Патенты с меткой «имидазола»

Номер патента: 576042

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Антонин, Джон, Дэвид, Кеннет, Морис

МПК: C07D 233/60

Метки: имидазола, производных

...имидазол, т.кнтт, 310-114 С/0,1,мм, и 4 - нсонентипими.дазол, т.кип. 106 114 С/0,35- 0,19 мм.7604 10 П р и м е р 8. К церемешннаемому расгвору 1,25 с " .метил. 4 ре бугиннмидазона в 10 мл ТГФ и 2 мп гриэгиламина добавнног 1,2нэметилкарбамоинхнориы, киннтн 3,5 час обратныл 1 хо. нодиньником нри переменивонин, охпаждают до комнаыой температуры, разбавляют 100 мн хлорис 1 ого метилчы, промываю водой и сушат над суньфагом ма ния. Осгаток, нонучснный нкне уна. риваннн, нерегонног в вакууме н ноцуывэ 1 -дилегшкарбамоин - 2 - месил 4. рот. буги)ымидаэоп, т.кин. 26-. 27 С/ мм, в виде жидкости, котохн эатвердевает нрн стонсии, После пере. крнсталнизашш нз цетронейного эфира (т.кин.60- 80 С) иону ысот чист сй продукт, тзл. 80. 8 С,Днн нонучешсн...

Номер патента: 585810

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Вильфред, Дэвид, Роберт, Энтони

МПК: C07D 233/70

Метки: имидазола, производных

...физическоесостояние Заместнтепь в формупе 1 Т," кип. С 4 С 0-ЙОСН СН 86-88 186-190 /0,4 мм Р)ОСН СН 4 С 0 Р 3 ОСН СН 2 2,4-дихлор жидкость 53-55 твердое Аллил3РИСН 2ВСН 2РИ,СН 87-89 135-137 Уи 24 5 рихлор 4 СР РИ СН СН 84-86 107 4 МеО-РОСН СН П р и м е р 5, Смесь 6,8 г имидазола,34 5 г И -2-(2,4,6-фгрихлорфенокси) -этил-пропилкарбаилхлорида и 10,1 г третичного амина нагреовают на паровой банепри температуре 60 С, Смесь превращаютв густую пасту и нагревают в течение 18 ч,После охлаждения до комнатной температуры полученную смесь разбавляют 150 млтолуола и промывают порциями воды, Слойтолуола отделяют и экстрагируют 2 н.соляной кислотой, экстракты объединяют и промывают толуолом, При нейтрализации продукта до рН 7,5 твердым бикарбонатом...

Номер патента: 617011

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Эрик, Ян

МПК: C07D 233/56

Метки: имидазола, производных, солей

...-2 (2,3,4-трихлорфенил) -1,3 диоксолан, т. пл. 59,5 С.2.бромметил 2. (м-хлорфе пил) -1,3-диок солан, т. кип. 149 С/0,2 мм рт. ст.П р и м е р 7. К раствору 23 вес. ч. нат.рия в 600 вес. ч. этанола добавляют 154 вес. ч.этил-метилимидазол.4"-карбоксилата. Затем440 вес. ч. этанола выпаривают и к тепломуостатку добавляют 1600 вес. ч. 2 диизопропило.вого эфира. Смесь охлаждают, натриевая сольвыпадает в осадок, ее отфильтровывают. Получают натриевую соль этил-метилимидазол-карбоксилата,Смесь 17,7 вес. ч. натриевой соли этил-метилимидазол-карбоксилата, 35 вес. ч. 2.бромметил- г-хлорфенил)-1,3- диоксолагга,22,5 вес, ч. иодистого калия, 30 вес. ч. диметилформамида и 4 вес. ч. толуола перемешиваюти нагревают с обратным холодильником в...

Номер патента: 635871

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Брэхэм, Джоффри, Дэвид

МПК: A61K 31/4164, C07D 403/12, C07D 417/12 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...44,40; Н 4,34; И 815.С, Н 1 М б С 2 СООН (СНОН) СООНВычислено,%: С 43, 32; Н 3, 94; И 8, 42,Аналогично получают, используя раствор щавелевой кислоты в эфире, вместорасгворас 1-винной кислоты в метаноле,монооксалат 1- 24-дихлор-(5-аминопиридил-тио)-фенегил)-имидаэола, т.пл.105-125 С.Найдено, %: С 47,83; Н 3,71; И 1163.с, н 1.Й+сга ь санаоВычислено,%; С 47,49; Н 3,54," И 12,31.П р и м е р 53. Аналогично примеру52 получают хлоргидрат 1-24-дихлор -(3-хлор-вминопиридил-тио)-фенегил,)-имидазолт.пл. 223-224 С, исходяиз соответствующего 3-хлор-нитропиридилимидазола и используя соляную кислоту в эфире вместо винной кислоты в метаноле,Найдено,%: С 44,1 Н 3,2: Й 125.С 16 н,з МФ б СЕВ ЙсеВычислено,%; С 44,0, Н 32 Й 12,8,Формул в изобретенияСпособ...

Номер патента: 640662

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Сойл, Томас

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/84

Метки: имидазола, производных, солей

...течение суток с обратным хололцльнцком. Затем добавляют еще 4,8 г (0,040 моль) аллцлбромцда, продолжая нагрев с обратным холодильником в течение 2 ч. Операцию добавления аллцлбромцля ц нагреттаттттс в течение 2 ч повторяют лважды. Прозрачный раствор охлаждают, трижды промывают водой, сушат сульфатом магния ц отгоняют раствори- тель. Остаток растирают с простым эфирот, твердый продукт собирают. Выход 31,5 г сырого пролукта. Перекристаллцзацией цз разбавленного этаноля получают 26,7 г (76%) чистого соелтшенця; т. пл, 167 -67,5"С.Найдено, %: С 67,22; Н 5,87; К 7,81.Вычислено, %: С 68.16; 11 5,72; М 7,95.П р ц м е р 12. 4,5-Бцс- (4-метоксцфени.ч) - 2- (метцлтцометцлтцо) -имцлазол.Аналогично опцсанцому в примере 9, применяя...

Номер патента: 655310

Опубликовано: 30.03.1979

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/66

Метки: имидазола, производного

...и, полученное сотиламином с полевого продукта.-цианх)"- (2-(5- азолил) - метилю аимодеиствидокарбонатобатывают меделением це ют воимие обра им вь ер метил )-гуа подвергциандитединени следуюпПри гидрокс тиоэти, М-метил 4 - имид ди 4) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ИМИДАЗОЛРс актов 11. Хубддрова Корректор Р. Ьеркови Здказ 187/12 Изд. Ле 225 Тираж 520 Подписное 1 ПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, МоскваК, Рдушская и., д. 4/5Типогрд,гии. р, Сдп 1 иовд. 2 вывают из воды, получая 4-этоксикарбонил 5-этоксимсИлимидазол (6,1 г), т, пл. 113 144 С,В. 4-Зтоксикарбонпл-этоксимсигиаидазол (6,0 г) растворяют в 48%-ном водномрастворе бромистоводородиой кислоты(650 мл) и кипятят с обратным холодильником в...

Номер патента: 730298

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Джордж, Рональд, Сэмьюэль, Хак-Фун, Харольд

МПК: C07D 233/18

Метки: имидазола, комплексов, металлов, производных, солей, солями

...200 мл эфира барботирует сухой Я газообразный хлористый водород допоявления кислой реакции смеси полакмусу, Образующиеся бесцветныекристаллы Фильтруют и получают 24,5 гхлористоттодородой соли.П р и м е р 3. 1-Р-(2,4-Дихлорфенил) гексилимидазол- цинкхлорид.А. К раствору 2,0 г (0,0067 моль)1 в тт -(2, 4-лихтторенил) гексилимидазола в 10 мл абсолютного этанола добавляют о каплям раствор 0,46 г(0,0036 моль) хлористого цинка в30 мл абсолютного этанола. Реакционную смесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 10 мин и растворитель отгоняют под вакуумом.Целевой продукт выделяют в видебелого стеклообразного вещества.Б, 2,0 г (0,0067 моль) 1 в 1 в (2,4 -(0,0067 моль) хлористого цинка смеши -вают в 40 мл растворителя ацетонметанол/ вода...

Номер патента: 745364

Опубликовано: 30.06.1980

Авторы: Акира, Кацуята, Киеси, Масааки, Масами

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола, комплексов, металлов, производных, солями

...в н-гексане,раствор промывают водой и высушивают над безводным сульфатом магния.н-Гексан отгоняют и остаток очищаютхроматографическн на силикагеле. Вы 55 ход 9,8 г, т,пл. 66-66,50 С,П р и м е р 7, 1-М-(4-Хлор-трифторметилфенил) -втор-бутилацетимидоил)-имидазол (соединение 39,табл, 1) .щ, Раствор 7 г 4"хлор-трифторметил-втор-бутоксиацетанилида, 5,2 гпятихлористого Фосфора в 50 мл бенЭОЛа нагревают с обратным холодиль;.ником в течение 1 ч. Затем бензол и65 хлорокись Фосфора удаляют перегонкойпри пониженном давлении; оставшийсямаслянистый продукт растворяют в50 мл хлороформа. К полученному раствору добавляют 1,7 г имидаэола итризтиламина и нагревают в течение1 ч при 50 С с перемешиванием. 5По завершении реакции, растворпроьювают водой...

Номер патента: 767101

Опубликовано: 30.09.1980

Авторы: Ельцов, Кузнецов, Левиненок, Нелепина

МПК: C07D 235/02

Метки: 2-трифтолметил-4, 9-ди, гидронафт, диоксо-4, имидазола

...конечного продукта.Эта цель достигается способомния 2-трнфторметил,9-дигид2,3-д(имидазола, который эатся в том, что 2-амино-триетиламино,4-нафтохинон цикпод действием безводногоческого.основания при кипяче р 1. К 1,5 вес.ч. На ,ч. Сухого метанола добавес.ч. 3-амино-(трифтор о)-1,4-нафтохинона н кипя мин. Метанол упарнвают остатку добавляют 20 мл ованной соляной кислоты н на 30 мин. Далее выделяют методами. Выход 3,36 вес.ч. пл. 246-247 оС. По ТСХ одноентичен заведомому образцу.767101 Составитель Н,КапитоноваРедактор Л.Герасимова Техред Т.Маточка Корректор С.Шекмар Заказ 7127/20 Тираж 495 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Рауюская наб., д. 4/5 оФилиал ППП "Патент", г...

Номер патента: 784765

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Франьо

МПК: C07D 233/32

Метки: имидазола, солей, тиолпроизводных

...насыщают Н 5 при 0-5 С. Приодинаковой температуре в потоке Н 5прибавляют по каплям в течение 2 чраствор 10,0 г (0,06 моль) Й(5)-хлорметил(4)-метилимидазол-гидрохлорида в 50 мл абсолютного метанола.После этого прибавления перемешиваютеще 30 мин, а затем отсасывают нанутче выделенную неорганическую соль. КФильтрованный раствор подкисляют10 мл 34-ного НС 8 в изопропаноле,прибавляют 0,5 г активного угля иФильтруютФильтрат концентрируют отнебольшого объема и разбавляют втеплоте 30-40 мл изопроилового эфира, после чего начинается кристаллизация. Получают 8,8-9,5 г продукта(90-95 теории),точка плавления которого составляет 226-227 С; В0,50.Элюирован СНСК,МеОН:НСООНбО8:2;0,5 на пластинке силикагеля, становится видимым парами йода.СН,...

Номер патента: 791233

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джереми, Линда, Маргарет, Сугаванам

МПК: C07D 233/60

Метки: 4-триазола, имидазола, производных, солей

...каплям бром (8 г) в четыреххлористомуглероде (20 мл) в течение 2 ч, следя за тем, чтобы содержание свободного брома в реакционной смеси быломинимальным во избежание образованияпобочных продуктов реакции. Растворпромывают насыщенным водным раствором бикарбоната натрия и водой, вы- осушивают (сульфат магния), упарнваютв вакууме и получают неочищенный1-(4-хлорфенил)-2-бром,4-диметилпентанолв виде белого кристаллического вещества, т.пл. 48-50 С. 15Стадия г. Продукт (0,69 г), полученный в стадии в, и 1,2,4-триазол(0,17 г) смешивают с карбонатом калия (0,52 г) в ацетоне (10 мл) исмесь кипятят с обратным холодильни Оком в течение 2 ч. После охлаждениядо комнатной температуры неорганический матеРиал отфильтровывают,фильтрат концентрируют в...

Номер патента: 793390

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Анна, Эрнст-Петер

МПК: C07D 235/28

Метки: антиподов, диастериоизомеров, имидазола, производных, рацемической, смеси, солей

...при температуре реакции ото0 до 10 С, Реакционный раствор затемперемешивают 15 ч при комнатнои температуре и потом концентрируют вротационном выпаривателе, Остатокобрабатывают в спирте активным углем30 и кристаллизуют из спирта - простогоэфира, Получают 11,5 г 2-хлорметил-метилпиридин-гидрохлорида,т.пл. 145-146 С.П р и м е р 7. К 8,1 г 1 Н-нафт35 2,3-д 1 имидазол-тиола в 80 мл этанола и 40 мл воды прибавляют 3,2 ггидроокиси натрия и 7,2 г 2-хлорметил-метилпиридингидрохлорида, и2 ч нагревают с обратным холодильником, Реакционный раствор концентрируют и распределяют между водой иэтиловым эфиром уксуснои кислоты -тетрагидрофураном. Органические фазыпромывают насыщенным раствором поваренной соли, высушивают сульфатом45 магния и концентрируют...

Номер патента: 805946

Опубликовано: 15.02.1981

Авторы: Вильям, Деннис, Джеймс, Лесли, Эдгар

МПК: C07D 233/66

Метки: имидазола, производных

...чения (+)-1-(3,4-дихлорфенил)бутанола, но используя вместо 3,4-дихлорбутирофенона соответствующий алканофенон:(+)-1-(4-йодфенил)этанол, в виде масла оранжевого цвета, полученный из 4-йодацетофенона;(+)-1-(3,4-дихлорфенил)гептанол, в виде почти бесцветного масла, полученный из 3,4-дихлоргептанофенона; 60(+)-1-(3,4-дихлорфенил)нонанол,в виде почти бесцветного масла, полученный из 3,4-дихлорнонанофенона;(+)-1-(4-трифторметоксифенил)этанол был получен следующим образом: 65 метилмагний йодид, полученный из магния (3,5 г) и метилйодида (20,5 г) в диэтиловом эфире (50 мл) подвергался обработке раствором 4-трифторметоксибензальдегида (20 г), в диэтиловом эфире (25 мл) при дефлегмировании и перемешивании. После добавления, полученную смесь...

Номер патента: 865125

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Альберто, Данте, Мария

МПК: A61K 31/4164, A61P 25/08, C07D 233/54 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...методике получают следующие соединения:54- (3 - (И-имидазолил) -пропионил) - дифенил (16;п=1, й = В : Н, В :4 дифенилил) с точкой плавления 149- 151 С);Г ри4-2 -метилв (И-имидазолил) - 20 пропионил)-дифенил (16: и = О, й =- = й,( = СН , К 4 = 4-дифенилил), точка плавления 167-168 С;1-(М-имидазолил-ацетил)-4-4-циклогексил-бензол (16: и = О, й = й = Н, К = 4-циклогексил-фенил), точка планления 132-3 С;4-3 в (И-имидазолил)-пропионил- Идифенил (16: и = 1, й = В 4 = Н,й 4 =4- дибензилил), точка плавления 104- 105 С.30П р и м е р 11. 3-(Н-Имидазолилацетил)-дифенил (16: и = О, й = й =Н", В 4 = 3-дифенилил)Аналогично примеру 10, но используя в качестве исходного 2,75 г 3- З 5 бромацетилдифенил, получают 1,06 г целевого продукта с точкой...

Номер патента: 908249

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Вильям, Деннис, Джеймс, Лесли, Эдгар

МПК: C07D 233/66

Метки: имидазола, производных

...170 С (после кристаллизации из смеси, состоящей из толуолаи петролейного эфира и имеющейт.кип, 60"80 С), полученный из 1-(3,4-диметилбенэил)имидазол,5-дикарбоновой кислоты.1-(3-Трифторметилбензил)имидаэол-Х,Ы-диметил,5-дикарбоксамид ст.пл. 106-110 С (после кристаллизации из смеси, состоящей из гексанаи этанола), полученный из 1-(3-трифторметилбензил)имидазол,5-дикарбоновой кислоты.1-(4-Трифторметилбензил) имидазол"Х И-диметил,5-дикарбоксамид сот.пл. 131-132 С (после кристаллизации иэ циклогексана), полученныйиз "(4"трифторметилбенэил) имкдаэол,5-дикарбоновой кислоты.1-(4-Трифторметоксибензил)имидаэол-Ь,Х-диметил,5-дикарбоксамид ст.пл, 110,5 С (после кристаллизациииз этанола), полученный иэ 1-(4-трифторметокси...

Номер патента: 958418

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Гринштейн, Зицманис, Пакуле

МПК: C07D 233/56

Метки: имидазола

...облегчает декарбоксилирование. Отгонка амина впроцессе декарбоксилирования полностью смещает равновесие реакциивправо.5Способ заключается в следующем.Имидазол,5-дикарбоновую кислотурастворяют в водном растворе триалкиламина. От раствора .сначала отгоняют избытоктриалкиламина и воду. 10Оставшуюся соль нагревают до 180200 С. Начинается выделение СОи отгоняется высвободившийся триалкиламин. Имидазол (1, т.кип. 256 ОС)остается в сосуде реакции. После15окончания выделения СО 2 и прекращения отгонки триалкиламина температуру желательно еще поднять на20 С, т.е. до 220 С для завершенияреакции. Потом реакционную смесь 3)охлаждают и перекристаллизовывают,Получают имидазол с выходом 93-95,считая на имидазол,5-дикарббновуюкислоту в виде бесцветных...

Номер патента: 968033

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Мокрушин, Офицеров, Пушкарева, Селезнева

МПК: C07D 233/92

Метки: 4(5)-аминопроизводных, имидазола

...1,4-диоксане исходный оксана при температуре 70-80 в тече- продукт остается в неизменном виде. ние 1-3 ч. При понижении температуры Зависимость выхода целевого аминоимиддо 50 ОС увеличивается время реакции 1 з азола 1 от концентрации 1,4-диоксана до 5-7 ч, при комнатной температуре представлена в таблице. Пример Концентрация1,4-диоксана,о Выходаминоимидазола,о Время реакции,ч.Кроме целевого аминоимидазола 1 образуется 40-ный побочный5(4)-нитроимидазол(5)-карбоновой кислоты.+Исходный 5(4)-нитроимидазол(5)-карбоксазид остается в не-.изменном виде. Выход 0,845 г (80) .П р и м- е р 3, Суспензию 1,5 г (8,24 ммоль) 5(4)-нитроимидазол(5)- -карбоксазида в 45 мл 90/-ного водного 1,4-диоксана выдерживают при 70- 80 С 3 ч. Осадок отфильтровывают,...

Номер патента: 561725

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Калниньш, Кашкина, Пормале, Рупайс

МПК: A61K 31/4178, A61P 27/06, C08F 216/06 ...

Метки: 5-(5-оксотетрагидрофурил-3-метил, действия, имидазола, использования, качестве, полимерные, препаратов, производные, холиномиметического

...колбу, снабженную обратным холодильником, механической мешалкой, термометром, и добавляют 140 мл изопропилового спирта. При перемешивании добавляют 150 г монохлоруксусной кислоты. Реакцию продолжают в течение 2,5- 55 3,0 ч при 60 ОС. Полученный эфир поли- винилового спирта отделяют от жидкости, растворяют в воде, нейтрализуют 10-ной соляной кислотой и диализуют в течение 96 ч водой. 60Содержание СООН-групп в поливиниловом спирте определяют электрометрическим титрованием полученного водного раствора эфира поливинилового спирта 0,01 н.водным раствором едко го натра. Получено 9,98 мол. СООН-групп,К 100 мл полученного раствора эфира поливинилового спирта (5,01 г полимера со степенью замещения ОН-группна СООН-группы 9,98 мол.) добавляютпри...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...

Номер патента: 999966

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Есиясу, Кохей, Содзи

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/68 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...4,5 г 4-хлор-(2 метилбензил)-2-фенил-формилимидазола и раствор перемешивают и нагревают до кипения с обратным холодильником. В 30 мл тетрагидрофурана растворяют 6 мл формальдегид-диметилтиоацеталь-М-оксида и б мл 35-ного метанольного раствора гидроксибензил- З 5триметиламмония для капельного добавления к указанному раствору напротяжении 12 ч. После завершениядобавления раствор кипятят в течение еще 18 ч и упаривают до сухогоостатка при пониженном давлении,.Длявстряхивания и перемешения к остаткудобавляют по 200,мл хлороформа и воды с последующим упариванием хлороФормного слоя до сухого остатка с по. 45лучением смолоподобного материала1-метилсульфинил-метилтио-(4-хлор-(2-метилбензил-фенилимидазол-ил)этилена. Материал растворяют в 100...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/415, A61P 25/20, A61P 25/22 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Номер патента: 1051076

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Архипова, Володарский, Люкшова, Мозуленко, Севастьянова

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола, производных

...иди К замешенныхкетонов с формальдегидом (31Однако укаэанный метод ограниченполучением только 4,5-производных ими.дазолов, Выход продукта составляет30-70 Ъ .Кроме того, часто образуется побочный продуктоксаэол, Причем процесс образования оксаэода может стать доминирукхцим, если строго не собдюдать тем пературный режим (180 С) и иметь баи шой избыток формамида,Цель изобретения - увеличение выхода целевого продукта упрощения процесса и расширение ассортимента производныхими даэопа. Поставленная цель достигается тем,что соответствующие 8 -2-кето. амешенные нитроны подвергают внутримолекулярной циклизации при кипячении с ацетатом аммония в подходящем органическомрастворителе, например в спирте, илисплавпении с ацетатом аммония,Продукты...

Номер патента: 1074404

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Арто, Кауко

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 7/02 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...снижению кровяного давления.4- 2-(2-Метилфенил)-этил) в имидазол, имеющий величину О 50 мг/кг внутривенно для мышей), вызывает 60 жение кровяного давления на 25, ойдо было измерено через 1 ч после введения дозы 10 мг/кг п.о. Длительность этого эффекта была пролонгированной, по меньшей мере б ч (пос 65 Испытуемое соеДинение вводили внутривенноТак, было найдено при исследовании кровяного давления на описанныханестезированнчх крысах нормальноговеса 4- 2-(26-диметилфенил)-этил 1-имидазол, имеющий величину 0560 мг/кг внутривенно, вызывает регистрируемое понижение кровяногодавления при дозе 30 мкг/кг внутривенно.10При дозе 1000 мкг/ку ".внутривеннопонижение кровяного давления былосовершенно отчетливым и при дозе300 мкг/кг внутривенно...

Номер патента: 1138023

Опубликовано: 30.01.1985

Автор: Альфред

МПК: C07D 233/64

Метки: имидазола, производных, тризамещенных

...-2-метил-пропионовой кислоты,т.пл. 164-166 С (из этилацетата),Оисходя из этилового эфира 2- 4(5) --фенил(4)-(4-пиридил)-имидазол-ил 1 -2-метил-пропионовой кислоты;полугидрат этилового эфира 24(5)-фенил(4)-(1-оксидо-пиридил)имидазол-ил 1-пропионовой кислоты,масло, исходя из этилового эфира2- 4(5)-Фенил(4)-(3-пиридил)-имидазол-ил-пропионовой кислоты,1- 4(5)-Фенил(4)-(1-оксидо-пиридил)-имидазол-ил-карбэтоксициклопентан, масло, исходя из1- 4(5)-фенил(4)-(3-пиридил)Гимидазол-ил-карбэтокси-циклопентана;этиловый эфир 2- 4(5)-И-хлорФенил) 5(4)-(1-оксидо-пиридил)имидизал-ил-метил-пропионовойкислоты, т.пл. 137-140 С (из смесиаметиленхлорид-петролейный эфир),исходя из этилового эфира 2- 4(5) --имидазол-ил-метил-пропионовойкислоты,П р и м е рф 6....

Номер патента: 1162372

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Арто, Кауко, Сеппо

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 9/12 ...

Метки: гидрохлоридов, замещенного, имидазола, производных

...объема, отогнанный ТГф заменяют водой и полученную смесь промывают .дважды 50 мл хлороформа. Водный слой подщелачивают до рН 8 ед" ким натром, выпавший осадок промывают водой и добавляют к 100 мл 4 н. раствора едкого натра, после чего смесь сильно перемешивают в течение часа. Осадок отфильтровывают, промывают несколько раз водой и высушивают. После перекристаллиэации сырого продукта из смеси этанола с водой получают 7,8 г продукта с т.пл. 164- 166 С.Спектр ЯМК ( Н): 1, 25 (, ЗН);2 эЗЗ (Бю 6 Н)1 26 э 81 (с)ю 2 Н)1 4 э 86 (Бэ(,Е, 1 С); 67,49 И, 1 С); 118,17 (с,1 С); 128,25 (в, 2 С), 129,95 (с 1, 2 С) р 5138 э 06 Цв 1 С)э 139 э 03 (вэ 1 С)ъ139,33 (в, 1 С); 151,321 (в, 1 С).П р и м е р 2. 4-ГЖ-(2,6-диметилфенил)гидроксиметил...

Номер патента: 1241990

Опубликовано: 30.06.1986

Авторы: Арто-Иоханнес, Кауко, Эско

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/64 ...

Метки: замещенных, имидазола, производных

...е р 6. 4(2-Метилфенил)-20-А-(2-метилбензил)-5-метилимидазол.Соединение получают в соответствиисо способом, описанным в примере 4,с использованием 4- ,о(-бис-(2-метил Фенил)оксиметил -5-метилимидазол в 25качестве исходного материала. Выход79%, т.пл. 178-180 С (из системывода-этанол).П р и м е р 7. 4-И-(2,3-Диметилфенил) -с-метил 1 оксиметил имидазол, ЗО1-(4-имидазолил)-1-(2,3-диметилфенил)этилен и 4-(с(-метил,3-диметилбенэил)имидазол,Для получения 2,3-диметилмагнийбромида на первой стадии 4,9 г сухоймагниевой стружки покрывают 50 млсухого ТГФ. Смесь нагревают до кипения и раствор 37 г 2,3-диметилбромбензола в 50 мл сухого ТГФ добавляют по каплям с такой скоростью, дочтобы получить плавное течение реакции. Затем реакционную смесь...

Номер патента: 1273358

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Алексанян, Жамкочян, Морлян, Наумов, Сабирзянов, Фассахов, Шарнин

МПК: C07D 233/54

Метки: имидазола

...в производстве фармпрепаратов,полимеров, красителей и т.д. 5Цель изобретения в . улучшение качества и увеличение выхода целевогопродукта за счет того, что 35-40%-ныйводный раствор глиоксаля добавляютпри 65-70 С к смеси 15-25%-ного 1 Ораствора аммиака и 30-40%-ного раствора формальдегида, приготовленнойпри 0-5 С и соотношении компонентов4, 1-4,8: 1,0-1,2, с последующей выдержкой в течение 1 ч.Изобретение иллюстрируется следощими примерами (таблица),П р и м е р. К 435 мл 25%-ноговодного раствора аммиака при переме-шивании дозируют при 0-5 С 8 1 мло2040%-ного водгого раствора формальдегида в течение 30 мин. После этогок полученной смеси в один прием дозируют 181 мл 40%-ного водного раствораглиоксаля таким образом, чтобы...

Номер патента: 1316559

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Вилли, Иоахим, Манфред, Норберт, Фолькхард

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 235/18 ...

Метки: аддитивных, имидазола, кислотно, производных, солей

...имидазо, 5-Ь 1-пиридин.Получают аналогично примеру 1 из 45 2,3-диаминопиридина и 2-метоксиБ-метилметансульфониламинобензойнойкислоты. Выход 57,2 от теоретическо.го, т,пл. 238-240 С.Рассчитано, Х: С 54,20; Н 4,85;50 М 16,86; Б 9,65С,Н,Ь, О Б (3 32 ь 4)Найдено,: С 54,20; Н 4,91;Я 16,68; Б 9,86.П р и м е р 5. 8-(2 -Метокси- 55 К-метилметансульфониламинофенил)-пуринПолучают аналогично примеру 1 иэ4,5-диаминопиримидина и 2-метоксиН-метилметаносульфониламинобенэойной(П р и м е р 10. 2-(2, -Метоксиетансульфониламинофенил)-бензимидаол,Получают аналогично примеру 1 из рто-фенилендиамина и 2-метокси- етансульфониламинобензойной кислоты. Выход 23,6% от теоретического, т.пл. 250 С.Рассчитано, %: С 56,76; Н 4,76; М 13,24; Б 10,10С,Д 1 Я 0 Б...

Номер патента: 1362402

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 401/12 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...добавляют покаплям при 0 С 95 мл 3 н, раствораедкого натра и продолжают перемешивать 3 ч при комнатной температуре,Затем этанол удаляют в вакууме иостающийся водный раствор экстраги. руют три раза 200 мл хлористого метилена. Органические экстракты высушивают сульфатом натрия и выпариваютв вакууме. Остаток после кристалллизации из петролейного эфира дает4-этокси,5-диметил-пиридилметанол с т,пл. 58-59 С,К 10 мл хлористого тионила в220 мл хлористого метилена добавляют.опо каплям при 0 С 21,0 г 4-этокси 3,5 диметил-пиридилметанола, растворенного в 110 мл хлористого метилена. После перемешивания на продолжении 16 ч при комнатной температуредобавляют по каплям при охлаждении890 мл эфира и продолжают перемешивать 2 ч при комнатной...

Номер патента: 1384583

Опубликовано: 30.03.1988

Авторы: Алам, Квитко, Потапочкина

МПК: C07D 233/84

Метки: имидазола, пиразола, производных, тионов, фениламинометиленовых

...реакционной массы соляно-кислыманилином,П р и м е р 1. 33 г (0,15 М)Фенил-метил-Формил-хлорпиразола растворяют в 450 мл этанола в колбе, снабженной обратным холодильником, Добавляют к полученному раствору 50 мл (0,18 М) раствора Ба Б . Реакционную массу кипятят на водянойбане 1 ч, отгоняют этанол, остаток3растворяют в воде, профильтровыввютот нерастворившихся примесей, КФильтрату добавляют 39 г (0,30 М) соляно-кислого анилина Выдерживают,1 ч. Выпавший осадок отфильтровывают,промывают водой и сушат. Выход41,9 г (957,) т.пл. 150-153 С. Послекристаллизации из этанола т,пл.154155 С (т.пл. лит. 154-155 С),Примеры 1-10 различных условий4проведения реакции 5-хлор-альдегидапиразола с БаБ приведены в таблице.,П р и м е р 11. 308 г (0,15...