Патенты с меткой «пиримидина»

Номер патента: 690016

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Новицкий, Соколова

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-фенил-4-окси-6, метилпирроло, пиримидина

...спирта) .Спиртотгоняют в вакууме. Остаток смешивают с 60 мл йоды, нейтрализуют ук"сусной кислотой до рН 7, Осадок отфильтровывают, промывают водой иперекристаллизовывают из этиловогоспирта,Получают 2,6 г 2-фенил-этокси-нитропиримидил-ацетоуксусногоэфира.в виде светло-коричневого порошка, плохо растворимого в воде,лучше в спирте, т.пл122-124 фС.Выход 2-фенйл-этокси-нитропиримидил-ацетоуксусного эфира составляет 62,5 оттеории, считая на2 фенил-нитро,6-дихлорпиримидин,Найдено,: С 58,08; Н 5,06;Б 11,32.С 1 в Н 190 ьфзВычислено,%: С 57,90; Н 5,08;И 11,2660П р и м е р 2. 2-фенил-окси-б-метилпирроло.3,2-дпиримидин.К раствору 3,73 г (0,01 моль) 2-фенил-этокси-нитропиримидил-ацетоуксусного эфира в 92 мл уксус- у ной кислоты при 70-80 С...

Номер патента: 698532

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Арпадне, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: 2-а, пиридо, пиримидина, производных

...-пиримидин, т.пл. 189-190 С.Вычислено,%: С 68,67; Н 6,44; й 14,13.Найдено,%: С 68,60; Н 6,50, М 14,21.П р и м е р 3. 4,4 г (0,02 моль) 1,6.диметил-З-карбокси-оксо,6,7,8-тетрагидроН- -пиридо- (1,2-а) -пиримидина и 3,1 мл триэтиламина растворяют в 50 мл хлороформа. Раствор охлаждают до -10"С и вводят в реакцию сначала 2,1 мл (0,022 моль) этилового эфира хлор. муравьиной кислоты, а потом суспензию 1,5 г (0,22 моль) метиламынгидрохлорида в 25,0 мл хлороформа и 3,1 мл триэтиламина, Смесь раз. мешивают в течение 1 ч при (-)5 - (-)10 С и затем выдерживают в течение ночи в холодиль. нике. На следующий день взбалтывают три раза каждый с 50 мл 5%.ного раствора двууглекислого натрия, а потом с 50 мл воды. Орга ническую фазу высушивают...

Номер патента: 767109

Опубликовано: 30.09.1980

Авторы: Добош, Дойников, Омелянюк, Смоланка, Хрипак, Шульга

МПК: C07D 513/14

Метки: 2тиено, пиримидина, производных, тиазоло3

...пиримидина общей формулы 1 , заключающимся в том, что 2-М-аллил тиоуреидо-карбэтокситиофен общей формулы 11 где й и В имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с бромом.Способ по изобретению позволяет повысить выход целевых продуктов до д 75 и получать целевые продукты в одну стадию.П р и м е р 1. 2-Бромметил-оксо-б,7-диметил,3,4,5-тетраги;ротиазоло 3, 2-6 тиено 12, 3-6 пиримидин,767109 формула изобретения1. Способ йолучения производных тиазоло 3,2-д тиено 2,3-д пиримиди. на общей формулы 1 где В 1 и В являются метилом илиВ 1 и В совместно образуют тетраметиленовую группу на основе производных 2-й-аллилтиоуреидо-карбэтокситиофена, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что, с целью повышения выходаи упрощения процесса,...

Номер патента: 677345

Опубликовано: 07.11.1980

Авторы: Богланова, Гринев, Николаева, Панишева, Першин, Петерс, Толстикова, Харизоменова

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04

Метки: 4-оксо-3, бензохинонилимино, дествием, дигидротиено, обладающие, пиримидина, прлизводные, противовирусным

...в условиях примера 1,Выход целевого продукта 11,7 г (83%),тлл.179 - 180 С с разложением (уксусная кислота).Спектр ПМР: (СОСз), б м.д.: 2,35 (ЗН,синглет, 2 - СН,), 2,45 (ЗН, синглет, 6 - СНз), 6,36;6,59; 6,83; 7,43 (4 Н, квартеты, З-хинонилимино),7,3 - 7,5 (5 Н, мультиплет, 5 - Рп),ИК.спектр, 1 п 1 а;см : 1700 (С=О).Уф-спектор, Лгпах нм (фб ): 228 (4,43);268 (443). 272 (421). 440 (3 20) 30Найдено,%: С 66,35; Н 4,40; М 11,07; 8 8,70.С 2 о Н 1 з йз 8 О 2Вычислено,%: С 66,46; Н 4,18; М 11,63; 88,87,П р и м е р 5. Ацетат 2.метил.3-(п.бензохино- З 5нилимино) -4-оксо.5,5.триметилен,4.дигидротиено (2,3-д) пиримидина,К раствору 4,2 г (0,039 мол) п.бензохинонав 20 мл 60%-ной уксусной кислоты при переме.шивании при 80 - 90 С прибавляют раствор...

Номер патента: 810699

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Мелик-Оганджанян, Хачатурян

МПК: C07D 498/04

Метки: 5-диметил-7хлороксазоло, пиримидина

...диметиланилина при температуре кипения реакционной массы.По данному способу происходит замещение одной оксигруппы на хлор с одновременной циклизацией с образованием соединения формулы 1. П р и м е р. 2,5-диметил-хлороксазоло (5,4-с) пиримидпна. Смесь 36,6 г (0,2 ло,гь) 2-метил,6-диокси- ацетиламинопиримидипа, 175 айаг хлорокиси фосфора и 80 л,г диметиланилина кипятят в течение 3 - 4 ч, Отгоняют избыток хлорокиси фосфора, остаток экстрагнруют бензолом. Бензольный экстракт промывают водой и сушат над прокаленным сульфатом натрия. Отгоняют растворитель, выпавшие кристаллы перекристалпзовывают из гептана. Выход 21,7 г,810699 г 1о .ся;НС Формула изобретения Составитель С. Кедик Корректор С. Файн Техред Л. Куклина Редактор Л....

Номер патента: 833973

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Дорофеенко, Жданова, Звездина

МПК: C07D 487/04

Метки: знпиразоло, пиримидина, производных

...Фильтрата в виде густого масла, переосаждают из ацетона эфиором, а затем из ацетона водой, отфильтровывают, промывают водой, Получают 1,55 г 37) перхлората Щ с т.пл.161-163 С (из метанола) , Не дает депрессии при плавлении пробы смешения с образцом, полученным другимпутем. 35П р и м е р 2. Получение 2,3 а, 5-трифенил-меркапто-ЗН-пиразоло 1,5-с пиримндина ведут аналогичнопримеру 1. По охлаждении эфиром высаживают масло, которое затем переосаж" дают из ацетона водой.Получают 1,0 г (26) 2,3 а,5-трифенил-меркапто-ЗН-пиразоло 1,5-спиримидина с т.пл. 250-251 (из смесиэтанол-бензол 5:1).Найдено, : С 75,2; Н 5 55 8,1, М.в. (масс-спектро381, С 4 Нв й 5 . Вычислено, : С 75,5; Н 5,0;й 11,0; 5 8,4, М.в, 381.ИК спехтр (снят на...

Номер патента: 858567

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...бромом с образованием соединений общей формулы Я последние в свою очередь вводят в реакцию с аминами общей формулыи образовавшиеся при этом соединения общей формулыпод действием кислорода воздуха окисляются до соединений общей формулы 11.(В формулах 111-Ч значения В, В как указано выше).,Некоторые иэ предлагаемых соединений общей Формулыили полученные из них путем дальнейших превращений соединения обладают уменьшающиМ Ин" тенсивность воспаления, болеутоляющим, жаропонижающим действием, антиатерогенным, антиастматическим, анти аллергическим действием, благоприятным дейстнием на сердце и круг кровообращения, далее антибактериальньщ, снижающим агрегацию тромбоцитов действием, транкнилизирующим действием; прочими благоприятныМи...

Номер патента: 980622

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: C07D 471/04

Метки: гидратов, изомеров, оптических, пиридо, пиримидина, производных, солей

...бенэойной кислоты.Получают этиловый эфир 9-(бенэоидгид 35разоно ) -б-метил-оксо,7,8, 9-те трагидроН-пиридо(1,2-а)пиримидин 3-карбоновой кислоты, Выход 24,7%. Т. пд.209 210 оСВычисдено, %: С 61,96; Н 5,47;К 15,20С 10 Н 2 ой 4 04Найдено, %: С 61,81; Н 5,39;М 15,09.Пример 6, К 80 млметанода 4добавпяют 11,0 г (0,03 моль) 9,9-дибром-ме тид-оксо,7,8,9-тетрвгидроН-пиридо(1,2-а) пиримидин 3-кврбоновой кислоты, после чего к суспензиипри перемешивании быстро приливают5020 мд 50 вес.%-ного раствора гидразингидрвта. Получают раствор, причем продопжается раэогревание реакционной смеси. Раствор 2-3 ч перемешивают прикомнатной температуре и выделившиесякристадды отфильтровывают, Сопь гидрвзония растворяют в 40 мд воды и кислоту высобождают...

Номер патента: 999972

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...о аж а Ц6 О Х гч Х Р( ссг Ххм О(с ф МЭ бсч оас Ф о . О Ц а 1 Ф47 99997 формула изобретения па, циано- или метиленднок.сигруппа, нли й - нафтил,возможно замещенный карбоксигруппой, или бенэоил,или пиридил,5или их Фармацевтически приемлемыхсолей, или их оптически активныхиэомеров, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что соединение формулы 1: 10 атом водорода или С -С -алФкил, 15атом водорода, С,-С"алкил,Фенил, карбоксил, ниэщийалкоксикарбонил, карбамоил,низкий алкилкарбамоил, гидразидогруппа карбоновой 20кислоты, группа СМ, -СНО,- фенил, который может бытьзамещен 1-5 идентичными илиразличными заместителями,выбранными иэ группы: атомыгалоидов, низшие алкилы,нитрогруппы, карбоксильныегруппы, гидроксильные группы, трифторметил, алкокси-,сульфо-,...

Номер патента: 999973

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перекристаллиэацией или хроматографическим способом.Полученное соединение общей формулы 1 можно по желанию перевести в, другое соединение общей формулы Ъ, произведя превращения в группах В и/или В 4, которые осуществляют известным способом при обычных для такого вида реакций условиях.Карбоксильную группу, стоящую в качестве заместителя В или Р 4, можно этерифицировать известным способом до алкоксикарбонил-арилоксикарбонил- или аралкилоксикарбонил группы. Этерификация может происхо.дить, например, благодаря превращению с соответствующим спиртом или:фенолом в присутствии кислого катализатора или обработкой диаэоалканом, например диазометаном, диазоэтаном. путем бензоилирования могут бйть превращены в соответствующие соединения общей...

Номер патента: 999974

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...промывают бензолом и высушивают. Получают 1,6 г(57,6) 3-этоксикарбонил-б-метил-4-(З-этоксикарбонил-б-метил,3-дитиолан-илиден)-4-оксо-б,7,8,9"тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пиримидина, который после кристаллизации издиметилформамида плавится при 315318 С.Элементный анализ для Сфф 4 ОЯВычислено, %; С 56,10; Н 3,07;Н 10,07) Я 10,52.Найдено, В: С 55,89 Г Н 4,91;И 10,20 р Я 10,80.П р и м е р 5, 3,26 г 3-этоксикарбонил-. б-метил-(метилтио-тиокарбонил) -4-оксо, 6, 7,8-тетрагидроН- .-пиридо(1,2-.а)пиримидина и 0,6 г этилендиамина в 50 мл бензола кипятят10 ч. После охпаждения. выделившиесяжелтые кристаллы отфильтровывают,покрйвают бензолом и высушивают. Получают 1,9 г (62)...

Номер патента: 1022659

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: кислотно-аддитивных, пиридо, пиримидина, производных, солей

...фенилуксусной кислоты в формесмеси цис-транс-изомеров с т.пл. 102105 ОС,Найдено, : С 67,15) Н 5,92;й 8,21С 4 О Н 10 йг 04Вычислено, г С 67,05; Н 5,91 гй 8,23.1022659 40 б) 3,4 г этилового эфира 2- (б-этоксикарбонил-пиридил)аминометн,лен)фенилуксусной кислоты вносят в60 мл кипящего дифила, Спустя 30 минсмесь охлаждают до комнатной температуры, разбавляют 60 мл петролейного эфира, выделивгггиеся крис-,таллы отфильтровывают и промы 1 вают петролейным эфиром. Получают"б-карбоновой кислоты, который послеперекристаллиеации из этанола плавится при 122-123 еС.Найдено, г С 69,35:г Н 4,78;.И 9;33: 15С 17 Н 14 МгОЭВычислено,: С 69,39; Н 4,80;И 9,52Если в качестве исходного веществаприменяют этиловый эфир 2-...

Номер патента: 1051080

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Громов, Кост, Сагитуллин, Яшунский

МПК: C07D 239/26

Метки: пиримидина, производных

...что согласно способу получения произ ных пиримидина обшей формулы 1 хло гидрат енаминона обшей формулы П где К и 12 имеют указанньподвергают взаимодействиюным триаэином в среде оргарастворителя при температуреакционной массы,Способ основан на неиэпревращении триазиновоговием енаминонов, При этомно происходит присоединеник гетероциклу, затем раскрьшегося аддукта и посчедув пиримидиновый цикл: о ми сров,р и м е р 1, Этиловый эфир 4-метил-пиримидиновой кислоты,Смесь 0,16 г (2 моль) симметричного триазина; 0,33 (2 ммоль) хлоргидратаэтилового эфира-аминокротоновой кислоты и 7 мд ацетонитрила кипятят с обратным хододильником в течение 6 чеВьшавший в осадок хлоргидрат формамидина отделяют и пиримидин выделяют изсмеси на кодонке с силикагелем...

Номер патента: 1077571

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Джей, Джон

МПК: A61K 31/519, A61P 25/22, C07D 487/04 ...

Метки: пиразоло-(1, пиримидина, производных

...методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратнымхолодильником смесь 3-амино-метилпиразола и 3-диметиламино-(3-пириднл)-2-пропен-она в ледяной 5уксусной кислоте.П,р и м е р 4. 3-Хлор-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин.Следуя методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3-амино-хлорпиразола и 3-метиламино-(3-пиридил)-2-пропен-она в ледянойуксусной кислоте, в результате чего получают целевой продукт с 6т.пл. 225-226 С,П р и м е р 5. 2-Этил-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин-З- -карбонитрил. Следуя методике примера 2, кипятят с обратным холодильникомв течение 16 ч смесь 2,72 г 3-амино-зтилпираэол-карбонитрилаи 3,52 г З-диметиламино.-(З-пиридил)-2-пропен-она в 25 мл ледяной...

Номер патента: 1082324

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...уксусной кислоты рН 3-4. Выделившиеся кристаллы фильт. руют, промывают водой, сушат, кристаллизуют из этанола и получают 3,2 г (52%) 3-этоксикарбонил-ме 11 10823тил- метинаминотиокарбонил-оксо, Найдено, %: С 54,55; Н 6,18;И 13,72, 5С 14 Н 19 "05 ВВычислено, %: С 54,35; Н 6,19;Н 13,58.П р и м е р 16. 0,66 г 90%-ной масляной суспензии гидрида натрия добавляют к 50 мл бензола, затем добавляют по каплям в 15 мл бензола 4,72 г 3-этоксикарбонил-метил--оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо. 1,2-апиримидина. После перемешивания в течение 30 мин добавляют при 25-35 С в течение 10 мин 5,4 г фенилтиоизоцианата в 1 О мл бензола. Реакционную смесь перемешивают в течение 2 ч и после добавления 80 мл эфи 20 ра выделяется натриевая соль...

Номер патента: 1083907

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Джозеф, Чарльз

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: пиридина, пиримидина, производных

...чистый 4-(2-оксиэтилтиомил) пирйдин (195,7 г).ИК-спектр (пленка): 3,17, 3,51, 3,58, 6,27, 9,45, 3,2,27 Р-.(т, 2 Н) м.д.При выдерживании продукта он медленно кристаллизуется (т.нл. 47-4 оС). 5Двукислый фосфат готовят следующим образом,Основание (свежеприготовленноемасло, 195,7 г, 1,16 моль) растворяют в 488 мл этилацетата и растворохлаждают в ледяной бане. В перемешиваемый раствор основания в течение10 мин по каплям добавляют растворфосфорной кислоты (86,5, 132,5 г,1,16 моль) в 488 мл этилацетата.Соль 15выпадает в осадок в процессе добавления. Полная кристаллизация этойсоли достигается путем удаленияосадка.из ледяной бани, добавления687 мл метанола и перемешивания.фильтрация дает неочищенную двукислую Фосфорнокислую соль (274,.5 г)...

Номер патента: 1145929

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Андраш, Золтан, Иван, Имре, Иштван, Ласло, Элемер

МПК: C07D 239/49

Метки: 4-диамино-5-(3, 5-триметоксибензил)-2, пиримидина

...продукта и промышленного триметоприма 198- 201 С.Степень чистоты при титровании как основания 99,27; при спектрометрическом определении в УФ-области 993.Взаимодействие метоксипропионитрила с гликолевым эфиром, сопровождающееся образованием бензального изомера, и последующая изомеризация последнего в бензиловый изомер исследованы с помощью хроматографии в тонком слое. Для этой цели применяли хроматографические пластины с силикагелем СГ , толщина слоя 0,1 мм. Для элюирования используют смесь растворителей: ксилол и метилгликоль, в соотношении 9: 1 (ч/ч) фронтальное расстояние 12 см. Проявление производят прн облучении ульрафиолетовыми лучами с длиной волны 254 и 366 нм.От реакционной смеси непосредственно после смешения монометилового...

Номер патента: 1147252

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Андраш, Золтан, Иван, Имре, Иштван, Ласло, Элемер

МПК: C07D 239/49

Метки: 4-диамино-5-(3, 5-триметоксибензил)-2, пиримидина

...Сс получением производного д- -(3, 45 -триметоксибензаль)-,О-(алкокси)пропионитрила, которое подвергаютвзаимодействию,с гуанидином в видехлоргидрата в смеси изобутанола иметанола,Осуществление предлагаемогоспособа позволяет повысить выход2,4-.диамино-(3, 4 , 5-триметоксибензил)пиримидина до 907.,Получение исходного соединения,К раствору 1,75 г гидроокиси калия в 115 мл метанола в течение20 мин добавляют 55 г акрилонитрила,причем температуру путем охлажденияподдерживают ниже 40 С, Затем реакционную смесь перемешивают при 40 Стечение часа. К смеси добавляют100 г 3, 4, 5-триметоксибензальдегида, и превращение осуществляют при60 С в течение 8 ч. К охлажденнойдо 30 С смеси добавляют 55 мл метаоиола и небольшими частями 30 г гидроксида...

Номер патента: 1158045

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: металлами, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...смешивают с 50%. ным гидридом натрия (0,22 г) в диметилформамиде (30 мл) и продолжают перемешивание при комнатной температуре 30 мин, после чего в реакционную смесь добавляют раствор метилового эфира 2-транс"2-(3-метоксифенил)" -этенил 1-3-этил-оксоН-пиридо (1,2-6) пиримидин-карбоновой кислоты с т.пл. 177-179 С (1,27 г) в диметилформамиде (20 мл), Смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч, затем ее разбавляют смесью ледвода, и образующийся осадок отфильтровывают в результате подучают 1,19 г метилового эфира. 2-транс- -(3-метоксифенил)"этенил 3.-3"этил,7 -метилен"оксоН-пиридо (1,2-д) пиримидин-карбоновой кислоты сот.пл. 184-188 С, который кипятят с 0,53-ным раствором едкого калия в 953-ном этаноле (40 мл) 15 мин. После охлаждения...

Номер патента: 1110146

Опубликовано: 15.07.1985

Авторы: Атовмян, Дьяченко, Кулаева, Лозинский, Пелькис, Соколова

МПК: C07D 495/04

Метки: 3-арил-7-арилимино-4-тионо-6, пиримидина, цианотиопирано

...(1 б).Смесь 2 г п-толиламида цианотиоуксусной кислоты и 2 мл о-муравьиногоэфира нагревают 2,5 ч при 115 С иотгоняют в вакууме непрореагировавшийэфир и образовавшийся спирт. К остатку добавляют 5 мл бензола. Постепенно выпадает осадок оранжевого цвета, который отфильтровывают и про"мывают бензолом, Выход 69% т.пл.190 С (из бекзола).Аналогично получены соединения1 в и 1 а из п-хлорфениламида циано"тиоуксусной и фениламида цианотио"уксусной кислоты (см. таблицу).Строение соединений 1 подтверждено данными ИК и ПМР-спектроскопии, определения молекулярного весамасс - спектрометрическим и эбулиоскопическим методами, а также рентгеноструктурным анализом. Наличиевнециклической тионной группы доказано йодазидной реакцией.Константы,...

Номер патента: 1181546

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: виде, изомеров, конденсированных, оптических, пиримидина, производных, рацематов

...при 50 С и затем 1 ч при 90 С.Образующуюся соль 9-(диэтилиминофенилметил)-3-фенил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо 1,2-апиримидина без выделения гидролизируютследующим способом: к реакционнойсмеси после охлаждения добавляют15 г ледяной воды и затем перемешивают в течении получаса. Выпадающие кристаллы отфильтровывают, промывают водой и сушат,Получают 0,6 г (34,8 Х) 9-бензоил",15 20 25 30 35 50 55 .Н 20,79. 7мидина. После перекристаллизации :из этанола соединение плавится :при 214 С.Найдено, Х: С 76,41 Н 5,83 Н 8,25.С 22 Н М,О 1.Вычислено, а, С 76,72," Н 5,85 Я 8,13.П р и м е р 35. К смеси, содержащей 10,0 ммоль 3- этоксикарбонил-б-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидро- -4 Н-пиридо 1, 2-а 1 пиримидина и 3,54 г Я,Я-диэтилбензамида, при 15-20 С...

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...

Номер патента: 1245260

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: 9-формилпроизводных, активных, антиподов, оптически, пиридо, пиримидина

...смесь встряхивают с 1 х 100 и 2 х 50 мл бензола. Объединенные бензольные фракции сушат безводным сульфатом натрия, Бензол отгоняют и к остатку добавляют 40 мл 5 О диэтилового эфира и 10 мл петролейного эфира. Выпадающие кристаллы отфильтровывают, промывают эфиром и сушат.Получают 17,2 г (65% ) (+ )-3-эток сикарбонил-метил-формил-оксо- -1,6,7,8-тетрагидроН-пиридоГ 1,2-аЗ пиримидина. Соединение очищают мето 60 4дом колоночной хроматографии (силикагель ), после чегооно плавится при 93-94 С (Ф и = +39; С = 2, метанол),П р и м е р 14, 5,0 ммоль 3- -этил,6-диметил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо 1,2-апиримидина растворяют в 3,65 г диметилформамида К реакционной смеси добавляют при 15-20 С 1,5 г оксохлорида фосфора. Смесь перемешивают 1 ч при...

Номер патента: 1297731

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: карбоксамидопроизводных, пиримидина, приемлемых, солей, тиадиазоло, фармацевтически

...т,пл.325-328 С 12-пиперидино-оксоН,3,4-тиадиа зол о 3, 2-а пиримидин-И- (2-тиазолил)-карбоксамид, т,пл. 249-250 С; 302-(4-метил-пиперазин-ил)-5-оксаН,34-тиадиазоло 13,2-апиримидин-М-(2-тиазолил)-карбоксамид,т,пл. 264-266 С,П р и м е р 4, Проводят реакцию2"амина-морфолино,3,4-тиадиазола (5 г) с диэтил(1-этокси-этилиден)-малонатом (6,2 г) в диглиме (40 мл)при 150 С в течение 20 ч, После охлакцения реакционную смесь разбавля" 40ют водой со льдом и экстрагируютэтилацетатом, После упаривания в вакууме досуха остаток чистят на колонке с окисью кремния с использованием в качестве элюента смесь хлороФорм метанол 98:2, Кристаллизация из изопропилового эфира приводит к получению 7-метил-морфолино-оксоН - 1,3,4-тиадиазоло 3,2-апиримидин-карбоновой...

Номер патента: 1301315

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: варианты, его, пиразоло, пиримидина, производных, солей

...смеси ледяной во дой отфильтровывают и промывают водой. Кристаллизация из изопропилового спирта дает 2,05 г -Фенил-транс- -2-(3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло(1,5-а)пиримидин-ана с т.пл. 45 221-224 С. 1Согласно этому способу быпи получены следующие соединения1-(4-фторфеннп)-5-транс-(3-пн- рр ридил) этенил 1-1 Н, 7 Н-пиразало (1, 5-а) пиримнднн-он, т.пл. 208-209 С.1-(4-хлорфенил)-5-транс"(3"пи" ридил)этенил 1-1 НрУН-пнразола(125-а) пирнмидин-он, т.пл . 225-228 С 1,с разложением);1-(3-хларфенил)-5-транс-(3-пиридил)этенил 1-Н,7 Н-пиразало(1,5"а) пиримидин-он, т.пл. 199-201 Сф 41- (4-метилфенил) -5-транс- (3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло( 5-а)3,пиримидин-он, т.пл. 230-235 С(раэложение 1;3-метил-фенил-транс-(3-пиридил)этенил 1-1...

Номер патента: 716279

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Нестеров, Сафонова, Смирнова, Черданцева

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-триоксо-7-амино-9, пиридо, пиримидина, производных

...ионы, фрагментация распада молекул под действием электронного удара соответствует предписываемому для соединений общей формулы 1 строению. Пик молекулярного иона является максимальным.Промежуточные продукты - 5-цианацетил-б-аминоурацилы общей формулы 111являются новыми соединениями и представляют собой бесцветные кристаллические вещества, растворимые в уксусной кислоте, спирте, диметилформаяиде, трудно растворимые в воде устойочивые на воздухе, т,пл. 208-251 С,Строение соединений общей формулы 111 подтверждено спектральнымихарактеристиками,3 716279Исходные соединения общей формулы 11 получают известным в литерату- Ире способом.П р и м е р 1, 1,3-Диметил,4,5- -триоксо-аминоН-пиридо (2, З-й) -пи- Н римидин.Получение промежуточного...

Номер патента: 1362403

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61K 31/55, A61P 11/08 ...

Метки: 2-а, азепино, кислотно-аддитивных, пиримидина, производных, солей

...%: С 71,57; Н 8,32;И 12,84.СН 1,0Найдено,: С 71,52; Н 8,30;Ы 12,88,П р и м е р 2, 20 г 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримидина растворяют в 200 мл этилацетата и растворпри охлаждении водой насыщают газообразным хлористым водородом. Выпадающий белый осадок отфильтровываюти промывают этилацетатом. В результате получают 20,8 г (89 ) 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримицингидрохлорида,. т, пл, 218 С.Результаты элементного анализа.Вычислено,.: С 61,28 Н 7,51;Б 10,99; С 1 13,91.Найдено,: С 61,31; Н 7,49;И 10,95; С 1 13,87.П р и м е р 3, К раствору 11,2 г(О, 1 моль) 2-амино,5,6,7-тетрагид 10152025303540 раствор упаривают, а остаток в видечастично твердого продукта растираютсо...

Номер патента: 1436872

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Киетака, Масаеси, Такао

МПК: A61K 31/513, A61P 9/04, C07D 239/47 ...

Метки: пиримидина, производных

...(1,0 г), метилиодида(40 мл) добавляют иодистый метил(10 гдл) и эту смесь нагревают с обратным холодильником 1 ч. После охлаждения образовавшиеся осадки фильтруют и промывают тетрагидрофураном.Осадки и 2,4,6-триггетиланилин (2,0 г)смешивают и нагревают при температуре120 С 1 ч.Полученную смесь последовательно промывают водным раствором бикарбона 1436872(1,0 г) в толуоле (100 мл) добавляютметилиодид (20 мл) и смесь кипятятс обратным холодильником 3 ч. К смеси добавляют дополнительно 20 млметилиодида и смесь кипятят с обратным холодильником в течение дополни,тельных 5 ч. После охлаждения смесьвыйаривают при пониженном давлении,К полученному маслообразному остатку добавляют 2,4,6-триметиланилина(3,0 г) и смесь перемешивают при120 С 4...

Номер патента: 1468423

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Ингрид, Мартина, Петер, Руди, Ханс-Ульрих, Ханс-Юрген, Экехард, Эрнст

МПК: A61K 31/51, A61P 9/06, A61P 9/08 ...

Метки: 5-пиперидино-7, n-(н-пентил)-n, s-триазоло, оксиэтил)-амино, пиримидина

...2 показано торможениеагрегации тромбоцитов, вызываемоеарахидоновой кислотой, на кроликахи крысах п ч.ггоСравнение средних молярных тормозящих концентраций (табл, 2) показывает также в этих экспериментахсущественно более сильно выраженноепротивоагрегационное действие новогосоединения но сравнению с трапидилом.П р и м е р 4. Воздействие на агрегацию тромбоцитов п чар,Интравенозная аппликация арахидоновой кислоты у кроликов вызываетагрегацию тромбоцитов, в особенностив сосудах легких,. симптомы удушья илетальный эффект. Уже в низких бессимптомно протекающих концентрацияхарахидоновой кислоты агрегационноедействие на основании (ггапядепгеп)непосредственно после инъекции доказуемого количества свободно циркулирующих тромбоцитов в...

Номер патента: 1556538

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Адриенн, Андраш, Бела, Габор, Денеш, Иштван, Тамаш, Чаба, Эрик, Янош

МПК: C07D 239/48

Метки: пиримидина, производных

...водой и затем сушат. Получают1,7 г (2 М) б-амино,2-дигидро"аце.З 5токси-имино-хлорпиримидина.ИК-спектр (КВг): 3420, 1730, 1660,1570, 1550 см .Уф-спектр (ЕВОН), . 247276,325 нм.ЯИР"спектр (СВС 1+ Т 1 А=0); 2,47(Б, 3 Н); 7,98 (8, 1 Н) .П р и м е р 2. 6-Амино,2-дигидро.-ацетокси-имино-хлорпирими 45дин.5 г (0,035 моль) 2,6-диамино-хлорпиримидина растворяют в 50 млбезводного тетрагидрофурана, к раствору при 40 С в течение 0,5,ч прибавляют по каплям 7 мл 704-ного водногораствора перекиси водорода и 16 млуксусного ангидрида. Смесь перемешивают при 60 С еще 2 ч, После упаривания тетрагидрофурана остаток смешивают с 50 мл воды и оставляют на ночь55в холодильном шкафу. Получают 4,00 г(57) указанного соединения. Дальнейшее охлаждение дает...