C07D 249/08 — 1,2,4-триазолы; гидрированные 1,2,4-триазолы

Номер патента: 1349699

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Брайэн, Эмыр

МПК: C07D 249/08, C10M 133/44

Метки: n-замещенных, триазолов

...в виде вязкого масла.П р и м е р 9. 27,6 ч. триаэола,6 ч. диаминоэтана и 32,4 ч. 37%-ноговодного формальцегида, смешанного со100 ч. метанола, подвергают взаимодействию аналогично примеру 1. Получают 37,3 ч. (выход 97%)И, И, М, И -тетра(триазолилметилен)диаминоэтана.Т, пл. 127-129 С.П р и м е р 10. 34,5 ч. триазола,10,3 ч. диэтилентриамина и 40,5 ч.37%-ного водного формальдегида, смешанного со 100 ч. метанола, подвергают взаимодействию аналогично примеру 1. Получают 44,2 ч. (выход 95%)К, И, И , И , И -пента(триазолилметилен)диэтилентриамина в виде вязкого масла оранжевого цвета,Следующие примеры иллюстрируют активность полученных соединений в качестве дезактиваторов металлов..П р и м е р 11. Готовят 0,057-ныйраствор соединения,...

Номер патента: 1355126

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Клаус, Петер, Фридрих-Вильгельм

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: 1-(4-хлорфенил)-1-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1, 4-триазол-1-ил)-этан-1-ола, совместимых, солей, фармакологически

...В в качестве культуЗО ры, получаемой уколом,В зоне культуры, полученной уколом, накладывают дополнительно покрывное стекло С (микроаэрофильныеусловия), Чашка Петри содержит в питательной среде серию геометрическиуменьшающихся разведений соответствующего испытуемого вещества. Послеинкубации этих испытуемых пластинок(2 сут, 3 С) вырастили в свободныхот препаратов контрольных пластинкахв аэробной зоне А исключительно почкующиеся клетки (дрожжевая фаза), ав микроаэрофильной зоне В исключительно псевдогифы и настоящие гифы,45 Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) обозначают те степени концентрации испытуемого препарата, укоторых наблюдается 100%-ное ингибирование роста грибков.Указанное испытание позволяет различать между МИК...

Номер патента: 1395142

Опубликовано: 07.05.1988

Автор: "пьер

МПК: C07D 249/04, C07D 249/08, C07D 513/04 ...

Метки: карбапенемов

...1 -6 Ы 11-(Н)-оксиэтил 1-4(3-метил-оксо-аэабицикло 3,2,О гепт-ен-карбокснлатК охлажденному(-5 С)раствору 1,2 г (2 ммоль ) фосфоната в 10 мл ацетонитрила добавляют 390 мг (3 ммоль) дииэопропилэтиламина, затем 370 мг (3 ммол) 2-меркаптометилпнридина в атмосфере азота. Реакционную смесь перемешивают 60 мин прио"15 С затем дополнительно 60 ьвн при ф ф0 С. Реакционную смесь разбавляют этнлацетатом, промывают ледяной водой, рассолом и высушивают ( сульфат магния). Выпаривание растворителя в вакуум дает желтое масло, которое очищают на колонке с снликагелем, отмывка из адсорбента в колонке 203"ным этилацетатом в метиленхлориде дает 375 мг (403"ный выход) соединения ТХ в виде белой аморфной губчатой массы. ИК(КВг)В :"3400, 1775...

Номер патента: 1400506

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Руперт, Фритц

МПК: A01N 43/64, C07D 233/60, C07D 249/08 ...

Метки: 1-н-азол-1-этанолов

...хорошая переносимость культурами, например для яблок. Предлагаемые соединения, например соединенияопыта 2,3, обладают также положительной лечебной активностью.Также предлагаются Аунгицидныекомпозиции, включающие в качествефунгицида соединения 1 в свободнойформе, или в виде соли, пригодной дляборьбы с Фунгицидами или в виде кояплекса в сочетании с Фунгицидно приемлемым разбавителем, Их получают известными способами, например путемсмещения соединения 1 с разбавителеми возможно дополнительными ингредиентами, такими как поверхностно активные вещества. Термин разбавителя,используемый здесь, означает жидкийили твердый фунгицидно приемлемый материал, который можно добавлять к активному ингредиенту для того, чтобыпривести его к тому виду,...

Номер патента: 1405701

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Жоффрей, Кеннет

МПК: C07D 249/08

Метки: бис-триазола, производных

...сухой тетрагидрофуран (30 мл) исмесь охлаждают до -35 С. 2-(1 Н, 4 2,4-Триазол-ил)-2,2,2,4" -тетрафторацетофенон добавляют в тетрагидрофуран (5 мл), в течение 15 минсмесь перемешивают при -30 С; послеоэтого в течение 15 мин температуру БО поднимают до -.1 ОфС, смесь перемешивают при -10 С в течение 30 мин, за-,тем в течение 15 мин температуру под"нимают до +1 О С. На этой стадии ксмеси добавляют 1,2,4-триазол (1,0 г)и безводный карбонат калия (1,0 г)и нагревают в течение 3 ч до 70 С,затем перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. После этого .реакционную смесь помещают в водуП р и м е р 912-(2,4-ДифторФенил) -З-фтор-З-(1 Н, 2, 4-триазол 1-ил)-проп-ен.352-(1 Н,2,4-Триазолил)-2,2,4 -трифторацетофенон (10 г), безвод ный...

Номер патента: 1410860

Опубликовано: 15.07.1988

Авторы: Антонио, Луиджи, Мирелла, Франко

МПК: A01N 43/64, C07D 249/08

Метки: борьбы, грибками

...нодно-ацетоновым раствором испытываемых соеди1410860 где К - трет-бутил,фенил, неэамещенный или замещенный вположении 2 хлором или в10 положении 4 фтором; хлором,метилом, метоксиК, - трет-бутил, 4-хлорфенил,метилкарбонил, фенилкарбонил, метоксикарбонилили этоксикарбонил,К - метил, фенил, 2- или 4-хлорфенил, 4-метил или 4-метоксифенил,в количестве 0,06-0,5 кг/га,20 Приоритет по признакам:03,06.82 при К - фенил, незамещенный или замещенный в положении2 хлором или в положении 4 фтором,хлором, метилом метокси; В, - метилкарбонил, метоксикарбонил или этоксикарбонил; К - фенил, 2- или 4-хлорфенил, 4-метил или 4-метоксифенил;30.12,82 при К - трет-бутил; В-трет-бутил 4-хлорфенил, фенилкарбонил, В. - метил. Таблица 1 Соединение Тепл 9...

Номер патента: 1416058

Опубликовано: 07.08.1988

Автор: Фритц

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 31/10 ...

Метки: аддитивных, азоловых, кислотно, простых, сложных, соединений, солей, эфиров

...5. 2-(4-Хлорфенил)-3- циклопропил-метокси-метил-(1 Н 35 1,2,4-триазол"1-ил),-бутан.К суспензии 0,8 гИаН 803 в 25 мл ДМФ добавляют каплями при комнатной температуре раствор 7,64 г 2-(4-хлорфенил)-3-циклопропил-З-метил-(1 Н-.40 1,2,4-триазол-ил)-бутан-ол в 50 мл ДМФ. Реакционную смесь перемешивают при 40 С в течение 30 мин.о Затем добавляют каплями при 50 С 3,76 г СН 1. Смесь перемешивают вотечение 18 ч при 20 С, затем выливают 1 л воды и экстрагируют с помощью СН С 1 . Органические фазы промывают водой, высушивают на МАМБО и концентрируют путем непрерывного мгновенного испарения. Затем получают титульное соединение путем хроматографии осадка на силикагеле (подвижная фаза диэтилэфир: триэтиламин 10:2) во виде белых кристаллов, т,пл,87-89...

Номер патента: 1468416

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Кеннет, Питер

МПК: C07D 249/08

Метки: 4-триазола, метансульфонатных, производных, солей, фторсодержащих

...смеси дают возможность нагретьося до -20 С и при этой температуреперемешивают 2 ч. Добавляют раствор3 мл ледяной уксусной кислоты в5 мл серного эфира, а затем 15 мл .воды. Смеси дают возможность нагреться до температуры примерно 5 С, Водную фазу отделяют и экстрагируют сер -ным эфиром (2 х 50 мл). Объединенныеэфирные экстракты сушат над сульфатом магния к упаривают, получая 6,7 гбледно-желтого масла, Полученноемасло добавляют к смеси 5,87 г(0,127 моль) безводного карбонатакалия в 60 мл диметилформамида, иосмесь перемешивают при 80 С 3 ч. Затем реакционную смесь охлаждают, выпаривают дкметилформамид и остатокэкстрагируют смесыс воды (200 мл) и50 мл этилацетата. Водный слой отделяют и экстрагируют трижды этилацетатом (Зх 150 мл)....

Номер патента: 1470184

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: C07D 213/24, C07D 233/64, C07D 249/08 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтических

...егораствора в этилацетате эфирной НС 1. Дальнйшее элюирование колонкис силикагелем хлороформом/:лзопропанолом (3:2) лает 4-1-(1,3,4-триазс лил)метил -бензонитрил, который образует хлоригтоводородную соль, тпл, 236-238 С,П р и м е р 8. Раствор, содержащий альфа-бром-толунитрил (11,0 г) 1-(диметилкарбамоил)-4-метилимидазол (8,6 г) и иодид натрия (8,4 г) в ацетонитриле (75 мл), нагревают и перемешивают при кипении с обратным холодильником в течение 15 ч. Смесьаохлаждают до 0 С (ледяная ванна) и через раствор в течение 15 мин пропускают газообразный аммиак. Летучие вещества затем отгоняют и.остаток делят между водой (150 мл) и этилацетатом (150 мл). Органический раствор промывают водой (2 х 50 мл), а затем экстрагируют 3 Н НС 1....

Номер патента: 1525153

Опубликовано: 30.11.1989

Авторы: Лопырев, Матвеева, Мусаелян, Фабина, Юшманова

МПК: C07D 249/08, C08F 126/06

Метки: 1-винил-3, 4"-триазол, 5-дибром-1, качестве, мономера, негорючих, пленок

...от1нерастворимого осадка, гексан удаляютпри пониженном давлении. Получено28,0 г (743) 1-винил-З, 5-дибром, 2, 4-триа зола. Т. пл. = 51-52 С.Бесцветные кристаллы, устойчивйепри хранении, растворимые в большинстве органических растворителей,ограничено в воде и спирте.1525153 К - СВГВсн=сн,30 в качестве мономера для получениянегорючих пленок. Толщина Продолжитель- Наличие Примечаниеобразца, ность горений, горящихмм с капель Материал Обугливаетсябез тления 1 1,07 2 1,05 3 0,93 4 0,97 5 1,02 1,01Поли-ви нил, 5-дибром, 2, 4-триазол Среднее Составитель Г. КонноваТехред М.Ходанич Корректор Н. Король Редактор Л. Веселовская Заказ 7362/ 17 Тираж 352 Подписное ВИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГЕНТ СССР...

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/64, A61P 35/00 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...

Номер патента: 1577695

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...-1-имидазолилметил -бензонитрила в риде масла. Этот материал растворяют в изопропаноле (250 мл),теплый раствор перемешивают с янтарной кисотой (14,4 г) .После разбавления 1 иэтиловым эфиром (100 мл) и переме" 15 1 ивания при комнатнои температуре отделяется гемисукцинатная соль, Соль Отфильтровывают, промывают небольшим Количеством холодного изопропанола, а затем сушат на воздухе с получением гемисукцината 4-альфа-(цианофеяил)-1-имидазолипметил-бензонитрила, т.пл. 149-150 С. Гемифума- ратная соль имеет т.пл. 157- 158 С. Подобным образом получают . 25 следующие соединения,б. 4-.ральфа-(2-цианофенил)-1-имидазолилметил"бензонитрил, ИК (СИ) 2240 см , М/е 384; гидрохлористая Соль (гигроскопическая), т.пл.90 С 30 разл.). Пример...

Номер патента: 1582987

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Казуо, Юдзи, Юкио

МПК: A01N 43/653, C07D 249/08

Метки: производных, спирта, триазолилового

...-70 С до -60 С. Смесьоставляют на 4 ч, поддерживая температуру при -73 С, а затем смешиваютс 110 см 2 н.соляной кислоты, чтобыосуществить разложение. Органичеекийслой отделяют, промывают последова"тельно 100 см насыщенного водногораствора бикарбоната натрия и 100 смледяной воды, а затем сушат над безводным сульфатом натрия и концентрируют под пониженным давлением, получая 2,9 г кристаллов триазолилового20 соединения: ,( 7 ф -10, 1 (с = 1,0,СНС 1,),1Навеску кристаллов 2,5 г перекристаллизовывают дважды из смеси цикло 25гексан - диоксан получая 0 7 г (-)- Ф У-(Е) -1-(4-хлорфенил) -2-(1, 2, 4-триазол - 1-ил)-4,4-диметил-пентен-З-ола:ю 3 и -15,8 (с = 1,0, СНС 1,); т.пл.170-171 С.П р и м е р 5, Синтез (-)-(Е) в 130 в (2,4 - дихлорфенил)...

Номер патента: 1621803

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Джованни, Карло, Луиджи, Роберто, Франко, Франческо

МПК: A01N 43/653, C07D 249/08

Метки: борьбы, грибками

...с двух сторон испытыва-;емым веществом по методике примера 1По окончании инкубационного периодавизуально определяют степень зараженности, Результаты представлены втабл, 1,ФП р и м е р 4. Фунгицидное действие (Риссж а ягашьпьв .Реге).Профилактическое действие.Листья пшеницы обрабатывают аналогично примеру 2. Растения выдерживаютдень пои 23 С и относительнойФормула50 5 162влажности 70. Затем листья растений опрыскивают с двух сторон смесьюспор и талька (100 мг спор на 5 гталька). Через 48 ч нахождения в насыщенной влагой среде при 21 фС растения содержат в проветриваемом месте в течение инкубационного периода(14 дней),По окончании инкубационного периода определяют степень зараженности.Лечебное действие.Листья пшеницы, растущей в горшке в...

Номер патента: 1747443

Опубликовано: 15.07.1992

Авторы: Вафина, Гилязов, Демихов, Левин, Могилянский, Раков, Рукасов, Трутнева, Шермергорн

МПК: C07D 249/08

Метки: 1-н-алкил-1, 4-триазолий, бромиды, ингибировать, коррозию, металлов, микробиологическую, минерализованных, обладающие, сероводородсодержащих, способностью, средах, химическую

...и для базового объекта, применяемого в нефтяной промышленности ингибитора-бактерицида АНП, представляющего собой гидрохлорид смеси аминопарафинов приведены в табл. 2.Способность ингибировать микробиологическую коррозию определялась по бактерицидности соединений по отношению к СВБ, вызывающим этот вид коррозии. Все эксперименты ставились в стерильных анаэробных условиях. В промысловую воду, содержащую накопительную культуру СВБ, выделенную из пластовых вод месторождений Самотлор(Зап, Сибирь) или Ромашкинское (Татария), или Южный . Арлан (Башкирия) вводили реагент в концентрациях 25, 50, 100, 200, 300, 500, 1000 мг/л и выдерживали 24 ч в термостате при 32 С, Затем 1 мл каждой из этих проб высевали в пенициллиновые...

Номер патента: 1761751

Опубликовано: 15.09.1992

Авторы: Джемилев, Лесовой, Нехай, Светлый, Секун, Селимов, Соловьева, Толстиков, Хафизов, Янишевский

МПК: A01N 43/653, C07D 249/08

Метки: 4"-триазол, n-диметиламинометилен-1, бурой, возбудителям, действием, листовой, обладающий, ржавчины, фунгицидным, щавелевокислый

...-три щавелевая кислота, Услови ной среде при т не выше 3 вании ияли поркислоты оличест- держиваВОДНОГО н)-1,2,4- отделе г риазола продук- (99,9%), сбой бе1761751 обладающий фунгициднымдействием к возКак видно изданныхтаблицы,соедине- будителям бурой листовой ржавчины ниеобладает фунгистатическим действием 35 Россиа гесопйса Г. зр. тгЮс. Оценка токсичности фунгицидов в отношении возбудителя буров листовой ржавчиныСоставител ь У.ДжемилевТехред М.Моргентал Корректор М,Петрова Редактор Заказ 3233 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101 Молекулярная масса равна 216.Получаемое...

Номер патента: 1776653

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Гилязов, Демихов, Левин, Раков, Трутнева, Шермергорн

МПК: C07D 249/08, E21B 43/22

Метки: 4-триазолил, алкил)-1, бактерии, бромиды, высшие, обладающие, подавлять, способностью, сульфатвосстанавливающие, •"••••-•1н

...%: С 59,40: Н 10,40: Й 10,28;СгоН 4 оВгйз.Вычислено, о : С 59,68; Н 10,02; И 10,44,Т.пл. 108 - 110 С,В ИК-спектре (суспензия в вазелиновом масле) полосы 3440, 3112, 3015, 1590,1528 см . В спектре ЯМР Н (раствор втрифторуксусной кислоте) синглеты 8,57 и9,54 м.д., триплет 0,90 м.д, О 7 Гц), мультиплет 1,32 м.д. и триплет 4,27 О 7 Гц).Полученные соединения растворимы вспиртах и диметилформамиде.Приведенные выше данные элементного анализа, спектральные данные доказываютт строение полученных соединений как1-алкил,2,4-триазолия бромидов. Полосы1530, 1528 и 1585, 1590 см и ИК-спектрахсоответствуют колебаниям триазольногоцикла, 3012, 3015 и 3110, 3112 см - 1 У (С-Н)той же системы, 3430, 3440 см 1 - у(Ы-Н)гетероцикла. Пики в высоких полях в...

Номер патента: 1779248

Опубликовано: 30.11.1992

Автор: Руперт

МПК: C07D 249/08

Метки: 2-циано-2-арил-1-1, производных, триазол-1-илэтана

...являются наблюдавшиеся 1 п ч(го против цзт 11 аЯо гпаусе 1 з и 1 п ч 1 чо против ВЫгостоп 1 а зо 1 ап 1 на хлопке и особенно против штаммов Вотгут 1 з на бобовых, томатах, перца и винограда, Многие из соединений настоящего изобретения обладают системным действием и хорошо переносятся растениями, Соединения настоящего изобретения поэтому показаны для обработки растений, семян и почвы для борьбы с фитопатогенными грибками, например Ваз 1 богпусе 1 ез рода Огейпаез (ржавчины) такими как Рцс 1 па зрр, Неп 1 беа зрр, Оговусез зрр, Азсогпусе 1 ез рода Егуз 1 рЬа 1 ез (настоящая мучнистая роса) таким как Егуз 1 рЬе зрр, РоОозрЬаега зрр, апб Опс 1 ац 1 а зрр, также как РЬогла; Не 1 гп гиЬозрог 1 цгп, Оепте гогпусетез например, Руг 1 сп 1 аг 1...

Номер патента: 1796626

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Давыдова, Зарудий, Исмаилов, Мифтахов, Прищепова, Толстиков, Толстикова, Чикаева

МПК: A61K 31/41, C07C 49/597, C07D 233/56 ...

Метки: 3-n-производные, 4-диметокси-5-аллил-2, 5-дихлор-4, активность, антиагрегационную, проявляющие, тромбоцитов, циклопентенона-1

...(1 Н, СН 2-СН=СНф, 8,25 с, 8,93 с (2 Н, триазол). Спектр ЯУР С. (СОСз, д с, м,д,): 189,30 с (С=-О), 153,27 д (СН = триазол), 151,33 с (С ), 146,09 д (СН = =туиазол), 131,01 д (СНг-СН=-СН 2), 124,.42 с (С ), 120,31 т (СН 2-СН=СН 2), 103,33 с (С ) 74,09 с (С 5), 52,74 к (ОСНз), 52,35 к (ОСНз), 41,45 т (СН 2-СН=СН 2), Кроме того, из реакционной массы выделили 2,5-дихлор-З-К- (1,2,4-триазол)-4,4-диметокси-аллил- циклопентенон ( в) с выходом 40(маслянистая жидкость). И К спектр (см 1): 1740, 1625.Спектр ПМР (СОСз, д, м.д,): 2,87 д (2 Н, СН 2-СН=СН 2 7,0 Гц), 3,37 с (ЗН, О СНз), 3,48 с (ЗН, ОСНЭ), 5,07 - 5,24 м (2 Н, СН 2-СН=СН 2), 5,76-5,99 м (1 Н, СН 2-СН=СН 2), 8,95 с (2 Н, триазол).Изучение антиагрегационного действия соединений (а-в) на...

Номер патента: 1512075

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Андреева, Барман, Белавина, Каплан, Копылова, Кукаленко, Медведь, Монова, Пронченко, Смирнова

МПК: A01N 43/653, C07D 249/08

Метки: 1-оксиметил-1, 4-триазола, активностью, бактерицидной, обладающие, основе, фунгицидной, эфиры

...мицелия (триповторности). После соответствующейвыдержки в термостате прц 25-26 Сизмеряли диаметр колоний в сравнениис контролем (посев тест-объектовбеэ введения препаратов). Испытанияпрепаратов проводили в концентрации0,003%, Торможение роста колонийрассчитывали по формуле Эббота где П- диаметр колоний в контроле;П - диаметр колоний в опыте,Результаты испытаний представлены в табл,1,Испштацие соединений в качествепочвенных фунгнцидов.Для изучения почвенных фуцгицидов по схеме растение-хозяин, патоген и среда использовали модифицированную методику ВНИИХСЗР на зеленых растениях огурцов. Для этогобрали 100 г нестерильной почвы,2 части дерна, 1 часть торфа, 1 частьпеска. В почвосмесь вносили препаратиэ расчета 200 кг/га по действующему...

Номер патента: 1803405

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Авазходжаев, Джемилев, Нехай, Секун, Селимов, Толстиков, Урунов, Хасанов, Хафизов, Янишевский

МПК: A01N 43/653, C07D 249/08

Метки: 4"-триазол, n-диметиламинометилен-1, болезней, возбудителям, грибных, действием, культур, муравьинокислый, обладающий, сельскохозяйственных, фунгицидным

...проросших и непроросших уредоспор и по формуле степенной функции рассчитывали основные токсикологические характеристики; ЕД 5, ЕД 5 о, ЕД 95 по Г. Лакину,Результаты приведены в табл.1.Как видно из табл.1, соединение обладает фунгистатическим действием (более чем на 3 порядка эффективнее угнетает прорастание уредоспор, чем соединение-аналог) и фунгицидным действием (более чем в 14 раз новое соединение эффективнее тормозит развитие уредоспор по сравнению с аналогом для ЕД 5 о, и более чем в 1,7 раза эффект гибели уредоспор наблюдается для ЕД 95)Соединениетакже значительно эффективнее угнетает уредоспоры сравнительно с тилтом; более чем в 2 раза для ЕД 5 о и почти в 3 раза более для ЕД 95,Таким образом, новое соединение -К-...

Номер патента: 1834661

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Геральд, Герхард, Дитмар, Йозеф, Карл, Курт

МПК: A01N 43/653, A61K 31/41, C07D 233/61 ...

Метки: активностью, аллиламиноэтилазолы, кислотно-аддитивные, обладающие, переносимые, противогрибковой, растениями, соли, также, фармакологически, фунгицидной

...микоз у людей и животных, например по отношению к дрожжам, плесневым грибкам и дерматофитам, и могут поэтому найти применение в качестве лечебных среды, например в виде фармацевтических препаратов, содержащих соединения в соответствии с настоящим изобретением в смеси с п дходящим для местного, внутреннего или парентерального применения ФармацевтическиТочные указания по фармацевтическому применению предлагаемых в соответствии с настоящим изобретением соединений и средств зависит от конкретных заболеваний, способа применения (в лечебных или профилактических целях), вида организма и, естественно, от заболеваний лечащеговрача.П р и м е р 1, 1-/2-/2,4-Дихлорфенил/-2/3-фенилаллиламино//атил/-1 Н-имидазол5 а)...

Номер патента: 1573819

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Андреева, Бобкова, Бондарев, Волкова, Гаврюшина, Гуйда, Жигунова, Минаев, Минаева, Наумов, Никитенко, Пронченко, Степанова, Федоров, Чернышев

МПК: A01N 43/00, C07D 249/08

Метки: 2-(1, 4-триазолил)-2-(4-хлорфенокси)-4, действием, диметилпентан-1-ола, обладающие, производные, рострегулирующим, фунгицидным

...42 ного МаОН. Реакционную массу нагревают ф.2,5 ч при 50-55 С. После охлаждения реакционную массу нейтрализуют серной кислотой до нейтральной реакции. Продукт 55экстрагируют бензолом. После отгонки бензола получают 5,2 г 2-(1,2,4-триазолил)-2-(4 х л о рфе н окси)-4. 4-ди метил п ента ндиола,3(далее диод). После промывки осадка диэтиловым эфиром продукт имеет т.пл, 132 -133 С, Выход 80),Найдено, ; С 55,14; Н 6,04; й 12,47; С 10,80,Вычислено, 6: С 55,30: Н 6,18: ч 12,89: С 10,90,Строение полученного соединения подтверждается данными элементного анализа и ИК- и ЯМР-спектроскопии.Испытания новых соединений проводили на мучнистой росе огурцов на сорте ТСХАв стадии 2" настоящих листьев. В качестве эталона взят байлетон.Предлагаемые...

Номер патента: 1831864

Опубликовано: 20.05.1995

Авторы: Андреев, Булгаков, Зубарев, Кофман, Островский, Певзнер, Подрешетникова, Поплавский, Пульцина, Смирнов, Трубицын, Успенская

МПК: C07D 233/58, C07D 249/08

Метки: nh-кислот, азольного, водного, извлечения, массы, незамещенных, раствора, реакционной, ряда

СПОСОБ ИЗВЛЕЧЕНИЯ НЕЗАМЕЩЕННЫХ NH-КИСЛОТ АЗОЛЬНОГО РЯДА ИЗ ВОДНОГО РАСТВОРА РЕАКЦИОННОЙ МАССЫ общей формулыгде X и Y CH и/или N,включающий обработку реакционной массы органическим растворителем, удаление растворителя и очистку NH-кислот от сопутствующих примесей, отличающийся тем, что реакционную массу вначале разбавляют водой до содержания целевого продукта 30 60 г/л, создают pH среды в диапазоне pKa (3 - 4) и pKBH+ + (3 4), полученный раствор осветляют с помощью пылевидного микропористого активного угля, пропускают через слой гранулированного активного угля того же типа из расчета 0,15 -0,32 г NH-кислот на 1 г активного угля и затем...

Номер патента: 1702648

Опубликовано: 09.06.1995

Авторы: Абеленцев, Желонкин, Жесткова, Карахотин, Корсунцева, Летичевская, Финогенова, Чернышев

МПК: C07D 249/08

Метки: основе, препарата, триадименола

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА НА ОСНОВЕ ТРИАДИМЕНОЛА, включающий взаимодействие 1-(4-хлорфенокси)-1-(1,2,4-триазолил-1-ил)-3,3-диметилбутан-2-она с изопропилатом алюминия с последующим гидролизом алюминиевого производного и выделением триадименола, отличающийся тем, что, с целью упрощения способа получения препарата и повышения его биологической активности, гидролиз осуществляют при 60oС в нейтральной среде, выделение триадименола совместно с образующимся в результате гидролиза гидроксидом алюминия проводят сушкой при 70oС в течение 1 ч.

Номер патента: 1280851

Опубликовано: 27.05.1996

Авторы: Каркищенко, Ковалева, Рябухин, Тараканов, Хайтин

МПК: C07D 249/08

Метки: 1-фенил-2, 1-фенил-3-алкил-5-(o-оксифенил)-1, 3-н-бутил-5-(о-оксифенил)-1, 4"-триазол, 4-триазолы, антигипоксическим, действием, обладающие, обладающий, транквилизирующим

1. 1-Фенил-3-алкил-5-(О-оксифенил)-1,2,4-триазолы общей формулыгде R пропил (1а) или н-бутил (1б), обладающие транквилизирующим и антигипоксическим действием.2. 1-Фенил-3-н-бутил-5-(О-оксифенил)-1,2,4-триазол (1б), обладающий транквилизирующим, антигипоксическим и анальгетическим действием.

Номер патента: 1121940

Опубликовано: 27.05.1996

Авторы: Елисеева, Жданов, Каркищенко, Рябухин, Хайтин

МПК: A61K 31/41, C07D 249/08

Метки: 3-метил-52, 4-триазолил-1, действием, кислоты, обладающий, оксифенил)-1, психостимулирующим, уксусной, этиловый, эфир

Этиловый эфир [3-метил-5-(2 -оксифенил)-1,2,4-триазолил-1] уксусной кислоты формулыобладающий психостимулирующим действием.

Номер патента: 1124558

Опубликовано: 27.05.1996

Авторы: Каркищенко, Ковалева, Партикевич, Рябухин, Хайтин

МПК: A61K 31/41, C07D 249/08

Метки: 1-фенил-5(2оксифенил)-3-стирил-1, 4-триазолы, действием, обладающие, транквилизирующим

1-Фенил-5-(2'-оксифенил)-3-стирил-1,2,4-триазолы формулы(2 -где R1= H, R2 3,4-диметоксифенил или R1 СН3, R2 фенил,обладающие транквилизирующим действием.

Номер патента: 1658606

Опубликовано: 20.07.1997

Авторы: Коротких, Лосев, Попов, Чернов, Швайка

МПК: A61K 31/41, C07D 249/08

Метки: 1-диглицидил-3, 3-диэтилбис-(1, 4-триазол-5-он-4-ил, 4-триазол-5-он-4-ил)-метан, активность, диэтилбис-(1, качестве, метан, промежуточного, противоопухолевую, проявляющий, синтезе, соединения

1. 1,1'-Диглицидил-3,3'-диэтилбис-(1,2,4-триазол-5-он-4-ил)метан формулыпроявляющий противоопухолевую активность.2. 3,3'-Диэтилбис-(1,2,4-триазол-5-он-4-ил)-метан формулыв качестве промежуточного соединения в синтезе 1,1'-диглицидил-3,3'-диэтилбис-(1,2,4-триазол-5-он-4-ил)метана.

Номер патента: 1651525

Опубликовано: 20.07.1997

Авторы: Коротких, Лосев, Попов, Чернов, Швайка

МПК: A61K 31/41, C07D 249/08

Метки: 4-диглицидил-3-этил-1, 4-триазол-5-он, активность, противоопухолевую, проявляющий

1,4-Диглицидил-3-этил-1,2,4-триазол-5-он формулыпроявляющий противоопухолевую активность.