Способ получения -гетероарилметилдезокси-норморфинов или норкодеинов
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
Союз Советских Социалистических Республик(23) Приоритет 12.09,73 (32) 14,09,72 осударственныи комитетСовета Министров СССРоо делам изобретений ,и открытий(43) Опубликован Дата опубликования описания 09.08 Иностранцырхард Вальтер, Герберт Мерц, Адольф Лангбейн и Клаус Шт) Авторыизобретени Иностранная фирма- дезоксинорморфкаталитическомум выделением це или их етил) - Ьодв ергаютоследуюиде своб идрированию с вого продуктавиде соли,о основани ка Реакцию(-20) до рах немно де В - водород, метил или аце й - водород или метил и Х - кислород или сера,Изобретение относится к способу получения новых производных ряда морфина или кодеина, обладающих ценными терапевтическими свойстваПредлагаемый способ основан на реакции гидрирования ненасыщенных соединений с помощью палладиевого катализатора. Применив известную реакцию к соответствующим тч- (гетероарилметил) - Ь - дезокси - норморфинам или -норкодеинам, получают новые соединения этого ряда с высокой физиологической активностью.Согласно предлагаемому способу получения М . (гетероарилметил) - дезокси - норморфинов илиноокодеинов общей формулы Гидрнрование осуществляют с помощью талитически возбужденного водорода в присутствии обычных катализаторов гидрированияО ведут обычно при температурах от(+60) С, предпочтительно при температуго выше комнатной. Обычно гидрирование прово.дят при нормальном давлении, но также применимы давления от 1 до 5 ат.б В качестве растворителей можно использоватьвсе растворители, пригодные для каталитического гидрирования, предпочтительно алканолы. По окончании реакции продукты выделяют известными методами, очищают, кристаллизуют и, при необхо- О димости, переводят в соответствующие соединения.Получаемые по предлагаемому способу соединения представляют собой осйоиания и могут обычным способом переводиться в физиологически переносимые соли. Пригодными для солеобра.5 зования кислотами являюгся минеральные, напри.(разл.) 225-228- СН 220-2 07-20 Гразл.) мер саиоия, или органические кислоты, например уксусная и др,П р и м е р, Гидрохлорид Й - Фурилметил- -(3)- дигидродезокси - норкодеина.500 мг (1, 3 моль) гидрохлорида й -фурил. метил - (3)1 - Ь - дезокси - норкодеина (т, пл.232 - 234 оС) растворяют в 60 мл метанола и гидрируют в присутствии 0,5 г 5 о - ного раствора Рд/С при нормальном давлении и 2 о С, После погло. 0 1)щения вычисленного количества водорода гидрирование прекращают, катализатор удаляют фильт. рацией, и метанольный раствор концентрируют в вакууме, Остаток кристаллизуется под действием ацетона и перекристаллизовывается из ацетонитоила (простого эфира), Выход 310 мг (61,6% от теор.); т.пл. 225-228 С.Соединения, которые можно получить описанным выше способом представлены в таблице,НООС-СНН . -.ООН 180 - 182 Основание 165 - 167,5 Н ООС -С Н 128 - 131 Н С -Сао 4 (разл,)едакгор П, Ииридонова оррекор Д, Мел ьни цен ко аказ26/5 О ираж 576 Подписноеовета Министров СС(Р 1 ПИ 1 И Государственного коми 7 ета С по дела и и зоб реений и3035, Моква, Ж 35, 11 аушсоткрытийка наб., д, 4/5 Па 7 енг", г. Ужгород, ул, Проектная. ч Филиал ПП Формула изобретения где В - водород, метил и ацетил,й - водород или метил,Х - кислород или сера,или их солей, отличающийся тем, что7соответствующий И - (гетероарилметил) - Ь5 - дезоксинормор фин или - норкодеин подвергаюткаталитическому гидрированию с последующимвыделением целевого продукта в виде свободногооснования или в виде соли. 2. Оюсоб по п. 1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, чтоопроцесс ведут в присутствии растворителя или
СмотретьЗаявка
2063986, 30.09.1974
ГЕРХАРД ВАЛЬТЕР, ГЕРБЕРТ МЕРЦ, АДОЛЬФ ЛАНГБЕЙН, КЛАУС ШТОКХАУЗ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/485, C07D 489/00
Метки: гетероарилметилдезокси-норморфинов, норкодеинов
Опубликовано: 28.02.1976
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-505366-sposob-polucheniya-geteroarilmetildezoksi-normorfinov-ili-norkodeinov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения -гетероарилметилдезокси-норморфинов или норкодеинов</a>
Предыдущий патент: Способ полуучения пятициклических алкалоидов
Следующий патент: Способ получения производных 6, 7-метилендиокси(1н) хиназолинона или 6, 7-метилендиоки-2(1н)-хиназолинтиона
Случайный патент: Вазопресс