A61K 31/4375 — гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин

Номер патента: 931107

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/08, C07D 461/00 ...

Метки: 14-оксо-15-окси-е-гомоэбурнана, активных, бромпроизводных, оптических, рацемических

...ароматич. Н).СЗ Н =7,25 ррв, 1(0 (2 = 1,9 Гц (мета),С(о н= 8,39 ррв, 1 О 9 = 7,7 Гц (орто),С( н=8,69 ррв, 1 .= 0,3 Гц (пара),Мс (в/е); 404, 03 ф 402, 401, 376,374, 360, 358, 347, 345,35 332, 330, 317, 315, 303,301, 277, 275, 180, 167,153, 140.Из нижнего пятна получают 0,2 г(т.пл, 193-195 С) растворяют в 15 млледяной уксусной кислоты, растворсмешивают с 1,1 г гексагидрата хлористого железа (111), и добавляютк нему при комнатной температурепри постоянном перемешивании 5 мл1 М Раствора брома в ледяной уксусной кислоте, Смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение 9 чи затем разбавляют 200 мл воды. РНводного раствора устанавливают спомощью 25-ного водного растворагидрата окиси аммония равным 5 итрижды проводят из него...

Номер патента: 953980

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Еити, Кагари, Миеко, Нобуо, Сакае, Хидео

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 37/08 ...

Метки: замещенных, индолизидина, производных, солей, хинолизидина, четвертичных

...зоют 203-ньй раствор соды до щелочной среды, после чего экстрагируат-эфиром, Эфирную Фазу промывают водой и высушивают. Полученный послеотгонки растворителя остаток (3,1 г)обрабатывают этанольным растворомсерной кислоты. После перекристаллизации полученного при этом сульФата из этанола образуются бесцветные кристаллы в виде игл с температурой плавления 219-221 ОС.Результаты элементного анализа:Вычислено, ; С 65,81; Н 6,78;3,49,С 27 Нг)йН 04Найдено, Ф: С 65,78; Н 6,92;й 3,24.П р и м е р 6. 1) 1-ДифенилметиленхинолизидинметилйодидК раствору 0,5, г 1-дифенилметиленхинолизидина в 20 мл ацетона добавляют 1,0 мл йодистого метила и выдерживают 10 мин при комнатной температуре. Выпавшие кристаллы отфильтровывают. Отфильтрованные...

Номер патента: 963470

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бромизоаймалина, бромаймалина, производных, четвертичных

...й,-децил-бромизоаймалина.Выход 354; точка плавления 110115 С; н:изо-около 1:4.П р и м е р 16.а. Получение бромистого й -бензилЪ-10-бромизоаймалина,10 г 10-бромизоаймалина пеоемешивают с 10 мл бромистого бензила в40 мл хлороформа 24 ч при комнатнойтемпературе, После того, как при комнатной температуре в вакууме удаляютнебольшое количество хлороформа, производят кристаллизацию в низкотемпературном режиме при добавке ацетонаи эфира. Кристаллы перекристаллизовывают из метанола/простого эфира.Выход 6 г (42/); точка плавления225-227 С; чистая изо-форма.в, Получение гидротартрата И-бензил-бромизоаймалина по варианту О.Выход 25 ь; точка плавления 130132" С; н:изо-около 1:5.П р и м е р 17. Получение бромистого М...

Номер патента: 971099

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/08 ...

Метки: октагидроиндоло, производных, солей, хинолизина

...М 11,88%.(39,6 ммоль) литчйалюминийгидрида.Смесь перемешивают в течение 30 минпри комнатной температурезатем кипятят 4 ч с обратной флегмой, После охлаждения полученный раствор смешиваютсо 100 мл насышенного раствора сегнетовой соли (виннокислый калий-натрий) инесколько минут перемешивают. Затем отделяют водную фазу, встряхивают с 50 мл 25эфира, эфирные фазы объединяют, сушат сбезводным сульфатом магния, отфильтровывают и из фильтрата упаривают растворитель, Полученное в качестве остатка, застывшее во время отстаивания масло раст-Оворяют в небольшом количестве метанола,раствор слегка подкисляют, добавляя насыщенный газом НС 0 метанол,и разбавляютэфиром. Выпавший в осадок продукт отфильтровывают, промывают и сушат. Полу чают 1,65 г 1...

Номер патента: 986298

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Вольфганг, Йоахим

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бромизосандвицина, 10-бромсандвицина, солей

...г 1 О-бромсандвицина и 0,74 г/.(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористого метилена, концентрируют наполовину игидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира.Выход 2,4 г (884), точка текучести 208 С, чистая н-форма. 25 30 35 40 может снова подвергаться изомеризации,/П р и м е р 8. 10-Бромизосандвицин.4515 г 10-бромсандвицина и 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола,и 8 ч нагревают с флегмой,После разбавления 400 мл воды триждыпроводят экстракцию хлористым ме тиленом, сушат, сгущают и кристал-/лизуют из метанола.Выход 10,5 г (70), точка теку-,чести 173-1750 С, чистая изо-форма, 55Остающаяся в маточном растворесмесь 10-бромсандвицина и небольшого количества 10-бромизосандвицина986298 5П р и м...

Номер патента: 993818

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинилбензогетероциклических, производных, соединений, солей

...на масляной бане при 170-180 С в течение б ц при перемешивании. После завершения реакции раст" воритель удаляют при пониженном давленю, К остатку добавляют 500 мл7 99381 воды, и рН смеси доводят до 2 с последующим отфильтровыванием водонерастворимых веществ. Фильтрат концентрируют до 100 мл при пониженном давлении и подщелачивают (рН 9) 10"ным 5 водным раствором гидроокиси натрия . После экстрагирования водно-щелочного раствора хлороформом (удаляют растворимые в хлороформе вещества) водно- щелочной раствор оставляют стоять до выпадения кристаллов, которые отфильтровывают. Кристаллы, полученные таким образом, растворяют в 10 мл 104-ного водного раствора гидроокиси натрия, раствор обрабатывают активи" 15 рованным углем и доводят рН до...

Номер патента: 996416

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вольфганг, Йоахим

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/06, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бромизосандвицин, 10-бромсандвицин, активностью, кислотами, обладающие, приемлемыми, противоаритмической, соли, фармакологически

...г (92), Точка текучести204 С, Чистая, Х-форма.Подкислением водной фазы и экстракцией хлористым метиленом получают2,4,б-трибромфенол, который сноваиспользуют как исходное веществодля синтеза 2,4,4,б-тетрабром,5-циклогексадиен-она,П р и м е р 7. 10-Бромсандвицин-гидротартрат,2 г 10-бромсандвицина и 0,74 гф(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористогометилена, концентрируют наполовинуи гидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира, Выход 2,4 г (88),Точка текучести 208 С, Чистая НФорма.П р и м е р 8. 10"Бромизосандвицин15 г 10-бромсандвицинаи 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола и 8 ч нагревают с флегмой.После разбавления 400 мл воды трижды проводят экстракцию хлористымметиленом, сушат, сгущают и...

Номер патента: 1012796

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромизосандвицина, бромсандвицина, производных, четвертичных

...результате подкисления водного щелочного экстракта можно получить 2,4,6-трибромфенол, которыйпосле перекристаллизации из петролейного эфира вновь применяют для 1 фполучения 2,4,4,6-тетрабром,5 циклогексадиенона,Получение 1 О-бромизосандвицина.15 г 10-бромсандвицина и 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 мл 1 зметилового спирта и раствор в течение8 ч нагревают при температуре кипе"ния растворителя с обратным холодильником. После разбавления 400 мл воды три раза производят экстрагиро"ванне хлористым метиленом, затем экст"ракт сушат, упаривают и продукт кристаллизуют из метилового спирта.Выход 0,5 г (703).Т.пл. 173-175 ОС.23Чистая изо-форма.В маточнике остается смесь, состо"ящая из 10-бромсандвицина и неболь"шого количества...

Номер патента: 1029829

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...примениьвми вспомогательными веществами являютсявещества, которые не реагируют с соединениями по изобретению. Примерамимогут быть вода, желатин, лактоза,крахмал, целлюлоза (преимущественномикрокристаллическая целлюлоза),карбоксиметилцеллюлоза, метилцеллюлаза, сорбит, стеарат, магния, тальк, растительйые масла, бензиловый спирт,смолы, пропиленгликоль, полиалкиленгликоил, метилоксалилмочевина и другие известные в Фармацевтике вещества. Фармацевтические композиции мо 5гут представлять собой порошки, гракуды, таблетки, мази, свечи кремы,капсулы и т.д, Они могут быть стерилизованы и/или содержать вспомогательные средства, такие как консерванты, стабилизирующие или увлажняющие вещества. Они могут, кроме того,содержать другие...

Номер патента: 1037841

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...кислоты,т.пл.220-224 С, 220племен тный а нализ .Найдено, %; С 56,32; Н 5,34;И 17,68, Е 5,98.СН йОЕВычислено, В: С 56,24; Н .5,35;И 17,49; Г 5,93.Инфракрасный спектр Эй(КВг), см ф1710, 1635.П ри м е р б. Получение сложного этилового эфира соединения общей 30формулы(1 ),Раствор этил-этил-этансуль-.фонил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата(1,72 г) в 80 мл ацетонитрила нагревают с .обратным .холодильникомв течение 1 ч. Реакционную смесьподвергают обработке аналогично примеру 2 и получают 1,32 г этил(90 мл) добавляют по каплям горячий раствор 1-этил-б-фтор,4-дигидро-метансульфонилокси-оксо,8 нафтиридин-карбоновой кислоты(1,15 г) в 110 мл ацетонитрила.Смесь 60нагревают с обратным холодильникомв течение 1 ч с...

Номер патента: 1069626

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Арпад, Бела, Дьеньдьвер, Дьердь, Лайош, Ласло, Лилла, Мариа, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 17/00 ...

Метки: аповинкаминола, производных, солей, триметоксиьензоата

...Объединенные,органические растворы сушат над сернокислыммагнием, фильтруют и производят уда.ление растворителя с помощью отгонки. Полученный продукт без дополнительной очистки применяют для осуществления дальнейшего взаимодействия.Выход 0,26 г (76,5),Масс-спекгр (и/е,): 386 (М,Сро Л 2 з Мр ОВг, 100) с 385/53, 371/89,357/80, 330/31, 329/26, 328/25,327/16, 316/23, 300 /16, 286 /27, 15271/12, 249/10.Гс 3 =-120, 3То 1 =-144, 2(+)-11-бром-оксо-оксиимино-Е - гомоэбурнана (получен известнымспособам) в смеси, состоящей из 2537,2 мл безводного метилового спиртаи 13,5 мл концентрированной сернойкислоты, нагревают в течение 8 ч набане с температурой 125 С. Затемреакционную смесь выливают в 20 млводы со льдом, раствор подщелачиваютдо рН 8...

Номер патента: 1074876

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромсандвицина, антиаритмическими, бромизосандвицина, обладающие, производные, свойствами, четвертичные

...промывают ох- О лажденным этиловым спиртом и сушат.6. Йодистый ХЬ-(3-метилбутил)- бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл 1-йод-метилбутана растворяют в 15 мл 5 этилового спирта и раствор в течение 24 ч нагревают при температуре его кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную массу смешивают с диэтиловым эфиром и вы делившийся в осадок йодистый 1 Ь-(3- метилбутил)-10-бромсандвициний отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром и сушат. Выход 0,5 г (34%), т.пл, 266 С Иес.). 257, Бромистый НЬ-бензилО-бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл бромистого бенэила растворяют в 35 мл нитрила уксусной кислоты и приготов ленный раствор в течение 8 ч нагревают при температуре его кипения с обратным...

Номер патента: 1075976

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...с обратным холодильником в течение 3,5 ч, 5 а затем к реакционной смеси добавляют 100 мл воды и 200 мл этилового спирта. Получившееся твердое вещество собирают и растворяют в 300 мл горячей воды. В раствор добавляют 5 г 10 активированного угля и отфильтровывают. К фильтрату добавляют 25,5 мл концентрированной соляной кислоты и при охлаждении в бане со льдом получают 15,2 г гидрохлорида 1-этил -б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пипе разинил)-1,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. выше 200 С.14,2 г гидрохлорида растворяют в 100 мл водной 4-ной гидроокиси натрия и разбавленной уксусной кислотой доводят до рН 7,5, Осадок собирают, промывают и перекристаллизовывают из смеси этилового спирта и хлороформа. Получают 11,7 г...

Номер патента: 1093249

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Арпад, Бела, Дьеньдьвер, Дьердь, Жужанна, Лайош, Ласло, Лилла, Мариа, Тибор, Чаба, Эгон, Янош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 35/00 ...

Метки: аповинкаминола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...опыты проводят с помощью фосфодиэстеразы, выделенной из тканей животных (мозга крыс и крупАповинкаминол 3, 4, 5-триметоксибенэоат гидрохлорид ного рогатого скота, сердца крупного.рогатого скота.Энзим выделяют по методу 1.8 еЬгойег, Н.Ч. КдсЬепЬегд,Очистку вьщеленного энзима фосфодиэстеразы осуществляют по методуТ,С, Нагдшап, Е. И. БигЬег 1 апд,Активность очищенного энзима определяют с помощью радиоизотопного метода по С.РосЬ в присутствии избыткатретичного с-АМФ ( 10, 1 ммоль с-АМФсубстрата, из которого ЗН-с-АМФ2,59 К ВК) в инкубационной системевначале без тормозящего средства,а затем в присутствии.9-нитро- или11-нитро-аповинкаминол, 4, 5-три 1метоксибензоата в качестве тормозящего средства после инкубации в течение 20 мин.Из...

Номер патента: 1114336

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: Андраш, Дьердь, Лайош, Ласло, Мария, Чаба, Янош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, C07D 471/22 ...

Метки: аповинкаминовой, кислоты, сложных, эфиров

...и затем обьемсмеси дополняют толуолом до 300 мл, Толу3 1114336 . 4ольный раствор смешивают с 36 мл (31 г) роокисн аммония и 2 г целита. ПеремешиТрет .бутилнитрита и 25 г трет -бутилата вают при +10 С в течение 5 мин и отфильт.онатрия и смесь перемешивают в атмосфере . ровывают. Фазы фильрата разделяют, воднуюазота в течение.25 мин при 30 С.,Реакцион- фазу экстрагируют 50 мл толуола и толуольную смесь потом смешивают с 300 мл эта ные фазы объединяют, промывают 50 мл водыиола и перемешивают при 60 С в течениеи сушат над 20 г безводного сульфата нат.очаса, После этого смесь подкисляют Зб 0-ной рия, После отфильтровывания фильтрат выт чводнои солянон кислотой до рН, охлаждают паривают в вакууме досуха, остаток смешива.до 0 С и выпавший...

Номер патента: 1192624

Опубликовано: 15.11.1985

Автор: Томас

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61K 31/496 ...

Метки: нафтилиденовых, соединений, хинолиновых

...кристаллизуют из раствора примерно 10 мл воды и 40 мпабсолютного этилового спирта. Крис 92624 4таллы перемешивают в течение 4 ч прикомнатной температуре, фильтруют,промывают абсолютным этиловым спиртом и простым эфиром и высушивают,в результате чего получают 3,97 гцелевого продукта с т.пл. (с разложением 1 164-165 С.(М), + 4,9 (с 2, Но),Анализ показывает содержаниеО примерно 1 моль воды на моль соединения,П р и м е р 7. Э-Глюконат-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой5 кислотыА. Суспензию 2,7 г (8 ммоль) моногидрата 1-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты 1,43 г2 О (8 ммоль) 3 -лактона П-глюконовойкислоты и 60 мл воды перемешивают прикомнатной температуре в течение19,5 ч,...

Номер патента: 1407399

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/00 ...

Метки: пиперазинилбензогетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...частот (КВг), см 28303030, 1700, 1620.П р и м е р 13. По примеру 10,но вместо 2 мл пиридина используют0,54 г гидрокарбоната натрия (ИаНСОэ),получают 1,5 г 8-(4-бенэоил-пиперазинил)-6,7-дигидро-оксоН,5 Н-бензо (Ц ) хинолиэин-карбоновой кислоты,Т, пл, нениже чем 300 С, белые кристаллы,Максимум частот в ИК-спектре(КВг), см : 2830-3030, 1700, 1620,1 П р и м е р 14. Из полученных 6,4 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10- -хлор,7-дигидро-оксоН,5 Н-бен зо (Ц ) хинолизин-карбоновой кислоты приготавливают суспензию в 50 мл воды и к полученному раствору добавля 1407399 8ют 15 мл 10% - ного водного растворахлористоводородной кислоть .Реакционную массу фильтруют и воду упаривают, Получают 5,7 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10-хлор,7-дигидро- -оксоН, 5...

Номер патента: 1442075

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...смесь обрабатывают по ме.тодике примера 1 с получением соеди,нения (7): (5/4 гидрат) (1,03 г),т.пл. 258-277 С (разл.), ЯМР (Яа 00- БО 0 0), А 1,07 (ЗН, д, Л=б Гц, СН 1);2,34 (ЗН, с, И-СН); 7,52 (1 Н дЛ 13 Гц, С-Н); 8,27 (1 Н, с, С 1-Н)фП р и м е р 8. 7"(3-Амина-этил,пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-Зкарбоновой кислоты гидрохлорид (8),Этил-Гб-(3-. амино-этил"пирролидинил)-2-хлор-фторникотиноил 31442075 5 10 15 35 40 45 50 53-циклопропиламиноакрилат (2,12 г) в диоксане (10 мл) перемешивают при комнатной температуре с бОЕ-ным гидридом натрия (480 мг) в течение 1 ч, Реакционную смесь обрабатывают по методике примера 1 с получением соединения 8 (0,95 г), т.пл. 232-237 С (разл,), Я 1 Р (ИаОВ-ЭО), ц 3...

Номер патента: 1445558

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...и м е р 6. Получение гидрохлорида 7- (3-амико-метил-пирр очи 45динил) -1-циклопропил -б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты.Этил-(3-ацетиламнно-метилпирролидинил)-2-И-циклойропил-И(2-этоксикарбонил)амино -5-Фторнико 50тинат (2,32 г) в трет-бутаноле обрабатывают трет-бутоксидом калия попримеру 1, получают этил-(3-ацетиламино-метил-пирролидинил)-1-цик 55лопропил-б-Фтор, 2,3,4-тетрагидро 4-оксо, 8-нафтиридин-кар бок сил ат .Смесь полученного карбоксилата,н-гексана (20 мп) и ацетона (20 мгг) кипятят 3 ч, Реакционную смесь обрабатывают по примеру 3, получают хлоргидрат 7-(3-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (5) 4 гидрат (0,.63 г), т.гл. 285-287 С (разложение).ЯМР...

Номер патента: 1454469

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Волошин, Кривоносов, Мерцалов, Михайлов, Муравьев, Пиковская, Точиловский, Чухриенко

МПК: A61K 31/4375, A61P 25/28, A61P 25/34 ...

Метки: головного, заболеваний, лечения, мозга, сосудистых

...менее 53 от исходного уровня, вводят ,;кавинтон в дозе 0,03 г внутривенно, капельно, в течение 10 дней, затем внутрь в дозе 0,015 г в день в течение 20-25 дней, когда же после курения площадь РЭГ уменьшается, более 57 от исходного уровня, вводят кавинтон в дозе 0,03 г внутривенно, как пельно, в сочетании с бензогексанием по 0,2-0,3 г в день внутрь в течение 10 дней, затем кавинтон по О, 01 "О, 03 г в сочетании с бенэогексанием по 0,1- 0,3 г в день внутрь. в течение 20- 25 дней.формула и э обретения средствами, о.т л и ч а ю щ и й с ятем, что, с целью сокращения сроковлечения больных при отягощенности 5табакокурением производят непрерывВную реоэнцефалографию в течение 1015 мин до начала курения и в течение10-15 мин после курения,...

Номер патента: 1456015

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кацуми, Синити, Юн-Ити, Юндзи

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, варианты, его, кислотно-аддитивных, производных, солей

...-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -4-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. 284-286 С (разложение) .П р и м е р 11. Гидрохлорид 7-(транс-аминометил-хлор-пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (соединение транс.гидрохлорид).1, Способом, аналогичным описанному в примере 3.1, 7-(транс-ацетиламинометил-фтор-пирролидинил)- -1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -оксо,8-нафтиридин-З-карбоновую кислоту получают из транс-ацетиламинометил-беызил-фткр-пирроли14560 7дина и 7-хлор-циклопропил-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-карбоновой кислоты, т.пл.236238 С (разложение).52. Способом, аналогичным описанному в примере 3.2, из указанного соединения получают гидрохлорид...

Номер патента: 1470193

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дьердь, Жужанна, Ласло, Мария, Ференц, Чаба, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4375, A61K 31/454 ...

Метки: амидов, кислот, октагидроиндоло(2, присоединения, совместимых, солей, физиологически, хинолизин-1-ил-алканкарбоновых

...эфира)Соль метансульфокислоты: т.пл.155-165 С (из смеси изопропанола идиизопропилового эфира.Гидрохлорид: т.пл, 195-200 С(1 Б:12 ЬБ)-1-этил,2,3,4,6,7,12,12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты.3,26 г (0,01 моль) (-)-(1 Б,12 ЪБ)-12-этил,2,3,4,6,7, 12, 12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты в атмосфере азотаи при постоянном перемешивании добавляют к приготовленному с 20 млбезводного тетрагидрофурана раствору 2,04 г (0,02 моль) перегнанногонад натрием И-метилморфолина . Раствор охлаждают до -5 С и затем присильном перемешивании, однако непрерывно, по каплям смешивают с1,10 г (0,01 моль) этилового эфирахлормуравьиной кислоты, причем внутренняя температура недолжна превышать О С. Реакционную смесь...

Номер патента: 1482527

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...раствор промывают 2 н. карбонатом натрия, затем водой и высушивают над безводным сульфатом натрия, Хлороформ выпаривают и полученные неочищенные кристаллы перекристаллизовывают из этилацетата. Получают 1,55 г этил- -7-(и-толилсульфонил)-1-циклопропил- -6-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата, т.пл. 216- 218 С.Исходные материалы формулы (11), имеющие любые заместители (-СООТГ) в третьем положении их нафтиридинового кольца, иные, чем -СООС И ., можно так же получить, как опйсано.П р и м е р 2. Получение 7-(3-амино-пирролидинил)-1-циклопропил- -фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-карбоновой кислоты.Стадия 1, Смесь этил-(п-толилсульфонил)-1-циклопропил-б-фтор,4- -дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата (800 мг),...