Способ получения аймалина

О П И С А Й И" Й ИЗОБРЕТЕН ИЯ Союз Советских Соцнапнстнцесюа Республик6 1375 К АВЯЗУСКЮМУ СВИДИИЛЬСТВУ 61) Доаолнительное к авт 22) Заявлено 17. 12.76 (21 свид-ву М. Кл,А 61 К 31/475 А 61 К 35/78 1444/2 ирисоедииеиием заявки оритет Гввудврстввый каатвт6 вввтв ввтрвввв двлвн эвбрвтввткрвпй(4) Дата оттубликоваиия описания А. О 6 УДК 6 15, 45;6 15. . 7(088.8) 72) Авторы изобретения Л, 8. Скараа и Н Г Боюв й аевоа Харькоаскот о научно-иссле мико.фармацевтическот о института тел ьск(54)СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЙМАЛИНА Цель изобрет целевого продукт Для этого экс ным раствором сп хлорметиленового фориой кислотой влекают аймалнния - увеличение хо ние проводят вод. м после упаривания обрабатывают фос одшелачивания из атом трагирова рта, зате экстракта н после и бутилацет том невелик ц Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается технологии получения лекарственных препаратов иэ растительного сырья.Известен способ получения аймалнна, заключающийся в экстрагировании коры н нор- э ней раувольфии водным раствором спирта, уаа. ривании экстракта, подщелачиванни водного жтатка водным растворомаммиака, обработке ароматическим углеводородом, например бензоломс последуюшей обработкой и выделенн. ем целевого продукта известными епособамн. Выход аймалина 48 - ЬО/р от содержания его в сырье .Однако этот способ не обеспечивает высо. кого выхода целевого продукта,Известен также способ получения аймали- и на путем экстратирования коры или корней раувольфии раствором унсуснои. кислоты, нодщелачивания, обработки остатка хлорзамещениым углеводородом, например хлористым метнленом, унарнвания, обработки раствором уксусной кислоты, подщелачиваиия и извлечения аймалниа бензолом с дальнейшей обработкой известным способом, Выход составляет 35 - 400/0 от содержания аймалнна в сырье 2.Однако выход аймалина при э Способ поясняется следующим примером: Пример. 15 кг коры раувольфии экстраги. руют водным 40%-ным раствором спирта пу. тем трехразового настаивания (по 50, 30 н 35 л) нли способом протнвотока, Из образовавшихся ОО л экстракта отгоняют спирт, по. лучая 40, л кубового водного остатка, который нодщелачиваю г водным раствором 25%-ного аммиака до рН0 -(расходуется около 4 л аммиака) и извлекают алкалоиды хлористым мергнленом 3 раза по 5 л. Хлорметилеиавый раствор упаривают до /20 первоначального объема и извлекают аймалин 0%-ным водным раствором орто-фосфорной кислоты 3 раза по 2 л. Иэ водного раствора после разбавления водой вдвое и подшелачивания ам. мнаком до рН О -извлекают аймалин бутил. ацетатом 3 раза по 2 л. Эфирнын раствор упзрнвают под вакуумом до полного удаления растворителя, Куб остаток растворяют в 0,2 мета.613757 Редактор Г. ВельскаяЗаказ 369/4 ИНИИНИ Государственного хомнтета Сонета Мнннстров СССР ао делам нзооретеннй н откритнй 113035, Москва, Ж %. Раушскдя нао., д. 4/5 Фнлнал ГЦН 1 ю 3 атеетвг м т л Пнн лтннн, 4иола и оставляют для кристаллизации на 48 ч, при 0 - 5 С.Кристаллы технического аймалииа отделяют от маточника, промывают метанолом (30 - 50 м 1) и получают 100 г технического продукта.Для получения целевого продукта Фармакопейиого достоинства технический аймалин перекрнсталлизовывают из этанола. Выход составляет 81 г или 54% от содержания его всырье.Предложенный способ позволяет повысить выход аймалина.Форм уда изобретения, Способ получения аймалина путем экстрагнрования органическим растворителем корней раувольфви Рацио 1 а Ьегреп 11 па нлн Йацмо 6 а Чопп 1 ог 1 а, подщелачивання, обработки остатка хлористым метиленом, упаривания, обработки кислотой, подщелачивания и выде.ленин продукта органическим растворителем,отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта, экстрагирование проводят водным раствором спирта, затем после упаривания хлорметиленового экстракта обрабатывают фосфорной кислотой и после одщеф лачивания извлекают аймалин бутилацетатом. Источники информации, принятые во вни. мание при экспертизе: 1, Авторское свидетельство СССР449722,кл, А 6 К 31/475; 5.12,74. 2. Способ Харьковского НИХФИ, 1970. Составнтель В. ЬруснловскаяТелред О. Луговая Корректор И. ГокснчТарам 703Иода нс ное