Патенты с меткой «6-хлор-5-азаиндолина»

Способ получения 6-хлор-5-азаиндолина

Загрузка...

Номер патента: 743999

Опубликовано: 30.06.1980

Авторы: Азимов, Яхонтов

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 6-хлор-5-азаиндолина

...способом получения 6-хлор-азаиндолина общей формулы заключающимся в том, что 1-бензил-хлор-циан-азапндолпн обрабатывают фосфорной кислотой при температуре 190 - 210 С.1 о При этом одновременно протекает омыление нитрильной группы до карбоксигруппы, декарбоксплнрованпе последней и отщепленпе бензпльной группы в положении 1 азаиндольного ядра, чего нельзя было за ранее предположить, так как обычно снятиебензольной группы в положении 1 азаиндольного цикла требует действия водорода в присутствии катализаторов, например палладия.20 Предлагаемый способ одностадпен и технологически прост.П р и м е р. Смесь 4,0 г (14,8 ммоль) 1 бензнл-хлор-цпан-азапндолпна н 20 г 100%-ной фосфорной кислоты нагревают 25 при 190 - 210 С в течение 30...