389660
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
Союз Советских Социалистицеских РеспубликАТЕН авпсимыи от патента М. Кл. С 07 д 29,ОО С 07 с 1 171/Оаявлено 02.1 Х.1971 ( 1695287/23-4) 970,Р 2043479.1, ФРГ Приоритет 02.1 Х Гасударственный комитеСовета Ииниотраа СССРао делам изобретенийи открытий УД 1( 547.822.307 (08 публиковано 05,И 1,1973. Бюллетеньата опубликования описания ЗО.Х.1973 Авторыизобретения Иностранцы ьмут Крафт, франк Циммерманн и Ганс-Петер ГофманнЗаявнтел Иностранная фирма Кнолл АГ едеративная Республика Германии)ПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ М-МЕТИЛПИПЕРИДОЛ-(4)-СЛОЖНОГО ЭФИРА 3+АЦЕТОКСИ-ОКСОНОРОЛЕАНЕН-(12)-20 РКАРЬОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕГО СОЛЕЙя к способу поЛучешя рые могут найти прнеской промышленноИзобретение о 1 ч 1 оснтс новых соединений, кото менение в фармацевти сти.Известно, что глицир идрокси-оксоноролеа новая кислота) обладае тивностью, которая не нии ацетиловон группыПредлагаемый способ пиперидол- (4) -слохкного 1-оксоноролеанен-(12) -2 ты общей формулы обрабатыва" оследующим виде сложно.соль нзвестретова кисл ен 1 - (12)-2 физнологнч зменяется п в положениеполучения эфира Зр Ор-карбонов ота (3+ Ор-карбоеской акри введс 1 ч-метил- ацетоксиой кисло 15 СН СоонаС или его солей заклочается в том, что Зр-ац такси-оксоноролеанен - (12) - 20 р - карбон вую кислоту нли ее производныеют х 1-метилпиперидолом-(4) с ивыделением целевого продукта вго эфира или переведением его вными приемами.Реакцию проводят обычными мегодами, нолучше, если кислоту переводят в хлорид н ужеего обрабатывают 1 ч-метилпиперидолом-(4).Для получения солей сложного эфира можно использовать органические или неорганические кислоты, например серную, соляную,молочную, винную.Полученный сложный эфир Зр-ацетокснглицирретовой кислоты обладает более высокойфизиологической активностгп, чем известныеаналогичные соединения,П р и м е р 1. Смесь 8 г (0,016 моль) хлорнда Зр - ацетокси-оксоноролеанен - (12) - 20 ркарбоновой кислоты, 3,62 г (0,032 моль) Х-метилпиперидола-(4) и 180 мл толуола кипятят12 час с обратным холодильником. После охлаждения отфильтровывают Х-метилпиперидол-(4)-гидрохлорид, прибавляют к фильтрату 180 мл диэтилового эфира, пропускают хлористый водород и выделяют гидрохлорид Хметнлпнперидол-(4) -сложного эфира Зр-ацетТираж 523овета Министров СССРоткрытийаб., д, 4/5 Изд,763 осударственного комитета по делам изобретений Москва, Ж, РаушскаяЗаказ 2844/3ЦНИИП дписн Типография, пр. Сапунова, 2 окси- оксоноролеанен-(12)-20 р-карбоновой кислоты. Выход 9,1 г (94%); брутто-формула СззН 59 ИО 5 НС 1 (646, ЗЗ).После перекристаллизации получают бесцветное кристаллическое вещество, т. пл.298 - 300 С; а о = +118,1 (с=0,5, диметилформамид) .П р и м е р 2. Проводят опыт, как в примере 1, но выделенный после охлаждения 11-метилпцперидол - (4) - гидрохлорид отфильтровывают и сгущают. Остаток два раза перекристаллизовывают из смеси циклогексан - н-гексан (1: 5) и получают М-метилпиперидол- (4)- сложный эфир 3-8-ацетокси - 11 - оксоноролеанен-(12) - 20 р - карбоновой кислоты. Выход 95%; брутто-формула СззН 59 МО 5 (609,9); т. пл, 220 - 221 С; а о = +127,1 (с=0,5, диметилформамид),Из основания при обработке соответствую- шими свободными кислотами получают сульфат, брутто-формула СззН 59 КО 5 Н 930 (707,94); т. пл, 268 - 269 С (изопроп а. нол); а о = + 107,6 (с = 0,5, диметилформамид); амидосульфонат, брутто-формула СззН 59 И 05 МН 9 НЯОз (706,95); т. пл. 275 - 276 С (диметилформамид); а о = + 106,4 (с=0,5, диметилформамид) и цитрат, бруттофсРмтла СззН 5 МО 5 СвНз 07 (801,98); т. пЛ.216 - 217 С (изопропанол);о =+96,4 (с=0,5, диметилформамид). Способ получения И-метилпиперидол- (4)- сложного эфира Зр-ацетокси-оксоноролеанен- (12) -20 з-карбоново кислоты общей фор мулы или его солей, отличающийся тем, что Зр-ацетокси-,оксоноролеанен - (12) - 208 - карбоновую кислоту или ее производные обрабатыва ют -метилпиперидолом-(4), с последующимвыделением целевого продукта в виде сложного эфира или переведением его в соль известными приемами.
СмотретьЗаявка
1695287
Иностранна фирма КНОЛЛ Федеративна Реснублика Германии
улвторы изобретени витель Ииостранцы Гельмут Крафт, Франк Циммерманн, Ганс Петер Гофманн Федеративна Республика Германии
МПК / Метки
МПК: C07D 211/44, C07J 63/00
Метки: 389660
Опубликовано: 01.01.1973
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-389660-389660.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">389660</a>
Предыдущий патент: 389659
Следующий патент: Би•: .: . к1шиблиотша i(федеративная республика гермаиии)
Случайный патент: Устройство для диагностики