Патенты с меткой «фармакологически»

Номер патента: 1605924

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт, Рене

МПК: A61K 31/404, A61P 1/04, C07D 233/06 ...

Метки: бензамида, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...д цри втором патоке 3 г градуктя (общий вес 63 г,выход 1007).63 г полученного хлоргидрата рек 3ристяллцзуют в 190 см абсолютногоэтанала, получая 54 г вещества привыходе рекристаллизацци 867,Полученный хларгидрат сохраняетследы этдналя, не исчезающие дажепри;лцтельнай сушке в вакууме прцо45 С, а затем прц 70 С. В заключение продукт извлекают водой ц сушат, палегматарам, нд катарам устднавпен счетчик пузырьков, содержащий вазелиновое масло, термометром и капельнайворонкой. вводят 45 г мелкадисперснаго И-(ццянаметил)-2-метаксц-ямина 5-хларбензамцдд ц 43 г Г 1-циклапрапцлметилэтцлендиамцна, Получают густуюмассу, которую нагревают в маслянойванне да 110 С. Затем медленна добавляют 20 капель серауглерада. Сра 7 1605924зу же наблюдают...

Номер патента: 1607688

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуран-или, карбоксамидов, кислот, производных, совместимых, солей, фармакологически, хроман

...ингибирующие50 Х смертности (ИД), представленыв табл, 2,Апоморфин и амфетамин вызывают укрысы стереотипные движения, которыеантагонизируются нейролептическимисредствами, 1,25 мг/кг апоморфина 5 1 О 20 25 ЗО 35 вводили внутривенно, как в тесте Уапввеп, причем соединение формулы 1 вводили подкожно за 60 мин перед и антагонизм наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина, или 0,50 мг/кг вводили подкожно согласно методу РиесЬ, причем соединение формулы 1 вводили интраперитонеально за 30 мин до введения апоморфина и эффект наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина.В тесте, в котором использовали дексамфетамин, реализованном согласно методу 1 апввеп, 10 мг/кг дексамфетамина вводили внутривенно, причем изучаемый продукт...

Номер патента: 1609451

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуранили, карбоксамидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически, хроман

...заместителей в предлагаемых соединениях заместителями, которые входят в соединения формулы , приводит к еще большему повышению нервоуспокаивающей активности. Для соединений по примерам 3, 12, 13 и 14, которые отличаются от предлагаемых заме- . стителем пирролидина и заместителем в положении 5 (или в положении б), были получены следующие результаты, Ингибирование стереотипий, наведенных 1,25 мг/кг В апоморфином у крыс; 01 ьо ЯС соответственно 0,084, 0,22, 0,29 и 0,41 мг/кг. Инигибирование стереотипий, наведенных 0,5 мг/кг ЯС апоморфинаукрыс: 01 Бо 1 Р - 0,38,0,31 и 0,58 мг/кг . соответственно для соединений по примерам .12, 13 и 14. Ингибирование вертикального положения, наведенного апоморфином у мышей: 015 о 1 Р - 0,35, 0,27 и...

Номер патента: 1627081

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Герд, Клеменс

МПК: C07C 217/54

Метки: 5-гидроксидипрафенона, приемлемых, солей, фармакологически

...Редактор О,Головач Корректор А,Долинич Заказ 290 Тираж 246 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 вывают и выпаривают до сухости при пониженном давлении. Остаток рекристаллизовывают из этанола и ацетона (2:1), Выход 25,2 г(88,3;ь расчетного значения); т.пл, 65 - 67 ОС,2-(2,3 -Э поксип ропокси)-5-бензилоксир - фенилпропиофенон.25,2 г (75,9 ммоль) 2-гидрокси-бензилокси- Р -фенилпропиофенона нагревают при температуре дефлегмации 6 ч с 50 мл эпихлоргидрина, 3,4 г гидроокиси натрия и 50 мл иэопропанола. Затем композицию отфильтровывают, пока она горячая, и фильтрат выпаривают до...

Номер патента: 1628854

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Антон, Вернер, Гойко, Курт, Эрнст-Отто

МПК: C07C 217/54, C07D 213/20, C07D 265/36 ...

Метки: аммониевых, органических, приемлемых, соединений, солей, фармакологически, четвертичных

...воды, концентрированной соляной кисловору добавляют 1 27 г метилйодида. ты и спирта получают 1,2 г соединения.р 4оПо истечении 12 ч к раствору добавля Т.пл. 207-209 С; 567, от теорет.ют 5 мп спирта, подкисляют добавлениП р и м е р 2.СНь9, ъСн СН 2 жН С СН О- Ц- НС 1ОН СНЗ О ( ЪС 1К 3,7 г моногидрохлорида 5 -бензил"25 ной кислотой переводят в гидрохлоридокси-1-окси-(3-(4-диметнламино- содержащего аммоннй и кнор соединенияВенин)-2-метил-пропиламино) -этип)- (т .пл . 193"197 об) .2 Н,4-бензоксазин-(4 Н)-она в 7,4 мпдиметилйормамида прибавляют 2,1 г ме,7 г этого бензилоксисоединениятилйодида и дают реагировать в тече в 50 мл метанола подвергают дебензиние 12 ч. После разбавления раствора лированию в нормальных условиях в приацетоном...

Номер патента: 1628855

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Герд, Клеменс

МПК: C07C 217/72, C07D 295/088

Метки: аминопропанольных, оксифенил)-1-пропанона, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...гидрохлорид. Т,пл. 108-109 С;49) 1-вменил- Г 2 - 2-окси-(-3 ф метоксипропиламино) -пропокси-вменил) - 1-пропанон гидрохпорид. Т.пл. 114 баС,П р и м е р 50. 1-(3,4 -Дииетоксид)енил)-2-2-(2-окси-н-пропиламинопропокси)-д)енил-пропанон.4,4 г (0,01 моль) 1-(3,4-димвтоксид)енил) -2-2 -(2-окси-н-пропил 1аминопронокси)-ленин)-1-пропаном гидрохпорида растворяют в 50 мп 0,1 н раствора ИаОН и встряхивают трижды с толуолом, беря каждый раз по 25 мп. Объединенные органические %азы сущвт. над сульйатом натрия. Фильтрат кон центрируют в вакууме. Останицееся масло через некоторое время кристаллизуется, Полученные кристаллы перекристаллизовывают из этанола. Выход 3,9 г (97 Х) . Т.пл. 54-56 ОС.Аналогично были получены и другие свободные основания...

Номер патента: 1632370

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Балбир, Брайан, Дональд, Ральф

МПК: C07C 227/16

Метки: изомера, кислоты, оптически-активного, приемлемых, производных, рацемата, солей, фармакологически, феноксиуксусной, форме

...метанола и метилацетата 1 Одля получения формы свободного основания с единения как смеси двух диастереоизомеров Л и В (О, 15 г), т.пл.116-117 С, мнкроаналнтически чистыеи содержащие примерно 253 диастерео-.изомера А и 753 диастереонзомера В(на основании измерения ядерного магнитного резонансного спектра при частоте 400 МГц двух дубликатов дублетов при 3, 11 дельта) . 20П р и м е р 5. Применяя способ,описанный в примере 1, но используяЯ-бензил-(2-В-гидроксифеноксиэтнл)-2 гидрокси.4 еноксипропиламин (1,6 г),метилбромацетат (0,58 г), безводныйкарбонат калия (0,6 г) и иодид калия(0,05 г) в ацетоне (80 мп) и с промеркуточным выделением метил-в-(2-1 бензнл-(2-гидрокси-феноксипропил) -амнно 1 этокси)феноксиацетата (1,1 г), 30получают...

Номер патента: 1634135

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Герд, Клеменс

МПК: C07C 217/72, C07D 295/088

Метки: аминопропанольных, оксифенил)-1-пропанона, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...С; идрохлорид 1-(3,4,5-триметоксифенил)-3- 3 -(2-окси-изопропиламинопропокси)-фенил-пропанона,от.пл. 119,5-120,5 С; гидрохлорид в (3,4,5-триметоксифенил)-3-3 -(2-окси-трет-Путилеминопропокси)-енил-пропанона, т.пл, 158-159 С; гидрохлорид 1 -(2,4,б-триметилфенил)-Э- Э (2-окси-трет-пентиламинопропокси)- фенил 1-1-пропанона, т.пл. 103-105 С; гидрохлорид 1-(2,4,б-триметилфенил)- г3-3 в (2-окси-пиперидинопропокси)- фенилпропанона, т.пл. 153 159,5 ОС; гидрохлорид 1-(2,4,6-тримегтилфенил)-3-ГЭ -(2-окси-морфолинопропокси)-фенил 1-1-пропанона т.пл.оФ 170- 171 С; гидрохлорид 1-(2,4,6-тригметилфенил)-3-Э -(2-окси-трет-бутиламинопропокси)-фенил -1-пропанонаорт.пл. 129-131 С;полуоксалат . - (2,4,6 гтриметилфенил)-3- 3 -...

Номер патента: 1739849

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Армандо, Робер, Фернандо, Хасинто, Хосе

МПК: C07D 451/04, C07D 453/02, C07D 487/08 ...

Метки: бензамида, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...в реакцию со стехиометрическимколичествам Фумаровой кислоты. Кипящий раствор раэЬавляют,иэопропа3984910к допамину метоклопрамида и, какследствие, без потенциала к сопутствующим экстрапирамидальным побочнымфф -"И-Замещенные бензамиды общей формулы вследствие своей анти-ГТэактивности также проявляют обезболивающую, транквилизирующую и противомигреневую активность,15 Ю 917нях, приводит к снижению сердцебиенияи кровяного давления у анестезированных крыс (рефлекс Бецольда-Лриша);вызванная цис-платином рвота у собакс введением соединений пероральнымили внутривенным путем; вызваннаяСиЯО 11 рвота у соЬак с введением сое"динений подкожно или внутривенно;вызванная апоморфином рвота у собакс введением соединений подкожно иливнутривенно;...

Номер патента: 1746882

Опубликовано: 07.07.1992

Авторы: Антал, Ева, Золитан, Йожеф, Карой, Янош

МПК: C07C 211/27

Метки: приемлемых, солей, фармакологически, фенилалкиламинов

...Готовят суппозиториисостава, приведенного в табл,3.Суппозитории готовят следующим образом (в общей сложности 1000 суппозиториев), 2975 г продукта "Мазза Езтагпов С" 25отвешивают в дипликатор, температурукоторого поддерживают на уровне 39-40 С,и плавят. В расплавленную массу для суппозиториев добавляют 25 г активнодействующего вещества и ее перемешивают до 30полного растворения (приблизительно в течение 5-10 мин), Иэ этого расплава отливают суппозитории весом по 3,0 г, Послеохлаждения удаляют избыток суппозиторной массы. Готовые к применению суппозитории извлекают и упаковывают. Афферззо 1 сиз пам 1 етт ОАВ (фирма "Динамит Нобель").П р и м е р 19, Готовят драже (пилюли спокрытием) состава, приведенноГо в табл,4, 40Сердцевину драже готовят...

Номер патента: 1750421

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/135, C07C 311/29, C07C 323/20 ...

Метки: аминопропанола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...тем растворяют в 100 мл пропиленгликоля. К этому раствору добавляютдесять эквивалентов 5 н.раствора гидроокиси натрия, после чего этот раствор нагревают до 1 О С в течение30 3 ц. После охлаждения до комнатнойтемпературы этот раствор разбавляютводой и трйжды экстрагируют простымдиэтиловым эфиром. Соединенные эфирные экстракты два)кды промывают водой,один раз насыщенным раствором хлорида натрия, высушивают над сульфатом натрия и концентрируют в условияхвакуума с образованием 2,4 г масла,Это масло растворяют в этилацетате и40 добавляют к раствору щавелевой кислоты в этилацетате. Образовавшийсяосадок удаляют фильтрованием, врезультатеполучают 1,22 г целевогопродукта, т.пл. 158-159 ОС.Вычислено,4: С 60,46; Н 6,14;И Зе 71,С 1 НИО СН...

Номер патента: 1779244

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Анитта, Пекка, Петри

МПК: C07C 217/64

Метки: n-метил-3, кислотно-аддитивной, приемлемой, соли, трифторметилфенокси)-3, фармакологически, фенилпропиламина

...гидрохлорид которого находит применение в качестве антидепрессанта под названием флуоксетин.Известен:пособ получения й-метил(и-трифторметилфенокси)-3-фенилпропила мина, заключающийся в том, что/3 -диметиламинопропиофенонгидрохлорид переводят в основание, которое гидрируют дибораном, образующийся М,1 ч-диметил-З- фенилпропиламин хлорируют тионилхлоридом в соляной кислоте, полученный й,й-диметил-З-фенил-З-хлорпропиламин обрабатывают и-трифторметилфенолом в присутствии щелочи при кипячении в течение 5 дней, выделенный М,й-диметил-З-пт рифто р метил фен окси-фенил пропил амин деметилируют бромцианом, в получаемом й-метил-й-циано-и-трифторметилфенокси-З.фенилпропиламине удаляют 1...

Номер патента: 1795965

Опубликовано: 15.02.1993

Авторы: Дэвид, Эдвард

МПК: C07C 217/34

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, пропаноламина, солей, фармакологически

...результатов испытаний, производные име- ющие более длинные и/или более раэветвленные заместители на аминогруппе проявляют тенденцию к большему сродству к 5-НТ 1 д рецептору и обладают повышенной селективностью в сравненйи с селективностью кр-рецептору. Так, например, в циклоалкильной серии увеличение размера кольца с 5 до 6 и до 7 углеродных атомов приводит в результате к увеличению отношения в ряду 2,8, 40,4 и 99, соответственно. Аналогичным образом те алициклические заместителикоторые содержат большое число разветвлений, т,е, имеют множество метильных групп по сравнению с нормальным углеводородом, являются более мощными агентамй и проявляют более высокую селективность, чем их неразветвленные гомологи. Интересно отметить, что...

Номер патента: 1831479

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Арто, Аря, Раймо

МПК: C07D 233/58

Метки: замещенных, имидазолов, нетоксичных, приемлемых, солей, фармакологически

...получают в этилацетате, т,пл, 181-184 С.Масс-спектр 214 (18, М), 196 (10, МН 20), 195 (14), 183 (100, М-СН 2 ОН), 175 (19), 162 (46), 145 (10), 1 ЗЗ (13), 129 (13), 128 (10), 121 (14), 120 (18), 115 (24), 91 (27), 77 (16).НО-соль, 1 Н ЯМР (80 МГц, ИаОН-б 4): д 3,24 и 3,28 (-4 И, А кв, Здв - 16,2 Гц, инденовое кольцо Н 2 и Н 2 з), 3,68 (2 Н, с, СН 2 СН), 7,08-7,32 (4 Н, м, аром.), 7,40 (1 Н, д, 3 = 1.4 Гц, им/4). 8,81 (1 Н, дЗ = 1.4 Гц, им).б). (2,3-Дигидро-(1-метил-имидазол-ил)-1 Н-инден-ил)-метанол,Тетрабутиламмоний бромид (0,51 г) и 4 ф раствор МаОН,Д 6 мл) смешивают, прибавляют 68 мл толуола и 6,8 г 2,3-дигидро- (1 Н-имитдазолил-(1 Н-инден-ил)метанола как основания и нагревают до 40 С,6,4 г йодистого метила прибавляют по каплям и...

Номер патента: 1834661

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Геральд, Герхард, Дитмар, Йозеф, Карл, Курт

МПК: A01N 43/653, A61K 31/41, C07D 233/61 ...

Метки: активностью, аллиламиноэтилазолы, кислотно-аддитивные, обладающие, переносимые, противогрибковой, растениями, соли, также, фармакологически, фунгицидной

...микоз у людей и животных, например по отношению к дрожжам, плесневым грибкам и дерматофитам, и могут поэтому найти применение в качестве лечебных среды, например в виде фармацевтических препаратов, содержащих соединения в соответствии с настоящим изобретением в смеси с п дходящим для местного, внутреннего или парентерального применения ФармацевтическиТочные указания по фармацевтическому применению предлагаемых в соответствии с настоящим изобретением соединений и средств зависит от конкретных заболеваний, способа применения (в лечебных или профилактических целях), вида организма и, естественно, от заболеваний лечащеговрача.П р и м е р 1, 1-/2-/2,4-Дихлорфенил/-2/3-фенилаллиламино//атил/-1 Н-имидазол5 а)...

Номер патента: 1836381

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Бернвард, Вольф-Ульрих, Дитер, Хансиерг

МПК: C07K 5/06

Метки: дипептидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...и полученный расгвор упаривали в вакууме. Остаток растворяли в уксусноэтиловом эфире и трижды промывали разбавленным раствором йаНСОз, дважды 10-ным раствором лимонной кислоты и дважды насыщенным раствором ИаС 1. Органическую фазу высушивали над М 9504, после чего упаривали, После очистки с помощью колоночной хроматографии на силикагеле с использованием в качестве подвижной фазы смеси циклогексана и ЕЕ получали 3.6 г метилового эфира в виде маслянистой жидкости.в) 3,4 г полученного по пункту (а) метилового эфира в 30 мл смеси диоксана и воды в соотношении 1:1 перемешивали в течение 3 ч при К.Т, с эквимолярным количеством 1-нормального раствора едкого натра, После этого из реакционного раствора удаляли в вакууме диоксан,...

Номер патента: 1838313

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Рейнхард, Стивен

МПК: C07D 491/20

Метки: азолона, катионом, оксидного, основной, применимым, производного, соли, спиросоединения, фармакологически

...литийалюминийгидрида в течение 10-минутного периода. После завершения такой стадии полученную в результате смесь перемешивают при -78 С (температура бани) в течение 14 ч, После этого 19,5 мл ледяной уксусной кислоты (4,44 эквивалента), растворенной в 25 мл тетрагидрофурана, добавляют к перемешиваемой смеси в течение 15 мин, причем в ходе всего периода добавления температуру внутри бани поддерживают на значении ниже -45 С, Затем реакционную смесь охлаждают до С, после чего вливают в 1 л холодной воды и после этого экстрагируют тремя 300 мл порциями диэтилового эфира, После последовательного промывания обьединенных органических экстрактов водой (500 мл), 24-ным раствором гидроксида натрия (200 мл) и снова водой (2 х 200 мл)...