A61P 31/00 — Противоинфекционные средства, т.е. антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства

Страница 2

Средство для дезинфекции поверхностей

Загрузка...

Номер патента: 685291

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Абдуллин, Ахмеров, Габдулвалиева, Зиятдинов, Каримов, Кирилюк, Назыпов, Николаева

МПК: A61K 31/121, A61L 2/16, A61P 31/00, C07C 49/00 ...

Метки: дезинфекции, поверхностей, средство

...золотистыйстафилококк микробактериитуберкулеза дизентерийная паШифр Формула соединенияная палочка лочка птичьеговида палочка концентрация, % 0,5-1,0 0,5-1,0 0,5 0,5 0,5 300 (5%) 300 (5%) К р С,Н,ОН бол- ( эталон) ка 60015 15 15 Заявляемыйобъект 30 ХА СК -С-СИИйОХНА СК,ОВ,)-С-В ийО 15 20 30 30 10 10 10 формула изобретения Применение алифатических кетонов обшей формулы Н-СК-С-СИ-В иЦНИИПИ Заказ 5339/7 Тираж 672 Подписное филиал ППП фПатентф, г. Ужгород., ул. Проектная, 4 фор- СНОмалин ( эталон)Хлор- Щ 50 СЩЬамин-Б 3 К О( эталон) 4Из приведенных данных следует, что алифатические кетоны уже при концентрации 0,5-1,0% являются эффективным дезинфицирующим средством против микробактерий туберкулеза птичьего вида, золотистого стафилококка,...

Способ получения производных 7 -галоидарилмалонамидо-7 метокси-3-гетероциклилтиометил-1-детиа1-окса-3-цефем-4 карбоновой кислоты или их солей с органическими или неорганическими основаниями

Загрузка...

Номер патента: 784779

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Садао

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: галоидарилмалонамидо-7, карбоновой, кислоты, метокси-3-гетероциклилтиометил-1-детиа1-окса-3-цефем-4, неорганическими, органическими, основаниями, производных, солей

...А-метокси-гетероароматический тиометил-детиа-окса-цефем-карбоновую кислоту б).При использовании хлористого алюминия в нитрометане реакционную смесьразбавляют этилацетатом, промываютсоляной кислотой и экстрагируют водным бикарбонатом. Водный экстракт подкисляют до рН 1,5 и повторно экстрагируют этилацетатом, Экстрактный раствор концентрируют. Полученный остатокрастирают в растворителе, чтобы получить целевую свободную карбоновую кислоту б).Используемые условия реакции перечислены в табл. 3, физические константы продуктов табл. 3 приведены втабл. 4.Подробное описание м15 приведено ниже, чтобказать методику опытов,в табл, 3.К растору дифенилметил 7 Я-А- (4-метоксибензилокси-фторофенил)-(. -(20 мл) при -5 ос добавляют трифторуксусную...

Способ получения 7-замещенных аминоацетамидооксадетиацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 786901

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-замещенных, аминоацетамидооксадетиацефалоспоринов

...р 3. К раствору 116 мгО-(3,4-диацетоксибензоил)-Фенилглицина и 100 мг дийенилметил-амино-(1-метилН-тетразол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбоксилата в 4 мл дихлорметана дсба-:, -Оляют 77 мг 1-этоксикарбонил-этокси,4-дигидрохинолина и перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Реакционную смесь э;.:трагируют этилацетатом и водой, этилацетатный слой последовательнопромывают разбавленной соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия,водой и раствором хлористого натрия,Смесь сушат и растворитель отгоняют. ЩОстаток хроматографируют на колонке с силикагелем (содержит 10 воды)и элюированные смесью бензол-этилацетат (1:1) фракции собирают м выпаривают досуха. Получают 107 мг диАенил-Метил-...

Способ получения 7-метокси-1оксадетиацефалоспоринов или ихсолей

Загрузка...

Номер патента: 812182

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-метокси-1оксадетиацефалоспоринов, ихсолей

...10 воды, в результате чего получают 235 мг дкфе 2 ф нилметилсг;метохсиф - ( (, -(3-тненил)- о(.-дифенилметоксикарбонилацетайндо-3- (1, 3,4-тиадиазол-ил) --тиометил-детиа-.окса-З-цефем-карбоксилата с выходом 93.39 ИК (СНС 5),Фрасвщ з 3390, 3310,1785, 1720, 1700 смЯмР (сОсе,),двззг 342 5 2 н 4 20АВ( (14 Гц) 1 Н, 4,47 Ьггз 2 Н, 4,55АВс (14 Гц) 1 Н, 4,871 Н, 5,003 1 Н, 6,92 5 2 Н, 8,921 Н.2. К раствору 235 мг соединения,полученного по и. 1, в 1,5 мп хлористого метилена добавляют 1 ю анизола и 0,5 мл трифторуксусной кис 44) лоты при 0"С к при перемешивании,смесь перемешивают при той же температуре в течение 1 ч и упариваютпри пониженном давлении. Остаток промывают эфиром, в результате чего получают 140 мг 7 о(;метокси,) -сЬкарб 4 ф окси-...

Способ получения 7-замещенныхаминоацетамидо-1 оксадетиацефало-споринов

Загрузка...

Номер патента: 812183

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-замещенныхаминоацетамидо-1, оксадетиацефало-споринов

...саааа саоббом что и в примере 1, дифенилметил-д -метокси- 0-о(, -(и-карбаМОнлоксифенил)-й-(4-этил,3-дноксо-1-пипераэинилкарбонил)глицкламино)-3-(1-метилН-тетраэол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбокси;лат (30 мг) был обработан с получениеМ 7 сС-мЕтокск9 - 0" 3,-(п-кар- Зябамоклоксифенил) -й-(4-этнл,3-дкоксо-пипераэинилкарбонил)-глициламнно 1-3-(1-метилН-тетраэол-илтно.метил)-1-оксадетка-Э-цефем-.карбоноВОй кнслОты (22 мг);3ИК анализ:9 Яф = 3290 (В.г), 1780,1730 (5 Ь), 1700, 1670 (5 Ь) см ф.П р и м е р 13. Тем ке саини сйособом, что и в примере 1, дифенилметил- О-. -(и-карбамоилокскфенил)-й-(4-метил,3-диоксо-пкпераэн О иилкарбонил) -глициламино -3- (1-метил-тетразол-илтиометнл)-1-оксадетж-дефем 4-карбоксилат (85 мг) был обработан с...

Способ профилактики и лечения инфекци-онныз заболеваний свиней и птицы

Загрузка...

Номер патента: 681598

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Аристов, Виноходов, Гаврилов, Гарбузов, Дембо, Дзюба, Засыпкина, Истратова, Ковалев, Листков, Лихачев, Макухина, Масловский, Окуньков, Резвых, Собчак, Черемухин, Шершнева, Шишова

МПК: A61K 31/00, A61P 31/00

Метки: заболеваний, инфекци-онныз, лечения, профилактики, птицы, свиней

...но отношению к М.галлисептикум составиламенее 0,2 ЕД/мл; к М.серотипа С -0,36; к М.серотнпа Д - 0,58,Таким образом, испытанные отечественные препараты - фрадиэин фосфат и фрадизин тартрат обладают высокой антимикоплазмоэной активностью, не уступающей тилану. Таблица 2 Результаты лечебного применения фрадизина при микоплазмозептицы Падеж цыплят от микоплазмоэа, голов Заболело респираторныммикоплазмозом,головВ среднем засутки при наблюдении в течение5 дней до лечения В среднем засутки при наблюдениив течение 32 дней/вовремя лечения 5 днейи 27 после лечения) Опытная 4191 2514 Контрольная 4500 2700 6,7 0,9 5,7 4,8 П р и м е р 2. В целях лечения инфекционных заболеваний фрадизин используют в дозе 16 г на голову в течение пяти дней с...

Способ получения производного 7-метокси-1 оксадетиацефалоспо-рина

Загрузка...

Номер патента: 833161

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-метокси-1, оксадетиацефалоспо-рина, производного

...концентрируют при комнатной температуре и обрабатывают активированным углем в метаноле. В результате получают 595 мг 78-(к=и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-74-метокси-(1-метилтетразол-ил)-тиометил- -1-оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты в виде порошка, разлагающегося при 125132 С. Выход 88,53.Этот жв продукт можно получить, если и-метиксибензиловый эфир заменить бензиловым эфиром,и-метоксибензилоксикарбоиил заменить бензилоксикарбонилом и/или дифенилметиловый эфир заменить бензиловым эфиром,П р и и е р 5. В раствор 359 мг 78-(о-и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-7 о-метокси(1-метилтетразол- -5-ил)-тиометил-оксадетиа"цефем" -4-карбоновой кислоты в 7 мл метанола добавляют 1,73 мл, раствора 2-этилгексаната натрия 1 в 2 моль/л метанола при...

Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 833162

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов

...разделению на колонке с Осиликагелем, деэактивированным10-ным раствором воды, Элюат, полученный при помощи смеси бенэола-этилацетата. (4 г 1), рекристаллизуют изсмеси ацетона и эфира, а затем из 15смеси ацетона и дихлорметана с образованием двух отдельных стереоизомеров,Отщепление группы, блокирующейкарбоксильную группу. 20П р и м е р 2. К раствору 960 мгдифенилметил 7 Р-бензамидо-метокси-ЗИ метил-ацетокси-детиа-оксацефамс карбоксилата в 4 мп анизола. добавляют 10 мл трифторуксуснойкислоты при ОС, после этого смесьперемешивают в течение 15 мин и выпаривают при пониженном давлении,Из смеси эфира и н-гексана образуется остаток, который твердеет ипозволяет получить 470 мг 7...

Органилтиохлорсиланы, проявляющие антимикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 595964

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Куликова, Лапкин, Новичкова, Остапчук, Рудзит

МПК: A61K 31/695, A61P 31/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, антимикробную, органилтиохлорсиланы, проявляющие

...кандида и аспергилл),В опытах с бактериями используют бульон Хоттингера (для выращивания пневмококка и стрептококка - мясопептонный бульон с добавлением 10 нормальной лошадиной сыворотки), для грибов - среду Сабуро. 5 ЕМинимальная бактериостатическая илимикостатическая концентрация, мкг/мл Штамм микроорганизма Этилфенилтиоди- Диэтилфенилтиохлорсилан хлорсилан Стафилококк золотис тый 209-Р Стрептококк гемолитический 295 200,00 200,00 200,00 100,00 Пневмококк 1 тип Палочка антракоида1312 1,56 Кишечная палочка675 200,00 25200,00Зр 12 6,25 200,00 МикроспоронКандидаАспергилл бр 25 200,00 Как видно из приведенных в табли- сокой активностью в отношении патоце данных, этилфенилтиодихлорсилан и генных грибов микроспорона и...

Алкилалкокси(органилтио)хлорсиланы, проявляющие бактерицидную активность

Загрузка...

Номер патента: 792891

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Лапкин, Новичкова, Прохорова

МПК: A61K 31/695, A61P 31/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, алкилалкокси(органилтио)хлорсиланы, бактерицидную, проявляющие

...0,1 гмоль н-бутилмеркаптана в присутствии коллоидного никеля, полученного восстановлением хлористого никеля этилди(н-бутокси)силаном. По окончании реакциикатализатор отфильтровывают и продукт перегоняют в вакууме.Т.кип.75-7 С/2 мм, выход 47.Найдено,: 5 11,12;5 12,22С 1 13,75Вычислено,:5 11,00;5 12,56,С 1 13,91.С,о Н 2 0 С 1 5 5Сняты ИКС (для 51-5 .475,410 смдля 51-С 1 1 = 560,540 см ;5 О 91090 см-").П р и м е р 2. Этил(н-бутокси)(фенилтио)хлорсилан.В установке, описанной выше, нагревают в присутствии коллоидногоникеля в течение 10 ч 0,1 г мольэтил(н-бутокси)хлорсилана с0,1 г моль тиофенола. По окончанииреакции катализатор отфильтровываюти продукт перегоняют в вакууме.Т.кип. 16-127 С/2 мм; выход 55.Найдено,:51 10,42; 5 11,42С 1...

Способ получения 7-метокси -1-оксадетиацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 860704

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов, 7-метокси

...20 25 30 35 40 45 50 55 еО Выход 49.ИК - спектр 11"см : 3460, 1785, 1725 и 1700.ЯМР-спектр Сг СОС 13; 2,870 (51 у) ЗН, 3,45 Ьг 5 ЗН, 3,80 5 ЗН, 4,23 Ь 5 2 Н, 4,47 Ьгз 2 Н, 4,77 Ьг 5 1 Н, 5,0 5 1 Н, 4,95-5,40 е 1 Н и 6,97 5 2 Н.П р и м е р 3, К охлаждаемому на льду раствору дифенилметилового эфира 7-(о(-И-оксифенил-с:фталидилоксикарбонилацетамидо)-7 с-метокси- в (1-метилтетразол-ил) тиометил- -оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты (170 мг) в дихлорметане (2 мл) добавляют уксусный ангидрид (180 мл) и пиридин(90 мкл) при перемешивании, Через 2 ч реакционную смесь переливают в смесь зтилацетата и ледяной воды и отделившийся органический слой промывают разбавленной соляной кислотой, водным раствором бикарбоната натрия, водой и рассолом, сушат...

Способ получения вещества кs-2-а, обладающего противоопухолевым и антимикробным действием

Загрузка...

Номер патента: 897099

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Итуро, Накао, Тосикацу, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/198, A61K 31/70, A61P 31/00, A61P 35/00 ...

Метки: антимикробным, вещества, действием, кs-2-а, обладающего, противоопухолевым

...5):Антроновая реакция ПоложительнаяРеакция Морган-Элссна ОтрицательнаяКарбазол-сернокислотная реакция ПоложительнаярН водного раствора вещества К 5находится в интервале от 6 до 7.Внешний вид: белый аморфный порошок.Аминокислотный состав ( на 00 г),г: аргинии 0,4+0,05; лизин 0,5+0,06;гистилин 0,4 ф 0,05; фенилаланин 0,2 -+0,03; тирозин О,ф 0,03;лейцин 0,3+0,041 изолейцин 0,3 ф 0,04 р метионин 0,10,01; валин 0,4+0,05; алании 0,640,08; глицин О,."0,1; пролин 0,6-0,8; глутаминовая кислота 1,2 . ф 0,2; серии 14.0,1; треонин 0,8.0,1; асапарагиновая кислота 14 О,1; триптофан 0,06+0,01; цистин, 0,30,04.Сахарный состав (определяют газохроматограггическим путем), 7.: глюкоза 574 б; галактоза 5 ф 0,5, манноза 26 ф 3; ксилоза 8+0,8, арабиноза...

Способ хирургического лечения хронической эмпиемы плевры после пневмэктомии

Загрузка...

Номер патента: 942714

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Мельник, Слепуха

МПК: A61B 17/00, A61B 17/24, A61M 1/00 ...

Метки: лечения, плевры, пневмэктомии, после, хирургического, хронической, эмпиемы

...максимальному уменьшению объемаплевральной полости и быстрейшемудостижению положительного эффекта.После выписки больного из стационараодин рад в месяц производят рентгенологический контроль и диагностические пункции плевральной полости доее облитерации,П р и м е р 1, Больному Д. 39 лет,в связи с. эмпиемой плевры и бронхиальным свищом после правостороннейпневмэктомии по поводу фиброзно-каверозного туберкулеза, произведенатрансстернальная чрезперикардиальнаяокклюзия культи правого главногобронха и сразу же передне-боковымдоступом справа вскрыта плевральнаяполость. Содержимое ее аспирировано,пиогенный слой и нашвартования соскоблены, полость обработана первомуром, Удалена диафрагмальная и средостенная плевра с периферической частью культи...

Способ получения производных стрептоварицина с

Загрузка...

Номер патента: 955861

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Катцуа, Кацукие, Хироми

МПК: A61K 31/366, A61P 31/00, C07D 498/08 ...

Метки: производных, стрептоварицина

...и сушат при понижен 955861ном давлении, а остаток высушиваютв вакууме в течение 20 ч, послечего высушенный продукт суспендируют в 50 мл ацетона и добавляют всуспензию 600 мг иодацетальдегида.Смесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 5 ч и .к 8 нцентрируют, затем высушивают припониженном давлении, Остаток растворяют в зтилацетате, после чегораствор последовательно промывают0,5 н. раствором соляной кислоты,водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а затемвысушивают над безводным сульфатомнатрия в течение ночи. Далее 15раствор концентрируют и сушат припониженном давлении. Оставшийсякрасный маслянистый продукт злюируют иэ хроматографической колонкис силикагелем после пропусканиячерез нее 10-ного раствора...

Способ получения ароматических сульфохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 958414

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Березин, Бурмистров, Кашин, Лимаренко, Педан, Песковский, Самодригина, Тарасевич

МПК: A61P 31/00, C07C 303/08, C07C 309/86 ...

Метки: ароматических, сульфохлоридов

...р и м е р 2, Хлорангидриды он п-толуолсульфокислот.В трехгорлую колбу емкостью250 мл помещают 184 г хлорсульфоновой кислоты, охлаждают до 0 С и принепрерывном перемешивании медленнодобавляют 46 г толуола, содержащего. 1 г цетилтриметиламмония бромистого.Температура реакционной массы поддерживается на уровне (-5)-(0) С охлаждением колбы снаружи рассолом.По окончании прибавления толуолареакционную массу перемешивают 8 чпри 0 С и выливают на 250 г льда.Отделяют выделившееся масло - смесьиэомерных толуолсульфохлоридов иоставляют стоять на ночь при (-10 С);Выкристаллизовавшийся и-толуолсульфохлорид отфильтровывают. Температура плавления после перекристаллизации .из эфира 69-70 С, выход 39 г(42) .,Отделившийся в виде масла...

Способ получения вещества, обладающего антибиотическим действием

Загрузка...

Номер патента: 976837

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Бернард, Эллиот

МПК: A61K 31/7036, A61P 31/00

Метки: антибиотическим, вещества, действием, обладающего

...сульфата нетилмицина или бен, После полного растворения пара"50 мг/мл 5"эписизомицина. бенов раствор охлаждают до 25-30 С,В качестве обычных добавок, содер- промывают азотом и последующие операжащихся в веществе, могут быть кон- ции проводят в атмосфере азота. В сервирующие агенты - парабены, зило растворе последовательно растворяют вый спирт, электролиты - хлорид нат- , динатриевую соль этилендиаминтетрария и сульфат натрия, хелатирующий уксусной кислоты и/или хлорид натрия, ,агент - динатриевая соль этилендиамин- и/или сульфит натрия и/или сульфотетрауксусной кислоты. нат натрия и сульфат сиэомицина илисСтабильность препарата, имеющего 20- нетилмицина в количествах, обеспечи- рК 6,2-6,5 рассмотрим на примере. Сме- вающих...

Способ получения тиохиндолинов

Загрузка...

Номер патента: 1051092

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Брен, Бушков, Ланцова, Минкин

МПК: A61K 31/4743, A61P 31/00, C07D 495/04 ...

Метки: тиохиндолинов

...по методу 5, полностью аналогичны.П р и м е р 2. Получение тиохиндолина (А, В=Н).1 г 3-хлорбензо(в)тиофен-альдегида и 2,6 г хлоргидрата анилина растворяют при слабом нагревании в 25 мл этанола и полученный раствор кипятят с обратным холодильником 1 ч, охлаждают вначале до комнатной температуры, затем в холо" дильнике (7 ОС) в течение суток, Фильтрованием получают 0,5 г хлоргидрата тиохиндолина в виде желтых или желто-красных иголок. Дальнейшим охлаждением маточного раствора при -5 С получают дополнительно 0,25 г вещества. Суммарный выход составляет 0,75 г.Хлоргидрат тиохиндолина растворяют при нагревании в 10 мп спирта и к полученному ярко-желтому раствору при перемешивании добавляют 3 мл 10 Ъ-ного раствора МаС 0. Наблюдают полное...

N-гликозиловые производные даунорубицина, проявляющие антибиотическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1054352

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Барбара, Льэонард, Эдвард

МПК: A61K 31/704, A61P 31/00, C07H 15/252 ...

Метки: n-гликозиловые, активность, антибиотическую, даунорубицина, производные, проявляющие

...раза экстрагируют 25 мл смеси хлороформа и метилоного спирта в отношении 10:0,5. Экстракт сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают при уменьшенном давлении при 15-20 С. Полученный даунорубицин н виде основания растворяют н 3 мл диметилацетамида, добавляют 0,3 г глюкозы и 0,003 мл уксусной кислоты и смешинают при 35 оС н течение 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадок центрифугируют, несколько раз промывают5 мл хлороформа, а остальной осадок очищается методом колоночной хроматографии на Бероайехе ЬНо в составе метанол : хлороформ 5:1,После загустенияраствора добавкойэтилового спирта осаждают И-(1-дезокси-фруктоз-ил)-даунорубицин, промывают этиловым спиртом и сушат приуменьшенном давлении,...

Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1056903

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 498/04 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов, солей

...дифенилметил 7в (Фдйфенилметоксикарбонил - Ф -Ц-оксифенилацетамидо.)-7-Ж -метокси-З-(1-метилтетразол-.ил)-тиометил-оксадетиа-цефем-карбоксилат (86.,4 мг) в виде бесцветной пены. Выход 49,6.ИК:1 вак 3585 3315 1790 ф 1722 ф 1700 плечевой сдвиг см 1.Яир:УвЖ (3,45 с + 3,48 с) ЗН, (3,72 с + 3,75 с) ЗН, 4,18 с 2 Н, 4,45 с 2 Н, (4,67 с + 4,70 с) 1 Н, 5,02 с 1 Н.П р н м е р 4. Смесь М в (индан.-5- -ил)-оксикарбонил- К -фенилуксусной кислоты (148 мг) и хлорида тионнла (0,25 мл) нагревают до 70 С и эту температуру поддерживают в течение 1 ч, а затем выпаривают при пониженном давлении. Остаток растворяют в бензоле (2.мл), а затем снова выпаривают досуха. Остаток растворяют в хлориде метилена (2 мл) и. сливают в раствор дифенилметил 7 - -аминоА...

Способ получения производных имидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1074404

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Арто, Кауко

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 7/02 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...снижению кровяного давления.4- 2-(2-Метилфенил)-этил) в имидазол, имеющий величину О 50 мг/кг внутривенно для мышей), вызывает 60 жение кровяного давления на 25, ойдо было измерено через 1 ч после введения дозы 10 мг/кг п.о. Длительность этого эффекта была пролонгированной, по меньшей мере б ч (пос 65 Испытуемое соеДинение вводили внутривенноТак, было найдено при исследовании кровяного давления на описанныханестезированнчх крысах нормальноговеса 4- 2-(26-диметилфенил)-этил 1-имидазол, имеющий величину 0560 мг/кг внутривенно, вызывает регистрируемое понижение кровяногодавления при дозе 30 мкг/кг внутривенно.10При дозе 1000 мкг/ку ".внутривеннопонижение кровяного давления былосовершенно отчетливым и при дозе300 мкг/кг внутривенно...

Способ удаления очагов размозжения головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 1076093

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Габриэлян, Земская, Лещинский, Рябуха

МПК: A61B 17/00, A61B 5/06, A61P 31/00 ...

Метки: головного, мозга, очагов, размозжения, удаления

...люминисценции и удаляют мозговую ткань только призоне гашения выше 40-50 поля зрения,В качестве антисептического раствора используют риванол.Способ осуществляется следующимобразом.После декомпрессионной трепанации и вскрытия твердой мозговой оболочки в области контузионного очагапроизводится отсасывание видимогоневооруженным глазом мозговогодетрита. После этого рану орошаютраствором риванола 1:1000) и через,0,5-1 мин рану промывают физиологи,ческим раствором. Затем под контролем люминисцентной контактной микроскопии микроскоп МЛК) проводятудаление нежизнеспособных тканейконтузионного очага при зоне гашения выше 40-50 поля зрения.П р и м е р 1. Больной поступил с жалобами на головные боли,неоднократную рвоту, За несколькодней до...

Способ лечения первичного серопозитивного и вторичного свежего сифилиса

Загрузка...

Номер патента: 1080824

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Беднова, Васильев, Винокуров, Котровская, Овчинников, Скрипкин, Топоровский

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/00 ...

Метки: вторичного, лечения, первичного, свежего, серопозитивного, сифилиса

...мышечного введения водорастворимых солей пенициллина и однократным введением бициллинав конце курса в течение 5-8 дн. курса лечения дополнительно назначают мазь ацемина, а затем до полного регресса силифидовгепариновую мазь.П р и м е р 1, Больной Ш., находился в стационаре по поводу первичного серопозитивного сифилиса. Больной получал натриевую соль пенициллина по 400 000 ЕД внутримышечно каждые 3 ч в течение 16 сут, суточная доза 3 200000 ЕД. В течение первых 5 дн. после начала лечения. получал местно мазь ацемина, а затем с 35 6-го и до 18-го дн. (до полного регресса сифилидов) - гепариновую мазь. Через 3 ч после последней инъекции пенициллина вводился однократ" но" бициллинв дозе 4 800 000 ЕД 40 (по 2 400 000. ЕД одномоментно...

Способ лечения острого разлитого перитонита

Загрузка...

Номер патента: 1124942

Опубликовано: 23.11.1984

Авторы: Никонов, Плаксин, Полуэктов, Рейс, Филиппов, Чернышев

МПК: A61K 31/13, A61M 31/00, A61P 31/00 ...

Метки: лечения, острого, перитонита, разлитого

...на 20%, из 5 крыс погибают 3(60%),Пример 5. Эксперимент проводят также,но брюшинную полость промывают трисамином - 0,5 мл/см брюшины в течение5 мин. Бактериальная флора уменьшается в13 раз, токсичность смыва снижается на20 О/о. Из 5 крыс погибают 3 (60/о).Пример 6. Эксперимент проводят аналогично, но брюшную полость промывают трисамином в течение 7 мин. Бактериальнаяфлора уменьшается в 900 раз, токсичностьсмыва снижается на 57 О/о, Из 5 крыс погибают 2 (40 О/о)Пример 7. Эксперимент проводят в аналогичных условиях, но брюшную полостьпромывают трисамином - 0,5 мл/см 2 брюшины в течение 12 мин. Бактериальная флора уменьшается в 900 раз, токсичность смыва снижается на 570/О. Из 5 крыс погибают2 (40 о/о)Пример 8. Эксперимент проводят...

Способ получения производных пенициллина или их фармацевтически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1151212

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/431, A61P 31/00, C07D 499/12 ...

Метки: варианты, его, пенициллина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...62,52 4,98 10,13 П р и м е р 72. По примеру 70 получают 6-Р-(-)-2нитро,2- дигидро-б-оксо-.6 Н-пиррол(3,2,1- 4 )хинолин-карбоксамид 1-2-фенилацетамид -3,3-диметил-оксо-тиа-азабицикло(3,2,0)гептан-карбоновую кислоту в виде желтьх кристаллов неопределенной формы.Элементарный состав С Н 4 И 6088,. С Н ИРасчетный 56,94 4,10 11,86 Найденный 57,21 4,31 11,97 П р и м е р 73. По примеру 70 получают. 6-,0-(-)-2-18-фтор,2- дигидро-оксоН-пиррол(3,2,1-1 ) николин-карбоксамид-(4-оксифенилацетамид 1-3,3-диметилоксо- тиа-азабицикло(3,2,0)гептан- карбоновую кислоту в виде белых кристаллов неопределенной Формы.Элементарный состав СЭН 4 И 408 Р, 7:С Н ИРасче тный 58, 03 4, 17 9, 67 Найденный 58,21 4,21 9,79 П р н м е р 74. А. 2,2 г...

Способ лечения вторичного рецидивного сифилиса

Загрузка...

Номер патента: 1156690

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Делекторский, Мыскин, Скрипкин, Чистякова

МПК: A61K 31/375, A61K 31/4025, A61K 31/455 ...

Метки: вторичного, лечения, рецидивного, сифилиса

...По оконча нии пенициллинотерапии назначают инъекции бициллинав дозах 1 млн. 200 тыс. ед., 1 млн. 500 тыс. ед. и 1 млн. 800 тыс. ед. при массе тела до 60, 60 - 80 и более 80 кг, соответственно. И нъекции бицилл и нан азначают 1 раз в два дня. Со второго дня пенициллинотерапии присоединякт иньекции бийохинола по 2,0 г через день до 45 50 г на курс лечения. Специфическая терапия сочетается с ввсдением пирроксана по 0,015 г 3 раза в день двумя 10-дневными курсами с интервалом в 1 О дн, Аскорбиновую кислоту назначают по 0,25 г 3 раза в день, а никотиновую кислоту по 0,05 г 3 раза в день. Оба препарата применяют в течение всего курса лечения. Пример 1. Больная И., 18 лет, Диагноз:вторичный рецидивный сифилис. В течение 64 дн. прошла полный...

Способ получения производных замещенного имидазола или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1162372

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Арто, Кауко, Сеппо

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 9/12 ...

Метки: гидрохлоридов, замещенного, имидазола, производных

...объема, отогнанный ТГф заменяют водой и полученную смесь промывают .дважды 50 мл хлороформа. Водный слой подщелачивают до рН 8 ед" ким натром, выпавший осадок промывают водой и добавляют к 100 мл 4 н. раствора едкого натра, после чего смесь сильно перемешивают в течение часа. Осадок отфильтровывают, промывают несколько раз водой и высушивают. После перекристаллиэации сырого продукта из смеси этанола с водой получают 7,8 г продукта с т.пл. 164- 166 С.Спектр ЯМК ( Н): 1, 25 (, ЗН);2 эЗЗ (Бю 6 Н)1 26 э 81 (с)ю 2 Н)1 4 э 86 (Бэ(,Е, 1 С); 67,49 И, 1 С); 118,17 (с,1 С); 128,25 (в, 2 С), 129,95 (с 1, 2 С) р 5138 э 06 Цв 1 С)э 139 э 03 (вэ 1 С)ъ139,33 (в, 1 С); 151,321 (в, 1 С).П р и м е р 2. 4-ГЖ-(2,6-диметилфенил)гидроксиметил...

Способ получения (3, 7-диметил-окта-2, 6-диен-1, 4-диол)-1-0 -глюкопиранозида

Загрузка...

Номер патента: 1162813

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Вичканова, Запесочная, Куркин, Майсурадзе, Фатеева, Щавлинский

МПК: A61K 31/7032, A61P 31/00, C07H 15/08 ...

Метки: 4-диол)-1-0, 6-диен-1, 7-диметил-окта-2, глюкопиранозида

...розирицин с выходам 0,9 - 1,2 Я от веса сырья.П р и м е р 1. 0,.5 кг измельченных воздушно-сухих корневищ радиолы разо,Вастсчцо - Казахста,1 ская область ц-Кярагя 11 ский район, р, Арчитицсуба:1 ьп 1 п 1 сг,",Й 11 аяс) исчерпывающе рягируют метяналам н соотношении (проводят лве экстрякции мацеряпри 20 в течение " дней, третью ракцию ведут при кипении метанотечецие 1 ч). Объединеннь 1 е мета -нальцые экстракты упяринают н вакууме при 40 С (н конце процесса упяри - яч.1 я температуру подчимают до 60 С д;.я уцален 1 и ногы, извлеченной из ряс тительцаго сырья) . Получают сиро - паабрязный остаток (вес 220 г), кото - рый 11 подогретом нице разбянляют .1 е.аналом да объема 250 мл, добав:111 юэ в нега 25 г полиамида для уменьше 1 п 1 я...

Способ получения производных пиридазино 4, 5 хиноксалин 5, 10-диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1165235

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61K 31/5025, A61P 31/00, C07D 487/04 ...

Метки: 10-диоксида, пиридазино, производных, хиноксалин-2

...эфира карбазино вой кислоты в 200 мл метанола вводятво взаимодействие в присутствии10, 1 г (О, 1 моль) триэтиламина прикомнатной температуре. После протека- ния слабо экзотермической реакцииотфильтровывают выделившиеся к. чсталлы. Получают 14,5 г укаэанного соединения. Выход 50%, т.пл. 254-256 С.б) Следуют методике примера 1 аф стем отличием, что в качестве исходного вещества используют и-толуолсульфониловый эфир 3-бром-метилхиноксалин-карбоновой кислоты. Указанное соединение получают с выходом 73%, т.пл, 253-254 С.П р и м е р 2. Получение 2-изоникотиноил,2,3,4-тетрагидро-оксоН-пиридазино (4,5-в)хиноксалин,10-диоксида (1 б).16,4 г (0,05 моль) 1,4-диоксида .:этилового эфира 3-бромметилхиноксалин-карбоновой кислоты вводят...

Способ лечения вторичного рецидивного сифилиса

Загрузка...

Номер патента: 1187821

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Мавров, Тесленко, Фришман

МПК: A61K 31/426, A61P 31/00

Метки: вторичного, лечения, рецидивного, сифилиса

...4 Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения вторичного рецидивного сифилиса.Цель изобретения - сокращение сроков лечения.П р и м е р 1. Больная 25 лет, находилась на лечении с диагнозом сифилис вторичный рецидивный, сифилитический менингит, ликворная патология П степени. Застойные соски эрительных нервов, диффузное облысение, лейкодерма. В процессе лечения больной ввели 61,6 млн ед. антибиотиков. Дополнительно лечение включало триоксазин, элениум, димедрол, вита мин В . На фоне проводимой терапии больной вводили левамизол по 150 мг/ /сут в течение трех дней с последующими интервалами между цикламив 4 дня, На 25-й день лечения отме чен интенсивный рост волос, наступило разрешение сифилида. Восстановилась...

Способ получения производных 2-оксиметилхиноксалин-1, 4 диоксида

Загрузка...

Номер патента: 1189339

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Альберт, Илдико, Йене, Карой, Ласло, Пал, Эржебет, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 31/00, C07D 241/52 ...

Метки: 2-оксиметилхиноксалин-1, диоксида, производных

...подвергали реакции с 7,6 г (0,05 моль) п-оксибензойного гидразида в 250 мл водыв присутствии 2 капель пиперидинапри 25 С в течение 3 ч, Выделившийся продукт отфильтровывают ипромывают водой, Получают 16,7 г(97,6%) целевого соединения,Т,пл. 305-306 С,П р и м е р 2. Получение 2-Ы-(и-хлорбензоилгидраэино)-Й-оксиметил -хиноксалин,4-диоксида.9,5 г (0,05 моль) 2-формилхиноксалин,4-диоксида подвергают реакции с 8,5 г (0,05 моль) п-хлорбензойного гидразида в 250 мл диметилформамида в присутствии 2 капель пиперидина при 1 О С в течениею1 ч, затем реакционную смесь нагреовают до 30 С и оставляют реагировать еще на 2 ч. Выделившийся продукт отфильтровывают и промываютводой. Получено 17, 1 г (95%) целевого соединения. Т.пл, 258-259...