C07D 489/00 — Гетероциклические соединения, содержащие 4aH-8,9c-иминоэтанфенантро [4,5-b,c,d] фурановые циклические системы, например производные 4,5-эпоксиморфинана общей формулы:

Номер патента: 17220

Опубликовано: 30.09.1930

Авторы: Былинкин, Куинджи

МПК: C07D 489/00

Метки: веществ, водной, вытяжки, опия, смолистых, удаления

...соли указанной вытяжке растворов сернокислых солей цинка и:аммония и последующего отделения выпавшего осадка.Способ состоит в том, что после обычной трехкратной экстракции . опия водой полученную вытяжку упаривают до удельного веса 1,075. Горячую упаренную вытяжку опия нейтрализуют углекислым кальцием и затем к ней прибавляют соответствующее количество солей серно- кислого цинка и сернокислого аммония. Указанные растворы сернокислых солей цинка и аммония прибавляют к нейтрализованной вытяжке опия порознь и в определенной концентрации; раствор серно- кислого цинка берется удельного веса.1,27, а сернокислый аммоний - 1,22. При приФ.бавлении солей начинается энергичное выпадение смолы, при чем для полноты , осаждения раствор...

Номер патента: 17222

Опубликовано: 30.09.1930

Автор: О-Во

МПК: C07D 489/00, C07D 489/04

Метки: алкалоидов, выделения, опия

...остается в водно-щелочном растворе.2 -Предмет патента Тиаографиа Первой Артели Советский Печатиик, Моховая, 40. Полученный таким путем, смолистый ,. осадок разогревают,до подвижного состояния в нагревательной чаше и спускают через нижний край чаши в железный ддя кристаллизации чан, который помещают, в свою очередь, в выпарную чашу с горячей водой. Затем к размягчейной смоле приливают 10 о/ю-ный водный раствор едкого патра; смесь нагревают и хорошо перемешивают деревянным веслом, К разогретой таким образом однородной массе приливают при помешивании смесь спирта и. ацетона. и чан с массой ставят в холодное место для кристалдизации. Количество прибавляемого спирта зависит от характера смолы и во всех, случаях его прибавляют столько,...

Номер патента: 27937

Опубликовано: 31.10.1932

Авторы: Клячкина, Шубер

МПК: C07D 489/00

Метки: выделения, нарцеина, опия

...растворяетсяПолучение нариеина из опия осложчрезвычайно легко в хлороформе и из-д влекается этим растворителем из соляно- ;Способ состоит в том, что экстракт опия, освобожденный от других алкалондов, в особенностипапаверина, тебаина и наркотина, сильно подкисляется соляной кислотой (до 5%) н перемешивается с хлороформом. В раствор при этом переходит хлористоводородная соль нар В. Н.нарцеина ИЗ ОПИЯ .ценна и небольшое количество загрязняющих веществ. Хлороформенный раствор сильно сгущается и вливается очень тонкой струей в большое количество петролейного эфира при сильном взбалтывании. Выпадает хлористоводородная соль нарцеина в твердом виде.1. Способ выделения нарцеина из опия,отличающийся тем, что остаток после отделения обычными...

Номер патента: 145583

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Проскурнина, Яковлева

МПК: C07D 489/00

Метки: выделения, галантамина

...10 н уилпчение его выхода.Согласно изобретеншо способ выделениягалантамина из суммы алкалоидов растения белоцветник летний производят после удаления растворителя (хлороформа, эфира, или 15 хлористого метилена) растворением остаткав ацетоне, очищают ацетоновый раствор алкалоидов окиси алюминия с последующей обработкой бромистоводородной кислотой, что упрощает технологию и повышает степень чисто ты гч тантаминаП р и м е р. 10 кг воздушно-сухого измельченного растения белоцветник летний (1.ецсо)шп аез 11 япп) перемешивают с 2,5,г 8%-ного водного аммиака, заливают 23 .г дпхлорэтана 25 (можно также использовать и другие растворители: хлористый метилен или хлороформ), Настаивание ведут 8 - 10 час, после чего растворитель сливают,...

Номер патента: 186493

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Асеева, Молодожников, Муравьева, Рабинович

МПК: C07D 489/00

Метки: галантамина

...изобретения. 3. Асоев Муравьева, М, М. Молодожников и И. М, Рабиио явител ПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАЛАНТАМИНА Выделение галантамина осущесвестными приемами. яют из 1 редмет изобретения Способ получей размельченноследующим выд10 перекристаллизаличающийся темсырьевой базы,используют лукока Краснова15 Г ПосПГ 1. Известны способы получения алкалоида галантамина экстракцией размельченного растительного сырья, например луковиц подснежника Воронова или унгернии Виктора, с последующим выделением суммы алкалоидов и перекрнсталлизацией целевого продукта.В качестве источника сырья предлагается использовать луковицы с корнями подснежника Краснова (ба 1 апйцз Кгазпоч 1 А. СЬосйг), что позволяет расширить сырьевую базу для получения галантамина.Содержание...

Номер патента: 503523

Опубликовано: 15.02.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметил)-дезокси-нормофинов, норкодеинов

...в виде водного раствора (формалина) в рассчитанном количестве нли в избытке. Фураны используют в рассчитанном количестве или в небольшом избытке. Температура реакции может находиться в пределах от 0 С до температуры кипения растворителя, предпочтительно от 20 до 40 С. По окончании процесса продукты реакции выделяют известными методами, очищают, кристаллизуют и при желании переводят в соответствующие соли.Исходные соединения формулы 11 в основном известны, Неизвестные до сих пор норсоединения можно получать обычными методами. Так можно, например, тозилировать кодеин и потом с помощью гидрида литийалюминия перевести его в Л-дезоксикодеин. Последующим диметилированнем, например, путем разложения бромциана, получают...

Номер патента: 503524

Опубликовано: 15.02.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметил, дезокси-норморфинов, норкодеинов

...тетрагидрофура.на. Затем реакционную смесь, размешивая, кипятят1 ч с обратным холодильником. Охлаждают в ледя.. ой ванне, прн сильном перемешивании осторожнсприбавляют 4,5 мл воды и потом примецгивают250 мл насыщенного раствора диаммонийтартрата.После перемешивания в течение 1 ч слой тетра.гидрофурана (верхняя фаэа) отделяют и выпари.29 вают в вакууме. Водный слой экстрагируют трираза путем встряхивания с хлороформом (по50 мл). Объединенными, хлороформными экстрактами растворяют остаток раствора тетрагидрофураиа и хлороформный раствор промывают во25 дой, а после сушки с помощью сульфата натриявыпаривают в вакууме. Выход: 6,8 г (67,3%от теорети.ческого); т.пл, 165 169" С. После перекристаллиэациииз уксусного эфира чистый М . фурнлметнл...

Номер патента: 505366

Опубликовано: 28.02.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметилдезокси-норморфинов, норкодеинов

...применимы давления от 1 до 5 ат.б В качестве растворителей можно использоватьвсе растворители, пригодные для каталитического гидрирования, предпочтительно алканолы. По окончании реакции продукты выделяют известными методами, очищают, кристаллизуют и, при необхо- О димости, переводят в соответствующие соединения.Получаемые по предлагаемому способу соединения представляют собой осйоиания и могут обычным способом переводиться в физиологически переносимые соли. Пригодными для солеобра.5 зования кислотами являюгся минеральные, напри.(разл.) 225-228- СН 220-2 07-20 Гразл.) мер саиоия, или органические кислоты, например уксусная и др,П р и м е р, Гидрохлорид Й - Фурилметил- -(3)- дигидродезокси - норкодеина.500 мг (1, 3 моль) гидрохлорида й...

Номер патента: 506299

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметил)дезоксинорморфинов, норкодеинов

...п нов, облаПредл арилмети тероарил ответству где В имеет вышеуказанное значение, обрабт альдегидом обшей формулы где В и Х - как указано выше, вмуравьиной кислоты, предпочтительно5 вии органического растворителя нлнпоследующим выделением целевоговиде свободного основания или в видеными приемамиМолярное соотношение меединением, альдегидом и муробычно составляет 1:1,5 - 2:10,Температура реакции 50 - 200, предпочти80 - 150 С.Исходные норсоединения можно получи5 ыми методами,506299 Таблица 1 15 Тпл С ВСК Форма соединения Х 190-193 Хлор гидр ат Малеат 180-182 К СН а3 Хлоргидрат 190 (разл.) Н СТо же 3 О 185-187-К СНОснованиео 166-167 ННзС То же 5-167 Малеат25-22 20-223 7 - 20 3Целевые продукты могут быть выделены в виде основания или соли,...

Номер патента: 509239

Опубликовано: 30.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарил-метил)7-дезокси, норкодеинов, норморфиновили

...мл воды и при перемешивании при 20 С в течение 10 мин прикапывают 2,6 г (0,022 моля) хлорангидрида фуран - 2 . карбоновой кислоты. Размешивают дополнительно в течение 30 мин при комнатной температуре, а потом раствор концентрируют в вакууме, Остаток встряхивают с 150 мл хлороформа и 100 мл воды. Органическую фазу отделяют, экстрагируют путем последовательного встряхивания в 50 мл 2 н. раствора соляной кислоты и два раза в воде, каждый раз в количестве 70 мл, и после сушки над сульфатом натрия концентрируют в вакууме. При этом получают продукт реакции (8,2 г), который используют в стадии б.б) й - (2 . тиофуроил) . дигидродезокси кодеин.Полученный на предыдущей ступени реакции продукт растворяют в 100 мл абсолютного пирид- на и этот...

Номер патента: 520049

Опубликовано: 30.06.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметилдезокси-норморфинов, дигидросоединений, солей

...кислоты с обратным холодильником в течение 3 час, После удаления избыточной кислоты путем упаривания под вакуумом З 0 подщелачиввют натровым щелоком и экстрагируют хлористым метиленом, Органическую фазу перерабатывают обычным образом, причем получают 1,83 г основания, которое переводят в гидрохлорид, 35П р и м е р 2.-фурфурилнордезоморфин.4,5 г гидрохлорида Ю -фурфурилдигидродезокси-норкодеина и 25 г гидроокиси калия нагревают в 150 мл диэтиленгликоля 40 в масляной ванне в течение 5 час, Затем разбавляют, добавляя 860 мл воды, подкисляют концентрированной соляной кислотой и делают аммиачным, Экстрагируют хлороформом, промывают хлороформовые экстрак ты водой, сушат их над сульфатом натрия и упариввют в вакууме. После перекристаплиэации...

Номер патента: 528878

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметил, дезоксинорморфина, илидезоксиноркодеина, производных, солей

...вания кислотами являются минеральные кислоты, например соляная, бромнстоводородная, йодистоводоуодная, фтористоводородная, сер. ная, фосфорная, азотная или органические 1 сислоты, например уксусная, пропионовая, масляная, валериановая, пивалиновая, капроновая, щавелевая, малоновая, янтарная, малеиновая, фумаровая, молочная, винная, ли- зо ионная, яблочная, бензойная, параампнобен зойная, ,паратидроксибензойная, фталевая, терефталеваякоричная, салициловая, аскор биновая кислота, 8-хлортеофиллин, метансульфоновая кислота, бензолсульфоновая и этан фосфоновая кислоты. П р и м е р 1. М-Метилфурил-(3) -метил- О-ацетилнордезоморфин.3,53 г (0,01 молл) М-метилфурил-(3) мети,1 -нордезоморфина растворяют в 50 ял ацетангидрида, каплями добавляют...

Номер патента: 780452

Опубликовано: 20.05.1995

Авторы: Данельянц, Ковалев, Черныш, Шостенко

МПК: C07D 489/00

Метки: кодеина, основания

СПОСОБ ОЧИСТКИ КОДЕИНА ОСНОВАНИЯ растворением в водном этаноле при нагревании с последующей кристаллизацией из полученного раствора при охлаждении, отличающийся тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, фармакопейный кодеин-основание растворяют в 95-96% этаноле, после чего полученный раствор тотчас же охлаждают до температуры 20 2oС, выдерживают его при этой температуре 85-95 мин, после чего повторяют кристаллизацию дважды.