A61K 31/352 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например каннабинолы, метантелин

Номер патента: 803860

Опубликовано: 07.02.1981

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/04 ...

Метки: производныхбензопирана, солей

...т. пл. 258-260 С;7-этоксиоксалиламино-метилкумарин, т, пл. 218-220 С;7-оксалоамино,4-диметилкумарин,т. пл. 233 С;7-метоксиоксалиламино-метил-М-этилкумарин, т. пл. 136-138 С,7-оксалоамино-метил-Н-этилкумарин, т, пл, 142 С,7-метоксиоксалиламино-й, 4-диметилкумарин, т., пл. 164 -165 С;7-оксалоамино-й, 4 -диметилкумарино-4 Н-бензопиран, т. пл, 34-240 С;7-метоксиоксалиламино-фенил-метил-оксоН-бензопиран,т, пл. 239 С;7-оксалоамино-фенил-метил-оксоН-бензопиран, т, пл, 243 С.П р и м е р 4. 12,3 г 4-метил-оксалоаминокумарина суспендируютв 500 мл метанола, К суспензии прибавляют 7,5 г триэтаноламина и кипя-тят до получения прозрачного раствора, который концентрируют в вакууме.Полученная триэтаноламмониевая соль4-метил-оксалоаминокумарина...

Номер патента: 812177

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Вильям, Эдвард

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24 ...

Метки: гексагидродибензо, изоме, оптических, пиранов, производных1-окси-3-замещенных, солей, тетрагидро

...и другими аналогичными способами. Обычно такое разделение изомеров не осуществляют до тех пор, пока ве образуетсяконечный продукт.Соединения формулы 1 обладают по.лезным фармацевтическим действием,Многие из них, кроме того, являютсяценными промежуточными продуктами,используемыми в синтезе фармацевтически активных соединений. Фармацевтическая композиция содержит поменьшей мере одно биологически активное соединение формулы 1 в смеси с одним или более соответствующими разбавителями, носителями илиэксципиентами. Кроме того, в компо=зициюрсодержащую активный ингредиент, могут быть введены другие Фармацевтические активные лекарства.Наиболее предпочтительная фармацевтическая композиция используетсядля лечения гипертонии....

Номер патента: 818485

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Дэвид, Майкл, Ричард

МПК: A61K 31/352, A61P 25/28, C07D 493/04 ...

Метки: производныхдигидробензопираноксантенонов

...в 100 мл бензола. Этот раст вор охлаждают и прибавляют к нему последовательно 10 г (141 ммоль) пирролидина и 5,66 г (94,4 ммоль) уксусной кислоты. Через несколько минут к полученной смеси прибавляют 5 г (41 ммоль) 4,4-диметил,5-цнклогексадиенона. Затем реакционный раствор нагревают в течение ночи при температуре 55 рС в атмосфере азота. После охлаждения полученную реакционную смесь выливают в большой объем ледя- ЬО ной воды, органический слой отделяют и последовательно промывают разбавленной уксусной кислотой, несколько раз разбавленным раствором гидроокиси натрия и в заключение - васы щенным раствором хлористого натрия. Затем органический слой сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают в вакууме с целью удаления...

Номер патента: 820663

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/24 ...

Метки: 2-винилхромоновили, замещенных, солей

...в воде и осаждают добавлением избытка 20-ной лимонной кислоты.После фильтрования, промывки водой и сушки получают 17,8 г сырого 1-(2-окси-карбометоксибензоил) -1- -транс-циннамоилпропана, который рас воряют в 50 мл 99-ной муравьиной кислоте и нагревают с обратным холодильником в течение 20 мин. После охлаждения смесь разбавляют смесью воды со льдом и фильтруют. После кристаллизации из этанола получают 9,7 г 6-карбометокси-этил-трансстирилхромона с т.пл. 194-195 ОС,ко торый обрабатывают 190 мл 1-ного раствора гидрата окиси калия в 95- ном этаноле при кипячении с обратным холодильником в течение 30 мин.После охлаждения смесь подкисляют 23-ной . соляной кислотой до величины рН 4,а осадок фильтруют, промывают этанолом и водой до...

Номер патента: 824894

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Мозес, Роберт

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24 ...

Метки: гексагидро-бензо, октагидроили, пиранов, производных, циклогепта

...раствором бикарбоната натрия, рассолом и высушивают. Удаление растворителя выпариванием при пониженном давлении позволяет получить 4,8 г зеленоватого масла, которое помещают в 60 хроматографическую колонку, заполненную силикагелем, и элюируют 3-ным этилацетатом и бенэолом. Фракции, ,которые, как показывает тонкослойный ,хроматографический анализ, содержат 65.отдельный продукт, собирают, удаляютиз них выпариванием растворитель, врезультате чего получают 2 г светлогомасла, которое кристаллизуется изгексана с образованием (+ )-ба,11 а-транс-окси-(1,1-диметилгептил)-б,б-диметил-оксо-б,ба,7,8,9,10,11, -11 а-октагидро-бензо (Ь) циклогепта(д) пирана в виде белых кристаллов спь 102,5-104,5 С.Вычислено: С 77,68 Н %,91С 2 Н 8 ОзНайдено: С...

Номер патента: 843748

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/352, A61P 29/00, C07D 311/92 ...

Метки: дибензо, пирана, производных

...(в хлороФорме) при 3827 и 3333 см 1(ОН) Из 60 мг пенообразного продуктавыделяют 10 мг компонента Л ,В 0,65ЯМР-спектрограМма: д :7,0-7,5-атил-оН-дибензо(Ь,д)пиран(8 Н)- -она в д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-бетагексагидро-окси-б,б-диметил-11-метил-(2-Фенилзтокси)-этил)-6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-бета-ол, т.пл.90-1050 С,ИК-спектрограмма (хлороформ): ОН3534 и 3279 см".П р и м е р, 2, д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-альфа-гексагидро-окси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)-бН-дибензо(Ь.,д)пиран-бета-ол.В раствор 0,60 г (1,66 ммоль),д 1- -ба-бета,7,.10,10 а-альфа-тетрагидроокси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)- -6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-(8 Н)-она в18 мл этанола, перемешиваемый прикомнатной температуре в атмосфере.Т азота, добавляют 275 мг натрийборгидрида. Реакционную...

Номер патента: 867308

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Акира, Еичи, Тадао, Такеси

МПК: A61K 31/352, A61K 31/41, C07D 405/04 ...

Метки: производных, солей, хромона

...в (1 Н-тетразол-ил)-ромона и 20 мп 1 раствора гидроокиси натрия нагревают при 100 С при перемешивании в тече" ние. 1 ч. Затем смесь подкнсляют солянойкислотой, и полученный осадок фильтруют и перекристаллнзовывают из этанола. Согласно описанной метоике получают 690 мг 2-(1 Н-тетразол-ил)-2"оксиацетофенона в виде есцветных игл, которые плавятся ри 200"201 фС.Элементный анализ;Найдено,: С 52,88 р Н 3,66;М 27,36.С 9 Нз 8+01Вычислено,: С 52,94 р Н 3,95 у М 27,44.Описанным способом получают сое-,инения, представленные в табл.1. ЗО ристого фосфора и 4 мл дихлорэтана перемешивают при 50-60 С в течение 2,5 ч н после охлаждения добавляют 8,0 г и-этиланизола. Затем по каплям добавляют месь 2,9 г безводного хлористого олова и 3 мл дихлорэтана....

Номер патента: 876058

Опубликовано: 23.10.1981

Авторы: Вальтер, Дитер, Кристиан

МПК: A61K 31/352, C07D 493/04

Метки: производных, фурокумарина

...нагреваются при перемешивании, Путем десятиминутного нагрева при 170 С первичноообразующуюся 2,4-диформил-ацетокси-.(1, В 3-СОСН) превращают дальше.После охлаждения раствор распределяется между насыщенным йаНСОЗ- раствором и эфиром. При этом в водной Фазерастворяется 5-Формил-б-ацетокси-метоксибензофуран-. 2-карбоновая кислота при омылении ацетоксигоуппы,так что при подкислении с НС 1 получается 5-формил-окси-метоксибензофуран-карбоновая кислота (11;В,1-СООН, ВЗ=Н); выход 46, точкаплавления (диоксан) 275-278 С.оЭфирную фазу 10 раз экстрагируютс 2 н. раствором йаОН, причем омыляется 5-формил-б-ацетокси-метоксибензофуран в 5-формил-окси-метоксибензофуран. Путем подкисления объединенной водной фазы с НС 1 и повторного...

Номер патента: 886746

Опубликовано: 30.11.1981

Автор: Джон

МПК: A61K 31/352, A61P 3/06, C07D 311/66 ...

Метки: бензопиранкарбоксамидов

...такого соединения растворяют в 75 мл этилацетата и раствор обрабатывают водородом (2,11 ати) в 40 присутствии катализатора (10 палладия на угле) 8 ч. Затем реакционнуюсмесь Фильтруют и раетворитель отго"няют с получением метил-б-хлор,4-дигидроВ-бензопиран-карбоксилата в виде желтой жидкости.Смесь 500 мг полученного выше соединения, 5 ял 2-пропенамина и 25 млэтанола нагревают с обратным холодильником 18 ч, Затем отгоняют растворитель н остаток отбирают в метиленхлориде, растирают вместе сгексаном и охлаждают с получениемтвердого ввщества. Твердое веществовторично растворяют в этаноле, раствор пропускают через короткую колонзэ ку с силикагелем и из элюата, отгоняют растворитель. Остаток перекристаллизовывают из метиленхлоридагексана с...

Номер патента: 782341

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Плаксина, Подушкина, Токмакова

МПК: A61K 31/352, A61P 31/04, C07D 311/92 ...

Метки: 1-в)пиранон-3, 2-n-метилбензоил, 3н-нафто(2, активность, антимикробную, проявляющий

...- 191 С (толуол) .С 2 НиОзВычислено, %; С 80,25; Н 4,46.Найдено, %: С 80,66; Н 5,05,Целевой .продукт - белое кристаллическое вещество, растворимое в "спирте, толуоле. Его строение дэказаво данными элементарного анализа ИК- и ПМР-спектроокюипви.В ИК-спектре имеется полоса потлощения 1715 см , обусловленвая лактонным карбонилом, и 1665 см-, обусловленная кетонным карбонилом. В ПМР-спектре содержится сигнал при 6,7 м. д., обусловленный группой СН пиранонового цсткла. Ароматическое поглощение проявляется в виде группы сипналов тгри 7,5,м. д. При 2,4 м. д. наблюдается свнглет, обусловленный,юротонами метильнюй группы.Антимикробную акпивность определяли методомпоследоватыьйьтх разведений. Бактериальная нагрузка рабочего,раств(ора составляла...

Номер патента: 904521

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Алекс, Альберто, Джорж, Кнут

МПК: A61K 31/352, C07D 311/74

Метки: бензопирана, производных

...получают еледующим образом;Соста- (длл 1000 таблеток), г:3- Гликолоцламицо. 4-оксо.4, 6, 7, 8.тетрагидрогликопента (у).1-бецзопирац 100Лактоза 50Пшеци пый крахмал 73Коллоидальная кремневаякислота 13Стеарат магния 2Тальк 12Вода Необходимое количествоЗ.Гликолоиламино-оксо, 6, 7, 8-тетрагидропиклопецта (9) -1-бензопиран смешиваютс частью пшеци щого крахмала, лактозой иколлоидальцой кремневой кислотой, и смесьпротирают через сито. Остальную часть пшеничного крахмала клестеризуют в водной бане, добавляя пятикратное количество воды,и вышеуказанную порошковую смесь замешивают вместе с этим клейстером до полученияслабой пластической массы. Пластическую массу продавливают через сито с величиной -ячеек приблизительно в 3 мм, высушивают исухой...

Номер патента: 910121

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Вильям, Чарльз

МПК: A61K 31/352, C07D 311/80

Метки: гексагидродибензопиранона, производных

...0 20,07СН ОВыли слено, 7. С 69,96, Н 10, 07350 19,97ЯМР (СДС 1 ) О 1, 3 (5,6 Н, С (Сн )Л 1)Ю 1,0 (2 5, ЗН, каждый,С-С(СН 3)Я -С)В. Получение 41-6, 10 с 1-цис 1-окси(1,1-диметилгептил 7.6,б-диметил-б,бс -7,8,10, 10 С 1-гексагидро- -9 Н-дибензо Ь,(3 )-пиран-она.45Раствор 2,30 г этиленкеталя 4- 1- .окси-метилэтил) -4-циклогексан- она и 2,12 г 5- 1, 1-диметилгептил)- -резорцина в 50 мл дихлорметана пео ремешивают и охлаждают до - 10 С50 на бане лед/ацетон. К охлажденной реакционной смеси прибавляют 3,6 мл четыреххлористого олова по каплям в течение 5 мин. Во время прибавления четыреххлористого олова температура,дО У реакционной смеси повышается от -10 до 0 С . После окончания прибавления смесь перемешивают еще 4 ч, под- держивая...

Номер патента: 923369

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Андреа, Сержио

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, A61P 43/00 ...

Метки: 5-2-окси-3-тиопропокси, кислоты, металлами, производных, солей, хромон-2-уксусной, щелочноземельными, щелочными

...тодике примера 2, путем взаимодейст" натрия. вия 2-окси- (2-окси-метилтиопропП р и м е р 9. К раствору 2,7 г окси)-ацетофенона с диизопропилоксанатрия в 60 мл безводного этанола и зв латом или н-бутилоксалатом и путем 60 мл безводного бензола добавляют подкисления соляной кислотой получа" смесь 15,2 г 2-окси 6-(2-окси"гек" ют эфиры, указанные в табл. 2.Таблица 2хромом-карбоксмлвт С 1 Х), т.лл, 71-73 С( кристаллизован из диизопропилового эфира) .923369 Продолжение табл. 2 н-Бутил-(2-окси-метилтиопропокси)- хромон-уарбоксилат (Х), масло желтого цвета, по - 1 5648, кристаллизуется самопроизвольно в течение нескольких дней и плавится при й52-54 Со 5- (2-Окси-тиопропокси) -хромон -2-карбоновые кислоты формулы...

Номер патента: 927117

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Дэвид, Майкл, Ричард

МПК: A61K 31/352, A61P 15/08, C07D 493/04 ...

Метки: гексагидробензпираноксантенонов, производных

...при этом органический слой отделяют в делительной воронке и промывают последовательно разбавленнойуксусной кислотой, несколько разбавленным раствором гидроокиси натрияи насыщенным раствором хлористогонатрия, Затем органический слой сушат над безводным сульфатом натрияи растворитель удаляют в вакууме.Остаток дважды перекристаллизовываютиз смеси бензола и, гексана . В итогеполучают 3,75 г (23/) целевого продукта, имеющего т,пл, 219-220 С.Элементный микроанализ:Найдено,Ф: С 73,95; Н 5,88.СН Оь.Вычислено,З: С 73,83; Н 5,68.П р и м е р 3. Получение (5 а 4ба 4.)-б,ба-дигидро,9-диметокси-б,б-диметилаН,13 Н-/1/-бензпирано(3,2-) ксантен-она,Раствор 100 г (0,66 моля) 3-метоксисалицилового альдегида в 800 млбензола охлаждаю в атмосфере...

Номер патента: 938743

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-винилхромонов, замещенных, солей

...фазу высушивают выпариванием. Полученный таким образом грязный метиловый 35эфир 3-бромацетип-ацетоксибензойной кислоты ( 20,5 г) растворяют вдиметилформамиде (60 мл) и вводят вреакцию с безводным ацетатом натрия(7,7 г) при комнатной температуре аои перемешивании в течение 20 ч. Послеразбавления ледяной водой осадокэкстрагируют этилацетатом, растворитель выпаривают под вакуумом до высыхания и получают сырой 3-ацетоксиацетил-ацетоксибензойной кислотыметиловый эфир (19 г), который кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч с ацетангидридом (3),2 Г)и триэтиламином (6,58 г). После охлаждения и разбавления ледяной водой осадок отфильтровывают, проидвают водой до нейтральной реакции и получают грязный 6-карбометокси-ацетокси-метилхромон 55...

Номер патента: 942597

Опубликовано: 07.07.1982

Автор: Родни

МПК: A61K 31/352, A61K 31/382, A61K 31/424 ...

Метки: спирооксазолидиндионов

...100 С, которую зоподдерживают в течение 0,5 ч; т.пл.188-191 С после перекристаллизациииз толуола.П р и м е р 25. Спиро 4 Н,3-дигидробезтиопиран (4,5)оксазолидин 1-2 4-дион.(6-фтор-спиро 1.4 Н,3-дигидробензтиопиран (4,5оксазолидин 3-2 ,4-дион получают в соответствии соспособом, описанным в примере 4, изэтил-б-фтор-оксиН,3-дигидробензтиопиран-карбоксимидата с выходом 41(;. Отличие в том, чо смесьвыдерживают в течение 48 ч при 100 С;от.пл. 193-194,5 оС после перекристаллизации из толуола. 7 10П р и м е р 27. (,-)-6-хлор-спиро 4 Н,3-дигидробензпиран (4,5 -) ок( сазолидин, 4 -дион.Рацемический 6-хлор-спиро 14 Н,3- -дигидробензпиран (4,5) - оксазолидин -2 , 4 "дион (32,0 г, 0,126 моль) и цинхонидин (37,1 г, 0,126 моль) растворяют при...

Номер патента: 986296

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Гарольд, Денис, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...относительно стандартной кривой концентрации плазмы спустя час определяют как равные 2-4 мкМ для мышей, которые получают малую дозу, и 10 мкМ для мышей, которые получают большую дозу (дозы соответственно равны 30 мг/кг и 100 мг/кг веса тела),П р и м е р 6, Введение через нос Моделирование 1 и ч 1 Сго.Готовят чашки Петри аналогично тому, как это делают в опытах с подавлением тромбоцитов, и сливной слой клеток покрывают слоем агарозного геля. В этаноле растворяют 1 мкг 4,5-дихлорфлавана и наносят на крышку чашек Петри. После испарения эти" лового спирта оставшееся соединение растекается по внутренней поверхности крышек, Крышки помещают на чашки Петри. Приемлемое соединение проникает через слой агарозы, вызывая полное подавление...

Номер патента: 991948

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Гарольд, Денис, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...растворы 4 ,б-дихлорфлавана. Соотноше 1ние уомпонентов следующее, г:4 ,б-Дихлорфлаван 1Фармацевтическое оливковое масло 1,Для перорального применения соединение растворяют в оливковом масле,П р и м е р 107.Испытывают раз личные производные флавана на уменьшение тромбоцитов в соответствии с описанной методикой и определяют их Е 1)опротив риновирусного серотипа В.50Пройзводные флавана Е 0 о, мкм:4, б-Дихлор,00144 -Метил,01254, -Метокси-б-хлор,0134, -Хлор-,7-метил-0,01554 -Фтор,01754 -Бром 10- 036)3, 4 -Дихлор-0,04Флаван,0464, 7-Дихлор,048б-Хлор 0,052 ф,4 ф -Дихлор,0644 -Метокси,074 -Метил-хлор,0832 -Хлор,112б-Метил,15 3 -Хлор,27 2-Метокси,37 3-Трифторметил,44 -Метил-б-хлор,0023 б-Метокси,0125 2( -Метил,015 3, 4 -Дихлор-б -метил- О, 017...

Номер патента: 992516

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Алексеев, Гусельников, Зайцев

МПК: A61K 31/352, A61P 43/00, C07D 311/80 ...

Метки: галогенированных, иода, меченных, производных, радиоизотопом, флуоресцеина

...прототипе, составляющий5 85%, нормирован на йодв виде йодида натрия, поэтому радиохимический выход в пересчете на весь получаемыйМ 86 10 йодсоставит -- :73 /о, Таким100образом, 27% получаемого йодатеряется в промежуточных операциях.Целью изобретения является упрощение15процесса, а также увеличение выхода целевого продукта,Поставленная цель достигается тем,что на галогенированное производноефлуоресцеина, нанесенное на инертный носитель, сорбируют ксенон, выдержи 20вают его до превращения в йодизатем обрабатывают 0,04-0,3 н, солянокислым .раствором йодида калия при 90100 С с последующей промывкой раствором соляной кислоты и извлечением целе 2вого продукта раствором щелочи или органическим растворителем,Способ включает следующие...

Номер патента: 995706

Опубликовано: 07.02.1983

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-циклопропилхромонов, солей

...вводят в реакцию взаимодействия с 50/"ным гидридом натрия( 0,86 г ) в диметилформамиде (Ю мл )в ходе перемешивания при комнатнойтемпературе 1 ч, затем добавляют раствор транс"6-карбометокси"3-пропил-(2-метилстирил-хромона ( 5 г) в диметилформамиде (50 мл ), Смесь реагирует в ходе перемешивания при комнатной температуре 90 мин, затем ееразбавляют ледяной водой и экстрагируют этилацетатом, органический слой%570 9промывают 5 Ф ИаНСОЗ и водой до нейт"ральной реакцииУпаривание до сухого остатка в вакууме и перекристаллизация из метанола дает транс-карбометокси"3-пропил-12-(2"метилфенил )- 5(,40 мл) при температуре кипения с обратным холодильником 30 мин, Послеохлаждения реакционную смесь подкисляют 23 НС 2, концентрируют в вакуумеи...

Номер патента: 1072805

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Гарольд, Денис, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...пыли и 0,8 г хлористой ртути) в ноде (30 мл), и смесь перемешивают при 45 С в течение 45 мин. Полученный цинк отделяют декантиронанием от водной жидкости, перемешивают со 150 мл уксусной кислоты и 30 фильтруют, Цинк дополнительно промывают уксусной кислотой, объединенные промывочные воды и фильтрат разбавляют водой и экстрагируют толуолом. Экстракт промывают водой, 35 сушат под сульфатом магния, фильтруют и выпаривают. Остаток хроматографируют на нейтральной окиси алюминия, упаривают первую фракцию. В результате получают кристаллический 40 4 -(И,И-диметиламино)-флаван, который подвергают перекристаллизации из метилового спирта и затем из петроЛейного эфира 60-80 С получая 0,7 продукта с т.пл. 77-78 С.6 П р и м е р 39. Синтез 4...

Номер патента: 1151209

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Джунджи, Икуо, Кийофуми, Мицуо, Нобуо

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4433, A61P 9/12 ...

Метки: 5-замещенной, кислоты, пиколиновой, токофериловых, эфиров

...водой, 1 и. соляной кислотой, снова водой и насыщенным водным раствором бикарбоната натрия. Толуол отгоняют, а остаток подвергают хроматографии на колонке, заполненной силикагелем, с использованием в качестве элюента смеси бензола и этилацетата в соотношении 4: 1. В результате получают 1,3 г Й 1-Ы-токоферил-этилпиколината в виде желтоватой маслянистой жидкостиИК-спектр, 4 чистьй макс., см 2920, 2855, 1750, 1725, 1570, 1460, 1300 ь 12401 1100 755.образом, как и в примере 1, используя в качестве исходных соединенийЙ 1-Ы-токоферол и соответствующиепроизводные 5-замещенной пиколиновойкислоты получают следующие соединения,й 1-Ы-Токоферил-бутилоксипиколинат (пример 14), температура плавления 46-48 С.ИК-спектр, 4 чистый макс., см-:2920,...

Номер патента: 1155601

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Айзиков, Батиров, Бляхарский, Кулиев, Курмуков, Маликов

МПК: A61K 31/352, A61K 31/80, A61K 35/78 ...

Метки: полимера-эпигалохина, растительного

...высушиваютв сушильном вакуумном шкафу при50-60 С до постоянного веса и исчезновения запаха зтилацетата. Получают 200 г (1 ОХ от веса исходногосырья) эпигалохина (целевой продукт),представляющего собой аморфный повофшок светло-коричневого цвета с 0 Ц +40Э(с 1,0, этанол), разлагающийся при 4290-300 С, ИИ = 2000-10000.П р ц м е р 3. В перколятор емкостью 20 л вносят 2000 г воздушносухих мелкоизмельченных корней родиолы Семенова и шестикратно экстра-гируют при комнатной температуресмесью вода " этиловый спирт (703 пообъему) порциями по 12, 10, 10, 10,10, 10 л, каждой порцией в течение24 ч. Полученные экстракты, хранящиеся в темноте при комнатной температуре (20-25 С), объединяют иупаривают в роторном испарителе под1155601На...

Номер патента: 1189344

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Жан-Жак, Филипп, Франсуа

МПК: A61K 31/352, A61P 35/00, C07D 311/22 ...

Метки: 8-бромметил-4-бензопиранонов

...ЗН - 2,9 (синглет);2 Н - 4 (синглет) 2 Н - .6,8-7 (мас-.сив); 1 Н - 12,5 (меняющийся Р0) .П р и м е р 7. 8-Бромметил-метил-4 Н-(1)-фенил-бензопиранон,ф 20Соединение получают в условиях,аналогичных указанным в примере 3,однако используют 204 г (1,05 моль)1-(2-окси-метоксиметил-метилфенил)-этанона и 210 г (1,4 моль)этилбензоата, После выделения полученное масло отрабатывают 520 млуксусной кислоты и 410 мл 623-ногобромистого водорода.Получают 108 г (выход 31,2 Х),т,пл, к, 186 С (ацетон)ИК: 4 С=О (пирон) 1640 смЯМР (1 ИБО)д" в ррш по отношению к ТМБ: ЗН - 3,2 (синглет)12 Н - 5 (синглет); 1 Н - 7 (еинглет)рУН - 7,8-8,3 (мультиплет).П р и м е р 8. 8-Бромметил-4 Н-(1)-(2-тиенил)-бенэопиранон,С 4.НВг, МВ 321,2,з 118этанола. Выпаривают примерно...

Номер патента: 1250171

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Жан-Жак, Филипп, Франсуа

МПК: A61K 31/352, A61P 35/00, C07D 311/22 ...

Метки: 4-(4н)-оксо-8-бензопиранил, кислоты, производных, уксусной

...получают в условиях примера 1, однако используют 69,5 г (0,215 моль) 8-бромметил-(4 Н)-2-(2- "тенил)-4-бензопиранона и 28,.4 г (0,42 моль) цианида калия. Получают 21,7 г (выход 40%). Т. пл, 184 С (этанол).ППР, см ": 1 С = 0 (пирон) 1645,1 Я Я 2150. 50 5 12501В реактор помещают 4 г и-толуол"сульфокислоты и 300 мл бензола. После удаления воды прибавляют 28 г(О, 1 моль) 14-оксо-(4 Н)-2-Фенил-бензопиранил 1-уксусной кислоты и300 мл этиленгликоля, Смесь выдерживают в течение 4 ч при рефлюксе саьеотропным удалением воды. Полученный раствор оранжевого цвета концент,.рируют в вакууме, остаток помещают в 101,5 л ледяной воды. Полученный осадок бежевого цвета отжимают, промывают в воде и рекристаллизуют в 300 млэтанола. Получают 23,5 г...

Номер патента: 1340587

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Ада, Джианфедерико, Карло

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: бензопиронов, конденсированных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислота,т.пл, 311-313 С;3-(4-Б,И-диметиламинобензилиден)1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопентаЬ 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 350-353 С;3-(2,6-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента Ь 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 290-292 С;3-(3,4-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновая кислота, т,пл, 353-356 С;3-(2,4-дихлорбенэилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента 1 Ь(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 340-343 С,П р и м е р 3, Сложный метиловыйэфир 1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновойкислоты (2,0 г) вводят во взаимодействие с 2-этоксибензальдегидом(1,7 г) в метаноле (55 мл) в присутствии метилата натрия (0,9 г) при перемешивании при комнатной температуре в течение...

Номер патента: 1555540

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Волков, Смолянский

МПК: A61K 31/352, A61K 31/381, A61K 31/382 ...

Метки: колесо, насоса, рабочее, центробежного

...комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1 Изобретение относится к насосостроению, а именно к индустрии рабочих колес центробежных насосов.Цель изобретения - повышение КПД5 путем уменьшения гидравлических потерь на вихреобразование в межлопаточных каналах.На фиг.1 изображена конструкция колеса, на фиг,2 - лопатка колеса, разрез.Рабочее колесо центробежного насоса содержит ведомый и ведущий диски 1, 2 и расположенные между ними с образованием межлопатонных каналов 3 лопатки 4 с лицевыми и тыльными поверхностями 5 и б, при этом в стенках каналов 3 выполнены продольные пазы 7, Пазы 7 выполнены на лицевых поверхностях 5 лопаток 4, причем ширина па эов 7 выполнена уменьшающейся в направлении к периферии. Глубина Ь пазов 7 выполнена...

Номер патента: 1572632

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Доценко, Закревский, Лифляндский

МПК: A61K 31/198, A61K 31/352, A61K 31/4425 ...

Метки: патологии, производств, профессиональной, профилактики, рабочих, шумовых

.... креатинкиназы сыворотки крови, обеспеченности витаминами С, Р, РР, В 1, Вб, нервномышечного утомления и функционального состояния сердечно- сосудистой системы (табл. 1).В течение 24 дней пребывания в санатории-профилактории получал профилактический рацион питания, состоящий из 16 белка, 31 жира, 53 углеводов от общей энергетической ценности и обогащенный комплексом биологически активных веществ, содержащим витамины С, Р, В 1, Вб, О и фосфолипиды. Указанный суточный рацион предусматривал 4-разовое питание.В этот период медикаментозное лечение и физиопроцедуры исключались, Нахождение рабочего в санатории-профилактории с применением разработанного рациона оказало благоприятный эффект, проявившийся в улучшении как общего состояния...

Номер патента: 1609453

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзе

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4188, A61K 31/4245 ...

Метки: гидантоина, производных

...желудочковой тахикардии с тем,чтобы обеспечить отношение нормального синусового ритма к желудочковому пульсу 1:1. Большинство проверяемых соединений проявляют свое действие в количествах, значительно меньших, чем количество хинидина илидизопирамида.Когда эти соединения использова"лись в количествах больших, чем эффективное количество, показанное втабл,2, то вызванная аконитином желудочковая аритмия нормализоваласьдо восстановления нормального синусового ритма, Этот эффект длится почти 6 ч после перорального введения,3) Острая токсичность (крысы),Испытания на острую токсичностьна крысах (пероральное введение) проводили при использовании типичныхсоединений формулы (1),:т.е. 6-хлор 2,2-диметил-13-(4-оксипиперидино)-имидазолидин,5...