Антилепрозное средство “димоцифон”

ОПИСАН И ЕИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ и 1606242 Ооюе Советова Социалистических Республик, Голощапов, А. А. Ющенко, Ж. Г. Ум Т, С. Гнетюк, Б. Е, Иванов, В. С. Резни С, С, Либерман и С. А. Ш рой московский ордена Ленина государ нститут им, Н, И. Пирогова и Ордена Знамени институт органической и ф им А, Е, Арбузова, Евстратова,ашкуров,(71) Заявители В медицинскийКрасного имии твенныи рудового зической) АНТИЛЕПРОЗНОЕ СРЕДС ИМОЦИФОН Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается получения лекарственных препаратов, которые могут использоваться для лечения больных лепрой, 5Известно использование широкой группы сульфоновых препаратов, в том числе и диаминодифенилсульфона для лечения лепры 11).Однако известные препараты обладают 10 высокой токсичностью и невысокой специфической лечебной активностью.Цель изобретения - расширение ассортимента антилепрозных средств, обладающих низкой токсичностью и высокой специ фической лечебной активностью,Для этого используют антилепрозное средство, представляющее собой бис-(2,4- диоксо-б- метил - 1,2,3,4-тетрагидропиримидино) диаминодифенилсульфона, общей формулы о/юг 10 г 2г ГмЪ Антилепрозное средство димоцифонпредставляет собой белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковатыйна вкус. Устойчив на воздухе.Нерастворим в воде, Растворим в диметилформамиде, спирты разрушают комплекс, растворяя диаминодифенилсульфон.Сжимается и слипается прн 180 С. Плавится в прозрачный расплав при 255 -260 С. Выдерживает сухую стерилизациюпри 100 - 120 С,Получают димоцифон следующим образом.Первый метод. В одногорлую трехлитровую колбу, снабженную обратным холодильником, помещают 0,496 кг диаминодифенилсульфона и 0,504 кг б-метилурацила.Смесь тщательно размешивают, затем переливают 1 л бензола и массу нагреваютна слабом кипении и частом взбалтываниипримерно 30 мин. Затем массу охлаждают,осадок отфильтровывают, сушат. Получают0,94 - 1 кг димоцифона.Второй метод. В термостойкую одногорлую колбу помещают 0,496 кг диаминодифенилсульфона и 0,504 кг 6-метилурацилаи смесь нагревают при 220 - 240 С иа мас606242 25 Составитель С. Малютина Техред А. Камышникова Корректор Л, Тарасова Редактор Л, Письман Заказ 2643/1 Изд.154 Тираж 666 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 ляпай бане в течение 15 мин, псриодпческп взбалтывая. Образовавшуюся прозрачную массу охлаждают. При этом она кристаллизуется. Продукт измельчают и получают 1 кг димоцифона.Димоцифон обладает высокой противолепрозной активностью, препарат в 5 - 7 раз менее токсичен, чем диамиподифенилсульфон, используемый при лечении лепры, не вызывает вредных побочных явлений даже при длительном (6 месяцев) лечении без перерыва.Димоцифон рекомендуется применять внутрь по 0,1 - 0,2 г 2 раза в день до полного выздоровления без перерывов, а во время лепрозной реакции по 0,03 - 0,05 г 2 раза в день. Максимальная суточная доза 0,5 г.Применение димоцифона противопоказано при заболеваниях органов кровообращения (лейкозы, эритроцитоз, эритремия, лимфогрануломатоз, геморрагические диатезы), острых нарушениях желудочно-кишечного тракта, злокачественных новообразованиях, токсико-аллергических реакциях к сульфоновым препаратам или их непереносимости, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При персдозировке препарата (более0,5 г в сутки) или их непереносимости могут возникнуть головная боль, диспептическпе расстройства, токсикодермии, гипо 5 хромные анемии, гепатиты,В этих случаях рекомендуют прекратитьприем или снизить дозу до 0,05 г 2 раза вдень, а также назначить витамины, комполон, глюкозу, инсулин, препараты железа.10 Препарат выпускают в порошке. Хранитьих следует в сухом, защищенном от светаместе, в посуде из темного стекла,Срок годности препарата - 6 лет. Формула изобретенияАнтилепрозное средство, представляющеесобой бис- (2,4-диоксо-метил,2,3,4-тетрагидропиримидино) диаминодифенилсульфон, общей формулы20 О Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Вестник дерматологии, 1965,2,с. 48.