Патенты опубликованные 23.07.1992

Номер патента: 1750419

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Дэвид, Эдвард

МПК: C07C 233/64

Метки: 4-замещенных, бензамидов, производных

...: С 75,80; Н 7,18;Г 4 10,99П р и м е р 9, Г 4-(2,6-диметилфенил)-4-(метилвропиламино)-бензамид,выход 49l, т.пл. 159 - 160 С,35 Вычислено, Ж: С 76,99; Н 8,16;Г 4 9,29.С су Н гоГ 4 гО гНайдено, Ж: С 76,88; Н 7,96; Г 49,2940 Соединения формулы (1) представляют противосудорожные средства сбольшим терапевтическим отношениеми длительным сроком действия. Поэтим причинам они пригодны для ле 45 чения и предотвращения судорог умлекопитающих. Соединения противосудорожного действия по изобретению,в отличие от некоторых известных противосудорожных бензамидов, не имеют50 генетической токсичности и не вызывают гемолиза. Соединения оказываютсяэффективными против вызванных тоническим разгибанием припадков, приступов, состояний, апоплексического удара ,...

Номер патента: 1750420

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Дорис, Роберт, Фрэнсис

МПК: C07C 253/30, C07C 255/53, C07C 255/55 ...

Метки: бензола, производных

...9:1 метиленхлорид/метанол, к которой добавлено 0,5/ уксусной кислоты, привела к получению2,5 г целевого продукта с температурой плавления 208 - 214 С. Перекристаллизация из смеси этилацетат//гексан привела к получению веществасо следующими характеристиками.Вычислено, Ж: С 68 41 Н 5 30И 12,27,СИНОНайдено, : 63,18; 5 з 48; 12,13,П р и м е р ы 2 - 5. Следующиесоединения были получены из соответствующих нитрилов по методикепримера 1 Е:(стекло) .Анализ Для С г 3 гс 1 са(1 011Рассчитано: С 67,55; Н 5 т 443 141 12,60.Найдено: Ь 6,35; 5,72; 11,94.Антагонизм к лейкотриенам Ьыл продемонстрирован с помощью следующей методики испытания;Самцы свинки Ндг 11 у яиЫеа весом 200 - 450 г были умерщвлены декапитациейеЧасть концевой подвздошной кишки...

Номер патента: 1750421

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/135, C07C 311/29, C07C 323/20 ...

Метки: аминопропанола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...тем растворяют в 100 мл пропиленгликоля. К этому раствору добавляютдесять эквивалентов 5 н.раствора гидроокиси натрия, после чего этот раствор нагревают до 1 О С в течение30 3 ц. После охлаждения до комнатнойтемпературы этот раствор разбавляютводой и трйжды экстрагируют простымдиэтиловым эфиром. Соединенные эфирные экстракты два)кды промывают водой,один раз насыщенным раствором хлорида натрия, высушивают над сульфатом натрия и концентрируют в условияхвакуума с образованием 2,4 г масла,Это масло растворяют в этилацетате и40 добавляют к раствору щавелевой кислоты в этилацетате. Образовавшийсяосадок удаляют фильтрованием, врезультатеполучают 1,22 г целевогопродукта, т.пл. 158-159 ОС.Вычислено,4: С 60,46; Н 6,14;И Зе 71,С 1 НИО СН...

Номер патента: 1750422

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Акира, Масаеси, Масару, Микио, Митинори, Теруми, Хисатака, Юдзи

МПК: C07D 207/27, C07D 227/087

Метки: лактамов

...0,75 г 2-пирролидона с 0,39 г 601-го гидрида натрия и50 50 мл сухого толуола который получают кипячением с оЬратным холодильником в течение 1 ч, после чего всю массу кипятят с обратным холодильником 15 ч, а затем фильтруют с целью удалить нерастворяющиеся ма 55 териалы и получить фильтрат, Полученный таким оЬразом фильтрат промывают водой, сушат, освобождают от растворителя его отгонкой под пониженнымдавлением, после чего перегоняют получив 2,03 г бесцветного 1-С 8-(пропилтио)-октил -азациклопентан-онаВнешний вид: бесцветный прозрачный маслоподобный продукт,Температура колонки: 144 - 150 Спри остаточном давлении 0,8 мм и ,ст,Данные элементного анализа дляСН ИОБ.Вычислено, /: С 66,37; Н 10,77;и 5,16.Найдено,С 6623; Н 10,51;в 5,23П р и м...

Номер патента: 1750423

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Акира, Масаеси, Масару, Микио, Митинори, Теруми, Хисатака, Юдзи

МПК: C07D 207/27, C07D 227/087

Метки: лактамов

...0,2 мм рт,ст,Ланне элементного анализадлЯ Сзы 1 ОВ;Вычислено,: С 72,00; П 11,82;и 3,65.Найдено,Ж; С 7215; Н 11,62", Н 3 ббП р и м е р 6. В смесь 0,4: г60 ь-нога гидрида натрия и 50 мл сухого толуола по каплям ввели раствор 1,13 г азациклогептан-она вталуоле, прокипятили с обратным хоКетопрофенЭтанол 2,847,1 лодильником в течение 1 ц, послечего ввели 9,00 г 1,10-дибромдекана, а затем дополнительно прокипятили с обратным холодильником в те 5цение 12 ч, в результате чего получили реакционную смесь Полученнуютаким образом реакционную смесьпромыли водой, высушили, освободилиот растворителя его отгонкой под 1 Опониженным давлением, а затем перегнали, получив 2,79 светло-желтого1 в (10-бромдецил)-азациклогептан-она,Полученный таким...

Номер патента: 1750424

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Даниэле

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидро-2, 5-пиридиндикарбоновой, диметил-3, диметилэтокси)-3-оксо-1-пропенилфенил-1, диэтилового, е)-4-2-3-(1, кислоты, эфира

...вещества (1 г).Выход 87 Ф в расчете на соединение (11).Т.пл. 173 - 175 С. Тонкослойнаяохроматография (метиленхлорид/этилацетат, 9:1) К = 0,40,Способ получения диэтилового эфира-диметил,5-пири"ислоты формулы цией диэ (2-карбо идро"2,6 оновой к этерификзообразным НС 1 при 0 С в течение15 мин, затем оставляли при комнат.чнои температуре в герметичной емкости на 20 ч. Твердое вещество собирали посредством фильтрации, быстропромывали толуолом, затеи бензиноми высушивали в вакууме над Р 20.Указанное соединение получали в видебелого твердого вещества 0,9 г). 1 ОТ,пл. 171 - 173 С. Тонкослойнаяхроматфграфия (метилен/метанол,(0,57 г) и триэтиламина (0,88 г визопропайоле (1 О мл) нагревали всосуде с обратным холодильником втечение 18 ч....

Номер патента: 1750425

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Виктор, Мелвин, Ричард

МПК: A61K 31/44, C07D 213/127, C07D 213/24 ...

Метки: ароматических, гетероароматических, дизамещенных, соединений

...магния, фильтровали и выпаривали. Сырой продукт растирали с эфиром, чтобы получить 2,0 г продукта,Этот материал подвергали хроматографии на двуокиси кремния с использованием смеси гексан: .этилацетат(70:30). Фракции, содержащие продукт,соединяли и выпаривали, чтобы получить 1,7 г дизамещенного продукта.Его подвергали перекристаллизациииз хлорбутана, чтобы получить 1,1 г.:диалкилированного ксантана, т,пл212 - 213 С: -: .;: .".15П р и м е р 7. 9,9-.Бис(4-пириди-нилметил)флуорен,Растворяли 3,0 г (18,0 ммоль)флуорена в 20 мл тетрагидрофуранаи охлаждали до -20 оС в атмосфере 20азота, По каплям в течение 15 мин "добавляли н-бутиллитий (11,5 мл,1,57 М). После перемешивания в течение 30 мин его переносили в раствор18 0 ммоль...

Номер патента: 1750426

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Брайан, Джон, Марк, Томас

МПК: C07D 213/61, C07D 213/69

Метки: 6-дихлор-2-метилпиридина

...2,5 ч раствор 10 мл30 ь-го калия в метаноле, Реакциясначала протекает медленно и темпе ратура понижается до 25 С Смесь осторожно нагревают и после добавленияосновной массы гидроксида калияреакция становится экзотермицной,температура повышается максимум до 20 о75 С. Спустя 4 ч методом газохроматографицеского анализа устанавливают,цто в состав полуценной смеси входит40 4,4-дихлор-оксо-гексаннитрила 25и 223 1,1-дихлор-пропанона.Метод С. Готовят раствор, содержащий 8,0 г (63 ммоль) 1,1-дихлорпропанона, 3,2 г (61 ммоль) акрилонитрила и 0,73 г (7;2 ммоль) триэтиламина в 20 мл этанола, и выдерживают при нагреве до 56 С в течеоние 21 ц. Затем добавляют 1,46 г(14,4 ммоль) триэтиламина и реакциюпродолжают в тецение следующих 3 ц.Продукт реакции...

Номер патента: 1750427

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Аксель, Вилли, Гельмут, Гюнтер, Клаус, Курт, Норберт

МПК: C07D 265/06

Метки: 3-оксазина, активных, антиподов, виде, кислотно-аддитивных, оптически, переносимых, производных, рацемата, солей, физиологически

...Выход 4,0 г. Точка плавления 182 - 183 ОС.Исходя из (+)- или (-)"клобутинола получают соответствующий (+)- нор-клобутинол 0(в 1 =-27 р 5 (с =- 0,202; чистый этанолЦ и (;)-норклобутинол 0( 11 = -28,5(с = 0,2, чистый этанол . 35 1П р и м е р 4, Гидрохлорид 1-(ихлорфенил)-2-окси,3- диметилметиламино-бутана.Я. О,ацетил-клоЬутинол. 30,0 г основания клоЬутинола в 150 мл толуола каплями смешивают с 8,5 мл ацетилхлорида в 20 мл толуола приО80 С и затем реакционную смесь нагревают в течение 2 ч до температуры45 кипения. Быстро охлаждающийся гидрохлорид о;гсасывают после охлаждения реакционной смеси, дополнительно промывают простым эфиром и сушат.Б, И-(оС-хлорэтил-карбамат)0- ацетил-нор-клобутинола.15,0 г основания 0-ацетил-клобутинола (со...

Номер патента: 1750428

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Грехем, Питер

МПК: C07D 403/12

Метки: основаниями, солей, сульфоанилидов

...с ацетоном упариванием растворителя и, после фильтрования, из ацетонитрила получая 0,6 г целевого Фо продукта т,пл, 190 - 192 С.П р и м е р 53 2-Хлор:-6-(4,6- диметокси-пиримидинилокси)-1,1,1- трифторметансульфонанилид (в виде соли с триэтиламином),0,4 г триэтиламина в 100 мл диэтилового эфира добавляют при перемешивании по каплям к охлажденномураствору продукта согласно примерув (1,5 г) в 40 мл диэтилсвого эфира, и перемешивают полученную смесьв течение 30 мин, после чего ее5фильтруют, получая 1,6 г целевогопродукта в виде твердого веществабелого цвета.П р и м е р ы 54 - 59. Следующие 10соли получают аналогично описанномув примере 53:54. Натриевую соль соединения при-.мера 1 (Ь), т.пл. выше 350 ОС;55, Соль триэтиламина...

Номер патента: 1750429

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Байрон

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-гидрата-1, карбацефалоспорина, кристаллического

...межплоскостным расстояниям и относительным интенсивностям, 1 табл,фалоспорина, обладающего более высокой устойчивостью в условиях относительной влажности.Используемое обозначение: ЬЪ 228238 - безводная форма соединения1,П р и м е р. 2,5 гидрат 72 -)К(2,5 гидрат 1.7-228238).Проба ЬУв количестве208 мг растворяется в 13-ной уксусной кислоте в воде, и полученный врезультате раствор подвергается сушке вымораживанием. Твердое веществорастворяется в 2 мл воды при 3 Ь С,Раствору дают возможность стоять при1750429 меренными для порошка при облучениис длиной волны Я = 1,54050 А на медной трубке с никелевым фильтром(Сц : И 1) со следующими значениямимежплоскостных расстояний й и относительных интенсивностей 1/1 Межплоскостныерасстоянияс 1, А...

Номер патента: 1750430

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Джованни, Марко, Пьерджузеппе, Пьерлуиджи, Этторе

МПК: C07D 499/86, C07D 501/02

Метки: бета-лактама, производных

...этилмагния (15,5 мл) в ТГФ(110 мл). Через 35 мин реакцию обрабатывают с помощью насыщенного водного раствора ИН 4 С 1 и экстрагируют20 смесью 1:2 этилацетат/изопропиловыйэфир. Органические экстракты дваждыпромывают водой, осушают Иа БО иконцентрируют, После хроматографиина силикагеле получают (60 ФЬРом этилкарбонилпенам (1,3 г) в видебелого порошка, Т,пл. 89 - 69 С.ИК (СНС .) , 1780, 1710 смЯМР (90 МГц, С 1)С 1 ) Р: 1, 1 О (ЗН,г,1=7,5 Гц), 1,37 и 1,70 (каждыйЗН, Б), 2,62 и 2,67 (2 Н, каждыйс(,1= 7,5 гц), 4,4 о (1 н,Б), 4,855,41 (каждый 1 М,Й,1=2 Гц) млн, долей.Этот материал (100 мг) в дихлорметане (5 мл) перемешивают в течение35 5 ч при 25 С в присутствии м-хлоронадбензойной кислоты (293 мг),Реакционную смесь последовательнопромывают...

Номер патента: 1750431

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Витториа, Паоло, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-замещенных, 4-диен-3-она, андроста-1, производных-6-метилен

...гексаном 2 х 10 мл и 20 затем кристаллизуют из 25 мл 70-ноговодного этэнола. В результате получают 1,52 г (0.051 моль) б-метиленандроста,4- диенд -ол-З-она, т.пл, 135-137 С,Соединения изобретения являются ин гибиторэми биотрансформации андрогеновв эстрогены, т.е, они являются стероидными ингибиторэми ароматазы.Ингибирование ароматазной активности этими соединениями было продемонст рировано, например, с использованиемтеста ин виво на крысах, описанного Вгобй, слегка модифицированного.Взрослых самок крыс дважды обрабатывают подкожно 100 международными 35 единицами гонадотропина сыворотки жеребой кобылы (РМЗО) с интервалом 4 дня, с тем, чтобы повысить активность овариальной ароматазы.Через три дня после второй обработки 40 РМЯО группам иэ...

Номер патента: 1750432

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Клаус, Ханс-Хельмут, Херманн

МПК: C10M 135/20

Метки: жидкость, функциональная

...от теории; бесцветнаяжидкость. Показатель преломления:и о:1,5391,П риме р 3. Получение:ОП351 (5)СА-с-сн,-сн-сн,-н-сн,-),Схема реакции2 СцН - 3-СПУСК - йь - СН)28 =СД - 3-СН( СН СН(-я)( 45-СН 2-СН(СН)-СН 2-5 Н, 31,2 г (0,4 моль) диметилсульфоксида и 150 мл толуола объединяютв реакционном сосуде и при перемешивании 50при кипячении с обратным холодильником втечение 4-х часов удаляют 1,7 мл реакционной воды, Затем при нормальном давленииотгоняют примерно 100 мл толуола с диметилсульфоксидом, органическую фазу смешивают с 50 мл толуола, промывают воднымраствором гидрокарбоната натрия и затемводой, после чего высушивают и концентрируют. Выход: 34 7 г ф 96,77(, от теории, желтая жидкость, и р:1,5450.2 О,П р и м е р 4. Тест на защиту от...

Номер патента: 1750433

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Гребенюков, Дворядкин, Жердев, Скороход, Терзиян, Щукина

МПК: C21C 5/04

Метки: агрегате, подовом, продувки, расплава, сталеплавильном

...вследствие снижения"интенсивности окисления углерода на границе между металлом и шлаком, протекающего за счет кислорода, содержащегося вокислах железа.45анны, что приводит к потере производи- фонтанировэния металла (т.е. в момент нэгельности аг егата. чаладоводки) фурмы поднимали над граниПосле падения окисленности шлака и "цей раздела М-Ш на определенную высотуе и интенсивности подшлакового ки- и удерживали в таком положении некотороепения ванны необходимо интенсифициро время,эатемопускали награницур двать этот процесс, являющийся основой производили повторный подъем фурм в конбыстрого рафинирования и нагрева ванны; це доводки.это достигается повторным подъемом фур- При проведении плавки кэк в прототимй над границей раздела М-Ш....

Номер патента: 1750434

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Пертти

МПК: C23C 2/06, C23C 2/40

Метки: оцинкованной, полосы, стальной

...стрелкой 25), поступающих иэ печи (фиг.1), Температура дымного газа достигает примерно 600 С, а точное количество дымных газов, необходимых для поддержания требуемой температуры внутри печи 20, обеспечивают традиционные температурные датчики и регуляторы, которые не показаны10 на фиг,2. Позиции 26-28 обозначают традиционные устройства для охлаждения воздухом, водой и устройство. для дрессировки полосысоответственно, предназначенные. для обработки полосовой стали после перестаривания в печи 20, После охлаждения полосы в устройстве 27 для охлаждения водой температура полосовой стали 13 обычно составляет не более 50 С,Новизна печи 20, как видно иэ фиг.2,заключается в установке отводящих роликов ЗО и направляющего ролика 31,...

Номер патента: 1750435

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Мунео, Синсаку

МПК: C25B 1/46

Метки: водного, натрия, раствора, хлорида, электролиза

...минимальным, когда температура проходит через некоторое критическое значение, то напряжение электролиза начинает резко увеличиваться. Обнаружено, что существует критическое давление Р, при котором или выше которого напряжение электролиза меняется незначительно, При слишком большом давлении прочность мембраны может быть нарушена, поэтому важно определять значение давления, которое позволяет вести процесс без разрушения мембраны. В результате исследований была найдена эмпирическая формула:1-5 (Р - Рнр о)где Рс- Рно-М6 с-То);Р - давление в камерах электролизера; Рн 2 о-парциальноедавление водяного пара в камерах;Рс - критическое давление в камерах электролизера;Т - температура в электролизере; Т - критическая температура в электр-...

Номер патента: 1750436

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Бояринцев, Жуков, Карабанова, Литвинов

МПК: E02D 5/30

Метки: рамы, трехшарнирной, фундамент

...применения более мощных и дорогих сваебойных агрегатов и увеличением продолжительности их работы наплощадке, а также с менее эффективной работой длинных (более 6 м) свай на горизон-30 тальные нагрузки, Устройство плитыпозволяет снизить длину свай, увеличитьэффективность работы сваи на вертикальные и горизонтзльные нагрузки, снизитьприведенные затраты.35 Однако с увеличением размеров плитыи отношения А/0,5 длина свай неможетбыть меньше допускаемого значения (3 м),поэтому приведенные затраты начинаютвозрастать,40 При уменьшении площади А и отношения А/.0,1 плита перестает эффективноработать на вертикальные и горизонтальные нагрузки и суммарные затраты (плита+свая) начинают возрастать, Только при оп 45 тимальном отношении А/ = 0,1 -...

Номер патента: 1750437

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Джанни, Лучано

МПК: F16B 9/02

Метки: ось, разборная, соединения

...14; гайки 15 и шайбы 16 выполнены коническими.Соединение осуществляют следующимобразом,Между щеками 1 и 2 вилки устанавливают деталь 6, совмещая отверстия 3 и 4 вилкис отверстием 7 детали 6. В совмещенныеотверстия устанавливают ось 10 с надетойна нее шайбой 13. На резьбовой участок осинавинчивают гайку 12, В процессе завинчивания шайба 13 деформируется, выбираяугловой зазор 2-3 между ее коническойповерхностью и ответной поверхностью отверстия 4 щеки 2,Выполнение разборной оси соединения конструктивно просто и экономично,имеет аксиальные размеры, не выходящие эа габариты щек вилки, и обеспечивает надежное соединение при знакопеременных нагрузках,5Формула изобретения1.Разборная ось соединения, содержащая две соединяемые детали с...

Номер патента: 1750438

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Жан-Франсуа

МПК: F16G 3/02, F16G 3/04

Метки: концов, ленты, соединение, транспортерной, шарнирное

...выполнена разъемной в виде двух полувтулок 8 и 9 с плоскостью разъема 10,фф вдоль продольной оси гибкого сердечника 6. Сд каждая полувтулка 8 смещена относительно другой полувтулки 9 на половину своей длины, а на краях плоскости разъема 10 каждой полувтулки выполнены попарно выступ 11 и впадина 12. сопряженные с парой выступ 11-впадина 12 противолежащей полувтулки 9. Поверхности выступов 11 и впадин 12выполнены сферическими. Между выступом 11 и прилегающим к нему торцом каждой полувтулки выполнен опорный участок 13 для контакта с опорным участком противолежащей полувтулки. Каждая из вэаимообращенных друг к другу поверхностей 14 скольжения выступов 11 противолежащих полувтулок расположена с наклоном к продольной оси гибкого,...

Номер патента: 1127274

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Еремеева, Короткия, Крейтус, Шварц

МПК: B27K 3/36, C07F 7/22

Метки: 10-диокси(гидроксиборано)стеарат, антисептик, древесины, трибутилолова

...колебания ЧВз-ОН.Таким образом, совокупность изученных свойств соединения подтверждает его строение.Антисептическое действие различныххимических соединений обусловлено наличием в их молекулах активных группировок на основе трибутилолова илибора, причем действие этих группировок различно по отношению к различнымгрибам, В молекуле же синтезированного соединения находятся обе активныегруппы, Это обстоятельство, как намиустановлено, позволило усилить егофунгицидное действие, Такое взаимноеусиление эффективности действия активных групп может быть объяснено,по-видимому, синергизмом.Навески ДБС растворяли в смеси полярных растворителей (этанол, ксилол1:1) и обрабатывали этими растворамиобразцы древесины, Проверку биостойкости...