A61P 31/10 — противогрибковые средства

Номер патента: 873884

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Ганс

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4353, A61K 31/437 ...

Метки: впиридин-5-метанолов, имидазолилэтоксипиразоло3, производных, солей

...после перекристаллизации84 6ралиэуют уксусной кислотой, снова фильторуют, промывают водой и сушат при 70 С,перекристадлизация из ацетонитрила дает5,6 г (52 ) чистого процукта, точка плавления 176-177 С.К 5,4 этого продукта, 4-хлор-1-(4-хлорфенил) -2-( 1 Н-имиаазол-ил)- -этокси 3-метил-этил-метилНрМэоло,4- пиридина, растворенного в15 мд абсолютного спирта, и 5 мл спиртовой соляной кислоты (184 г НС 1/лпри слабом нагреве цобавляют 120 млэфира. Осажаенный гиарохлориц отфильтровывают после того, как он простоитночь, промывают смесью эфира и спирта(5;1) и высушивают, выхоа 6,3 г(100%),оточка плавления 184-185 С,П р и м е р 5, 4-Хлор- 11-(2,4-аихлорфенил)-2- ( 1 Н-ими цазол-ид)- этокси-метил)-1-этидН-гиразоло Зх 4- -Ъ пириаин,...

Номер патента: 614630

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Ельчанинов, Колбачева, Олейникова, Симонов

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4184, A61P 31/10, C07D 405/04 ...

Метки: 1-алкил-2-(фурил-2)-бензимидазола, активностью, кетоны, обладающие, противогрибковой

...обладающие противогрибковой активностью,Целевые соединения получаютвзаимодействием 1-алкил-(фурил-2") -бензимидазола с соответствующими кислотами в среде полифосфорнойкислоты при 100-150 С,-ацетилфурил, -бензимидаэол.22 г полифосфорной кислоты ( ПФК),приготовленной на 1 моль Фосфорногоангидрида и 1 моль фосфорной кислоты (с) 15), смешивают с 1,98 г-бензимидазола и 2 мл ледяной уксусной кислоты, перемешивают 0,5 чпри 140 С и 5 ч при 100-110 ОС, разбавляют 100 мл воды, нейтрализуютводным раствором аммиака и отделяют1,24 г (52 Ъ) бесцветных кристаллов, 40т,пл, 136 С (водный спирт) .ИК-спектр, см-": 1670 (С = 0),Найдено, Ъ, С 69,98," Н 5,03;И 11,65,С Н.0,Вычислено, Ъ: С 69,61; Н 5,23; М 11,75. П р и м е р 2. 1-Метил-(55 об. ч....

Номер патента: 555636

Опубликовано: 23.06.1983

Авторы: Ельчанинов, Кумуржи, Мандрыкин, Олейникова, Симонов

МПК: A61K 31/351, A61K 31/4184, A61P 31/10, C07D 405/04 ...

Метки: 1-метил-2(5-формилфурил-2, активностью, бензимидазол, обладающий, противогрибковой

...том, что 1-метил-(фурил)-бенэимидаэол подвер гают взаимодействию с соляной кисло той и параформом при 60-70 С, образующийся хлоргидрат 1-метил-(5 -хлорметилфурил)-бензимидазола подвергают взаимодействию с перманганатом калия в водной среде при температуре кипения реакционной среды. Микологические исследования показали, что 1-метил-(5 -формилфурил- -2 )-бенэимидазол обладает сильным 35(противогрибковым действием и действует губительно на культуру Тг 1 осЬорйуСоп гишЬиж при концентрации.0,1 в течение 1 ч и в композиции с 1 Ъ-ным раствором формальдегида в соотношении 1:1 в течение 10 мин.Ъ П р и м е р 1. Получение хлоргидрата 1-метил-(5-хлорметилфурил- -2 )-бензимидазола.К раствору 3,96 г (0,02 моль) 1-метил-(фурил) бенэимидаэола в 24 мл...

Номер патента: 822513

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Агафонов, Вальков, Салеева, Трушанина, Черепенко, Ягупольский

МПК: A01N 43/78, A61K 31/428, A61P 31/04 ...

Метки: 2-фторалкилбензтиазолия, активностью, бактерицидной, обладающие, соли, фунгицидной, четвертичные

...(111),Аналогично примеру 2 получают вышеуказанное соединение, Выход 24,7.Т,пл, 206 С.Найдено,%: Р 15,91; 16,09 20 СН 8 С 1 Р 2 ХЯВычислено,%: Р 16,14.Биологические свойства новыхвеществ подтверждаются примерами,П р и м е р 4. Фунгицидные свой ства определяют по методу торможения роста мицелия чистых культурфитопатогенных грибов (А 1 йегпаг 1 атай 1 с 1 па М.Р. еС Е Лзрегд 111 цзп 1 дег чап Т 1 едЬ, ВКМГ; Рцзагцв 30 Охузрогцщ ЯсЫесЬй ВКМР 1 82 рНе 1 щ 1 огЬо врог 1 цв зай 1 уца Р. К. ет.,ВНПЦА 160 А, Чепгцг 1 а 1 паецца 11 з(с 1 се) 1",1 пй) на твердойкартофельноглюкозной среде. В расплавленныйагар вносят растворенную в ацетоненавеску вещества, перемешивают иразливают в чашки Петри. После застывания инокулируют агар...

Номер патента: 1114422

Опубликовано: 23.09.1984

Авторы: Гринев, Гуськова, Микерина, Першин, Сытина, Шведов

МПК: A61K 31/055, A61P 31/10

Метки: противогрибковое, риодоксол, средство

...средства. Риодоксол представляетсобой кристаллический порошок от светлокремового до кремового цвета, хорошо раст.ворим в 95 в/о-ном спирте, хлороформе и ацетоне, практически нерастворим в воде.При экспериментальной микроспорииморских свинок бцл выявлен терапевтический эффект мази риодоксола в концентрациях от 1,0 до 0,25%. У подопытных животных, больных кандидамикозом, через неделю с момента начала лечения отмечено значительное улучшение. Через две неделипораженные участки кожи очистились отчешуек и корочек, патологические грибыпри микросокпическом исследовании не обнаружены, а еще через неделю на коже восстановился волосяной покров. 1%-ная мазь риодоксолане обладает раздражающим действием на кожу морских ".винок и...

Номер патента: 507033

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Васильева, Гринев, Гуськова, Ломанова, Першин, Трофимкин, Харизоменова, Шведов

МПК: A61K 31/381, A61P 31/10, C07D 333/10 ...

Метки: 2-ацетил-4-родано-5-нитротиофен, действием, обладающий, противогрибковым

...3, с солями роданистоводородной кислоты и бромом в среде органического растворителя при 3-5 С с последующимовыделением целевого продукта известным способом.При грибковых заболеваниях применяется ряд препаратов: аминазол, цин 35 кудан, октанон, Полученный 2-ацетил-родано"5-нитротиофен превосходит по активности указанные выше препараты.В литературе нет сведений О 2 аце 40 тил-родано-нитротиофеие и способе его получения. Новое соединение в отличие от известных аналогов обладает антибактериальной и противогрибковой активностью. Оно оказывает высокое фунгистатическое действие, причем белковая нагрузка практически не снижает Фунгистатической активности.Согласно изобретению описывается50 2-ацетил-родано-нитротиофен Формулы ЗсиНз- .И( 255 ВНЦКПИ...

Номер патента: 1148564

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Адольф, Петер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196 ...

Метки: арилфениловых, кислотно-аддитивных, комплексов, металлических, производных, простых, солей, эфиров

...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...

Номер патента: 745161

Опубликовано: 15.10.1986

Авторы: Безменова, Куликова, Малюк, Пульнев, Рудзит

МПК: A61K 31/34, A61K 31/381, A61K 31/425 ...

Метки: активностью, обладающий, оксазолидин-2-тиен, противогрибковой, сульфолано3

...10 см ,И-С=Б - группы при 1440 см и отсутствуют частоты поглощения при 3500и 3350 см , присущие ОН и ИН связям., П р и м е р 1, Получение сульфо О лацо (3,4-й) оксазолидин-тион.3,0 г (0,02 моль) 3-окси-аминосульфонана растворяют в 20 мл смесивода-пиперидин (1: 1). Затем добав-ляют по каплям при комнатной темпе ратуре 3,0 г (0,04 моль) сероуглерода. Раствор выдерживают при комнатной температуре сутки. Затем нагревают 4 ч при 60 С. Раствор упаривают при 50 С и 10 мм рт.ст. Оста тбк кристаллизуют из воды. Выход3,0 г сульфолано (3,4-с 1)оксазолидин-тиона (783). Т.пл. 210-211 С,Найдено,7: С 31,6; Н 3,7;Б 33,0.С Н.у ф Б 225 Вычислено,7: С 31, 1; Н 3,6;Б 33,1.П р и м е р 2. 4,5 г (0,03 моль)3-окси-аминосульфолана растворяют в 60 мл смеси...

Номер патента: 1047148

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Орестенко, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10, C07D 471/04 ...

Метки: 5-l-индолизинов, активностью, бактериостатической, бензилиденпроизводные, имидазо-(4, обладающие, фунгистатической

...аалогично риьеру 1, исходя из О,. 1,3,6 10 "ми ь) 3 в ф -нил,3,9- трметлимидазо,зндолизина и 0,1 г (7 10 мо:ь) и в ди.тиламиобезал ье ида зыхоО 16(1 г) .Получен аначо ичко примеру 1, 55исходя из О, 1 г (3, Я 10 мо; ь) 8-фе -нип - 2, 3 - иь.ете.лимида 3 ь)5 - 3 и о:и -1 ЛЯамно.ен;аь;егида. Выход 0 19 г,7,ЗК), т.пл. 300 С (с разложени -еь, н-бутанол).Спектр ПМР (В, м.д., СР СООН)2,16 (с, 7-СН.), 2,75 (с, 2-СН );2,34 ,с, 11(СН , 3,77 (с, З-СН),6,3 С - 7,00 (м, ароматические протоны);99 г 4(5) - Н,= 6 ГцЗ, 8,521 д, 5(4) - Н,= 6 Гц 1.11 айдено, Е: С 60,5, Н 5 3 1 10 2,Выпслено, Е: С 60,7, Н 5,1;1 О,з,23 7Вактериостатическую активность соединений изучали методом двукрат - ных разведений на жидкой среде. Для культивирования бактерий...

Номер патента: 1048742

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10, C07D 471/04 ...

Метки: 4-дистирилпроизводные, активностью, бактериостатической, имидазо-(4, обладающие, пиридиния, фунгистатической

...активность соединений по минимальной бактериостатической или микостатической концентрации химическихсоединений, выраженной в мкг/мл,Результаты испытаний активности итоксичности приведены в таблице.Таким образом, 2,4-дистирилпроизводные имидазо 4,5-с 1 пиридиния общейформулы 1 обладают более широкимспектром бактериостатической и фунгистатической активности, чем 5-додецил-метилимидазо 4,5-с 1 пиридинийбромид, а также являются менее токсичными соединениями. Н 3 25которые получают взаимодействием 1,2,4,5-тетраметилимидазо 4,5-с 1 пиридинийиодида с избытком соответствующего ароматического альдегида в присутствии пиперидина в качестве катализатора.П р и м е р 1. 2,4-Ди-(п-И ,И - диметиламиностирил)-1,5-диметилимид 1 аэоГ 4,5-с 3 пиридинийиодид...

Номер патента: 1048743

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/10, C07D 471/04 ...

Метки: 2-диметилимидазо, 4-хлорметил-1, активностью, дигидрат, обладающий, пиридингидрохлорида, фунгистатической

...1пиридингидрохлорнда формулы: г-сизж нс 1 гНо ЩС 1 048743 1б у, снабженную обратным водяным холодильником с хлоркальциевой трубкойФкапельной воронкой и мешалкой. К полученной суспензии при тщательном перемешивании добавляют раствор 0,42 мл(5,9 10моль) тионила хлористогов 7 мл хлороформа, После прибавлениявсего раствора тионила хлористогосмесь перемешивают еще 20 мин а задр10 тем нагревают при 60-70 С перемешивая еще 1 ч. Осадок кремового цветаотфильтровывают, промывают 3 мл хлороформа, 5 мл ацетона и высушивают,выход 0,4 г (54 р 53), т.пл. 206-207 С.15 Найдено, Ж: С 39,9; Н 5,7 И 15,7.СН,ИС 1 2 НОВйчислено, Е: С 40,3; Н 5,6;М 15,7Спектр ПМР, м.д. (СР СООН):3,252 О (с, 2-СН );, 4,28 (с, 1-СН ); 5,53" 6,5 гц 1.фунгистатическую активность...

Номер патента: 1306474

Опубликовано: 23.04.1987

Автор: Кеннет

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: 2-(2, 3-бис(1, 4-дифторфенил)-1, допустимой, соли, триазол-1-ил)-пропан-2-ола, фармацевтически

...соединение является тератогенным, то 2,4-дифторфенильный. аналог предлагаемого способа нетератогенен. Тератологические исследования. Вслед за оплодотворением крысы- самки (Сге 1 соЬя-СЭ(ВР)ВК, СЬаг 1 ея К 1 чег Вгеейдщ Со 1 опу, Ргапсе) разбивают на группы из пяти животных. Тестовые соединения применяют ежедневно в виде суспензии в 0,1 Х-ной водной метилцеллюлозе путем введения в желудок в течение десяти последовательных дней, с .6 по 15 день после оплодотворения.На 20 день после оплодотворения животных забивают и регистрируют число мертвых утробных плодов наряду с числом, полом и весом жизнеспособных плодов. Все плоды исследуют на внешние, буккальные и висцеральные аномалии.Тестируемые соединения имеют фор- мулу ОН1 м я - сн...

Номер патента: 1318159

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Джеффри, Кенней

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: производных, триазола

...сушат (МАЗО. Удаление растворителя, мгновенная хроматография на двуокиси кремния (ЗО г) и элюирование смесью метиленхлорид/метан/аммиак (93:7:1) дают целевое соединение(34,5 мг),т,пл.162 - 163 С.Рассчитано, %; С 49,0; Н 4,7; К 16,3.СН ,С 1 г 1 С;Найдено, %: С 48,6; Н 4,7; И 15,9.П р и м е р 2. Получение 2-(2,4- -дихлорфенил)-3 в метил в-(И-метилкарбамоил)-1-(1 Н,2,4-триазол-ил) бутан-ола.0 анные отно примщиев р с 5 пол 3 13181 -ол (948 мг) растворяют в сухом диоксане (20 мл), а затем добавляют 1- оксибензотриазолгидрат .(О,61), дициклогексилкарбодиимид (1,85 г),Полученную в результате смесь перемешивают при комнатной температуре (20 С) в течение 2 ч, затем добавляют триэтиламин (455 мг) и перемешивание продолжают в течение ночи (19 ч.)....

Номер патента: 1331427

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Вальтер, Эльмар

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 233/60 ...

Метки: 1-карбонил-1-феноксифенил-2, азолилэтанола, производных

...75 С, После охлажде Ония до комнатной температуры реакционный раствор выливают в смесь воды со льдом и несколько раз экстрагируют диэтиловым эфиром. Соединенныеэкстракты промывают последовательно 15раствором соли и воды, высушиваютнад сульфатом натрия, фильтруют и вы.паривают в вакууме. Полученный остаток настаивают с небольшим количеством холодного диэтилового эфира. 20Выход 6 г, кристаллы, т. пл. 135137 С.П р и м е р 9. Получение 1-4 в (2,4-дихлорфенокси)-фенил -1-(4 --ил)-оксирана, 0,5 г 1 Н,2,4-триазола и 0,2 г 1 Н,2,4-триазол-Ма30растворяют в 100 мл абсолютного диоксана и перемешивают 48 ч при 20 С.оНепосредственно после этого реакционный раствор выливают в смесь водысо льдом и несколько раэ экстрагируют диэтиловым эфиром,...

Номер патента: 1335290

Опубликовано: 07.09.1987

Автор: Романенко

МПК: A61K 45/06, A61P 17/00, A61P 31/10 ...

Метки: больных, кандидозными, лечения, онихиями, паронихиями

...и может быть использовано в лечении паронихий и онихий, вызванных дрожжеподобными грибами рода СапйЫа.5Целью изобретения является сокра-. щение сроков лечения.П р и м е р, Больному с кандидозными паронихиями и онихиями назначают фонофорез мази, включающей противо- воспалительное, противогрибковое,. анестезирующее средства и средство, способствующее регенерации ткани по следующей прописи, мас.7.: анестезии 5, витамин А (концентрат) 15, паста Лассара 50, серная мазь 337-ная до 100. Мазь наносят на очаги поражения, предварительно обработанные жидкостью Кастеллани, Используют аппарат УТП-З, 2 О частота колебаний 2950 кГц, активная поверхность вибратора 4 см, мощность озвучивания 0,3-1,5 Вт/см, Лечение проводят через день,...

Номер патента: 1346043

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Жорж, Раймон

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/10, A61P 33/14 ...

Метки: 2-цианобензимидазола, производных

...42 500 44 250 48 Ниже или равно 125Ниже или равно 4 7 А 49. 7 В 51 52 А+52 В 53 А+53 В 10 Ниже или равно 12 А+12 В 1 ЗА+ 13 В 31 250 250 55 56 А+56 В 14 15 А+15 В 2 А+2 В ЗА+ЗВ 4 А+4 В 5 А+5 В 6 А+6 В 7 А+7 В СМ 1 (95 - 100) 201346043 В этих условиях наблюдают, что длясоединений или смесей соединений, описанных в предыдущих примерах, минимальные ингибирующие концентрации, вызывающие 95 - 1007.-ное ингибирование рассматриваемого грибка (СМ 1 95" 100), являются соответственно следу. ющими 58 А+58 В 59 А+59 В 60 А+60 В 16 31 10Испытуемые соеди- СИ 1 (95-100) нения или смеси регопозрогагаЬась, мг/л 61 63 А+63 В 30 15 64 2 А 65 А+65 В Ниже или равно 4 2 В 66 500 20 2 А+2 В ЗА+ЗВ 5 А+5 В 6 А+6 В 7 А+7 В Ниже или равно 500Ниже или равно 4 68...

Номер патента: 1355126

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Клаус, Петер, Фридрих-Вильгельм

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: 1-(4-хлорфенил)-1-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1, 4-триазол-1-ил)-этан-1-ола, совместимых, солей, фармакологически

...В в качестве культуЗО ры, получаемой уколом,В зоне культуры, полученной уколом, накладывают дополнительно покрывное стекло С (микроаэрофильныеусловия), Чашка Петри содержит в питательной среде серию геометрическиуменьшающихся разведений соответствующего испытуемого вещества. Послеинкубации этих испытуемых пластинок(2 сут, 3 С) вырастили в свободныхот препаратов контрольных пластинкахв аэробной зоне А исключительно почкующиеся клетки (дрожжевая фаза), ав микроаэрофильной зоне В исключительно псевдогифы и настоящие гифы,45 Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) обозначают те степени концентрации испытуемого препарата, укоторых наблюдается 100%-ное ингибирование роста грибков.Указанное испытание позволяет различать между МИК...

Номер патента: 1373704

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Габор, Ене, Шандор, Эрика

МПК: A61K 31/4015, A61P 31/10, C07D 207/40 ...

Метки: 3-циклоалкилсульфонилпирролидиндионы-2, активностью, обладающие, фунгицидной

...25 .циклогексилтиопирролидиндиона,5 суспендировали в смеси 15 мл ледянойуксусной кислоты и 15 мл ангидрида уксусной кислоты, после чего при перемешивании и охлаждении смесью льда и воды к приготовленной суспензии прибавляли по каплям 7,2 мл (0,075 моль) перекиси водорода в виде 30 -ного раствора. Реакционную смесь выдерживали при комнатной температуре до полного растворения, за 35 тем охлаждали смесью льда и воды доо0-5 С и перемешивали при указанной, температуре в течение 5 ч. После этого реакционную смесь выдерживали в 40 течение ночи, после чего фильтрованием отделяли выделившийся в осадок продукт, который промывали водой до полного удаления кислоты. В результате получали 4,84 г (977) указанного 45 соединения, т.пл. которого...

Номер патента: 851940

Опубликовано: 30.04.1988

Авторы: Стеблюк, Хабаров, Эйлазян, Ютилов

МПК: A61K 31/437, A61P 31/04, A61P 31/10, C07D 471/04 ...

Метки: активностью, антимикробной, имидазо-2, обладающие, пиридиния, соли, фунгистатической, четвертичные

...бензола, прибавляют 12,5 ммольдодецилбромида кипятят в течение2,5 ч на масляной бане при температуре 110 С. После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из нитрометанаВыход 82%, Т.пл, 63-64 фС (нитрометан),Найдено, %: С 59,48, Н 8,51,Б 109Вг 20,7С зН ВгБЗВычислено, %: С 59,67, Н 8,43,й 10-98, Вг 20,89,5УФ-спектр:Л ,нм (1 КЕ) 216(422),240 (320) 266 (ЗФ 42).Пример 2.Бромид 4-амино -5-лаурильЗ диметилимидаэо 4,5-с 3 пиридиний-она (П), ХЮНагревают на масляной базе при160-170 С раствор 1 ммоль 4-амино,3-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридин-она в 0,5 мл сульфолана и 1,21,25 ммоль додецилбромида в течениеч, реакционную массу охлаждают,отфильтровывают выпавший осадок, промывают бензолом, эфиром и сушат. Выход 0,32 г (73%),...

Номер патента: 1416058

Опубликовано: 07.08.1988

Автор: Фритц

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 233/56 ...

Метки: аддитивных, азоловых, кислотно, простых, сложных, соединений, солей, эфиров

...5. 2-(4-Хлорфенил)-3- циклопропил-метокси-метил-(1 Н 35 1,2,4-триазол"1-ил),-бутан.К суспензии 0,8 гИаН 803 в 25 мл ДМФ добавляют каплями при комнатной температуре раствор 7,64 г 2-(4-хлорфенил)-3-циклопропил-З-метил-(1 Н-.40 1,2,4-триазол-ил)-бутан-ол в 50 мл ДМФ. Реакционную смесь перемешивают при 40 С в течение 30 мин.о Затем добавляют каплями при 50 С 3,76 г СН 1. Смесь перемешивают вотечение 18 ч при 20 С, затем выливают 1 л воды и экстрагируют с помощью СН С 1 . Органические фазы промывают водой, высушивают на МАМБО и концентрируют путем непрерывного мгновенного испарения. Затем получают титульное соединение путем хроматографии осадка на силикагеле (подвижная фаза диэтилэфир: триэтиламин 10:2) во виде белых кристаллов, т,пл,87-89...

Номер патента: 1572415

Опубликовано: 15.06.1990

Авторы: Геральд, Карл, Курт, Роберт

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/10, C07D 233/61 ...

Метки: имидазола, кислот, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...гидроксида натрия до рН 12 и экстрагируют 3 раза дихлорметаном. Объединенные экстракты промывают водой и затем растворитель испаряют в вакууме, в результате выделяется масло. Сырой продукт хроматографируют на силикагеле (элюирующее средство - уксусный эфир/метанол 10:1), Получают масло, из которого путем обработки этаноль.ным раствором хлороводорода получают 2,0 г 1- 12-(2,4-дихлорфенил)-2-1 М-ме-. тил-М.3-(4-хлорбензилтио)-прогиламино ц -этилН-имидазола в виде дигидрохлорида с т.пл. 170-180 С.1 Выход 21 Х, По любому из указанных вьше способов получают соединения формулы 5 данные по которым сведены в табл,1: Биологические испытания. Определение противогрибковой активности соединений осудтествляют 1 пч.гго путем определения...

Номер патента: 1584951

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Денисов, Малиновская, Парфенова, Самсонов, Фараджев

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4995, A61P 31/10 ...

Метки: грибовидного, лечения, микоза

...периода ремиссии, мес. ных Грибовидный микозИ+а 252525, 1+О, 16 998,9+0,23 2 22 2 3 4 ) 6 7 8 9 1 О 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20Р28 25 22 25 25 27 25 25 25 26 25 25 25 25 27 24 25 25 25 нормы. Констатировано клиническоевыздоровление.Эффективность предлагаемого способа лечения грибовидного микоза посравнению с известным видна из данных,приведенных в табл. 1 и 2, отражающихсроки лечения и длительность периодаремиссии по предлагаемому способупрототипу,Формула изобретения Способ лечения грибовидного микоза путем введения лекарственных средств, включая проспидин, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью сокращения сроков лечения и увеличения периода ремиссии, курсовую дозу проспидина доводят до 2,5 г и дополнительно внутримышечно...

Номер патента: 1600630

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Адриано, Витторио, Данило, Карло, Марио, Россела

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4178, A61P 31/10, C07D 405/06 ...

Метки: активностью, антибактериальной, бензофуран-2-ил)-имидазолы, обладающие, противогрибковой

...модифицированный агар Сабуро при рН 7.Другие параметры не меняли,При использовании методики разведения в агаре приготавливали серийные разведения каждого из испытуемыхвеществ в дозе 128 - 0,03 мкг/мл в10 мл стерильного Физиологическогораствора, Затем по 2 мл из каждогоразведения брали и смешивали с 18 млстерильного модифицированного агараСабуро, находящегося в расплавленномсостоянии, а затем полученную Смесьвыливали в чашки Петри, К каждой серии с различными концентрациями испытуемого препарата прибавляли чашку с такой же средой, но без испытуемого вещества, в качестве контрольной, Каждую серию чашек каждого испытуемого вещества инокулировалимноготочечным инокулятором,Инокулят дерматофитов соскабливали, соблюдая асептику, с...

Номер патента: 1582390

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Дмитрук, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/121, A61P 31/10, C07C 49/835 ...

Метки: 4-он-1, 5-дигидроксифенил)-пентадиен-2, 5-фенил-1-(2, активность, антигрибковую, проявляющий

...нитрофунгина иуступает сангвиритрину, то в отношении Мсгозрогцш .сама заявляемое сое-10 динение в 2 раза активнее сангвири,трина и в 7 раз превипает активностьнитроФунгииа.Определение острой токсичности израсчета 1.0 . осуществляют по методуКербера.Бельм мышам весом 18-20 г внутрибрюшинно вводятпо Оа 5 мл суспензииисследуемого вещества с добавлениемнебольшого количества твина. На20 каждую дозу в опыте используют па6 мышей.Таким образом 5-вменил( 2,5-дна гидроксифеиил)-пентадиен,4-он проявляет выраженную антигрибковую25 актйвность в отношении поверхностныхдермотитов, вызванных Тг 2 сЬорЪугоп,гцЬгцш, Хг 2 сЬшепйа 8 горЬугеа,И 2.сгоэр 2 гцш сапде, и.не оказываютФунгистатического действия на эоэ 61- дители асйергиллеэа и андидоза,. Приэтом...

Номер патента: 1594932

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Аюпов, Дмитрук, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/167, A61P 31/10, C07C 235/78 ...

Метки: 4-ацетокси-3-метоксикоричной, 4-ацетоксикоричной, canis, ruвruм, анилиды, антигрибковым, действием, кислот, мiсrоsроruм, меnтаgrорнyтеs, обладающие, отношении, тriснорнyтоn

...осадокфильтруют, промывают .подкисленнойсоляной кислотой водой, затем водой.Выход З,О г (953), Кристаллизуютиэ этанола, т.лл. 164 С,Найдено,Х: С 69,31, Н 5,30,И 4,38.С 18 Н 1 004Вычислено, Х: С 69,45, Н 5 47,Я 4 50, 35УФ-спектр, нм: 235, 323, ИКспектр, см : 3440, 1685, 1630, 1500,1320, 1260, 1230, 1200, 1150,Исследование антигрибковой активности соединений проводили методомдвукратных серийных разведений на.жидкой среде Сабуро (Вичконова, Рубин.чик, 1967 г.) .в отношении пяти штаммов .патогенных грибов.45За критерий противогрибковой активности исследуемых соединений служило колйчество микрограммов исследу-.емого вещества в 1 мл .жидкой среды сн,ос сн=сн-с - Мн 0 о к 55 ТтхсЬорЬуСоп шепта 8 гарЬуйев и Мдсго- зрогпш сапов,где К = Н или...

Номер патента: 1571982

Опубликовано: 23.09.1991

Авторы: Дмитрук, Оганесян, Симонян, Ширяев

МПК: A61K 31/192, A61P 31/10, C07C 59/88 ...

Метки: 4-карбоксивиниленхалкона, активностью, антигрибковой, обладающие, производные

...тел в 1 мпсредь. Посев, инокулируют В термоостате прц 28 С, Учет культуры пронпд 5 т ца /-10 сутки а Коцт 1 эолбл служат1 Ц)обцрки с итательной средойзасеяниее тактл жР КО 1 цР 1 РГтВОм тРсткультуры, а также пробирки со средойи препаратом, но без культуры, необходимые для проверки мутности иосаждецця препарата.Критерием фуцгистятической активности препарата является предельная концентрация препарата в среде,прц которой отсутствует видимый росткультуры при оптимальной температуревыращивания и заданной микробнойнагрузке.Определение острой токсичности осуществляют ца белых мышах массой 1820 г, Внутрибрюшинно вводят по 0,5 млрастворов исследуемь 5 х веществ, Накаждую дозу в опыте берут по 6 мышей,Данные фунгистатической активностии...