г льда и добавляют 10-ную водную гидроокись натрия до, рН 10. Щелочную смесь экстрагируют несколько раз диэтиловым эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой и сушат. Удаление растворителя упариванием при пониженном давлении дает белое твердое вещество, которое после кристаллизации из 51 е 11 у В дает 1,2 г 9-(3-изопропиламинопропил)- -9-аминокарбонилфлуорена. Т. пл. 94-95 С.Вычислено,Ъ: С 77,89; Н...

Номер патента: 1021342

Опубликовано: 30.05.1983

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц, Хельмут

МПК: A61K 31/4523, A61P 9/12, C07D 209/08 ...

Метки: пиперидинопропила, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г ( 413 от теоретическогопредлагаемого соединения с темпераотурой текучести 178- 181 С,П р и м е р 7. 4-2-Пивалоилокси". И-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 3-2-бензимидазолиногидрохлорид,5,0 г 4-2-окси-( 4-феноксиметилпиперидино) -пропокси 3-2-бензимидазолинона (,получение см.пример 4 л) до;бавляют к 31,5 г расплавленной пивалиновой кислоты и смешивают с 6,28 гангидрида пивалиновой кислоты, В течение 5 дней перемешивают при ком-натной температуре, затем выливаютв 100 мл ледяной воды,.нейтрализуют.разбавленным аммиаком (1:10) экстрагируют дихлорметаном, просушивают надсульфатом натрия и сгущают. Остатокпромывают эфиром, растворяют в спиртеи смешивают с 2 н.соляной кислотой. После сгущения подвергают пере- кристаллизации из 20 мл...

Номер патента: 1052508

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Дронов, Курочкин, Махмутова, Муринов, Нигматуллина, Никитин, Толстиков, Фазрахманова

МПК: C07D 211/14

Метки: абсорбентов, аминокетосульфиды, ангидрида, качестве, сернистого

Номер патента: 1147251

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: "пьер, Бернар, Жак, Франсуа

МПК: A61K 31/451, A61P 37/04, C07D 211/14, C07D 211/38 ...

Метки: бензоилфенилпиперидина, производных

...фазу затем промывают водой до получения нейтральногорН, затем сушат на сульфате магния,обесцвечивают и выпариваютПолученный маслянистый продукточищают на колонке двуокиси кремния(элюант гексан-ацетон в объемном соотношении 10:1 и рекристаллизуют вгексане, Получают 2,2 г (выход 29,5%;искомого продукта, т.пл, = 99,5 С,П р и м е р б, Г 2-(4-Метилпиперидинил)-5-метиламино-фенил 1-(4 хлорфенил) - метанон(код 613),Подвергают кипячению в течение5 ч смесь 0,01 моль (4,8 г) продукта,полученного в соответствии с примером 2 (соединение 22), в солянокислом этаноле (5 ЫНС 1). Этанол выпаривают, полученный продукт прополаскивают этилацетатом, а затем гидролизуют, После обработки содой осуществляют экстрагирование...

Номер патента: 1158042

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Крис, Малькольм

МПК: A61K 31/451, A61K 31/452, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, иминометилпиперидина, кислотами, солей

...установленный методом ТСК.. П р и м е р 6, Я-(Дифенилметил) -1-пиперидинил 1 метиленбензолбутанамин(Е)-2-бутендиоат гидрат.Смесь 4,40 г (0,016 мл) И-формил- -4-(дифенилметил)пиперидина и1,47 мп (2,00 г, 0,015 моль) диметилсульфата нагревают на паровой ба"не 3 ч при 100 С в безводных условиях до получения гомогенности. Полученное соединение формулыС 6 Ц56 5 ОСНС 6 Н 5 Н 08 О,ОСН,охлаждают, растворяют в 30 мл метиленхлорида и обрабатывают 2,50 мп10 (2,36 г, О, 16 моль) фенилбутиламина.Образовавшийся раствор перемешивают 3 ч и обрабатывают 6 мл Зн. раствора гидроокиси натрия при переомешивании при 0 С.Органический слой отделяют, сушат над карбонатом калия, фильтруют и выпаривают до масла. Это вещество раст воряют в изопропаноле,...

Номер патента: 1229203

Опубликовано: 07.05.1986

Авторы: Емельянова, Зотова, Иванов, Кудрявцева, Пантелеева, Федоров

МПК: C02F 1/50, C07D 211/14, C07D 295/088 ...

Метки: алкил, бактерий, бромиды, качестве, нефтедобывающей, оксиэтил)циклоалкиламмония, подавления, промышленности, реагентов, роста, сульфатвосстанавливающих

...из ацетона.Выхоц 8,2 г (65,8 ), т,пл. 98 С.1 айдено, Е: С 62,65; Н 11,04;11 3,36.С 1 1460 1 В гВычислено, %: С 62,86", Н 10,95;3,33,П р и м е р б. Бромид И-октадеинл-.1-(1-оксиэтил)пиперидиния.3,9 г (0,03 моль) М-(3-оксиэтил)пипе;эидина и 10,3 г (0,03 моль) бромистого октадецила кипятят с обратным холодильником в 50 мл этанолав течение 6 ч, Растворитель удаляют,продукт перекристаллизовывают из ацетона,Вьгход 10,5 г (74 .), т.пл . 95-96 С.Найдено, Т: С 64,67; Н 10,88;Я 307,Н 3 РгВычислено, Е: С 64,94; Н 1,26;11 3,03.П р и м е р 7, Бромид М-пентадецил-(В -оксиэтип)гексаметиленаммония,Концентрация, мг/л Соединение Южный Арлан Бромид И-цетил-(-оксиэтил)пиперидина 12,5 46,0 84,6 52,3 100 100 100 50 100 100 100 100 100 100 100 Бромид...

Номер патента: 1253429

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Герхард, Йоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Экхард

МПК: A61K 31/165, A61K 31/402, A61K 31/44 ...

Метки: активных, амидов, антиподов, карбоновой, кислоты, натриевых, оптически, солей

...причемвнутренняя температура повышается от20 С до 35 С. Темно-коричневую реакционную смесь размешивают в течение 3 ч при 20 С и затем упариваютв вакууме. Остаток от упаривания рас 3 1253(гидрохлорид триэтиламина) и упаривают фильтрат в вакууме, Остаток отупаривания очищают путем хроматографии иа колонне с силикагелем (толуол/ацетон 1.0:1), Выход: 15 г (70, 1%от теоретического), т,пл. 112-1 15 С(0,243 моль) 1-(2-пиперидинофенил)этиламина (т,кип. 100-107 С; т.пл.дигидрохлорида 234-237 С с разложением) и 37,3 мл (0,267 моль) триэтиламина в 245 мл метиленхлорида капля-. 20ми, легко охлаждая льдом, при внутренней температуре 20-30 С прибавляют раствор 60,6 г (0,267 моль) 4-этоксикарбонилфенацетилхлорида в 120 мпметиленхлорида. Затем...

Номер патента: 1579455

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Руне

МПК: A61K 31/452, A61P 23/02, C07D 211/14, C07D 211/32 ...

Метки: s-1, гидрохлорида, моногидрата, оптически, пипеколоксилидид, пропил-2, чистого

...и соответ ствующим К(+)-зеркальным изомером. Сог- З 0 ласно способу по МО 85/00599 получают,оптически чистое соединение, содержащее около 10 Х (К)-(+)-зеркального изомера и лишь 80 Х Б-(-)-изомера, в товремя как по данному способу содержание (К)-(+)-изомера достигает только0,2/, что говорит о высокой степеничистоты (Б-(-)-)-изомераДополнительное преимущество моногидрата Б-(-)-пропил,6 -пипеколок/ силидид гидрохлорида состоит в том,что это соединение весьма устойчивои не затрагивается при высушивании вэксикаторе над хлоридом кальция прикомнатной температуре и остаточномдавлении 0,5 мм рт,ст. Лишь при нагревании соединения при 75 С 16 ч прио,прочих равных условиях происходитудаление кристаллизационной воды. Небыяо отмечено никакого...

Номер патента: 1598869

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Деннис, Чарльз

МПК: A61K 31/451, A61P 25/04, C07D 211/14 ...

Метки: 4-изомеров, оксифенил)-пиперидина, производных, транс-3

...активность в экспериментах 1 п 40 ччо на мышах как антагонисты опиатных мю- и каппа-рецепторов. Эту активность устанавливали следующим образом.Для определения п чача антагониз" ма опиатного рецептора использовали реакцию "письма", обычно применяемую у мышей для измерения аналгезии, Реакция "письма у мышек определялась как сокращение абдоминальной мускулатуры с последующим вытягиванием1 1 нижних конечностей, Реакция письма вызывалась внутрибрюшинным введением 0,6%-ной уксусной кислоты н объеме 1 мл/ 100 г веса. Пять самцов мышей ОР(СЬаг 1 еэ К-чег, Роггаде, И.1), несинших приблизительно 20-22 г каядая, после фиксирования их на ночь, непрерывно наблюЗначения К 1 рассчитывали с использованием статистической мини-программы по следующей...

Номер патента: 1726473

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Гасанов, Маврин, Мифтахов, Соколов, Тимергалеев

МПК: C07D 211/14, C07D 213/30, C07D 213/38 ...

Метки: ингибиторов, качестве, коррозии, пиперидино-4-пиридинметана, производные, стали

...на хроматографические пластинки "5 ого" сирглы 25 Ка а ег (Чехословакия). которые помещают в стакан для хроматографии с растворителем, Г 1 осле подьема фронта растворителя на 120 мм пластинку высушивают и проявляют в парах йода, Яг для а = 0,69 30П р и м е р 2. Получение дипиперидино-пиридинметана (б). К 15 г (0.14 моля) 4-пиридинальдегида приливают 23,8 г (О 28 моля) пиперидина при 10 - 15" С. Полученное масло растворяют в 100 мл н-гексана и 35 охлаждают, Быделяют 2.г(7,2%) соединения (1 а), Маточный раствор упаривают в вакууме и получают 32 г (85%) дипиперидино-пиридинметана (б) в виде светло-желтого густого масла, который при стоянии медленно 40 кристаллизуется. Т гл = 40-41 С.Найдено, %: С 74.29: Н 9.81. К 16.05, С,;Н =Кз.Вычислено,...

Номер патента: 1731048

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Исао, Киеми, Кунизоу, Масатака, Масахиро, Норио, Такахару, Такахиро, Такеру, Хатиро

МПК: C07D 211/14, C07D 211/32

Метки: пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...защитного воздействия на мозг, страдаю щий ишемией. В этом эксперименте этосоединение использовали в виде 5%ной суспензии в аравийской камеди,приэтом контрольная группа получала 57.- ный раствор аравийской камеди.Результаты приведены в табл.1. Лечебное воздействиее Функций обучения по Сонные артерии, распеих сторон у монгольс возрасте 17 - 21 нед1731048 подводили электрический ток (переменный ток 1,6 мА) в течение 5 мин, кЬгда животные входили в камеру ВНа следующий день животных, в тношении которых накануне проводились испытания на обучение, помещали в камеру А и измеряли время (латентный период), которое проходило, прежде чем они входили в камеру В. Верхний предел латентного периода был установлен равным 300 с,Соединение 1 а...

Номер патента: 1766916

Опубликовано: 07.10.1992

Авторы: Алиев, Аскерова, Гаджиева, Джафаров, Садыхов

МПК: C07D 211/14, C10M 133/40

Метки: 1-пиперидино-2-пиперидинометилокси-3-(п-нитрофенокси)пропан, биоцидной, добавки, качестве, маслам, смазочным

...сверла диаметром 10 мм и глубиной 4 - 5 мм, Затем в эти лунки добавляют0,2 мл масла Мс указанным соединением. Далее чашки Петри помещают в термо.стат и выдерживают в течение 2 сут прииспользовании бактерий и 3-4 сут для грибов при определенной влажности и температуре 30 + 2 С. 45 Эффективность антимикробного действия 1-пиперидино-пиперидинометилокси-(и-нитрофенокси)пропана определяют по величине диаметра зоны угнетения роста микроорганизмов.Аналогичные испытания проводят с пентахлорфенолятом натрия, В качестве базового используют товарное масло М, представляющее собой смесь дистиллятного и остаточного (не менее 300,) масел фенольной очистки из сернистых нефтей,В качестве эталона выбран пентахлорфенолят натрия - широко применяемая...

Номер патента: 1838299

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Жан-Клод, Жерар, Жилль, Эрве

МПК: A61K 9/00, C07D 211/14

Метки: кислотами, пиперидина, производных, солей

...и 330,0 г (0,810 моля) 6-фтор/1-(3-фталимидопропил)-4-пиперидинил/-1,2-бензизоксазола в 4,7 л этанола, Выход204,6 г(91%). Т.пл, 59 - 62 С,5 в) К-Циано-К -/3-/4-(б-фтор,2-бензизоксазол-ил)-1-пиперидинил/пропил/-К"- метилгуанидин.Раствор 130,2 г (0,469 моля) 3-/1(3-аминопропил)-4-пиперидинил/-б-фтор,2-бензизоксазола в 450 мл этанола прибавляютпо каплям к раствору 64,5 г (0,441 моля)метил-К-цианокарбонимидодитиоата в 1,2 лэтанола, Продолжают перемешивание в течение 22 ч при комнатной температуре, про 15 исходит выделение метилмеркаптана,Затем в реакционную среду вводят 520 мл(4.176 моля) 33%-го раствора метиламина вабсолютном этаноле и 3 ч нагревают при60 С, Снова происходит выделение метил 20 меркаптана. После охлаждения доС...