A61P 25/08 — противоэпилептические средства; противосудорожные средства

Номер патента: 1272985

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Герд, Герхард, Иоганнес, Манфред, Эдгар

МПК: A61K 31/426, A61P 21/02, A61P 25/08, C07D 277/34 ...

Метки: 4-оксотиазолидин-2, илиденацетамида, производных

...эфир), выход 85 Х;5) (-)-(Е)-(3-метил-оксотиазолидин-илиден)-И-(1-фенилэтил)ацетамид с т.пл. 55-60 С (дихлорметан),выход 80 Х;6) (+)-(Е)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)-Ив (1-фенилэтил)ацетамид с т.пл . 65-70 С (дихлорметан),выход 82 Х;7) (Е) -(3-метил-оксотиазолидинЗ 5 -2-илиден)-И-(2-хлор-метилфенил)ацетамид с т.пл. 244-245 С (этанол),выход 88 Х;8) (Е)-(3-метил-оксотиазолидин-илиден) -Ив (2,б-дихлорфенил)ацет амид с т.пл. 224-226 С (т 6 луол), выход 79 Х; 9) (Е)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)-И-метил-И-(2,б-диметил фенил)ацетамид с т.пл. 153-154 С (диизопропиловый эфир), выход 75 Х;10) (Е) -(3-этил-оксотиаэолидин-илиден)-И-(2,6-диметилфенил)ацетамид с т.пл. 282,3 С (разложение;50 пропанол), выход 86 Х;11) (Е)...

Номер патента: 1299511

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Андре, Катлин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 403/04 ...

Метки: 4-фенилхиназолина, производных, солей

...твердое вещество, промывают водой, затем под - вергают перекристаллиэации в этаноле. Получают 11,7 г целевого продукта с т,пл. 175-6 фС. 30Б, СМ 40 331,Нагревают с обратным холодильником в течение 1 ч смесь 13,1 г полученного продукта и 12,8 г 4-гидроксипиперидинила в 68 мл этанола. Выпа 11 2ринают растворитель и извлекают оста -ток водой, а затем экстрагируют этил -ацетатом. Высушивают органическийраствор на сульфате натрия и выпаривают растворитель досухаОстатокрастворяют в кипящем изопропилономэфире и оставляют для кристаллизациипри охлаждении, Получают таким образом 10,5 г основания с т,пл, 129131 С,Хлоргидрат,Растноряют полученное основание(105 г) в 70 мл абсолютного этанола и добавляют газообразную солянуюкислоту до...

Номер патента: 1301830

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Алессандро, Альберто, Витторино, Джиованна, Марио, Мартино

МПК: A61K 31/55, A61P 25/08, C07D 223/20 ...

Метки: 6-дигидро-11, азепин-6-она, активностью, дибензо, обладающие, производные, противосудорожной

...в 180 млхлороформа и полученную смесь оставляют выстаиваться при комнатной температуре на 12 чПосле удаления растворителя и избытка тионилхлорида ввакууме остается продукт с т,пл. 167168 С,1,20 г этилата натрия в 100 мл абсолютированнаго этанола добавляют понемногу к 5,5 г полученного ранее неочищенного продукта в 56 мл диоксана,После кипячения в течение 2 ч с обратным холодильником смесь оставляютостывать, фильтруют, полученный продукт выпаривают досуха и загружают впетролейный эфир,Полученный продукт кристаллизуютиз смеси гексан/циклогексан (3:1) иего т,пл. составляет 98-100 С,Аналогично получены: 10-ацетамидо 5,6-дигидроН-дибензо ГЬ,е 3 азепин 6,11-дион, тпл. 270-272 С; 11-этокси, 6-дигидроН-дибен зо Г Ь, е 1 азепин-он;...

Номер патента: 1322978

Опубликовано: 07.07.1987

Автор: Ян

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 25/08, C07D 233/56 ...

Метки: 1-(2-арил-2-гало-1-этинил)-1н-азолов

...соединения, приведенные в табл.4. Вторую Фракцию (Е-изомер) собирают и элюецт выпаривают. Остаток обрабатывают активированным древеспм углем, Последний отфильтровывают и фильтрат выпаривают, Остаток превращают в цитратную соль в не(большом количестве 2,2 -оксибиспропана ц гексана, Осажденный продукт перемешивают всю ночь, Его отфильтровывают (Фцльтрат отводят в сторону) ц сушат в пистолетной сушилке 55 50П р и м е р 10. Смесь 35 ч. в (22,4-дибромАснил)-2-(1 Н,2,4-триаэолцл)этацоца, 70 ч. пентахлорфосфораца и 180 ч, 1,2-дихлорэтана перемептивают и нагревают в сосуде с обратным холодильником в течение 4 ч. После ох:;пжденил добавляют дихлорметан,акццоццую смесь по каплям н течениеч добавляют к раство 78 6ру 350 ч, карбоната калия в 500 ч....

Номер патента: 589747

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Захарьевский, Мелентович, Чижевская, Яцевич

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/08, C07D 235/28 ...

Метки: sбензимидазолил-(2)-метил, активность, калиевая, кислоты, противосудорожную, проявляющая, соль, тиосерной

...2-хлорметилбензимидазола. Бесцветные мелкие кристаллы т.пл,1971.98. С.,Найдено,7: С 39,66, Н 3,55.С Н НВычислено, : С 39,34, Н 3,24,П р и м е р 2. Получение калиевой соли 8-бензимидазолил-(2) -метил-тиосерной кислоты.К 15,1 г (0,062 моля) Б-бензимидазолил-(2)-метился -тиосерной кислотыв 30 мп абсолютного этилового спиртаприбавляют 3,5 г (0,062 моля) гидроокиси калия, растворенного в 20 млабсолютного спирта, встряхивают втечение 5-10 мин и оставляют в холодильнике для кристаллизации. Перекристаллизовывают из абсолютногоспирта т.пл, 182-183 С. Вес 15, 14 гВыход - 86,3 , считая на Б-бензимидазолил-(2)-метил -тиосульфокислоту.Бесцветное кристаллическое вещество,хорошо растворимое в воде,Найдено, : С 32,91, Н.3,13.НьН 1 ИБ О. 1/2...

Номер патента: 1402263

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 25/08, C07D 413/06 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...над сульфатом. натрия упаривают органический слой, получают 43,2 г целевого соединения в виде белых кристаллов (выход 91%).П р и м е р Д. 4-Метил-(4-метилфенил)-2-(1,3-диоксо-азаиндан- -2-ил)-пентан-он,Тщательно смешивают 2-бром-метил-(4-метилфенил)-пентан-он (13,5 г, 50 ммоль) и фтальимид калия (9,26 г, 50 ммоль) и нагревают прио160 С в течение 2 ч, После охлаждения в реакционную смесь добавляют 100 мп этилацетата и 50 мл воды. Органический слой отделяют и промывают раствором соли. Органический раствор сушат над сульфатом натрия и упаривают при пониженном давлении. Остаток подвергают перекристаллизации, обра 5 10 15 20 25 30 35 40 45 батывая его гексаном, и полученныекристаллы подвергают перекристаллизации из гексана, получая...

Номер патента: 1482711

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Карлов, Мегдятов, Мозолевский, Рощина, Савченко, Хохлов

МПК: A61K 31/55, A61P 25/08

Метки: гепатоцеребральной, дистрофии, лечения

...и брадикинезия, тонус вруках и левой ноге повышен по пластическому типу, "смазанная" речь.При осмотре окулистом определяетсякольцо Кайзера-флейшера. Перулоплазмин крови О, 131 г/л . Содержание медив суточной моче - 156 мкг,Диагноз: гепатоцеребральная дистрофия. 30Лечение; больной был назначен0-пеницилламин по 500 мг в сутки.На 10-ый день отметили незначительное улучшение речи и снижение тонусав руках. На 16-ый день уменьшилосьслюноотделение, Через 24 дня появились синкинезии при ходьбе, еще снизился тонус. Дальнейший прием Э-пеницилламина .в течение 3 мес. не привел к улучшению состояния,Затем, в течение 8 мес, пациенткане получала никакого лечения и вновьпоступила в клинику с ухудшениемсостояния. Был назначен тетраборатнатрия по...

Номер патента: 571061

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Сазонова, Шпаер

МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 233/08 ...

Метки: n-бензил, хлорпропионамида

...при нагревании до 70-75 С,последующей отгонкой одного из растворителей (дихлорэтана) и очисткой 10Н-бензил-р-хлорпропионамида в хлористом метилене с окисью алюминия иосаждения бензином.Технология способа состоит вследующем. 5Через раствор И-бензилахриламидапропускают хлористый водород в смеси равных объемов дихлорэтана и ксилола при 70-75 С с последующей отогонкой дихлорэтана при давлении30-40 мм рт.ст. и фильтрованиемотделяют Н-бензил-хлориропионамидс т.пл. 87-89 С, растворяют егов хлористом метилене, перемешиваютпри нагревании с порошкообразной25окисью алюминия, фильтруют и осаждают продукт из фильтрата при добавлении равного объема бензина.И-бензилакриламид получают взаимодействием бензилового спирта с избытком акрилонитрила в...

Номер патента: 1549480

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...

Номер патента: 1455618

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Атовмян, Булгак, Ванькин, Зубарева, Лукоянов, Раевский, Соловьев, Ткачев

МПК: A61K 31/335, A61P 25/08, C07D 323/00 ...

Метки: 10-тетраоксациклододецен-2, 3-бензо-1, активностью, бензоил-2, обладающий, противосудорожной

...АКТИВНОСТЪ 0 (57 .Изобретение касается гетероциклйче ких соединений, в частности 4 - бензонл,3-бензо,4,7, 10-тетраоксациклододецена, обладающего противосудорожной активностью, что может быть использовано в медицине. Бель - создание новых более активных соеди" некий указанного класса, Синтез целевого соединения ведут реакцией бензо-крауни бензойного ангидрида в среде полифосфорной кислоты при 60-80 С ;2," ч). Выход 70%, т.пл.79-80 С брутто-формула С ,Н тО . Но" сЯ ьое соединение имеет терапевтический индекс 11,5 (ярони 7,0 дяя бенно- Щ 12-крауни 4, 1 для натрия вальпроа" тапри токсичности ЛД =654 мг/кг.1 табл,Фк лоты при температуре 60 С. К полученоному раствору добавляют 1,0 г(4,4 ммоль) бензойного ангидрида и перемешизают при...

Номер патента: 1607814

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Карлов, Козлов, Матковская, Савин

МПК: A61K 31/66, A61P 25/08

Метки: лечения, эпилепсии

...возбуждецветных кругов перед главыпивания до 1 л воды. ение настроения, уменьшеых тенденций, а также На 17-й день больная выпи- нара в удовлетворительном ормула изобретен б леченотивосудм, что, нтоксик ния, до раствор Спосо чения пр щийся те венной и заболева2%-ный в сутки. ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР(71) Московский медицинский стоматолческий институт им. Н. А. Семашко(56) Карлов В. А. Терапия нервных боней. - М.: Медицина, 1987, с. 345 - 395. Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии и психиатрии.Целью изобретения является снижение лекарственной интоксикации в период обострения заболевания.Способ осуществляют следующим образом.Больному при обострении эпилепсии к базовой...

Номер патента: 1086727

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...

Метки: активность, гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой, кислоты, противосудорожную, проявляющий

...ди-(о-хлорфенил)-гликоле- вой кислоты получают следующим образом: реакцией этоксалилгидразона пропилфенилкетона и бромистого о-хлорфенилмагния получают ди-(-о-хлорфенил)-гликолоилгидразон йропилфенилкетона (11), гидролизом которого в водном растворе серной кислоты с неЪ прерывной отгонкой пропилфенилкето- на с водяным паром получают гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1):СЗН,С-МИНСОС(С,НС 1 -О),сЪ СбН 5 ОН Вычислено, 7.: И 6С 65,31; Н 5102П р и м е р 2. Гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1).4,4 г (0,01 г-м) соединения (11)прибавляют к 600 мп 10;-ного раствора серной кислоты и нагревают с непрерывным перемешнванием и отгонкойводы до почти полного растворения(6-8 ч) . Количество воды не должнобыть меньше 400...

Номер патента: 1089925

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...

Метки: активность, гидразиды, диарилгликолевых, кислот, противосудорожную, проявляющие

...из 12 г (0,5 г-моль)30 магния и 93,5 г (0,5 г-моль) о-броманизола в эфире, при охлаждениии перемешивании прибавляют 26,2 г(О, 1 г-м) соединения (а) . Реакционную массу нагревают на водяной бане1 ч.и разлагают насыщенным растворомхлорида аммония Осадок на границеводного и эфирного слоев отделяют,Кристаллизуют из этилацетача Получают 25,6 г.(54%) кристаллическогопродукта с т.пл. - 141-143 С.Найдено, %: М 6,573 С 72,12;Н 6,40.С Н,Р,О.Вычислено, %ф И 6,48 р С 72,20 рН 6,53.По аналогичной методике получаютди(п-метоксифеннл) гликолоилгидразонипропилфенилкетона (в)., выход 57% .оЭ1т.пл. 174-176 С (нз этилацетата).Найдено, %ф И 6,58; С 72,33;Н 6,42.С 6 Н 2 б 0204,.Вычислено, %: Н 6,48 С 72,20;Н 6,53.5По аналогичной методике получают...

Номер патента: 1441735

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Люц

МПК: A61K 31/50, A61P 25/08, C07D 237/14 ...

Метки: 3-дигидропиридазин-3-онов, 6-арил-4-окси-2

...способа получения,. 15%-ноисоляной кислоты и 50 мл уксусной кислоты при нагревании до 100 С,продолжают нагревание нри температуре кипения раствора (100-105 С)в течение 6 ч. Раствор охлаждают докомнатной температуры и выливают приперемешивании в 500 мп холодной воды.Через 1 ч выпавший осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают изэтилового спирта. Получают 2,75 г(86%) (при использовании 11 с В-Н),или 1,83 г (72%) (при использовании11 с К - СьН ) кристаллического соединения 1 а, т.пл. 268-269 С.Найдено %; С 63,90, Н 4,37,М 14,96.С ю Н,И,О,.Вычислено, % С 63,83, Н 4,29М 14,89. И р и м е р 2, Реакцию проводят с .таким же количеством исходного соединения 11 (к -Н), как в примере 1, нов течение 8 часов, Выход 2,5 г (78%),П р и м е р 3....

Номер патента: 1660701

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Долганов, Иваненко, Камбарова, Киселев, Медведев, Филев

МПК: A61K 31/795, A61P 25/08

Метки: лечения, эпилепсии

...мг на 1 кг веса тел восудорожной терапии. после перенесенного постгриппозного энцефалита возник ночной энурез, Через 3 мес, возник первый генерализованный то- а нико-клоническийприпадок. Заболевание О прогрессировало несмотря на прием проти- О, восудорожных препаратов: смеси Серей- ского 1, дифенина, бензонала. Появились частые абсансы (до 15 в день) и ежедневные генерализованные тоника-клонические С припадки (до 2 - 3 в сут) со склонностью к ф серийности, При поступлении отмечались частые генерализованные тонико-клонические припадки до 3 - 4 в день, длительные (по 10 - 15 мин). с падениями и частыми трав- . мами на фоне приема гексамедина по 0,25 3 раза в день, бензонала 0,1 3 раза в день и дифенина по 0,117 3 раза в день, Перед...

Номер патента: 1078854

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Долбилкин, Залесов, Кожевников, Разепина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-адамантилацетил-2-(2, 4-тетрагидрохинозолинон-4, активность, диметоксифенил)-3-бензил-1, противосудорожную, проявляющий

...отфильталлизуют из эновое масла):1610, 1518,т- яли 25 мл абсолютного бензола постепенно при работающей мешалке прибавляютраствор 2,1 г (0,01 моль) хлорангидрида 1-адамантилуксусной кислоты в10 мп абсолютного бензола и перемешивают 1 ч, затем реакционную массуохлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают и кристаллизуют из бензола. Иглы желтого цвета с т.пл .144-146 С, Выход 51,37Найдено,Е: С 76,41; Н 7,01;М 5,0.СН,ЬМ 20 ф,Вычислено,Е: С 76,33; Н 6,95;М 5,08,ИК-спектр, см (вазелиновое масло):ИК-спектр, см (вазели1675 (Аг - С =,0 группа),1480 (хиназапоновый цикл) .Противосудорожная активность предлагаемого соединения изучалась набелых мышах при внутрибрюшинном путивведения по тесту максимального элекрошока. Острую токсичность...

Номер патента: 1455610

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Пулина

МПК: A61K 31/50, A61P 25/08, C07D 237/16 ...

Метки: 3-дигидропиридазин-3-онов, 6-арил-5-окси-2

...продукта, выход 0,91 г (45%).Окончание реакции Фиксируют по данным тонкослойной хроматограФии. Таким образом, температурный режим и временной интервал, выбранный для проведения синтеза, является оптимальным.Синтезированные соединения обладают противосудорожным действием по тесту максимального электрошока при внутрибрюшинном введении белым мышам. Так, соединение 1 б обеспечивает защиту 16% мышей от электрошока в дозах 10-30 мг/кг. Его острая ток" сичность 200 мг/кг.Заявляемый способ получения 6- -арил-окси,3-дигидропиридаэин- -3-онов может найти применение в препаративной органической химии. ф о р м У л а и э о б р е т е н и Способ получения 6-арил-окси, 3-ди гидропиридаэи н-он ов общейФормулы где К=Н, СНотличающчто...

Номер патента: 1545543

Опубликовано: 15.11.1991

Авторы: Булгак, Ванькин, Галенко, Зубарева, Лукоянов, Раевский

МПК: A61K 31/357, A61P 25/08, C07D 323/00 ...

Метки: 10-тетраоксациклододецен-2, 3-бензо-1, 4-фенилацетил-2, действием, обладающий, противосудорожным

...и(57) Изобретение касается макроциклического кислородсодеожащего гетероциклического соеди. ения, в частности 4-фен ила цетил,3-бензо,4,7,10-те-раоксациклододецена. обладающего противосудорожным деЙствием, что может быть использовано в медицине, Цель - создание нового более активного соединения укаэанного класса, Синтез ведут реакцией бензо-краунс фенилуксусной кислотой в среде полифосфорной кислоты при 60 - 80 С. Вь 1 ход 694, т.пл. 95-97" С, брутто-ф-ла С 20 Н 2205, токсичность 1 05 о = 1000 мг/кг, терапевтический индекс 28, Новое соединение по противосудорожному дейс 1 вию превосходит бенэоил-бенэс-крауни вальпроат натрия. 1 табл,перемешивают при этои же температуре еще в течение 1 ч, Затем реакционную смесь нагреваю в течение 2 ч...

Номер патента: 1088291

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Козьминых

МПК: A61K 31/205, A61P 25/08, C07C 243/26 ...

Метки: активность, бензиловой, гидразида, кислоты, малеинат, противосудорожную, проявляющий

...введении. Экспериментальные данные обрабатывают статистически по методу Литцфильда и Уилксона при Р 0,05, Полуценные данные сравнивают с таковыми длягексамидина.Как видно из таблицы, соединение формулы 1 проявляет. высокую противосудорожную активность, действуя максимально через 15 мин, его ЭДО 59 мг/кг. Гексамидин действует значительно позже; его пик действия наступает через 240 мин, а ЗД 90 мг/кг, т.е. Он уступает данному соединению в 16 раз и по скорости всасывания в организм и по силе противосудорожного действия в 1,6 раза, Ценность лекарственного препарата определяется его безвредностью. Данное;соединение в 2 раза менее токсично, цемгексамидин и в 3 раза превосходит его по условной Фармакологицеской широте: отношению...

Номер патента: 1547263

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Дровосекова, Кожевников, Пупкова, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/04, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4-тетрагидрохиназолинон-4, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, активность, анальгетическую, гексеналовый, наркоз, обладающий, пролонгировать, противосудорожную, проявляющий, способностью

...Е:1 С Т . В Л Е 111 в табл. 3.,Г т.тл т 1 О " т т : 3 Как виДно из табл,. 3, соедин.:т 1 те Х В 1,8 РаЗа ПРОЛОНГ 1 тРУЕТ,Г 1 ЛИТ:. -- ность гексеналового наркоза .:, т". Лета Оттнг 1 т:ОЕ,;",. - , . гэстетнт -"," Втт,ттт 0- тчесиого с 1 е".ств.Г Облапа ге- .; .ДО 1 ОР 1 НОИ т 1 НЯ 1Ек 1 Ут 1 Е, 11 137 1 ИТ тт. ЬН О ", т т- ; тт С Е Н а.;т р В О Г,";.- а т т.;.1 Ит 1 О Н т.; Р т; 11С;:" л 1-ИН с .тт;,.т Гредляг ае 11 ое Структурный т 1.1 Д аналог 17 т ,1 т 1М ГЕКСЯМИдт,т.т,3 Ь,О,.1 г. т ф, 4 ТЕТ 1)ЯГ 1 тД 1 тОКттНЯЗОЛИ 11 О 1-1. ЛИ 1 ЕСТВО ПРО 1,Д.111111 Х ГОДЕР П К" 1: СТВО ОСЛЕДОИЯНЫ 1 Г ОТ 1 тс 1 тСТИ 1 ПР,;. Зтпт 11 щ 1 волу(11 я з аг;т)111 ут 1 11 о 1 в е 1 тс; е,КОЛИт 1 ЕСТЯ О 1-;1301 т;.тЕ 11111:1 Х ПОЛЕтт. ттеп ьн ал а, т 11 Б 1...

Номер патента: 1410476

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Безноско, Ванькин, Журавлева, Костенко, Лебедев, Лукоянов, Раевский

МПК: A61K 31/357, A61P 25/08, A61P 9/12 ...

Метки: 17-тетраоксатетрацикло, активность, генэйкозан, гипотензивную, противосудорожную, проявляющий

...1070, 1030, 920.Гипотензивная и противосудорожнаяактивность и острая токсичность соединения 1.Влияние соединения 1 на артериальное давление (ЛД) и частоту сер дечных сокращений (ЧСС) исследовали в опытах на белых беспородных крысах массой 280-330 г, наркотиэированных уретаном (1,3 г/кг, внутрибрюшинно), АД измеряли в девой сонной артерии с помощью датчика Р06. ЧСС регистрировали при помощи тахометра, запуск которого осуществляли пульсовой волной АД. Все показатели регистрировали на полиграфе Вушо 8 карЬ К. Соединение 1 растворяли в 40%-ной водноацетоновой смеси и вводили в бедренную вену в объеме не более 0,3 мл, Контрольное введение растворителя вызывало незначительное и кратковремен14104 противоТаблицзо-краун(11ЧСС крыс ияние...

Номер патента: 809841

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н, активность, анальгетическую, перхлораты, противосудорожную, проявляющие, хиназолинония

...при 80 ОС с обратным холодильником в течение 45 мин, Затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре метанолом и кристаллизуют из абсолютного этанола,Характеристики полученных перхлоратов приведены в табл.1, 10Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрюшинно в 2 о -ной крахмальной слизи. Изучалась острая токсичность ЛДьо 15 противосудорожная активность по тесту максимального электрошока (ТМЭ) и анальгетическая активность. Для всех активных по ТМЭ соединений вычислена условная широта фармакологического действия 20 (ЛД 50/ЭД 5 о). Противосудорожная активность и токсичность сравнивалась с таковыми у...

Номер патента: 1063058

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук, Таратута

МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 25/28 ...

Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, антикаталептическим, гидрохлориды, гипотоническим, гладкую, действием, кровообращение, мозговое, мускулатуру, обладающие, производных, стимулирующим

...активность) исследовали в опытах на изолированном отрезке 5тонкой кишки кролика по Мангусу в сравнении со спазмолитиком миотропного действия в . папаверином.Влияние на объемную скорость мозгового кровотока определяли в острых опытах .10на 1 б кошках, наркотизированных нембуталом (45 мг/кг, внутрибрюшинно). Объемнуюскорость мозгового кровотока определялипутем измерения количества крови, отте-:кающей по яремным венам в единицу 15времени, Нарушение мозгового кровотокавызывали односторонней перевязкой сонной артерии. В качестве эталонных препаратов для. сравнения использованы,папаверин и у -аминомасляная кислота 20(ГАМК), которые широко применяют при ле.чении нарушений мозгового кровообращения.Антикаталептическую активность...

Номер патента: 1050258

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гололобова, Гринев, Зотова, Столярчук, Сторожук, Таратута

МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 29/02 ...

Метки: 3-карбэтокси-4, анальгезирующим, арилоксиметильные, действием, диметиламинометил-5-оксибензофурана, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным

.... максимального электрошока и с оро ни т 3 ч. Растворитель и избыток амийа 35 агентоа: коразола (60 мг/кг),. ареколина (1.6отгоняют в вакуумеОстаток перекристалмг/кг) и никотина (10 мг/кг), - которые вволизовывают из. зтвнола. .. дили внутрибраеинно спустя .10 мин послеПолучают 3,1 г(69 2-феноксиьтетил- введения изучаемых соединений.карбзтокси-диметиламинометил-б-:оксиб .: .Противоаритмическую активность выензофурана,.т,пл, 73-.74 С.46.являлина. модели акотиновой аритмииаидено, : й 3,72, опытах на крысах(55) в сравнении с новокаС 21 Н 2 эй 05, :.Инамидом.Вычислейо, : й 3,79, Влияние на объемную скорость мозгоРаствор основайия в 40 мл эфира ней- ваго кровотока определяли в острых опр зуют эфирным раствором хористого: 45. йа. кошках....