Герберт

Номер патента: 528868

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Ганс, Гартмунд, Герберт, Петер, Эккехард

МПК: A61K 31/155, A61P 33/10, C07C 257/14 ...

Метки: алкоксиациламинофенилацетамидинов, солей

...оксихлорид фосфора, трихлорид фосфора, тионилхлорид, фосген, бортрифторид, или диалкилсульфаты, такие как диметилсульфат или диэтилсульфат, или органические галогениды кислоты, такие как бензоилхлорид или хлорид а-толуолсульфокислоты, при использовании диметилтиоацетамида преимущественно используют соединения ртути, например НдО.При проведении реакции исходные вещества использу 1 от примерно в эквимолярном количестве. Взаимодействие может быть проведено в присутствии инертных разбавителей. Подходящими разбавителями являются, например, ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол и ксилол, хлорированные углеводороды, такие как хлорбензол, дихлорбепзолы и тетрахлорэтилен,Температуру реакции можно изменять в больших пределах,...

Номер патента: 528851

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Герберт, Карл, Роберт

МПК: A01N 9/02

Метки: гербицидный, состав

...эффект при гербицидах имеется всегда, если гербицидное действие состава пз действующих начал значительно сильнее, чем действие отдельных примененных действующих начал. У - % повреждений гербицидом Б при количестве д - кг/га, а Е - ожидаемое повреждение гербицидами А и Б .при количе стве р+д кг/га, то Если действительное повреждение сильнее, чем высчитанное, то действие комбинации сильнее, чем сумма обоих действий, т, е, имеет место синергитический эффект. хх Яхо хоЮх оо,о 5Для получения препарата 1 вес. ч, егосмешивают с указанным количесгвом растворителя, добавляют указанное количество эмульгатора и разбавляют концентрат водой 10до желаемой концентрации. Пригоговленным препаратом обрызгивают подопытные достигшие высоты 5 - 15...

Номер патента: 528023

Опубликовано: 05.09.1976

Автор: Герберт

МПК: B22D 17/22

Метки: давлением, литья, машин, пресс-форма

...и 19 спротивоположными сторонами неподвижнойполуформы 5,Другие концы стержня в точках 20 и21 шарнирно соединены с коленчатыми рычагами 22 и 23.Эти рычаги, имеюшие два плеча, посажены на оси 24, 25, проходящие черезподвижную полуформу 6 в поперечном еенаправлении. На противоположных концах25осей насажены рычаги 26, 27, параллель -ные коротким плечам рычагов 22 и 23.Серьги 28, связанные осями 29 с короткими плечами рычагов 22, 23 и с рычагами 26, 27, шарнирно присоединены при по 30мощи осей 30 к четырем углам выталкивающей плиты 12,15 Стержни 16, 17 выполнены телескопи -ческими в виде полых труб, в которы е входят плунжеры 31, 32, Пружины ЗЗ, которые установлень 1 в полостях стержней 16,17, поджимают плунжеры 31, 32 к заплечикам 34,40При...

Номер патента: 527412

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Герберт, Горловский, Кучерявый, Лебедев, Поляков, Полякова, Сарбаев

МПК: C05G 1/00

Метки: карбамидсодержащего, сложного, удобрения

...(например, Р О, 50, окисловфазота).Недостатками такого способа являются сложность и громоздкость производственного процесса, включающего все многочисленные стадии получения кислотного ангидрида и карбамида, а также большие энергетические затраты. ержащих примес ого кгс/смгсредств смес виде смеси ангидридов, сод иб- соответствующих кислот,В качестве указанного полупродуктамажет быть использован плав иэ колоннысинтеза карбамида после предварительндросселирования до давления 1 00-15 0и сепарирования части избыточногоаммиака; плав после колонны дистилляции певой ступени с давлением 10-20 кгс/ сьРи1 д т. п. Перечисленные потоки содержат карбамид и аммиак, что позволяет исключить потребление этих реагентов в более дорогойтоварной форме....

Номер патента: 523627

Опубликовано: 30.07.1976

Автор: Герберт

МПК: B01J 13/02

Метки: микрокапсул

...закапсулированный материал в кислой среде без добавления каустической соды к кислой системе. Пеногаситель можно добавлять в любое время процесса, по которому образуются полимерные оболочки капсул для капсулированпя водонерастворимого материала.В то время как реакция конденсации на поверхности между каплями и непрерывной фазой идет очень быстро (в основном первые полчаса реакционного времени) реакционные условия поддерживаются 2 - 3 час, для того чтобы гарантировать завершение реакции конденсации по всей системе. При правильно установленных условиях или с нужным катализатором время реакции можно сократить. К концу реакции образование стенок капсулы заканчивается, инкапсулируя органический материал вн, три оболочки поликонденсата и...

Номер патента: 520049

Опубликовано: 30.06.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметилдезокси-норморфинов, дигидросоединений, солей

...кислоты с обратным холодильником в течение 3 час, После удаления избыточной кислоты путем упаривания под вакуумом З 0 подщелачиввют натровым щелоком и экстрагируют хлористым метиленом, Органическую фазу перерабатывают обычным образом, причем получают 1,83 г основания, которое переводят в гидрохлорид, 35П р и м е р 2.-фурфурилнордезоморфин.4,5 г гидрохлорида Ю -фурфурилдигидродезокси-норкодеина и 25 г гидроокиси калия нагревают в 150 мл диэтиленгликоля 40 в масляной ванне в течение 5 час, Затем разбавляют, добавляя 860 мл воды, подкисляют концентрированной соляной кислотой и делают аммиачным, Экстрагируют хлороформом, промывают хлороформовые экстрак ты водой, сушат их над сульфатом натрия и упариввют в вакууме. После перекристаплиэации...

Номер патента: 519135

Опубликовано: 25.06.1976

Авторы: Вернер, Вольфганг, Гельмут, Герберт

МПК: C07D 403/04

Метки: 2-а, имидазо-2, производных, симм-триазина

...течение 2 час до температуры кипения. Реакционную смесь разбавляют 200 мл бензола и раствор из триамида гексаметилфосфорной кислоты и бензола промывают несколько раз водой. Органическую фазу сгущают в вакууме и остаток растворяют разбавленной солянойкислотой. Посредством фракционированной экстракции простым эфиром при различныхзначениях рН получают 0,15 г имидазо( 1, 2-а) симм-триазин а ( проверка с помощью тонкослойной хроматограммы) с т, пл.о155-157 С.П р и м е р 2, 8-(2,6-Дихлорфенил)- -7-фенил, 3-дигидро-оксоимидазо ( 1, 2-а)-симм -триазин.2,73 г (0,01 .моля) 1-карбамоил- ( 2, 6-дихлорфениламино) -2-имидазолин аи 10 мл триметилового эфира ортобензойной кислоты в 20 мл мезитилена кипятятс обратным холодильником в течение 10час,1После...

Номер патента: 512707

Опубликовано: 30.04.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 295/00

Метки: 7бензоморфанов, метоксиметил-фурилметил)-6, морфинанов

...имеют прежде всего нищие алифатические или простые ароматические и гетероциклические ацнльные радикалы, в частности ацетил, пропнонил, бензоил, 2 метоксиметил . 3 . ;фуроил и 3- метоксимепщ 2- фуроил.Отщепление можно проводить различными спо. собами. Простейпкм способом является кислый или щелочйои гидролиз, предпочтительно в водном, спиртном нлн водноспиртном растворе. Темпера туру реакции можно варьировать в широких пределах, обычно работают от 20 до 100 С,о-Ацильную группировку можно отщеплять также восстановлением, например восстановлением комплексными пшридами металлов, например алюмо ридом лития,Исходные соединения формулы 11 можно по. лучать ацилированием соответствующих норбензо. морфанов или -норморфинанов с помощью соеди. кения...

Номер патента: 511864

Опубликовано: 25.04.1976

Авторы: Гарольд, Герберт, Михаель, Отто

МПК: C08F 8/00

Метки: синтетических, смол

...органических жидкостей, например смеси из этанола и толуола илитолуола и хлорбенэола. Предпочтительно применятьтакие жидкости, которые, с одной стороны, пред.ставляют собой агент набухания для содержащейо аминогруппы конденсационной или полимеризаци..онной смолы, с другой стороны, растворитель длятиоциановой кислоты, солей тиоциановой кислоты,тиомочевины или горчичных масел, например, во.ду, этанол и диоксан,В качестве солей тиоциановой кислоты используют как неорганические, так и органические тиоцианаты, причем в случае неорганических тиоцианатовприменяют тиоцианаты с металлами 1 - 3 группйериодической системы, а в случае органическихзо тиоцианатов такие, которью имеют органическиеоснования, как алифатические и ароматическиеамины и их...

Номер патента: 511835

Опубликовано: 25.04.1976

Авторы: Альфред, Герберт, Гюнтер

МПК: A22C 25/17

Метки: обесшкуривания, рыбного, филе

...выполнен 4из эластичного высокоупорного материала,например синтетического каучука. Кромка21 фартука перекрывает режущую кромку12 ленточного ножа.По бокам фартука имеются ушки 22. Кодному из них с каждой стороны прикреп.лена пружина 23, другой конец ее присоединен к раме машины,Плита 9 укреплена на поворотном относительно оси 13 держателе 24 с пружинами 25. Другой конец пружин присоединен кстержню 19.Для крепления ленточного ножа и направляющих пластин 8, на опорной раме машины(за валиком 2) смонтированы (см, фиг. 4)опорные болты 26, имеющие посадочныеповерхности 27 с отверстиями 28.На свободном конце 29 одного из болтовсмонтирован рычаг 30 с дуговой прорезью31, Через нее пропушен винтовой стерженьрычага 32.образные рычаги 33 имеют...

Номер патента: 511015

Опубликовано: 15.04.1976

Авторы: Вальтер, Вернер, Вольфганг, Герберт

МПК: C07J 19/00

Метки: ацилпроизводных, дигоксина

...температуре, Для гидролиза циклического ортоафира затем добавляют 50 мг и-толуолсульфоновой кислоты и 2 мл воды, По окончании расщепления реакционную 60 смесь нейтрализуют посредством добавкитриатиламина в вакууме при температуреванны 50 оС и затем упаривают досуха.Остаток дигерируют в воде, отсасываюти перекристаплизовывают из метанола-хлороформа-афира (1:1:5). Выход 1,95 г (91%теории); т. пл, 175-179 оС,П р и м е р 2. ас -Бутирипдигоксин.2 г дигоксина в 100 мл абсолютноготетрагидрофурана подвергают реакции обменного разложения с 1 мл триатиловогоэфира ортомаспяной кислоты и 50 мги-толуолсульфоновой кислоты в течение1,5 ч при размещивании и комнатной температуре. Раствор нейтрализуют триатиламином., упаривают в вакууме при...

Номер патента: 511005

Опубликовано: 15.04.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 295/00

Метки: 7-бензоморфанов, метоксиметилфурилметил)6, морфинанов

...и последующего восстановления продукта разложения с 0,76 г алюмогидрида лития получают основание выаеукаэанного соединения, Его переводят в гидрохлорид и кристаллизуют. Выход составляет 2,4 г ( 63,8% от теории)у т.пл. 220-221 С и после перекристаллизации иэ зтано. ла - эфиру не изменяется, Вещество имеет Ы)1 = +72 (с а 1, метанол) .П р и,м .е р 7. Гидрохлорид 9 А-этил-оксн-(3-метоксиметилфурФурил)-5-метил-б,7-бензоморфана.Из 2,31 г (0,01 моля) 9 а( -этил- -окси-метил-б,7-бенэоморфана аналогично примеру 1 посредством взаимодей ствия с 1,92 г 3-метоксииетил-Фуроилхлорида и последующего восстанов ления продукта разлоаения с 0,76 г алюмогидрида лития получают соответствующее выпеуказаиному соединению основание, которое...

Номер патента: 510999

Опубликовано: 15.04.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 221/28

Метки: 7-бензоморфанов, илиморфинанов, метоксиметил-фурилметил)6

...5, 9 сс -диметил-( 23-фуроил) -2 - ( 2-метоксимси) -6,7 -бензоморфан.К суспензии 3,26 г (0,015 моля) 5,9 сСдиметил-окси -6,7-бензом орфана в 33 млабсолютного хлористого метилена и 6 млтриэтиламина при перемешивании в течение 1 ч, по каплям дэбавляют раствор5 75 2 г :метоксиметил-фуроилхлорида,Затем в течение 4 ч кипятят с обратнымхолодильником. Охлаждают и в присутствиильда последовательно промывают 2 раза,каждый раз 30 мл 2 н. НСГ и три раза водой, каждый раз по 30 мд, После сушки надсульфатом натрия раствор хлористого метил на упаривают в вакууме. Остаток весом7,7 г состоит из 5,9 ос -диметид-(2-метоксиметид-фуроил)-2 -( 2-метоксиметил, l3-фуроид-экси) -6,7-бензоморфана, которыйв следующей стадии реакции...

Номер патента: 509239

Опубликовано: 30.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарил-метил)7-дезокси, норкодеинов, норморфиновили

...мл воды и при перемешивании при 20 С в течение 10 мин прикапывают 2,6 г (0,022 моля) хлорангидрида фуран - 2 . карбоновой кислоты. Размешивают дополнительно в течение 30 мин при комнатной температуре, а потом раствор концентрируют в вакууме, Остаток встряхивают с 150 мл хлороформа и 100 мл воды. Органическую фазу отделяют, экстрагируют путем последовательного встряхивания в 50 мл 2 н. раствора соляной кислоты и два раза в воде, каждый раз в количестве 70 мл, и после сушки над сульфатом натрия концентрируют в вакууме. При этом получают продукт реакции (8,2 г), который используют в стадии б.б) й - (2 . тиофуроил) . дигидродезокси кодеин.Полученный на предыдущей ступени реакции продукт растворяют в 100 мл абсолютного пирид- на и этот...

Номер патента: 508215

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Герберт, Рольф, Ханс, Ханс-Иоахим

МПК: C08G 22/08

Метки: покрытий, состав

...оС. После охлаждениялолученный пруток раэмалывают, Порошкообраэный лак с размером зерен 100 мк имеет следующий состав, вес.%:Винильный полимер; 30, 8Блокированный В-капролактамом полиизоцианат . 18,5Диметилбенэиламин вкачестве катализатора 0;7Другие целевые добавки 50,0Ъ Полученные иэ этого лака путем вжио гения в течение ЗО мин при 180 С пленки являются твердыми и имеют ярко выраженный белый цвет.Компоненты в этом примере взяты ву, следующем количественном,.соотношении, вес.%:Винильный полимер 41,1Блокированный 8 чсапролактамом полииэоцианатМ-Этилфенилдитиокарбаминокислый цинк в качестве катализатора 0,6Другие целевые добавки (пигмент+способствующее разливусредство) 40,6П р и м е р 2. 167 ч. винильного полимера, 100 ч блокированного Ф...

Номер патента: 508193

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 221/28

Метки: бензоморфанов, или-морфинанов, метоксиметил-фурилметил)-6

...5,9 , Кдиметил-метокси,7-бенэоморфана в присуствии 2,1 г бикарбоната натрия в тетрагидрофуране/диметилформамиде с 2,6 г (0,011 моль) этилового. эфира 2-. бромметилфуран-. карбойОвай кислоты кипятят с обратным холодильником в течение 4 час при перемешивании, Затем массу упаривают в вакууме и остаток экстрагируют 50 мл хлорформа и 50 мл воды путем встряхивания. Водную фазу после отделения в делительной воронке еше раз экстрагируют 26 мл хлороформа. Оба хлорформных раство ра соединяют, промывают 40 мл воды, сушат сульфатом натрия и упаривают в вакууме. Остаток состоит иэ 2-(3-этоксикарбонилфурфурил)-5,9 сС -диметил- ,.метокси,7-бензоморфана, используемого для последующего восстановления,Б, Хлоргидрат 5,9 оС -диметил-( 3-...

Номер патента: 508192

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 221/26

Метки: бензоморфанов, метоксиметил-фурилметил)-6, морфинанов

...А - авион, образованный неорганической или органическойкислотой; 1 ь - группа, например р -феннлэтнл,нафтилэтил нли 1,2-днфенилэтил, легко удаляемаяпо методу Гофманна,подвергают взаимодействию с сильными щелочачи. Реакци,о;проводят воздействием основанийна четвертичные соли, прн этом она может бытьпроведена разлив;ными методами. Полученный це. оединения фор. гично получаютследууказанные в таблице ы 1,340- метоксиметилфуриловый радикал фощулы . левой продукт вьщеляют в виде основания или со- Я,СБ-СБ,Пригодными кислотами для образования соли з являются, например, минеральные кислоты такиез 3как соляная, или органические кислоты, такие как. -:" "- ."уксусная, аскорбиновая и т.п. Щ-Щ: В бвнзоморфвнвя реликвии 2 и ови, если оннВ Дг....

Номер патента: 507259

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Кеннет

МПК: F16F 13/00

Метки: амортизатор, гашения, колебаний, линий, проводов, электропередач

...7 установлены в отверстиях корпусарычагов и втулок с зазором, и благодаряэтому, рычаг 4 может не только поворачиваться вокруг оси болта 7, тем самым прикладывая ко втулкам 5, 6 напряжение скру 20 чивания, но и перемещаться в горизонтальном и вертикальном направлениях, перпендикулярно и параллельно общей плоскости двухпроводов 11, и участвовать в коническом перемещении вокруг оси своего нейтрального25 положения. Втулки 5, 6 снабжены выступами12, взаимодействующими с соответствующимиуглублениями щск 9, 10 и рычага 4, а на каж"Х 507259 дой из половин корпуса выполнены ограничительные фланцеобразные упоры 13, 14, между поверхностями 15, 16 которых располагается упор 17 рычага 4,Работа амортизатора заключается в следующем,При повороте...

Номер патента: 507253

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Герберт, Карл, Курт, Хайнц-Иоахим

МПК: D04H 1/46

Метки: вязально, машине, нетканного, прошивной

...машине, при котором волокнистый холст подают к вязальным иглам, прокалывают иглами, вытягивают из него волокна, которые затем формируют в трикотажные петли,Для повышения качества материала,и расширения его использования (в качестве ковров), по предложенному способу волокнистый холст к вязальным иглам подают в виде складок, которые соединяют одну с другой при помощи сформированных трикотажных петель.На фиг. 1 - 3 показаны рабочие органы вячально-прошивной машины, на которой осуществлен предложенный способ,Ваточную ткань 1 подают через щитки 2 в зону петлеобразования. Приспособлением 3 с пластинами 4 и приспособлением 5 с пластинами 6 волокнистый холст изгибают в складки 7, как это показано на фиг. 2, 3.Для этого приспособление...

Номер патента: 507229

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07C 103/30

Метки: амидов, кислоты, пиридил)-карбоновой, солей, фенилалкил)-пиперидил-4

...эфир. Получают 2,5 г гидрохлорида укаэанного соединения с выходом 64,2 теории, т.пл. 183-186 С.оИсходный 4-И в ( Ы. -пиридил)-амино 1 -1-Фензтилпиперидин получают сле 1 ующим образом.б) Получение 4-(, М в ( с -пиридил) -(0,7 моля), 380,4 г 4-амино- бензилпиперидина (2 моля) и 45,9 г медногопорошка (0,75 г атома) размешивают втечение 20 ч при внутренней темпераотуре 180 С. После охлаждения темноемасло растворяют в 750 мл 6 н,солянойкислоты, добавляют 50 г активного угля, кратковременно нагревают и отсасывают через 20 г кизельгура. Растворохлаждают и 30-ным натровым щелокомустанавливают рН,5-5. Этот раствор( РИ 1) встряхивают три раза, каждыйраз с 100 мл хлористого метилена(РИ 2), Водную фазу (Р) 1) 30-нымнатровым щелоком доводят до...

Номер патента: 506299

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметил)дезоксинорморфинов, норкодеинов

...п нов, облаПредл арилмети тероарил ответству где В имеет вышеуказанное значение, обрабт альдегидом обшей формулы где В и Х - как указано выше, вмуравьиной кислоты, предпочтительно5 вии органического растворителя нлнпоследующим выделением целевоговиде свободного основания или в видеными приемамиМолярное соотношение меединением, альдегидом и муробычно составляет 1:1,5 - 2:10,Температура реакции 50 - 200, предпочти80 - 150 С.Исходные норсоединения можно получи5 ыми методами,506299 Таблица 1 15 Тпл С ВСК Форма соединения Х 190-193 Хлор гидр ат Малеат 180-182 К СН а3 Хлоргидрат 190 (разл.) Н СТо же 3 О 185-187-К СНОснованиео 166-167 ННзС То же 5-167 Малеат25-22 20-223 7 - 20 3Целевые продукты могут быть выделены в виде основания или соли,...

Номер патента: 505366

Опубликовано: 28.02.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметилдезокси-норморфинов, норкодеинов

...применимы давления от 1 до 5 ат.б В качестве растворителей можно использоватьвсе растворители, пригодные для каталитического гидрирования, предпочтительно алканолы. По окончании реакции продукты выделяют известными методами, очищают, кристаллизуют и, при необхо- О димости, переводят в соответствующие соединения.Получаемые по предлагаемому способу соединения представляют собой осйоиания и могут обычным способом переводиться в физиологически переносимые соли. Пригодными для солеобра.5 зования кислотами являюгся минеральные, напри.(разл.) 225-228- СН 220-2 07-20 Гразл.) мер саиоия, или органические кислоты, например уксусная и др,П р и м е р, Гидрохлорид Й - Фурилметил- -(3)- дигидродезокси - норкодеина.500 мг (1, 3 моль) гидрохлорида й...

Номер патента: 505363

Опубликовано: 28.02.1976

Авторы: Винфрид, Ганс, Гартмунд, Герберт

МПК: C07D 277/10

Метки: 2-(аминофенилимино, 3-аза-1, тиациклоалканов

...кольцо. Гетероаро 1 татичсст(яя кольцевая система в качестве заместите.чей может содержать одну или несколько. предпочтительно 1 или 2 алкилгруппы с 1 - 4. предпочтите.чьно с 1 или 2, атомами углетодя. В качестве примергв можно назвать фурил-. тиенил-, изоксязолил-, нирт(тидттнттл-, имичязолил-, пиразолил-, индолил-, тионафтил-, хинолил-, фенотиазинил-, тиадиазолил-. тиазолилгр.ппу,Фурилалкил-, тиеналкил-, индолиалалкил-, фурилалкттлокси-, тиенилалкилоксигруппы Р содеркат 1 - 4, предпочтительно 1 или 2. атома углерода в алкильном или алкоксикомпонеттте. Гетероароматические компоненты могут содеркать одну или несколько, предпочтительно 1 или 2 алкилгруппы с 1 - 4, предпочтительно с 1 или 2, атомами углероча в качестве...

Номер патента: 504480

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07C 103/34

Метки: амидов, кислоты, пиридил)-карбоновой, солей, фенилалкил)-пиперидил-4

...органические кислоты такие как, уксусная, пропио-,новая, масляная валериановая, пивалиновай,капроновая, каприновая, малоновая, янтарная, малеиновая, фумаровая, молочная, винная, лимонная, яблочная, беизойная, фталевая, коричная, салициловая, параоксибензой- цная, фталевая, коричная, салициловая, пщаоксибенэойная, аскорбиновая, 8-хлор-теофил.лин, метаисульфоновая кислота и этанфосфоновая кислота,1Пример 1,олучение. гидрохлори-пиридил)- ф -( пропионил )-амино-1-фи зтилпиперидина.2,99 г (0,01 моль) гидрохлорида 4-1 Ц -( А -пиридил) - 8 -(пропионил)-аминоД-пиперидина и 2,04 г (0,011 моль); 2-фенилэтилбромида с 2,52 г бикарбоната натрия (0,03 моль) в 25 мп тетрагидрофурана:диметилформамида (3:1) в течение 4час нагревают с обратным...

Номер патента: 503524

Опубликовано: 15.02.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметил, дезокси-норморфинов, норкодеинов

...тетрагидрофура.на. Затем реакционную смесь, размешивая, кипятят1 ч с обратным холодильником. Охлаждают в ледя.. ой ванне, прн сильном перемешивании осторожнсприбавляют 4,5 мл воды и потом примецгивают250 мл насыщенного раствора диаммонийтартрата.После перемешивания в течение 1 ч слой тетра.гидрофурана (верхняя фаэа) отделяют и выпари.29 вают в вакууме. Водный слой экстрагируют трираза путем встряхивания с хлороформом (по50 мл). Объединенными, хлороформными экстрактами растворяют остаток раствора тетрагидрофураиа и хлороформный раствор промывают во25 дой, а после сушки с помощью сульфата натриявыпаривают в вакууме. Выход: 6,8 г (67,3%от теорети.ческого); т.пл, 165 169" С. После перекристаллиэациииз уксусного эфира чистый М . фурнлметнл...

Номер патента: 503523

Опубликовано: 15.02.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметил)-дезокси-нормофинов, норкодеинов

...в виде водного раствора (формалина) в рассчитанном количестве нли в избытке. Фураны используют в рассчитанном количестве или в небольшом избытке. Температура реакции может находиться в пределах от 0 С до температуры кипения растворителя, предпочтительно от 20 до 40 С. По окончании процесса продукты реакции выделяют известными методами, очищают, кристаллизуют и при желании переводят в соответствующие соли.Исходные соединения формулы 11 в основном известны, Неизвестные до сих пор норсоединения можно получать обычными методами. Так можно, например, тозилировать кодеин и потом с помощью гидрида литийалюминия перевести его в Л-дезоксикодеин. Последующим диметилированнем, например, путем разложения бромциана, получают...

Номер патента: 503507

Опубликовано: 15.02.1976

Авторы: Альбрехт, Герберт, Карл

МПК: C07C 87/28

Метки: 1-(2-циано-5-метилфенокси)-2-окси-3, алкиламинопропанов

...такими обычными вспомогательными кислотами, как дибензоил . Р - винная кислота, ди - толуил Р - винная кислота или Р - 3 - бромкамфора. 8.сульфоновая кислота, но также при использованииоптически активных исходных соединений.Соединения общей формулы 1 могут быть переведены обычным образом в их физиологическипереносимые кислотно-аддитивные соли. Подходя.шими кислотами являются, например, соляная,бромводородная, серная, метансульфоновая, малеиновая, уксусная, щавелевая, молочная, винная,янтарная или 8- хлортеофиллин,П р и м е р, Хлоргидрат 1 . (2 - цианокси - 3- иэопропила503507 сн -сН(:8. ХНН.,1 й 3. СН 2 СНОН СН-ИН етст- СНз - СН(СНз) - СН- С(СН );- С(СН ), - СН, - Сна- СзНС (СНз) з - СНз - СНз -113 - 231 - 187 - 160 - 180 -15...

Номер патента: 498911

Опубликовано: 05.01.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 489/04

Метки: гетероарилметил, дезоксиноркодеинов, дезоксинорморфинов, производных

...77,2 г (0,028 моль) д 7-дезоксинорморфина, 3,54 г (0,042 моль) бикарбоната натрия и Зьб г (0,031 моль) 3-хлорметипфурана кипятя3 час с обратным холодильником при размешивании в смеси0 мл ЕГФ и 20 мл ДМФА, выпариваютвакууме и обрабатьгвают остаток хлорофор"мом и Водой, ОрГаническую фазу Отделя 1 отФпромывают несколько раз водой, сушат надсуп-Ытом натрия и концентрируют, Остатокрастворяют в небольшом количестве метанопа, слегка подкиспяОт метанольнь 1 м раствором соляной кислоты ьыпарива 1 от в вакууме и получают сырой гидрохпорид, кристалль зующийся из ацетона, Выход 6 г (57,2%)т, пл, 245-247 ОС (метанол-эфир)П р и м е р 2 Малеат М "(3.тиенилметил) дигидродезоксиноркодеина,9,2 г (0,034 моль) дигидродезоксиноркодеина, 4,3 г...

Номер патента: 498903

Опубликовано: 05.01.1976

Авторы: Арно, Генрих, Герберт, Ханс

МПК: C07C 129/12

Метки: бензоилфенилгуанидина, замещенных

...4, л 1 ц -бисл 1 етокспкарбоццг 1 гуанп дин, который отсасывают в горячем состоя нии, промывают л 1 етанолом и сушат в вакууме. Выход 65 г, т пл 185 оСАналогично получают соединения следую 1 цих формул;7 498903 М -метоксикарбонил- М пропионилизотиамочевины и 2,6 г (0,03,5 моль) п толуолсульфоновой кислоты кипятят 2 час при перемешивании с обратным холодильником в 500 мл метанола. При охлаждении фильтру" емого в горячем состоянии раствора в ледяной ванне выкристаллизовывается й -(2- ацетамидо-бензоилфенил)--метоксикарбонил- "-пропионилгуанидин. Его от сасывают, промывают простым эфиром и сушат в вакууме, Выход 43 г, т, пл, 167 С,оАналогично получают соединения следу ющих формул: ЗН - СО - н - С Н 3 7 Ж - СООС 2 Е 5. из...

Номер патента: 497772

Опубликовано: 30.12.1975

Авторы: Вернер, Герберт, Клаус, Хельмут

МПК: C07D 49/34

Метки: 2-фениламино-имидазолинов-(2, замещенных

...бромистоводородная, йодистоводородная, фтористоводородная, серная, фосфорная, азотная, уксусная, пропионовая, масляная, капроновая, валериановая, щавелевая, мало- новая, янтарная, малеинэвая, фумаровая, молочная, винная, лимонная, яблочная, бензойная, параоксибензэйная; парааминобенэойная, фталевая, коричная, салициловая, аскорбиновая кислоты, сульфокислоты, 8- -хлортеофиллин и т, п.П р и м е р 1 Гидрэбрэмид 1 (тиенил)- -(3)-метил)-2-(2,6-дихлэрфениламино)-2- -имидазолина. б К 6,9 г (0,03 моль) 2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидаэолина, растворенного в 50 мл абсолютного тетрагидрофурана, при температуре от 10 до 20 оС добавляют 1,3 г (0,03 моль) 55 о-ной диспер-20 сии гидрида натрия.После чего дополнительно перемешивают в течение 2 час...