Способ получения -гомостероидов
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
пщ 683630 ОЛИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ Союз Советских Социалистических Республик(088,8) по делам изобретений и открытий(45) Дата опубликования описания 30.08.79(72) Авторы изобретения Иностранцы Лео Алиг, Андор Фюост и Марсель Мюлл(И) О мочевиИзобретение относится к способу получения не описанных в литературе 0-гомостероидов формулы сосн,ст ОН(1) где обозначенная пунктиром 1,2-связь - одинарная или двойная, обладающих биологической активностью.Известен способ получения фторгидринов 15 стероидного ряда, заключающийся в том, что соответствующее эпоксипроизводное обрабатывают фтористым водородом 1,Использование известной реакции позволяет получать не описанные в литературе 20 0-гомостероиды формулы 1, проявляющие фармакологическую активность.Цель изобретения - расширение ассортимента биологически активных В-гомостероидов. 25Предлагают способ получения П-гомосте.роидов формулы 1, заключающийся в том, что Р-гомостероид формулы где пунктирная 1,2-связь имеет указанное значение, обрабатывают фтористым водородом с последу.ощим выделением целевого продукта.Процесс проводят в присутствиины и без нее.П р и м ер 1. 400 мг 2-хлор,11 р-эпокси 17 а-окси-Э-гомопрегн - 1 - сн - 3,20- диона 30 мин перемепгпвают при комнатной температуре в 10 мл раствора пз 1,25 части фторпстого водорода и 1 части мочевпны.1 еакциоппую смесь выливают в ледяной водный раствор аммиака н экстрагпруют хлористым метпленом, Экстракты промывают раствором поваренной соли, высушивают, упаривают. Хроматографией на сплпкагсле полу тают 21-хлора-фтор(3, 17 адпоксиЭ-гомопрегн-ен,20-дион.Усь: с=16100.Исходный продукт может быть получен следующим образом.-он Составитель Т. Левашов актор Т. Никольска орректор А. Галахова Изд.591 Тираж 522сударственного комитета СССР по делам изобретений 113035, Москва Ж, Раушская наб., д. 4/5 каз 1225/8ПО Поиск Подписно ткрытий Типография, пр, Сапунова 21-Ацетоксиа - бромЗ, 17 а-диокси-Р- гомопрегн-ен,20-дион 24 ч кипятят в абсолютном этаноле в присутствии безводного ацетата калия,Получают 21-ацетокси,11-эпоксиа окси-Р-гомопрегн-ен,20-дион; т. пл.226 - 228 С. ар+51 (с=0,10 з, в диоксане), я 4=14100.Это соединение омыляют в метаноле в присутствии поташа при комнатной темпе ратуре с образованием 9, 11 р-эпоксиа,21- диокси-Р-гомопрегн-ен,20-диона.УФ: ез 4=14100.Его обрабатывают в диметилформамиде трифенилфосфином и тетрахлорметаном, 15 получая 21-хлор, 11 р-эпоксиа-окси-Р- гомопрегн-ен,20-дион. УФ: в 4 т =14200.Пример 2, 500 мг 21-хлор,11 р-эпокси 17 а-окси-Р-гомопрегнена - 1,4-диен,20-диона в 10 мл хлористого метилена охлаждают 20 до 0 и прибавляют к охлажденному до 0 С раствору из 2 мл фтористого водорода, 4,5 мл тетрагидрофурана и 1,5 мл хлористого метилена. Через 3 ч реакционную смесь осторожно выливают в 75 мл насыщенного рас твора бикарбоната натрия и три раза экстрагируют хлористым метиленом. Этот экстракт промывают разбавленным раствором поваренной соли и водой, высушивают и выпаривают в вакууме. 30Хроматография остатка на силикагеле дает 21-хлор-фторД,17 а-диокси-Р-гомопрегнена,4-диен,20-дион. 4УФ: еаза -- 15100; т. пл. 259 - 2 бОС; ао=+110 (в диоксане, с=0,1%). Формула изобретения Способ получения Р-гомостероидов формулы 1 де обозначенная пунктиром 1,2-связь - динарная или двойная, отличающий я тем, что Р-гомостероид формулы 11 о где обозначенная пунктиром 1,2-связь имеет указанное значение, обрабатывают фтористым водородом с последующим выделением целевого продукта,Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. ЯегоЫ геас 11 опз, ес 1 С, Р)егазз 1, 5 ап,"гапсЬсо, 19 б 3, р, 593.
СмотретьЗаявка
2145928, 20.06.1975
Иностранцы Лео Алиг, Андор Фюрст и Марсель Мюллер, Иностранная фирма, «Ф. Гоффманн-Ля Рош и Ко. АГ»
ЛЕО АЛИГ, АНДОР ФЮРСТ, МАРСЕЛЬ МЮЛЛЕР
МПК / Метки
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
Опубликовано: 30.08.1979
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-683630-sposob-polucheniya-gomosteroidov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения -гомостероидов</a>
Способ получения 5-арил-(или гетероарил)-3-окси-1н-1, 5 бензодиазепин-2, 4(3н, 5н)-дионов
Номер патента: 465791
Опубликовано: 30.03.1975
Авторы: Адольф, Карл-Гейнц, Клаус, Петер
МПК: C07D 53/04
Метки: 4(3н, 5-арил-(или, 5н)-дионов, бензодиазепин-2, гетероарил)-3-окси-1н-1
...-1,5-бензодиазепин,4-(ЗН, 5 Н) -дион; 43-окси-метил-(л-нитрофенил) - 7. трифторметилН,5-бензодиазепин,4-(ЗН, 5 Н) .-дион;5-(и-хлорфенил) -3-окси-метил-трифторметилН,5-бепзодиазепин,4-(ЗН, 5 Н) -дион;7-хлор-З-окси-,1 -метил- (а-лир идил) -,1 Н,5- -бензодиазепин,4- (ЗН, 5 Н) -дион;7-бром-окси-метил-(а - пиридил) - 1 Н- -1,5-бензодиазвпин,4- (ЗН, 5 Н) -дион.Пр и м е р 1. 7-бром-З-окси-фенилН,5- -бензодиазепин,4- (ЗН, 5 Н) -дион.10 г (0,027 моль) 7-бром-З,З-диокси-фенилН,5-бензодиазепин,4-(ЗН, 5 Н) -диона в 150 мл ледяной уксусной кислоты перемешивают с 12 г цинкового порошка в течение 30 мин с одновременным нагреванием раствора до кипения. Горячий раствор отделяют от цинка, который дополнительно промывают уксусной кислотой. Затем раствор...
Способ получения 6-хлор-(1, 2, 16, 17 ) циклогексанопрегна-4, 6-диен-3, 20-диона
Номер патента: 482083
Опубликовано: 05.07.1977
Авторы: Ахрем, Камерницкий, Куликова, Левина, Титов
МПК: C07J 53/00
Метки: 20-диона, 6-диен-3, 6-хлор-(1, циклогексанопрегна-4
...с соответствующим диеном и: процесс ведут в присутствии кислоты Льюиса, после чего выделяют целевой продукт пэвестнымн приемами.Предлагаемый способ отличается тем, что в пентаран прегнанового ряда вводят двойную связь н хлор в положении 6 н получают при атом новое производное этого ряда - 6-хлор 1, 2; 16 Й, 17 о(.1 циклогексанспрегна,6 чднен,20-дион, обл дающий высокой физиологической активностью.Сущность описываемого способа получения 6-хлор 1, 216 а(, 17 А 1 цик логексанопрегна,6-диен-З, 20-диона заключается в том, что 1, 2; 16 А, 17 а 1 циклогексанопрегн-ен,20-дион подвергают дегндрнрованию хлоранилом втрет-бутнловом спирте, полученное Ь. -деб 1 ндросоединение подвергают вэанмодействв(ео с перкнслотой, например...
Способ получения 5-арил-или гетероарил -3-окси-1н-1, 5 бензодиазепин-2, 4-3н, 5н-дионов
Номер патента: 493971
Опубликовано: 30.11.1975
Авторы: Адольф, Карл-Гейнц, Клаус, Петер
МПК: C07D 53/04
Метки: 3-окси-1н-1, 4-(3н, 5-арил-(или, 5н)-дионов, бензодиазепин-2, гетероарил
...бензодиазепин - 2,4 - (ЗН,5 Н) -дион;5- (и-хлорфенил) -3-окси-метил-трифторметил - 1 Н - 1,5 - бензодиазепин,4-(ЗН, 5 Н)дион;3-окси-изопропил-фенил - 7 - трифторметилН,5-бензодиазепин,4- (ЗН, 5 Н) -дион;3 - окси - 1 оксиэтил - 5 - фенил - 7 - трифторметил - 1 Н - 1,5 - бензодиазепин - 2,4(ЗН, 5 Н) - дион;1 - аллил - 3 - окси-фенил-трифторметил - 1 Н - 1,5 - бензодиазепин - 2,4- (ЗН, 5 Н)- дион;5 - (о-фторфенил) - 3 - окси - 1 - метил - 7 трифторметил - 1 Н - 1,5 - бензодиазепин 2,4- (ЗН, 5 Н) -дион;3-окси-метил- (о-нитрофенил) -7-трифтор 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 метил . 1 Н,5 - бензодиазепин,4 - (ЗН, дион;5- (о-бромфенил) -7-хлор-окси-метилН,5-бензодиазепин,4- (ЗН, 5 Н) -дион;5- (о-хлорфенил)...
Способ получения кортикоидов или их солей
Номер патента: 668611
Опубликовано: 15.06.1979
Авторы: Йоахим-Фридрих, Рудольф, Ульрих
МПК: A61K 31/57, C07J 5/00
Метки: кортикоидов, солей
...соль отсасывают,промывают эфиром и высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора, Получают670 мг калйй-(бсср,9 сС-дифторР-окси20-диоксос.-метил,4-прегнадиено-21-ил) -сукцината, Т,пл, 170-180 С,УфЕгьв 16600 фв) К 650 мл гемисукцината в 10 мл аб солютного метанола добавляют 11,4 мл0,1 н,раствора метилата натрия до рН 8.Раствор концентрируют в вакууме и замешивают в смесь 500 мл эфира и 100 млпентача. Выделившийся в виде осадкапродукт отсасывают и высушивают в вакууме, Таким образом получают 630 мгнатрий-(бсср,9 с-дифторр-окси,20"диоксосс-метил,4-прегнадиен-ил)-сукцината, Т,пл, 175-180 С,30Уф;ф Е 2 = 16500.2 ЗЬП р и м е р 2, а) К 5 г 6 оС-фтор)-21-диоксис;метил,4-прегнадиен,20-диона в 25 мл пиридина добавляют 5 г ангидрида янтарной кислоты...
Способ получения оптически активных или рацемических w-нор ароматических-13, 14-дегидропростагландинов или их солей
Номер патента: 932985
Опубликовано: 30.05.1982
Авторы: Кармело, Мариа, Роберто, Уолтер, Франко
МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00
Метки: 14-дегидропростагландинов, w-нор, активных, ароматических-13, оптически, рацемических, солей
...кислоту, с(3 р= +15, Ь ) 33= +53, 4(спирт, С =1 ж). П р и м е р 40. Применяя в процессе деацетализации 9-окси- или 11,15-ацетального прэстанового производного, полученного в примерах 24-28, попикарбоновую кислоту, в соответствии с примерами 35, 38 и 39или раствор И -толуолсульфокислоты в сухом спирте, в соответствии с примерами 36 и 27) и после очистки на колонке с силикагелем получают следующие соединения в виде с;,ободных кислот, или в виде метиловых или этиловых эфиров:5 сс1 о)15 Ь-триокси,19)18- -тринор-(4-фтор)-Фенилпрост-ен" -13-иновую кислоту, м.сп. 404) 396) 368, 350, 127, 55;5 с .9),11 с)155-триокси19 18 три" нор-(3-хлор)-Фенилпрост-ен- -иновую кислоту, м.сп, 420/422, 402/404, 384/386, 127, 55;5 сА 1 Ы,)...
Предыдущий патент: Способ получения 9-( -дауносаминил) -аденина
Следующий патент: Способ получения алкенилароматических полимеров
Случайный патент: Колонковый снаряд