Способ получения -гетероарилметилдезокси-норморфинов или норкодеинов

Номер патента: 505366

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

ZIP архив

Текст

Союз Советских Социалистических Республик(23) Приоритет 12.09,73 (32) 14,09,72 осударственныи комитетСовета Министров СССРоо делам изобретений ,и открытий(43) Опубликован Дата опубликования описания 09.08 Иностранцырхард Вальтер, Герберт Мерц, Адольф Лангбейн и Клаус Шт) Авторыизобретени Иностранная фирма- дезоксинорморфкаталитическомум выделением це или их етил) - Ьодв ергаютоследуюиде своб идрированию с вого продуктавиде соли,о основани ка Реакцию(-20) до рах немно де В - водород, метил или аце й - водород или метил и Х - кислород или сера,Изобретение относится к способу получения новых производных ряда морфина или кодеина, обладающих ценными терапевтическими свойстваПредлагаемый способ основан на реакции гидрирования ненасыщенных соединений с помощью палладиевого катализатора. Применив известную реакцию к соответствующим тч- (гетероарилметил) - Ь - дезокси - норморфинам или -норкодеинам, получают новые соединения этого ряда с высокой физиологической активностью.Согласно предлагаемому способу получения М . (гетероарилметил) - дезокси - норморфинов илиноокодеинов общей формулы Гидрнрование осуществляют с помощью талитически возбужденного водорода в присутствии обычных катализаторов гидрированияО ведут обычно при температурах от(+60) С, предпочтительно при температуго выше комнатной. Обычно гидрирование прово.дят при нормальном давлении, но также применимы давления от 1 до 5 ат.б В качестве растворителей можно использоватьвсе растворители, пригодные для каталитического гидрирования, предпочтительно алканолы. По окончании реакции продукты выделяют известными методами, очищают, кристаллизуют и, при необхо- О димости, переводят в соответствующие соединения.Получаемые по предлагаемому способу соединения представляют собой осйоиания и могут обычным способом переводиться в физиологически переносимые соли. Пригодными для солеобра.5 зования кислотами являюгся минеральные, напри.(разл.) 225-228- СН 220-2 07-20 Гразл.) мер саиоия, или органические кислоты, например уксусная и др,П р и м е р, Гидрохлорид Й - Фурилметил- -(3)- дигидродезокси - норкодеина.500 мг (1, 3 моль) гидрохлорида й -фурил. метил - (3)1 - Ь - дезокси - норкодеина (т, пл.232 - 234 оС) растворяют в 60 мл метанола и гидрируют в присутствии 0,5 г 5 о - ного раствора Рд/С при нормальном давлении и 2 о С, После погло. 0 1)щения вычисленного количества водорода гидрирование прекращают, катализатор удаляют фильт. рацией, и метанольный раствор концентрируют в вакууме, Остаток кристаллизуется под действием ацетона и перекристаллизовывается из ацетонитоила (простого эфира), Выход 310 мг (61,6% от теор.); т.пл. 225-228 С.Соединения, которые можно получить описанным выше способом представлены в таблице,НООС-СНН . -.ООН 180 - 182 Основание 165 - 167,5 Н ООС -С Н 128 - 131 Н С -Сао 4 (разл,)едакгор П, Ииридонова оррекор Д, Мел ьни цен ко аказ26/5 О ираж 576 Подписноеовета Министров СС(Р 1 ПИ 1 И Государственного коми 7 ета С по дела и и зоб реений и3035, Моква, Ж 35, 11 аушсоткрытийка наб., д, 4/5 Па 7 енг", г. Ужгород, ул, Проектная. ч Филиал ПП Формула изобретения где В - водород, метил и ацетил,й - водород или метил,Х - кислород или сера,или их солей, отличающийся тем, что7соответствующий И - (гетероарилметил) - Ь5 - дезоксинормор фин или - норкодеин подвергаюткаталитическому гидрированию с последующимвыделением целевого продукта в виде свободногооснования или в виде соли. 2. Оюсоб по п. 1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, чтоопроцесс ведут в присутствии растворителя или

Смотреть

Заявка

2063986, 30.09.1974

ГЕРХАРД ВАЛЬТЕР, ГЕРБЕРТ МЕРЦ, АДОЛЬФ ЛАНГБЕЙН, КЛАУС ШТОКХАУЗ

МПК / Метки

МПК: A61K 31/485, C07D 489/00

Метки: гетероарилметилдезокси-норморфинов, норкодеинов

Опубликовано: 28.02.1976

Код ссылки

<a href="https://patents.su/3-505366-sposob-polucheniya-geteroarilmetildezoksi-normorfinov-ili-norkodeinov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения -гетероарилметилдезокси-норморфинов или норкодеинов</a>

Похожие патенты