Патенты с меткой «изохинолина»

Номер патента: 1375130

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...добавляют1,28 г Э 0,016 моль безводного пиридина. По каплям при комнатной температуре при перемешивании и охлаждении добавляют раствор 2,14 г(0,015 моль) а -хлорэтилового эфирахлормуравьиной кислоты. Реакционну осмесь, перемешивают один час при комнатной температуре, выливают в 50 млводы со льдом, органический слойотделяют и водную фазу три раза экстрагируют бензолом порциями по30 мл. Соединенные органические экстракты высушивают над безводным сульФатом натрия и йспаряют при пониженном давлении досуха. Получают 4,5 гжелтовато-белого вещества. После двукратной перекристаллизации из этанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527.Белые кристаллы плавятся при 154 С.(ММ = 344,854).Рассчитано, Х: СО 66,18; Н 6,14;И 8,12 СР...

Номер патента: 1400505

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...вещества.После двукратной перекристаллизации изэтанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527 Белые кристаллыплавятся при 154 С.Рассчитано, 7: С 66,18; Н 6,14;. И 8,12; С 1 10,28.С 19 Н г С 1 ИтО(М = 344,854) .Найдено, Х: С 66,29; Н 6,24;И 8, 10; С 1 10,38,П р и м е р 6. Получение 9-(бензилоксикарбониламино)-4-фенил-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолина.4,6 г (0,02 моль) 8-амино-фенил 2-метил,2,3,4-тетрагидроизохиноли. на растворяют в 100 мл безводногобенэола и по каплям добавляют 6,2 г.907-ного бензилоксикарбонилхлорида(5,2 мл, 0,03 моль) по каплям при18 С, Реакционную смесь перемешиваюто2 ч, после чего разлагают150 мл ледяной воды и при охлаждениильдом подщелачивают 307.-ным раствором гидроокиси натрия (10 мл). Бензольную...

Номер патента: 1405700

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/18 ...

Метки: аддитивных, виде, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...т.пл. 134 С с разложением8(н-бутил-карбамоиламино)-2(п-толил)-2-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин-малеат, т,пл, 168 С (с разло"жением).Фармакологическая активность но"вых соединений в соответствии с изобретением доказана следующими опытами;1, Акутная токсичность Яс. после96"часового периода наблюдения, измеренное ЬЭп значение.2, Доза Яс., которая тормозит каталепсию у 507, мышей, вызванную 13моль/кг дозой галоперидола,3. Наименьшая доза .п., котораяувеличивает или снижает смертностьмьппей.4, Доза Бс которая у 507. мьппейтормозит каталепсию, вызванную дозой110 ы моль/кг тетрабензина.5. Доза Яс., которая у 507 мьппейпредотвращает птоз, вызванный дозой79 х моль/кг тетрабензина,6. Наименьшая доза Бс., котораятормозит у мьппей снижение...

Номер патента: 1031169

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Серговская, Цизин, Черняк, Шехтер

МПК: A61K 31/4745, A61P 33/00, C07D 471/04 ...

Метки: 11в-гексагидро, 2-бензоил-4-оксо-1, 4н-пиразино, изохинолина

...толуол, хлористый метилен, днхлорзтан, диок 1031169сутствии межфазного катализаторатетрабутиламмонийиодида или триэтилбензиламмонийхлорида или их смесив количестве 0,5-30 мол.% от исходного 1-бензоиламинометил-хлорацетил2 3 4-тетрагидроизохинолинау у дпри 20-80 С.Выход целевого продукта 73-85%,у Существенным отличием предлагаемого способа является использованиедпя циклизации двухфазной системы,состоящей иэ 50% водного растворащелочи и ароматического илн галоген 1 одержащего углеводорода или простого эфира в присутствии межйаэногокатализатора тетрабутиламмонийиодиданли тетрабутиламмонийхлорида илиих смеси в количестве 0,5-30 мола%от исходного 1-бензоиламинометилхлорацетил,2,3,4-тетрагидроизохинолина при температуре 20-80 С.П р и м е р 1....

Номер патента: 1676445

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Гордон, Мартин, Поль

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 217/20 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...(2 х 15 мл) в 45атмосфере азота. К гидриду натрияприбавляют сухой тетрагидрофуран(25 мл) и затем промежуточное соединение по примеру 1 (1,0 г) в сухомтетрагидрофуране (100 мл), Результирующий красный раствор охлаждают до10 С на ледяной бане и обрабатываютсве.;еполученньсм дибензилхлорфосфатомв бензоле (около 5-10 мл), Через 2 чо,прп О С реакционную смесь оставляютнагреваться до 20 С и выдерживают0при этой температуре 3 ч. Реакционнуюсмесь разбавляют водой (500 мл) иэкстрагируют дихлорметаном (3250 мл). Объединенные органические экстрактысушат над безводным сульфатом натрияи выпаривают до зеленого масла, которое растворяют в дихлорметане и наносят на колонну с диоксидом кремния(300 г), полученнъю с использованиемсмеси дихлорметан:ацетон...

Номер патента: 1681724

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Вальтер, Георг, Герд, Гюнтер, Дитрих, Ильзе, Отто, Франц

МПК: C07D 217/16, C07D 217/18

Метки: изохинолина, кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически

...Флегмы. Затеи сгущают, осгаток поглощают в 200 мл метиленхлорида и подщелачивают путем добгвления при раэмешивании в раствор ледяной воды и поташа, Перерабатывают обычным образом путем встряхивания с мегиленхлоридом, сушки органической фазы над сульфатом натрия, удаления растворителя и т,д. Затем очищают на колонне с силикагелем элюент,метиленхлорид и метанол в объемном соотношении 100:2), Выход З,О г 83 ф 4 теории) указанного соединения с т, пл, 158- 180 ОС.Аналогично получают сведенные в табл.1 соеДинения указанной формулы,Биологические данные.Исследования на изолированном серд. це Лангендорффа.Изолированное сердце крыс, ретроградная перфузия через аорту. Злектростимуляция (300 импульсов/минпериод импульса 1 мс). Измерение...