Патенты с меткой «имидазола»

Номер патента: 1396965

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...эфира.Трициклические производные имидазола формулы (1) и их соли с кислотами представляют собой новые соединения, обладающие ценными фармакодинамическими свойствами. 5тио -5 Н, 3-диоксоло (4, 5-й ) бензимид зола в 20 мл абс. метанола добавляю 300,мг метилата натрия, после чего нагревают 18 ч до температуры дефлегмации в атмосфере аргона. Реакционную смесь буферуют уксусным льдо и концентрируют в вакууме. К остатк добавляют раствор хлористого метилена/бикарбоната натрия, после чего органический раствор высушивают и концентрируют. После перекристаллизации иэ уксусного эфира получают 6 (4-метокси-метил-пиридил)метилтио"5 Н,3-диоксоло(4,5-Г)бензи мидазол с т. пл. 215-220 С.П р и м е р 6. К раствору 330 яг (1 моль) 6-...

Номер патента: 1424733

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Самуэль, Теренс

МПК: A61K 31/4965, A61P 7/10, C07D 233/60 ...

Метки: имидазола, солей

...диэтилового эфира перемешивают при комнатной температуре примерно 19 ч. Растворительреакционной смеси декантируется, Полученный коричневый осадок промывают простым диэтиловым эфиром. Этотосадок промывают горячим ацетонитрилом и двукратно перекристаллизовывают из смеси ацетонитрил/диэтиловыйпростой эфир, в результате чего полу.чают 1,74 г 1-метил- Г 2-(3-метилфенил)-2-оксоэтил 1-1 Н-имйдазолбромида в виде белых игл.Выход 25 , температура пл. 185187 фС,Рассчитано, : С 52,90; Н 5,12;М 9,49; Вг 27,07.С НВгМ,ОНайдено, : С 53,11; Н 5,08;Я 9,43; Вг 26,96.Нижеследующие примеры иллюстрируют дополнительные соединения, используемые в изобретении, которые получаются общепринятыми описанными способами.П р и м е р 11, 1-Метил-125 )Найдено,7: С...

Номер патента: 1424736

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Арто, Аря, Кауко, Раймо

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, замещенных, имидазола, кислотами, нетоксичных, производных, солей

...толуол -изопропанол и затем в смеси изопропанол-эфир превращают в его хлоргидрат. Получено 1,3 г продукта с т.пл.177-178 С.МС: 186(467)186(137.); 170(157);(с., 1 Н), 9,9 (с., 1 Н),П р и м е р 5. 4(5)-(2,3-Дигидро-этил-метилН-инден-ил)имидазол (соединение 10).50Т.пл. 54-57 С (основание).МС: 226(407), 211(123); 197(1003) ,82(7 Х), 128(123); 98(173); 84(153).П р и м е р 6. 4(5)-(1,2,3,4-Тетрагидронафт-ил)имидазол (соединение 11).Сырой 4(5)-(1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидаэол в. виде основанияочищают вытеснительной хроматогра-. фией (система растворителей: хлористый метилен-метанол 9,5:0,5). Т.пл. хлоргидрата 4(5) в (1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидазола 168-177 С,МС: 198(100,М ); 197(64);183(31);170(22); 169 (30); 130(22), 129 (18);128 (23),...

Номер патента: 1456018

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Дитер, Франц

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, производных, тиено-2

...15 40мин при -10 С.Образовавшийся раствор. два разаэкстрагируют насыщеным растворомкислого углекислого натрия, причемсуммарно применяют 30 мл указанного 45раствора, водную фазу трижды экстрагируют хлороформом, применяя каждыйраз по 20 мл последнего, после чегообъединенные органические растворы.сушат над сернокислым натрием и упаривают.Неочищенный продукт (5,2 г окрашенного в красный цвет маслообраэного вещества) растирают с небольшимколичеством ацетонитрила и образовавшийся коричневый кристаллический проодукт растворяют при 80 С в 22 мл диметилформамида, Раствор смешивают сактивированным углем, производят 8 8фильтрование в горячем состоянии, после чего фильтрат вводят в 130 млонагретого до 60 С ацетонитрила. Смесь медленно охлаждают, а...

Номер патента: 1482530

Опубликовано: 23.05.1989

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4184, A61P 9/12, C07D 487/04 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, смеси, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...над сульфатом натрия, фильтрацией и выпариванием получают пену, которую обрабатывают 1 М эквивалентом эфирного раствора НС 1 и получают гидрохлорид 5-бензил- (4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо(1,5-а)пиридина, т.пл, 249-251 С.П р и м е р 9. Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидаэо(1,5-а)пиридина, т.пл. 253-254 С, получают аналогично примеру 1.П р и м е р 10. Раствор 1,65 г 5-(пара-цианофенил)-3-этоксикарбонил,6,7;8-тетрагидроимидазо(1,5-2)пири- дина в 10 мл метанола, содержащий 0,2 г гидроокиси натрия, перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Небольшую порцию раствора подкисляют 2 И НБО. Осаждается твердое(КВг): 1690, 2250 см. Остальнойраствор кипятят с обратным холодильником и прибавляют 5 мл 1 В...

Номер патента: 1528319

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Давид, Джеймс, Джордж, Ян

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/00, C07D 209/82 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, солей, физиологически

...водой (3 х 15 мл), в результате чегополучается сырой продукт (1,7 г) ст.пл.221-221,5 С. Этот продукт перекристаллизовывается из метанола,в результате чего получается желаемое соединение (1,4 г) с т.пл.231-232 С. Анализ тонкослойной хроматографией показал, что этот продукт 30идентичен продукту из примера 3.П р и м е р 11. 1,2,3,9-Тетрагидро-метил-(2-метилН-имидазол 1-ил)метилН-карбазол-он.Суспензия продукта по примеру 3(0,5 г) и 2-метилимидазола (0,4 г)в воде (5 мл) нагревается с обратным холодильником в течение 20 ч.Охлажденная реакционная смесь фильтруется и осадок от фильтрации промывается водой (3 х 10 мл), высушивается и перекристаллизовывается из метанола (18 мл), в результате чегополучается целевое соединение (0,3 г)с...

Номер патента: 1530093

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Исао, Минору, Нобору, Сундзи, Тадао

МПК: C07D 233/60, C07D 233/61

Метки: имидазола, производных

...добавляют раствор 43 г этилового эфира6-бром,2-диметилгексановой кислотыв 50 мл этанола, после чего смесь перемешивают при кипячении с обратнымхолодильником в течение ночи. Растворитель удаляют из реакционной смесидистилляцией при пониженном давлении 936и остаток растворяют в хлороформе. Раствор последовательно промывают 1 н, водным раствором гидроокиси натрия, водой, насыщенным водным раствором хлористого натрия, а затем сушат над безводным сульфатом натрия. После сушки растворитель удаляют дистилляцией при пониженном давлении и остаток подвергают хроматографии на колонке с силикагелем. Продукт элюируют с использованием жидкой смеси хлороформ/метанол (30:1) в качестве элюента, Растворитель удаляют из элюата дистилляцией. Остаток...

Номер патента: 1549484

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Джон, Леандер, Томас

МПК: C07D 491/048, C07D 495/04

Метки: имидазола, производных

...Х) .ИК (КВт), см : 3250, 2981, 1761,1700) 1482 1450 в 13401 1268 10009739, 705.УФ (МеОН), д, : 266 нм ( с.12)900).Вычислено,Х: С 63,9; Н 4,9;Ю 11,5.С Н ОМ (244,25) 30Найдено,Х: С 63,3, Н 4,9 е И 11 рЗГфС 3(С=1 СНС 1 э)-69,5П р и м е р 2, а) Получение 3-фенилазотиотетроновой кислоты (3-Фенилазо-окситиофен(5 Н)-он или 2,3,4 триоксотетрагидротиофен-Фенилгидразон),В химический стакан емкостью100 мп, оснащенный капелькой воронкой(100 мл), термометром и мешалкой механического действия, вводят 28 мп6 н, раствора соляной кислоты, Кэтой смеси прибавляют по каплям5,02 .г акилина (53,9 ммоль) с охлаждением льдом, Потом к полученной взве си прибавляют по каплям с сильным перемешиванием раствор 3,81 г нитританатрия (55,2 ммоль) в 21 мп ледянойводы...

Номер патента: 1572415

Опубликовано: 15.06.1990

Авторы: Геральд, Карл, Курт, Роберт

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/10, C07D 233/61 ...

Метки: имидазола, кислот, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...гидроксида натрия до рН 12 и экстрагируют 3 раза дихлорметаном. Объединенные экстракты промывают водой и затем растворитель испаряют в вакууме, в результате выделяется масло. Сырой продукт хроматографируют на силикагеле (элюирующее средство - уксусный эфир/метанол 10:1), Получают масло, из которого путем обработки этаноль.ным раствором хлороводорода получают 2,0 г 1- 12-(2,4-дихлорфенил)-2-1 М-ме-. тил-М.3-(4-хлорбензилтио)-прогиламино ц -этилН-имидазола в виде дигидрохлорида с т.пл. 170-180 С.1 Выход 21 Х, По любому из указанных вьше способов получают соединения формулы 5 данные по которым сведены в табл,1: Биологические испытания. Определение противогрибковой активности соединений осудтествляют 1 пч.гго путем определения...

Номер патента: 1694062

Опубликовано: 23.11.1991

Авторы: Джон, Дэйвид

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/92 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...37,7 г 2-(4-метилйенокси)бензойной кислоты и 12 мл концентрированной серной кислоты в 500 мл метанола кипятят 14 ч. После охлаждения 25реакционную смесь концентрируют н вакууме, а остаток переносят в смесьхлористого метилена и воды. Срганический слой отделяют, промывают насыщенным раствором бикарбоната натрия 30и рассолом, сушат над безводным сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют. Сырой продукт разгоняют н глубоком вакууме (120-135 /Пр 025 торр)и получают 35,08 г метилового эйира2-(4-метилйенокси)бензойной кислоты,т,пл. 31-34 С.ЯМР (200 мГц, С 1 И:1-) р о: /р"/дв.д 1 Н), 7, 39 (тр.д, 1 Н), 7, 11 (м,ЗН) р Ьр 88 (мр ЗН) р 3 р 81 (ср ЗН) р,фо2,30 (с, ЗН),С. Метиловый эфир 2-(4-бромметилфенокси)бензойной кислоты,Раствор...

Номер патента: 1747442

Опубликовано: 15.07.1992

Авторы: Зубарев, Касиева, Певзнер, Серов, Смирнов, Трубицин, Чукуров, Шутов

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола

...раствора янтарно-кислого аммония (0,25 моль), 40%-ного водного глиоксаля (0,25 моль) и 376-ного водного формальдегида (0,25 моль) при 60 С и рН 5,2-5,8 (поддерживается добавкой ЙН 4 ОН водного), реакционную смесь подвергают вакуумной перегонке. Вначале отгоняют часть воды, затем добавляют бутиловый спирт и отгоняют в виде азеотропа еще часть воды, к остатку добавляют бутиловый спирт, нагревают до 30 С и добавляют водный аммиак, Отделяют сукГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯПРИ ГКНТ СССР АВТОРСКОМУ СВИ(71) Специальное конструкгическое бюро "Технолог"технологического институт 72) М. С. Певзнер, А, Е,Зубарев, С. И. Смирнов, ДЧукуров, Ю. В. Серов и А. Ю53) 547.781(088,8) 1747442 Ацинат аммония, а к водной фазе добавляют...

Номер патента: 1799383

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Альберто, Карло, Мариа, Марио

МПК: C07D 487/04

Метки: имидазола, производных

...фракции собирают и упаривают; остатокрастирают с диэтиловым эфиром, в результате получают 850 мг (50 О/) целевого соеди.нения, тпл. 141 - 145 С, ЯМР (СОСз): д,м.д. 7,25 (с, 5 Н, РЬН): 7,02 (шир,с., 1 Н, Н);4,52 (т, 1 = 4,5 Гц, 1 Н, РЬСН 2 СН): 4,37 (т, 1 = 5Гц, 1 Н, КСНКН); 3,13 (д, 1 = 4,5 Гц, 2 Н,РЬСНг): 2,80-1,6 (с,а 4 Н, СЦгСН 21. МС (Е.170 эВ, 1,5 мА) п/г = 230 (М+) 139 (М - С 7 Н 7) .91 (С 7 Н 7), 84 (С 4 НбйО) .П р и м е р 13. (ЗЯ)-З-Гидроксиметил,5 диоксогекса гидро-и ирроло(1,2-а)имидазол.1-Серингидрохлорид(10 г, 0,071 моль) иизобутил-оксобутаноат (11,25 г, 0,071моль) подвергают взаимодействию в соответствии с процедурой, описанной в примере 2, и после хромэтогрэфирования насиликагеле (дихлорметан-метанол 8:2) получают 2,3...

Номер патента: 1814646

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Джон, Дэвид, Панкрас

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола, производных

...и выделяют це левой продукт, или в случае, когда В 6- СНгОН, его подвергают окислению с получением целевого продукта, где Я 4-СНО или СООН, или в случае, когда В 6-СНО в составе формулы П, возможно после алкилирования с производным формулы 1 восста181464 б ЗЗ 07.01,88 при й - СООН или группа М"зй М.1082 - н пропил или й-бутил,Вз О, СРэ или С 2 ГБ; Й 4 СООН, СНО илиСН 20 Него переводят в целевое соединение, где Р 1 -06,12.88 - при Вз-СООН или фенил, ос 15 тальные радикалы имеот указанные значения,Таблица 1 Т. пл. промежуточных соединений, йолученных из соединений формул Ю и 1 ЧТ, пл 0 С П име 162 - 163 139 - 143 СООСНз СООСЙз СН 2 ОК СН 2 ОН 6 л и ц а 1(щюдолжение) новить его с получением целевого продукта, где В 6 - СН 20 Н, или в...

Номер патента: 1836354

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Арто, Аря, Маря, Матти, Рейно, Ристо

МПК: C07D 233/58

Метки: замещенного, имидазола, кислотно-аддитивной, нетоксичной, приемлемой, соли, фармацевтически

...основания, СОС 3):1,4 - 1,88 (а, 2 Н), 1,8-1,95 (М,1 Н), 2,052,2 (а, 1 Н), 2,5-2,65 (а, 2 М), 3,87 (т, 1 Н),6,7 (с, 1 Н), 6,8 - 7,2 (гп, 8 Н), 7,5 (с, 1 Н).Пример 74-(1,4-бис)4-фторфенил(бутил)-1 Н-имида зол.Концентрированный водный растворформата аммония (0,16 г в 2 мл воды) добавлялся по каплям к кипящей смеси 1-бензил 5-(1,4-бис(4-фторфенил)1-бутенил)-1 Н-эмидазола (0,21 г) и 100 палладия на угле (0,02 г) в20 мл этанола и воды (3;1). Смесь нагревалась с.обратным холодильником в течение 2 часов, Катализатор отфильтровывалсяи растворитель выпаривался, Добавлялся2 М йаОН и продукт зкстрагировался в метиленхлорид. Метиленхлоридная фаза сушилась и выпаривалась досуха, даваяпродукт,Соединения по настоящему изобретению являются особенно...

Номер патента: 1836355

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Арто, Аря, Маря, Матти, Рейно, Ристо

МПК: A61K 31/415, C07D 233/64

Метки: замещенного, имидазола, кислотно-аддитивной, нетоксичной, приемлемой, соли, фармацевтически

...с помощьюсульфата натрия и выпаривали до сухогосостояния. Остаток представлял целевойпродукт в виде основания, которое превращали в хлоргидрат в этилацетате, используядля этого сухую хлористо водо родную кислоту. Выход составил 0,2 г, Температура плавления 204 - 206 С,Спектр Н ЯМР (в виде хлористоводо 1родной соли, МеОН-да): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90 - 2,30 (в, 2 Н), 2,75 (з, 2 Н), 3,95 (с, 1 Н),7,00-7,40 (гп, 11 Н), 8,72 (б, 1 Н).При использовании аналогичного метода были получены следующие соединения,входящие в обьем этого изобретения:4-4,4-бис(З-метилфенил)бутил)-1 Н-имидазол. Температура плавления хлоргидрата122-129 С.Спектр 1 Н ЯМР (в виде хлористоводородной соли, МеОН-б 4): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90-2,30(в,2 Н),2,26(з,6 Н),2,73(1,2...

Номер патента: 1279212

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Виноградов, Катков, Томчин, Хроменкова

МПК: A61K 31/415, A61K 31/535, C07D 233/84 ...

Метки: 2-морфолиноэтилтио-4, 5-ди-(n-хлорфенил, активностью, дигидрохлорид, имидазола, обладающий, противогипоксической

Дигидрохлорид 2-морфолиноэтилтио-4,5-ди-(n-хлорфенил)имидазола формулыобладающий противогипоксической активностью.