Патенты с меткой «рацематов»

Номер патента: 1066462

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/4188, A61P 3/10, C07D 487/04 ...

Метки: 1-замещенного-спиро, 5-триона, активных, изомеров, имидазолидин-4, индолин-2, оптически, рацематов, солей

...кольцо А является наза= ЗО мещеккым, или аго солей, рацематов или Оптически активных иэомаров, Обладркщих Физиологической активностью.Известен способ Образования имидазолького кольца. взаимодействием кетоков с циакатом щелочного металла в срера растворителя при нагревании Д,П.Цель изобретения - синтез новых соединений, обладающих рядом ценных свойств, позволяющих предположить воэможность применения их в медицинаПоставленная цель достигается т .м что согласно способу полу"екия соединений Формулы 1,- Основанному ка известкой реакции, икдолик.,3-дион общей Формулыд-" 1"08где В и бенэолькоа кольцо А имеют приведенные выше значениявводят в реакцию с циакидом щелочного металла и карбокатом или карб:.; 55 матом аммония с выделением целевого...

Номер патента: 1087513

Опубликовано: 23.04.1984

Авторы: Беликов, Белоконь, Ваучский, Григорьева, Зельцер, Казика, Носова, Рукавицына, Рыжов

МПК: C07C 99/12

Метки: аминокислот, изомеров, оптически-активных, рацематов

...для осаждения меди до прекращения образования оса дка. Осадок отделяют на центрифуге при 8 тыс. об/мин и промывают 1 раз водой -метанолом (50/50) при 40-50 С и опять центрифугируют. К Фильтрату добавляют концентрированный аммиак до рН 9-10 и выделившийся реагент зкстрагируют хлороформом 3 раза по 20 мл. Хлороформенные вытяжки промывают равным количеством воды и воду добавляют к водному раствору Реагентов.После упаривания хлороформа получают 0,23 ммоль исходного реагента, Еще 0,06 ммоль реагента можно получить, подвергнув зкстракции хлороформом осадок сульфида меди.Водный раствор упаривают, добавляют 2 г ионообменной смолы КУв Н форме, смесь перемешивают 15 мин, смолу отфильтровывают, промывают 50 мл воды и затем сорбированную...

Номер патента: 1138022

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: C07D 221/02, C07D 221/22

Метки: азабициклооктанкарбоновых, виде, изомера, кислот, оптического, рацематов, солей

...моль) аминокислоты,полученной на предыдущей стадии,растворяютв 15 мл безводного метанола и добавляют по каплям, не даваятемпературе подниматься вьппе +5 С,1,5 моль тионилхлорида. Смесь нагревают с рефлюксом 2 ч, затем выпаривают досуха в вакууме, создаваемомводоструйным насосом при 40 С.0Получают 1,2 г (выход 90%) требуемого продукта. Т, пл, 207 С (разолагается).Неочищенный продукт применяют наследующей стадии без дополнительнойочистки,Стадия 0,И И( трег -Бутоксикарбонил) аланил 1.аза(КБ)метоксикарбонил-дицикло(2,2,2)-4(КБ), 7(КБ)октен,8,9 г (0,044 моль) сложного эфира, полученного по методике, описанной в предыдущей стадии, растворяютв 70 мл диметилформамида (ДМФ) в присутствии 6, 15 мл (0,044 моль) триэтиламина. К полученному...

Номер патента: 1151210

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Агнеш, Золтан, Иожеф, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: активных, антиподов, геминальных, дигалоидных, конденсированных, оптически, пиримидин-4-онов, производных, рацематов

...хлороформа и суспензию перемешивают 10 мин при комнатной температуре, Кристаллы отфильтровывают и промывают хлороформом.фильтрат выпаривают в вакууме, Приперекристаллизации остатка из метанола получают 1,5 г (74,87) 3,9,9 трибром"б-метил,7,8,9-тетрагидро 4 Н-пиридо-(1,2-а)-пиримидин-она,плавящегося при 157-159 С,Вычислено, Ж: С 26,96; Н 2,26;И 6,98; Вг 59,79.СэНХОВг 3Найдено, Х: С 26,80; Н 2,06;Н 7 ьОО; Вг 59,00.П р и м е р 22. Процесс ведут вусловиях примера 8, но исходя иэЗ,б-диметил,7,8,9.-тетрагидроНпиридо-(1,2-а)-пиримидин-она, получают 9,9-дибром-З,б-днметнл-б,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(1,2-а)-пиримидин -4-он, плавящийся при 114115 С. Выход ЗО,ОЕ,Вычислено, Ж: С 35,75; Н 3,59;Я 8,34; Вг 47,56.С 1 а Н 1 вИгОВггНайдено, Ж: С 3574; Н...

Номер патента: 1153827

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: A61K 31/472, A61P 9/12, C07D 209/42 ...

Метки: аминодикислот, замещенных, изомеров, оптических, приемлемых, рацематов, солей, фармацевтически

...триэтиламина. После добавления 1 г10%-ного палладия-на-угле суспензиюснова гидрируют под давлением0,5 бар вплоть до исчезновения исходного первичного амина, что контролируют с помощью тонкослойной хроматографии, обнаруживая этот амин с помощью нингидридаРеакционную смесь фильтруют и концентрированный фильтрат растворяют в 25 мл воды и пропускают через 125 мл ионообменной смолы (1 орех 50 Н ). Фик сированньй на смоле продукт элюируют 500 мл водного 1 н.раствора аммиака. затем 260 ип дистиллированной воды.Объединенные элюаты выпаривают досуха, Остаток после выпаривания представляет собой целевой продукт в виде моноаммиачной соли. Полученныйвес 0,6 г.С л НгИзЪРассчитано, %: С 58, 11; Н 7, 17;0 11,43.Найдено, %: С 58,91; Н 6,93;И...

Номер патента: 1181546

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: виде, изомеров, конденсированных, оптических, пиримидина, производных, рацематов

...при 50 С и затем 1 ч при 90 С.Образующуюся соль 9-(диэтилиминофенилметил)-3-фенил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо 1,2-апиримидина без выделения гидролизируютследующим способом: к реакционнойсмеси после охлаждения добавляют15 г ледяной воды и затем перемешивают в течении получаса. Выпадающие кристаллы отфильтровывают, промывают водой и сушат,Получают 0,6 г (34,8 Х) 9-бензоил",15 20 25 30 35 50 55 .Н 20,79. 7мидина. После перекристаллизации :из этанола соединение плавится :при 214 С.Найдено, Х: С 76,41 Н 5,83 Н 8,25.С 22 Н М,О 1.Вычислено, а, С 76,72," Н 5,85 Я 8,13.П р и м е р 35. К смеси, содержащей 10,0 ммоль 3- этоксикарбонил-б-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидро- -4 Н-пиридо 1, 2-а 1 пиримидина и 3,54 г Я,Я-диэтилбензамида, при 15-20 С...

Номер патента: 1189348

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба, Янош

МПК: C07D 461/00

Метки: «и—или», активных, алкоксиаповинкаминовой, алкоксивинкаминовой, изомеров, кислотных, кислоты, оптически, приемлемых, рацематов, сложных, физиологически, эпимеров, эфиров

...0,77 гхлорида аммония в 5 мл воды. Послетемпературного перемешивания органическую фазу отделяют а водную Фазуэкстрагируют Зх 5 мл днхлорметана.Объединенные органические фазы высушивают с помощью сульфата магнияи фильтруют. Из фильтрата отгоняютрастворитель в вакууме. Маслянистыйостаток (0,34 г) растворяют в 3 млацетонитрила, значение рН растворадоводят до 4 солянокислым метаноломи выпавший в осадок гидрохлоридотфильтровывают. Продукт промываютмл ацетонитрила и сушат.Получают 185 мл (463) продуктат.пл. 228-230 С (иэ ацетонитрилаоразложение).ИК-спектр (КВ)Ф 3400(ОН),1700(амид-СО), 1630(С=Я) 1610 (аром.)см"Мф, ш/е (Х) 367 (М С 2 Н АРФ 3100) 366(62) 351(19) 350(28)338(26) 337(78) 323(194 .320(62)310(10), 295(10), 295(10),...

Номер патента: 1246890

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Андраш, Дьердь, Золтан, Иштван, Лайош, Ференц, Шандор

МПК: A61K 31/136, A61P 9/06, C07C 209/08 ...

Метки: алкилендиамина, производных, рацематов, смесей, солей

...-2 пропанола.20 г (0,1 моль) М-(26-диметилфенил)-метансульфонамида, для соответствующего пара-толуолсульфонамидного производного с т.пл, 128-129 С,растворяют в 200 мл 0,5 н. водногораствора гидроокиси натрия при перемешивании. К этому раствору по каплям добавляют 12,7 мл (10,6 г,20О, 18 моль) 1,2-пропиленоксида при 80 о85 С в течение 3 ч, а затем эту смесьоставляют выстаиваться в течениеночи, Выделенное кристаллическое вещество отфильтровывают, промывают водой и сушат, Получают 19,4 г (75,5 Е)1-И-(2,6-диметилфенил)-метансульфониламидо-пропанола; т,пл, 81-84 С.При перекристаллизации из диизопропилового эфира продукт плавится при 3085-87 С.Водный фильтрат трижды экстрагируют порциями диэтилового эфира по50 мл каждая,...

Номер патента: 1258326

Опубликовано: 15.09.1986

Авторы: Андраш, Дьердь, Лайош, Ласло, Мариа, Чаба, Янош

МПК: C07D 461/00

Метки: активных, аповинкаминовой, изомеров, кислоты, оптически, рацематов, сложных, транс, цис-иили, эфиров

...М-этил,2,3,4,6,7, 12, 126 октагидроиндол(23-ц)хинолизина, 80 мл метанола, 4 мл водыи 2 г гидрата окиси натрия кипятят собратным холодильником 1 ч, послечего из смеси отгоняют 50 мл при пониженном давлении, добавляют к ней80 мл воды и доводят рН до 6,5 пос"редством 1 И водного раствора лимоннойкислоты (при 60 С) . Указанное в заголовке соединение отфильтровывают при20 С, после чего промывают двумя порциями дистиллированной воды общимколичеством 50 мл. Получают 6,34 гуказанного в заголовке соединения-зтил - Ы" этил, 2, 3, 4, 6, 7, 12, 12 В-К-октагидроиидол(2,3-а) хинолизйн иего хлоргидрат.К 34 г (0,1 моль) (-)-16-(2 -метоксикарбонилэтил)-1-этил,1,3 р 4 р6,7,12,128 -к,-октагидроиндол(2,3-а)хинолизина в 20 мл...

Номер патента: 1272991

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Геран, Карль-Нильс, Курт-Эрик, Сусанна

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: виде, гуанина, изомеров, производных, рацематов

...испытанияпроизводных гуанина, полученных предлагаемым способом.0 п ы т 1.Мьлпей весом 15 г заражаютвнутрибрюшинно 10 единицами пузырькового лишая типа 2 Мышей подразделяют на дне группы по 10 мышей в каждой. Через 1 ч после заражения мышамодной группы орально дают соединениепримера 2 в дозе 15 мг/кг веса теладва раза в день в течение 10 дней.Зараженных мышей другой группы обрабатывают тем же образом с использованием известного соединения - 9-(2-оксиэтоксиметил)-гуанина в тойже дозе,По окончании опыта определяютсмертность. Результаты опытов даныв табл. 1,КТр, микм Соединениепримера 3 Известное соединение Таблица 225 ОтносительЗначение К;, микм Исследуемоесоединение 1,8 0,5 ная скорость фосфорилирования, 7. 30 10 2,8 2,3 25 3,9 4,4...

Номер патента: 1342408

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Андре, Жак

МПК: C07C 67/08, C07C 69/743

Метки: активных, антиподов, виде, кислоты, оптически, производных, рацематов, циклопропанкарбоновой

...пара-толуолсульфокислоты. После возвращения ккомнатной температуре промывают водой органический слой, сушат его иконцентрируют досуха под уменьшеннымдавлением. Получают 1,6 г целевогопродукта.П р и м е р 93, 3-Феноксигидроксибензолэтантиоамид.25 В раствор 20 г Ы -циано-феноксибензилового спирта в 200 см толуолаззи 4,5 см триэтиламина барботируютсероводород в течение 22 ч, выливаютреакционную смесь на 1 н.водный раствор соляной кислоты, отделяют декантацией органический слой, промываютего водой, сушат, концентрируют досуха под уменьшенным давлением, хроматографируют остаток на двуокиси крЕм35ния, элюируя смесью бензол - этиловыйэфир уксусной кислоты (8:2) кристаллизуют в изопропиловом эфире и получают 18,5 г...

Номер патента: 1376947

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Лайош, Ласло, Мариа, Чаба, Янош

МПК: C07D 471/14

Метки: активных, гидрохлоридов, оптически, производных, рацематов, транс-гидроксииминооктагидроиндол, хинолизина, цисили

...12 Ьс-октагидроиндол 2,3-а 3 хинолизин и его хлоргидрат.Согласно способу по примеру 1 О,но при замене метанола на 150 мл абсолютированного этанола получают 25 гсолянокислой соли указанного соединения (выход 607.), т.пл. 257-260 С,ГЫ )= -55 (С = 1, диметилформамид).Соответствующее основание освобождают в водном растворе этанола сдобавкой 257-,ного раствора гидратаокиси аммония согласно способу, описанному. в примере О. При этом получают 21 г укаэанного соединения,т.пл. 172-173 С, "З ф = -118 (С = 1,трихлорметан).П р и м е р 13. (+)-1 Ы- (1-(2-Этоксикарбонил-гидроксиимино)-этил)-1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55-атил,2,3,4,6,7,12,12 Ь п-октагцлроидол 2,3-а 1 хинолизин и его хлоргцлрат.Согласно способу по примеру 10,ио исходя из 34 г...

Номер патента: 1395143

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Гартмут, Герхард, Гюнтер, Иоганнес, Карл, Эдгар, Юрген

МПК: C07D 471/04

Метки: 6-нафтиридина, виде, кислотно-аддитивных, производных, рацематов, солей, энантиомеров

...эфира;гидрохлорид сложного этиловогоэфира (+)-5-втор-бутокси,4-дигид 5143 6ро-метил-(2-трифторметилфенил)- -1,6-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (6), т, пл. 148-150 С из простого диизопропилового эфира и этилацетата;:сложный этиловый эфир (+)-1,4"-карбоновой кислоты (22), т, пл. 154 о155 С иэ простого диизопропиловогоэфира и этилацетата;дигидрохлорид сложного 2-(И-бензил-И-метиламино)этилового эфира1395143 7сложный э тилов ый эфир (+ ) -1, 4-дигидро-изопропокси-(2-метоксифенил)-2-метил,6-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (26), т. пл. 145-146 С из н-гексана и простого диизопропилового эфира;сложный этиловый эфир (+)-1,4-дигидро-иэопропокси-метил-(2-тиенил)-1,6-нафтириднн-З-карбоновойо10 кислоты (27), т. пл. 110"111 С из...

Номер патента: 1510719

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-с-тиазола, 3н-пирроло-1, виде, изомеров, оптически-активных, производных, рацематов

...форме кристаллов кремового цвета с точкой плавления 190 С.П р и м е р 7, К раствору 2,45 г 2-амино-этил-пиридина и 4,05 г триэтиламина в 150 см диоксана, нагретого до температуры около 68 С, добавляют за 5 мин при температуреомежду 68 и 75 С, 6 г 7-хлорформил- в (З-пиридил)-1 Н,ЗН-пирролоГ 1,2-с- -тиазол-хлоргидрата. Полученную суспензию нагревают при перемешиванииодо температуры около 100 С в течение 6 ч 15 мин, затем перемешивают приотемпературе 20 С в течение 16 ч,Растворитель выпаривают при пониженном давлении (20 мм рт.ст.,2,7 кПа) при температуре около 60 С.о3Остаток растворяют в 300 см хлористого метилена, Полученный растворпромывают 2 раза 300 см дистиллиро 3ванной воды, 2 раза 300 см водногораствора 2 н....

Номер патента: 1528323

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 3н-пирроло(1, виде, производных, рацематов, тиазола, энантиомеров

...н,натрия и пять раз 500 см дистиллированной воды, затем сушат надбезводным супьфатом магния, добавляют 0,5 г обеспвечивающего угля, фильтруют и концентрируют досуха припониженном давлении (20 мм рт.ст,;о2,7 кПа) при температуре около 50 С.Таким образом получают 13 г продукта, 1528323(20 мм рт.ст. 2;7 кПа) при температуре около 50 С,Получают 7 г сырогоэпродукта, который растворяют в 100 смкипящего ацетонитрила, В полученныйраствор вводят 0,5 г обесцвечивающего угля и фильтруют в горячем состоянии. Фильтрат охлаждают до 4 Св течение 1 ч. Появившиеся кристаллыфильтруют, промывают два раза 20 смэацетонитрила, охлажденного до температуры около 4 С, и два раза 20 смо эпростого диэтилового эфира, потомсушат при пониженном давлении (20...

Номер патента: 1582984

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Партасарати, Пенио, Ричард

МПК: C07C 233/41, C07D 207/06

Метки: бензоконденсированных, виде, диаминовых, приемлемых, производных, рацематов, солей, фармацевтически, циклоалкантранс-1, энантиомеров

...перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч и затем выпаривают при пониженном давлении. Остаточный продукт выпаривания тщательно обрабатывают 337-ным раствором метиламина в этаноле (125 мл) и смесь перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение 2 ч, после чего растворитель выпаривают при пониженном давлении.,Остаточный продукт выпаривания обрабаты- вают водой и двукратно экстрагируют простым эфиром, Соединенные эфирные экстракты промывают 2 н.гидратом окиси натрия и затем водой, высушивают над сульАатом магния и выпаривают при пониженном давлении. Остаточный вязкий жидкий продукт отгоняют в вакууме и в результате получают транс,2,3,4- -тетрагидро-метиламино-(пирролидин-ил)нафталин (6,2 г) с т.кип, 126-134 С/0,25...

Номер патента: 1588284

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 3н-пирроло, производных, рацематов, тиазола, форме, энантиомеров

...при 166 С.Полученные соединения показывают своюактивность при концентрациях ингибирования (С 1 ) в пределах от 1 по 1000 нм при испытании антагонизма фиксации ( Н) 0-октадецил-ацетил-пЯ-глицерофосфорилхолин- (Р.А.Р- асеГЬег, меченный тритием) на его рецепторные участки тромбоцитов по следующей методике.Новозеландские кролики-самцы весом примерно 2,5 кг прокалываются в ушную артерию. Кровь собирается на смеси лимонной кислоты (1,9 мМ), трехнатриевого цитрата (9 мМ), мононатриевого фосфата (1,75 мМ) и декстрозы (5,6 мМ). Кровь центрифугнруют на 120 г в течение 20 мнн нри 15 С. Во результате получают нл му, богатую тромбоцитами (РКР). Эта плазма центрифугируетс. нд 1000 г в течение 15 мин при 15 С, Осадок тромбоцитов, полученный таким...

Номер патента: 1614759

Опубликовано: 15.12.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: C07C 235/04, C07C 235/32, C07C 323/32 ...

Метки: аддитивных, амидов, диастериомеров, рацематов, солей, энантиомеров

...прановрашаюшс, плавящегося при 93.8" С.При 0,5% в ВОН при 23 Сг = +17,82ет собой Аенил, тиенилпиридил или Аенил, замещенный одним или двумязаместителями, выбранными из группы С,-с-алкил,С -С+-алкокси, трифторметил, нитро;Цепочка Х-(СН) -(СНК);СО-Ж 1 К10аходится в орто- или пара-положениио отношению к В;К - водород, С 1-С -алкил;Ки К - одинаковые или различные 11-С-алкил линейный или иазветвленый, С -С -циклоалкил, Аенил, С -Г-. алке 15ил прй условии, что двойная связь не йаходится в положении 1,2 по отношеипо к азоту, или К. и К могут образовывать вместе с атомом азота, к которому они прикреплены, цикл пирро- лидина, пиперидина, морАолина или тиоморАолина;Х - группа СН-К, щ = 0,1 и =0,1 или 2, либо Х - кислород или ера, тогда...