Патенты с меткой «пиримидина»

Номер патента: 1574171

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Лоренс, Фредерик

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 239/47 ...

Метки: пиримидина, производных, солей

...дисперсия в масле).Реакционную смесь перемешивают прио0 С в течение 2 ч. Диметилсульфат(0,11 мл, 1,8 ммоль) добавляют спомощью шприца и реакционную смесьперемешивают еще 1 ч. Затем реакциюгасят с помощью насьпценного водногораствора хлористого аммония (20 мл),реакционную смесь экстрагируют этилацетатом (75 мл). Экстракты промывают50 мл воды и 50 мл насьпценного раствора хлористого натрия, сушат сульФатом магния и концентрируют. Послехроматографирования на силикагелеиспользуют 0,15 г укаэанного соединения в виде желтого масла, т.пл,31-33 С.ЯМР (СЭС 1 з); 7,2 (с 5 Н); 3,6(с., ЗН); 3,4 (м 2 Н); 2,6 (м., 2 Н);2,3 (с 6 Н); 1,6-1,4 (м 6 Н).П р и м е р 9, По способу примера8 получают 4,б-диметил-метоксифенилгексиламинопиримидин,ЯМР (СЭС 1);...

Номер патента: 1581222

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Джемс, Джордж, Чуан, Эдуард

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04 ...

Метки: 4(3н)-оксо-5, пиримидина, производных, таутомерных, тетрагидропиридо(2, форм

...152-153 С.,2 Н); 8,62 (с., 1 Н); 8,75 (д 1 Н,7,33 Гц),Найдено,ь: С 58,53; Н 6,60;И 13,6). 15С эН 10 И 60Вычислено,Х: С 58,81; Н 6,58,И 13, 72.П р и м е р 9. Диэтиловый эфирИ- И -(2-пивалоиламино(ЗН)-оксо,6,7,8-тетрагидропиридо 1.2,3-с 1 1пиримидин-илметил)-И -ацетилами/нобензоил-Ь-глутаминовой кислоты.К раствору 0,64 г (1,03 ммоль)диэтилового эфира И-Ь -(2-пи 25в ойламино(Зн) -оксопиридо Е 2, 3-1пиримидин-илметил)-И -ацетиламино 1бензоил-Ь-глутаминовой кислоты в40 мл ледяной уксусной кислоты добавляют 96 мг окиси платины, Суспензию 30встряхивают в атмосфере водорода(3,2 ати; 45 фунтов/кв,дюйм) в течение 2,5 ч, смесь разбавляют 100 млметиленхлорида и фильтруют через цеолит для удаления катализатора, фильтрат упаривают при пониженном...

Номер патента: 1650014

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Аттила, Даниель, Дерди, Карой, Шандор, Эдит

МПК: C07D 513/04

Метки: аддитивных, гидратов, кислых, конденсированных, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(1) с действиемсоединения ТЕ 1-3096, выявляется следующее отличие. В то время как известное соединение активизирует толькоТ-клетки супрессора, соединения общей формулы (1) повьпшают активностьлимфоцитов Т-подавителей и другихтак называемых К-клеток, что выражается в увеличении цитотоксическойспособности клеточной иммунной системы.Токсичность, соединений формулы1(1), в частности соединения по примеру 1, ЬР,О на одной особи мышей вСМС-суспензиях2000 мг/кг,П р и м е р 1. 7-Амино-имино 2,3-дигидроН-тиазоло-(3,2-а)-пиримидин-гидробромид.Смесь 14,2 г (0,1 моль) 2-меркапто,б-диаминопиримидина, 21,6 г,1,3-дибром-пропана превращают аналогично примеру 2. После обработкиреакционной смеси получают 23,7 гуказанного соединения, выход 902,тпл, выше...

Номер патента: 1676446

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Артуро, Жованбаттиста, Марко, Массимо, Розамария, Энцо

МПК: A61K 31/415, A61K 31/505, A61P 35/00 ...

Метки: имидазолина-2, кислотно-аддитивных, переносимых, пиримидина, производных, солей, физиологически

...в (3-фецил - 3- циклогексил-оксц)-пропил,4,5,Ь-тетрагидропиримщица, т.пл.203 в 2 С (соединение 1)Масс-спектр: 301 м/еМ+Н 13+ВычисленОЕ: С 67, 74; Н 8, 68;Г 8,32, 20СН Г 10 НС 1Найдено,Х: С 67,51; Н 8,62;Г 8,38.Описанным выше образом получаютгидрохлорид 1 - (3 - фе ццл-цикло гексил-окси)-пропил-метил-имидазолиц (соединение 2), т.пл, 231233 бС.Г 1 асс-спектр; 301 м/е М+Н.Вычислено,7: С 67,74; Н 8,68;Г 8, 32.С Ь 7,74; Н 8, 68;СсНВГ 10 НС 1Найдено,7: С 67,59; Н 8,70;И 8,36,П р и и е р 2. Гидрохлорид 1 - (4-фе цил- цик ло ге к сил-о к си) - бутил-ме тил-имидаз о лин а,а) К перемешиваемому и охлаждаемому льдом раствору 60 ммоль хлорида40циклогексилмагция в 23,2 мл сухогоэфира каплями добавляют 5,5 г 4-хлорбутирофеноца в 17 мл простого...

Номер патента: 1676449

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Джордж, Питер, Стефен, Эдвард

МПК: A61K 31/195, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Метки: rs-изомеров, диастереомеров, металлами, пиридо2, пиримидина, приемлемых, производного, смеси, солей, фармацевтически, щелочными

...-1 -глутаминовой кислоты,Добавляя 2 мл уксусной кислоты споследующим центрифугированием, получают свободную кислоту, т, пл.224-22/ С (раэлс).оЖ) у)тщ = -21,0581 (с 0,636,О,1 ц, 1аОН)(дс 2 Н, ,Т = 9 Гц).Оптическая чистота м 9/%,П р и м е р 8, Диастереомер А11-14-2-(2-амицо-гидрокси/,8-тетрагидропиридо)23-дпиримидин-ил) этил) бензоил)-Ь-гпутйминопойкислоты.По методике примера /, но с использованием диастереомера А д (+)-10 камфорсульфоната диэтилового эфира1(1-4- 2-(2-ацетамидо-гидрокси,6, l,8-тетрагидропиридо 2,3-611 пирнмидин-б-ил)этил)бензоил).Ь-глутаминовой кислоты, вместо диастереомераВ получают диастереомер А 14)-4- 2"(2-амино-гидрокси,6,/,8-тетрагидропиридо 2,3-611 пиримидин-б-ил)этил бензоил)-1 -глутамицовой кислоты,т.пл, 253-255...

Номер патента: 1713437

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Джордж, Карнейл

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 9/10 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...метилтио-метил-(3-нитрофенил)-5 пиримидинкарбоновой кислоты (0,94 г, 1,89 ммоль) в 10 мл сухого дихлорметана в арго- не при комнатной температуре добавляют трифторуксусной кислоты (0,5 мл, 0,74 г, 6,5ммоль) и этилмеркаптан (0,35 мл, 0,29 г, 4,67 ммоль) и смесь перемешивают в течение ночи.Летучие соединения удаляют в вакууме, остаток после растирания в порошок с изопропиловым эфиром дает 0,59 г целевогопродукта с т, пл. 244-246 С.Вычислено, 0 ; С 50,79; Н 4,79; й 14,81;Я 8,47,С 16 Н 18 К 4053Найдено, %: С 50,82; Н 4,86; К 14,54; 3 8,54.П р.и и е р 2, 1-Метилэтиловый эфир 3-(диметиламин)карбонил, 2, 3,"4-тетра- гидро-метил-(3-нитрофен ил)-2-оксо- пиримидинкарбоновой кислотыа. 1-Метилэтиловый эфир 1,4-дигидро...

Номер патента: 1739850

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Такетоси, Такехико, Хироси

МПК: C07D 487/14

Метки: конденсированных, пиразоло3, пиримидина, производных

...из водного эта- П р и м е р )74. 6-Бутил-пронола, получают бесцветные кристаллы пилН-имидаз (2 1): 5 1)(1,85 г) в этаноле (35 мл), содержар и м е р 172. 6-Аллил-пропил- . .щем натрий (0,31 г), перемешивают при1 Н-имидазо(21) 5)1)пиразоло(3)4-д) комнатной температуре в течение 30 мин,55Реакционную смесь концентрируют доаствор б-аллил-пропил,3-ди"суха, концентрат растворяют в водегидро-имидаэо(2,1: 5,1)пираэоло со льдом, раствор подкисляют до сла(3, -д) пиримидин,6(5 Н, 7 Н)-диона бокислой реакции 1 н, стой, Выпавшие кристаллы отфильтровывают, перекристаллизовывают из .смесиметиленхлорид/этанол и получают бесцветные иглы (0,84 г, 523) с т,пл,266-269 С.Вычислено,/,; С 55,07; Н 6,27;М 22,94,С 1.Н,Н ОНайдено,: С 54,99; Н...

Номер патента: 1801108

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Алан, Майкл, Роджер, Эдвард

МПК: A01N 43/54, C07D 239/26, C07D 239/28 ...

Метки: пиримидина, производных, сложных, эфиров

...Получение 2-1-хлор-иодопроп- 15ена.Раствор 4,05 г 2-1,3-дихлорпропена и 6г калийиодида в 75 мл сухого ацетона кипятят с обратным холодильником в течение 2ч, После охлаждения до комнатной температуры ( 25 С) реакционную смесь выливаютв водный раствор тиосульфата натрия и зате 1 и экстрагируют серным эфиром, Органический слой промывают водой и рассолом,сурат и растворитель отгоняют при понижаннам давлении, получают 2,4 г Е-хлор 3-йодопроп-ена в виде оранжевого масла.Продукт сразу же используютна следующейстадии,Время удерживания при ГЖХ 1,04 мин, 30(1 1) Получение 2-2-4-(3-хлорп роп-енил)-2,3,5,6-тетрафторбензилокситетрагидропирана,В атмосфере сухого азота к раствору 1,7г 2-4-бром,3,5,6-тетрафторбензилоксф...

Номер патента: 799330

Опубликовано: 10.01.2000

Авторы: Виноградов, Красовский, Маретина, Мушенкова, Поливода, Харчевников, Цилько

МПК: C07D 239/38, C08K 5/34

Метки: вулканизации, каучука, обладающие, пиримидина, производные, свойствами, ускорителей

Производные пиримидина формулыгде R - метил, этил, амил, октил, бензил, или h - толилR1 - водород или метил,обладающие свойствами ускорителей вулканизации каучука.

Номер патента: 784242

Опубликовано: 10.01.2000

Авторы: Комиссарова, Корчемкин, Кулагина, Поливода, Харчевников, Цилько

МПК: C07D 239/38, C08K 5/34

Метки: вулканизации, каучука, обладающие, пиримидина, производные, свойствами, ускорителей

Производные пиримидина общей формулыгде R - водород или метил,R1 - сукцинимидо - или фталимидогруппа,обладающие свойствами ускорителей вулканизации каучука.