C07D 249/08 — 1,2,4-триазолы; гидрированные 1,2,4-триазолы

Номер патента: 541432

Опубликовано: 30.12.1976

Автор: Амедео

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08

Метки: 5-дизамещенных, производных, триазола

...и 39,7 г трихлоруксусной кислоты в 400 мл бензола нагревают 4 час с обратным холодильником. После упаривания растворителя значение рН остатка доводят до 11 10 ным,водным ХаОН. Смесь концентрируют до небольшого объема и экстрагируют дихлорметаном. Органический раствор упаривают, а остаток кристаллизуют из этилацетата.Выход 15 г; т. пл. 1,39 - 140 С.П р им ер 3, 5-(о-Оксиметилфенил)-1-метил- (4 пиридил) -1 Н,2,4-триазол.Реакцию проводят аналогично примеру 2. В качестве, катализатора используют трифтор 4-(1-Метил-фурфурилиденгидразино)- 4- 1-Метил- (2-пирролилмети лен)- гидр азино-1-Метил-(1-метил-пирролилметилен) - гидразино-1-Метил-(3-индолилметилен)- -гидразино 4- 1- Метил- (5-метил- ф ур ф...

Номер патента: 556727

Опубликовано: 30.04.1977

Авторы: Вернер, Вольфганг, Карл, Клаус

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: 4-триазола, производных

...с небольшим количеством соляной кислоты, чтобы удалить избыточный триазол в качестве гидрохлорида. Затем органическую фазу обрабатывают разбавленным едким щелоком, благодаря чему не вступивший в реакцию фенол отделяют в виде фенолята, далее промывают до нейтральной реакции и растворитель отгоняют в вакууме. Остаток можно очищать путем перекристаллизации или путем дистилляции в противотоке с водяным паром, в случае необходимости, непосредственно из органической нейтрально промытой фазы. 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 69,5 г (1,0 моль) 1,2,4-триазола, 128,5 г (1,0 моль) 4-хлорфенола и 353 г (2,55 моль) безводного, измельченного в порошок карбоната калия смешивают в 1000 мл ацетона. При комнатной температуре каплями добавляют 186 г...

Номер патента: 561510

Опубликовано: 05.06.1977

Автор: Амедео

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08

Метки: 4-триазолов, 5-дизамещенных

...- 1 . метил - 3 . (3 пиридил) 1 Н - 1,2,4 . триазола, затем прибавляют 9,75 мл 60 о - ной хлорной кислоты и 1,5 г паллад;ия О (10%) на древесном угле, Смесь выдерживаютприблизительно 8 час в атмосфере водорода (поглощается - 900 мл водооода), отфильтровывают ката.лнзатор, выпаривают фильтрат досуха, растворяют остаток в 100 мл воды и добавляют -125 мл пасы денного раствора карбоната ндтрия до рН 9. Выде. где В - низшии алкил;В, - пиридил, тиенил, фурил, пирроил,аждый из которых может бить замешен низшималкилом, индолил; Вр - водород, заключается в том, чт561510 П р и м е р ы 2 - 9, Каталитическим гидрированием соответствующих о - оксиметкптроизволных. как в примере 1,получают 1- метил. З-й, - 5- о.толил) . 1 Н. 1,2,4. триазолы,...

Номер патента: 577988

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Вернер, Вольфганг, Карл, Фердинанд

МПК: C07D 249/08

Метки: 4-триазола, производных, солей

...дибромкетона с алгркоголнтом или фенолятом,Примерами кислот, образующих соли с про- эизвойними 1,2 р 4-триазола, являются галоГен- кВодородные кислоты 9 напрямерз хлор и бромВодородные кислотъ, и беннси хло 1 эисто- Во 1Инородная кислота, фосфорная кислота, монои бифункциональная карбоноваа кислота и Гид"роксикарбоновые кислоты, например уксусная,малеиноваяр янтарная фумароваяр виннйяр лимонная, салипиловая,сорбиновая, молочная 3518 нафталипдисульфоновая кислота,Синтез проводят беря на 1 моль соеди.иении общей формулы 2 предпочтительно оксь.ло 1 моль 1,2,4-трназолгидрохлоридаОлявыделения соединений общей формулы 1 ре пакпионную смесь переносят В воду, причемсмесь частично переходит в раствор. Суспеизию нейтрализуют щелочью или...

Номер патента: 615857

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Вернер, Вольфганг, Карл, Фердинанд

МПК: C07D 249/08

Метки: 4-триазола, производных, солей

...в вакууме и твердый остаток перекристаллизовывают из небольшого количества лигроина.Получают 38 г (73% от теоретического) 1-(2 ,4 -деехлорфенокси)-3, Э-диметилбутан-она с т. пл. 65 С,оК 26,1 г (0,1 моль) 1-(2,4-дихлорЕ Ю фенокси)-3,3-диметилбутан-оиа добавляют 6 мл (0,11 моль) брома и смесь нагревают в течение 1 ч с обратным холо дильциком до 140 ОС, Полученный иистый остаток растворяют в петро м масля- ЛЕВНО Й11,2 г (0,033 моль) 1-бром-(2 б 4 -дихлорфен окси)-3, 3-диметилбутан- она и 8,8 г (0,15 моль) 1,2,4-триазола растворяют в 80 мл ацетонитрила и нагреваот в течение 48 ч с обратным холодильником. Затем растворитель отгоняют в ва кууме, остаток поглощают в 150 мл воды и водный раствор три раза извлекают путем встряхивания с...

Номер патента: 618043

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Дуглас, Дэвид, Маргарет, Роберт, Стэнли

МПК: C07D 249/08

Метки: производных, триазола

...и Н -пропил- К -(2-этоксиэтин)-карбемоинЯ -метин-Я -цикпогексинкарбамоин,.пронин-Ц -прон-инин,М -анкин -К -(2- сноранпин)-карбамоингде анкин содержит 2-6 углеродных атомов и 9 анкин- К -(2,3-дихнораннин)- -карбемоин, где анкин содержит 2-6угнеродных атома, ) - цикнопропин -И-пропилкарбамоил й И -циклопропил- И- -этинкарбамоин.Радикалы Дфи 1 могут быть прямымиини разветвленными.Типичные значения- метил, этин,3сипропил, З-этоксипропил, 2-метоксипропил, З-этоксипропил, 2-н-бутоксиэтил, 2-хлорэтил, 2-бромэтил, 2-фторэтил, 3- хлорпропил, З-бромпропил, 4-хлорбутил, 4-бромбутил, 5-хлорпентил, 6-хлоргексил, 2-хпораллил, 2-бромаллил, 2,3- -дихлораллил, 2,3-дибромаллил, цикло-пропил, цнклогексил, 2-аллилоксиэтил и...

Номер патента: 624574

Опубликовано: 15.09.1978

Авторы: Вильфрид, Карл, Манфред, Эрик

МПК: C07D 231/10, C07D 233/54, C07D 249/08 ...

Метки: азолил(1)-метанов, солей

...24-часового нагревания до 80 С охла.кдают и фильтруют. Фильтрат освобождают от растворителя путем отгонки в вакууме. Остаюгцееся масло растворяют в уксусной кислоте, промывают раствор водой, сушат над суль 4фатом натрия, фильтруют и освобождают от растворителя в вакууме. Масляный остаток растворяют в хлороформе и хромагографируют на колонне силикагеля, После отде ления фракции хлороформа с соединениемс т.пл. 150 С получают фракцию хлороформа с желаемым целевым продуктом. 1 осле отгопки растворителя получают 10,7 г (31% теории) 2-хлорфенилимидазолил- (1) -дифепилметана с т.пл. 90 С.1 О Исходный продукт, 290 г (0,985 моля)2-хлорфенилдифенилкарбино,а растворяют в 1000 мл бензола и, размешивая, медленно смешивают с раствором 144 мл (2 мдля)...

Номер патента: 662551

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Гидаспов, Иоффе, Кулибабина, Маслина, Певзнер, Тартаковский

МПК: C07D 249/08

Метки: 3(5)-нитро5(3)-1, 4-триазолов

...(т., кип. 126 С) остатокперегоняют в вакууме и получают 4,8 гИ-триметилсилилхйортрйазола (выход81,3) с т. кип. 59-60 С /1,5 мм рт.ст.Найдено, С 34,50;С,ню 11,СЕВычислено,: С 34,20.35 ПМР спектр (СНОСЕ ), м. д.:Ясн, 18,бз,р - 0,42,Площади сигналов протона в триазольномцикле и протонов в триметилсилильной группе в соответствии с дан 40 ными интегрирования находятся в соотношении 1:9.б) Триметилсилилирование 3(5)- -хлор,2,4-триазола И,О-бис-(триметилсилил) -ацетамидом ( ЕЫ) .45К суспензии 2 г 3(5)-хлортриазола в 8 мл сухого хлористого метилена приливают раствор 4 г БСА в3 мл хлористого метилена при комнатной температуре. После 1 ч выдержки при этой же температуре и отгонки растворителя остаток перегоняют ввакууме; с т,...

Номер патента: 683619

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Вильгельм, Ганс, Гельмут, Карл, Пауль-Эрнст

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: производных, солей, триазола

...поясняется нижеследующими примерами,П р и м е р 1. 1-(2,4-Дихлорфекил)-2-(1,2,4.триазолил) этил 1.2,4.дихлорбензиловый эфир.25,8 г (0,1 моль) 1-окси-(2,4 дихлорфекил) 2. (1,2,4-.триазол.ил) -этана растворяют в125 мл диоксана и, размешивая, каплями добавляют в смесь из 4 г 80%-ного гидрата натрия 19и 00 мл диоксана. Затем в течение 1 ч нагревают с обратным холодильником. После охлажде.ния при комнатной температуре к получаемойтаким образом натриевой соли каплями добав.ляют 20 г (0,1 моль) 2,4- дихлорбензолхлорида,Затем нагревают в течение нескольких часов собратным холодильником, охлаждают и сгуща.ют путем отгонки растворителя. В остаток до.бавляют воду и метиленхлорид, органическуюфазу отделяют, сушат над сульфатом натрия...

Номер патента: 784768

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Джереми, Линда, Маргарет, Сугаванам

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: 4-триазола, производных

...(87 г ) и продолжают кипячение в течение еще 2 ч, Затем смесь охлаждают до комнатной температуры, фильтруют для отделения выпавшего в осадок бромида натрия и отгоняют растворитель в вакууме. Остаток экстрагируют хло роформом (100 мл).Растворитель промывают водой (4 х 15 мл),высушивают .,(сульфат натрия) и Фильтруют. Добавляют.петролейный эфир (т.кип.б 0- 80 О);раствор упаривают и получают- 1,2,4-триазолил-пинаколон; т,пл. 176 С.После дальнейшего упаривания раствора получают о(-1,2,4-триазолил-пинаколон; т.пл. 63-65 С.Стадия И. Ы,-1,2,4-Триазолил-пинаколон (3,3 г) в диметилформамиде (20 мл) добавляют по каплям к суспензии гидрида натрия (10,48 г; 100)в диметилформамице (10 мл)при комнатной температуре при перемешивании. После...

Номер патента: 1027159

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Кофман, Наместников, Певзнер

МПК: C07D 249/08

Метки: 3-нитрозоамино-5-амино-1, 4-триазола

...той же дели.Проведение синтеза прн 20-40 способствует повышению скорости первогоэтапа ннтрознромния н обеспечнметбыстрый расход ннтроэирующего агентана образование продукта монозамещенняТакое провеценне процесса обеспечивает выхоц мононитроэогуанаэола на уровне.70-90%, продукт отвечает по аналитическим данным мононитрозогуаназолу ине содержит примеси. цннитрозогуаназола.Кроме того, упрощается технопогня процесса за счет его провецения прн комнатной температуре или легком нагреваниин существенно сннжается расход нитратанатрия и уксусной кислоты,П р н м е р 1, Впияние поряцка слива реагентов.О ); Ннтрознрующий агент к растворугуаназола.К раствору 10 г (0,101 М) гуанаэола в 250 мл воды при перемешиванниприливают раствор 7 г (0,101 М)...

Номер патента: 1091856

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Жозеф, Лео, Ян

МПК: C07D 249/08

Метки: 1н-1, 4-триазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...метил,4-дихлорбензоацетата и 135 вес.ч. 1 Ч, М -диметилформамида прибавляют 3,1 вес,ч.78%-ной дисперсии гидрида натрия припропускании тока азота, Реакционнуюсмесь перемешивают до прекращенияобразования пены и охлаждают в банесо льдом. Затем к реакционной смесипо каплям прибавляют 16 вес.ч, иодистого метила и перемешивают еще 3 чпри комнатной температуре, Реакционную смесь выливают в воду и продуктэкстрагируют 2,2-оксибиспропаном.Экстракт промывают водой, высушивают,.фильтруют и отгоняют растворитель,получая 20 вес.ч, (выход 807) метил 2,4-дихлор-ь.-метилбензоацетата,П р и м е р 13. К перемешиваемойсмеси 22 вес,ч, метил,4-дихлорбензацетата и 135 вес,ч. М , 1 -диметилформамида прибавляют 3, 1 вес.ч,78%-ной суспензии гидрида...

Номер патента: 1148564

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Адольф, Петер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196 ...

Метки: арилфениловых, кислотно-аддитивных, комплексов, металлических, производных, простых, солей, эфиров

...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...

Номер патента: 1175347

Опубликовано: 23.08.1985

Авторы: Буркхард, Петер, Ульрих, Хильмар

МПК: A01N 43/647, C07D 249/08

Метки: борьбы, грибками

...0 0 0 17 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0-3 3 0-3 3 Степень поражения, Х, пшеиичиыимильдью поверхности листьевбиологически активного вещества при дозе бульона для опрыскивания, г(га 500 250 125 60 30 19 0 0 0 О 0 0 О 0 0 0 0 0 0 0 01175347 Степень поражение,Х, пшеничныммильдью поверхности листьевбиологически активного вещества при дозе бульона для опрыскивания, г/га Соединение динение Г Т Г Г 0-3 1-(40 0 0 О 0 0-3 0 0 10 0 0 0-3 0 20 12 0 0 0 0 13 0 0 3 3 0-3 0 0 15 25 0 0-3 0 17 растения 100 0-3 0 18 П р и м е р 2. Рисовые растения встадии 4-го листа опрыскивают до ска пывания указанными в табл. 3 соединениями 500, 250 и 120 г/га. Посленасыхания налета после опрыскиваниярастения равномерно опрыскивают суспензией спор Рдгси 1 агда огугае...

Номер патента: 1187722

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал

МПК: A61K 31/5513, A61P 29/00, C07D 249/08, C07D 253/10 ...

Метки: бензо, производных, триазина

...нагревают подфенилбутазон Ацетилсалициловая кислота 1000 1500 Обезболивающее (анальгетическое) действие соединений общей формулы 1 определяют на мышах по тесту "уксусная кислота УгдСЬ 1 п 8". После применения 0,4 мл 0,5 Ж-ного раствора уксусной кислоты высчитывают МгеЙЬ 1 П реакции, и полученный в течение 5 мин после обработки УггЬп 8 выражают как процент контрольного значения. Животных за 1 ч до применения уксусной кислоты орально обрабатывают тестовым веществом - соответствующей основой лекарственного препарата. Результаты приведены в табл.1.Противовоспалительное (отекоподав-, ляющее) действие проверяют на крысах, 0,1 мл 1 Ж-ного Саггаяепп раствора впрыскивают в подошву задней конечности животного. Объем лапы измеряют с...

Номер патента: 1209028

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Антонио, Луиджи, Мирелла, Франко

МПК: C07D 249/08

Метки: 1-триазолил, кетопроизводных

...0,5 мл триэтиламина и 120 млтолуола кипятят с обратным холодильником 32 ч, После охлаждения до комнатной температуры смесь промываютводой и сушат безводным сульфатомнатрия, После отгонки растворителяпри пониженном давлении неочишенныйпродукт подвергают хроматографированию на силикагеле (элюент: н -гексан-этилацетат в соотношении 8:1) иполучают 2,7 г целевого продукта (белое твердое вещество), т,пл, 195 О197 С (после кристаллизации из этилацетата и петролейного эфира).ИК-спектрр см : 1690, 1 б 55(11 Йр и, ароматические и триазольныеПРОТОНЫ),Г р и м е р 3, Соединения форму"лы 1;, приведенные в табл,1, получаютпо методике, описанной в примерахи 2 используя соответствующие исход"ные соединения и 1,2,4-триазол,я 2Я; - С - Сп.= СН - Я1 П...

Номер патента: 1209686

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Гершанов, Рутман, Толстиков, Туктарова

МПК: C07D 207/325, C07D 209/08, C07D 209/82 ...

Метки: гетероциклических, замещенных, соединений

...209/08, 209/82, 249/02, 231/12) 231/56 е 249/04 е 249/18, 249/08 //С 08 К 5/34 путем термической кон ветствующего гетеропроизводного общей казанное значение, одным в среде раствои ч а ю щ и й с я лью упрощения процес- СбензилпроизводногоСксибензиламин общей где К имеет указанное значение,процесс проводят в среде алифатического С-С -алкильного спирта илидиметилформамида при 90-140 С и молярном соотношении оксибензилпроизводного гетероциклического производного растворителя и 1,0:(1,0-1,5):1209686 молярное соотношение реагентов оксибензилсоединения, гетероциклического производного и растворителя 1:1-1 5:9,0-15,0; температура 90 о140 С; время проведения синтеза 1,5- 5 ч.Увеличение времени синтеза и температуры приводит к осмолению...

Номер патента: 1222193

Опубликовано: 30.03.1986

Автор: Фритц

МПК: C07D 233/58, C07D 249/08

Метки: азольных, соединений

...8, г. тетрабутиламмонийбромида, при этом темпераО тура поднимается до 30 С. После перемешивания в течение 2 ч по каплям добавляют при комнатной температуре 45 28,7 г аллилхлорида в 100 мл толуола, и полученную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Затем полученную смесь выливают в ледяную воду, экстрагируют эфиром, обь единенные органические экстракты промывают последовательно водой и насыщенным раствором хлористого натрия, сушат сульфатом магния и упаривают, После фракционной разгонки остатка 55 от упаривания получают 1-(хлорфенил) 2,2-диметилпент-ен-"он в виде бесцветного масла, т.кип. 95 СР, Р 0,4 мм рт.ст.4оформа медленно добавляют при 0 С приинтенсивном перемешивании 16 г 507.-ного водного раствора едкого...

Номер патента: 1233801

Опубликовано: 23.05.1986

Авторы: Вильям, Кейт, Поль

МПК: A01N 43/64, C07D 249/08

Метки: 4-триазола, производных

...непрекращается кипение, После того,как весь магний прореагирует, растор дополнительно кипятят с обратнымхолодильником в течение 1 ч, послечего охлаждают до комнатной температуры. Фенацилхлорид (0,05 моль) всухом диэтиловом эфире (50 мл) покаплям добавляют к раствору в течениеч с такой скоростью, чтобыподдерживать слабое кипение. Смесьеще кипятят с обратным холодильником в течение 2 ч, охлаждают до комнатной температуры и смесь выливаютв ледяной раствор хлорида аммония дляразложения комплекса. Эфирный раствор промывают водой (2 х 200 мл), сушат сульфатом натрия и растворительудаляют в вакууме, получают сыройхлоргидрин в виде бесцветного масла.Последний растворяют в диметилформамиде (40 мл) и по каплям при комнатной температуре добавляют...

Номер патента: 1237663

Опубликовано: 15.06.1986

Авторы: Акимова, Васильева, Чистоклетов

МПК: C07D 249/08

Метки: 4-триазолов, алкиларилзамещенных

...перемешивают в течение 5 сут при комнатной температуре.После отделения солянокислого триэтиламиа и. удаления растворителя попучаюг 2, 38 г (80,7%) 1 - фенил-(437663 2-нитрофенил)-5-метил,2,4-триазола.Т.пл. 181-182 С (бензол : этанол).ИК-спектр (1% раствор в СС 1 ),см . 1350 (Ю,).Спектр ПМР (б, м.д). 2,57 (С,СН,-С ), 7,5, 8,27 (синглеты ароматических протонов),П р и м е р 3, 1,3-Дифенил-этил,2,4-триазол.1 О Из 1,12 г (0,01 моль) азина пропионового альдегида,2,3 г (0,01 моль)Н -М-хлорбензилиден-М-фенилгидразина и эквивалентного количества триэтиламина в условиях примера 1 полу 1 З чают 1,62 г (65%) продукта.Т.пл. 7576 С (этанол).Спектр ПМР (б, м.д,"1,21 (тр. СНз)ф 2,70 (кв СН 2)7,30-7,41 и 7,05-8,20 (мультиплетыароматических протонов).П...

Номер патента: 1251802

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Кеннет, Субраманиян

МПК: C07D 249/08

Метки: производных, триазола

...полученный лен хлорид : метанол : насыщенныйостаток кристаллизуют из этилацетата , водный раствор аммиака (93:7:1 пос гексаном, получают продукт общей объему на объем/объем). фракции35соформулы (1,68 г, выход 84 , т.пл.118. держащие продукт, после выпаривания9 С). с послелующе т кристаллизацией из этилНайдено, %: С 57,8,; Н 4,9; ацетата с гексаном дают 983 мг (71 - И 1 69. ныи выход) названного в заголовкез з4 соединения, т. пл, 128-9 С.Вычйслено, %: С 57,7; Н 4,8;Найдено, %: С 54,1; Н 5,2;Г 1,68. И 25,4,Б) 2-(4-Хлорфенил)-2- (1 Н,2,4- С НСГ 1 О45 1 Ь-триазол-ил)-пропиофенона (1,375 г) П р и м е р 5. Получение 1,3-бистриметил-сульфоксония йодида (1,6 г), в (1 Н,2,4-триазолил)-2-(4-хлорфеводного гидрата окиси натрия (5 Н...

Номер патента: 1264830

Опубликовано: 15.10.1986

Авторы: Дитрих, Карло, Хансйорг

МПК: A01N 43/64, C07D 249/08

Метки: средство, фунгицидное

...Т.пл. 67 - 68 С 8 2-Фенил-пропокси- (1, 2, 4- -триазол-ил)-пропионитрил Т.пл. 107- 08 С 9 2-Этокси-фенил- (1, 2, 4- -триаэол-ит) -пропионитрил Т.пл. 75 - 75 С В следующих примерах наряду спредложенными средствами испытывалось 15 известное фунгицидное средство на основе 1-(4-хлорфенокси)-3,3-диметил- -1-11,2,4-триазолил)-2-бутанона (соединение А).П р и м е р 1, Активность н паро вой фазе против Не 1 ш 1 пгЬозрогцш Сеген у растений ячменя в теплице. Над каждым горшком для каждого испытуемого ряда производили опрыскивание суспенэией конидий возбудителязаболевания сетчатой пятнистостьюНе 1 шдпгЬозрогыш сеген. Эту суспензию готовили на водном растворе, содержащем 0,05 олеатанатрия и Ор 02 Хжелатина в концентрации 100000 спорв...

Номер патента: 1279528

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джон, Петер, Симон

МПК: A61K 31/4425, C07D 211/90, C07D 233/60 ...

Метки: 4-дигидропиридинов, гидрохлоридов

...%: С 53,17; Н 5,20И 10,91,С Н С 1, ИОВычислено, %: С 53,34 Н 4,85",И 11,31,8100 С 0008СН 2 0 (Сн)2 Х Для оценки действия кальциевых антагонистов (соединения примеров и 2) исследуют их влияние на коронарное кровообращение анестезированной собаки. Для оценки длительности действия собакам, анестезированным хлоралозойуретаном, внутривенно вводят дозы 150 мг/кг (позволяющие достичь примерно 60% максимального расширения коронарных сосудов) и регистрируют время, которое необходимо для снижения на 50% максимального эффекта резистентности коронарных сосудов. Получены следующие данные:Соединение Полупериод По примеру 1 )3 ч По примеру 2 )6,5 ч Нифедипин 5-10 мин где Б - моно- и дихлорфенил;10В и Б - (С,-С)-алкил;х -...

Номер патента: 1306474

Опубликовано: 23.04.1987

Автор: Кеннет

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: 2-(2, 3-бис(1, 4-дифторфенил)-1, допустимой, соли, триазол-1-ил)-пропан-2-ола, фармацевтически

...соединение является тератогенным, то 2,4-дифторфенильный. аналог предлагаемого способа нетератогенен. Тератологические исследования. Вслед за оплодотворением крысы- самки (Сге 1 соЬя-СЭ(ВР)ВК, СЬаг 1 ея К 1 чег Вгеейдщ Со 1 опу, Ргапсе) разбивают на группы из пяти животных. Тестовые соединения применяют ежедневно в виде суспензии в 0,1 Х-ной водной метилцеллюлозе путем введения в желудок в течение десяти последовательных дней, с .6 по 15 день после оплодотворения.На 20 день после оплодотворения животных забивают и регистрируют число мертвых утробных плодов наряду с числом, полом и весом жизнеспособных плодов. Все плоды исследуют на внешние, буккальные и висцеральные аномалии.Тестируемые соединения имеют фор- мулу ОН1 м я - сн...

Номер патента: 1309910

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Кацумаса, Куниаки, Мицуру

МПК: C07D 249/08

Метки: 4-триазолин-5-она, производного

...21 день определяют гербицидный эффект и степень повреждения уро"жая сои сравнением с результатами, 35полученными в необработанных кубиках.смешением и размолом следующих ингредиентов, мас.ч.:Соединение 2 50Смесь глиныс белым углеродом с преобладанием глины 45Полиокси 50 40 э тиленнонилфенилового эфирас алкилбензосульфонатом кальция 10 Состав 4. Эмульгируемый концентрат получают смешением для получения однородной смеси следующих компонентов, мас.7.:Соединение 14 1-5 Растворитель 20-98 Поверхностноактивный агент 1-5 Сос- СосСостав4 а тав тав4 Ь 4 с Соединение 14КсилолЦиклогексанонСмесь 75 37,523 30 30 30,5 полиокспэтилен- нонилфенилового эфира и ал- килбенэо- сульфоната кальция 5 этиленнонилфениловыйэфир 5Состав 2. Гранулированный...

Номер патента: 1313347

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Джеффри, Кеннет

МПК: C07D 249/08

Метки: производных, триазола

...кремния и выпариваютрастворитель, Двуокись кремния добавляют в качестве суспензии в простомэфире к двуокиси кремния, находящейся в колонке в количестве 25 г, аэлюирование осуществляют с помощью 35простого эфира,содержащего возрастающие количества этанола (2-103).сЧасть наименее полярного амидногодиастереоизомера элюируют первой вчистом состоянии и рекристаллизовывают из этилацетата с получением .бесцветных кристаллов одного изомера соединения (1) в количестве105 мг. Т,пл. 223-225 С.Вычислено,7.: С 53,0; Н 5,1;Н 19,0.СН 5 С 1 М 40Найдено,7: С 52,8; Н 5,3; М 18,7.Оставшийся продукт элюируют в ви-де смеси, содержащей диастереоизомер,описанный выше, и его болееполярный диастереоизомер при, соотношении 1:4, что определяют с помощьюметода...

Номер патента: 1318159

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Джеффри, Кенней

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: производных, триазола

...сушат (МАЗО. Удаление растворителя, мгновенная хроматография на двуокиси кремния (ЗО г) и элюирование смесью метиленхлорид/метан/аммиак (93:7:1) дают целевое соединение(34,5 мг),т,пл.162 - 163 С.Рассчитано, %; С 49,0; Н 4,7; К 16,3.СН ,С 1 г 1 С;Найдено, %: С 48,6; Н 4,7; И 15,9.П р и м е р 2. Получение 2-(2,4- -дихлорфенил)-3 в метил в-(И-метилкарбамоил)-1-(1 Н,2,4-триазол-ил) бутан-ола.0 анные отно примщиев р с 5 пол 3 13181 -ол (948 мг) растворяют в сухом диоксане (20 мл), а затем добавляют 1- оксибензотриазолгидрат .(О,61), дициклогексилкарбодиимид (1,85 г),Полученную в результате смесь перемешивают при комнатной температуре (20 С) в течение 2 ч, затем добавляют триэтиламин (455 мг) и перемешивание продолжают в течение ночи (19 ч.)....

Номер патента: 1322978

Опубликовано: 07.07.1987

Автор: Ян

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 25/08 ...

Метки: 1-(2-арил-2-гало-1-этинил)-1н-азолов

...соединения, приведенные в табл.4. Вторую Фракцию (Е-изомер) собирают и элюецт выпаривают. Остаток обрабатывают активированным древеспм углем, Последний отфильтровывают и фильтрат выпаривают, Остаток превращают в цитратную соль в не(большом количестве 2,2 -оксибиспропана ц гексана, Осажденный продукт перемешивают всю ночь, Его отфильтровывают (Фцльтрат отводят в сторону) ц сушат в пистолетной сушилке 55 50П р и м е р 10. Смесь 35 ч. в (22,4-дибромАснил)-2-(1 Н,2,4-триаэолцл)этацоца, 70 ч. пентахлорфосфораца и 180 ч, 1,2-дихлорэтана перемептивают и нагревают в сосуде с обратным холодильником в течение 4 ч. После ох:;пжденил добавляют дихлорметан,акццоццую смесь по каплям н течениеч добавляют к раство 78 6ру 350 ч, карбоната калия в 500 ч....

Номер патента: 1326194

Опубликовано: 23.07.1987

Авторы: Альфред, Эльмар

МПК: C07D 233/64, C07D 249/08

Метки: 1-азолил-2-арил-3-фторалкан-2, ола, производных

...9,6 г 1,2,4 триазола и 1,0 г трет-бутилата калияв 250 мл диметилформамида перемешивают 5 дней при 20 С, После этого выливают реакционный раствор на 800 мл 5ледяной воды и трижды экстрагируютпростым диэтиловым эфиром. Соединенные экстракты промывают водой; сушатнад сульфатом натрия и сгущают. Оста 10 к перекрнсталлизовывают из сложно в 20го этилового эфира уксусной кислотыи получают заглавное соединение. в виде белых кристаллов. Т.пл, 202-204 С.П р и м е р 6,в (1 Н,2,4-Триазол-ил)-2 вр-(4-хлорфенокси)-ФенилД -З-фторбутанол,Смесь 38,4 1 2-р-(4-хлорфепокси)Фенил-(1-фторэтил)Д -оксирапа, 8 гнатриевой соли триазола в 250 мл, диметилформамида перемешивают 25 ч при 30150 С. После этого Охлаждают реакциг 0онный раствор до комнатной...

Номер патента: 1331427

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Вальтер, Эльмар

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 31/10 ...

Метки: 1-карбонил-1-феноксифенил-2, азолилэтанола, производных

...75 С, После охлажде Ония до комнатной температуры реакционный раствор выливают в смесь воды со льдом и несколько раз экстрагируют диэтиловым эфиром. Соединенныеэкстракты промывают последовательно 15раствором соли и воды, высушиваютнад сульфатом натрия, фильтруют и вы.паривают в вакууме. Полученный остаток настаивают с небольшим количеством холодного диэтилового эфира. 20Выход 6 г, кристаллы, т. пл. 135137 С.П р и м е р 9. Получение 1-4 в (2,4-дихлорфенокси)-фенил -1-(4 --ил)-оксирана, 0,5 г 1 Н,2,4-триазола и 0,2 г 1 Н,2,4-триазол-Ма30растворяют в 100 мл абсолютного диоксана и перемешивают 48 ч при 20 С.оНепосредственно после этого реакционный раствор выливают в смесь водысо льдом и несколько раэ экстрагируют диэтиловым эфиром,...