Способ получения -гомо-20кетопрегнанов
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
с.с МатиОП ИСАНИИЗОБРЕТЕН ИЯ и 686624 Союз СоветскихСоциалист ицесмикРеспублик Дополиительиыи к тта ту -влеио 12,12,75 21) 2196663(231) М. Кл, С 07 У 63/ООО А 61 К 31/57 3) Приоритет 1) Р 2461312(32) 23,12.74 осудврстееииый омтет СССР по делам изооретений и открытий) УДК 547.689.6; .07 (088,8) ани я 20,09.7 Иностранцыльф Вихерт, Хельмут Вахтел и Клаус Кизлих АвторыизобрЕтения Ульрих Керб,то Энгельфрид(71) Заявит ОВ 4) СПОСОБ ПОЛУЧЕ ГОМО-КЕТОП зо новы О-том О-гакти Ыа Я 1 онсиерулла-1НзруппаОН Я - ать одорода или мегии го,Ну,енин 5 м м юиолор рода в пол гурацию,причем атом водиметь а- или р-кон бретение относится к способу получениястероидных соединений, обладающих ценфармаколоческими свойствами, а именно -20-тсетопрегнанов общей формулыНовые О.гомо.20. кетопрегнаны обладают ценными фармакологическими свойствами,Использование известного способа раскрытия2 а, За-эпоксидного кольца стероидбв с помощьюгалогенводородов или ниших алканолов 11, 21позволяет получать новые соединения,Цель изобретения - расширение ассортиментаомостероидов, обладающих фармакологическойвностью,Цель достигается предлагаемым способом, за.ключающимся в том, что в соединении общей формулы Пн,% где йэ и В 4 имеют указанное значение,Раскрывают эпоксидное кольцо с помощь низших алканолов в присутствии минеральных кислот при 0;-60 С и полученные целевые про ты выделяют известными методами. 25яса п.гположении 5 можетю, отличающийоощей формулы ПСО ислородафигур ацидине нии причем атом в иметь а- или 11-ко ся тем,чтовсое О г 2 а, За-эпокси.О-гомоа.зо мешивают в 5 мл абсолют%-ной перхлоркислоты.при комнатной темпе- месь вводят в водныйтрия и зкстрагируют ме- з 5 енхлоридный раствор проа 1 рт и остаток очищаютхроматографии, Таким мг 213.этокси-За-окси- О- -диона с т. пл. 67 - 68 С, 40 Пример 4, 400 м.-прегнан,20-диона сного этанола с 0,1 мли перемешивают 10 минратуре. После этого сраствор хлористого натиленхлоридом, Метилмывают водой, упаривметодом тонкослойноиобразом получают 345гомоа-прегнан,20 ние, с помощьюминеральных кисты выделяют, во внимание 2956 4,71. кспер . 27 Составитель И, ФедосееваРедактор Е. Хорина Техред С.Мигай Корректор М.Пожо Заказ 5363/57 Тираж ЦНИИПИ Госу513 Подписноеарственного комитета СССРизобретений и открытийа, Ж-З 5, Раушская наб., д, 4/5 по делам113035, Москв иал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,Ф 4368662П р и м е р 1, 500 г 2 а, За-эпокси-О-гомоа.прегнанона перемешивают в 40 мл метанолас 0,5 мл 70%-ного раствора перхлоркислоты при25 С. После этого реакционную смесь вводят вводный раствор гидрокарбоната калия и произво.дят экстрагирование уксусным эфиром, Экстрактпромьвают водой, сушат и упаривают в вакууме.После перекристаллизации из смеси ацетона игексана получают 310 щ За-окси.2 р.метокси.О.гомо 5 а.прегнан-она с т, пл. 156-158 С, 10П р и м е р 2, 500 мг 2 а, За-эпоксиО-гомо.5 а-прегнан-она перемешивают в 60 мл н-бу.танола. с 0,6 мл концентрированного растворасерной кислоты 16 ч при 25 С. После разделения смеси, как описано в примере 1, получают 15295 мг 211-бутилокси.За-окси-О-гомо.5 а-прегнан 20.она с т. пл, 107-110 С.Пример 3, 600 мг 20-ацетокси.2 а, За; 20,21-бис-зпокси.О.гомо.5 а-прегнана перемешивают в2060 мл этанола с 0,6%-ным раствором перхлоркислоты 1,5 ч при комнатной температуре, Послеэтого реакционную смесь вливают в ледяную во.ду, осажденный продукт отсасывают, промываютводой и сушат. После перекристаллизации из 25смеси ацетона и гексана получают 220 мг 2 Р,21-диэтокси-За-окси-О-гомоа-прегнан.20-она ст; пл, 139-141 С,4Формула изобретения1. Способ получения Огомо-кетопрегнановобщей формулы 1 агапом одорода или мо таилН где Вз и 84 имеют указанное значераскрывают эпоксидное кольцо низших алканолов в присутствии лот при 0 - 60 С и полученные продукИсточники информации, принять при экспертизе1. Патент Великобритании У 1 кл. С 07 С 171/04, опублик, 28,02, Вейганд-Хильгетаг,Методы э в органической химии, М 1968,
СмотретьЗаявка
2196663, 12.12.1975
Иностранцы, Ульрих Керб, Рудольф Внхерт, Хельмут Вахтель, Отто Энгельфрид и lOiayc Кизлих, Иностранная фирма "Шеринг АГ"
УЛЬРИХ КЕРБ, РУДОЛЬФ ВИХЕРТ, ХЕЛЬМУТ ВАХТЕЛЬ, ОТТО ЭНГЕЛЬФРИД, КЛАУС КИЗЛИХ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/57, C07J 63/00
Метки: гомо-20кетопрегнанов
Опубликовано: 15.09.1979
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-686624-sposob-polucheniya-gomo-20ketopregnanov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения -гомо-20кетопрегнанов</a>
5-фенил-7-тиофенилили 5, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси 1, 3-диазаадамантаны, проявляющие иммунодепрессивную активность
Номер патента: 536673
Опубликовано: 25.10.1977
Авторы: Дуракова, Ковалев, Кузнецов, Унковский, Якушев
МПК: A61K 31/439, A61P 37/06, C07C 323/30, C07D 487/08
Метки: 3-диазаадамантаны, 5-фенил-7-тиофенилили, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси, активность, иммунодепрессивную, проявляющие
...вводят соответствующее количество растворителн. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - л разведения сывороткиьгкрови, взятой в соотношении 1:10 с физиологическим раствором, Для оценки иммуно тронной активности рассчитывают супрессивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко . пользуются за рубежом,при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выражен ных в виде логарифма, в опыте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля. Результаты проведенных акспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких признаков...
Способ получения гидромалоната 1-(трет, бутиламино)-3-(2 метил-1-н-индол-4-ил)окси-2-пропанолбензоата
Номер патента: 1565345
Опубликовано: 15.05.1990
МПК: C07D 209/12
Метки: 1-трет, бутиламино)-3-(2, гидромалоната, метил-1-н-индол-4-ил)окси-2-пропанолбензоата
...мл холоднойводы и высушивают в течение примеоно20 ч при температуре около 60 С припониженном давлении,Полученный сырой ч-окси-метилиндол подвергают очистке путем перекристаллизации из смеси этилацетата и толуола и затем высушивают при пониженном давлении при температуре около60 С в течение примерно 20 ч,Температура плавления целевогосоединения 124-16 С. Выход 66,8,1 в (трет.Бутилаиино)-3- 2"метилН-индол-ч-ил-окси -2-пропанол.Смесь 5 г 1-окси-метилиндола,17,7 г эпихлоргидрина и 0,05 мл пиперидина нагревают при перемешиваниидо температуры около 65 С и выдерживают при этой температуре в течениеч. Затем при температуре около 55 ОСв течение примерно 2 ч к ней добавляют 7 мл примерно 30/-ного водногораствора гидроокиси натрия и перемешивают...
Способ получения производных аминогликозида или их солей
Номер патента: 724086
Опубликовано: 25.03.1980
Автор: Кикуо
МПК: A61K 31/7052, C07H 15/22
Метки: аминогликозида, производных, солей
...мл амберлита С(3 - 50 (ИН 4), промывают колонку 30 мл воды и элюируют1000 мл воды и 1000 мл 1.н. гидрата окиси аммония. Элюат (270 мг) из фракций89 - 95 растворяют в 6 мл воды, абсорбируют на колонке 100 мл амберлита С 6 - 50+элюируют 1000 мл воды и 0,5 н. гидрата окиси аммония. Элюаты иэ фракций 159 - 166лиофилизируют до получения 71 кг требуемого вещества (выход 6%), а)+ 86,3 +зэ1,2" (с = 1,016, вода).Тонкослойная хроматография (Кизельгель60 Р 4 Мерк): й 0,45 (система растворителя - метанол: концентрированный аммиак1:1, для сравнения й А канамицина 0,25,П р и м е р 4. Получение 1 1 ч.(4-оксипиперидин.4. карбонил) тобрамицина," А, К раствору 9,0 г (17,9 ммоль) дигил.рата торбамицииа в 322 мл воды добавлякп322 мл лири,тина, 32...
Способ получения производных бензимидазола
Номер патента: 843751
Опубликовано: 30.06.1981
Автор: Стюарт
МПК: A61K 31/519, A61P 7/02, C07D 487/04
Метки: бензимидазола, производных
...протону при С 4 (равной интегральной интенсивности). 35 40 45 50 55 60 Аналогичным образом, используясоответствующий 2-амино-бенэимидазолформулы П и метилакрилат, получаюттри других соединения формулы 1,указанных в табл.2.5-ацетил-аминобенэимидазол (дляпримера 9).Раствор 38,7 г 4-амино-нитроацетофенона в 1 л этйлацетата, содержащего 10 мг гидрохинона, гидрируютв присутстнии палладиевого катализатора (10-ный палладий на активированном угле).при комнатной температуре и атмосферном давлении до прекращения поглощения водорода, Катализатор отделяют, фильтрованием ифильтрат упаривают досуха. Твердыйостаток перемешивают в 100 мл.воды,затем отделяют и после сушки до постоянного веса получают 28,6 г3,4-диаминоацетофенона с т.пл,131134 бС,П...
Способ получения производных пропандиоламина или морфолина или их кислотно-аддитивных солей в виде оптических изомеров или смеси оптических изомеров
Номер патента: 944500
Опубликовано: 15.07.1982
Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро
МПК: A61K 31/138, A61K 31/5375, A61P 25/24, C07C 215/34, C07C 217/30, C07C 217/34
Метки: виде, изомеров, кислотно-аддитивных, морфолина, оптических, производных, пропандиоламина, смеси, солей
...спирта 20 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении, остаток обрабатывают водой и твердое вещество отфильтровывают, Кристаллизацией из этилового эфира уксусной кислоты получают 1,8 г И-(2- -оксиэтил)-3-фенил-окси-(2-нитрофенокси)-пропионамида с т. пл, 166- 188 С. Выход 58 ь, ИК-спектр, М (нуйол): 3400 см " (ОН, ЯН - широкая полоса), 1650 см " (СОЬН) и 1525 см " (ю) .Стадия 3,Смесь 0,9 г 2.(с.-феноксикарбонилоксибенэил)-морфолин-она в 2,5 млНИРТ нагревают до 140 С. Через часреакция завершается. Реакционнуюмассу разбавляют водой и экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты,Органические экстракты промывают водой, сушат над сульфатом натрия, филь.труют и упаривают досуха. В результа Вте получают...
Предыдущий патент: Способ получения производных прегнановой кислоты
Следующий патент: Способ получения анионитов
Случайный патент: Способ подбора производителей в мясояичном птицеводстве